Aktivni sastojci: Neostigmin (neostigmin metil sulfat)
Otopina za injekcije prostigmina
Indikacije Zašto se koristi prostigmin? Čemu služi?
Farmakoterapijska skupina
Prostigmin pripada terapijskoj klasi parasimpatomimetičkih lijekova, tipa antiholinesteraze.
Indikacije
U kirurgiji za prije i poslijeoperacijsku profilaksu atonije crijeva.
Simptomatsko liječenje miastenije gravis.
U anesteziologiji kao antagonist kurarizatora (nedepolarizatora).
Kontraindikacije Kada se Prostigmin ne smije koristiti
Preosjetljivost već poznata na lijek (i na bromide za tablete) ili na bilo koju pomoćnu tvar.
Astma, Parkinsonova bolest, mehanička opstrukcija probavnog i genitourinarnog trakta, peritonitis.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati prostigmin
Proizvod treba oprezno koristiti kod osoba koje pate od bradikardije, nedavnog infarkta miokarda, vagotonije, hipertireoze, srčanih aritmija, peptičkog ulkusa, spastičnog bronhitisa.
Kod primjene velikih doza preporučuje se prethodna ili istodobna injekcija atropina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak prostigmina
Prostigmin sinergizira učinak depolarizirajućih fragacija.
Neki opći i lokalni anestetici, antiaritmički lijekovi, aminioglikozidni antibiotici i druge tvari koje ometaju živčano -mišićni prijenos trebaju se koristiti oprezno tijekom liječenja proizvodom, osobito kod osoba koje pate od teške amijastenije. Prostigmin može pojačati depresivni učinak na respiratornu aktivnost derivata morfija i barbiturata.
Upozorenja Važno je znati da:
Neostigmin se ne smije koristiti zajedno s depolarizirajućim lijekovima za opuštanje mišića (poput sukcinilkolina).
Lijek nije kontraindiciran za osobe s celijakijom.
Trudnoća i dojenje
Iako je rizik od teratogeneze nizak, primjena Prostigmina u prvim mjesecima trudnoće će se izbjeći, kao i za sve lijekove, osim u slučajevima krajnje nužde.
Nije poznato izlučuje li se prostigmin i u mlijeku; u svakom slučaju, budući da se to događa s mnogim lijekovima, uporaba proizvoda se ne preporučuje tijekom dojenja, kako se dojenče ne bi izložilo riziku podvrgavanja djelovanju lijeka i njegovim potencijalnim ozbiljnim nuspojavama.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi prostigmin: doziranje
U kirurgiji za prije i poslijeoperacijsku profilaksu crijevne atonije, injekcija Prostigmina se općenito vrši dan nakon operacije. Peristaltika crijeva javlja se 20 i 30 minuta nakon spore intramuskularne ili intravenozne potkožne injekcije 1 ampule (1 ml) .
Evakuacija crijeva može se olakšati klistirom od 150-200 ml sa 15-20% glicerina, po mogućnosti da se primijeni oko 30 minuta nakon injekcije.Ako se evakuacija ne dogodi unutar 4-5 sati, injekciju se može ponoviti.
U simptomatskom liječenju miastenije gravis prosječna doza je 10 tableta (150 mg) na 24 sata.
Pri utvrđivanju doze i intervala pojedinačne primjene mora se uzeti u obzir individualni odgovor i posebne potrebe pojedinačnog pacijenta, kao i faza pogoršanja ili remisije bolesti. Ako je oralni način nepraktičan (npr. na primjer u slučaju akutne miastenike u krizi) može se koristiti parenteralni način (1 ampula od 0,5 mg potkožno ili intramuskularno; sljedeće će se doze odrediti na temelju odgovora pacijenta), vraćajući se na oralnu primjenu što je prije moguće.
U anesteziji, kao antagonist kurazera (za neutraliziranje opuštanja mišića zbog kurare i sličnih kurarama). Obično se 0,5-2 mg daje polako intravenozno. N.B. Prostigmin samo antagonizira djelovanje kurare i sintetičkih relaksansa mišića sličnih kurareima, tj. Nedepolarizirajuće. S druge strane, u slučaju depolarizirajućih lijekova postoji sinergijski učinak. Djelovanje mišićnih relaksanata na mjestu vezivanja ganglija nije bitno izmijenjen. Čak iu slučajevima predoziranja kurareom gore navedene doze prostigmina ne smiju se značajno premašiti.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Prostigmina
U slučaju slučajnog ili dobrovoljnog predoziranja, simptomi mogu biti sljedeći: znojenje, mučnina, povraćanje, slinjenje, bradikardija, sinkopa, mioza, grčevi u trbuhu, proljev, fascikulacije mišića i kontrakcije.
U posebno teškim slučajevima može doći do slabosti mišića koja, uključujući respiratorne mišiće, može dovesti do apneje i dovesti do moždane anoksije.
Tijekom liječenja miasteničnih ispitanika od posebne je važnosti klinički razlikovati kolinergičke krize predoziranja od miastenične krize bolesti koja je u tijeku, budući da se liječenje ova dva sindroma radikalno razlikuje.
Za liječenje kolinergičke krize zbog predoziranja Prostigminom, primjena antiholinesteraznih lijekova mora se odmah prekinuti, a atropin sulfat primijeniti u dozi od 0,5 mg intravenozno, da se ponavlja svakih 20 minuta potkožno ili intramuskularno. Također je potrebna hospitalizacija u specijalizirani centar za moguću respiratornu pomoć.
Nuspojave Koje su nuspojave prostigmina
Najčešće se opažaju fascikulacije mišića, slinjenje, trbušne kolike, proljev. Rijetko su prijavljene sljedeće nuspojave:
- alergijski: razne vrste reakcija i anafilaksija;
- neurološki: omaglica, konvulzije, gubitak svijesti, pospanost, glavobolja, dizartrija, mioza, vizualne promjene;
- kardiovaskularne: srčane aritmije (bradikardija, tahikardija, atrio-ventrikularni blok, čvorni ritam), nespecifične promjene na EKG-u, srčani zastoj, sinkopa, hipotenzija;
- bronhopulmonalni: povećana sekrecija ždrijela i bronha, dispneja, bronhospazam, depresija i zastoj disanja;
- dermatološki: urtikarija i kožni osip;
- gastrointestinalni: mučnina, povraćanje, nadutost;
- genitourinarni: pollakiuria;
- mišići: grčevi i grčevi, artralgija;
- razni: znojenje, toplina, slabost.
U predisponiranih osoba mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti.
Preporučuje se konzultirati svog liječnika ili ljekarnika u slučaju neželjenih učinaka koji nisu spomenuti u ovoj uputi.
Istek i zadržavanje
Pažnja, nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVATI IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE.
Rok "> Ostale informacije
Sastav
Otopina za injekcije prostigmina: jedna ampula od 1 ml sadrži aktivni sastojak neostigmin metil sulfat 05 mg.
Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda za injekcije.
Prostigmin tablete: Jedna tableta prostigmina sadrži aktivni sastojak neostigmin bromid 15 mg.
Pomoćne tvari: laktoza, magnezijev stearat, talk, škrob.
Paketi
Otopina za injekcije prostigmina: 6 ampula 0,5 mg.
Prostigmin tablete: 20 tableta 15 mg.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA -
PROSTIGMIN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -
Otopina za injekcije prostigmina
Jedna bočica sadrži:
Aktivni princip:
neostigmin metil sulfat 0,5 mg
Prostigmin tablete:
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip:
neostigmin bromid 15 mg
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -
Prostigmin je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu i u ampulama za intramuskularne, potkožne ili spore intravenske injekcije.
04.0 KLINIČKI PODACI -
04.1 Terapeutske indikacije -
U kirurgiji za prije i poslijeoperacijsku profilaksu atonije crijeva.
Simptomatsko liječenje miastenije gravis.
U anesteziologiji kao antagonist kurarizatora (nedepolarizatora).
04.2 Doziranje i način primjene -
U kirurgiji za prije i poslijeoperacijsku profilaksu crijevne atonije, injekcija Prostigmina se općenito vrši dan nakon operacije. Peristaltika crijeva javlja se 20 i 30 minuta nakon spore intramuskularne ili intravenozne potkožne injekcije 1 ampule (1 ml) .
Evakuacija crijeva može se olakšati klistirom od 150-200 ml sa 15-20% glicerina, po mogućnosti da se primijeni oko 30 minuta nakon injekcije.Ako se evakuacija ne dogodi unutar 4-5 sati, injekciju se može ponoviti.
U simptomatskom liječenju miastenije gravis prosječna doza je 10 tableta (150 mg) na 24 sata. Pri utvrđivanju doze i intervala pojedinačne primjene mora se uzeti u obzir individualni odgovor i posebne potrebe pojedinačnog pacijenta, kao i faza pogoršanja ili remisije bolesti. Ako je oralni način nepraktičan (npr. na primjer u slučaju akutne miastenike krize) može se upotrijebiti parenteralni način (1 bočica od 0,5 mg potkožno ili intramuskularno; sljedeće će se doze odrediti na temelju odgovora pacijenta), uz što brži povratak na oralnu primjenu.
U anesteziji, kao antagonist kurazera (za neutraliziranje opuštanja mišića zbog kurare i sličnih kurarama). Obično se 0,5-2 mg daje polako intravenozno.
N.B. Prostigmin samo antagonizira djelovanje kurare i sintetičkih relaksansa mišića sličnih kurarama, tj. Nedepolarizirajuće. S druge strane, u slučaju depolarizirajućih lijekova postoji sinergistički učinak. Djelovanje mišićnih relaksanata na mjestu vezivanja ganglija nije bitno izmijenjen. Čak iu slučajevima predoziranja kurareom gore navedene doze prostigmina ne smiju se značajno premašiti.
04.3 Kontraindikacije -
Preosjetljivost već poznata na lijek (i na bromide za tablete) ili na bilo koju pomoćnu tvar, astma, Parkinsonova bolest, mehanička opstrukcija probavnog i genitourinarnog trakta, peritonitis.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -
Neostigmin se ne smije koristiti zajedno s depolarizirajućim lijekovima za opuštanje mišića (poput sukcinilkolina).
Proizvod treba oprezno koristiti kod osoba koje pate od bradikardije, nedavnog infarkta miokarda, vagotonije, hipertireoze, srčanih aritmija, peptičkog ulkusa, spastičnog bronhitisa.
Kod primjene velikih doza preporučuje se prethodna ili istodobna injekcija atropina.
Čuvati izvan dohvata djece.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -
Prostigmin sinergira s učinkom depolarizirajućih lijekova.
Neki opći i lokalni anestetici, antiaritmički lijekovi, aminoglikozidni antibiotici i druge tvari koje ometaju neuromuskularni prijenos trebaju se koristiti oprezno tijekom liječenja proizvodom, osobito kod osoba s miastenijom gravis.
Prostigmin može pojačati depresivni učinak na respiratornu aktivnost derivata morfija i barbiturata.
04.6 Trudnoća i dojenje -
Iako je rizik od teratogeneze nizak, primjena Prostigmina u prvim mjesecima trudnoće će se izbjeći, kao i za sve lijekove, osim u slučajevima krajnje nužde.
Nije poznato izlučuje li se prostigmin i u mlijeku; u svakom slučaju, budući da se to događa s mnogim lijekovima, uporaba proizvoda se ne preporučuje tijekom dojenja, kako se dojenče ne bi izložilo riziku podvrgavanja djelovanju lijeka i njegovim potencijalnim ozbiljnim nuspojavama.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -
Do sada nisu provedene procjene lijeka o tim kapacitetima
04.8 Nuspojave -
Najčešće se opažaju fascikulacije mišića, slinjenje, trbušne kolike, proljev. Rijetko su prijavljene sljedeće nuspojave:
alergijski: razne vrste reakcija i anafilaksija;
neurološki: omaglica, konvulzije, gubitak svijesti, pospanost, glavobolja, dizartrija, mioza, vizualne promjene;
kardiovaskularne: srčane aritmije (bradikardija, tahikardija, atrio-ventrikularni blok, čvorni ritam), nespecifične promjene na EKG-u, srčani zastoj, sinkopa, hipotenzija;
bronhopulmonalni: povećana sekrecija ždrijela i bronha, dispneja, bronhospazam, depresija i zastoj disanja;
dermatološki: urtikarija i kožni osip;
gastrointestinalni: mučnina, povraćanje, nadutost;
genitourinarni: pollakiuria;
mišići: grčevi i grčevi, artralgija;
razni: znojenje, toplina, slabost.
U predisponiranih osoba mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti.
04.9 Predoziranje -
U slučaju slučajnog ili dobrovoljnog predoziranja, simptomi mogu biti sljedeći: znojenje, mučnina, povraćanje, slinjenje, bradikardija, sinkopa, mioza, grčevi u trbuhu, proljev, fascikulacije mišića i kontrakcije.
U posebno teškim slučajevima može doći do slabosti mišića koja, uključujući respiratorne mišiće, može dovesti do apneje i dovesti do moždane anoksije.
Tijekom liječenja miasteničnih ispitanika od posebne je važnosti klinički razlikovati kolinergičke krize predoziranja od miastenične krize bolesti koja je u tijeku, budući da se liječenje ova dva sindroma radikalno razlikuje.
Za liječenje kolinergičke krize zbog predoziranja Prostigminom, primjena antikolinesteraznih lijekova mora se odmah prekinuti, a atropin sulfat primijeniti u dozi od 0,5 mg intravenozno, da se ponavlja svakih 20 minuta potkožno ili intramuskularno. Također je potrebna hospitalizacija u specijalizirani centar za svaku respiratornu pomoć.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -
05.1 "Farmakodinamička svojstva -
Kolinergička svojstva Prostigmina posljedica su stabilizacije acetilkolina inhibicijom kolinesteraze. Tako se djelovanje acetilkolina, fiziološkog posrednika na razini središnjih i perifernih kolinergičkih živčanih završetaka, pojačava i produljuje. Isto se događa i s barbituratima i opijatima.
Prostigmin također ima izravno "kolinomimetičko djelovanje na skeletne mišiće".
05.2 "Farmakokinetička svojstva -
Inhibitorno djelovanje na kolinesterazu je reverzibilno.
Primijenjen intramuskularno, neostigmin metil sulfat se brzo apsorbira.
U studiji na 5 bolesnika s miastenijom gravis vrhunac u plazmi nastupio je nakon 30 minuta, dok je poluvrijeme života bilo od 51 do 90 minuta. Približno 80% lijeka izlučilo se urinom u roku od 24 sata; 50% u nepromijenjenom obliku i 30% u metaboliziranom obliku.
Metabolizacija se događa hidrolizom i jetrenim mikrosomalnim enzimima.
Proteinska veza s albuminskim serumom varira od 15 do 25%.
Kod intravenozne primjene poluvrijeme eliminacije plazme kreće se od 47 do 60 minuta.
Farmakološki učinci prostigmina javljaju se 20-30 minuta nakon intramuskularne primjene i traju približno 2,5 do 4 sata.
Peroralno primijenjeni neostigmin bromid slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. (Približno 1-2% doze od 30 mg daje se miasteničnim bolesnicima natašte)
Vrh plazme se javlja između 1. i 2. sata sa značajnim individualnim varijacijama.
U pravilu, 15 mg neostigmin bromida oralno odgovara približno 0,5 mg parenteralnog neostigmin metil sulfata.
05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomoćne tvari -
Jedna bočica od 0,5 mg sadrži:
natrijev klorid 8,35 mg;
voda za injekcije q.s. do 1 ml.
Jedna tableta od 15 mg sadrži:
laktoza 150 mg;
magnezijev stearat 0,25 mg;
talk 5,5 mg.
škrob po ukusu do 230 mg
06.2 Inkompatibilnost "-
Do danas nisu poznate posebne inkompatibilnosti.
06.3 Rok valjanosti "-
Rok valjanosti netaknutih i ispravno spremljenih paketa: 5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju -
Uobičajeni uvjeti očuvanja okoliša (prema izdanju F.U. IX)
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja -
Prostigmin 6 ampula po 1 ml:
(staklene bočice prema F.U. zatvorene u kartonsku kutiju s priloženim letkom).
Prostigmin 20 tableta po 15 mg:
(boca od tamnog stakla s navojnim čepom od termoplastičnog materijala, sadržana u kartonskoj kutiji s priloženim letkom).
06.6 Upute za uporabu i rukovanje -
Nema posebnih uputa za uporabu.
07.0 NOSITELJ "Odobrenja za stavljanje u promet" -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Njemačka
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET -
Prostigmin 6 ampula AIC br .: 005277013
Prostigmin 20 tableta AIC br .: 005277025
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA -
Obnova u lipnju 2005
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA -
01/06/2006