Aktivni sastojci: Baklofen
LIORESAL tablete od 10 mg
LIORESAL tablete od 25 mg
Ulošci za paket Lioresal dostupni su za veličine pakiranja: - LIORESAL tablete od 10 mg, LIORESAL tablete od 25 mg
- LIORESAL 10 mg / 20 ml otopina za injekcije za intratekalnu uporabu, LIORESAL 10 mg / 5 ml otopina za injekcije za intratekalnu primjenu, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml otopina za injekcije za intratekalnu uporabu
Zašto se koristi Lioresal? Čemu služi?
Farmakoterapijska skupina
Relaksanti mišića središnjeg djelovanja
Terapijske indikacije
Odrasli
Spastična hipertonija skeletnih mišića kod multiple skleroze. Spastična mišićna hipertonija kod bolesti leđne moždine, infektivne, degenerativne, traumatske, neoplastične ili nepoznate etiologije: na primjer, spastična paraliza kralježnice, amiotrofična lateralna skleroza, siringomijelija, poprečni mijelitis, paraplegija ili traumatska parapareza, stanja kompresije pupkovine.
Spastična mišićna hipertonija cerebralnog podrijetla, osobito u slučaju infantilne encefalopatije, kao i nakon cerebralne vaskulopatije ili tijekom cerebralnih oboljenja neoplastične ili degenerativne prirode.
Pedijatrijska populacija (0-18 godina)
Lioresal je indiciran za simptomatsko liječenje spastičnosti cerebralnog podrijetla u bolesnika od 0 do <18 godina, osobito u slučajevima uzrokovanim dječjom cerebralnom paralizom, kao i nakon cerebrovaskularnih nesreća ili u prisutnosti neoplastične ili degenerativne cerebralne patologije.
Lioresal je također indiciran za simptomatsko liječenje mišićnih grčeva koji se javljaju kod bolesti leđne moždine zaraznog, degenerativnog, traumatskog, neoplastičnog ili nepoznatog podrijetla, poput multiple skleroze, spastične spinalne paralize, amiotrofične lateralne skleroze, sringomijelije, mijelitisa između
Kontraindikacije Kada se Lioresal ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Lioresal
Psihijatrijski poremećaji i poremećaji živčanog sustava
Pacijente koji pate od psihotičnih poremećaja, shizofrenije, depresivnih ili maničnih poremećaja, stanja zbunjenosti ili Parkinsonove bolesti treba liječiti s oprezom uz Lioresal i pod strogim nadzorom jer se ta stanja mogu pogoršati.
Epilepsija
Posebna pozornost mora se posvetiti epileptičnim bolesnicima jer bi moglo doći do snižavanja praga napadaja; Postoje izvještaji o napadajima povezanima s prekidom liječenja lijekom Lioresal ili predoziranjem. Preporučljivo je održavati odgovarajuću antikonvulzivnu terapiju i pažljivo pratiti bolesnika.
Drugi
Lioresal treba koristiti s oprezom u bolesnika s trenutnim ili prethodnim peptičkim ulkusom, kao i u onih s cerebrovaskularnim poremećajima, s oštećenom funkcijom disanja ili jetre.
Pedijatrijska populacija
Postoje vrlo ograničeni klinički podaci o uporabi lijeka Lioresal u djece mlađe od godinu dana. Upotreba u ovoj populaciji pacijenata trebala bi se temeljiti na procjeni liječnika o individualnoj dobrobiti i riziku od terapije.
Oštećena funkcija bubrega
Lioresal se treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenjem bubrega, a u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne insuficijencije treba ga davati samo kada očekivana korist nadmašuje mogući rizik (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene").
Poseban oprez potreban je kada se Lioresal kombinira s lijekovima ili lijekovima koji mogu značajno utjecati na bubrežnu funkciju. Treba pažljivo pratiti bubrežnu funkciju i odgovarajuće prilagoditi dnevnu dozu Lioresala kako bi se spriječila toksičnost baklofena.
U bolesnika s teškom toksičnošću baklofenom, osim prestanka liječenja, neplanirana hemodijaliza može se smatrati alternativnim liječenjem. U ovih pacijenata hemodijaliza učinkovito uklanja baklofen iz tijela, ublažava kliničke simptome predoziranja i skraćuje vrijeme oporavka.
Urinarni poremećaji
Neurogeni poremećaji pražnjenja mjehura mogu imati koristi od liječenja lijekom Lioresal.
U pacijenata koji već pate od hipertonije sfinktera može doći do akutnog zadržavanja urina; u tim se slučajevima preporučuje oprez.
Laboratorijski test
U rijetkim slučajevima došlo je do povišenja razine aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze i glukoze u krvi. Stoga se moraju provoditi povremene provjere, osobito u bolesnika s disfunkcijom jetre ili dijabetesom mellitusom, kako bi bili sigurni da lijek ne uzrokuje promjene temeljnih bolesti.
Nagli prekid terapije
Anksioznost i stanja zbunjenosti, delirij, halucinacije, psihotični, manični ili paranoidni poremećaji, napadaji (epileptički status), diskinezija, tahikardija, hipertermija i privremeno pogoršanje zabilježeni su nakon naglog prekida liječenja lijekom Lioresal, osobito ako je dugotrajan. "fenomen odskoka".
Nakon intrauterine izloženosti oralnom Lioresalu zabilježene su postnatalne konvulzije (vidjeti "Trudnoća i dojenje").
S intratekalnom formulacijom Lioresala izviješteno je da kliničke značajke sindroma ustezanja mogu nalikovati onima koje se vide kod autonomne disrefleksije, maligne hipertermije, malignog neuroleptičkog sindroma ili drugih stanja povezanih s hipermetaboličkim stanjima ili difuznom rabdomiolizom.
Osim u slučajevima kada su se javile ozbiljne nuspojave ili u slučaju predoziranja, liječenje treba uvijek postupno prekidati, postupno smanjujući dozu u razdoblju od približno 1-2 tjedna.
Držanje i ravnoteža
Lioresal treba koristiti s oprezom ako je spastičnost potrebna za održavanje držanja tijela i za ravnotežu u kretanju (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene").
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Lioresala
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Levodopa / inhibitor dopa-dekarboksilaze (karbidopa)
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su primali Lioresal i levodopu (sami ili u kombinaciji s inhibitorom dopa-dekarboksilaze) zabilježeni su slučajevi mentalne zbunjenosti, halucinacija, glavobolje, mučnine i uznemirenosti. Zabilježeno je i pogoršanje simptoma parkinsonizma. Stoga je potreban oprez pri istodobnoj primjeni Lioresala i levodope / karbidope.
Lijekovi koji uzrokuju depresiju središnjeg živčanog sustava (CNS)
Kada se Lioresal daje istodobno s drugim lijekovima koji uzrokuju depresiju središnjeg živčanog sustava, uključujući druge relaksante mišića (poput tizanidina), sintetičke opioide ili alkohol, sedativni učinak može se pojačati (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi"). Također povećava rizik od respiratorne depresije. Osim toga, zabilježena je hipotenzija pri istodobnoj primjeni morfija i intratekalnog baklofena. Preporučuje se pažljivo praćenje respiratorne i kardiovaskularne funkcije u bolesnika s kardiopulmonalnom disfunkcijom i slabošću dišnih mišića.
Antidepresivi
Tijekom istodobnog liječenja tricikličkim antidepresivima, učinak Lioresala može biti pojačan, uzrokujući izraženu mišićnu hipotoniju.
Litij
Istodobna primjena oralnog lioresala i litija dovela je do pogoršanja hiperkinetičkih simptoma, stoga je potreban oprez pri istodobnoj primjeni lioresala i litija.
Antihipertenzivi
Budući da istodobno liječenje antihipertenzivima može dodatno smanjiti krvni tlak, dozu antihipertenziva treba prilagoditi u skladu s tim.
Lijekovi koji smanjuju rad bubrega
Lijekovi ili lijekovi koji mogu značajno utjecati na rad bubrega mogu smanjiti eliminaciju baklofena koji proizvodi toksične učinke (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
Upozorenja Važno je znati da:
Plodnost, trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Plodnost
Nema dostupnih podataka o učinku baklofena na plodnost ljudi. Nema podataka koji bi podržali posebne preporuke za žene u reproduktivnoj dobi.
Trudnoća
Nema odgovarajućih i kontroliranih studija na trudnicama. Baklofen prolazi placentarnu barijeru i treba ga koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivana korist nadmašuje mogući rizik za fetus.
Slučaj sumnjive reakcije ustezanja (generalizirani napadaji) zabilježen je u jednotjedne bebe čija je majka uzimala baklofen tijekom trudnoće. Napadi, koji su bili otporni na različite antikonvulzive, smirili su se unutar 30 minuta nakon davanja baklofena novorođenčadi.
Vrijeme za hranjenje
U majki liječenih Lioresalom u terapijskim dozama, djelatna tvar prelazi u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da se ne očekuju neželjeni učinci na dojenče.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Lioresal može biti povezan s nuspojavama kao što su omaglica, sedacija, somnolencija i oštećenje vida (vidi "Nuspojave") koje mogu smanjiti pacijentovu sposobnost reagiranja. Pacijente koji su doživjeli takve nuspojave treba savjetovati da se suzdrže od upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima
Lioresal sadrži pšenični škrob. Ovaj lijek se može davati osobama s celijakijom. Osobe s alergijom na pšenicu (osim celijakije) ne bi trebale uzimati ovaj lijek
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Lioresal: Doziranje
Doziranje
Terapiju uvijek treba započeti počevši od niskih doza, koje će se postupno povećavati. Za optimalni terapijski odgovor preporučuje se minimalna korisna doza. Za svakog se pacijenta mora tražiti optimalna doza kako bi se smanjila klonička stanja, spastičnost i grčevi u fleksiji ili ekstenziji, ali izbjegavajući što je više moguće početak štetnih događaja.
Kako bi se spriječila pretjerana slabost i padovi, Lioresal treba koristiti s oprezom ako je spastičnost potrebna za održavanje držanja tijela i za ravnotežu pri kretanju, ili ako je spastičnost potrebna za održavanje funkcionalnosti. Održavanje određenog stupnja mišićnog tonusa može biti važno, također kako bi se omogućili povremeni grčevi koji podržavaju cirkulacijsku funkciju.
Ako 6-8 tjedana nakon postizanja maksimalne doze nije vidljiva terapeutska korist, potrebno je donijeti odluku hoće li se nastaviti s primjenom Lioresala.
Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti, po mogućnosti na tri primjene kod odraslih i četiri u djeteta.
Liječenje uvijek treba postupno prekidati, postupno smanjujući dozu u razdoblju od približno 1-2 tjedna, osim u slučajevima kada su se javile ozbiljne nuspojave ili predoziranje (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").
Odrasli
U pravilu, liječenje treba započeti dozom od 5 mg primijenjenom tri puta dnevno. Oprez je potreban pri titraciji doze, koju treba povećati za 15 mg dnevno, podijeljenu u 3 dnevne primjene, svaka 3 dana, sve dok se ne postigne optimalna ukupna dnevna doza.
U nekih pacijenata osjetljivih na lijekove može se preporučiti započeti s nižom dnevnom dozom (5 ili 10 mg) i postići tu dozu postupnije (vidi "Mjere opreza pri uporabi"). Optimalna doza je obično između 30 i 80. mg dnevno Pažljivo nadziranim hospitaliziranim pacijentima mogu se dati doze od 100 do 120 mg dnevno.
Pedijatrijska populacija (0-18 godina)
Obično bi liječenje trebalo započeti vrlo niskom dozom (što odgovara približno 0,3 mg / kg dnevno) podijeljenoj u 2-4 doze (po mogućnosti 4 doze). Dozu treba povećavati oprezno, u intervalima od približno 1 tjedna, sve dok ne bude dovoljno za individualne potrebe djeteta.
Uobičajena dnevna doza za terapiju održavanja je između 0,75 i 2 mg / kg tjelesne težine. Ukupna dnevna doza ne smije prelaziti najviše 40 mg / dan u djece mlađe od 8 godina. Maksimalna dnevna doza od 60 mg / dan može se primijeniti u djece starije od 8 godina. Lioresal tablete nisu prikladne za uporabu u djece tjelesne težine manje od 33 kg.
Oštećena funkcija bubrega
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom Lioresal treba primjenjivati s oprezom i u nižim dozama. U bolesnika na kroničnoj hemodijalizi koncentracije baklofena u plazmi su visoke pa stoga treba identificirati osobito nisku dozu Lioresala, npr. oko 5 mg dnevno.
U bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne insuficijencije, Lioresal se smije primjenjivati samo kada očekivana korist nadmašuje mogući rizik. Takve bolesnike treba pomno pratiti radi pravovremene dijagnoze ranih znakova i / ili simptoma toksičnosti (npr. Pospanost, letargija) (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi" i "Predoziranje").
Oštećena funkcija jetre
Lioresal treba propisati s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").
Stariji pacijenti (stariji od 65 godina)
Budući da se nuspojave češće javljaju u starijih pacijenata, preporučuje se usvajanje opreznog režima doziranja i odgovarajuće praćenje bolesnika.
Bolesnici sa spastičnim stanjima cerebralnog podrijetla
Budući da se nuspojave češće javljaju u bolesnika sa spastičnim stanjima cerebralnog podrijetla, preporučuje se usvajanje opreznog režima doziranja i odgovarajuće praćenje bolesnika.
Način primjene
Lioresal treba uzimati tijekom obroka s malo tekućine
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Lioresala
Znaci i simptomi: uglavnom se opažaju znakovi depresije središnjeg živčanog sustava, poput: pospanosti, smanjene svijesti, respiratorne depresije, kome. Također je moguća pojava: zbunjenosti, halucinacija, agitacije, konvulzija, EEG anomalija (uzorak potiskivanja rafala i trofazni valovi), smetnji akomodacije, promijenjenog zjeničnog refleksa; generalizirana hipotonija mišića, mioklonus, hiporefleksija ili arefleksija; periferna vazodilatacija, hipotenzija ili hipertenzija, bradikardija, tahikardija ili srčane aritmije; hipotermija; mučnina, povraćanje, proljev, hipersekrecija sline; povišene vrijednosti enzima jetre.
Istodobni unos CNS-aktivnih tvari ili lijekova (npr. Alkohola, diazepama, tricikličkih antidepresiva) može uzrokovati pogoršanje sindroma predoziranja.
Liječenje: nije poznat specifičan protuotrov.
Za komplikacije kao što su hipotenzija, hipertenzija, napadaji, gastrointestinalni poremećaji te respiratorna ili kardiovaskularna depresija, potrebno je poduzeti potporne mjere i simptomatsko liječenje.
Nakon unosa potencijalno otrovne količine, treba razmotriti primjenu aktivnog ugljena, osobito u prvom razdoblju nakon uzimanja.
Dekontaminacija želuca (npr. Ispiranje želuca) mora se razmotriti od slučaja do slučaja, osobito u prvom razdoblju (60 minuta) nakon uzimanja potencijalno opasnog po život predoziranja. Pacijente u komi ili bolesnike s konvulzijama treba intubirati prije želučane dekontaminacije .
Budući da se lijek izlučuje prvenstveno putem bubrega, preporučuje se povećati unos tekućine i eventualno primijeniti diuretik. Hemodijaliza (ponekad neplanirana) može biti korisna kod teškog trovanja povezanog s bubrežnom insuficijencijom (vidjeti "Mjere opreza za" uporabu ") U slučaju konvulzije primjenjuju intravenski diazepam, s oprezom.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Lioresala, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate bilo kakvih pitanja o uporabi lijeka Lioresal, obratite se svom liječniku ili ljekarniku
Nuspojave Koje su nuspojave Lioresala
Kao i svi lijekovi, Lioresal može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Nuspojave se javljaju uglavnom na početku terapije (npr. Sedacija, pospanost), kada se doza povećava prebrzo, ili kada se koriste visoke doze ili ako je pacijent starije dobi. Međutim, često su prolazni i mogu se ukloniti ili umanjiti smanjuju dozu i rijetko su dovoljno teški da zahtijevaju prekid liječenja. U bolesnika s poviješću psihijatrijske bolesti ili s poremećajima cerebralne cirkulacije (npr. Cerebralni infarkt) i u starijih bolesnika sekundarne reakcije mogu biti teže.
U epileptičnih bolesnika može se primijetiti smanjenje praga napadaja i napadaja napadaja.
Neki su pacijenti pokazali povećanu spastičnost mišića kao paradoksalnu reakciju na liječenje.
Poznato je da su mnoge prijavljene nuspojave povezane s osnovnom bolesti koja se liječi. Nuspojave (Tablica 1) navedene su prema konvenciji učestalosti MedDRA: vrlo česte (≥ 1/10); česte (≥ 1/100 do <1/10); rijetko (≥ 1/1000, <1/100); rijetko (≥ 1/10 000, <1/1000); vrlo rijetki (<1/10000); nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
skladištenje
Zaštititi od vlage i topline.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Sastav
Lioresal tablete od 10 mg
Jedna tableta sadrži:
baklofen 10 mg
Pomoćne tvari: pšenični škrob; magnezijev stearat; povidon; mikrokristalna celuloza; bezvodni koloidni silicijev dioksid.
Lioresal tablete od 25 mg
Jedna tableta sadrži:
baklofen 25 mg.
Pomoćne tvari: pšenični škrob; magnezijev stearat; povidon; mikrokristalna celuloza; bezvodni koloidni silicijev dioksid.
Farmaceutski oblik i sadržaj
Lioresal 10 mg tablete 50 tableta
Lioresal 25 mg tablete 50 tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
LIORESAL tablete od 10 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip: racemična smjesa R (-) i R (+) izomera beta- (aminometil) -p-klorohidrocinamične kiseline (= baklofen): 10 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: pšenični škrob
LIORESAL tablete od 25 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip: racemična smjesa R (-) i R (+) izomera beta- (aminometil) -p-klorohidrocinamične kiseline (= baklofen): 25 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: pšenični škrob
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Odrasli
Spastična hipertonija prugastih mišića kod multiple skleroze.
Spastična mišićna hipertonija kod bolesti leđne moždine zarazne, degenerativne, traumatske, neoplastične ili nepoznate etiologije: na primjer, spastična paraliza kralježnice, amiotrofična lateralna skleroza, siringomijelija, poprečni mijelitis, paraplegija ili traumatska parapareza, stanja kompresije pupkovine.
Spastična mišićna hipertonija cerebralnog podrijetla, osobito u slučaju infantilne encefalopatije, kao i nakon cerebralne vaskulopatije ili u tijeku cerebralnih bolesti neoplastične ili degenerativne prirode.
Pedijatrijska populacija (0-18 godina)
Lioresal je indiciran za simptomatsko liječenje spastičnosti cerebralnog podrijetla u bolesnika od 0 do infantilne cerebralne paralize, kao i nakon cerebrovaskularnih nesreća ili u prisutnosti neoplastične ili degenerativne patologije mozga.
Lioresal je također indiciran za simptomatsko liječenje mišićnih grčeva koji se javljaju kod bolesti leđne moždine zaraznog, degenerativnog, traumatskog, neoplastičnog ili nepoznatog podrijetla, poput multiple skleroze, spastične spinalne paralize, amiotrofične lateralne skleroze, sringomijelije, poprečnog mijelitisa, traumatske paraplegije ili parapareze i kompresija leđne moždine.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Terapiju uvijek treba započeti počevši od malih doza, postupno ih povećavajući. Za optimalni terapijski odgovor preporučuje se minimalna korisna doza. Za svakog se pacijenta mora tražiti optimalna doza kako bi se smanjila klonička stanja, spastičnost i grčevi u fleksiji ili ekstenziji, ali izbjegavajući što je više moguće početak štetnih događaja.
Kako bi se spriječila pretjerana slabost i padovi, Lioresal treba koristiti s oprezom ako je spastičnost potrebna za održavanje držanja tijela i za ravnotežu pri kretanju, ili ako je spastičnost potrebna za održavanje funkcionalnosti.
Održavanje određenog stupnja mišićnog tonusa može biti važno, također kako bi se omogućili povremeni grčevi koji podržavaju cirkulacijsku funkciju.
Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti, po mogućnosti na 3 primjene u odraslih i 4 u djece. Ako 6-8 tjedana nakon postizanja najveće doze nije vidljiva terapeutska korist, mora se odlučiti hoće li se nastaviti s primjenom Lioresala.
Liječenje uvijek treba postupno prekidati, postupno smanjujući dozu tijekom približno 1-2 tjedna, osim u slučajevima kada su se javile ozbiljne nuspojave ili u slučaju predoziranja (vidjeti dio 4.4).
Odrasli
U pravilu, liječenje treba započeti dozom od 5 mg primijenjenom 3 puta dnevno. Titriranje doze treba provoditi s oprezom, koje treba povećavati svaka 3 dana za 15 mg dnevno, podijeljeno u 3 dnevne primjene, sve dok se ne postigne optimalna ukupna dnevna doza. Kod nekih posebno osjetljivih pacijenata na lijekove može biti poželjno započeti s nižom dnevnom dozom (5 ili 10 mg) i postići tu dozu postupnije (vidjeti dio 4.4).
Optimalna doza je općenito između 30 i 80 mg dnevno. Pažljivo nadzirani hospitalizirani pacijenti mogu se primijeniti dnevne doze od 100 do 120 mg.
Pedijatrijska populacija (0-18 godina)
Obično bi liječenje trebalo započeti vrlo niskom dozom (što odgovara približno 0,3 mg / kg dnevno), podijeljenom u 2-4 doze (po mogućnosti 4 doze).
Dozu treba povećavati oprezno, u intervalima od približno 1 tjedna, sve dok ne bude dovoljno za individualne potrebe djeteta.
Uobičajena dnevna doza za terapiju održavanja je između 0,75 i 2 mg / kg tjelesne težine. Ukupna dnevna doza ne smije prelaziti najviše 40 mg / dan u djece mlađe od 8 godina. Maksimalna dnevna doza od 60 mg / dan može se primijeniti u djece starije od 8 godina.
Lioresal tablete nisu prikladne za uporabu u djece tjelesne težine manje od 33 kg.
Oštećena funkcija bubrega
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom Lioresal treba primjenjivati s oprezom i u nižim dozama. U bolesnika na kroničnoj hemodijalizi koncentracije baklofena u plazmi su visoke pa stoga treba identificirati osobito nisku dozu Lioresala, npr. oko 5 mg dnevno.
U bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne insuficijencije, Lioresal se smije primjenjivati samo kada očekivana korist nadmašuje mogući rizik. Takve bolesnike treba pomno pratiti radi pravovremene dijagnoze ranih znakova i / ili simptoma toksičnosti (npr. Pospanost, letargija) (vidjeti dijelove 4.4 i 4.9).
Oštećena funkcija jetre
Nisu provedena ispitivanja na bolesnicima s oštećenjem jetre koji su primali Lioresal terapiju. Jetra ne igra značajnu ulogu u metabolizmu baklofena nakon oralne primjene (vidjeti dio 5.2). Međutim, Lioresal može uzrokovati povećanje razine jetrenih enzima. Lioresal treba propisati s oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.4).
Stariji pacijenti (stariji od 65 godina)
Budući da se nuspojave češće javljaju u starijih pacijenata, preporučuje se oprezan raspored doziranja i odgovarajuće praćenje bolesnika.
Bolesnici sa spastičnim stanjima cerebralnog podrijetla
Budući da se nuspojave češće javljaju u bolesnika sa spastičnim stanjima cerebralnog podrijetla, preporučuje se usvajanje opreznog režima doziranja i odgovarajuće praćenje bolesnika.
Način primjene
Lioresal treba uzimati tijekom obroka s malo tekućine.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar, navedenu u dijelu 6.1.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Psihijatrijski poremećaji i poremećaji živčanog sustava
Pacijente koji pate od psihotičnih poremećaja, shizofrenije, depresivnih ili maničnih poremećaja, stanja zbunjenosti ili Parkinsonove bolesti treba liječiti s oprezom uz Lioresal i pod strogim nadzorom jer se ta stanja mogu pogoršati.
Epilepsija
Posebna pozornost mora se posvetiti epileptičnim bolesnicima jer bi moglo doći do snižavanja praga napadaja; Postoje izvještaji o napadajima povezanima s prekidom liječenja lijekom Lioresal ili predoziranjem. Preporučljivo je održavati odgovarajuću antikonvulzivnu terapiju i pažljivo pratiti bolesnika.
Drugi
Lioresal treba koristiti s oprezom u bolesnika s trenutnim ili prethodnim peptičkim ulkusom, kao i u onih s cerebrovaskularnim poremećajima, s oštećenom funkcijom disanja ili jetre.
Pedijatrijska populacija
Postoje vrlo ograničeni klinički podaci o uporabi lijeka Lioresal u djece mlađe od godinu dana.Korištenje u ovoj populaciji pacijenata treba se temeljiti na procjeni liječnika o individualnoj dobrobiti i riziku od terapije.
Oštećena funkcija bubrega
Lioresal se mora primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, a u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne insuficijencije treba ga davati samo kada očekivana korist nadmašuje mogući rizik (vidjeti dio 4.2).
Poseban oprez potreban je kada se Lioresal kombinira s lijekovima ili lijekovima koji mogu značajno utjecati na bubrežnu funkciju. Treba pažljivo pratiti bubrežnu funkciju i odgovarajuće prilagoditi dnevnu dozu Lioresala kako bi se spriječila toksičnost baklofena.
U bolesnika s teškom toksičnošću baklofenom, osim prestanka liječenja, neplanirana hemodijaliza može se smatrati alternativnim liječenjem. U ovih pacijenata hemodijaliza učinkovito uklanja baklofen iz tijela, ublažava kliničke simptome predoziranja i skraćuje vrijeme oporavka.
Urinarni poremećaji
Neurogeni poremećaji pražnjenja mjehura mogu imati koristi od liječenja lijekom Lioresal.
U pacijenata koji već pate od hipertonije sfinktera može doći do akutnog zadržavanja urina; u tim se slučajevima preporučuje oprez.
Laboratorijski test
U rijetkim slučajevima došlo je do povišenja razine aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze i glukoze u krvi. Stoga se moraju provoditi povremene provjere, osobito u bolesnika s disfunkcijom jetre ili dijabetesom mellitusom, kako bi bili sigurni da lijek ne uzrokuje promjene temeljnih bolesti.
Nagli prekid terapije
Anksioznost i stanja zbunjenosti, delirij, halucinacije, psihotični, manični ili paranoični poremećaji, napadaji (status epilepticus), diskinezija, tahikardija, hipertermija i privremeno pogoršanje spastičnosti poznato kao "fenomen odskoka".
Nakon intrauterine izloženosti oralnom Lioresalu prijavljeni su postnatalni napadaji (vidjeti dio 4.6).
S intratekalnom formulacijom Lioresala izviješteno je da kliničke značajke sindroma ustezanja mogu nalikovati onima koje se vide kod autonomne disrefleksije, maligne hipertermije, malignog neuroleptičkog sindroma ili drugih stanja povezanih s hipermetaboličkim stanjima ili difuznom rabdomiolizom.
Osim u slučajevima kada su se javile ozbiljne nuspojave ili u slučaju predoziranja, liječenje treba uvijek postupno prekidati, postupno smanjujući dozu u razdoblju od približno 1-2 tjedna.
Držanje i ravnoteža
Lioresal treba koristiti s oprezom ako je potrebna spastičnost za održavanje držanja tijela i za ravnotežu u kretanju (vidjeti dio 4.2).
Važne informacije o nekim sastojcima
Lioresal sadrži pšenični škrob. Pšenični škrob može sadržavati gluten, ali samo u tragovima, pa se stoga smatra sigurnim za osobe s celijakijom.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Uočene interakcije koje treba uzeti u obzir
Levodopa / inhibitor dopa-dekarboksilaze (karbidopa)
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su primali Lioresal i levodopu (sami ili u kombinaciji s inhibitorom dopa-dekarboksilaze) zabilježeni su slučajevi mentalne zbunjenosti, halucinacija, glavobolje, mučnine i uznemirenosti. Zabilježeno je i pogoršanje simptoma parkinsonizma. Stoga je potreban oprez pri istodobnoj primjeni Lioresala i levodope / karbidope.
Lijekovi koji uzrokuju depresiju središnjeg živčanog sustava (CNS)
Kad se Lioresal primjenjuje istodobno s drugim lijekovima koji izazivaju depresiju središnjeg živčanog sustava, uključujući druge relaksante mišića (poput tizanidina), sintetičke opioide ili alkohol, sedativni učinak može se pojačati (vidjeti dio 4.7). Respiratorna depresija. korištenje morfija i intratekalnog baklofena. U bolesnika s kardiopulmonalnom disfunkcijom i slabošću dišnih mišića preporučuje se pažljivo praćenje respiratorne i kardiovaskularne funkcije.
Antidepresivi
Tijekom istodobnog liječenja tricikličkim antidepresivima, učinak Lioresala može biti pojačan, uzrokujući izraženu mišićnu hipotoniju.
Litij
Istodobna primjena oralnog lioresala i litija dovela je do pogoršanja hiperkinetičkih simptoma, stoga je potreban oprez pri istodobnoj primjeni lioresala i litija.
Antihipertenzivi
Budući da istodobno liječenje antihipertenzivima može dodatno smanjiti krvni tlak, dozu antihipertenziva treba prilagoditi u skladu s tim.
Lijekovi koji smanjuju rad bubrega
Lijekovi ili lijekovi koji mogu značajno utjecati na bubrežnu funkciju mogu smanjiti eliminaciju toksičnih učinaka baklofena (vidjeti dio 4.4).
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Nema dostupnih podataka o učinku baklofena na plodnost ljudi.
Nema podataka koji bi podržali posebne preporuke za žene u reproduktivnoj dobi.
U štakora, baklofen nema učinka na mušku i žensku plodnost u dozama koje nisu toksične za majku.
Trudnoća
Pokazalo se da oralno primijenjena lioresal povećava učestalost omfalocele (pupčana kila) u fetusa štakora liječenih dozama približno 8,3 puta najvećom oralnom dozom (u mg / kg) preporučenom za uporabu kod ljudi.
Ovaj učinak nije primijećen kod miševa i zečeva.
Nema odgovarajućih i kontroliranih studija na trudnicama. Baklofen prolazi placentarnu barijeru i treba ga koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivana korist nadmašuje mogući rizik za fetus.
Slučaj sumnjive reakcije ustezanja (generalizirani napadaji) zabilježen je u jednotjedne bebe čija je majka uzimala baklofen tijekom trudnoće. Napadi, koji su bili otporni na različite antikonvulzive, smirili su se unutar 30 minuta nakon davanja baklofena novorođenčadi.
Vrijeme za hranjenje
U majki liječenih Lioresalom u terapijskim dozama, djelatna tvar prelazi u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da se ne očekuju neželjeni učinci na dojenče.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Lioresal može biti povezan s nuspojavama poput omaglice, sedacije, somnolencije i oštećenja vida (vidjeti dio 4.8.) Koje mogu umanjiti pacijentovu sposobnost reagiranja. Pacijente koji su doživjeli takve nuspojave treba savjetovati da se suzdrže od upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave se javljaju uglavnom na početku terapije (npr. Sedacija, pospanost), kada se doza povećava prebrzo, ili kada se koriste visoke doze ili ako je pacijent starije dobi. Međutim, često su prolazni i mogu se ukloniti ili umanjiti smanjuju dozu i rijetko su dovoljno teški da zahtijevaju prekid liječenja. U bolesnika s poviješću psihijatrijske bolesti ili s poremećajima cerebralne cirkulacije (npr. Cerebralni infarkt) i u starijih pacijenata reakcije mogu biti teže.
U epileptičnih bolesnika može se primijetiti smanjenje praga napadaja i napadaja napadaja.
Neki su pacijenti pokazali povećanu spastičnost mišića kao paradoksalnu reakciju na liječenje.
Poznato je da su mnoge prijavljene nuspojave povezane s osnovnom bolesti koja se liječi.
Nuspojave (Tablica 1) navedene su prema konvenciji učestalosti MedDRA: vrlo česte (≥ 1/10); česta (≥ 1/100, nepoznata (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka))
stol 1
04.9 Predoziranje
znaci i simptomi
Uglavnom postoje znakovi depresije središnjeg živčanog sustava, poput pospanosti, smanjene svijesti, respiratorne depresije, kome.
Također je moguća pojava: zbunjenosti, halucinacija, agitacije, konvulzija, EEG anomalija (uzorak potiskivanja rafala i trofazni valovi), smetnji akomodacije, promijenjenog zjeničnog refleksa; generalizirana hipotonija mišića, mioklonus, hiporefleksija ili arefleksija; periferna vazodilatacija, hipotenzija ili hipertenzija, bradikardija, tahikardija ili srčane aritmije; hipotermija; mučnina, povraćanje, proljev, hipersekrecija sline; povišene vrijednosti enzima jetre.
Istodobni unos CNS-aktivnih tvari ili lijekova (npr. Alkohola, diazepama, tricikličkih antidepresiva) može uzrokovati pogoršanje sindroma predoziranja.
Liječenje
Specifični protuotrov nije poznat.
Za komplikacije kao što su hipotenzija, hipertenzija, napadaji, gastrointestinalni poremećaji te respiratorna ili kardiovaskularna depresija, potrebno je poduzeti potporne mjere i simptomatsko liječenje.
Nakon unosa potencijalno otrovne količine, treba razmotriti primjenu aktivnog ugljena, osobito u prvom razdoblju nakon uzimanja.
Dekontaminacija želuca (npr. Ispiranje želuca) mora se razmatrati od slučaja do slučaja, osobito u prvom razdoblju (60 minuta) nakon uzimanja potencijalno opasnog po život predoziranja.
Pacijente u komi ili grčeve treba intubirati prije želučane dekontaminacije.
Budući da se lijek izlučuje prvenstveno putem bubrega, preporučuje se povećati unos tekućine i eventualno primijeniti diuretik. Hemodijaliza (ponekad neplanirana) može biti korisna kod teškog trovanja povezanog s bubrežnom insuficijencijom (vidjeti dio 4.4).
U slučaju konvulzija, dajte diazepam i.v., s oprezom.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: relaksanti mišića s centralnim djelovanjem.
ATC oznaka: M03B X01.
Mehanizam djelovanja
Lioresal je vrlo učinkovit antispazmodik; baklofen, zapravo, umanjuje monosinaptički i polisinaptički refleks prijenosa u leđnoj moždini vjerojatno stimulirajući receptore GABA-B, koji inhibiraju oslobađanje pobudnih aminokiselina, glutamata i aspartata.
Farmakodinamički učinci
Na neuro -mišićni prijenos ne utječe baklofen. Djelatna tvar ima "antinociceptivno djelovanje. Kod neuroloških poremećaja povezanih sa grčevima skeletnih mišića, klinički učinak Lioresala poprima oblik" blagotvornog djelovanja na kontrakcije mišićnog refleksa i značajno poboljšava bolni grč, automatizam i klon. Lioresal poboljšava mobilnost pacijenta, olakšava dnevne aktivnosti i fizioterapiju. Prevencija i liječenje dekubitusa, te poboljšanje kvalitete sna (zbog "uklanjanja bolnih grčeva mišića") i funkcije kolikesta i sfinktera, promatrani su kao neizravni učinci liječenja Lioresalom, što rezultira boljim kvalitetu života za pacijenta.
Baklofen potiče lučenje želučane kiseline.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Baklofen se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
Nakon jednokratne oralne primjene 10, 20 i 30 mg baklofena, najveće koncentracije u plazmi postižu se pri približno 180, 340 i 650 nanograma / ml, a bilježe se nakon 0,5 - 1,5 sati. Odgovarajuća područja ispod krivulje proporcionalna su dozi.
Distribucija
Volumen distribucije baklofena je 0,7 L / kg. Vezanje na proteine plazme je približno 30% i konstantno je u rasponu koncentracija od 10 nanograma / ml do 300 mcg / ml. U cerebrospinalnoj tekućini koncentracije aktivne tvari su oko 8,5 puta niže nego u plazmi.
Metabolizam
Baklofen se metabolizira samo u maloj mjeri. Glavni metabolit, β (p-klorofenil)-4-hidroksimaslačna kiselina, dobiven deaminacijom, farmakološki je neaktivan.
Uklanjanje
Poluvrijeme eliminacije baklofena u plazmi je približno 3-4 sata. Baklofen se eliminira uglavnom nepromijenjen. U roku od 72 sata približno 75% doze se eliminira putem bubrega, približno 5% ove količine je u obliku metabolita. Ostatak doze, uključujući 5% metabolita, izlučuje se stolicom.
Posebne populacije
Stariji pacijenti (stariji od 65 godina)
Praktično, farmakokinetika kod starijih pacijenata ista je kao kod pacijenata mlađih od 65 godina. Nakon primjene jedne oralne doze, stariji pacijenti imaju "sporiju eliminaciju, ali" sustavnu izloženost baklofenu sličnu kao i odrasli mlađi od 65 godina. Ekstrapolacija rezultata dobivenih uz liječenje ponovljenim dozama sugerira da nema značajnih razlika između pacijenata mlađih od 65 godina i starijih pacijenata.
Pedijatrijski bolesnici
Nakon oralne primjene 2,5 mg Lioresal tableta djeci u dobi od 2 do 12 godina, zabilježene su vrijednosti Cmax od 62,8 ± 28,7 nanograma / ml, vrijednosti Tmax u rasponu od 0,95. -2 sata, srednji klirens iz plazme 315,9 ml / h / kg, volumen distribucije 2,58 l / kg i poluživot 5,10 sati.
Oštećena funkcija jetre
Nema dostupnih farmakokinetičkih podataka u bolesnika s oštećenjem jetre koji primaju Lioresal terapiju. No, kako jetra ne igra značajnu ulogu u metabolizmu baklofena, nije vjerojatno da će se farmakokinetika Lioresala značajno promijeniti u bolesnika s oštećenjem jetre.
Oštećena funkcija bubrega
Nema kontroliranih kliničkih farmakokinetičkih studija u bolesnika s oštećenjem bubrega koji primaju Lioresal terapiju. Baklofen se izlučuje uglavnom nepromijenjen urinom. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebno je razmotriti prilagodbu doze baklofena na temelju njegovih sistemskih razina; Brza hemodijaliza učinkovito je sredstvo za uklanjanje viška baklofena u sustavnoj cirkulaciji.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Reproduktivna toksičnost
U štakora nije dokazano da baklofen, primijenjen oralno u dozama koje nisu toksične za majku, uzrokuje neželjene učinke na plodnost ili postnatalni razvoj. Pokazalo se da oralno primijenjena lioresal povećava učestalost omfalokele (pupčana kila) u fetusa u štakora. Ova abnormalnost nije uočena kod miševa i zečeva. Pokazalo se da oralno primijenjena lioresal izaziva usporavanje rasta fetusa (okoštavanje kostiju) u dozama koje također je rezultiralo toksičnošću za majke u štakora i kunića.
Mutageneza i karcinogeneza
Mutageni i genotoksični potencijal baklofena bio je negativan iz ispitivanja provedenih na bakterijama, stanicama sisavaca, kvascu i kineskom hrčku. Dostupni podaci ukazuju na to da nije vjerojatno da baklofen ima mutageni potencijal.
Bkalofen nije pokazao kancerogeni potencijal u dvogodišnjoj studiji na štakorima. U ženki štakora liječenih 2 godine baklofenom u maksimalnim dozama (50-100 mg / kg) došlo je do očito povezanog s dozom povećanja učestalosti cista na jajniku te hipertrofije nadbubrežne žlijezde i / ili krvarenja.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Bezvodni koloidni silicijev dioksid; mikrokristalna celuloza; magnezijev stearat; povidon; pšenični škrob.
06.2 Nekompatibilnost
Nijedan.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Zaštititi od topline i vlage.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Netoksični PVC mjehurić
Kutija sadrži 50 tableta od 10 mg.
Kutija sadrži 50 tableta od 25 mg.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
LIORESAL tablete od 10 mg AIC n. 022999015
LIORESAL tablete od 25 mg AIC n. 022999027
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Prvo ovlaštenje: 31.12.1973
Obnova: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Određenje AIFA -e od 08.04.2013
