Kada uravnotežena prehrana, u kombinaciji s redovitim programom tjelesne aktivnosti, nije dovoljna za vraćanje vrijednosti kolesterola i triglicerida u krvi, potrebno je intervenirati posebnim lijekovima.
To uključuje statine, ezetimib i, zapravo, fibrati (klofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat).
Mehanizam djelovanja
Fibrati provode svoju aktivnost snižavanja lipida djelujući na različitim razinama. Glavni mehanizam djelovanja odnosi se na stimulaciju katabolizma VLDL (čestice lipoproteina koji se koriste za transport triglicerida i u manjoj mjeri kolesterola u krvi). Ova aktivnost je posredovana aktivacijom lipoprotein lipaze ili LPL (enzima plazme koji hidrolizira cirkulirajuće trigliceride).
Osim što povećavaju brzinu uklanjanja iz cirkulacije, fibrati smanjuju sintezu VLDL -a u jetri.
Što se tiče kolesterola, ova skupina lijekova olakšava izlučivanje žuči i blokira aktivnost HMG-CoA-reduktaze (enzima jetre odgovornog za proizvodnju kolesterola). Stimulacija fibrata na sintezi lipoproteina Apo A1 također omogućuje lagano povišenje razine dobrog kolesterola.
Učinkovitost
Fibrati snižavaju razinu kolesterola u manjoj mjeri od statina, no pokazalo se da su učinkovitiji u smanjenju razine triglicerida u plazmi. Uzeti u obliku tableta ili kapsula, povećavaju dobar HDL kolesterol za 10-15%, dok se smanjenje triglicerida smiruje u prosjeku oko 40-45%. Fibrati također mogu pridonijeti smanjenju razine LDL-kolesterola, s 5 na najviše 18 postotnih bodova.
Neki fibrati (bezafibrat i fenofibrat) smanjuju plazma koncentraciju fibrinogena, proteina uključenog u proces zgrušavanja krvi. Smanjujući fibrinogenemiju i agregaciju trombocita, ti fibrati smanjuju gustoću krvi, čineći je još manje sklonom stvaranju tromba (ugrušci koji se stvaraju u žilama i vrlo su opasni za zdravlje).
Doze unosa
200 do 900 mg / dan, ovisno o molekuli.
Nuspojave
Općenito, fibrati se dobro podnose kada se uzimaju sami, iako mogu uzrokovati manje gastrointestinalne poremećaje. Njihova učinkovitost i sigurnost s vremenom su opsežno proučavani i konsolidirani, budući da su već nekoliko godina na terapiji (klofibrat je uveden u kliniku 1962.).
Budući da se fibrati gotovo u potpunosti eliminiraju bubrezima, moraju se primijeniti u smanjenim dozama kod pacijenata koji pate od bubrežne insuficijencije. Poseban oprez također u prisutnosti bolesti jetre i u istovremenom unosu otrovnih tvari za jetru (uključujući alkohol!). Iz tog razloga, čak i zdravi pacijenti liječeni fibratima trebali bi provjeravati zdravlje svoje jetre svakih šest mjeseci, podvrgavajući se jednostavnim krvnim pretragama (doza transaminaza + krvna slika).
Rijetke nuspojave se tiču kožnih osipa i impotencije; neki fibrati, zbog povećanja zasićenja kolesterola koji se u njemu nalazi, povećavaju vjerojatnost stvaranja kamenaca u žuči.
Samo za osobe koje pate od osobito teških hiperlipidemija predlaže se istodobni unos statina i fibrata, u svakom slučaju na ograničeno vrijeme. Ova kombinacija značajno pojačava štetne učinke dvaju lijekova, koji prepoznaju dvije uobičajene nuspojave u toksičnosti jetre te pojavi boli i napetosti mišića.
Fibrati se ne smiju uzimati tijekom trudnoće i dojenja.
