Aktivni sastojci: Bupivakain
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, otopina za injekcije
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, otopina za injekcije
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hiperbarična otopina za injekcije
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hiperbarična otopina za injekcije
Zašto se koristi bupivakain - generički lijek? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Lokalni anestetici amidnog tipa.
TERAPIJSKE INDICIJE
Bupivacaina Angelini može se koristiti u bilo kojoj vrsti periferne anestezije:
- lokalna tronkularna, loko-regionalna infiltracija
- simpatički blok
- retrogradni intravenozni blok i intra -arterijski blok - periduralni, sakralni - spinalni subarahnoidni.
Bupivakain Angelini je stoga indiciran u svim općim kirurškim zahvatima, ortopediji, oftalmologiji, otorinolaringologiji, stomatologiji, opstetriciji i ginekologiji, dermatologiji, koji se koriste sami i povezani s narkozom.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml otopina za injekcije
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml otopina za injekcije
- Kirurška anestezija kod odraslih i djece starije od 12 godina.
- Liječenje akutne boli u odraslih, dojenčadi i djece starije od 1 godine.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije
- Spinalna anestezija kod odraslih i djece svih dobi.
Kontraindikacije Kada se bupivakain - generički lijek ne smije koristiti
Preosjetljivost na aktivni sastojak, na bilo koju pomoćnu tvar ili na druge blisko povezane tvari s kemijskog gledišta; osobito prema lokalnim anesteticima iste skupine (amidni tip).
Primjenu Bupivakaina treba izbjegavati u pacijenata za koje se zna ili se sumnja da su trudni (vidjeti "Trudnoća").
Zabilježeni su slučajevi srčanog zastoja nakon uporabe bupivakaina za epiduralnu anesteziju u porodilja; u većini slučajeva to se dogodilo nakon uporabe 0,75% -tne otopine. Stoga se u epiduralnoj anesteziji u akušerstvu treba izbjegavati uporaba 0,75% bupivakaina. Ova koncentracija treba biti rezervirana za one kirurške zahvate u kojima je potreban visok stupanj opuštanja mišića i produljeni učinak. Proizvod je također kontraindiciran u paracervikalnoj blokadi i regionalnoj intravenskoj anesteziji (Bier Block).
U slučaju intratekalne anestezije treba uzeti u obzir opće kontraindikacije:
- akutne aktivne bolesti središnjeg živčanog sustava, poput meningitisa, tumora, dječje paralize i intrakranijalnih krvarenja - stenoza kralježnice i aktivna bolest kralježnice (npr. spondilitis, tuberkuloza, tumor) ili nedavna trauma (npr. prijelomi)
- septikemija
- perniciozna anemija u kombinaciji sa subakutnom degeneracijom leđne moždine
- piogena infekcija kože na mjestu ubrizgavanja ili u okolnom području
- kardiogeni ili hipovolemijski šok
- poremećaji zgrušavanja ili liječenje antikoagulansima u tijeku.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Bupivakain - generički lijek
Sigurnost i djelotvornost nekih injekcija lijeka BUPIVACAINE ANGELINI za anesteziju dijelova tijela tijekom operacije nisu utvrđene u djece mlađe od 12 godina i u djece mlađe od 1 godine.
Ukupnu dozu treba prilagoditi prema općem stanju pacijenta, dobi i relevantnoj anamnezi. Zabilježeni su slučajevi zastoja srca ili smrti nakon uporabe bupivakaina za epiduralnu anesteziju ili blokadu perifernih živaca. U nekim je slučajevima oživljavanje bilo teško ili nemoguće unatoč naizgled adekvatnoj pripremi i ponašanju osoblja. U većini slučajeva to se dogodilo nakon uporabe otopine od 7,5 mg / ml.
Intratekalnu anesteziju smije izvoditi samo liječnik ili pod nadzorom kliničara s potrebnom stručnošću i iskustvom.
Bupivakain, kao i svi lokalni anestetici, kada se koristi za postupke lokalne anestezije koji rezultiraju visokim koncentracijama lijeka u krvi, može izazvati akutne toksične učinke na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav, osobito u slučaju slučajne intravaskularne primjene ili injekcije u visoko vaskularizirane područja. Nakon povišenih sustavnih koncentracija bupivakaina prijavljene su ventrikularna aritmija, ventrikularna fibrilacija, iznenadni kardiovaskularni kolaps i smrt. Međutim, ne očekuju se visoke sustavne koncentracije u dozama koje se obično koriste za intratekalnu anesteziju.
Postupci regionalne anestezije uvijek se moraju izvoditi u odgovarajuće opremljenim prostorima i od strane kvalificiranog osoblja. Potrebno je imati neposrednu dostupnost opreme i lijekova neophodnih za praćenje i hitno oživljavanje.
U pacijenata koji su podvrgnuti velikoj blokadi ili primaju visoke doze lijeka, prije primjene lokalnog anestetika mora se umetnuti intravenski kateter. Liječenje nuspojava, sistemske toksičnosti ili drugih komplikacija (vidjeti "Nuspojave" i "Predoziranje").
Blokada glavnih perifernih živaca može uključivati davanje velikog volumena lokalnog anestetika u visoko vaskularizirana područja, često u blizini velikih žila gdje postoji povećan rizik od intravaskularne injekcije i / ili brze sustavne apsorpcije, što može dovesti do povišenih koncentracija u plazmi.
Iako je regionalna anestezija često tehnika izbora anestezije, neki pacijenti zahtijevaju posebnu pozornost kako bi se smanjio rizik od opasnih nuspojava:
- stariji ili oslabljeni pacijenti;
- bolesnici s djelomičnim ili potpunim srčanim blokom jer lokalni anestetici mogu umanjiti srčanu provodljivost;
- bolesnici s uznapredovalom bolešću jetre ili teškim oštećenjem bubrega;
- bolesnici s hipovolemijom mogu razviti tešku i iznenadnu hipotenziju tijekom intratekalne anestezije, bez obzira na lokalni anestetik koji se koristi. Hipotenzija se obično javlja nakon intratekalnog bloka kod odraslih osoba;
- bolesnike koji se liječe antiaritmičkim lijekovima klase III (npr. amiodaronom) potrebno je pomno nadzirati te uzeti u obzir praćenje EKG -a jer srčani učinci mogu biti dodatni.
Neke tehnike lokalne anestezije mogu biti povezane s teškim nuspojavama, bez obzira na lokalni anestetik koji se koristi:
- Središnji živčani blok: može uzrokovati kardiovaskularnu depresiju, osobito u prisutnosti hipovolemije. Epiduralnu anesteziju stoga treba koristiti s oprezom u bolesnika sa smanjenom kardiovaskularnom funkcijom;
- Retrobulbarne injekcije: u vrlo rijetkim slučajevima mogu doći do subarahnoidnog prostora mozga uzrokujući privremeno sljepilo, kardiovaskularni kolaps, apneju, konvulzije itd. Takve se reakcije moraju odmah dijagnosticirati i liječiti;
- Retro i peribulbarne injekcije lokalnih anestetika: nose mali rizik od trajne mišićne disfunkcije u oku. Primarni uzroci uključuju traumu i / ili lokalne toksične učinke na mišiće i / ili živce. Ozbiljnost ovih reakcija na tkivu povezana je s opsegom traume, koncentracijom lokalnog anestetika i trajanjem izloženosti tkiva lokalnom anestetiku. Kao i kod svih lokalnih anestetika, stoga je potrebno koristiti najniže doze i koncentracije. može omogućiti postizanje željenog učinka. Vazokonstriktori mogu pogoršati reakcije tkiva i trebaju se koristiti samo ako je indicirano. Slučajne intraarterijske injekcije u kranijalnu i cervikalnu regiju mogu uzrokovati trenutne simptome mozga čak i pri malim dozama.
- Paracervikalni blok ponekad može uzrokovati fetalnu bradikardiju / tahikardiju. Stoga je potrebno pažljivo praćenje otkucaja srca fetusa.
Rijetka, ali ozbiljna nuspojava nakon spinalne anestezije je ukupna ili velika spinalna blokada i kasnija kardiovaskularna i respiratorna depresija. Kardiovaskularna depresija uzrokovana je opsežnim simpatičkim blokom koji rezultira dubokom hipotenzijom i bradikardijom ili čak srčanim zastojem. Respiratorna depresija može biti uzrokovana blokiranjem inervacije respiratornih mišića, uključujući i dijafragmu. Rizik od totalnog ili visokog spinalnog bloka veći je u starijih pacijenata. Stoga se u ovih bolesnika treba smanjiti doza.
Pojava neuroloških oštećenja rijetka je posljedica intratekalne anestezije i može dovesti do parestezije, anestezije, motoričke slabosti i paralize. Povremeno je takva šteta trajna.
Savjetuje se oprez u bolesnika s neurološkim poremećajima poput multiple skleroze, hemiplegije, paraplegije i neuromišićnih poremećaja, čak i ako se vjeruje da intratekalna anestezija ne utječe negativno na te poremećaje. Prije početka liječenja treba razmotriti jesu li koristi veće od moguće opasnosti za pacijenta.
Epiduralna anestezija može uzrokovati hipotenziju i bradikardiju. Rizik se može smanjiti unaprijed ispunjenom cirkulacijom otopinama kristaloida ili koloida. Hipotenziju treba odmah liječiti primjenom, eventualno ponovljenom, intravenoznog simpatomimetika. U djece, doziranje mora biti primjereno dobi i težini.
Zabilježeni su pojedinačni slučajevi smanjene ili nikakve učinkovitosti primjenom Bupivakaina Angelinija, osobito u slučaju spinalne anestezije.
Kao i kod drugih lokalnih anestetika, literatura i podaci o postmarketinškom nadzoru izvješćuju o nedostatku učinkovitosti nakon spinalne anestezije u varijabilnom postotku. Najčešći razlozi ove neučinkovitosti mogu biti tehnički problemi, neodgovarajuće doze ili neprikladan položaj pacijenata. U prisutnosti ispravnih doza i tehnike ubrizgavanja, razlog neadekvatnog blokiranja može biti pogrešna distribucija aktivnog sastojka, varijabilnost anatomije subarahnoidnog prostora ili otpornost na učinke lokalne anestezije.
Kad se bupivakain primjenjuje intraartikularno, savjetuje se oprez ako se sumnja na nedavnu veliku intraartikularnu traumu ili ako je operacija rezultirala "opsežnom izloženošću zgloba" jer to može ubrzati apsorpciju i rezultirati koncentracijama. Veće razine u plazmi.
Ako se infiltracije lokalnom anestezijom prakticiraju u područjima bez mogućnosti kolateralne cirkulacije (prsti, korijen penisa itd.), Mjera opreza je uporaba anestetika bez vazokonstriktora kako bi se izbjegla ishemijska nekroza. Upotrijebite 0,55% -tnu otopinu Bupivakaina Angelinija za injekcije s adrenalinom. Proizvod treba koristiti s apsolutnim oprezom kod osoba koje se liječe MAOI ili tricikličkim antidepresivima. Prije uporabe, liječnik mora utvrditi stanje cirkulacijskih stanja ispitanika koji se liječe. Preporučljivo je upotrijebiti odgovarajući test doze, moguće u kombinaciji s adrenalinom, kako bi se odmah izbjeglo slučajno intravenozno ili intratekalno ubrizgavanje. otopina anestetika. mora se ubrizgati s malim oprezom u malim dozama nakon otprilike 10 sekundi od preventivne aspiracije.
Posebno kada se moraju infiltrirati vrlo vaskularizirana područja, preporučljivo je proći oko 2 minute prije nego što prijeđete na stvarni loko-regionalni blok.
Bolesnika treba pomno nadzirati tako da odmah prekine primjenu na prve znakove alarma (npr. Promjene u osjetilima).
Potrebno je imati neposrednu dostupnost opreme, lijekova i osoblja prikladnog za hitno liječenje, jer su u rijetkim slučajevima, nakon uporabe lokalnih anestetika, zabilježene ozbiljne reakcije, ponekad sa smrtnim ishodom, čak i u odsustvu pojedinačnih osoba preosjetljivost na anamnezu.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak bupivakaina - generičkog lijeka
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Bupivakain se mora koristiti s oprezom u bolesnika koji se liječe drugim lokalnim anesteticima ili tvarima koje su strukturno povezane s lokalnim anesteticima amidnog tipa, npr. Određenim antiaritmicima, poput lidokaina, meksiletina i tokainida jer su sistemski toksični učinci aditivni. Savjetuje se oprez u bolesnika liječenih antiaritmicima klase III (npr. Amiodaronom) unatoč nepostojanju specifičnih studija o interakcijama u klasi lijekova (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
Proizvod treba koristiti s apsolutnim oprezom kod osoba koje se liječe MAOI ili tricikličkim antidepresivima.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Trudnoća
Nemojte koristiti lijek u poznatoj trudnoći ili se sumnja na nju (vidi "Kontraindikacije").
Vrijeme za hranjenje
Kao i drugi lokalni anestetici, bupivakain se može izlučiti u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da općenito nema rizika za novorođenče.
UČINCI NA SPOSOBNOST VOZILA I NA UPOTREBU STROJEVA
Lokalni anestetici, osim izravnog anestetičkog učinka, mogu imati vrlo blagi učinak na mentalnu funkciju i koordinaciju, čak i u odsutnosti očite toksičnosti središnjeg živčanog sustava, a mogu privremeno negativno utjecati na kretanje i stupanj budnosti.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Bupivakain - Generički lijek: Doziranje
Primjena u djece i adolescenata
Ovisno o vrsti potrebne anestezije, anesteziolog s iskustvom u tehnikama dječje anestezije BUPIVACAINE ANGELINI polako se ubrizgava u vertebralni kanal (dio kralježnice) ili druge dijelove tijela. Doze ovise o dobi i težini pacijenta, a odredit će ih anesteziolog.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml otopina za injekcije
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml otopina za injekcije
Pedijatrijski bolesnici u dobi od 1 do 12 godina
Postupke dječje regionalne anestezije trebaju izvoditi kvalificirani liječnici s tehničkim iskustvom i poznavanjem ove vrste pacijenata.
Doze prikazane u tablici trebale bi se uzeti kao smjernice za uporabu u pedijatriji, iako se mogu pojaviti varijacije na individualnoj osnovi. U djece s većom tjelesnom težinom često je potrebno postupno smanjivanje doze, što bi se trebalo temeljiti na idealnoj tjelesnoj težini ...
Za čimbenike koji mogu utjecati na određene tehnike blokiranja i za individualne potrebe pacijenta, potrebno je konzultirati referentne tekstove. Treba primijeniti najnižu dozu potrebnu za postizanje odgovarajuće anestezije.
Preporučene doze kod djece
a) Početak i trajanje blokade perifernih živaca ovise o vrsti blokade i primijenjenoj dozi.
b) Epiduralne blokade u prsnom košu treba primjenjivati u sve većim dozama sve dok se ne postigne željena razina anestezije.
U djece se doza mora izračunati na temelju tjelesne težine do 2 mg / kg.
Kako biste spriječili slučajnu intravaskularnu injekciju, aspirirajte prije i tijekom primjene glavne doze. To se mora ubrizgavati polako u sve većim dozama, osobito u lumbalni i torakalni epiduralni put, uz stalno i pomno promatranje vitalnih funkcija pacijenta.
Peritonzilarnu infiltraciju treba provesti u djece starije od 2 godine, primjenom 2,5 mg / ml bupivakaina u dozi od 7,5-12,5 mg po krajniku.
Ilioinguinalno-ileoipogastrične blokade treba provoditi u djece u dobi od najmanje 1 godine ili više, primjenom 2,5 mg / ml bupivakaina u dozi od 0,1-0,5 ml / kg ekvivalentno 0,25-1,25 mg / kg. Djecu u dobi od 5 godina ili više treba liječiti bupivakainom 5 mg / ml u dozi od 1,25-2 mg / kg.
Za blokadu penisa koristite bupivakain 5 mg / ml s ukupnom dozom od 0,2-0,5 ml / kg ekvivalentno 1-2,5 mg / kg.
Sigurnost i djelotvornost lijeka BUPIVACAINE ANGELINI u djece mlađe od 1 godine nisu utvrđene. Dostupna je samo ograničena količina podataka.
Sigurnost i djelotvornost povremenih epiduralnih bolusnih injekcija ili kontinuirane infuzije nisu utvrđene. Dostupna je samo ograničena količina podataka.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije
Novorođenčad, dojenčad i djeca do 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije može se koristiti u djece.
Jedna od razlika između male djece i odraslih je relativno visok volumen cerebrospinalne tekućine u novorođenčadi i dojenčadi koji zahtijeva relativno veću dozu / kg za nastavak na istoj razini bloka u odnosu na odrasle.
Postupke dječje regionalne anestezije trebaju izvoditi kvalificirani liječnici s tehničkim iskustvom i poznavanjem ove vrste pacijenata.
Doze prikazane u tablici trebale bi se uzeti kao smjernice za uporabu u pedijatriji, iako se mogu pojaviti varijacije na individualnoj osnovi. Za čimbenike koji mogu utjecati na određene tehnike blokiranja i za individualne potrebe pacijenta potrebno je konzultirati tekstove. treba primijeniti najnižu dozu potrebnu za postizanje odgovarajuće anestezije.
Preporučene doze kod novorođenčadi, dojenčadi i djece
Odrasli
Bupivakain se obično koristi u minimalnim dozama, koje variraju ovisno o indikacijama, od 2-3 mg do 100-150 mg kako je navedeno u tablici:
(a): doziranje s "znači za svaki međurebrni prostor.
(b): počevši s 10 ml, zatim 3-5-8 ml svakih 4-6 sati, ovisno o segmentima za anesteziju i dobi pacijenta.
Upozorenje: bočice, budući da ne sadrže konzervanse, smiju se koristiti samo za jednu primjenu. Sve zalihe će se odbaciti.
Maksimalna doza za odraslu osobu i za jednokratnu primjenu ne smije prelaziti 150 mg, što odgovara 30 ml 0,50% otopine i 60 ml 0,25% otopine; općenito, sigurnosna doza, za odrasle i za djecu, koju je poželjno ne prekoračiti, je 2 mg / kg za jednu primjenu.
U produljenoj analgetskoj terapiji obično se koriste doze u rasponu od 0,25 do 1 mg / kg tjelesne težine; primjena se može ponoviti 2-3 puta u 24 sata.
N.B. Kada se produljeni blokovi koriste za naknadnu primjenu bolusa, mora se uzeti u obzir rizik od postizanja toksičnih koncentracija u plazmi ili izazivanja lokalnog oštećenja neurona.
Dozu koju treba primijeniti treba izračunati na temelju iskustva liječnika i znanja o kliničkom statusu pacijenta.Neophodno je koristiti najniže doze koje mogu omogućiti odgovarajuću anesteziju. Mogu se pojaviti pojedinačne varijacije u odnosu na vrijeme pokretanja i trajanje. Za čimbenike koji mogu utjecati na određene tehnike blokiranja i za individualne potrebe pacijenta, potrebno je konzultirati referentne tekstove. Stupanj difuzije anestezije može biti teško predvidjeti, ali na njega utječe volumen primijenjenog lijeka, posebno što se tiče izobarskih otopina.
Kako bi se spriječilo slučajno intravaskularno ubrizgavanje, potrebno je izvršiti aspiraciju prije i tijekom primjene glavne doze, koju treba ubrizgati polako ili u sve većim dozama. Tijekom postupka pažljivo pratite vitalne funkcije pacijenta i održavajte verbalni kontakt. U slučaju da je potrebna epiduralna anestezija, preporučuje se prethodna probna doza od 3-5 ml bupivakaina s epinefrinom.
"Slučajna intravaskularna injekcija može se prepoznati po privremenom povećanju brzine otkucaja srca;" slučajna intratekalna injekcija prepoznaje se po znakovima spinalnog bloka. Na prve znakove toksičnosti odmah prekinite primjenu (vidjeti "Nuspojave - akutna sistemska toksičnost i liječenje akutne sistemske toksičnosti").
Specifična težina bupivakaina pri 0,25% ili 0,50% iznosi 1,006 na 20 ° C i 0,997 na 37 ° C; bupivakain na 1% hiperbaričnoj otopini ima specifičnu težinu 1,045 na 20 ° C i 1,035 na 37 ° C.
Treba izbjegavati svako predoziranje anestetikom i nikada mu ne davati dvije maksimalne doze posljednjeg bez intervala od najmanje 24 sata.
Međutim, potrebno je koristiti najniže doze i koncentracije koje mogu omogućiti postizanje željenog učinka.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli predoziranje Bupivakainom - generičkim lijekom
Slučajna intravaskularna injekcija lokalnih anestetika može izazvati trenutne sustavne toksične reakcije (u rasponu od sekundi do minuta). U slučaju predoziranja, sustavna toksičnost javlja se kasnije (15-60 minuta nakon injekcije), što je posljedica usporenog povećanja koncentracije lokalnih anestetika u krvi anestetik (vidi "Nuspojave - akutna sistemska toksičnost i liječenje akutne sistemske toksičnosti").
Hiperbarični bupivakain Angelini, pod preporučenim uvjetima uporabe, vjerojatno neće potaknuti dovoljno visoke razine u krvi da izazove sustavnu toksičnost. Međutim, ako se istodobno primjenjuju drugi lokalni anestetici, toksični učinci su aditivni i mogu uzrokovati sustavnu toksičnost (vidi "Nuspojave - akutna sistemska toksičnost i liječenje akutne sistemske toksičnosti").
Kad se pojave prvi znakovi predoziranja, prekinite primjenu pripravka i, stavljajući pacijenta u vodoravan položaj, pobrinite se da dišni putevi budu otvoreni. Ako dođe do poteškoća s disanjem, potrebna je potpomognuta ventilacija (Ambu vrećica može se koristiti i u hitnim slučajevima). Ne preporučuje se uporaba bulbarnih analeptika jer povećavaju potrošnju kisika. Početak konvulzivnih manifestacija može se kontrolirati diazepamom u veni (10-20 mg), ali se ne preporučuju barbiturati koji mogu naglasiti bulbarnu depresiju.
Kako bi se podržala cirkulacija, kortizonski lijekovi mogu se koristiti intravenozno; mogu se dodati razrijeđene otopine alfa-beta-stimulansa sa vazokonstrikcijskim djelovanjem (mefentermin, metaminol i drugi) ili atropin sulfata. Ispravak bilo kojeg utvrđenog kiselog stanja može se ispraviti uporabom odgovarajućih intravenoznih otopina natrijevog bikarbonata.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prekomjerne doze Bupivakaina Angelini, odmah obavijestite svog liječnika ili se obratite najbližoj bolnici.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Bupivakaina Angelinija, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Bupivakaina - generičkog lijeka
Dodatne nuspojave u djece i adolescenata
Nuspojave u djece slične su onima u odraslih.
Općenito
Kao i svi lijekovi, Bupivakain Angelini može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Profil nuspojava Bupivacaine Angelini usporediv je s onima drugih dugotrajnih lokalnih anestetika. Nuspojave se teško razlikuju od fizioloških učinaka koji su posljedica blokade živčane provodljivosti (kao što su smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, privremena retencija urinarnog trakta) ) i događaji uzrokovani izravno injekcijom (npr. trauma živčanih vlakana, spinalni hematom) ili neizravno (npr. epiduralni apsces i meningitis) ili događaji povezani s cerebrospinalnim gubitkom (npr. glavobolja nakon duralne punkcije) Početak neurološkog oštećenja je rijedak, ali dobro poznata posljedica regionalne anestezije, a posebno epiduralne i spinalne anestezije.
Tablica nuspojava
- Vaskularni poremećaji: hipotenzija
- Gastrointestinalni poremećaji: mučnina.
- Poremećaji srca: bradikardija
- Vaskularni poremećaji: hipertenzija
- Gastrointestinalni poremećaji: povraćanje
- Urološki i bubrežni poremećaji: zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija.
- Poremećaji živčanog sustava: znakovi i simptomi toksičnosti za središnji živčani sustav (konvulzije, parestezije u cirkularnoj regiji, utrnulost jezika, hiperakuzija, smetnje vida, gubitak svijesti, tremor, ošamućenost, tinitus, dizartrija, pareza, disestezija)
- Poremećaji mišićno -koštanog sustava, vezivnog i koštanog tkiva: slabost mišića, bolovi u leđima.
- Poremećaji imunološkog sustava: alergijske reakcije, anafilaktičke reakcije / šok
- Poremećaji živčanog sustava: neuropatija, ozljeda perifernih živaca, arahnoiditis, pareza, paraplegija, totalni spinalni blok (nenamjerno), paraliza
- Poremećaji oka: diplopija
- Srčani poremećaji: srčani zastoj, srčane aritmije
- Poremećaji disanja: respiratorna depresija
Ostale prijavljene nuspojave uključuju pojave središnje živčane stimulacije (uzbuđenje, dezorijentacija, midrijaza, povišeni metabolizam i tjelesnu temperaturu, trizam, znojenje, tahipneja, bronhodilatacija, vazodilatacija) i alergijske reakcije s lokalnim manifestacijama (urtikarija, svrbež) ili sustavne (bronhospazam, grkljan edem).
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Akutna sistemska toksičnost
Sustavne toksične reakcije uglavnom utječu na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav. Ove su reakcije uzrokovane visokim koncentracijama lokalnog anestetika u krvi nakon slučajne intravaskularne injekcije, predoziranja ili iznimno brze apsorpcije iz visoko vaskulariziranih područja (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi"). Reakcije koje utječu na središnji živčani sustav usporedive su s reakcijama drugih lokalnih anestetika amidnog tipa, dok srčane reakcije ovise, kvantitativno i kvalitativno, u većoj mjeri o lijeku.
Hiperbarični bupivakain Angelini, pod preporučenim uvjetima uporabe, vjerojatno neće potaknuti dovoljno visoke razine u krvi da izazove sustavnu toksičnost. Međutim, ako se istodobno primjenjuju drugi lokalni anestetici, toksični učinci su aditivni i mogu uzrokovati sustavnu toksičnost.
Toksičnost središnjeg živčanog sustava javlja se postupno, sa simptomima i znakovima sve veće težine. Prvi simptomi obično su parestezija u cirkularnoj regiji, utrnulost jezika, ošamućenost, hiperakuzija, tinitus i smetnje vida. Dizartrija, grč mišića ili tremor ozbiljnije su manifestacije i prethode pojavi generaliziranih konvulzija. Ove znakove ne treba miješati s heretičkim ponašanjem. Mogu uslijediti nesvjestica i napadaji koji mogu trajati od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Nakon konvulzija do povećane mišićne aktivnosti, smetnji pri disanju i mogućeg nedostatka prohodnosti dišnih putova, brzo se javljaju hipoksija i hiperkapnija. U teškim slučajevima može doći do apneje. Acidoza, hiperkalijemija, hipokalcemija i hipoksija povećavaju i pojačavaju toksične učinke lokalnih anestetika.
Vraćanje pacijenta u početno kliničko stanje posljedica je preraspodjele lokalnog anestetika iz središnjeg živčanog sustava te naknadnog metabolizma i izlučivanja.Oporavak može biti brz ako se ne primijene velike količine lijeka.
U teškim slučajevima mogu se pojaviti kardiovaskularni učinci, kojima općenito prethode znakovi toksičnosti središnjeg živčanog sustava. U pacijenata s dubokim sedativima ili pod općom anestezijom, učinci na kardiovaskularni sustav mogu nastati bez prodromalnih učinaka na središnji živčani sustav. Kao rezultat visokih sustavnih koncentracija lokalnih anestetika, hipotenzije, bradikardije, aritmija, pa čak i zastoja srca ali u rijetkim slučajevima došlo je do zastoja srca bez prodromalnih učinaka na središnji živčani sustav.
U djece se rani znakovi sistemske toksičnosti lokalne anestezije mogu teško otkriti kada se blok primjenjuje tijekom opće anestezije.
Liječenje akutne sistemske toksičnosti
Primjenu lokalnog anestetika treba odmah prekinuti ako se pojave znakovi akutne sistemske toksičnosti ili potpunog spinalnog bloka. Simptome toksičnosti središnjeg živčanog sustava (napadaji, depresija središnjeg živčanog sustava) treba odmah liječiti uz odgovarajuću podršku za prohodnost. Dišne putove i disanje te davanje antikonvulziva, kao što je diazepam u dozi od 10-20 mg intravenozno; međutim, ne preporučuju se barbiturati koji mogu naglasiti bulbarnu depresiju. Cirkulacija se može podržati primjenom kortizona u odgovarajućim intravenskim dozama; razrijeđene otopine alfa- mogu se dodati beta-stimulansi s vazokonstrikcijskim djelovanjem (mefentermin, metaminol i drugi) ili atropin sulfat.
Ako dođe do zastoja cirkulacije, potrebno je odmah provesti kardiopulmonalnu reanimaciju. Od vitalnog je značaja osigurati optimalnu oksigenaciju, podržati ventilaciju i cirkulaciju te liječiti acidozu.
Ako se javi kardiovaskularna depresija (hipotenzija, bradikardija), potrebno je razmotriti primjereno liječenje intravenoznim tekućinama, vazopresorima i / ili inotropnim lijekovima. U djece, doza bi trebala biti primjerena dobi i težini. Ako dođe do zastoja srca, možda će biti potrebno produljiti postupke oživljavanja kako bi se postigao povoljan ishod.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: Nemojte koristiti proizvod nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako zbrinuti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
Druge podatke
SASTAV
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) otopina za injekcije
1 ml sadrži:
- Aktivni sastojak: 2,5 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida)
- Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda za injekcije
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) otopina za injekcije
1 ml sadrži:
- Aktivni sastojak: 5 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida)
- Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda za injekcije
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična otopina za injekcije
1 ml hiperbarične otopine sadrži:
- Aktivni sastojak: 5 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida)
- Pomoćne tvari: bezvodna glukoza, natrijev hidroksid, voda za injekcije
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična otopina za injekcije
1 ml hiperbarične otopine sadrži:
- Aktivni sastojak: 10 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida)
- Pomoćne tvari: glukoza monohidrat, voda za injekcije.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje s 1 ili 5 neutralnih staklenih ampula tipa I od 5 ml; pakiranje od 1, 5 ili 10 neutralnih staklenih bočica tipa I od 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje s 1 ili 5 neutralnih staklenih ampula tipa I od 5 ml; pakiranje od 1, 5 ili 10 neutralnih staklenih bočica tipa I od 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje od 10 neutralnih staklenih bočica tipa I od 4 ml.
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje od 10 neutralnih staklenih ampula tipa I od 2 ml.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml otopina za injekcije: 1 ml sadrži 2,5 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml otopina za injekcije: 1 ml sadrži 5 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije: 1 ml sadrži 5 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije: 1 ml sadrži 10 mg bupivakaina (u obliku hidroklorida).
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za injekcije
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Bupivacaina Angelini može se koristiti u bilo kojoj vrsti periferne anestezije:
- lokalna tronkularna, loko-regionalna infiltracija
- simpatički blok
- retrogradni intravenozni blok i intra-arterijski blok
- periduralni, sakralni
- subarahnoidna kralježnica.
Bupivakain Angelini je stoga indiciran u svim općim kirurškim zahvatima, ortopediji, oftalmologiji, otorinolaringologiji, stomatologiji, opstetriciji i ginekologiji, dermatologiji, koji se koriste sami i povezani s narkozom.
04.2 Doziranje i način primjene
Bupivakain se obično koristi u minimalnim dozama, koje variraju ovisno o indikacijama, od 2-3 mg do 100-150 mg kako je navedeno u tablici:
(a): doziranje s "znači za svaki međurebrni prostor.
(b): počevši s 10 ml, zatim 3-5-8 ml svakih 4-6 sati, ovisno o segmentima za anesteziju i dobi pacijenta.
Upozorenje: bočice ne sadrže konzervanse, moraju se koristiti za jednokratno davanje. Sve zalihe će se odbaciti.
Maksimalna doza za odraslu osobu i za jednokratnu primjenu ne smije prelaziti 150 mg, što odgovara 30 ml 0,50% otopine i 60 ml 0,25% otopine; općenito, sigurnosna doza, za odrasle i za djecu, koju je poželjno ne prekoračiti, je 2 mg / kg za jednu primjenu.
U produljenoj analgetskoj terapiji obično se koriste doze u rasponu od 0,25 do 1 mg / kg tjelesne težine; primjena se može ponoviti 2-3 puta u 24 sata.
N.B. Kada se produljeni blokovi koriste za naknadnu primjenu bolusa, mora se uzeti u obzir rizik od postizanja toksičnih koncentracija u plazmi ili izazivanja lokalnog oštećenja neurona.
Dozu koju treba primijeniti treba izračunati na temelju iskustva liječnika i znanja o kliničkom statusu pacijenta.Neophodno je koristiti najniže doze koje mogu omogućiti odgovarajuću anesteziju. Mogu se pojaviti pojedinačne varijacije u odnosu na vrijeme pokretanja i trajanje. U djece s visokom tjelesnom težinom često je potrebno postupno smanjenje doze i treba se temeljiti na idealnoj tjelesnoj težini. Referentne tekstove treba konzultirati i o aspektima koji utječu na određene tehnike blokiranja i o individualnim potrebama pacijenta. Stupanj difuzije anestezije može biti teško predvidjeti, ali na njega utječe volumen primijenjenog lijeka, posebno što se tiče izobarskih otopina.
Kako bi se spriječilo slučajno intravaskularno ubrizgavanje, potrebno je izvršiti aspiraciju prije i tijekom primjene glavne doze, koju treba ubrizgati polako ili u sve većim dozama. Tijekom postupka pažljivo pratite vitalne funkcije pacijenta i održavajte verbalni kontakt. U slučaju da je potrebna epiduralna anestezija, preporučuje se prethodna probna doza od 3-5 ml bupivakaina s epinefrinom. "Slučajna intravaskularna injekcija može se prepoznati po privremenom povećanju brzine otkucaja srca;" slučajna intratekalna injekcija prepoznaje se po znakovima spinalnog bloka. Na prve znakove toksičnosti odmah prekinite primjenu (vidjeti dio 4.8 "Akutna sistemska toksičnost" i "Liječenje akutne sistemske toksičnosti").
Specifična težina bupivakaina pri 0,25% ili 0,50% iznosi 1,006 na 20 ° C i 0,997 na 37 ° C; bupivakain na 1% hiperbaričnoj otopini ima specifičnu težinu 1,045 na 20 ° C i 1,035 na 37 ° C.
Treba izbjegavati svako predoziranje anestetikom i nikada mu ne davati dvije maksimalne doze posljednjeg bez intervala od najmanje 24 sata.
Međutim, potrebno je koristiti najniže doze i koncentracije koje mogu omogućiti postizanje željenog učinka.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na aktivni sastojak, na bilo koju pomoćnu tvar ili na druge blisko povezane tvari s kemijskog gledišta; osobito prema lokalnim anesteticima iste skupine (amidni tip).
Primjenu bupivakaina treba izbjegavati u bolesnica s poznatom ili sumnjom na trudnoću (vidjeti dio 4.6).
Zabilježeni su slučajevi zastoja srca nakon uporabe bupivakaina za epiduralnu anesteziju u trudnica; u većini slučajeva to se dogodilo nakon uporabe 0,75% -tne otopine. Stoga se u epiduralnoj anesteziji u akušerstvu treba izbjegavati uporaba 0,75% bupivakaina. Ova koncentracija treba biti rezervirana za one kirurške zahvate u kojima je potreban visok stupanj opuštanja mišića i produljeni učinak.
Proizvod je također kontraindiciran u paracervikalnoj blokadi i regionalnoj intravenskoj anesteziji (Bier Block).
U slučaju intratekalne anestezije treba uzeti u obzir opće kontraindikacije:
- akutne aktivne bolesti središnjeg živčanog sustava, poput meningitisa, tumora,
poliomijelitis i intrakranijalna krvarenja
- spinalna stenoza i aktivna bolest kralježnice (npr. spondilitis, tuberkuloza, tumor) ili nedavna trauma (npr. prijelomi)
- septikemija
- perniciozna anemija u kombinaciji sa subakutnom degeneracijom leđne moždine
- piogena infekcija kože na mjestu ubrizgavanja ili u okolnom području
- kardiogeni ili hipovolemijski šok
- poremećaji zgrušavanja ili liječenje antikoagulansima u tijeku.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Ukupna doza mora biti točna u odnosu na opća stanja, dob i relevantne anamnestičke podatke pacijenta.
Zabilježeni su slučajevi srčanog zastoja ili smrti nakon upotrebe bupivakaina za epiduralnu anesteziju ili blokadu perifernih živaca. U nekim je slučajevima oživljavanje bilo teško ili nemoguće unatoč naizgled odgovarajućoj pripremi i ponašanju osoblja. U većini slučajeva to se dogodilo nakon uporabe otopine od 7,5 mg / ml.
Intratekalnu anesteziju smije izvoditi samo liječnik ili pod nadzorom kliničara s potrebnom stručnošću i iskustvom.
Bupivakain, kao i svi lokalni anestetici, kada se koristi za postupke lokalne anestezije koji rezultiraju visokim koncentracijama lijeka u krvi, može izazvati akutne toksične učinke na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav, osobito u slučaju slučajne intravaskularne primjene ili injekcije u visoko vaskularizirane područja. Nakon povišenih sustavnih koncentracija bupivakaina prijavljene su ventrikularna aritmija, ventrikularna fibrilacija, iznenadni kardiovaskularni kolaps i smrt. Međutim, ne očekuju se visoke sustavne koncentracije u dozama koje se obično koriste za intratekalnu anesteziju.
Postupci regionalne anestezije uvijek se moraju izvoditi u odgovarajuće opremljenim prostorima i od strane kvalificiranog osoblja. Potrebno je imati neposrednu dostupnost opreme i lijekova neophodnih za praćenje i hitno oživljavanje.
U pacijenata koji su podvrgnuti velikoj blokadi ili primaju visoke doze lijeka, potrebno je umetnuti intravenski kateter prije primjene lokalnog anestetika.liječenje neželjenih učinaka, sistemske toksičnosti ili drugih komplikacija (vidjeti dijelove 4.8 i 4.9).
Blokada glavnih perifernih živaca može uključivati davanje velikog volumena lokalnog anestetika u visoko vaskularizirana područja, često u blizini velikih žila gdje postoji povećan rizik od intravaskularne injekcije i / ili brze sustavne apsorpcije, što može dovesti do povišenih koncentracija u plazmi.
Iako je regionalna anestezija često tehnika izbora anestezije, neki pacijenti zahtijevaju posebnu pozornost kako bi se smanjio rizik od opasnih nuspojava:
• stariji ili oslabljeni pacijenti;
• bolesnici s djelomičnim ili potpunim srčanim blokom jer lokalni anestetici mogu smanjiti srčanu provodljivost;
• bolesnici s uznapredovalom bolešću jetre ili teškim oštećenjem bubrega;
• hipovolemični bolesnici mogu razviti tešku i iznenadnu hipotenziju tijekom intratekalne anestezije, bez obzira na lokalni anestetik koji se koristi. Hipotenzija se obično javlja nakon intratekalnog bloka kod odraslih osoba;
• Pacijente koji se liječe antiaritmičkim lijekovima klase III (npr. Amiodaronom) potrebno je pomno nadzirati i uzeti u obzir praćenje EKG -a jer srčani učinci mogu biti dodatni.
Neke tehnike lokalne anestezije mogu biti povezane s teškim nuspojavama, bez obzira na lokalni anestetik koji se koristi:
- Središnji živčani blok: može uzrokovati kardiovaskularnu depresiju, osobito u prisutnosti hipovolemije. Epiduralnu anesteziju stoga treba koristiti s oprezom u bolesnika sa smanjenom kardiovaskularnom funkcijom;
- Retrobulbarne injekcije: mogu, u vrlo rijetkim slučajevima, doći do subarahnoidnog prostora mozga uzrokujući privremeno sljepilo, kardiovaskularni kolaps, apneju, konvulzije itd. Takve se reakcije moraju odmah dijagnosticirati i liječiti;
-Retro i peribulbar injekcije lokalnih anestetika: nose mali rizik od trajne mišićne disfunkcije u oku. Primarni uzroci uključuju traumu i / ili lokalne toksične učinke na mišiće i / ili živce. Ozbiljnost ovih reakcija na tkivu povezana je s opsegom traume, koncentracijom lokalnog anestetika i trajanjem izloženosti tkiva lokalnom anestetiku. Kao i kod svih lokalnih anestetika, stoga je potrebno koristiti najniže doze i koncentracije. može omogućiti postizanje željenog učinka. Vazokonstriktori mogu pogoršati reakcije tkiva i trebaju se koristiti samo ako je indicirano. Slučajne intraarterijske injekcije u kranijalnu i cervikalnu regiju mogu uzrokovati trenutne simptome mozga čak i pri malim dozama.
Paracervikalni blok ponekad može uzrokovati fetalnu bradikardiju / tahikardiju. Stoga je potrebno pažljivo praćenje otkucaja srca fetusa.
Rijetka, ali ozbiljna nuspojava nakon spinalne anestezije je ukupna ili velika spinalna blokada i kasnija kardiovaskularna i respiratorna depresija. Kardiovaskularna depresija uzrokovana je opsežnim simpatičkim blokom koji rezultira dubokom hipotenzijom i bradikardijom ili čak srčanim zastojem. Respiratorna depresija može biti uzrokovana blokiranjem inervacije respiratornih mišića, uključujući i dijafragmu. Rizik od totalnog ili visokog spinalnog bloka veći je u starijih pacijenata. Stoga se u ovih bolesnika treba smanjiti doza.
Pojava neuroloških oštećenja rijetka je posljedica intratekalne anestezije i može dovesti do parestezije, anestezije, motoričke slabosti i paralize. Povremeno je takva šteta trajna.
Savjetuje se oprez u bolesnika s neurološkim poremećajima poput multiple skleroze, hemiplegije, paraplegije i neuromišićnih poremećaja, čak i ako se vjeruje da intratekalna anestezija ne utječe negativno na te poremećaje. Prije početka liječenja treba razmotriti jesu li koristi veće od moguće opasnosti za pacijenta.
Epiduralna anestezija može uzrokovati hipotenziju i bradikardiju. Rizik se može smanjiti unaprijed ispunjenom cirkulacijom otopinama kristaloida ili koloida. Hipotenziju treba odmah liječiti primjenom, eventualno ponovljenom, intravenoznog simpatomimetika. U djece, doziranje mora biti primjereno dobi i težini.
Kad se bupivakain primjenjuje intraartikularno, savjetuje se oprez ako se sumnja na nedavnu veliku intraartikularnu traumu ili ako je operacija dovela do opsežne izloženosti zglobu jer to može ubrzati apsorpciju i dovesti do koncentracije u plazmi.
Ako se infiltracije lokalnom anestezijom prakticiraju u područjima bez mogućnosti kolateralne cirkulacije (prsti, korijen penisa itd.), Mjera opreza je uporaba anestetika bez vazokonstriktora kako bi se izbjegla ishemijska nekroza. Upotrijebite 0,55% -tnu otopinu Bupivakaina Angelinija za injekcije s adrenalinom. Proizvod treba koristiti s apsolutnim oprezom kod osoba koje se liječe MAOI ili tricikličkim antidepresivima. Prije uporabe, liječnik mora utvrditi stanje cirkulacijskih stanja ispitanika koji se liječe. Preporučljivo je upotrijebiti odgovarajući test doze, moguće u kombinaciji s adrenalinom, kako bi se odmah izbjeglo slučajno intravenozno ili intratekalno ubrizgavanje. otopina anestetika. mora se ubrizgati s malim oprezom u malim dozama nakon otprilike 10 sekundi od preventivne aspiracije .. Posebno kada se moraju infiltrirati vrlo vaskularizirana područja, preporučljivo je ostaviti da prođe oko 2 minute prije nego što nastavite s lokalnim blok.
Bolesnika treba pomno nadzirati tako da odmah prekine primjenu na prve znakove alarma (npr. Promjene u osjetilima).
Potrebno je imati neposrednu dostupnost opreme, lijekova i osoblja prikladnog za hitno liječenje, jer su u rijetkim slučajevima, nakon uporabe lokalnih anestetika, zabilježene ozbiljne reakcije, ponekad sa smrtnim ishodom, čak i u odsustvu pojedinačnih osoba preosjetljivost na anamnezu.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Bupivakain se mora koristiti s oprezom u bolesnika koji se liječe drugim lokalnim anesteticima ili tvarima koje su strukturno povezane s lokalnim anesteticima amidnog tipa, npr. Određenim antiaritmicima, poput lidokaina, meksiletina i tokainida jer su sistemski toksični učinci aditivni. Savjetuje se oprez u bolesnika liječenih antiaritmicima klase III (npr. Amiodaronom) unatoč nepostojanju specifičnih studija o interakcijama u klasi lijekova (vidjeti dio 4.4).
Proizvod treba koristiti s apsolutnim oprezom kod osoba koje se liječe MAOI ili tricikličkim antidepresivima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nemojte koristiti lijek u poznatoj ili sumnjivoj trudnoći (vidjeti dio 4.3).
Vrijeme za hranjenje
Kao i drugi lokalni anestetici, bupivakain se može izlučiti u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da općenito nema rizika za novorođenče.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Lokalni anestetici, osim izravnog anestetičkog učinka, mogu imati vrlo blagi učinak na mentalnu funkciju i koordinaciju, čak i u odsutnosti očite toksičnosti središnjeg živčanog sustava, a mogu privremeno negativno utjecati na kretanje i stupanj budnosti.
04.8 Nuspojave
Općenito
Profil nuspojava Bupivakaina Angelinija usporediv je s profilima drugih dugotrajnih lokalnih anestetika. Nuspojave se teško razlikuju od fizioloških učinaka koji su posljedica blokade živčane provodljivosti (poput smanjenja krvnog tlaka, bradikardije, privremeno zadržavanje mokraće) i događajima izravno uzrokovanim injekcijom (npr. trauma živčanog vlakna, spinalni hematom) ili neizravno (npr. epiduralni apsces e meningitis) o događaji povezani s cerebrospinalnim gubitkom (npr. glavobolja nakon duralne punkcije). Početak neurološkog oštećenja rijetka je, ali dobro poznata posljedica regionalne anestezije, a posebno epiduralne i spinalne anestezije.
Tablica nuspojava
Ostale prijavljene nuspojave uključuju pojave središnje živčane stimulacije (uzbuđenje, dezorijentacija, midrijaza, povišeni metabolizam i tjelesnu temperaturu, trizam, znojenje, tahipneja, bronhodilatacija, vazodilatacija) i alergijske reakcije s lokalnim manifestacijama (urtikarija, svrbež) ili sustavne (bronhospazam, grkljan edem).
Akutna sistemska toksičnost
Sustavne toksične reakcije uglavnom utječu na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav. Ove su reakcije uzrokovane visokim koncentracijama lokalnog anestetika u krvi nakon slučajne intravaskularne injekcije, predoziranja ili iznimno brze apsorpcije iz visoko vaskulariziranih područja (vidjeti dio 4.4). Reakcije središnjeg živčanog sustava usporedive su s onima drugih lokalnih anestetika amidnog tipa dok srčane reakcije ovise, količinski i kvalitativno, u većoj mjeri o lijeku.
Hiperbarični bupivakain Angelini, pod preporučenim uvjetima uporabe, vjerojatno neće potaknuti dovoljno visoke razine u krvi da izazove sustavnu toksičnost. Međutim, ako se istodobno primjenjuju drugi lokalni anestetici, toksični učinci su aditivni i mogu uzrokovati sustavnu toksičnost.
Toksičnost središnjeg živčanog sustava javlja se postupno, sa simptomima i znakovima sve veće težine. Prvi simptomi obično su parestezija u cirkularnoj regiji, utrnulost jezika, ošamućenost, hiperakuzija, tinitus i smetnje vida. Dizartrija, grč mišića ili tremor ozbiljnije su manifestacije i prethode pojavi generaliziranih konvulzija. Ove znakove ne treba miješati s heretičkim ponašanjem. Mogu uslijediti nesvjestica i napadaji koji mogu trajati od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Nakon konvulzija do povećane mišićne aktivnosti, smetnji pri disanju i mogućeg nedostatka prohodnosti dišnih putova, brzo se javljaju hipoksija i hiperkapnija. U teškim slučajevima može doći do apneje. Acidoza, hiperkalijemija, hipokalcemija i hipoksija povećavaju i pojačavaju toksične učinke lokalnih anestetika.
Vraćanje pacijenta u početno kliničko stanje posljedica je preraspodjele lokalnog anestetika iz središnjeg živčanog sustava te naknadnog metabolizma i izlučivanja.Oporavak može biti brz ako se ne primijene velike količine lijeka.
U teškim slučajevima mogu se pojaviti kardiovaskularni učinci, kojima općenito prethode znakovi toksičnosti središnjeg živčanog sustava. U pacijenata s dubokim sedativima ili pod općom anestezijom, učinci na kardiovaskularni sustav mogu nastati bez prodromalnih učinaka na središnji živčani sustav. Kao rezultat visokih sustavnih koncentracija lokalnih anestetika, hipotenzije, bradikardije, aritmija, pa čak i zastoja srca ali u rijetkim slučajevima došlo je do zastoja srca bez prodromalnih učinaka na središnji živčani sustav.
U djece se rani znakovi sistemske toksičnosti lokalne anestezije mogu teško otkriti kada se blok primjenjuje tijekom opće anestezije.
Liječenje akutne sistemske toksičnosti
Primjenu lokalnog anestetika treba odmah prekinuti ako se pojave znakovi akutne sistemske toksičnosti ili potpunog spinalnog bloka. Simptome toksičnosti središnjeg živčanog sustava (napadaji, depresija središnjeg živčanog sustava) treba odmah liječiti uz odgovarajuću podršku za prohodnost. Dišne putove i disanje te davanje antikonvulziva, kao što je diazepam u dozi od 10-20 mg intravenozno; međutim, ne preporučuju se barbiturati koji mogu naglasiti bulbarnu depresiju. Cirkulacija se može podržati primjenom kortizona u odgovarajućim intravenskim dozama; razrijeđene otopine alfa- mogu se dodati beta-stimulansi s vazokonstrikcijskim djelovanjem (mefentermin, metaminol i drugi) ili atropin sulfat.
Ako dođe do zastoja cirkulacije, potrebno je odmah provesti kardiopulmonalnu reanimaciju. Od vitalnog je značaja osigurati optimalnu oksigenaciju, podržati ventilaciju i cirkulaciju te liječiti acidozu.
Ako se javi kardiovaskularna depresija (hipotenzija, bradikardija), potrebno je razmotriti primjereno liječenje intravenoznim tekućinama, vazopresorima i / ili inotropnim lijekovima. U djece, doziranje mora biti primjereno dobi i težini.
Ako dođe do srčanog zastoja, možda će biti potrebno produljiti postupke oživljavanja kako bi se postigao povoljan ishod.
04.9 Predoziranje
Slučajna intravaskularna injekcija lokalnih anestetika može izazvati trenutne sustavne toksične reakcije (u rasponu od sekundi do minuta). U slučaju predoziranja, sustavna toksičnost javlja se kasnije (15-60 minuta nakon injekcije), a to je zbog usporenog povećanja koncentracije lokalnih anestetika u krvi anestetik (vidjeti dio 4.8 "Akutna sistemska toksičnost" i "Liječenje akutne sistemske toksičnosti").
Hiperbarični bupivakain Angelini, pod preporučenim uvjetima uporabe, vjerojatno neće potaknuti dovoljno visoke razine u krvi da izazove sustavnu toksičnost. Međutim, ako se istodobno primjenjuju drugi lokalni anestetici, toksični učinci su aditivni i mogu uzrokovati sustavnu toksičnost (vidjeti dio 4.8 "Akutna sistemska toksičnost" i "Liječenje akutne sistemske toksičnosti").
Kad se pojave prvi znakovi predoziranja, prekinite primjenu pripravka i, stavljajući pacijenta u vodoravan položaj, pobrinite se da dišni putevi budu otvoreni. Ako dođe do poteškoća s disanjem, potrebna je potpomognuta ventilacija (Ambu vrećica može se koristiti i u hitnim slučajevima). Ne preporučuje se uporaba bulbarnih analeptika jer povećavaju potrošnju kisika. Početak konvulzivnih manifestacija može se kontrolirati diazepamom u veni (10-20 mg), ali se ne preporučuju barbiturati koji mogu naglasiti bulbarnu depresiju.
Kako bi se podržala cirkulacija, kortizonski lijekovi mogu se koristiti intravenozno; mogu se dodati razrijeđene otopine alfa-beta-stimulansa sa vazokonstrikcijskim djelovanjem (mefentermin, metaminol i drugi) ili atropin sulfata. Ispravak bilo kojeg utvrđenog kiselog stanja može se ispraviti uporabom odgovarajućih intravenoznih otopina natrijevog bikarbonata.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: lokalni anestetici amidnog tipa (bupivakain).
ATC oznaka: N01BB01.
Bupivakain hidroklorid ili (N-butil-2-piperidinkarbon) -2-6-dimetilanilid je dugotrajni lokalni anestetik amidnog tipa, sličan Mepivakainu. Njegov anestetički učinak je dulji od onog koji se postiže kod drugih. Mogu se primijeniti lokalni anestetici održavati, s obzirom na upotrijebljene doze, do 20 sati.
Početak aktivnosti i trajanje lokalnog anestetičkog učinka bupivakaina ovise o dozi i mjestu primjene.
Kao i drugi lokalni anestetici, bupivakain reverzibilno blokira živčanu vodljivost i sprječava ulazak natrijevih iona kroz staničnu membranu živčanih vlakana.Natrijev kanal membrane živčanih vlakana smatra se receptorom na koji djeluju lokalni anestetici.
Lokalni anestetici mogu imati slične učinke na druge uzbudljive membrane, poput mozga i miokarda. Prevelike količine lijeka na sistemskoj razini mogu uzrokovati simptome i znakove toksičnosti koji uglavnom utječu na središnji živčani i kardiovaskularni sustav.
Toksičnost središnjeg živčanog sustava javlja se pri nižim koncentracijama u plazmi i općenito prethodi kardiovaskularnim učincima (vidjeti dio 4.8 "Liječenje akutne sistemske toksičnosti"). Izravni učinci lokalnih anestetika na miokard uključuju sporo provođenje, negativan inotropizam do zastoja srca.
Posredni kardiovaskularni učinci (hipotenzija, bradikardija) mogu se pojaviti nakon epiduralne primjene i povezani su s produženjem istodobnog simpatičkog bloka.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml Hiperbarični i Bupivakain Angelini 10 mg / ml Hiperbarični su hiperbarične otopine (u odnosu na cerebrospinalnu tekućinu) i na njihovu početnu difuziju u intratekalni prostor utječe gravitacija. S obzirom na primijenjene niske doze, intratekalna raspodjela rezultira relativno niskim koncentracijama lijeka, a trajanje lokalnog anestetičkog učinka obično je relativno kratko. U usporedbi s hiperbaričnim otopinama, otopine bez glukoze proizvode manje predvidljive, ali dugotrajnije razine blokada..
05.2 Farmakokinetička svojstva
Bupivakain ima pKa od 8,2 i koeficijent raspodjele 346 (n-oktanol / fosfatni pufer pri pH 7,4 pri 25 ° C). Farmakološka aktivnost metabolita niža je od bupivakaina.
Koncentracija bupivakaina u plazmi ovisi o dozi, načinu primjene i vaskularnosti mjesta ubrizgavanja.
Bupivakain pokazuje potpunu i dvofaznu apsorpciju iz epiduralnog prostora, s poluživotom od 7 minuta odnosno 6 sati. Hiperbarični bupivakain također ima potpunu i dvofaznu apsorpciju iz subarahnoidnog prostora, s poluživotom u dvije faze redoslijedom od 50 i 408 minuta. Spora apsorpcija ograničavajući je faktor u eliminaciji bupivakaina; to objašnjava zašto je prividno poluvrijeme nakon epiduralne ili subarahnoidne primjene duže od onog nakon intravenozne primjene.
S obzirom na niske doze potrebne za intratekalnu primjenu, koncentracije bupivakaina u plazmi nakon intratekalne blokade niske su u usporedbi s onima pronađenim nakon drugih postupaka regionalne anestezije. Normalno, povećanje maksimalnih koncentracija u plazmi iznosi otprilike 0,4 mg / litru na svakih 100 mg ubrizgano. To znači da bi nakon primjene od 20 mg razine u plazmi bile približno 0,1 mg / litru.
Bupivakain pokazuje ukupni plazma klirens od 0,58 litara u minuti, volumen distribucije u stanju ravnoteže od 73 litre, terminalno poluvrijeme od 2,7 sati i omjer ekstrakcije srednje jetre od 0,38 nakon intravenozne primjene. Uglavnom se veže za alfa-1-kiseli glikoprotein, s vezanjem u plazmi od 96%.
Očišćenje bupivakaina događa se putem metaboličkih procesa gotovo isključivo u jetri i osjetljivije je na promjene u unutarnjoj funkciji jetrenih enzima nego na perfuziju jetre.
Tijekom kontinuirane epiduralne infuzije otkriveno je povećanje ukupne koncentracije u plazmi što se može povezati s postoperativnim povećanjem glikoproteina alfa-1-kiseline.Koncentracija nevezane, farmakološki aktivne frakcije bila je slična prije i nakon operacije.
Bupivakain brzo prelazi placentu i lako se postiže ravnoteža između vezane i slobodne frakcije. Čini se da je stupanj vezanja na proteine plazme u fetusa manji od onog koji je uočen u majke, što vjerojatno rezultira nižom ukupnom koncentracijom u plazmi u fetusu.
Bupivakain se opsežno metabolizira u jetri prvenstveno aromatskom hidroksilacijom u 4-hidroksi-bupivakain i N-dealkiliranjem u PPX, oba posredovana citokromom P450 3A4. Približno 1% bupivakaina izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom tijekom 24 sata, a približno 5% kao PPX. Koncentracije PPX i 4-hidroksi-bupivakaina u plazmi tijekom i nakon kontinuirane primjene bupivakaina niske su u usporedbi s roditeljskim spojem.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
LD50 izračunat u studijama akutne toksičnosti dao je sljedeće vrijednosti: u miševa i.v. 7,8 mg / kg i s.c. 82 mg / kg; u zamorcu e.p. 50 mg / kg. Kronični tretmani provedeni na štakoru (10 mg / kg s.c. 90 dana) nisu pokazali nikakve promjene u usporedbi s kontrolama koje bi se mogle pripisati toksičnim učincima pripravka.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) otopina za injekcije i Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) otopina za injekcije:
Natrijev klorid, voda za injekcije.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična otopina za injekcije:
Bezvodna glukoza, natrijev hidroksid, voda za injekcije.
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična otopina za injekcije:
Glukoza monohidrat, voda za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Proizvod ne pokazuje nekompatibilnost s drugim spojevima.
06.3 Razdoblje valjanosti
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml I 5 mg / ml: 3 godine.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije: 3 godine.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije: 24 mjeseca.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje s 1 ili 5 neutralnih staklenih ampula tipa I od 5 ml; pakiranje od 1, 5 ili 10 neutralnih staklenih bočica tipa I od 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje s 1 ili 5 neutralnih staklenih ampula tipa I od 5 ml; pakiranje od 1, 5 ili 10 neutralnih staklenih bočica tipa I od 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje od 10 neutralnih staklenih bočica tipa I od 4 ml.
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična otopina za injekcije
Otopina za injekcije: pakiranje od 10 neutralnih staklenih ampula tipa I od 2 ml.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Neiskorišteni lijek i otpad nastao iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Zajednička kemijska poduzeća Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 RIM.
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml otopina za injekcije, 10 ampula po 10 ml AIC n. 029232016
Bupivakain Angelini 5 mg / ml otopina za injekcije, 10 ampula po 10 ml AIC n. 029232028
Bupivakain Angelini 5 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije, 10 ampula po 4 ml AIC n. 029232129
Bupivakain Angelini 10 mg / ml hiperbarična otopina za injekcije, 10 ampula po 2 ml AIC n. 029232030
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml otopina za injekcije, 1 ampula od 5 ml AIC n. 029232042
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml otopina za injekcije, 5 ampula po 5 ml AIC n. 029232055
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml otopina za injekcije, 1 ampula od 10 ml AIC n. 029232067
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml otopina za injekcije, 5 ampula po 10 ml AIC n. 029232079
Bupivakain Angelini 5 mg / ml otopina za injekcije, 1 ampula od 5 ml AIC n. 029232081
Bupivakain Angelini 5 mg / ml otopina za injekcije, 5 ampula po 5 ml AIC n. 029232093
Bupivakain Angelini 5 mg / ml otopina za injekcije, 1 ampula od 10 ml AIC n. 029232105
Bupivakain Angelini 5 mg / ml otopina za injekcije, 5 ampula po 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
23.07.2009