Aktivni sastojci: Buprenorfin (Buprenorfin hidroklorid)
TEMGESIC 0,2 mg sublingvalne tablete
Temgesic umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:- TEMGESIC 0,2 mg sublingvalne tablete
- TEMGESIC 0,3 mg / ml otopina za injekcije
Zašto se koristi Temgesic? Čemu služi?
Temgesic sublingvalne tablete sadrže buprenorfin koji pripada skupini lijekova koji se zovu analgetici, a koriste se za liječenje akutne i kronične boli srednjeg do visokog intenziteta različitog podrijetla i vrste.
Kontraindikacije Kada se Temgesic ne smije koristiti
Nemojte uzimati Temgesic
- ako ste alergični na buprenorfin ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6);
- ako imate teške probleme s disanjem (zatajenje disanja);
- ako imate teške probleme s jetrom (zatajenje jetre);
- ako imate teške probleme s bubrezima (zatajenje bubrega) ako imate "alkoholnu intoksikaciju" ako patite od tremora i delirija zbog odvikavanja od alkohola (delirium tremens);
- u slučaju istodobnog liječenja antidepresivima (anti MAO);
- u slučaju povišenog intrakranijalnog tlaka (intrakranijalna hipertenzija);
- u slučaju djece mlađe od 12 godina;
- tijekom dojenja.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Temgesic
Prije nego počnete uzimati Temgesic, razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Uzmite Temgesic s oprezom:
- u slučaju problema s disanjem (na primjer kronična opstruktivna plućna bolest, astma, cor pulmonale (povećanje dijela srca zbog plućne bolesti), smanjena respiratorna rezerva (smanjenje količine zraka u plućima) hipoksija (nedostatak kisika) ), hiperkapnija (povećana koncentracija ugljičnog dioksida u krvi), već postojeća respiratorna depresija, odstupanja kralježnice koja mogu dovesti do dispneje (otežano disanje);
- u slučaju smanjene normalne funkcije jetre;
- u slučaju smanjene normalne funkcije bubrega;
- u slučaju disfunkcije dijela jetre (bilijarnog trakta);
- u slučaju traume glave, intrakranijalnih ozljeda ili drugih moždanih bolesti kod kojih se može povećati tlak tekućine koja okružuje mozak (cerebrospinalni) ili u slučaju napada u anamnezi. Temgesic može uzrokovati sužavanje zjenice (miozu) i promjene u razini svijesti ili u percepciji bolnih simptoma koji bi pridonijeli zbunjivanju dijagnoze ili skrivanju razvoja nekih patologija u tijeku;
- u slučaju akutnih trbušnih stanja.
Poseban oprez se savjetuje ako ste na stalnoj terapiji ili ste nedavno uzimali lijekove s depresivnim učinkom na središnji živčani / dišni sustav (pogledajte "Ostali lijekovi i Temgesic")
Depresija središnjeg živčanog sustava
Buprenorfin može uzrokovati povećanje depresije središnjeg živčanog sustava ako se uzima istodobno sa:
- drugi lijekovi za liječenje boli (opijati protiv bolova);
- opći anestetici;
- lijekovi za liječenje simptoma uzrokovanih alergijskim reakcijama (antihistaminici);
- drugi depresori središnjeg živčanog sustava (poput alkohola, benzodiazepina, fenotiazina, sredstava za smirenje, sedativa ili hipnotika).
Ovisnost
Nakon dulje uporabe ne preporučuje se nagli prekid liječenja jer može uzrokovati sindrom ustezanja koji se može pojaviti kasnije.
Primjena u pacijenata ovisnih o opioidima
Buprenorfin može uzrokovati simptome ustezanja u pacijenata ovisnih o opioidima koji koriste heroin ili koji se liječe lijekovima za ovisnost, poput metadona.
Srčane patologije
Kao i drugi opioidi, buprenorfin može uzrokovati oštar pad krvnog tlaka pri ustajanju pri prijelazu iz sjedećeg ili ležećeg položaja (ortostatska hipotenzija).
Druga upozorenja za klasu opioida
Uzmite buprenorfin s oprezom ako imate:
- stariji ili oslabljeni pacijenti;
- problemi sa štitnjačom (miksedem) ili hipotireoza (smanjena funkcija štitnjače);
- poremećaji nadbubrežne žlijezde (npr. Addisonova bolest);
- depresija ili koma središnjeg živčanog sustava;
- psihoza zbog intoksikacije lijekovima ili halucinogena;
- problemi s mokraćnim putevima, osobito ako su povezani s povećanom prostatom (hipertrofija prostate) ili suženjem uretre (striktura uretre);
- problemi s bilijarnim traktom.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: Korištenje lijeka bez terapeutske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Djeca i adolescenti
Nemojte davati Temgesic djeci mlađoj od 12 godina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Temgesica
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Oprezno uzimajte Temgesic sa sljedećim lijekovima:
- Benzodiazepini: (koriste se za liječenje anksioznosti ili poremećaja spavanja): jer ta povezanost može uzrokovati smrt zbog posljedične nemogućnosti disanja (depresija središnjeg disanja). Uzmite u obzir ekstremnu opasnost povezanu s samostalnom primjenom benzodiazepina koja nije propisana tijekom "uzimanja ovog lijeka" . Korištenje benzodiazepina zajedno s ovim lijekom smije se provoditi samo prema uputama liječnika.
- Drugi lijekovi koji mogu izazvati pospanost i koji se koriste za liječenje tjeskobe, problema sa zaspanjem, napadaja, boli: jer ti lijekovi smanjuju razinu budnosti pa je opasno upravljanje vozilima i strojevima. Također mogu uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava, vrlo ozbiljno stanje. Ispod je primjer popisa ovih lijekova:
- Drugi lijekovi dobiveni opijumom (na primjer: metadon, analgetici)
- Neki anestetici
- Neki lijekovi za smirenje
- Sedativni hipnotici
- Neki lijekovi za suzbijanje kašlja
- Neki antidepresivi
- Antagonisti sedativa histaminskih receptora H1 (koriste se za liječenje alergijskih reakcija)
- Barbiturati (koriste se za poticanje sna ili sedacije)
- Anksiolitici (koriste se za tjeskobu) osim benzodiazepina
- Neuroleptici (lijekovi za liječenje psihoze)
- Klonidin (lijek koji se koristi za krvni tlak) i slične tvari
- Naltrekson (lijek koji se koristi za ovisnost o opioidima): jer može spriječiti učinke buprenorfina. U kombinaciji s naltreksonom, liječenje boli s buprenorfinom možda neće biti odgovarajuće. Osim toga, naltrekson može izazvati iznenadnu pojavu simptoma ustezanja od opijata u pacijenata koji su razvili fizičku ovisnost o buprenorfinu.
- Ostali lijekovi protiv bolova (opioidni analgetici): Učinak ovih lijekova na ublažavanje boli može se smanjiti u bolesnika liječenih buprenorfinom. U pacijenata ovisnih o opioidima, liječenje buprenorfinom može potaknuti simptome ustezanja (vidi također "Upozorenja i mjere opreza").
- Antiretrovirusni lijekovi (koriste se za liječenje AIDS -a), antibiotici (makrolidi), antimikoti (azoli: koriste se za liječenje gljivičnih infekcija), gestoden (koristi se kao kontraceptiv), OTA (oralna antikoagulantna terapija, koristi se za sprječavanje ili usporavanje zgrušavanja krvi) jer mogu pojačati učinci Temgesića.
- Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (lijekovi za liječenje epilepsije) i rifampicin (lijekovi za liječenje tuberkuloze): mogu smanjiti učinak buprenorfina.
- Antidepresivi: Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI) jer mogu uzrokovati pojačane učinke drugih opijata. Izbjegavajte uzimanje Temgesica u isto vrijeme i dva tjedna nakon prestanka liječenja antidepresivima (MAOI).
- Halotan (opći anestetik) i drugi lijekovi koji smanjuju eliminaciju buprenorfina kroz jetru: mogu pojačati učinke Temgesica.
Temgesic i alkohol
Temgesic se ne smije uzimati s alkoholnim pićima i treba ga koristiti oprezno s lijekovima koji sadrže alkohol jer alkohol pojačava sedativni učinak buprenorfina (vidjeti "Upravljanje vozilima i strojevima").
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Trudnoća
Pred kraj trudnoće, visoke doze buprenorfina mogu izazvati respiratorne probleme (respiratornu depresiju) u novorođenčeta čak i nakon kratkog razdoblja primjene. Dugotrajna primjena buprenorfina tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće može uzrokovati sindrom ustezanja u novorođenčadi. Sindrom se obično javlja nekoliko sati do nekoliko dana nakon rođenja.
Vrijeme za hranjenje
Buprenorfin i njegovi metabolički proizvodi izlučuju se u majčino mlijeko: buprenorfin se ne smije koristiti u dojilja (vidjeti "Nemojte uzimati Temgesic").
Upravljanje vozilima i strojevima
Savjetuje se oprez prilikom upravljanja vozilima i rada sa strojevima (vidjeti "Ostali lijekovi i Temgesic").
Niske doze buprenorfina mogu uzrokovati pospanost. Taj se učinak može povećati ako se buprenorfin uzima zajedno s alkoholom ili lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav (vidjeti "Ostali lijekovi i Temgesic").
Temgesic sublingvalne tablete sadrže laktozu
Ovaj lijek sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Temgesic: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Sublingvalne tablete
Preporučena doza je 1-2 tablete (0,2-0,4 mg buprenorfina) koje se moraju otopiti ispod jezika, svakih 6-8 sati ili prema potrebi.
Nemojte žvakati ili gutati tablete.
Ako prestanete uzimati Temgesic
Poželjno je ne prekidati naglo liječenje jer može uzrokovati sindrom ustezanja koji se može pojaviti kasnije.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Temgesica
Ako ste uzeli više leka Temgesic nego što ste trebali
Simptomi
Ako ste uzeli previše Temgesica, to može uzrokovati:
- sužavanje zjenice (mioza)
- sedacija
- nizak krvni tlak (hipotenzija)
- nagli pad krvnog tlaka (kardiovaskularni kolaps)
- ozbiljan respiratorni problem (respiratorna depresija) koji može napredovati do "prekida" respiratorne aktivnosti (zastoj disanja) uz rizik od smrti
- mučnina
- Povukao se
Glavni simptomi koji zahtijevaju intervenciju su respiratorna depresija, koja može napredovati do zastoja disanja i smrti, te povraćanje.
Liječenje
U slučaju predoziranja, liječnik će vam prema potrebi možda dati nalokson (tvar koja se koristi za suzbijanje učinaka predoziranja opioidima).
Nuspojave Koje su nuspojave Temgesica
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Ispod je sažetak nuspojava:
Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba) uključuju:
- Smirenje
- Vrtoglavica
- Mučnina
Česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 100 osoba) uključuju:
- Glavobolja (glavobolja)
- Sužavanje zjenice (mioza)
- Nizak krvni tlak (hipotenzija)
- Smanjenje količine zraka koji cirkulira u plućima (hipoventilacija)
- Povukao se
- Zbunjenost
- Ovisnost o lijeku
- Halucinacije
- Pospanost
- Vrtoglavica
- Teški problem s disanjem (respiratorna depresija)
- Svrab
- Osip
- Prekomjerno znojenje (hiperhidroza)
- Nedostatak učinkovitosti lijeka
- Interakcije s drugim lijekovima
- Umor
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 1.000 osoba) uključuju:
- Euforija
- Nervoza
- Depresija
- Psihotični poremećaji
- Osjećaj odvojenosti od tijela (depersonalizacija)
- Poremećaj govornih zglobova (dizartrija)
- Promijenjeni osjećaj u udovima (parestezija)
- Koma
- Tremor
- Zamagljen vid, dvostruki vid (diplopija), oštećenje vida, upala konjunktive (konjunktivitis)
- Zujanje u ušima (tinitus)
- Ubrzani rad srca (tahikardija), smanjeni broj otkucaja srca (bradikardija)
- Plavkasto obojenje kože zbog nedovoljne oksigenacije krvi (cijanoza)
- Problemi sa srcem (Wenckebachov blok, drugi stupanj atrioventrikularnog bloka)
- Visok krvni tlak (hipertenzija)
- Bljedilo
- Poteškoće s disanjem (dispneja), prestanak disanja (apneja)
- Suha usta (suha usta), zatvor, nelagoda u želucu (dispepsija), nakupljanje plinova u crijevima (nadutost)
- Nemogućnost pražnjenja mjehura (zadržavanje mokraće)
- Slabost (astenija)
- Slabost
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 000 osoba) uključuju:
- Alergija (preosjetljivost)
- Gubitak, smanjenje apetita
- Promjena raspoloženja (disforija), uznemirenost
- Grčevi
- Nenormalna koordinacija
- Poteškoće sa zaspanjem (nesanica)
- Proljev
- Urtikarija
- Nesvjestica
Nuspojave nepoznate učestalosti uključuju:
- Teška alergijska reakcija koja se brzo pojavljuje (anafilaktički šok)
- Suženje bronha (bronhospazam)
- Naglo oticanje kože (angioneurotski edem)
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Sublingvalne tablete u PVC / PVDC / Al blisterima: Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju.
Sublingvalne tablete u najlon / Al / PVC blisterima: Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte uzimati ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Rok "> Ostale informacije
Što Temgesic sadrži
Temgesic 0,2 mg sublingvalne tablete
Aktivni sastojak je: buprenorfin hidroklorid. Jedna sublingvalna tableta sadrži 0,216 mg buprenorfin hidroklorida (ekvivalentno 0,2 mg baze buprenorfina).
Pomoćni sastojci su: laktoza, kukuruzni škrob, manitol, povidon, bezvodna limunska kiselina, bezvodni natrijev citrat, magnezijev stearat.
Opis izgleda Temgesic i sadržaj pakiranja
Temgesic 0,2 mg sublingvalne tablete
10 sublingvalnih tableta pakiranih u PVC / PVDC / Al blistere.
10 sublingvalnih tableta pakiranih u najlon / Al / PVC blistere.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA -
TEMGEŠIĆ
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -
TEMGESIC 0,2 mg sublingvalne tablete
Jedna podjezična tableta sadrži:
aktivni sastojak: 0,216 mg buprenorfin hidroklorida (ekvivalent 0,2 mg baze buprenorfina).
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml otopina za injekcije
Jedan ml otopine za injekciju sadrži:
aktivni sastojak: buprenorfin hidroklorid 0,324 mg (ekvivalent buprenorfin bazi 0,3 mg).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -
Sublingvalna tableta i otopina za injekcije.
04.0 KLINIČKI PODACI -
04.1 Terapeutske indikacije -
Riješenje injekcijski
Liječenje akutne i kronične boli visokog intenziteta različitog podrijetla i vrste.
Sublingvalne tablete
Liječenje akutne i kronične boli srednje visokog intenziteta različitog podrijetla i vrste.
04.2 Doziranje i način primjene -
Doziranje
Otopina za injekcije
1-2 ampule (0,3-0,6 mg buprenorfina), intramuskularno ili polako intravenozno, svakih 6-8 sati ili prema potrebi.
Sublingvalne tablete
1-2 tablete (0,2-0,4 mg buprenorfina) koje treba otopiti pod jezikom svakih 6-8 sati ili prema potrebi. Nemojte žvakati ili gutati tablete.
Pedijatrijska populacija
Temgesic je kontraindiciran u djece mlađe od 12 godina (vidjeti dio 4.3).
Bolesnici s oštećenjem jetre
Budući da se farmakokinetika buprenorfina može promijeniti u bolesnika s oštećenjem jetre, možda će biti potrebne niže početne doze i „pažljivo titriranje doze u bolesnika s oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.4).
04.3 Kontraindikacije -
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Teško zatajenje disanja, teško zatajenje jetre, teško zatajenje bubrega; akutni alkoholizam ili delirium tremens; istodobno liječenje s anti-MAO (vidjeti dio 4.5); intrakranijalna hipertenzija; djeca mlađa od 12 godina (vidjeti dio 4.2.); dojenje (vidjeti dio 4.6).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -
Respiratorna depresija
Iako se respiratorna depresija može pojaviti u dozama iznad preporučenog terapijskog raspona, u nekim okolnostima doze u preporučenom terapijskom rasponu mogu izazvati klinički značajnu respiratornu depresiju.
Buprenorfin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom respiratornom funkcijom (npr. Kronična opstruktivna plućna bolest, astma, cor pulmonale, smanjena respiratorna rezerva, hipoksija, hiperkapnija ili već postojeća respiratorna depresija, kifoskolioza ili odstupanja kralježnice koja mogu dovesti do dispneje) .
Poseban oprez savjetuje se pri primjeni buprenorfina bolesnicima na terapiji ili koji su nedavno bili na liječenju lijekovima s depresivnim učincima na središnji živčani / dišni sustav (vidjeti dio 4.5).
Pacijente koji imaju gore opisane fizičke i / ili farmakološke čimbenike rizika potrebno je pratiti i razmotriti smanjenje doze.
Depresija središnjeg živčanog sustava
Istodobna primjena buprenorfina s drugim opioidnim analgeticima, općim anesteticima, antihistaminicima, benzodiazepinima, fenotiazinima, drugim sredstvima za smirenje, sedativima / hipnoticima ili drugim lijekovima za depresiju središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol) može dovesti do povećane depresije središnjeg živčanog sustava (vidjeti dio 4.5).
Kada je predviđena takva kombinirana terapija, osobito je važno smanjiti dozu jednog ili oba lijeka.
Ovisnost
Buprenorfin je djelomični agonist koji se veže na µ (mu) -opioidne receptore, a kronična primjena proizvodi ovisnost o opioidnom tipu. Studije na životinjama, kao i kliničko iskustvo, pokazale su da buprenorfin može izazvati ovisnost, ali na nižoj razini od punog agonista (npr. Morfija).
Nakon kronične uporabe ne preporučuje se nagli prekid liječenja jer može uzrokovati sindrom ustezanja čiji početak može biti odgođen.
Kod osjetljivih pacijenata ovisnost može dovesti do samostalne primjene lijeka čak i u odsutnosti boli.
Primjena u pacijenata ovisnih o opioidima
Analgetički proizvodi na bazi buprenorfina mogu izazvati simptome ustezanja kod pacijenata ovisnih o opioidima koji su na liječenju s potpunim opioidnim agonistima, poput metadona ili koji koriste heroin.
Slično, buprenorfin kao analgetik treba oprezno propisati osobama za koje je poznato da zloupotrebljavaju lijekove ili bolesnicima s poviješću ovisnosti o opioidima. Prije liječenja analgeticima na bazi buprenorfina u bolesnika s anamnezom zlouporabe ili zlouporabe opioida, potrebno je procijeniti razinu ovisnosti o opioidima (vidjeti dio 4.5).
Oštećenje jetre
Povišene razine buprenorfina u plazmi nađene su u bolesnika s umjerenim i teškim oštećenjem jetre. Bolesnike je potrebno pratiti zbog znakova i simptoma toksičnosti ili predoziranja uzrokovanih povišenim razinama buprenorfina (vidjeti dio 4.2). TEMGESIC se mora koristiti s oprezom u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre. U bolesnika s teškim oštećenjem. Jetrena uporaba buprenorfina je kontraindicirana (vidjeti odjeljak 4.3).
Oštećenje bubrega
30% primijenjene doze eliminira bubreg. Metaboliti buprenorfina se nakupljaju u bolesnika s oštećenjem bubrega. Preporučuje se oprez pri doziranju u bolesnika s oštećenjem bubrega.
Disfunkcija bilijarnog trakta
Utvrđeno je da buprenorfin povećava intrakoledokalni tlak na sličan način kao i drugi opioidni analgetici; stoga ga treba davati s oprezom u bolesnika koji pate od disfunkcije bilijarnog trakta.
Primjena u ambulantnim bolesnicima
Buprenorfin može umanjiti mentalne ili fizičke sposobnosti potrebne za obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti, poput upravljanja vozilima ili rada sa strojevima. Pacijente je potrebno odgovarajuće obavijestiti (vidjeti dio 4.7).
Kardiovaskularni učinci
Kao i drugi opioidi, buprenorfin može izazvati ortostatsku hipotenziju.
Trauma glave i povećan intrakranijalni tlak
Buprenorfin, kao i drugi snažni opioidi, može povećati tlak cerebrospinalne tekućine i stoga ga treba koristiti s oprezom u bolesnika s traumom glave, intrakranijalnom ozljedom i drugim stanjima u kojima se tlak u cerebrospinalnoj tekućini može povećati ili ako je u povijesti bilo napadaja. Konvulzivni.
Kao i drugi agonisti mu-opioidnih receptora, buprenorfin može izazvati miozu i promjene u razini svijesti ili percepciju boli kao simptom bolesti, što može ometati procjenu bolesnika, zbuniti dijagnozu ili sakriti klinički tijek bolesti.
Akutni trbušni uvjeti
Kao i kod drugih agonista mu-opioidnih receptora, primjena buprenorfina može zbuniti dijagnozu ili klinički tijek pacijenata s akutnim trbušnim stanjima.
Druga upozorenja za klasu opioida
Buprenorfin se mora davati s oprezom u starijih ili oslabljenih pacijenata ili u pacijenata sa sljedećim stanjima:
- miksedem ili hipotireoza
- adrenokortikalna insuficijencija (na primjer, Addisonova bolest)
- depresija ili koma središnjeg živčanog sustava
- otrovna psihoza
- hipertrofija prostate ili striktura uretre
- disfunkcija bilijarnog trakta
Važne informacije o nekim sastojcima
Sublingvalne tablete sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -
Benzodiazepini
Kombinacija buprenorfina i benzodiazepina može povećati respiratornu depresiju središnjeg podrijetla s mogućim smrtnim ishodom. Bilo je izvješća o smrtnim slučajevima i komi kada se buprenorfin primjenjivao u kombinaciji s benzodiazepinima ili kada je buprenorfin neprikladno uzet intravenozno u kombinaciji s benzodiazepinima.
Zabilježeni su slučajevi respiratornog i kardiovaskularnog kolapsa u bolesnika koji su primali terapijske doze diazepama i analgetske doze buprenorfina; prema tome, doziranje treba ograničiti, a ovu kombinaciju treba izbjegavati, osobito u slučajevima gdje postoji opasnost od zlouporabe. Pacijenti bi trebali koristiti benzodiazepine zajedno s ovim lijekom samo na recept (vidjeti dio 4.4).
Alkohol
Buprenorfin se ne smije uzimati s alkoholnim pićima ili lijekovima koji sadrže alkohol. Alkohol pojačava sedativni učinak buprenorfina (vidjeti dio 4.7).
Drugi depresori središnjeg živčanog sustava
Kombinacija buprenorfina i drugih lijekova protiv depresije središnjeg živčanog sustava povećava depresiju središnjeg živčanog sustava.Snižena razina budnosti može učiniti vožnju i rad sa strojevima opasnim (vidjeti dio 4.7). Primjeri depresivnih sredstava središnjeg živčanog sustava uključuju druge derivate opijuma (npr. Metadon, analgetici), anestetike, fenotiazine, druge lijekove za smirenje, sedative hipnotike, sredstva za suzbijanje kašlja, neke antidepresive, sedative, antagoniste H1 receptora, barbiturate, anksiolitike osim benzodiazepina, neurolepide, neurolep srodne tvari.
Naltrekson
Naltrekson je opioidni antagonist sposoban antagonizirati farmakološke učinke buprenorfina. Pacijenti liječeni naltreksonom možda neće postići odgovarajući analgetski učinak s buprenorfinom. Pacijenti koji su razvili fizičku ovisnost o buprenorfinu mogu doživjeti iznenadni početak simptoma ustezanja od opijata.
Ostali opioidni analgetici
Analgetski učinci potpunog opioidnog agonista mogu se smanjiti konkurencijom zbog djelomičnog agonista buprenorfina.Adekvatnu analgeziju može biti teško postići ako se pacijentima liječenim buprenorfinom daje potpuni opioidni agonist. U pacijenata koji su razvili ovisnost o potpunim opioidnim agonistima, primjena parcijalnog agonista buprenorfina može potaknuti simptome ustezanja (vidjeti također dio 4.4 "Primjena u pacijenata ovisnih o opioidima"). Postoji mogući rizik korištenjem potpunog opioidnog agonista. Osobito predoziranja pri pokušaju suzbijanja učinaka djelomičnog agonista buprenorfina ili kada se razine buprenorfina u plazmi smanjuju.
Inhibitori CYP3A4
Studija interakcije buprenorfina s ketokonazolom (snažnim inhibitorom CYP3A4) pokazala je povećanje Cmax i AUC (područje ispod krivulje) buprenorfina (približno 50% i 70% respektivno) i u manjoj mjeri norbuprenorfina. primanje lijeka Temgesic treba pomno pratiti i može biti potrebno smanjenje doze ako se istodobno primjenjuje sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. inhibitorima HIV proteaze, azolnim antimikoticima poput ketokonazola ili itrakonazola, antibioticima makrolidima, gestodenom, TAO).
Induktori CYP3A4
Istodobna primjena induktora CYP3A4 i buprenorfina može smanjiti koncentraciju buprenorfina u plazmi, što potencijalno može rezultirati suboptimalnim liječenjem. Bolesnike na buprenorfinu treba pažljivo pratiti ako se takvi induktori (npr. Fenobarbital) daju istodobno., Karbamazepin, fenitoin, rifampicin) Doza buprenorfina ili je potrebno odgovarajuće prilagoditi induktor CYP3A4.
Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI)
Na temelju iskustva s morfijom, istodobna primjena MAOI s buprenorfinom može pogoršati učinak opioida. Izbjegavajte istodobnu primjenu i unutar dva tjedna nakon prestanka liječenja MAO -om (vidjeti dio 4.3).
Ostale interakcije
Poznato je da halotan smanjuje eliminaciju iz jetre. Budući da eliminacija iz jetre ima važnu ulogu u ukupnoj eliminaciji buprenorfina (≥ 70%), u istodobnoj primjeni halotana i lijekova koji smanjuju jetreni klirens mogu biti potrebne niže početne doze i pažljivo titriranje doze.
04.6 Trudnoća i dojenje -
Trudnoća
Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija na trudnicama. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3).
Proizvodi koji sadrže niske doze buprenorfina smiju se koristiti tijekom trudnoće samo ako moguće koristi nadmašuju potencijalne rizike za fetus.
Pred kraj trudnoće, visoke doze buprenorfina mogu izazvati respiratornu depresiju u novorođenčeta čak i nakon kratkog razdoblja primjene. Dugotrajna primjena buprenorfina tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće može uzrokovati sindrom ustezanja u novorođenčadi (npr. Hipertoniju, neonatalni tremor, agitaciju novorođenčadi, mioklonus ili konvulzije). Sindrom se obično javlja nekoliko sati do nekoliko dana nakon rođenja.
Zbog dugog poluvijek buprenorfina, potrebno je razmotriti neonatalno praćenje tijekom nekoliko dana na kraju trudnoće kako bi se spriječio rizik od respiratorne depresije ili sindroma ustezanja u novorođenčadi.
Vrijeme za hranjenje
Budući da se buprenorfin i njegovi metaboliti izlučuju u majčino mlijeko, buprenorfin se ne smije koristiti u dojilja (vidjeti dio 4.3).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -
Niske doze buprenorfina mogu uzrokovati pospanost. Taj će učinak vjerojatno biti izraženiji kada se buprenorfin uzima zajedno s alkoholom ili lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav (vidjeti dio 4.5). Savjetuje se oprez pri upravljanju vozilima i radu sa strojevima.
04.8 Nuspojave -
Podaci izvedeni iz kliničkih studija
Sažetak sigurnosnog profila
Najčešće prijavljene nuspojave tijekom kliničkih ispitivanja bile su sedacija, omaglica, omaglica i mučnina.
Tablični popis nuspojava
Tablica I sažima nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima. Učestalost mogućih nuspojava navedenih u nastavku definirana je prema sljedećoj konvenciji: Vrlo česte (≥1 / 10), Česte (≥1 / 100,
Nuspojave su predstavljene prema organskim sustavima MedDRA -e, prema međunarodno dogovorenom redoslijedu na temelju preferiranog termina i učestalosti prijavljivanja.
Postmarketinški podaci
Tablični popis nuspojava
Dolje se nalazi popis najčešće prijavljenih nuspojava tijekom postmarketinškog nadzora. To uključuje događaje koji se javljaju u najmanje 1% izvješća zdravstvenih djelatnika i smatraju se očekivanim.
Ove nuspojave prikazane su prema organskim sustavima MedDRA -e, prema međunarodno dogovorenom redoslijedu poželjnog izraza.
* Događaji s nepoznatom učestalošću postmarketinških izvješća, međutim ti su događaji uključeni u tablicu 2 ovisno o ozbiljnosti manifestacija.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje -
Simptomi
Manifestacije akutnog predoziranja uključuju miozu, sedaciju, hipotenziju, kardiovaskularni kolaps, respiratornu depresiju i smrt. Mogu se primijetiti mučnina i povraćanje.
Glavni simptomi koji zahtijevaju intervenciju su respiratorna depresija koja može napredovati do zastoja disanja i smrti, te povraćanje.
Liječenje
U slučaju predoziranja potrebno je uvesti opće hitne mjere s posebnom pažnjom na bolesnikov respiratorni i srčani status.
Simptomatsko liječenje respiratorne depresije treba provoditi provedbom općih mjera oživljavanja. Moraju se osigurati patentni dišni putevi i potpomognuta ili kontrolirana ventilacija. Pacijent se mora premjestiti u okruženje opremljeno opremom za reanimaciju. Ako pacijent povraća, treba paziti da se spriječi aspiracija povraćanja.
Preporučuje se uporaba opioidnog antagonista (npr. Naloksona) unatoč skromnom učinku koji može imati u suzbijanju respiratornih simptoma buprenorfina u usporedbi s onima koji se primjenjuju protiv potpunih opioidnih agonista.
Nalokson možda neće biti učinkovit u rješavanju respiratorne depresije koju proizvodi buprenorfin; stoga bi primarno liječenje predoziranja trebalo biti ponovno uspostaviti odgovarajuću ventilaciju putem mehaničke ventilacije, ako je potrebno.
Nalokson se može očistiti brže od buprenorfina, što rezultira povratkom prethodno kontroliranih simptoma predoziranja buprenorfinom.
Dugo trajanje djelovanja buprenorfina treba uzeti u obzir pri određivanju trajanja liječenja potrebnog za suzbijanje učinaka predoziranja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -
05.1 "Farmakodinamička svojstva -
Farmakoterapijska skupina:
analgetici, opioidi, derivati oripavina.
ATC oznaka: N02AE01.
Aktivni sastojak Temgesica je buprenorfin hidroklorid, nedavno sintetizirani središnji analgetik, s djelomičnim svojstvima agonista-antagonista. Temgesic predstavlja izvorni lijek, s velikom analgetskom snagom, produljenim trajanjem djelovanja i niskim rizikom od stvaranja ovisnosti. Stoga je lijek valjana alternativa morfiju i drugim opioidnim analgeticima u liječenju akutnih i kroničnih bolova različite vrste i etiologije. srednje visokog intenziteta.
Početak analgetskog učinka očit je 10-15 minuta nakon intravenske primjene, dok se intramuskularno ili sublingvalno djelovanje javlja nakon otprilike 20 minuta. Učinak traje oko 6-8 sati.
Sublingvalni put je izbor u terapiji kronične boli.
Rezultati dobiveni u brojnim kliničkim studijama svjedoče o dobroj podnošljivosti Temgesica u preporučenim dozama i njegovoj širokoj terapijskoj granici.
05.2 "Farmakokinetička svojstva -
Buprenorfin se brzo apsorbira nakon oralne i parenteralne primjene.
Vrhunac plazme postiže se nakon približno 6 minuta za intramuskularnu primjenu i približno 2 sata nakon oralne (sublingvalne) primjene.
Poluvrijeme t½ varira od 1 do 3 sata nakon intramuskularne ili intravenozne primjene.
In vitro studije s proteinima humane plazme pokazale su visoko vezanje na proteine (oko 96%), osobito na alfa i beta-globulinske frakcije.
05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -
Akutna toksičnost (LD50)
miš (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; miš (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; miš i.m> 600 mg / kg; miš s.c. > 600 mg / kg; miš (M) os 260 mg / kg; štakor (M) i.v. 38 mg / kg; štakor (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; štakor (M) os> 600 mg / kg; štakor (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: zec i.v. 75 mg / kg.
Toksičnost za dulju primjenu
štakor W i.m., 6 mjeseci; maslinova pavijana, 6 mjeseci - 5 mg / kg / dan
nema prijavljenih toksičnih učinaka povezanih s lijekom
Teratogeneza
štakor SD i.m. i s.c.; zec DB i.m. i s.c.
nisu primijećeni teratogeni ili fetotoksični učinci do doze od 5 mg / kg / dan
Mutageno djelovanje: nema ga in vitro i in vivo.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomoćne tvari -
Sublingvalne tablete
laktoza, kukuruzni škrob, manitol, povidon, bezvodna limunska kiselina, bezvodni natrijev citrat, magnezijev stearat.
Riješenje injekcijski
glukoza monohidrat, voda za injekcije.
06.2 Inkompatibilnost "-
Ništa poznato.
06.3 Rok valjanosti "-
Sublingvalne tablete u PVC / PVDC / Al blisterima: 1 godina.
Sublingvalne tablete u najlonu / Al / PVC blisteru i otopini za injekciju: 3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju -
Sublingvalne tablete u PVC / PVDC / Al blisterima:
Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju.
Sublingvalne tablete u najlonskim / Al / PVC blister pakiranjima:
Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju.
Otopina za injekcije:
Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja -
Bočice od prozirnog stakla pakirane su u PVC kutiju i umetnute zajedno s uputom o pakiranju u litografiranu kartonsku kutiju.
Pakiranje od 5 ampula po 1 ml.
Tablete su pakirane u neprozirni PVC / PVDC / Al blister ili najlon / Al / PVC blister, koji je zajedno s uputom o pakiranju umetnut u kartonsku kutiju od litografa.
Pakiranja od 10 tableta od 0,2 mg.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje -
Nema posebnih uputa.
07.0 NOSITELJ "Odobrenja za stavljanje u promet" -
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Ujedinjeno Kraljevstvo
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET -
TEMGESIC 0,2 mg podjezične tablete u PVC / PVDC / Al mjehurićima AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg sublingvalne tablete u najlonskim / Al / PVC mjehurićima AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml otopina za injekcije AIC: 025215017
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA -
Datum prve autorizacije: 03. svibnja 1984
Datum posljednje obnove: 01. lipnja 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA -
Određivanje AIFA -e od 21. prosinca 2015
