Aktivni sastojci: Montelukast
SASLONG 4 mg tablete za žvakanje Za djecu od 2 do 5 godina
Saslong umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:- SASLONG 4 mg tablete za žvakanje Za djecu od 2 do 5 godina
- SASLONG tablete za žvakanje od 5 mg Za djecu od 6 do 14 godina
- SASLONG 10 mg filmom obložene tablete Za adolescente i odrasle u dobi od 15 godina i više
Zašto se koristi Saslong? Čemu služi?
SASLONG je antagonist leukotrienskih receptora koji blokira tvari koje se zovu leukotrieni. Leukotrieni uzrokuju sužavanje i oticanje dišnih putova u plućima. Blokirajući leukotriene, SASLONG poboljšava simptome astme i pomaže u kontroli astme.
Njezin liječnik prepisao je SASLONG za liječenje astme njezina sina sprečavanjem simptoma astme danju i noću.
- SASLONG se koristi za liječenje djece u dobi od 2 do 5 godina koja nisu pod odgovarajućim nadzorom u skrbi i trebaju daljnju terapiju.
- SASLONG se također može koristiti kao alternativni način liječenja inhalacijskim kortikosteroidima za djecu od 2 do 5 godina koja nisu nedavno uzimala oralne kortikosteroide zbog astme i pokazalo se da ne mogu uzimati inhalacijske kortikosteroide.
- SASLONG također pomaže u sprječavanju suženja dišnih putova opterećenih vježbom u djece od 2 godine i starije.
Vaš će liječnik odlučiti kako uzimati SASLONG na temelju simptoma i težine astme vašeg djeteta.
Što je astma?
Astma je dugotrajna bolest.
Astma uključuje:
- otežano disanje zbog sužavanja dišnih putova. Ovo skupljanje se pogoršava i poboljšava kao odgovor na različite uvjete;
- osjetljivi dišni putevi koji reagiraju na mnoge stvari, poput dima cigareta, peludi, hladnog područja ili vježbe;
- oticanje (upala) u dišnim putevima. Simptomi astme uključuju: kašalj, piskanje i ukočenost u prsima.
Kontraindikacije Kada se Saslong ne smije koristiti
Nemojte davati SASLONG svom djetetu ako ono / ono
Alergični ste (preosjetljivi) na montelukast ili bilo koji drugi sastojak lijeka SASLONG
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Saslong
Obavijestite svog liječnika o svim zdravstvenim problemima ili alergijama koje je vaše dijete imalo ili je imalo.
Budite posebno oprezni sa SASLONG -om
- Ako se djetetu astma ili disanje pogoršaju, odmah obavijestite svog liječnika.
- Oralni SASLONG nije indiciran za liječenje akutnih napada astme. Ako dođe do napada, slijedite upute koje vam je dao vaš liječnik za vaše dijete. Uvijek sa sobom nosite inhalacijske lijekove za hitne slučajeve. Astmu.
- Važno je da vaše dijete uzima sve lijekove za astmu koje vam je propisao lijek. SASLONG se ne smije zamijeniti drugim tretmanima astme koje je liječnik propisao vašem djetetu.
- Ako je vaše dijete na lijekovima protiv astme, imajte na umu da ako razvije kombinaciju simptoma, poput sindroma groznice slične gripi, trnce ili utrnulost u rukama ili nogama, pogoršanje plućnih simptoma i / ili osip, treba se posavjetovati sa svojim liječnikom.
- Vaše dijete ne smije uzimati acetil-salicilnu kiselinu (aspirin) ili druge protuupalne lijekove (poznate i kao nesteroidni protuupalni lijekovi ili NSAID) ako pogoršavaju astmu vašeg djeteta.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Saslong -a
Neki lijekovi mogu utjecati na djelovanje lijeka SASLONG ili SASLONG mogu utjecati na način na koji neki drugi lijekovi djeluju na vaše dijete.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako vaše dijete uzima ili je nedavno uzimalo druge lijekove, uključujući i one koji se ne propisuju.
Prije početka liječenja SASLONG obavijestite svog liječnika ako vaše dijete uzima sljedeće lijekove:
- fenobarbital (koristi se za liječenje epilepsije)
- fenitoin (koristi se za liječenje epilepsije)
- rifampicin (koristi se za liječenje turbokoloze i nekih drugih infekcija).
Uzimanje SASLONG -a s hranom i pićem
SASLONG se ne smije uzimati odmah nakon jela; treba ga uzeti najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon jela.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ovaj se pododsjek ne odnosi na SASLONG tablete za žvakanje od 4 mg jer je namijenjen za uporabu u djece od 2 do 5 godina, međutim sljedeće se informacije odnose na aktivni sastojak, montelukast.
Primjena u trudnoći
Žene koje su trudne ili planiraju trudnoću trebaju se posavjetovati sa svojim liječnikom prije nego uzmu SASLONG. Vaš liječnik će procijeniti možete li uzimati SASLONG u tom razdoblju.
Primjena u laktaciji
Nije poznato javlja li se SASLONG u majčinom mlijeku. Prije dojenja SASLONG-a morate se posavjetovati sa svojim liječnikom ako dojite ili planirate dojiti.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ovaj se pododsjek ne odnosi na SASLONG tablete za žvakanje od 4 mg jer je namijenjen za uporabu u djece od 2 do 5 godina, međutim sljedeće se informacije odnose na aktivni sastojak, montelukast.
Ne vjeruje se da SASLONG utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Međutim, individualni odgovori na liječenje mogu se razlikovati. Neke nuspojave (poput omaglice i somnolencije) koje su vrlo rijetko prijavljivane kod lijeka SASLONG mogu utjecati na sposobnost nekih pacijenata za upravljanje vozilima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka SASLONG
SASLONG tablete za žvakanje sadrži aspartam, izvor fenilalanina. To može biti opasno za osobe s fenilketonurijom.
Ako vaše dijete ima fenilketonuriju (rijedak nasljedni poremećaj metabolizma), morate biti svjesni da svaka tableta za žvakanje od 4 mg sadrži fenilalanin u količini od 0,898 mg fenilalanina po dozi.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Saslong: Doziranje
- Ovaj lijek treba dati djetetu pod nadzorom odrasle osobe.
- Vaše dijete smije uzimati samo jednu SASLONG tabletu dnevno kako je propisao liječnik.
- Uvijek neka vaše dijete uzima SASLONG prema uputama liječnika. Ako ste u nedoumici, posavjetujte se s djetetovim liječnikom ili ljekarnikom.
- Uzimati na usta.
Za djecu od 2 do 5 godina:
Jedna tableta za žvakanje od 4 mg dnevno koja se uzima navečer. SASLONG tablete za žvakanje od 4 mg ne smiju se uzimati odmah nakon jela; treba uzeti najmanje jedan sat ili dva sata nakon unosa hrane.
Ako vaše dijete uzima SASLONG, pazite da ne uzima druge lijekove koji sadrže isti aktivni sastojak, montelukast.
Za djecu od 2 do 5 godina dostupne su tablete za žvakanje SASLONG 4 mg.
Za djecu od 6 do 14 godina dostupne su tablete za žvakanje SASLONG 5 mg.
SASLONG 4 mg tablete za žvakanje ne preporučuju se djeci mlađoj od 2 godine.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Saslong -a
Ako vaše dijete uzme više SASLONG -a nego što duguje
Odmah se obratite liječniku svog djeteta radi konzultacija.
U većini izvješća o predoziranju nisu zabilježene nuspojave. Češći simptomi povezani s predoziranjem kod odraslih i djece uključuju bolove u trbuhu, nesanicu, žeđ, glavobolju, povraćanje i hiperaktivnost.
Ako ste zaboravili svom djetetu dati SASLONG
Pokušajte dati SASLONG kako je propisano.Međutim, ako vaše dijete propusti uzeti dozu, vratite se na uobičajeni raspored jedne tablete jednom dnevno.
Nemojte upotrijebiti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako vaše dijete prestane koristiti SASLONG
SASLONG može izliječiti astmu vašeg djeteta samo ako je kontinuirano uzima.
Važno je da vaše dijete uzima SASLONG neprekidno onoliko dugo koliko mu je liječnik propisao. Pomoći će u kontroli astme vašeg djeteta.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se liječniku ili ljekarniku svog djeteta.
Nuspojave Koje su nuspojave Saslong -a
Kao i svi lijekovi, SASLONG može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
U kliničkim ispitivanjima sa tabletama za žvakanje SASLONG od 4 mg, najčešće prijavljene nuspojave (koje su se javile u najmanje 1 na 100 pacijenata i manje od 1 na 10 liječenih pedijatrijskih pacijenata) za koje se smatra da se mogu pripisati SASLONG -u su:
- bolovi u trbuhu;
- žeđ.
Osim toga, u kliničkim studijama zabilježene su sljedeće nuspojave sa SASLONG 10 mg filmom obloženim tabletama i 5 mg tabletama za žvakanje:
- glavobolja.
Obično su bili blagi i javljali su se češće u bolesnika liječenih SASLONG -om nego s placebom (pilulom koja ne sadrži lijekove).
Učestalost mogućih nuspojava navedenih u nastavku definirana je prema sljedećoj konvenciji:
Vrlo često: mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba
Česte: mogu se javiti u do 1 na 10 osoba
Manje često: mogu se javiti u do 1 na 100 osoba
Rijetko: mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba
Vrlo rijetko: mogu se javiti u do 1 na 10.000 ljudi
Osim toga, tijekom vremena dok je lijek bio na tržištu prijavljeno je sljedeće:
- infekcije gornjih dišnih putova (vrlo česte);
- povećana sklonost krvarenju (rijetko);
- alergijske reakcije, uključujući osip, oticanje lica, usana, jezika i / ili grla, koje mogu uzrokovati otežano disanje i gutanje (rijetko);
- promjene ponašanja i raspoloženja [čudni snovi, poput noćnih mora, poremećaja spavanja, mjesečarenja, razdražljivosti, osjećaja tjeskobe, nemira, uznemirenosti uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo, depresija (rijetko), tremor (rijetko), halucinacije, dezorijentacija, suicidalne misli i radnje (vrlo rijetko)];
- omaglica, pospanost, trnci / utrnulost, konvulzije (rijetko);
- lupanje srca (rijetko);
- proljev, mučnina, povraćanje (često), suha usta, probavne smetnje (rijetko);
- povišene razine transaminaza u krvi (ALT, AST) (često), hepatitis (upala jetre) (vrlo rijetko)
- osip (često), modrice, svrbež, koprivnjača (rijetko), bolne, crvene kvržice ispod kože obično na potkoljenicama (eritem nodosum), teške kožne reakcije (eritem multiforme) (vrlo rijetko)
- bolovi u zglobovima ili mišićima, grčevi u mišićima (rijetko);
- groznica (uobičajeno), mučnina / umor, mučnina, oticanje (rijetko);
U astmatičnih bolesnika liječenih montelukastom prijavljeni su vrlo rijetki slučajevi kombinacije simptoma poput groznice nalik gripi, trnjenja ili utrnulosti u rukama i nogama, pogoršanja plućnih simptoma i / ili osipa (Churg-Straussov sindrom).
Odmah obavijestite svog liječnika ako vaše dijete ima jedan ili više ovih simptoma.
Prijavljivanje nuspojava
Ako primijetite bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. To uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka
Istek i zadržavanje
- Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
- Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti naznačenog sa 6 znamenki iza oznake EXP na blisteru. Prva dva broja označavaju mjesec, posljednja četiri broja označavaju godinu. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
- Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti i vlage.
- Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što SASLONG sadrži
Aktivni sastojak je montelukast.
Svaka tableta sadrži montelukast natrij što odgovara 4 mg montelukasta.
Pomoćni sastojci su: manitol, mikrokristalna celuloza, nisko supstituirana hidroksipropilceluloza (E 463), crveni željezov oksid (E 172), kroskarmeloza natrij, aroma trešnje (E1518-gliceritriacetat; E1450-natrijev oktilsukcinat), aspartam (E 951) i magnezij stearat .
Opis izgleda SASLONG -a i sadržaj pakiranja
SASLONG tablete za žvakanje od 4 mg su ružičaste ovalne i bikonveksne tablete s oznakom MOK4 s jedne strane i PHD471 s druge strane.
Pakirano u oPA / Al / PVC blistere sadržane u kartonskim kutijama.
Pakiranja od 14, 20, 28, 30, 50, 98 i 100 tableta za žvakanje.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
SASLONG ŽARNE TABLETE od 4 mg
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tableta za žvakanje sadrži montelukast natrij, što odgovara 4 mg montelukasta.
Pomoćne tvari: aspartam (E 951) 1,6 mg po tableti.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tableta za žvakanje
Ružičaste, ovalne, bikonveksne tablete s utisnutim MOK4 s jedne strane i PHD471 s druge strane.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
SASLONG 4 mg indiciran je u liječenju astme kao dodatna terapija u djece u dobi od 2 do 5 godina s blagom do umjerenom perzistentnom astmom koja nije adekvatno kontrolirana inhalacijskim kortikosteroidima i u kojih nema beta-agonista kratkog djelovanja osiguravaju neadekvatnu kliničku kontrolu astme.
SASLONG 4 mg također može biti alternativna terapija niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida za djecu od 2 do 5 godina s blagom perzistentnom astmom koja nemaju nedavnih anamneza teških napada astme koja zahtijeva oralnu primjenu kortikosteroida i za koja se pokazalo da ne mogu koristiti inhalacijske kortikosteroide (vidjeti dio 4.2).
SASLONG 4 mg je također indiciran u profilaksi astme za djecu u dobi od 2 godine i više u slučajevima kada je dominantna komponenta bronhokonstrikcija izazvana vježbom.
04.2 Doziranje i način primjene
Ovaj lijek treba dati djetetu pod nadzorom odrasle osobe. Doziranje za pedijatrijske bolesnike u dobi od 2 do 5 godina je jedna tableta za žvakanje od 4 mg koja se uzima jednom dnevno navečer. Kada se uzimaju istodobno s hranom, SASLONG 4 mg treba uzeti 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka. Nije potrebno prilagođavanje doze u ovoj dobnoj skupini. Formulacija za žvakanje SASLONG 4 mg ne preporučuje se mlađoj od 2 godine.
Opće preporuke:
Terapeutski učinak SASLONG -a na parametre kontrole astme javlja se u roku od jednog dana. Pacijente treba savjetovati da nastave uzimati SASLONG čak i ako je njihova astma pod kontrolom, kao i tijekom razdoblja kada im se astma pogorša.
Nije potrebno prilagođavanje doze za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom ili blagom ili umjerenom disfunkcijom jetre. Nema podataka o bolesnicima s teškom disfunkcijom jetre. Doziranje je isto za muške i ženske pacijente.
SASLONG kao alternativna mogućnost liječenja niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida za blagu perzistentnu astmu:
Montelukast se ne preporučuje kao monoterapija u bolesnika s umjerenom perzistentnom astmom. Primjenu montelukasta kao alternativne mogućnosti liječenja niskim dozama kortikosteroida u djece s upornom blagom astmom treba razmotriti samo za pacijente koji u skorije vrijeme nisu imali teške napade astme koji zahtijevaju oralnu primjenu kortikosteroida i za koje se pokazalo da su ne mogu koristiti inhalacijske kortikosteroide (vidjeti dio 4.1). Blaga uporna astma definira se kao simptomi astme koji se javljaju više od jednom tjedno, ali manje od jednom dnevno, noćni simptomi više od dva puta mjesečno, ali manje od jednom tjedno, normalna funkcija pluća između epizoda. Ako se ne postigne zadovoljavajuća kontrola astme pomoću pratiti (obično unutar mjesec dana), treba razmotriti potrebu za dodatnom ili različitom protuupalnom terapijom koja se temelji na step sistemu za terapiju astme. Pacijente treba povremeno pregledavati radi kontrole astme.
SASLONG kao profilaksa astme u bolesnika od 2 do 5 godina u kojima je preodimantna komponenta bronhokonstrikcija izazvana vježbom:
U bolesnika od 2 do 5 godina, bronhokonstrikcija izazvana vježbom može biti dominantna manifestacija trajne astme koja zahtijeva liječenje inhalacijskim kortikosteroidima. Stanje bolesnika treba procijeniti nakon 2 do 4 tjedna liječenja montelukastom. Ako se ne postigne zadovoljavajući odgovor, potrebno je dodatno ili drugačije treba razmotriti terapiju.
SASLONG terapija u odnosu na druge tretmane astme:
Kada se liječenje SASLONG koristi kao dodatna terapija inhalacijskim kortikosteroidima, SASLONG se ne smije naglo zamijeniti inhalacijskim kortikosteroidima (vidjeti dio 4.4).
10 mg filmom obložene tablete dostupne su za adolescente starije od 15 godina i za odrasle.
Tablete za žvakanje od 5 mg dostupne su za pedijatrijske bolesnike u dobi od 6 do 14 godina.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Pacijente treba savjetovati da nikada ne koriste oralni montelukast za liječenje akutnih napada astme i da uvijek imaju pri ruci uobičajene lijekove za hitne slučajeve. Ako dođe do akutnog napada, treba koristiti beta -agonist kratkog djelovanja udisanjem. Pacijenti bi trebali posjetiti svog liječnika što je prije moguće ako im je potrebno više inhalacija beta agonista kratkog djelovanja nego inače.
Montelukast se ne smije naglo zamijeniti oralnim ili inhalacijskim kortikosteroidima.
Nema dokaza da se oralni kortikosteroidi mogu smanjiti ako se istodobno uzima montelukast.
U rijetkim slučajevima, pacijenti koji primaju terapiju lijekovima protiv astme, uključujući montelukast, mogu imati sistemsku eozinofiliju, ponekad popraćenu kliničkim obilježjima vaskulitisa u skladu s Churg-Straussovim sindromom, stanjem koje se obično liječi sustavnom kortikosteroidnom terapijom. Obično, ali ne uvijek, ti su slučajevi bili povezani sa smanjenjem ili prestankom oralne terapije kortikosteroidima. Ne može se isključiti niti dokazati mogućnost da antagonisti leukotrijenskih receptora mogu biti povezani s razvojem Churg-Straussovog sindroma. Liječnika opće prakse treba obavijestiti u slučaju eozinofilije, vaskulitnog osipa, pogoršanja plućnih simptoma, srčanih komplikacija i / ili neuropatije koji se javljaju u pacijenata. Treba ponovno procijeniti status pacijenata koji imaju ove simptome i pregledati njihove režime liječenja.
SASLONG 4 mg sadrži aspartam, izvor fenilalanina. Može biti opasno za ljude (u ovom slučaju djecu) koji pate od fenilketonurije. Bolesnici s fenilketonurijom trebaju biti svjesni da svaka tableta za žvakanje od 4 mg sadrži fenilalanin ekvivalentan 0,898 fenilalanina po dozi.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
SASLONG se može primjenjivati s drugim terapijama koje se obično koriste u profilaksi i kroničnom liječenju astme. U studijama interakcija s lijekovima, preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički važan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralno kontraceptivi (etinil estradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.
Površina ispod krivulje koncentracije u plazmi (AUC) za montelukast smanjena je za približno 40% u ispitanika istodobno primijenjenih s fenorbitolom. Budući da se montelukast metabolizira pomoću CYP 3A4, potreban je oprez, osobito u djece, kada se montelukast primjenjuje istodobno s induktore CYP 3A4, kao što su fenitoin, fenorbitol i rifampicin.
Obrazovanje in vitro pokazao je da je montelukast snažan inhibitor CYP 2C8.Međutim, podaci iz studije interakcije lijekova i lijekova koji uključuju montelukast i rosiglitazon (supstrat sonda koji predstavljaju lijekove koji se primarno metaboliziraju pomoću CYP 2C8) pokazali su da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo. Stoga se ne očekuje da montelukast značajno promijeni metabolizam lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom (npr. Paklitakselom, rosiglitazonom i repaglinidom).
04.6 Trudnoća i dojenje
Primjena u trudnoći
Studije na životinjama ne ukazuju na štetne učinke na trudnoću ili embrionalni / fetalni razvoj.
Ograničeni podaci dostupni iz baza podataka o trudnoći ne ukazuju na uzročnu vezu između montelukasta i malformacija (tj. Oštećenja udova) o kojima se rijetko izvještavalo nakon stavljanja lijeka u promet u svijetu.
SASLONG se može koristiti tijekom trudnoće samo ako je to strogo potrebno.
Koristite tijekom dojenja
Studije na štakorima pokazale su da se montelukast luči u mlijeku (vidjeti dio 5.3). Nije poznato izlučuje li se montelukast u majčinom mlijeku.
SASLONG se može koristiti kod dojilja samo ako je to neophodno.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Ne očekuje se da Montelukast utječe na pacijentovu sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, u vrlo rijetkim slučajevima, pojedinci su prijavili pospanost i omaglicu.
04.8 Nuspojave
Montelukast je u kliničkim studijama procijenjen na sljedeći način:
• 10 mg filmom obložene tablete u približno 4000 odraslih pacijenata u dobi od 15 godina i više
• 5 mg tablete za žvakanje u približno 1750 pedijatrijskih pacijenata u dobi od 6 do 4 godine, npr
• 4 mg tablete za žvakanje u 851 pedijatrijskog bolesnika u dobi od 2 do 5 godina.
Sljedeće nuspojave povezane s lijekovima u kliničkim ispitivanjima često su prijavljivane (> 1/100 do
S produljenim liječenjem u kliničkim ispitivanjima s ograničenim brojem pacijenata u trajanju do 2 godine za odrasle, te do 12 mjeseci za pedijatrijske bolesnike od 6 do 14 godina, sigurnosni profil se nije promijenio.
Ukupno je 502 pedijatrijskih bolesnika u dobi od 2 do 5 godina liječeno montelukastom najmanje 3 mjeseca, 338 6 mjeseci ili više, a 534 bolesnika 12 mjeseci ili više. S produljenim liječenjem, sigurnosni profil se nije promijenio ni kod ovih pacijenata.
Nakon stavljanja lijeka u promet prijavljene su sljedeće nuspojave:
Infekcije i najezde: infekcija gornjih dišnih putova.
Poremećaji krvi i limfnog sustava: povećana sklonost krvarenju.
Poremećaji imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti uključujući anafilaksiju, eozinofilnu infiltraciju u jetri.
Psihijatrijski poremećaji: čudni snovi uključujući noćne more, halucinacije, nesanicu, mjesečarenje, razdražljivost, osjećaj tjeskobe, nemira, uznemirenosti uključujući agresivno ponašanje i neprijateljstvo, drhtavicu, depresiju, suicidalne misli i radnje (suicidnost) u vrlo rijetkim slučajevima.
Poremećaji živčanog sustava: omaglica, somnolencija, parestezija / hipoestezija, konvulzije.
Srčane patologije: lupanje srca.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma: epistaksa.
Gastrointestinalni poremećaji: proljev, suha usta, dispepsija, mučnina, povraćanje.
Hepatobiliarni poremećaji: povišene razine transaminaza u serumu (ALT, AST), hepatitis (uključujući kolestatske, hepatocelularne i mješovite lezije).
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: angioedem, modrice, urtikarija, pruritus, osip, nodosum eritema.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva: artralgija, mijalgija uključujući grčeve u mišićima.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene: astenija / umor, malaksalost, edemi, pireksija.
Tijekom liječenja montelukastom u pacijenata s astmom zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi Churg-Struss sindroma (CSS) (vidjeti dio 4.4).
04.9 Predoziranje
Nisu dostupne posebne informacije o liječenju predoziranja montelukastom. U studijama kronične astme montelukast se primjenjivao u dozama do 200 mg / dan kod odraslih pacijenata tijekom 22 tjedna, a u kratkotrajnim studijama do 900 mg / dan u bolesnika otprilike tjedan dana, bez većih nuspojava. gledišta.
U postmarketinškim i kliničkim ispitivanjima zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja montelukastom. To uključuje izvještaje odraslih i djece s dozom od 1000 mg (približno 61 mg / kg u 42 -mjesečne bebe). Opaženi klinički i laboratorijski podaci bili su u skladu s sigurnosnim profilom u odraslih i pedijatrijskih pacijenata. U većini izvješća o predoziranju nije bilo nuspojava. Najčešće nuspojave koje su se javljale bile su u skladu s sigurnosnim profilom montelukasta i uključivale su bol u trbuhu, somnolenciju, žeđ, glavobolju, povraćanje i psihomotornu hiperaktivnost.
Nije poznato je li montelukast dijalizan u peritonealnoj dijalizi ili u hemodijalizi.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: drugi lijekovi protiv astme za sustavnu primjenu, antagonisti leukotrienskih receptora.
ATC kod: R03D C03.
Cisteinil leukotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) snažni su protuupalni eikozanoidi koje oslobađa nekoliko stanica, uključujući mastocite i eozinofile. Ovi važni pro-astmatični medijatori vežu se na receptore cisteinil leukotriena (CysLT) u ljudskim dišnim putovima i uzrokuju djelovanje dišnih putova, uključujući bronhokonstrikciju, lučenje sluznice, propusnost krvnih žila i regrutiranje eozinofila.
Montelukast je oralno aktivni spoj koji se veže za CysLT1 receptor s visokim afinitetom i selektivnošću. U kliničkim studijama, montelukast inhibira bronhokonstrikciju zbog udisanja LTD4 u malim dozama od 5 mg. Bronhodilatacija je uočena unutar 2 sata nakon oralne primjene. Tome je dodan i učinak bronhodilatacije uzrokovan beta agonistom uzrokovan montelukastom. Liječenje Montelukastom inhibiralo je i ranu i kasnu fazu bronhokonstrikcije zbog liječenja antigenom. Montelukast je, u usporedbi s placebom, smanjio eozinofile u perifernoj krvi u odraslih i pedijatrijskih pacijenata. U zasebnoj studiji, liječenje montelukastom značajno je smanjilo eozinofile u dišnim putovima (mjereno u ispljuvku). U odraslih i pedijatrijskih pacijenata u dobi od 2 do 14 godina, montelukast je, u usporedbi s placebom, smanjio eozinofile u perifernoj krvi i poboljšao kontrolu kliničke astme.
U studijama za odrasle, montelukast od 10 mg, uzet jednom dnevno, u usporedbi s placebom, pokazao je značajna poboljšanja jutarnje FEV1 (10,4% promjena u odnosu na 2,7% u odnosu na početnu vrijednost), maksimalnog protoka ekspiracije (AM PEFR) (promjena od 24,5 l / min u odnosu na 3,3 l / min od početne vrijednosti), te značajno smanjenje ukupne uporabe beta -agonista (promjena -26,1% u odnosu na -4,6% u odnosu na početnu vrijednost.) Poboljšanje u rezultatima simptoma astme koje su prijavili pacijenti tijekom dana i noći bilo je značajno veće nego kod placeba.
Studije na odraslima pokazale su sposobnost montelukasta da pojača klinički učinak inhalacijskih kortikosteroida (% promjena u odnosu na početnu vrijednost za inhalirani beklometazon plus montelukast u odnosu na beklometazon, respektivno za FEV1: 5,43% naspram 1,04%; upotreba beta -agonista: -8,70% vs + 2,64%) U usporedbi s inhaliranim beklometazonom (200 mcg dva puta dnevno s odstojnikom - razmaknica), montelukast je pokazao brži početni odgovor, iako je u 12-tjednoj studiji liječenje beklometazonom rezultiralo prosječno većim učinkom (% promjena u odnosu na početnu vrijednost za montelukast u odnosu na beklometazon, za FEV1: 7, 9% naspram 13,3%; upotreba beta-agonista : -28,8% u odnosu na -43,89%). Međutim, u usporedbi s beklometazonom, "visok postotak pacijenata liječenih montelukastom postigao je slične kliničke odgovore (npr. 50% pacijenata liječenih beklometazonom postiglo je poboljšanje FEV1 za približno 11% ili više u odnosu na početnu vrijednost. Dok je približno 42% liječenih pacijenata s montelukastom postigao isti odgovor).
U 12-tjednom placebom kontroliranom ispitivanju na pedijatrijskim bolesnicima u dobi od 2 do 5 godina, montelukast 4 mg uzet jednom dnevno poboljšao je parametre kontrole astme u usporedbi s placebom, bez obzira na istodobnu kontrolnu terapiju (inhalacijski / nebulizirani kortikosteroidi ili inhalirani / raspršeni natrijev kromoglikat). 60% pacijenata nije dobilo kontrolnu terapiju. U usporedbi s placebom, montelukast je poboljšao dnevne simptome (uključujući kašalj, dispneju, probleme s disanjem i ograničenu aktivnost) i noćne simptome. U usporedbi s placebom, montelukast je također smanjio potrebnu uporabu beta-agonista i kortikosteroida u hitnim slučajevima zbog pogoršanja astme. Pacijenti koji su primali montelukast imali su više dana bez simptoma astme u usporedbi s onima koji su primali placebo. Učinak liječenja postignut je nakon prve doze.
U 12-mjesečnoj placebom kontroliranoj studiji na pedijatrijskim bolesnicima u dobi od 2 do 5 godina s blagom astmom i epizodnim pogoršanjima, montelukast 4 mg uzet jednom dnevno značajno je smanjio (p ≤ 0,001) godišnju stopu epizoda pogoršanja (EE) od astme, u usporedbi s na placebo (1,60 EE i 2,34 EE, respektivno), [EE definirano kao ≥ 3 uzastopna dana sa dnevnim simptomima koji zahtijevaju beta-agoniste, ili kortikosteroide (oralno ili inhalacijski) ili „hospitalizaciju zbog astme“. Stopa smanjenja godišnje EE bila je 31,9%, s 95% CI od 16,9, 44,1.
U 8-tjednom ispitivanju na pedijatrijskim bolesnicima u dobi od 6 do 14 godina, montelukast 5 mg primijenjen jednom dnevno značajno je poboljšao respiratornu funkciju u usporedbi s placebom (FEV1: promjena od početne vrijednosti od 8,71% u odnosu na 4,16%; AM PEFR: promjena u odnosu na početnu vrijednost od 27,9 L / min u usporedbi sa 17,8 L / min) i smanjila potrebnu uporabu beta -agonista (promjena od -11,7% u usporedbi s + 8,2% osnovne vrijednosti).
U 12-mjesečnoj studiji koja je uspoređivala učinkovitost montelukasta s inhalacijskim flutikazonom u kontroli astme u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 14 godina s upornom blagom astmom, montelukast nije bio inferioran u odnosu na flutikazon u povećanju stope dana bez astme (RFD- Dani bez spašavanja), primarni krajnji cilj. Posredovan tijekom 12-mjesečnog razdoblja liječenja, postotak RFD astme povećao se sa 61,6% na 84,0% u skupini koja je primala montelukast i sa 60,9% na 86,7% u skupini koja je primala flutikazon. Povećanje, postotka astme RFD, u razlici između grupa na najmanjim kvadratima srednja vrijednost (najmanje kvadrat, LS) bio je statistički značajan (2,8% s 95% CI od - 4,7, - 0,9), ali unutar unaprijed definirane granice da ne bi trebao biti klinički niži. I montelukast i flutikazon također su poboljšali kontrolu astme s obzirom na sekundarne varijable određene tijekom 12-mjesečnog razdoblja liječenja:
• FEV1 je povećan s 1,83 L na 2,09 L u skupini s montelukastom i s 1,85 L na 2,14 L u skupini s flutikazonima. Prosječno povećanje LS u razlikama među skupinama iznosilo je -0,02 L s 95% CI od -0,06, 0,02. Prosječno povećanje u odnosu na početni postotak u predviđenom FEV1% bilo je 0,6% u skupini liječenoj montelukastom i 2,7% u liječenju flutikazonima skupina. Srednja razlika LS za promjenu u odnosu na početnu vrijednost u% predviđenog FEV1 bila je -2,2% s 95% CI od -3,6, -0,7.
• Postotak dana uzimanja beta agonista smanjio se s 38,0 na 15,4 u skupini koja je primala montelukast i s 38,5 na 12,8 u skupini koja je primala flutikazon. Razlika između skupina u srednjoj vrijednosti LS-a za postotak dana korištenja beta-agonista bila je značajna: 2,7% s 95% CI od 0,9, 4,5.
• Postotak pacijenata s napadom astme (napad astme definiran kao razdoblje pogoršanja astme koji je zahtijevao oralne steroide, neplanirani posjet liječniku, posjet hitnoj pomoći ili "hospitalizacija") bio je 32,2% u skupini koja je primala montelukast, a 25,6 % u skupini flutikazona, s omjer izgledi (95% CI) značajno: jednako 1,38.
• Postotak pacijenata koji su koristili sistemske kortikosteroide (pretežno oralne) tijekom razdoblja ispitivanja bio je 17,8% u skupini koja je primala montelukast i 10,5% u skupini koja je primala flutikazon. Razlika između skupina u srednjoj vrijednosti LS bila je značajna: 7,3 s 95% CI od 2,9; 11.7.
Značajno smanjenje bronhokonstrikcije izazvane vježbom pokazano je u 12-tjednom ispitivanju na odraslima (bronhokonstrikcija izazvana vježbom, EIB) (maksimalni gubitak FEV1: 22,33% za montelukast naspram 32,40% za placebo; vrijeme do ozdravljenja pri 5% početnog FEV1: 44,22 min naspram 60,64 min). Taj se učinak redovito javljao tijekom 12-tjednog razdoblja ispitivanja. Smanjenje EIB-a također je pokazano u kratkotrajnoj studiji na pedijatrijskim bolesnicima u dobi od 6 do 14 godina (maksimalni gubitak FEV1: 18,27% naspram 26,11%, vrijeme do oporavka pri 5% početnog FEV1: 17,76 min vs 27,98 min) . Učinak u obje studije dokazan je na kraju intervala doziranja jednom dnevno.
U pacijenata s astmom osjetljivih na aspirin koji su istodobno dobivali inhalacijske i / ili oralne kortikosteroide, liječenje montelukastom u usporedbi s placebom pokazalo je značajno poboljšanje kontrole astme (FEV1: promjena u odnosu na bazu od 8,55% naspram -1,74% i smanjenje ukupne uporabe beta-agonista : promjena u odnosu na početnu vrijednost - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija:
Montelukast se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Za 10 mg filmom obložene tablete, srednja vršna koncentracija u plazmi (Cmax) postiže se nakon 3 sata (Tmax) nakon doziranja u odraslih osoba natašte. Prosječna oralna bioraspoloživost je 64%. Standardni obrok ne utječe na oralnu bioraspoloživost i Cmax. Sigurnost i djelotvornost nisu dokazane i klinička ispitivanja u kojima je primijenjena 10 mg filmom obložena tableta bez posebne pozornosti na vrijeme unosa hrane.
Za tablete za žvakanje od 5 mg, Cmax se postiže unutar 2 sata nakon doziranja u odraslih osoba natašte. Prosječna oralna bioraspoloživost je 73% i smanjuje se na 63% uz standardni obrok.
Nakon primjene tablete za žvakanje od 4 mg pedijatrijskim bolesnicima u dobi od 2 do 5 godina natašte, Cmax se postiže 2 sata nakon doziranja. Srednja vrijednost Cmax je 66% i veća je, kao i srednja vrijednost Cmin niža nego u odraslih koji primaju 10 mg filmom obložene tablete.
Distribucija:
Više od 99% montelukasta vezano je za proteine plazme. U uvjetima stacionarno stanje volumen distribucije montelukasta lebdi oko 8 - 11 litara. Studije na štakorima kojima je davan radio obilježen montelukast ukazuju na minimalnu raspodjelu oko krvno -moždane barijere. Nadalje, koncentracije radioaktivno obilježene tvari 24 sata nakon primjene bile su minimalne u svim ostalim tkivima.
Biotransformacija:
Montelukast se opsežno metabolizira. U studijama s terapijskim dozama, koncentracije metabolita montelukasta u plazmi se ne mogu odrediti u uvjetima stacionarno stanje i kod odraslih i kod djece.
Obrazovanje in vitro na mikrosomima jetre čovjeka pokazuju da citokromi P450 3A4, 2A6 i 2C9 sudjeluju u metabolizmu montelukasta. Na temelju daljnjih nalaza in vitro na mikrosomima jetre čovjeka terapijske koncentracije montelukasta u plazmi ne inhibiraju citokrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ili 2D6. Doprinos metabolita terapijskom učinku montelukasta je minimalan.
Uklanjanje:
Tamo klirens plazma koncentracija montelukasta je oko 45 ml / min u zdravih odraslih osoba. Nakon oralne primjene radioaktivno obilježene doze montelukasta, 86% radioaktivne komponente postignuto je u 5-dnevnoj skupljanju stolice i urina. Zajedno s procjenama oralne bioraspoloživosti montelukasta, to ukazuje da se montelukast i njegovi metaboliti luče gotovo isključivo putem žuč.
Karakteristike u bolesnika:
Za starije bolesnike ili blagu do umjerenu bubrežnu insuficijenciju nije potrebno prilagođavanje doze. Studije na bolesnicima s bubrežnom disfunkcijom nisu provedene. Budući da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju putem žuči, ne očekuje se prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom. Nema dostupnih podataka o farmakokinetici montelukasta u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh skor> 9).
Uz visoke doze montelukasta (20 i 60 puta veće od preporučene doze za odrasle), primijećeno je smanjenje koncentracije teofilina u plazmi. Ovaj učinak nije primijećen pri preporučenoj dozi od 10 mg jednom dnevno.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
U studijama toksičnosti na životinjama primijećene su manje biokemijske promjene u serumu, prolazne prirode, u ALT -u, glukozi, fosforu i trigliceridima. Manifestacije toksičnosti kod životinja bile su povećano lučenje sline, gastrointestinalni simptomi, labav stolica i neravnoteža iona. Ti su se učinci javili pri dozama koje su inducirale sustavnu izloženost> 17 puta veću od kliničke doze, a kod majmuna nuspojave su se javile pri dozama od 150 mg / kg / dan (> 232 puta veća od sistemske izloženosti pri odgovarajućoj kliničkoj dozi). U studijama na životinjama montelukast nije utjecao na plodnost ili reproduktivne performanse pri sistemskoj izloženosti koja je više od 24 puta premašila kliničku sustavnu izloženost. U ispitivanju plodnosti ženki primijećeno je blago smanjenje tjelesne težine mladunčadi od 200 mg / kg / dan. (> 69 puta veća od sistemske kliničke izloženosti). U studijama na zečevima zabilježena je veća učestalost nepotpunog okoštavanja u usporedbi s kontrolnim životinjama pri sistemskoj izloženosti> 24 puta većoj od kliničke sustavne izloženosti primijećene pri kliničkoj dozi. Kod štakora nisu zabilježene abnormalnosti. Uočeno je da Montelukast prelazi placentnu barijeru i izlučuje se u mlijeku životinja.
Nije bilo smrti nakon jedne oralne primjene montelukast natrija u dozama do 5.000 mg / kg u miševa i štakora (15.000 mg / m2 odnosno 30.000 mg / m2 u miševa i štakora), što je najveća testirana doza. Ova doza je ekvivalentna 25.000 puta većoj preporučenoj dozi dnevno za odraslog muškarca (smatra se odraslim pacijentom težine 50 kg).
Utvrđeno je da Montelukast nije fototoksičan kod miševa pomoću UVA, UVB ili spektra vidljive svjetlosti u dozama do 500 mg / kg / dan (> približno 200 puta veća od sistemske izloženosti).
U testovima Montelukast nije bio ni mutagen in vitro I in vivo niti kancerogeno kod vrsta glodavaca.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Manitol (E421),
mikrokristalna celuloza,
natrij kroskarmeloza,
nisko supstituirana hidroksipropilceluloza (E 463),
aspartam (E 951),
crveni željezov oksid (E 172),
aroma arome trešnje (E1518 - gliceril triacetat; E1450 - natrijev oktilsucinat)
magnezijev stearat.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
2 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati u originalnom pakiranju kako bi lijek bio zaštićen od svjetlosti i vlage.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Pakirano u oPA / Al / PVC blistere sadržane u kartonskim kutijama.
Pakiranja od 14, 20, 28, 30, 50, 98 i 100 tableta za žvakanje.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni lijek i otpad iz ovog lijeka treba zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Dakle.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italija
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
SASLONG tablete za žvakanje od 4 mg - AIC n. 040649030 / M
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
08/2012
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Odredba AIFA -e od 23.7.2012