Kemijski gledano, prokain je aminoester izveden iz para-aminobenzojeve kiseline.
U prošlosti je prokain bio dio sastava farmaceutskih formulacija pogodnih i za parenteralnu i za lokalnu primjenu. Međutim, od danas (siječanj 2019.) komercijalno dostupni prokainski lijekovi namijenjeni su samo lokalnoj uporabi (krema za kožu, kapi za uši, zubna otopina i odontološke kapi). Ti su lijekovi klasificirani kao lijekovi bez recepta (OTC), stoga im je dopuštena besplatna prodaja u ljekarnama i ljekarnama.
U lijekovima koji ga sadrže, prokain je normalno prisutan u obliku prokain hidroklorida, a u nekim od njih nalazi se zajedno s drugim aktivnim sastojcima, poput fenazona (s protuupalnim djelovanjem), benzokaina (također s anestetičkim djelovanjem) i "8-oksikinolin sulfat (s antiseptičkim svojstvima).
