Aktivni sastojci: Leuprorelin (Leuprorelin acetat)
ENANTONE 3,75 mg / ml prah i otapalo za suspenziju za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu ili potkožnu primjenu
Upute o paketu Enantone dostupne su za pakiranja:- ENANTONE 3,75 mg / ml prah i otapalo za suspenziju za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu ili potkožnu primjenu
- ENANTONE 11,25 mg / ml prah i otapalo za suspenziju za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu ili potkožnu primjenu
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml otopina za injekcije za potkožnu primjenu
Zašto se koristi Enantone? Čemu služi?
ENANTONE je lijek na bazi leuprorelin acetata, koji pripada skupini analoga hormona koji oslobađa gonadotropin.
ENANTONE je indiciran u liječenju:
U "čovjeku:
Rak prostate i njegovi sekundarni učinci.
Kod žena:
Genitalna i ekstragenitalna endometrioza (faze I-IV)
Rak dojke u žena prije i u perimenopauzi gdje je indicirano hormonsko liječenje.
Miomi maternice
Predhirurška terapija - u trajanju od tri mjeseca - miomektomije i histerektomije kod metroragičnog pacijenta; predhirurško liječenje - u trajanju od mjesec dana - ablacije endometrija i resekcije intrauterinih pregrada histeroskopijom.
U djetinjstvu:
Preuranjeni pubertet (prije 8 godina u djevojčice i prije 10 godine u dječaka)
Razgovarajte sa svojim liječnikom ako se ne osjećate bolje ili ako se osjećate lošije.
Kontraindikacije Kada se Enantone ne smije koristiti
Nemojte uzimati ENANTONE
- ako ste alergični na leuprorelin ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6) ili sintetički LH-RH ili derivate LH-RH.
- Trudnoća.
- Vrijeme za hranjenje.
- Kontraindicirano u prisutnosti nedijagnosticiranog krvarenja iz rodnice.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Enantone
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete ENANTONE.
Obratite se svom liječniku ako imate bilo što od sljedećeg: bilo koji poremećaj srca ili krvnih žila, uključujući probleme sa srčanim ritmom (aritmije), ili ako se liječite lijekovima za te poremećaje. Rizik od problema sa srčanim ritmom može se povećati uporabom Enantone -a. U početnom razdoblju, nakon prve primjene lijeka, može doći do privremenog pogoršanja kliničke slike. Međutim, ti simptomi nestaju nastavkom liječenja.
Epidemiološki podaci pokazali su da se tijekom terapije deprivacije androgena mogu pojaviti promjene u metaboličkim stanjima (npr. Smanjena tolerancija na glukozu ili pogoršanje već postojećeg dijabetesa), kao i povećan rizik od kardiovaskularnih bolesti. Međutim, prospektivni podaci nisu potvrdili vezu između liječenja analozima GnRH i povećanog kardiovaskularnog mortaliteta. Pacijente s visokim rizikom od metaboličkih ili kardiovaskularnih bolesti potrebno je odgovarajuće pratiti.
a) U muškaraca su u početnoj fazi liječenja analozima LH-RH prijavljeni izolirani slučajevi pogoršanja kliničkih simptoma, poput boli u kostima, opstrukcije mokraćnog sustava i hematurije, slabosti donjih udova i parestezije. vidjeti neželjene učinke), zbog privremenog povećanja razine testosterona u serumu To opravdava posebno pažljivo medicinsko praćenje tijekom prvih tjedana liječenja pacijenata s opstrukcijom mokraćnog sustava i pacijenata s vertebralnim metastazama.
Iz istog razloga, ispitanike koji imaju znakove upozorenja na kompresiju leđne moždine treba pažljivo pratiti na početku liječenja.
U početnom razdoblju liječenja može se primijetiti prolazno povećanje kisele fosfataze.
Moglo bi biti korisno povremeno provjeravati testosteronemiju koja ne smije prelaziti 1 ng / ml, PSA i kiselu fosfatazu, koje se mogu privremeno povećati u prvim tjednima liječenja.
Terapeutski odgovor može se procijeniti na koštanoj razini scintigrafskim i / ili tomografskim pregledom; na razini prostate, odgovor će se procijeniti ultrazvukom i / ili tomografijom (uz klinički pregled i rektalno istraživanje). U slučaju duljeg liječenja, moglo bi biti korisno povremeno provjeravati vrijednosti denzitometrije kostiju jer analozi LH-RH stvaraju stanje hipoandrogenizma, što se također može dogoditi u bolesnika na bilateralnoj orhiektomiji, što izaziva smanjenje sadržaja minerala u kostima.
U bolesnika s dodatnim čimbenicima rizika to može dovesti do osteoporoze i povećanog rizika od prijeloma kostiju.
b) U žena, u slučaju produljenog liječenja, moglo bi biti korisno povremeno provjeravati vrijednosti denzitometrije kostiju jer analozi gonadotropin oslobađajućeg hormona stvaraju stanje hipoestrogenizma koje se također može pojaviti u bolesnika na bilateralnoj ovariektomiji, što izaziva smanjenje sadržaja minerala kostiju. U bolesnika s dodatnim čimbenicima rizika to može dovesti do osteoporoze i povećanog rizika od prijeloma kostiju. Stoga bi trajanje liječenja ipak trebalo ograničiti na 6 mjeseci. Kad je potrebno ponovljeno liječenje, trebali bi masovne provjere treba provoditi što je više moguće.
Prije liječenja, žene reproduktivne dobi moraju proći pažljive provjere kako bi se isključila trudnoća koja je u tijeku. Tijekom liječenja treba koristiti nehormonske metode kontracepcije. Takve se metode moraju održavati sve dok se menstrualni ciklus ne nastavi.
U žena koje boluju od endometrioze i mioma maternice, bilo koji početak teškog krvarenja tijekom liječenja smatra se abnormalnim i uključuje provjeru razine estradiola u plazmi koja, ako je manja od 50 pg / ml, zahtijeva ispitivanja za identifikaciju bilo koje povezane organske lezije.
Ako se tijekom liječenja javi vaginalno krvarenje, bolesnika treba pomno nadzirati i, ako je potrebno, poduzeti odgovarajuće mjere.
Djeca i adolescenti
c) U djetinjstvu, s obzirom na rast tjelesne težine, preporučljivo je redovito provjeravati da li razine estradiola / testosterona ostaju predpubertetske, osobito ako se težina približi 20 kg.
U pacijenata koji su uzimali Enantone prijavljeni su slučajevi depresije, uključujući tešku depresiju. Recite svom liječniku ako uzimate Enantone i imate depresivno raspoloženje.
Kod djevojčica s prijevremenim pubertetom, pojava malih genitalnih krvarenja nakon prve injekcije zahtijeva dodavanje odgovarajućeg liječenja samo ako se ovaj simptom "nastavi" i nakon prvog mjeseca liječenja.
U bolesnika s progresivnim tumorima mozga potreban je oprez ako rizik s kliničkog gledišta znatno nadmašuje koristi.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Enantonea
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Enanthone može utjecati na neke lijekove koji se koriste za liječenje problema srčanog ritma (npr. Kinidin, prokainamid, amiodaron i sotalol) ili može povećati rizik od problema sa srčanim ritmom kada se koristi s nekim drugim lijekovima (npr. Metadon (koristi se za ublažavanje boli i programe detoksikacije od ovisnosti o drogama) ), moksifloksacin (antibiotik), antipsihotike (koriste se za teške mentalne bolesti).
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja (vidjeti dio 2. Nemojte koristiti ENANTONE).
Prije liječenja, žene reproduktivne dobi moraju proći pažljive provjere kako bi se isključila trudnoća koja je u tijeku. Tijekom liječenja treba koristiti nehormonske metode kontracepcije. Takve se metode moraju održavati sve dok se menstrualni ciklus ne nastavi.
Upravljanje vozilima i strojevima
ENANTONE može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Enantone: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Preporučena doza je 3,75 mg (puni sadržaj napunjene štrcaljke) aktivnog sastojka koji se daje jednom mjesečno muškarcima i ženama.
Liječenje endometrioze traje 6 mjeseci.
Trajanje liječenja mioma maternice je 6 mjeseci.
- Zavijte klip na završnu kapicu dok se završna kapica ne počne okretati.
- Provjerite je li igla pričvršćena tako da zavrnete zatvarač igle u smjeru kazaljke na satu. Nemojte previše zatezati.
- Držeći štrcaljku ravno prema gore, POLAKO spuštajte klip gurajući klip dok srednji utikač ne dosegne plavu liniju u sredini štrcaljke NAPOMENA: Gurkanje klipa brzo ili izvan plave crte može uzrokovati gubitak suspenzije s igle.
- Lagano dodirnite štrcaljku dlanom, a štrcaljku držite ravno kako biste potpuno promiješali čestice u jednoličnu suspenziju. Suspenzija će izgledati oblačno. NAPOMENA: Izbjegavajte snažno lupanje kako biste spriječili stvaranje mjehurića.
- Ako se čestice zalijepe za čep, dodirnite štrcaljku prstom.
- Uklonite poklopac igle i gurnite klip kako biste istisnuli zrak iz štrcaljke.
- U vrijeme ubrizgavanja provjerite smjer sigurnosnog uređaja (okrugla oznaka mora biti usmjerena prema gore, kao što je prikazano na slici 1).
- Ubrizgajte sadržaj štrcaljke potkožno ili intramuskularno kao za normalnu injekciju.
- NAKON UBRIZGAVANJA, odmaknite iglu od pacijenta i odmah aktivirajte sigurnosni uređaj da pokrije iglu, gurajući preklop prema naprijed prstom, kao što je prikazano na slici 2, sve dok ne čujete klik koji označava da je uređaj potpuno ispružen i iglom prekrivenom (slike 3 i 4).
Primjena u djece i adolescenata
U djeteta s prijevremenim pubertetom potrebna doza je jednaka: 1,88 mg (polovica sadržaja napunjene štrcaljke) u djece s tjelesnom težinom manjom od 20 kg, 3,75 mg (pun sadržaj napunjene štrcaljke) u djece u iste težine ili više od 20 kg.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Enanthonea
Ako ste uzeli više lijeka ENANTONE nego što ste trebali
U slučaju predoziranja, bolesnika treba pomno pratiti i uvesti simptomatsko i podržavajuće liječenje.
Ako ste zaboravili uzeti ENANTONE
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako prestanete uzimati ENANTONE
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Enantonea
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Nuspojave su dolje navedene prema učestalosti:
Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba)
Poremećaji spavanja (pospanost ili nesanica), vaginitis
Česte (mogu se javiti u više od 1 na 100 osoba)
Poremećaji raspoloženja (dugotrajna uporaba), depresija (dugotrajna uporaba)
Dispneja, zatvor, suhoća rodnice
Manje često (mogu se javiti u više od 1 na 1000 osoba)
Povišena temperatura, reakcije preosjetljivosti uključujući osip, svrbež i rijetko piskanje, crvenilo, poremećaji raspoloženja (kratkotrajna upotreba), depresija (kratkotrajna upotreba), glavobolja (povremeno jaka).
Rijetko (mogu se javiti u više od 1 na 10.000 osoba)
Impotencija, smanjeni libido, omaglica, parestezija, znojenje, lupanje srca, mučnina, povraćanje, proljev, anoreksija, gubitak kose, artralgija, mijalgija, smanjena koštana masa koja se može pojaviti uz upotrebu agonista GnRH, promjene u veličini dojki kod žena, periferni edem , promjene tjelesne težine, reakcije na mjestu ubrizgavanja, povišenje testa funkcije jetre (obično prolazno)
Vrlo rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba)
Anafilaktičke reakcije, apopleksija hipofize zabilježene su nakon početne primjene u bolesnika s adenomom hipofize, poremećajima vida, orhiartrofijom, ginekomastijom u muškaraca.
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).
Promjene u praćenju EKG -a (produljenje QT intervala). Muškarci: U slučaju recidiva tumora nakon terapije Enantoneom, može doći do "pogoršanja svih znakova i simptoma povezanih s bolešću, npr. Bolova u kostima, opstrukcije mokraćnog sustava, slabosti. ekstremiteta i parestezije Ovi simptomi dovode do nastavka terapije.
Žene: Najčešće ponavljane nuspojave povezane su s hipoestrogenizmom. Razina estrogena vraća se u normalu po prestanku liječenja.
Stanje hipoestrogenije dovodi do blagog smanjenja gustoće kostiju tijekom liječenja, što ponekad nije reverzibilno (vidjeti dio Upozorenja i mjere opreza).
Tijekom terapije može doći do krvarenja iz rodnice zbog akutne degeneracije submukoznih mioma (vidjeti dio Upozorenja i mjere opreza).
Dodatne nuspojave u djece i adolescenata
Kao i kod drugih lijekova ove klase, zabilježena je apopleksija hipofize nakon početne primjene u pacijenata s adenomom hipofize.
Krvarenje iz malih genitalija može se pojaviti kod djevojčica s prijevremenim pubertetom nakon prve injekcije (vidi Upozorenja i mjere opreza).
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Ovaj lijek ne zahtijeva posebne temperature skladištenja.
Nemojte hladiti ili zamrzavati.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite lijeka od svjetlosti.
Nakon razrjeđivanja suspenziju treba primijeniti odmah.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza Rok valjanosti.
Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što ENANTONE sadrži
- Aktivni sastojak je leuprorelin.
- Pomoćni sastojci su kopolimer DL-mliječne kiseline i glikolne kiseline, manitol, želatina Otapalo: manitol, natrij karmeloza, polisorbat 80, voda za injekcije
Opis izgleda ENANTONE -a i sadržaj pakiranja
Bijeli prah i bistro, bezbojno otapalo za suspenziju za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu ili potkožnu primjenu.
Karton od 1 napunjene štrcaljke s dvostrukom komorom, koja sadrži liofilizirani prah (3,75 mg leuprorelin acetata) u prednjoj komori i otapalo (1 ml) u stražnjoj komori, 1 iglu sa sigurnosnim uređajem, 1 klip.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ENANTONE 3,75 MG / ML PRAH I OTAPALO ZA INJEKTUALNU suspenziju s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu ili subkutanu upotrebu
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna napunjena štrcaljka sadrži:
Aktivni sastojak: Leuprorelin acetat 3,75 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Prašak i otapalo za suspenziju za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu ili potkožnu primjenu.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
U „čovjeku:
Rak prostate i njegovi sekundarni učinci.
U ženi:
Endometrioza s genitalnom i ekstragenitalnom lokalizacijom (faze I-IV).
Rak dojke u žena prije i u perimenopauzi gdje je indicirano hormonsko liječenje.
Miomi maternice.
Predhirurška terapija - u trajanju od tri mjeseca - miomektomije i histerektomije kod metroragičnog pacijenta; predhirurško liječenje - u trajanju od mjesec dana - ablacije endometrija i resekcije intrauterinih pregrada histeroskopijom.
Kod djece:
Prijevremeni pubertet (prije 8. godine u djevojčice i prije 10. godine u dječaka).
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
I kod muškaraca i kod žena potrebna je doza 3,75 mg (puni sadržaj napunjene štrcaljke) aktivnog sastojka koji se daje jednom mjesečno.
U djeteta s prijevremenim pubertetom potrebna doza jednaka je:
1,88 mg (polovica sadržaja napunjene štrcaljke) u djece tjelesne težine manje od 20 kg.
3,75 mg (puni sadržaj napunjene štrcaljke) u djeteta težine 20 kg ili više.
Liječenje endometrioze traje 6 mjeseci.
Trajanje liječenja mioma maternice je 6 mjeseci.
Kako koristiti
• Zavijte klip na završnu kapicu dok se završna kapica ne počne okretati.
• Provjerite je li igla pričvršćena tako da zavrnete zatvarač igle u smjeru kazaljke na satu. Nemojte previše zatezati.
• Držeći štrcaljku ravno prema gore, POLAKO spuštajte klip gurajući klip sve dok međuprostor ne dosegne plavu liniju u sredini štrcaljke.
BILJEŠKA: Brzo pritiskanje klipa ili izvan plave crte može uzrokovati curenje suspenzije iz igle.
• Lagano dodirnite štrcaljku dlanom, a štrcaljku držite ravno kako biste potpuno promiješali čestice u jednoličnu suspenziju. Suspenzija će izgledati oblačno.
BILJEŠKA: Izbjegavajte snažno lupanje kako biste spriječili stvaranje mjehurića.
• Ako se čestice zalijepe za čep, dodirnite štrcaljku prstom.
• Uklonite poklopac igle i gurnite klip kako biste istisnuli zrak iz štrcaljke.
• U vrijeme ubrizgavanja provjerite smjer sigurnosnog uređaja (okrugla oznaka mora biti usmjerena prema gore).
• Ubrizgajte sadržaj štrcaljke potkožno ili intramuskularno kao za uobičajenu injekciju.
• NAKON UBRIZGAVANJA, odmaknite iglu od pacijenta i odmah aktivirajte sigurnosni uređaj da pokrije iglu, gurajući preklop prema naprijed prstom, sve dok ne čujete klik koji označava da je uređaj potpuno ispružen i "prekrivena igla".
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar,
Trudnoća. Vrijeme za hranjenje.
Kontraindicirano u prisutnosti nedijagnosticiranog krvarenja iz rodnice.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U „čovjekuU početnoj fazi liječenja LH-RH analozima zabilježeni su izolirani slučajevi pogoršanja kliničkih simptoma, poput boli u kostima, opstrukcije mokraćnog sustava i hematurije, slabosti donjih udova i parestezija, prolaznog tipa (vidjeti dio 4.8. ) zbog privremenog povećanja razine testosterona u serumu. To opravdava posebno pažljivo medicinsko praćenje tijekom prvih tjedana liječenja pacijenata s opstrukcijom mokraćnog sustava i pacijenata s metastazama u kralježnici.
Iz istog razloga, ispitanike koji imaju znakove upozorenja na kompresiju leđne moždine treba pažljivo pratiti na početku liječenja.
U početnom razdoblju liječenja može se primijetiti prolazno povećanje kisele fosfataze.
Početak liječenja ponekad je popraćen naglašavanjem kliničkih znakova i simptoma (osobito boli u kostima).
Kod analoga LH-RH zabilježeno je nekoliko slučajeva naglašavanja već postojeće hematurije ili opstrukcije mokraće, osjećaja slabosti ili parestezije u donjim udovima.
Ove su manifestacije obično prolazne i nestaju unutar jednog do dva tjedna od početka liječenja. Nadalje, treba razmotriti mogućnost privremenog pogoršanja simptoma tijekom prvih tjedana liječenja u bolesnika s neurološkim znakovima kompresije leđne moždine ili u onih koji imaju mokraćni sustav opstrukcija.
Moglo bi biti korisno povremeno provjeravati testosteronemiju koja ne smije prelaziti 1 ng / ml, PSA i kiselu fosfatazu, koje se mogu privremeno povećati u prvim tjednima liječenja.
Terapeutski odgovor može se procijeniti na koštanoj razini scintigrafskim i / ili tomografskim pregledom; na razini prostate, odgovor će se procijeniti ultrazvukom i / ili tomografijom (uz klinički pregled i rektalno istraživanje).
U ženi koji boluju od endometrioze i mioma maternice, mogući početak teškog krvarenja tijekom liječenja smatra se abnormalnim i uključuje provjeru razine estradiola u plazmi koja, ako je manja od 50 pg / ml, zahtijeva ispitivanja kako bi se identificirale sve organske lezije.
Ako se tijekom liječenja javi vaginalno krvarenje, bolesnika treba pomno nadzirati i, ako je potrebno, poduzeti odgovarajuće mjere.
Prije liječenja, žene reproduktivne dobi moraju proći pažljive provjere kako bi se isključila trudnoća koja je u tijeku. Tijekom liječenja treba koristiti nehormonske metode kontracepcije. Takve se metode moraju održavati sve dok se menstrualni ciklus ne nastavi.
U slučaju duljeg liječenja, moglo bi biti korisno povremeno provjeravati vrijednosti denzitometrije kostiju jer analozi LHRH proizvode stanje hipoestrogenije koje izaziva smanjenje sadržaja minerala u kostima. Međutim, trajanje liječenja treba ograničiti na 6 mjeseci.
U početnom razdoblju, nakon prve primjene lijeka, može doći do privremenog pogoršanja kliničke slike. Međutim, ova simptomatologija nestaje nastavkom liječenja.
U djevojčici pod utjecajem prijevremenog puberteta, stimulacija gonada može biti odgovorna za krvarenja u malim genitalijama nakon prve injekcije koja zahtijevaju dodavanje odgovarajućeg liječenja samo ako se to dogodi nakon prvog mjeseca liječenja.
U djetinjstvu: inhibicija gonadotropne aktivnosti hipofize javlja se kod oba spola uz potiskivanje lučenja estradiola ili testosterona, sa snižavanjem vrha LH i s poboljšanjem omjera stasne dobi i koštane dobi.
Zbog rasta djeteta, preporučljivo je redovito provjeravati da li razine estradiola / testosterona ostaju niske, osobito ako se težina približi 20 kg.
Postoji povećan rizik od incidentne depresije (koja može biti teška) u pacijenata koji se liječe agonistima GNRH, poput leuprorelina. Pacijente je potrebno obavijestiti o tome i na odgovarajući način liječiti ako se pojave simptomi.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu zabilježene interakcije s drugim lijekovima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja.
Prije liječenja, žene reproduktivne dobi moraju proći pažljive provjere kako bi se isključila trudnoća koja je u tijeku. Tijekom liječenja treba koristiti nehormonske metode kontracepcije.Takve se metode moraju održavati sve dok se menstrualni ciklus ne nastavi.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu prijavljene smetnje.
04.8 Nuspojave
Najčešći učinak tijekom terapije leuprolidom su valunzi posljedica endokrinih promjena uzrokovanih proizvodom (potiskivanje sekrecije testosterona u muškaraca i hipoestrogenizam sličan menopauzi u žena). Ostali endokrini učinci u muškaraca su smanjeni libido, gubitak koštane mase, impotencija. , ginekomastija i smanjenje volumena testisa, atrofija testisa i kod žena smanjeni libido, menstrualni poremećaji, vaginitis s gubitkom krvi, suhoća rodnice, smanjenje volumena dojke, artralgija, mijalgija.
Ostali učinci lijeka na čovjeka predstavljeni su početnim pogoršanjem opstruktivnih urinarnih simptoma (disurija, hematurija, lumbalna bol), mišićno -koštanim simptomima (bol u kostima) ili neurološkim znakovima kompresije (osjećaj slabosti ili parestezije u donjim udovima). Ove su manifestacije obično prolazne i obično nestaju unutar jednog do dva tjedna od početka terapije.
Tijekom liječenja lijekom zabilježene su i sljedeće nuspojave: glavobolja, mučnina, povraćanje, poremećaji alvusa (zatvor ili proljev), anoreksija, groznica, povećano znojenje, osip na koži, svrbež, anafilaktičke reakcije, injekcije na mjestu unosa, gubitak kose, omaglica, poremećaji spavanja (pospanost ili nesanica), generalizirana bol, parestezija, poremećaji vida, psihijatrijski poremećaji: razdražljivost, emocionalna labilnost, promjene raspoloženja i depresija (učestalost: česta (dugotrajna upotreba); rijetko (kratkotrajna upotreba); lupanje srca , edem, dispneja, promjene tjelesne težine, promjene, obično prolazne, u parametrima funkcije jetre.
U djevojčica s prijevremenim pubertetom moguće je krvarenje iz malih genitalija nakon prve injekcije (vidjeti dio 4.4). Moguća je iritacija na mjestu ubrizgavanja.
Kao i kod drugih lijekova ove klase, zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi apopleksije hipofize nakon početne primjene u pacijenata s adenomom hipofize.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Analozi hormona koji oslobađa gonadotropin - ATC oznaka: L02AE02
Aktivni sastojak leuprorelin acetata Enanthone 3,75 mg analog je prirodnog hormona LH-RH. Leuprorelin je mnogo aktivniji od prirodnog LH-RH i može se definirati kao superagonist hipotalamusnog fiziološkog decapeptida. Leuprorelin nije kemijski povezan sa steroidima.
Enantone 3,75 mg formuliran je na takav način da nakon primjene omogućuje kontinuirano i jednoliko otpuštanje aktivnog sastojka s mjesta ubrizgavanja u razdoblju od mjesec dana.
Nakon primjene Enanthone 3,75 mg, u početku dolazi do prolaznog povećanja spolnih steroida zbog stimulacije izlučivanja gonadotropina iz hipofize (agonistički učinak). Unutar 3 tjedna od jednokratne primjene dolazi do sekrecijske inhibicije hipofize (antagonistički učinak) i potiskivanja funkcije spolnih žlijezda.
U „čovjeku to dovodi do smanjenja testosteronemije do karakterističnih vrijednosti kastracije koja se održava najmanje 6 tjedana.
Uz ponovljenu primjenu svaki mjesec, potiskivanje testosteronemije održava se tijekom cijelog trajanja liječenja.
U ženi izaziva stanje hipoestrogenizma usporedivo s onim opaženim u menopauzi.
S ponovljenom primjenom svaki mjesec, ovo stanje hipoestrogenije održava se za vrijeme trajanja liječenja, uzrokujući pad estradiola i progesterona, stvarajući stanje "reverzibilne kastracije".
Ti se učinci mogu korisno upotrijebiti kod hormonski ovisnih bolesti. Što se tiče raka dojke, pored prisutnosti specifičnih receptora za GnRH, pokazano je izravno djelovanje analoga LHRH na tumorsko tkivo bez obzira na iscrpljivanje estrogena.
U djetinjstvu inhibicija rane gonadotropne aktivnosti hipofize očituje se, kod oba spola, snižavanjem vrhova LH i FSH, potiskivanjem spolnih hormona (estradiol ili testosteron). To rezultira poboljšanjem omjera kronološke dobi i koštane dobi. Početna prolazna gonadna hiperstimulacija može biti odgovorna za manje genitalno krvarenje u djeteta tijekom prvog mjeseca liječenja.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Odmah nakon primjene ENANTONE -a od 3,75 mg, dolazi do krvnog vrhunca leuprolida, nakon čega slijedi razina platoa proporcionalna primijenjenoj dozi. Proizvod se otpušta otprilike mjesec dana (4-6 tjedana) na ujednačen i stalan način (2,8% / dan primijenjene doze) s mjesta ubrizgavanja bez posebne razlike između načina primjene (im, sc) i 2 vrste korištenih životinja (pas i štakor). U testovima ponovljene primjene nisu uočeni fenomeni akumulacije.
Nakon injekcije Enanthonea od 3,75 mg, dolazi do povećanja serumske koncentracije leuprolida u ovisnosti o dozi. Unutar 3 sata od primjene postižu se vrhunci u serumu (početna faza brze apsorpcije), nakon čega slijedi slijedeća faza smanjenja ili faza sporog oslobađanja aktivne tvari koja se nastavlja postojano najmanje 35 dana od primjene. Koncentracija leuprolida u serumu još uvijek se može odrediti nakon 42 dana.
Kod muškaraca, jednokratna primjena Enanthonea od 3,75 mg izazvala je (nakon prolaznog povećanja unutar prvog tjedna) brzo smanjenje unutar 2-4 tjedna razine testosterona u serumu i njegovog aktivnog metabolita, dihidrotestosterona, do vrijednosti kastracije u svim Ovaj fenomen trajao je do posljednjeg razdoblja promatranja studije (5-7. tjedan).
U žena, redovita primjena Enanthone 3,75 mg rezultira potiskivanjem funkcije spolnih žlijezda što izaziva "hipogonadotropnu amenoreju.
U djece je davanje leuprorelina s usporenim otpuštanjem od 3,75 mg pokazalo da su koncentracije aktivnog sastojka slične koncentracijama u odraslih te da uzrokuju smanjenje razine estradiola / testosterona u usporedbi s razinama prije puberteta.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Utvrđeno je da je maksimalna pojedinačna nesmrtonosna doza miševa i štakora parenteralnim putem veća od 100 mg / kg samo s aktivnim sastojkom. LD50 Enanthone 3,75 mg veći je od 2000 mg / kg putem i.m. -a. U studijama kronične toksičnosti provedenim na majmunima, štakorima i miševima nisu se pojavili neočekivani toksični učinci, već samo farmakodinamički učinci koji se mogu pripisati proizvodu.Trend (nije statistički značajan) benignog adenoma hipofize pojavio se u štakora liječenog 2 godine. Ove se izmjene, koje nemaju korelacije na čovjeku, mogu pripisati korištenoj životinjskoj vrsti i farmakodinamici proizvoda.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Prah : kopolimer DL-mliječne kiseline i glikolne kiseline, manitola, želatine
Otapalo: manitol, natrij karmeloza, polisorbat 80, voda za injekcije
06.2 Nekompatibilnost
Nije primjenjivo.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
Nakon razrjeđivanja suspenziju treba primijeniti odmah
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva posebne temperature skladištenja
Nemojte hladiti ili zamrzavati.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite lijeka od svjetlosti.
Za uvjete skladištenja nakon rekonstitucije vidjeti dio 6.3
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Napunjena štrcaljka s dvostrukom komorom koja sadrži liofilizirani prah (3,75 mg leuprorelin acetata) u prednjoj komori i sterilno otapalo (1 ml) u stražnjoj komori
1 x 23 mjeračka igla sa sigurnosnim uređajem; 1 klip
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Rim
pod licencom Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Japan)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
ENANTONE 3,75 mg / ml prah i otapalo za suspenziju za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu ili potkožnu primjenu-1 napunjena štrcaljka s dvostrukom komorom A.I.C. 027066125
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Srpnja 2013
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
05/2014
.jpg)
