Kortizoni

, sa strukturom sličnom endogenim kortikosteroidima. Potonji se sintetiziraju u nadbubrežnim žlijezdama počevši od kolesterola i podijeljeni su u dvije kategorije: mineralokortikoide i glukokortikoide (ovisno o tome utječe li djelovanje uglavnom na ravnotežu ugljikohidrata ili hidrosalina).

Sintetički kortizoni imaju strukturu sličnu endogenoj i kao takvi karakterizirani su prisutnošću "ciklopentanoperhidrofenantrenskog prstena tipičnog za kolesterol i steroidne hormone; na osnovnoj strukturi vrši se zamjena na razini ugljikovih atoma kako bi se pojačala protuupalnost snagu i smanjiti nuspojave na posredni metabolizam.

Među sintetičkim kortizonima sjećamo se prednizona, prednizolona, ​​metazona, deksametazona i fluokortizola.

ili sluznice), inhalacijski, oralni (to je slučaj s prednizonom i prednizolonom) i sistemski (topivi esteri i kao takvi za injekcije).Terapeutske indikacije ovih lijekova prilično su brojne; samo da navedem nekoliko primjera, kortizonski lijekovi klasično se koriste u prisutnosti artritisa, bolova i upala zglobova, dermatitisa, alergijskih reakcija, astme, rinitisa, sistemskog eritematoznog lupusa, kroničnog autoimunog hepatitisa i upalnih bolesti crijeva. Međutim, njihova uporaba ostaje palijativna, odnosno namjerava ublažiti simptome bolesti bez uklanjanja uzroka.

(aldosteron) povećanjem izlučivanja kalija → HIPERTENZIJA, EDEMIS, ZADRŽAVANJE VODE, HIPOKALIJEMIJA

Smanjuju crijevnu apsorpciju kalcija antagonizirajući transport posredovani vitaminom D. Istodobno povećavaju njegovo izlučivanje → OSTEOPENIJA

Povećavaju glukoneogenezu počevši od aminokiselina i smanjuju perifernu uporabu glukoze → HIPERGLICEMIJA, INZULINSKA OTPORNOST, DIJABETESNI MELITUS.

Povećavaju katabolizam proteina, osim u srcu i središnjem živčanom sustavu → MIŠIĆNA ATROFIJA, KAPILARNA KRHLJIVOST, ODLOŽENO LIJEČENJE RANA

Katabolizam lipida se povećava, što rezultira povećanjem slobodnih masnih kiselina i ketonskih tijela u krvi → PREPORUČIVANJE MASTI TIJELA, KOJE SE AKUMULIRA NA RAZINI LICA, VRATA I TRUDA, DOK SE SMANJUJU NA RAZINI UDOVA, GDJE POSTOJE MIŠIĆNA HIPOTROFIJA.

Mogu izazvati psihotične pojave zbog povišenog raspoloženja, jutarnje nesanice → DEPRESIVNI SIMPTOMI U OBUŠANJU.

U krvi izazivaju povećanje crvenih krvnih stanica i hemoglobina, povećavaju neutrofile i smanjuju broj limfocita (anti-limfoblastično djelovanje).

)

Kroz lipokortin blokiraju početnu fazu oslobađanja arahidonske kiseline koja dovodi do upalne kaskade.

Protuupalno djelovanje kortizona odnosi se na blokiranje sinteze proupalnih prostaglandina (odgovornih za edem, hiperalgeziju, eritem i regulaciju tjelesne temperature) i proupalnih leukotriena (koji djeluju kao kemotaktički čimbenici, potiču proizvodnju slobodni radikali i uzrokuju bronhokonstrikciju).

Imunosupresivno djelovanje kortizonskih lijekova neodvojivo je od protuupalnog, što je paralelno s učincima na glukozu i protuupalni metabolizam; svi ti učinci nisu izravno povezani s onima na zadržavanje natrija.

Relativne jačine i ekvivalentne doze glavnih kortizona

Sastavljeno

Protuupalna moć Potencija zadržavanja natrija Trajanje djelovanja. Biološki poluživot

Ekvivalentna doza

mg os-ev

Kortizol 1 1 Kratko 8-12 sati 20 Kortizon 0.8 0.8 Kratko 8-12 sati 25 Fludrokortizon 10 125 Kratko 8-12 sati 0.1 Prednizon 4 0.8 Srednje 12-35 h 5 Prednizolon 4 0.8 Srednje 12-35 h 5 Metiprednizolon 5 0.5 Srednje 12-35 h 4 Triamcinolon 5 0 Srednje 12-35 h 4 Betametazon 25 0 Dugo 36 - 72 h 0.75 Deksametazon 25 0 Dugo 36 - 72 h 0.75 također za zadržavanje vode

Hipertrihoza i pupuralne strije

Mjesečeve facije i petehije

Povećan intraokularni tlak

SREDNJI ENTITET (zbog dugotrajne uporabe kortizona)

• Steroidni dijabetes
• Gubitak kalija
• Usporavanje rasta
• Pogoršanje ulkusa
• Pogoršanje infekcija
• Disproteinemija

OZBILJNO (zbog dugotrajne uporabe i visokih doza kortizona)

• Krvarenja
• Edem
• Osteoporoza i prijelomi
• Polineurit
• Disproteinemija