BYETTA ® lijek na bazi eksenatida
TERAPIJSKA SKUPINA: Ostala hipoglikemijska sredstva isključujući različite oblike inzulina
Indikacije BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® korisna u liječenju hiperglikemije drugog tipa dijabetičara koji nije adekvatno kontroliran unošenjem oralnih hipoglikemijskih sredstava.
Iz tog razloga BYETTA ® se obično uzima istodobno sa sulfonilurejama ili metforminom.
Mehanizam djelovanja BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® je lijek na bazi eksenatida, peptida od 39 aminokiselina koji je prvi put izoliran iz sline gmaza 1992. godine i vratio se u kliničku praksu 2005. godine.
Zapravo, ovaj peptid ima strukturu sličnu nekim domenama hormona GLP-1 (glukagon poput peptida 1), koji in vivo proizvode crijevne stanice ileuma, ali karakteriziran izrazito dužim poluživotom i većom hipoglikemijskom učinkovitošću.
Uzima se potkožno, postiže svoj maksimalni vrhunac unutar 2 sata nakon unosa, a distribuira se u različita tkiva putem cirkulacijskog toka.
Hipoglikemijski učinak ovisan o glukozi posljedica je sposobnosti djelovanja na beta stanice gušterače, povećavajući lučenje inzulina tijekom obroka i postupno ga smanjujući snižavanjem šećera u krvi, čime se reproducira fiziološki odgovor inzulina i na taj način izbjegava stanje hipoglikemije .
No, eksenatid ima složenu biološko-metaboličku ulogu tako što inhibira proizvodnju glukagona, usporava pražnjenje želuca, modulirajući tako porast glikemije nakon obroka, kao i smanjujući osjećaj apetita i poboljšavajući profil lipida.
Nakon što njezino djelovanje prestane, ovu molekulu uglavnom eliminira bubreg.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. EKSENATID, TEŽINA TIJELA I DIJABETETI TIPA II
BMC Endocr Disord. 2011. 29. travnja; 11: 9.
Exenatide jednom tjedno liječenje održalo je poboljšanja u kontroli glikemije i gubitak težine tijekom 2 godine.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Jedan od glavnih čimbenika povezanih s dijabetesom tipa 2 je prekomjerna tjelesna težina koja često pogoršava tijek bolesti. Nažalost, čini se da većina hipoglikemijskih terapija, uključujući terapije temeljene na inzulinu, negativno utječe na težinu uzrokujući njeno povećanje. Za razliku od uobičajenih terapija, ona s eksenatidom, koja se nastavila tijekom 2 godine, također se pokazala korisnom u smanjenju trbušnog masnog tkiva i poboljšati osjetljivost na inzulin.
2. EKZENATIDNE I KARDIOVASKULARNE PATOLOGIJE
Kardiovasc Diabetol. 16. ožujka 2011.; 10: 22.
Kardiovaskularna sigurnost egzenatida BID: integrirana analiza iz kontroliranih kliničkih ispitivanja u sudionika s dijabetesom tipa 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapija eksenatidom postupno postaje sve važnija u liječenju pacijenata s dijabetesom tipa 2, jer se pokazala sposobnom ne samo poboljšati promijenjene metaboličke parametre, već i odrediti dosljedno smanjenje tjelesne težine, popraćeno značajnim smanjenjem. uzrok smrti drugog tipa dijabetičara).
3. EKZENATIDNI I METABOLSKI PARAMETRI
Endocr Pract. 2011. ožujak-travanj; 17: 192-200.
Trajnost učinaka liječenja eksenatidom na kontrolu glikemije, tjelesnu težinu, sistolički krvni tlak, C-reaktivni protein i koncentracije triglicerida.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Liječenje dijabetičara drugog tipa s eksenatidom pokazalo se korisnim u smanjenju razine glikiranog hemoglobina na ispod 7%, u smanjenju tjelesne težine u prosjeku za 5 kg, u smanjenju koncentracije triglicerida u krvi, u snižavanju krvnog tlaka i u smanjenju koncentracije markera upale kao što je C-reaktivni protein. Ova studija pokazuje složenu metaboličku ulogu ovog peptida.
Način uporabe i doziranje
BYETTA 0,25 sintetskog eksenatida po ml otopine, doze od 5 mcg u napunjenim bočicama:
Terapiju lijekom BYETTA ® treba započeti s minimalnom dozom od 5 mikrograma dva puta dnevno tijekom najmanje dva tjedna, a moguće je povećati i na 10 mikrograma dva puta dnevno.
Točno doziranje u svakom slučaju treba odrediti liječnik nakon pažljive procjene pacijentovog fiziopatološkog statusa, težine njegove patologije i mogućeg istodobnog uzimanja drugih hipoglikemijskih lijekova.
BYETTA ® Upozorenja o eksenatidu
Terapeutsko djelovanje eksenatida provodi se isključivo na još uvijek aktivnim beta stanicama gušterače, zbog toga je BYETTA ® indicirana u liječenju dijabetesa melitusa tipa 2 kod kojeg još nije potrebna primjena inzulina.
Varijacije uobičajenih doza mogu biti potrebne u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom, kod kojih je kinetika eliminacije odgođena, stoga aktivni sastojak ostaje u cirkulaciji dulje vrijeme.
Liječenje eksenatidom, u kombinaciji s primjenom sulfoniluree i metformina, može izazvati hipoglikemiju; stoga bi bilo uputno pacijenta poučiti o rizicima i simptomima ovog stanja, kako bi se provele brze terapijske strategije korisne za izbjegavanje pogoršanja zdravstvenih stanja.
Sama hipoglikemija mogla bi učiniti korištenje strojeva i upravljanje vozilima opasnim.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Odsutnost studija o sigurnosti fetusa i djelotvornosti eksenatida u kontroli gestacijskog dijabetesa ni na koji način ne dopušta uporabu lijeka BYETTA ® u liječenju gestacijskog dijabetesa.
Interakcije
Nekoliko je studija procijenilo utjecaj eksenatida na farmakokinetiku različitih djelatnih tvari.
Na vrlo općenit način, važno je uzeti u obzir da bi usporeno pražnjenje želuca izazvano ovim peptidom moglo odgoditi apsorpciju brojnih aktivnih principa, produljiti vrijeme djelovanja i pojavu terapijskih učinaka.
Trenutno su u tijeku brojne studije za daljnju karakterizaciju ovih svojstava i predviđanje njihovih farmakokinetičkih varijacija.
Kontraindikacije BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari.
Neželjeni učinci - nuspojave
Kliničke studije u literaturi i podaci iz postmarketinškog praćenja pokazuju neke nuspojave povezane s terapijom eksenatidom, koje se mogu otkriti s različitom učestalošću u bolesnika liječenih lijekom BYETTA ®
Među najčešćim glavoboljama, omaglica, nestalnost, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, nervoza i astenija bili su najviše dokumentirani, dok su epizode hipoglikemije promatrane isključivo zajedno s primjenom metformina i sulfonilureje.
S prilično rijetkom učestalošću, uočene su reakcije preosjetljivosti na lijek popraćene raznim simptomima kao što su bronhospazmi, edemi, vazodilatacijske i dermatološke reakcije te akutni pankreatitis.
Bilješka
BYETTA ® se prodaje samo na liječnički recept.
BYETTA ® spada u doping klasu: Hormoni i srodne tvari (zabranjeni u konkurenciji i izvan nje).
Podaci o BYETTA ® Exenatide objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
