Aktivni sastojci: Haloperidol
SERENASE 1 mg tablete
SERENASE tablete od 5 mg
SERENASE tablete od 10 mg
SERENASE 2 mg / ml oralne kapi, otopina
SERENASE 10 mg / ml oralne kapi, otopina
SERENASE 2 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
SERENASE 5 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
Zašto se koristi Serenase? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Antipsihotični derivat butirofenona.
TERAPIJSKE INDICIJE
Tablete i oralne kapi, otopina:
Psihomotorna agitacija u slučaju:
- Manična stanja, demencija, oligofrenija, psihopatija, akutna i kronična shizofrenija, alkoholizam, kompulzivni, paranoični, histrionski poremećaji osobnosti.
Zablude i halucinacije u slučaju:
- Akutna i kronična shizofrenija, paranoja, akutna mentalna konfuzija, alkoholizam (Korsakoffov sindrom), hipohondrijaza, poremećaji ličnosti paranoidnog, shizoidnog, shizotipskog, antisocijalnog tipa, neki slučajevi graničnog tipa.
- Korejski pokreti.
- Uznemirenost, agresija i reakcije leta u starijih ispitanika.
- Tikovi i mucanje.
- Povukao se.
- Štucanje.
- Sindromi ustezanja od alkohola.
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu:
Otporni oblici psihomotornog uzbuđenja, akutna varljiva i / ili halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Upotreba proizvoda u visokim dozama trebala bi biti ograničena na terapiju rezistentnih oblika: sindroma psihomotorne ekscitacije, akutne varljive i / ili halucinacijske psihoze, kronične psihoze.
U liječenju jake boli općenito u kombinaciji s opojnim analgeticima.
Kontraindikacije Kada se Serenase ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Komatozna stanja, bolesnici snažno depresivni zbog alkohola ili drugih tvari aktivnih na središnji živčani sustav, endogene depresije bez uznemirenosti, Parkinsonova bolest.
Astenija, neuroze i spastična stanja uzrokovana lezijama bazalnih ganglija (hemiplegija, multipla skleroza itd.).
Poznata ili sumnja na trudnoću, dojenje i u djece.
Klinički značajne bolesti srca (npr. Nedavni akutni infarkt miokarda, dekompenzirano zatajenje srca, aritmije liječene antiaritmičkim lijekovima klase IA i III).
Produženje QTc intervala.
Ispitanici s obiteljskom anamnezom aritmije ili torsades de pointes.
Neispravljena hipokalijemija.
Istodobna primjena lijekova koji produljuju QTc.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Serenase
Rijetki su slučajevi iznenadne smrti prijavljeni u psihijatrijskih pacijenata liječenih antipsihoticima, uključujući SERENASE.
Koristite s oprezom u bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima ili u obiteljskoj anamnezi s produljenjem QT intervala.
SERENASE se ne smije davati intravenozno jer je intravenska primjena haloperidola povezana s povećanim rizikom od produljenja QT intervala i Torsade de Pointes. Prije početka liječenja napravite osnovni EKG (pogledajte odjeljak "Kontraindikacije").
Pratite EKG tijekom terapije na temelju kliničkog stanja pacijenta.
Tijekom terapije smanjite dozu ako se primijeti produljenje QT intervala i prekinete ako je QTc> 500 ms.
Preporučuje se povremena provjera elektrolita.
Izbjegavajte istodobnu terapiju s drugim neurolepticima.
U randomiziranim kliničkim ispitivanjima primijećeno je približno trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih događaja u odnosu na placebo u populaciji pacijenata s demencijom liječenih nekim atipičnim antipsihoticima. Mehanizam ovog povećanog rizika nije poznat.
Povećani rizik za druge antipsihotike ili drugu populaciju pacijenata ne može se isključiti. SERENASE treba koristiti s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika od moždanog udara.
SERENASE treba davati s oprezom u sljedećim slučajevima:
- ako pacijent ili netko drugi u njegovoj obitelji ima krvne ugruške (trombe) u anamnezi jer su ovakvi lijekovi povezani s stvaranjem krvnih ugrušaka
- teški kardiopatski bolesnici, zbog moguće prolazne arterijske hipotenzije i / ili početka anginozne boli (u ovom slučaju nemojte koristiti adrenalin jer SERENASE može blokirati hipertenzivnu aktivnost s daljnjim paradoksalnim smanjenjem tlaka) i, u svakom slučaju, kod starijih ili depresivnih ispitanika
- pacijenti s epilepsijom i oni koji su skloni napadajima (npr. odvikavanje od alkohola, oštećenje mozga), jer je prijavljeno da SERENASE izaziva napadaje
- pacijenti s poznatim alergijama ili s poviješću alergijskih reakcija na lijekove ili sa leukopenizirajućim stanjima
- tijekom manične faze cikličke psihoze zbog mogućnosti brze promjene raspoloženja prema depresiji
- budući da se haloperidol metabolizira u jetri, savjetuje se njegova oprezna primjena u bolesnika s jetrenom insuficijencijom
- u slučaju istodobne antiparkinsoničke terapije, posljednju treba nastaviti nakon prestanka uzimanja SERENASE -e, koja ima duže vrijeme eliminacije, kako bi se izbjegla pojava ili pogoršanje ekstrapiramidalnih simptoma. Liječnik bi trebao razmotriti mogućnost povećanja očnog tlaka kada SERENASE se daje zajedno s antikolinergičkim lijekovima, uključujući antiparkinsonove
- tiroksin može olakšati toksičnost SERENASE. Stoga se proizvod treba primjenjivati s velikim oprezom u bolesnika s hipertireozom. Liječenje antipsihoticima u potonjem treba biti popraćeno odgovarajućim liječenjem štitnjače
- u shizofreniji, odgovor na liječenje antipsihoticima može biti odgođen. Čak i nakon prestanka uzimanja lijekova, obnavljanje simptoma možda neće izgledati vidljivo nekoliko tjedana ili mjeseci
- akutni simptomi ustezanja, uključujući mučninu, povraćanje i nesanicu, vrlo su rijetko opisani nakon naglog prekida visokih doza antipsihotika. Može doći i do psihotičnog recidiva pa se preporučuje postupno povlačenje
- SERENASE se ne smije koristiti samostalno u slučajevima u kojima prevladava depresija. SERENASE se može povezati s antidepresivima u stanjima u kojima koegzistiraju depresija i psihoza.
Lijek treba davati pod nadzorom psihijatra.
SERENASE 2 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
SERENASE 5 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
Pacijent bi se trebao posavjetovati sa svojim liječnikom kako bi bio upućen u najispravniji način primjene lijeka.
SERENASE u obliku ampula mora se primijeniti intramuskularno.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Serenase
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima za produljenje QT intervala, poput nekih antiaritmika klase IA (npr. Kinidin, disopiramid i prokainamid) i klase III (npr. Amiodaron, sotalol), nekih antihistaminika, drugih antipsihotika i nekih antimalarija (npr. Kinina i meflokina), kao i moksifloksacina. Ovaj popis treba smatrati samo okvirnim, a ne iscrpnim.
U farmakokinetičkim studijama zabilježeno je blago do umjereno povećanje koncentracije haloperidola kada se primjenjuje s lijekovima poput itrakonazola, nefazodona, buspirona, venlafaksina, alprazolama, fluvoksamina, kinidina, fluoksetina, serthalina, klorpromazina i promethazina. Povećanje QTc primijećeno je kada se haloperidol primjenjivao u kombinaciji s metaboličkim inhibitorima ketokonazolom (400 mg / dan) ili paroksetinom (20 mg / dan). U tom slučaju možda će biti potrebno smanjiti dozu haloperidola.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima koji uzrokuju poremećaje elektrolita.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu diuretika, osobito onih koji mogu uzrokovati hipokalijemiju.
Kombinacija s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva poseban oprez i budnost liječnika kako bi se izbjegli neočekivani neželjeni učinci interakcije. Kao i svi neuroleptici, SERENASE može pojačati depresivno djelovanje drugih lijekova, uključujući alkohol, hipnotike, sedative ili jake analgetike. Pojačanje ovih učinaka također je zabilježeno u kombinaciji s metildopom.
SERENASE može smanjiti antiparkinsonijske učinke levodope.
SERENASE inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva, povećavajući njihovu razinu u plazmi.
Kronično liječenje enzimskim aktivatorima kao što su karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, u kombinaciji sa SERENASE uzrokuje značajno smanjenje razine haloperidola u plazmi; stoga, u slučaju istodobnog liječenja, dozu SERENASE -a treba na odgovarajući način korigirati. Nakon prestanka uzimanja ovih lijekova, možda će biti potrebno smanjiti dozu SERENASE -a.
U rijetkim slučajevima, tijekom istodobne primjene litija i SERENASE -a zabilježeni su sljedeći simptomi: encefalopatija, ekstrapiramidni simptomi, tardivna diskinezija, maligni neuroleptički sindrom, poremećaji moždanog debla, akutni moždani sindrom i koma. Većina ovih simptoma bila je reverzibilna. Ostaje kontroverzan. jesu li ti simptomi povezani s istodobnom primjenom ili su manifestacija posebne kliničke epizode. Ipak, preporučuje se da se u pacijenata koji se istodobno liječe SERENASE-om i litijem, terapija odmah prekine ako se ti simptomi pojave. SERENASE može antagonizirati djelovanje adrenalina i drugih simpatomimetičkih sredstava te preokrenuti hipotenzivne učinke adrenergičkih lijekova poput gvanetidina.
Zabilježeno je "antagonističko djelovanje na" učinak antikoagulantnog fenindiona.
Upozorenja Važno je znati da:
Neuroleptički maligni sindrom
Tijekom liječenja antipsihoticima prijavljen je potencijalno smrtonosni kompleks simptoma nazvan neuroleptički maligni sindrom. Kliničke manifestacije ovog sindroma su: hiperpireksija, ukočenost mišića, akinezija, vegetativni poremećaji (nepravilan puls i krvni tlak, znojenje, tahikardija, aritmije); promjene u svijesti koje mogu preći u stupor i komu. Liječenje S.N.M. sastoji se u tome da se odmah obustavi davanje antipsihotičnih lijekova i drugih neesencijalnih lijekova te da se započne intenzivna simptomatska terapija (posebno se mora paziti na smanjenje hipertermije i ispraviti dehidraciju). Ako se smatra da je nastavak liječenja antipsihoticima neophodan, bolesnika treba pažljivo pratiti.
Upotrebom nekih glavnih neuroleptika, uključujući SERENASE, prijavljena je pojava slučajeva bronhopneumonije, vjerojatno povoljnih dehidracijom zbog smanjenog osjećaja žeđi, hemokoncentracije i smanjene plućne ventilacije; pojava takvih simptoma, osobito u starijih osoba, zahtijeva brzu i odgovarajuću terapiju.
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. SERENASE je kontraindiciran u trudnoći i tijekom dojenja.
Sljedeći simptomi primijećeni su kod novorođenčadi majki koje su uzimale konvencionalne ili atipične antipsihotike, uključujući SERENASE, u posljednjem tromjesečju (posljednja tri mjeseca trudnoće): drhtanje, ukočenost mišića i / ili slabost, pospanost, uznemirenost, problemi s disanjem i poteškoće u unosu hrane. Ako vaše dijete pokaže bilo koji od ovih simptoma, obratite se svom liječniku.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
SERENASE može uzrokovati sedaciju i smanjenu pozornost, osobito pri većim dozama i na početku liječenja; ti se učinci mogu pojačati alkoholom. Pacijente treba savjetovati da ne voze niti upravljaju strojevima tijekom liječenja dok se ne utvrdi njihova reaktivnost na lijek.
Upozorenja o nekim sastojcima SERENASE
Tablete SERENASE sadrže laktozu. Ako je vaš liječnik dijagnosticirao netoleranciju na neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka. SERENASE oralne kapi sadrže parahidroksibenzoate. Mogu izazvati alergijske reakcije (uključujući odgođene). SERENASE 2 mg / 2 ml otopine za injekcije sadrži parahidroksibenzoate. Mogu izazvati alergijske reakcije (čak i odgođene), a iznimno i bronhospazam.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Serenase: Doziranje
Predložene doze su samo okvirne jer je doza strogo individualna i varira ovisno o odgovoru pacijenta. To znači da je u akutnoj fazi često potrebno progresivno povećanje doza, nakon čega slijedi postupno smanjenje faze održavanja, kako bi se utvrdila minimalna učinkovita doza. Visoke doze treba davati samo pacijentima koji su slabo reagirali na niže doze.
ODRASLI
1. Kao neuroleptik
akutna faza: akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna zbunjenost, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja: 5 mg za intramuskularnu primjenu ponavljati svaki sat dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, a u svakom slučaju do najviše 20 mg / dan. Kod oralne primjene, doze između 2 i 20 mg / dan mogle bi se primijeniti ili kao pojedinačna doza ili kao podijeljene doze.
kronična faza: kronična shizofrenija, kronični alkoholizam, kronični poremećaji osobnosti: za oralnu primjenu: 1-3 mg tri puta dnevno, ovisno o individualnom odgovoru.
Međutim, najveća dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.
2. U kontroli psiho-motorne agitacije
akutna faza: manija, demencija, alkoholizam, poremećaji osobnosti i ponašanja, štucanje, koreiformni pokreti, tikovi, mucanje: 5 mg za intramuskularnu primjenu ponavljati svaki sat dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, a u svakom slučaju do najviše 20 mg / dan
kronična faza: za oralnu primjenu: od 0,5-1 mg tri puta dnevno do 2-3 mg tri puta dnevno, ovisno o individualnom odgovoru.
3. Kao hipnotik
za oralnu primjenu: 2-3 mg u jednoj dozi, navečer prije spavanja.
4. Kao antiemetik
kod povraćanja središnjeg podrijetla: 5 mg za intramuskularnu primjenu
U profilaksi postoperativnog povraćanja: 2,5-5 mg za intramuskularnu primjenu na kraju operacije.
UMIROVLJENICI
U liječenju starijih pacijenata, liječnik mora pažljivo odrediti doziranje koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Serenase
Simptomi:
Manifestacije predoziranja su one koje proizlaze iz egzaltacije poznatih farmakoloških učinaka i nuspojava. Glavni simptomi su: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija i sedacija. Ekstrapiramidalna reakcija očituje se ukočenošću mišića i generaliziranim ili lokaliziranim drhtanjem. U ekstremnim slučajevima, pacijent može manifestirati komatozno stanje s respiratornom depresijom i teškom arterijskom hipotenzijom, što dovodi do stanja nalik šoku. Također treba uzeti u obzir rizik od ventrikularnih aritmija koje su vjerojatno povezane s produljenjem QT intervala elektrokardiograma.
Liječenje:
Ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje je prvenstveno podržavajuće. Može se primijeniti aktivni ugljen. Kod pacijenata u komi, traheostomijom ili intubacijom treba uspostaviti prohodni dišni put. Respiratorna depresija može zahtijevati umjetno disanje. EKG i vitalne znakove treba pratiti sve dok se EKG ne vrati u normalu.
Teške aritmije treba liječiti odgovarajućim antiaritmijskim mjerama.
Hipotenzija i kolaps cirkulacije mogu se liječiti intravenoznom infuzijom tekućine, plazme ili koncentriranog albumina ili upotrebom vazopresorskih sredstava poput dopamina ili noradrenalina. Adrenalin se ne smije koristiti jer može uzrokovati ozbiljnu hipotenziju u prisutnosti SERENASE. U slučaju teške ekstrapiramidne reakcije, parenteralno se trebaju primijeniti lijekovi protiv parkinsona (npr. benztropin-mezilat: 1-2 mg im ili iv).
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze SERENASE -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
ZA SVAKU SUMNJU U KORIŠTENJU SERENAZE, PITAJTE VAŠOG LIJEČNIKA ILI FARMACEUTKA.
Nuspojave Koje su nuspojave Serenase
Kao i svi lijekovi, SERENASE može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Nuspojave koje su prijavili pacijenti koji uzimaju SERENASE navedene su u nastavku:
- Poremećaji živčanog sustava: ekstrapiramidni poremećaji, hiperkinezija, tremor, hipertonija, distonija, somnolencija, bradikinezija, vrtoglavica, akatizija, diskinezija, hipokinezija, tardivna diskinezija, motorička disfunkcija, nehotične kontrakcije mišića, maligni neuroleptički sindrom, nistagmus, glavobolja, parkinsonizam.
- Poremećaji oka: smetnje vida, okulogička kriza, zamagljen vid.
- Gastrointestinalni poremećaji: zatvor, suha usta, hipersekrecija sline, povraćanje, mučnina.
- Vaskularni poremećaji: ortostatska hipotenzija, hipotenzija.
- Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki: erektilna disfunkcija, amenoreja, osjećaj nelagode u dojkama, bol u dojkama, galaktoreja, dismenoreja, seksualna disfunkcija, menstrualni poremećaji, menoragija, priapizam, ginekomastija.
- Ispitivanja: povećanje tjelesne težine, produljeni QT elektrokardiogram, smanjenje tjelesne težine.
- Endokrini poremećaji: hiperprolaktinemija, neodgovarajuće lučenje antidiuretskog hormona.
- Psihijatrijski poremećaji: smanjeni libido, gubitak libida, uznemirenost, psihotični poremećaji, stanje zbunjenosti, depresija, nesanica.
- Srčani poremećaji: tahikardija, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, ekstrasistola.
- Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva: trizam, ukočen vrat, ukočenost mišića, grčevi mišića, mišićno -koštana bol, mišićne kontrakcije.
- Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene: smetnje u hodu, iznenadna smrt, edem lica, edem, hiponatrijemija, hipertermija.
- Poremećaji krvi i limfnog sustava: agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija. Poremećaji imunološkog sustava: anafilaktička reakcija, preosjetljivost.
- Poremećaji metabolizma i prehrane: hipoglikemija.
- Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji: bronhospazam, laringospazam, edem grkljana, dispneja.
- Hepatobiliarni poremećaji: akutno zatajenje jetre, hepatitis, kolestaza, žutica, abnormalnosti testova jetre.
- Poremećaji kože i potkožnog tkiva: leukocitoklastični vaskulitis, eksfolijativni dermatitis, urtikarija, reakcije fotoosjetljivosti, osip, pruritus, hiperhidroza.
- Trudnoća, porođajna i perinatalna stanja: Tremor, ukočenost mišića, slabost, pospanost, uznemirenost, poteškoće s disanjem ili smetnje u hranjenju mogu se pojaviti u dojenčadi rođene od majki koje su koristile SERENASE u posljednjem tromjesečju trudnoće.
Moguće nuspojave
- Krvni ugrušci (trombi) u venama, osobito u nogama (simptomi uključuju oticanje, bol i crvenilo nogu), koji mogu putovati kroz krvne žile u plućima uzrokujući bol u prsima i otežano disanje. Ako primijetite bilo koji od ovih simptoma, odmah se obratite svom liječniku.
Dodatne važne informacije
- Kod starijih osoba s demencijom zabilježen je mali porast broja smrtnih slučajeva kod onih pacijenata koji su uzimali antipsihotike u usporedbi s onima koji ih nisu uzimali.
- Stariji bolesnici s demencijom koji zahtijevaju liječenje SERENASE -om kako bi kontrolirali svoje ponašanje mogu imati povećan rizik od smrti u usporedbi s neliječenjem.
- Ako ste imali epizode nepravilnog rada srca (lupanje srca, vrtoglavica, nesvjestica), visoku temperaturu, ukočenost mišića, ubrzano disanje, abnormalno znojenje ili smanjenu mentalnu bistrinu, odmah se obratite svom liječniku. Vaše tijelo možda neprikladno reagira na lijek.
- Rijetki slučajevi produljenja QT intervala, ventrikularne aritmije, poput torsades de pointes, ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije i srčanog zastoja, primijećeni su sa SERENASE -om i drugim lijekovima iste klase. Vrlo rijetki slučajevi iznenadne smrti.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka. Prijava nuspojava Ako dobijete bilo koju nuspojavu, uključujući bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Nuspojave se mogu prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na https: // www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka."
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
SERENASE 1 mg tablete
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 1 mg
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, hidrogenirano biljno ulje.
SERENASE tablete od 5 mg
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 5 mg
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, hidrogenirano biljno ulje.
SERENASE tablete od 10 mg
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 10 mg
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, hidrogenirano biljno ulje.
SERENASE 2 mg / ml oralne kapi, otopina
100 ml oralne otopine sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 200 mg
Pomoćne tvari: mliječna kiselina, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, pročišćena voda.
SERENASE 10 mg / ml oralne kapi, otopina
100 ml oralne otopine sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 1 g
Pomoćne tvari: mliječna kiselina, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, pročišćena voda.
SERENASE 2 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
Svaka bočica sadrži:
Aktivni sastojak: haloperidol 2 mg
Pomoćne tvari: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, mliječna kiselina, voda za injekcije.
SERENASE 5 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
Svaka ampula sadrži: Djelatni sastojak: 5 mg haloperidola
Pomoćne tvari: mliječna kiselina, voda za injekcije.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
SERENASE 1 mg tablete: 20 tableta
SERENASE 5 mg tablete: 20 tableta
SERENASE 10 mg tablete: 20 tableta
SERENASE 2 mg / ml oralne kapi, otopina: 15 ml oralne kapi, otopina
SERENASE 10 mg / ml oralne kapi, otopina: 15 ml oralne kapi, otopina
SERENASE 2 mg / 2 ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: 5 ampula za otopinu za injekciju
SERENASE 5 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu: 5 ampula za otopinu za injekciju
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
SERENA
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
SERENASE 1 mg tablete
Jedna tableta sadrži
Aktivni princip: haloperidol 1 mg
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza
SERENASE tablete od 5 mg
Jedna tableta sadrži
Aktivni princip: haloperidol 5 mg
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza
SERENASE tablete od 10 mg
Jedna tableta sadrži
Aktivni princip: haloperidol 10 mg
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza
SERENASE 2 mg / ml oralne kapi, otopina
Sadrži 100 ml oralne otopine
Aktivni sastojak: haloperidol 200 mg
Pomoćne tvari s poznatim učincima: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 10 mg / ml oralne kapi, otopina
Sadrži 100 ml oralne otopine
Aktivni sastojak: haloperidol 1 g
Pomoćne tvari s poznatim učincima: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 2 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
Svaka bočica sadrži
Aktivni sastojak: haloperidol 2 mg
Pomoćne tvari s poznatim učincima: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 5 mg / 2 ml otopine za injekcije za intramuskularnu primjenu
Svaka bočica sadrži
Aktivni sastojak: haloperidol 5 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete
Oralne kapi, otopina
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Oralne tablete i kapi, otopina:
Psihomotorna agitacija u slučaju:
- manična stanja, demencija, oligofrenija, psihopatija, akutna i kronična shizofrenija, alkoholizam, kompulzivni, paranoični, histrionski poremećaji osobnosti.
Zablude i halucinacije u slučaju:
- akutna i kronična shizofrenija, paranoja, akutna mentalna konfuzija, alkoholizam (Korsakoffov sindrom), hipohondrijaza, poremećaji ličnosti paranoidnog, shizoidnog, shizotipskog, antisocijalnog tipa, neki slučajevi graničnog tipa.
- Koreiformni pokreti.
- Uznemirenost, agresija i reakcije leta u starijih osoba.
- Tikovi i mucanje.
- Povukao se.
- Štucanje.
- Sindromi ustezanja od alkohola.
Otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu:
Otporni oblici psihomotornog uzbuđenja, akutna varljiva i / ili halucinacijska psihoza, kronična psihoza.
Upotreba proizvoda u visokim dozama trebala bi biti ograničena na terapiju rezistentnih oblika: sindroma psihomotorne ekscitacije, akutne zabludne i / ili halucinacijske psihoze, kronične psihoze. U liječenju jake boli općenito u kombinaciji s opojnim analgeticima.
04.2 Doziranje i način primjene
Predložene doze su samo okvirne jer je doza strogo individualna i varira ovisno o pacijentovom odgovoru (dob, stanje pacijenta, priroda i težina bolesti, terapijski odgovor, podnošljivost proizvoda). To znači da je u akutnoj fazi često potrebno progresivno povećanje doza, nakon čega slijedi postupno smanjenje faze održavanja, kako bi se utvrdila minimalna učinkovita doza. Visoke doze treba davati samo pacijentima koji su slabo reagirali na niže doze.
SERENASE u obliku ampula treba primijeniti intramuskularno (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
ODRASLI
1. Kao neuroleptik
akutna faza: akutne epizode shizofrenije, delirium tremens, paranoja, akutna konfuzija, Korsakoffov sindrom, akutna paranoja: 5 mg i.m. ponavljati svaki sat dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, a u svakom slučaju do najviše 20 mg dnevno.
Kod oralne primjene, doze između 2 i 20 mg / dan mogle bi se primijeniti ili kao pojedinačna doza ili kao podijeljene doze.
kronična faza: kronična shizofrenija, kronični alkoholizam, kronični poremećaji osobnosti: za oralnu primjenu: 1-3 mg tri puta dnevno, ovisno o individualnom odgovoru.
Međutim, najveća dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.
2. U kontroli psiho-motorne agitacije
akutna faza: manija, demencija, alkoholizam, poremećaji osobnosti i ponašanja, štucanje, koreiformni pokreti, tikovi, mucanje: 5 mg i.m. ponavljati svaki sat dok se ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, a u svakom slučaju do najviše 20 mg dnevno
kronična faza: za oralnu primjenu: od 0,5-1 mg tri puta dnevno do 2-3 mg tri puta dnevno, ovisno o individualnom odgovoru.
3. Kao hipnotik
za oralnu primjenu: 2-3 mg u jednoj dozi, navečer prije spavanja.
4. Kao antiemetik
kod povraćanja središnjeg podrijetla: 5 mg i.m.
U profilaksi postoperativnog povraćanja: 2,5-5 mg i.m. na kraju intervencije.
UMIROVLJENICI
U liječenju starijih pacijenata, liječnik mora pažljivo odrediti doziranje koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
PEDIJATRIJSKO STANOVNIŠTVO
Sigurnost i djelotvornost haloperidola nisu utvrđene u pedijatrijskoj populaciji.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Komatozna stanja, bolesnici snažno depresivni zbog alkohola ili drugih tvari aktivnih na središnji živčani sustav, endogene depresije bez uznemirenosti, Parkinsonova bolest.
Astenija, neuroze i spastična stanja uzrokovana lezijama bazalnih ganglija (hemiplegija, multipla skleroza itd.).
Klinički značajne bolesti srca (npr. Nedavni akutni infarkt miokarda, dekompenzirano zatajenje srca, aritmije liječene antiaritmičkim lijekovima klase IA i III).
Produženje QTc intervala.
Ispitanici s obiteljskom anamnezom aritmije ili torsades de pointes.
Neispravljena hipokalijemija.
Istodobna primjena lijekova koji produljuju QTc.
Poznata ili sumnja na trudnoću, dojenje i u djece.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Prije početka liječenja napravite osnovni EKG (vidjeti dio 4.3).
Pratite EKG tijekom terapije na temelju kliničkog stanja pacijenta.
Tijekom terapije smanjite dozu ako se primijeti produljenje QT intervala i prekinete ako je QTc> 500 ms.
Preporučuje se povremena provjera elektrolita.
Izbjegavajte istodobnu terapiju s drugim neurolepticima.
Rijetki su slučajevi iznenadne smrti prijavljeni u psihijatrijskih pacijenata liječenih antipsihoticima, uključujući SERENASE.
S antipsihoticima su zabilježeni slučajevi venske tromboembolije (VTE). Pacijenti liječeni antipsihoticima često su stekli čimbenike rizika za VTE; stoga se svi mogući čimbenici rizika za VTE moraju identificirati prije i tijekom terapije SERENASE -om i poduzeti preventivne mjere.
Povećana smrtnost kod starijih osoba s demencijom
Podaci iz dvije velike opservacijske studije pokazali su da je rizik od smrti neznatno povećan kod starijih osoba s demencijom liječenih antipsihoticima nego u neliječenih osoba. Nema dovoljno podataka za točnu procjenu veličine rizika, a uzrok povećanog rizika nije poznat.
SERENASE nije licenciran za liječenje poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.
Stariji bolesnici s psihozom povezanom s demencijom liječeni antipsihoticima pokazuju povećan rizik od smrti. Analiza sedamnaest placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (modalno trajanje od 10 tjedana), pretežno kod pacijenata koji su primali atipične antipsihotike, otkrila je 1,6 do 1,7 puta veći rizik od smrti kod pacijenata liječenih lijekovima. U usporedbi s placebom. tjedno kontrolirano kliničko ispitivanje s tipičnim lijekom, stopa mortaliteta bila je približno 4,5% u pacijenata liječenih lijekovima u usporedbi s približno 2,6% u skupini liječenoj lijekovima, placebo.
Iako su uzroci smrti bili različiti, činilo se da je većina smrtnih slučajeva kardiovaskularne (npr. Zatajenje srca, iznenadna smrt) ili zarazne (npr. Upale pluća). Promatračke studije sugeriraju da, poput atipičnih antipsihotika, liječenje konvencionalnim antipsihoticima može povećati smrtnost.
U tom kontekstu nije jasno može li se povećana smrtnost opažena u opservacijskim studijama pripisati antipsihoticima ili, naprotiv, nekim karakteristikama pacijenata.
Kardiovaskularni učinci
Slučajevi produljenja QT intervala i / ili ventrikularne aritmije, uz rijetke slučajeve iznenadne smrti, zabilježeni su vrlo rijetko s haloperidolom i mogu se učestalije javljati pri visokim dozama lijekova i u predisponiranih pacijenata.
Budući da je tijekom terapije SERENASE opaženo produljenje QT intervala, preporučuje se oprez u bolesnika sa stanjima koja su predisponirana za produljenje QT intervala (sindrom produljenog QT intervala, hipokalijemija, neravnoteža elektrolita, lijekovi koji uzrokuju produljenje QT intervala, kardiovaskularne bolesti, obiteljska povijest produljenja QT intervala), osobito ako SERENASE se primjenjuje parenteralno (vidjeti dio 4.5).
Rizik od produljenja QT intervala i / ili ventrikularnih aritmija može se povećati pri visokim dozama (vidjeti dijelove 4.8 i 4.9) ili pri primjeni lijeka parenteralno.
SERENASE se ne smije davati intravenozno jer je intravenska primjena haloperidola povezana s povećanim rizikom od produljenja QT intervala i Torsade de Pointes.
Tahikardija i hipotenzija također su prijavljeni u povremenih pacijenata.
Neuroleptički maligni sindrom
Kao i drugi antipsihotički lijekovi, SERENASE je također povezan s neuroleptičkim malignim sindromom: rijedak i idiosinkratičan odgovor koji karakterizira hipertermija, generalizirana ukočenost mišića, autonomna nestabilnost, promijenjeno stanje svijesti. Hipertermija je često rani simptom ovog sindroma. Liječenje antipsihoticima treba odmah prekinuti i uvesti odgovarajuću potpornu skrb i pažljivo praćenje.
Tardivna diskinezija
Kao i kod svih antipsihotika, kod nekih pacijenata na dugotrajnoj terapiji ili nakon prekida terapije može se pojaviti tardivna diskinezija. Ovaj sindrom uglavnom karakteriziraju nehotični ritmički pokreti jezika, lica, usta ili čeljusti. Manifestacije mogu biti trajne u nekih pacijenata. Sindrom se može prikriti nastavkom liječenja, povećanjem doze ili prelaskom na drugi antipsihotik. Liječenje treba prekinuti što je prije moguće.
Ekstrapiramidalni simptomi
Kao i kod svih neuroleptika, mogu se pojaviti ekstrapiramidni simptomi, npr. Tremor, ukočenost, hipersalivacija, bradikinezija, akatizija, akutna distonija.
Ako je potrebno, mogu se propisati antikolinergički antiparkinsonički lijekovi, ali ih se ne smije rutinski koristiti kao preventivnu mjeru. Ako je potrebno istodobno liječenje antiparkinsonskim lijekovima, treba ga nastaviti nakon prestanka uzimanja SERENASE -e, ako je njihovo izlučivanje brže od izlučivanja SERENASE -a, kako bi se izbjegao razvoj ili pogoršanje ekstrapiramidalnih simptoma. Liječnik bi trebao razmotriti što je moguće povećano. intraokularni tlak uzrokovan antikolinergičkim lijekovima, uključujući antiparkinsoničke lijekove, kada se primjenjuje istodobno sa SERENASE.
Podaci o sigurnosti dostupni u pedijatrijskoj populaciji ukazuju na rizik od ekstrapiramidalnih simptoma, uključujući tardivnu diskineziju i sedaciju. Nisu dostupni dugoročni sigurnosni podaci.
Napadi / konvulzije
Prijavljeni su napadi izazvani SERENASE -om. Preporučuje se oprez u bolesnika s epilepsijom i u stanjima koja predisponiraju napadaje (npr. Odvikavanje od alkohola i oštećenje mozga).
Hepatobiliarni učinci
Budući da se SERENASE metabolizira u jetri, preporučuje se oprez u bolesnika s bolestima jetre. Bilo je izoliranih izvješća o abnormalnoj funkciji jetre ili hepatitisu, najčešće kolestatskom.
Učinci na endokrini sustav
Tiroksin može olakšati toksičnost SERENASE. Antipsihotičku terapiju u bolesnika s hipertireozom treba provoditi samo s velikim oprezom i uvijek ju treba pratiti terapija za postizanje eutireoidnog stanja.
Hormonski učinci neuroleptičkih antipsihotika uključuju hiperprolaktinemiju koja može uzrokovati galaktoreju, ginekomastiju i oligo- ili amenoreju. Prijavljeni su vrlo rijetki slučajevi hipoglikemije i sindroma neodgovarajuće sekrecije ADH.
Dodatna razmatranja
Kod shizofrenije odgovor na liječenje antipsihoticima može biti odgođen. Čak i ako se prestane s uzimanjem lijekova, obnavljanje simptoma možda neće izgledati vidljivo nekoliko tjedana ili mjeseci. Akutni simptomi ustezanja, uključujući mučninu, povraćanje i nesanicu, vrlo su rijetko opisani nakon naglog prekida visokih doza antipsihotika. Može doći i do psihotičnog recidiva pa se preporučuje postupno povlačenje. Kao i svi antipsihotici, SERENASE se ne smije koristiti samostalno u slučajevima u kojima prevladava depresija. SERENASE se može povezati s antidepresivima u stanjima u kojima koegzistiraju depresija i psihoza.
Važne informacije o nekim sastojcima
Tablete SERENASE sadrže laktozu stoga pacijenti s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
SERENASE oralne kapi sadrže parahidroksibenzoate. Mogu izazvati alergijske reakcije (čak i odgođene).
SERENASE otopine za injekcije sadrže parahidroksibenzoate. Mogu izazvati alergijske reakcije (čak i odgođene), a iznimno i bronhospazam.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kao i kod drugih antipsihotika, budite oprezni pri propisivanju haloperidola zajedno s drugim lijekovima koji izazivaju produljenje QT intervala.
Haloperidol slijedi nekoliko metaboličkih puteva, uključujući glukuronidaciju i sustav citokroma P450 (osobito CYP 3A4 ili CYP 2D6). Inhibicija ovih metaboličkih puteva drugim lijekom ili smanjenje enzimske aktivnosti CYP 2D6 može uzrokovati povećanu koncentraciju haloperidola i povećan rizik od nuspojave, uključujući produljenje QT intervala.
U farmakokinetičkim studijama zabilježeno je blago do umjereno povećanje koncentracije haloperidola pri istodobnoj primjeni sa supstratima ili inhibitorima izoenzima CYP 3A4 ili CYP 2D6, poput itrakonazola, nefazodona, buspirona, venlafaksina, alprazolama, fluvoksamina, kinidina, fluoksetina i serthama . Smanjenje aktivnosti enzima CYP 2D6 može uzrokovati povećanje koncentracije haloperidola. Povećanje QTc primijećeno je kada se haloperidol primjenjivao s kombinacijom metaboličkih inhibitora ketokonazola (400 mg / dan) i paroksetina (20 mg / dan). Umrijeti) . U tom slučaju može biti potrebno smanjiti dozu haloperidola. Potreban je oprez pri primjeni haloperidola u kombinaciji s lijekovima koji mogu uzrokovati neravnotežu elektrolita.
Učinci drugih lijekova na haloperidol
Kad se produženom liječenju s induktorima enzima, poput karbamazepina, fenobarbitala, rifampicina, doda terapija SERENASE, može doći do značajnog smanjenja razine haloperidola u plazmi. Stoga, tijekom kombiniranog liječenja, dozu SERENASE -e treba prilagoditi ako je potrebno. Možda će biti potrebno smanjiti dozu SERENASE nakon prestanka uzimanja takvih lijekova.
Natrijev valproat, lijek poznat kao inhibitor glukuronidacije, ne utječe na razinu haloperidola u plazmi.
Učinci haloperidola na druge lijekove
Kao i svi neuroleptici, SERENASE može pojačati depresivno djelovanje drugih lijekova, uključujući alkohol, hipnotike, sedative ili jake analgetike.
Pojačanje ovih učinaka također je zabilježeno u kombinaciji s metildopom. SERENASE može antagonizirati djelovanje adrenalina i drugih simpatomimetičkih sredstava te preokrenuti hipotenzivni učinak adrenergičkih blokatora, kao što je npr. Gvanetidin.
SERENASE može smanjiti antiparkinsonijske učinke levodope.
Haloperidol je inhibitor CYP 2D6.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima za produljenje QT intervala, poput nekih antiaritmika klase IA (npr. Kinidin, disopiramid i prokainamid) i klase III (npr. Amiodaron, sotalol), nekih antihistaminika, drugih antipsihotika i nekih antimalarija (npr. Kinina i meflokina), kao i moksifloksacina. Ovaj popis treba smatrati samo okvirnim, a ne iscrpnim.
Nemojte primjenjivati istodobno s lijekovima koji uzrokuju promjenu elektrolita.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu diuretika, osobito onih koji mogu uzrokovati hipokalijemiju.
SERENA inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva, povećavajući tako njihovu razinu u plazmi.
Drugi oblici interakcije
U rijetkim slučajevima, tijekom istodobne primjene litija i SERENASE -a zabilježeni su sljedeći simptomi: encefalopatija, ekstrapiramidni simptomi, tardivna diskinezija, maligni neuroleptički sindrom, poremećaji moždanog debla, akutni moždani sindrom i koma. Većina ovih simptoma bila je reverzibilna. Ostaje kontroverzan. jesu li ti simptomi povezani s istodobnom primjenom ili su manifestacija posebne kliničke epizode.Ipak, preporučuje se da se, u bolesnika liječenih istodobno s SERENASE-om i litijem, terapija odmah prekine ako se pojave ti simptomi.
Zabilježeno je "antagonističko djelovanje na" učinak antikoagulantnog fenindiona.
04.6 Trudnoća i dojenje
Studije na životinjama pokazale su teratogeni učinak haloperidola (vidjeti dio 5.3).
Dojenčad izložena konvencionalnim ili atipičnim antipsihoticima, uključujući SERENASE tijekom trećeg tromjesečja trudnoće, izložena je riziku od nuspojava, uključujući ekstrapiramidalne simptome ili simptome ustezanja koji mogu varirati u težini i trajanju nakon rođenja. Bilo je izvješća o agitaciji, hipertoniji, hipotoniji, tremoru, somnolenciji, respiratornim tegobama, smetnjama u unosu hrane. Stoga je potrebno dojenčad pomno pratiti.
Ne smije se koristiti u slučaju potvrđene ili pretpostavljene trudnoće, niti tijekom dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
SERENASE može uzrokovati sedaciju i smanjenu pozornost, osobito pri većim dozama i na početku liječenja; ti se učinci mogu pojačati alkoholom. Pacijente treba savjetovati da ne voze niti upravljaju strojevima tijekom liječenja dok se ne utvrdi njihova reaktivnost na lijek.
04.8 Nuspojave
Podaci kliničkih ispitivanja
Podaci iz dvostruko slijepih, placebom kontroliranih studija - nuspojave zabilježene u učestalosti ≥ 1%
Sigurnost lijeka SERENASE (2-20 mg / dan) procijenjena je u 566 ispitanika (uključujući 284 liječenih SERENASE-om i 282 s placebom) koji su sudjelovali u 3 dvostruko slijepa placebom kontrolirana klinička ispitivanja, dva u liječenju shizofrenije i treći u liječenje bipolarnog poremećaja.
Nuspojave koje su zabilježile ≥ 1% ispitanika liječenih SERENASE -om u ovim studijama prikazane su u tablici 1.
Tablica 1. Nuspojave prijavljene od ≥ 1% ispitanika liječenih SERENASE-om koji su sudjelovali u 3 klinička ispitivanja SERENASE-a paralelno s placebom.
Podaci iz aktivnih kontroliranih kliničkih ispitivanja - nuspojave zabilježene u učestalosti ≥ 1%
Šestnaest dvostruko slijepih aktivno kontroliranih kliničkih ispitivanja odabrano je kako bi se utvrdila incidencija nuspojava. U ovih 16 studija 1295 ispitanika liječeno je SERENASE-om u dozi od 1-45 mg / dan za liječenje shizofrenije.
Nuspojave koje je prijavilo ≥ 1% ispitanika liječenih SERENASE -om uočene u ovim studijama prikazane su u tablici 2.
Tablica 2. Nuspojave prijavljene od ≥ 1% ispitanika liječenih SERENASE-om u 16 dvostruko slijepih kontroliranih kliničkih studija koje uključuju SERENASE
Podaci iz placeba i aktivnih kontroliranih kliničkih ispitivanja - nuspojave zabilježene u učestalosti
Dodatne nuspojave koje su se dogodile u
Tablica 3. Nuspojave lijekova o kojima je izvijestio
Endokrine patologije
Hiperprolaktinemija
Psihijatrijski poremećaji
Smanjen libido
Gubitak libida
Uznemirenost
Poremećaji živčanog sustava
Disfunkcija motora
Nehotične kontrakcije mišića
Neuroleptički maligni sindrom
Nistagmus
Parkinsonizam
Smirenje
Poremećaji oka
Zamagljen vid
Srčane patologije
Tahikardija
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Trismus
Ukočeni vrat
Ukočenost mišića
Grčevi mišića
Bol u mišićno -koštanom sustavu
Kontrakcije mišića
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Amenoreja
Nelagoda u dojkama
Bol u dojkama
Galaktoreja
Dismenoreja
Spolna disfunkcija
Menstrualni poremećaji
Menoragija
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Poremećaji hoda
Postmarketinški podaci
Prvi nuspojave identificirane kao nuspojave tijekom postmarketinškog iskustva s haloperidolom uključene su u tablicu 4. Postmarketinški pregled temelji se na pregledu svih slučajeva u kojima je primijenjen aktivni dio haloperidola (SERENASE). U svakoj tablici frekvencije su osigurane u skladu sa sljedećom konvencijom:
Vrlo često ≥ 1/10
Često ≥ 1/100 e
Manje često ≥ 1/1000 e
Rijetko ≥ 1/10000 e
Vrlo rijetko
U Tablici 4. ADR -i su prikazani prema učestalosti klasa na temelju stope spontanih izvješća.
Tablica 4. Nuspojave lijeka u postmarketinškom iskustvu s haloperidolom (oralno, otopina) prijavljene prema kategoriji učestalosti procijenjene prema stopi spontanih prijava
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Vrlo rijetko Agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija
Poremećaji imunološkog sustava
Vrlo rijetko Anafilaktička reakcija, preosjetljivost
Endokrine patologije
Vrlo rijetko Neodgovarajuće lučenje antidiuretskog hormona
Poremećaji metabolizma i prehrane
Vrlo rijetko Hipoglikemija
Psihijatrijski poremećaji
Vrlo rijetko Psihotični poremećaji, uznemirenost, zbunjenost, depresija, nesanica
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo rijetko Grčevi, glavobolje
Srčane patologije
Vrlo rijetko Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, ekstrasistola
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Vrlo rijetko Bronhospazam, laringospazam, edem grkljana, dispneja
Gastrointestinalni poremećaji
Vrlo rijetko Povraćanje, mučnina
Hepatobiliarni poremećaji
Vrlo rijetko Akutno zatajenje jetre, hepatitis, kolestaza, žutica, abnormalnosti testova jetre
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Vrlo rijetko Leukocitoklastični vaskulitis, eksfolijativni dermatitis, urtikarija, reakcije fotoosjetljivosti, osip, pruritus, hiperhidroza
Poremećaji bubrega i mokraće
Vrlo rijetko Zadržavanje mokraće
Uvjeti trudnoće, porođaj i perinatal
Nepoznato Sindrom neonatalne apstinencije
Ekstrapiramidalni simptomi (vidjeti dio 4.6)
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Vrlo rijetko Priapizam, ginekomastija
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Vrlo rijetko Iznenadna smrt, edem lica, edem, hiponatrijemija, hipertermija
Dijagnostički testovi
Vrlo rijetko Elektrokardiogram s produljenim QT -om, smanjenje tjelesne težine
Rijetki slučajevi produljenja QT intervala, ventrikularne aritmije, poput torsades de pointes, ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije i srčanog zastoja, primijećeni su sa SERENASE -om i drugim lijekovima iste klase.
Vrlo rijetki slučajevi iznenadne smrti.
S antipsihoticima su zabilježeni slučajevi venske tromboembolije, uključujući slučajeve plućne embolije i slučajeve duboke venske tromboze - učestalost nije poznata.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Predoziranje
Simptomi:
Manifestacije predoziranja su one koje proizlaze iz egzaltacije poznatih farmakoloških učinaka i nuspojava. Glavni simptomi su: intenzivne ekstrapiramidne reakcije, hipotenzija i sedacija. Ekstrapiramidalna reakcija očituje se ukočenošću mišića i generaliziranim ili lokaliziranim drhtanjem.
U ekstremnim slučajevima, pacijent može manifestirati komatozno stanje s respiratornom depresijom i teškom arterijskom hipotenzijom, što dovodi do stanja nalik šoku. Također treba uzeti u obzir rizik od ventrikularnih aritmija koje su vjerojatno povezane s produljenjem QT intervala elektrokardiograma.
Liječenje:
Ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje je prvenstveno podržavajuće. Može se primijeniti aktivni ugljen.
Kod pacijenata u komi, traheostomijom ili intubacijom treba uspostaviti prohodni dišni put. Respiratorna depresija može zahtijevati umjetno disanje. EKG i vitalne znakove treba pratiti sve dok se EKG ne vrati u normalu.
Teške aritmije treba liječiti odgovarajućim antiaritmijskim mjerama.
Hipotenzija i kolaps cirkulacije mogu se liječiti intravenoznom infuzijom tekućine, plazme ili koncentriranog albumina ili upotrebom vazopresorskih sredstava poput dopamina ili noradrenalina. Adrenalin se ne smije koristiti jer može izazvati ozbiljnu hipotenziju u prisutnosti SERENASE.
U slučaju teških ekstrapiramidalnih reakcija, parenteralno se trebaju primijeniti lijekovi protiv parkinsona (npr. Benztropin-mezilat: 1-2 mg im ili iv).
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Antipsihotik, derivat butirofenona.
ATC oznaka: N05AD01
Haloperidol je neuroleptik koji pripada skupini butirofenona Haloperidol je snažan antagonist dopamina; ima sličan afinitet za sve podtipove dopaminskih receptora: stoga je neselektivni dopaminergički antagonist. Lijek također ima antagonističko djelovanje prema a-adrenergičkim receptorima, dok ne pokazuje antihistaminergičko ili antikolinergičko djelovanje.
Vjeruje se da je učinak lijeka na delirij i halucinacije povezan s dopaminergičkim antagonizmom u mezokortikalnim i limbičkim regijama.
Antagonizam u bazalnim ganglijima vjerojatno je uzrok ekstrapiramidalnih nuspojava motora (distonija, akatizija i parkinsonizam).
Haloperidol ima djelotvoran psihomotorni sedativni učinak koji pridonosi povoljnom djelovanju na maniju i druge agitacijske sindrome.
Također se pokazalo da je haloperidol koristan u liječenju kronične boli, učinka koji je vjerojatno posljedica limbičkog djelovanja.
Periferni antidopaminergički učinci objašnjavaju aktivnost protiv mučnine i povraćanja (antagonizam na razini zona okidanja kemoreceptora, CTZ), povećano oslobađanje prolaktina (kroz antagonizam prema inhibicijskoj aktivnosti, posredovanoj dopaminom, oslobađanje prolaktina adenohipofizom) i opuštanje gastrointestinalnih sfinktera.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, bioraspoloživost lijeka je 60-70% primijenjene doze; maksimalne koncentracije u plazmi postižu se između 2 i 6 sati.
Nakon intramuskularne primjene, najveća koncentracija postiže se nakon 20 minuta.
Distribucija
Haloperidol lako prolazi krvno-moždanu barijeru. Lijek je 92% vezan za proteine plazme. Stacionarni volumen distribucije (Vdss) je visok (7,9 + 2,5 L / kg).
Metabolizam
Haloperidol se metabolizira na nekoliko načina, uključujući enzimski sustav citokroma P450 (osobito CYP 3A4 ili CYP 2D6) i glukuronidaciju.
Uklanjanje
Terminalni poluživot u plazmi (terminalna eliminacija) je u prosjeku 24 sata (12 ÷ 38 sati) nakon oralne primjene i 21 sat (13 ÷ 36 sati) nakon intramuskularne primjene. Izlučivanje se događa putem izmeta (60%) i urina (40% ). Približno 1% unesene doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom.
Terapeutske koncentracije
Predloženo je da se terapijski odgovor postiže rasponom koncentracija haloperidola u plazmi između 4 mcg / l i 20-25 mcg / l.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci temeljeni na konvencionalnim studijama toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i karcinogenosti nisu otkrili nikakvu posebnu opasnost za ljude.
U glodavaca je primjena haloperidola pokazala smanjenje plodnosti i ograničene teratogene i embriotoksične učinke.
U nekoliko objavljenih studija in vitro, haloperidol je pokazao sposobnost blokiranja srčanog hERG kanala.
U nekim provedenim studijama in vivo Na životinjskim modelima, intravenozna primjena haloperidola uzrokovala je značajno produljenje QTc-a, u dozama jednakim 0,3 mg / kg iv, pokazujući najveću koncentraciju u krvi Cmax 3 do 7 puta veću od efektivne koncentracije u plazmi od 4- 20 ng / ml postignute kod čovjeka.
Ove intravenozno primijenjene doze koje uzrokuju produljenje QTc intervala nisu uzrokovale aritmije. U nekim je studijama veća doza od 1 do 5 mg / kg primijenjena intravenozno uzrokovala produljenje QTc i / ili ventrikularne srčane aritmije. Vršna koncentracija u plazmi Cmax 19 do 68 puta veća od učinkovite koncentracije u plazmi kod ljudi.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Tablete
laktoza, kukuruzni škrob, talk, hidrogenirano biljno ulje
Oralne kapi, otopina
mliječna kiselina, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, pročišćena voda
SERENASE 2 mg / 2ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, mliječna kiselina, voda za
injekcijski pripravci
SERENASE 5 mg / 2ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu
mliječna kiselina, voda za injekcije
06.2 Nekompatibilnost
Ništa poznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
SERENASE 2 mg / 2 ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: kartonska kutija koja sadrži 5 ampula od 2 mg u 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: kartonska kutija koja sadrži 5 ampula od 5 mg u 2 ml
SERENASE 2 mg / ml oralne kapi, otopina: kartonska kutija koja sadrži 15 ml plastične bočice s kapaljkom (20 kapi = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml oralne kapi, otopina: kartonska kutija koja sadrži 15 ml plastične boce s kapaljkom (20 kapi = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tablete: kartonska kutija koja sadrži 20 tableta od 1 mg pakiranih u neprozirne blistere
SERENASE 5 mg tablete: kartonska kutija koja sadrži 20 tableta od 5 mg pakiranih u blistere
SERENASE 10 mg tablete: kartonska kutija koja sadrži 20 tableta pakiranih u blistere
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Oralne kapi, otopina:
SERENASE je dostupan u bočicama od 15 ml s uređajem za kapanje i zatvaračem za djecu. Za otvaranje čvrsto pritisnite plastičnu kapicu, a zatim je odvrnite.
Nakon što uklonite čep, kapaljkom ulijte potreban broj kapi.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - cesta 6 - zgrada L - Rozzano (MI)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
SERENASE 1 mg tablete: 016805032
SERENASE tablete od 5 mg: 016805044
SERENASE 10 mg tablete: 016805057
SERENASE 2 mg / ml oralne kapi, otopina: 016805095
SERENASE 10 mg / ml oralne kapi, otopina: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: 016805020
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
SERENASE 1 mg tablete: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE tablete od 5 mg: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tablete: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENA 2 mg / ml oralne kapi, otopina: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENA 10 mg / ml oralne kapi, otopina: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Određivanje AIFA -e od 15. srpnja 2014
