SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® je lijek na bazi pravastatin natrijeve soli

TERAPEUTSKA SKUPINA: Sredstva za snižavanje lipida-inhibitor HMG-CoA reduktaze

Indikacije SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® se koristi kao farmakološki tretman miješane dislipidemije i heterozigotne primarne ili obiteljske hiperkolesterolemije, kada odgovarajuća prehrana i ispravan način života nisu dali zadovoljavajuće terapijske rezultate.
SELECTIN ® se također može koristiti u prevenciji kardiovaskularnih bolesti u pacijenata s prethodnom kliničkom poviješću koronarnih događaja, infarkta miokarda, cerebrovaskularnih događaja i raznih vrsta bolesti kardiovaskularnog sustava.
SELECTIN ® se također koristi u liječenju post-transplantacijske hiperlipidemije u bolesnika na imunosupresivnoj terapiji.

SELECTIN ® mehanizam djelovanja Pravastatin

Pravastatin, uzeti oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dostižući najveću koncentraciju u plazmi približno 1,5 sata nakon unosa. Veći dio lijeka prolazi kroz metabolizam jetre pri prvom prolasku, pri čemu nastaju neaktivni metaboliti, što uzrokuje pad apsolutne bioraspoloživosti pravastatina na približno 17% ukupne uzete doze.
Aktivni udio selektivno prodire u jetrene stanice, vrši "izravnu inhibiciju" enzima HMG-CoA reduktaze, neophodnog za sintezu kolesterola u jetri. Smanjenje razine kolesterola unutar hepatocita, putem mehanizma pozitivne povratne sprege, povećava ekspresiju LDL receptora na površini stanice, čime se poboljšava unos lipoproteina niske gustoće (koji se nazivaju LDL). Ovo dvostruko djelovanje, također popraćeno "neizbježnim smanjenjem sinteze VLDL (prekursora LDL), određuje značajan pad koncentracije LDL kolesterola u krvi već nakon tjedan dana liječenja." Terapijski učinak, međutim, nastoji biti maksimalan tek u četvrtom tjednu od početka liječenja.
Ovaj biološki učinak, vjerojatno također podržan pleiotropnim djelovanjem statina, rezultira značajnim smanjenjem kardiovaskularnog rizika i učestalosti povezanih bolesti.
Otprilike sat i pol nakon unosa, pravastatin se u velikoj mjeri eliminira fecesom, dok se ostatak izlučuje urinom.

Provedena istraživanja i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST PRAVASTATINA

J Hum Hypertens. 1994. srpnja; 8: 525-30.

Učinkovitost i sigurnost pravastatina u pacijenata s hipertenzivnom hiperkolesterolemijom na terapiji antihipertenzivnim lijekovima.

Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.

Ova studija, provedena na bolesnicima s hiperkolesterolemijom (ukupni kolesterol veći od 250 mg / dL) i hipertenzijom, pokazala je kako primjena pravastatina u dozama od 20 i 40 mg dnevno može jamčiti smanjenje ukupnog kolesterola za preko 27% i približno 35% LDL kolesterol, bez obzira na vrstu provedenog antihipertenzivnog liječenja.

2. PLEIOTROPSKA UČINKOVITOST PRAVASTATINA

Eur J Pharmacol. 2010. 25. ožujka; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010. 5. siječnja.

In vitro antioksidativno djelovanje pravastatina pruža vaskularnu zaštitu.

Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.

Nekoliko studija diljem svijeta pokušava razjasniti i identificirati učinke provastatina koji ne smanjuje lipide, vjerojatno uključen u prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Ova studija, provedena in vitro na staničnim kulturama, pokazala je kako provastatin može imati snažno antioksidativno i vazoprotektivno djelovanje, kroz mehanizme neovisne o inhibiciji proizvodnje mevalonske kiseline.

3. STATIN PROTIV RAKA?

Eur J Rak. 18. kolovoza 2010. [Epub ispred tiska]

Dodavanje pravastatina kemoterapiji u uznapredovalom karcinomu želuca: randomizirano ispitivanje faze II.

Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.

Nekoliko studija, još uvijek u eksperimentalnoj fazi, podupiru antitumorsko djelovanje statina, koje nastaje inhibiranjem sinteze kolesterola (elementa neophodnog za izgradnju stanične membrane). Ovo kliničko ispitivanje koristilo je pravastatin kao pomoćno sredstvo kemoterapiji u liječenju uznapredovalog raka želuca, ali nije postiglo nikakvo poboljšanje. Raskorak koji postoji između biološke hipoteze - podržane in vitro eksperimentima - i kliničke prakse, ne dopušta nam da izrazimo jednoznačno mišljenje o ovoj korisnosti.

Način uporabe i doziranje

SELECTIN ® 20/40 mg tablete pravastatina: doza koja se najčešće koristi u liječenju primarne hiperkolesterolemije je između 10 i 40 mg dnevno, uzeta u jednoj dozi, moguće prije odlaska na spavanje. Formulaciju specifične doze mora provesti liječnik nakon "pažljive procjene navesti fizio-patološko stanje pacijenta, a nakon isključivanja mogućih uzroka sekundarne hiperkolesterolemije.U skladu s terapijskim ciljem i nađenim rezultatima, moguće je prilagoditi dozu, nakon otprilike 4 tjedna, razdoblja potrebnog za postizanje maksimalnog terapijskog učinka.
U svakom slučaju, prije poduzimanja bilo kakvog farmakološkog liječenja, bilo bi poželjno usvojiti zdrav način života i prehranu s niskim udjelom masti, što bi se trebalo nastaviti čak i tijekom terapijskog procesa.
U prevenciji kardiovaskularnih bolesti, općenito se koristila doza SELECTIN® -a 40 mg / dan, dok se u postlipnoj transplantaciji općenito koristila doza od 10 mg / dan, da bi se na kraju prilagodila u slučaju smanjenog terapijskog odgovora.

U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UPOTREBE SELECTIN ® Pravastatin - VAŠ LIJEČNIK MORA BITI PROPISAN I PROVJEREN.

Upozorenja SELECTIN ® Pravastatin

Kao i drugi statini, terapija pravastatinom zahtijeva praćenje funkcije jetre i transaminaza. Zapravo je potrebno s oprezom primjenjivati ​​ovaj lijek bolesnicima s prethodnom kliničkom poviješću bolesti jetre, kako bi se izbjegle - iako rijetke - neugodne nuspojave.
Isti oprez treba biti i kod pacijenata s prethodnom anamnezom miopatija ili predisponiranih za razvoj bolesti skeletnih mišića; u tim bi slučajevima bilo potrebno povremeno praćenje razine kreatin kinaze kako bi se izbjegle epizode rabdomiolize. S druge strane, isto praćenje nije potrebno za pacijente bez takve kliničke povijesti, sve dok se uvijek utvrđuje odsutnost bolova u mišićima i trajna slabost.
S obzirom na prisutnost laktoze među pomoćnim tvarima, SELECTIN ® bi mogao stvoriti gastrointestinalne probleme kod pacijenata s oslabljenom tolerancijom glukoze / galaktoze ili sa sindromom nedostatka enzima laktaze.
S obzirom na trenutne studije i mehanizam djelovanja lijeka, ne očekuje se da pravastatin utječe na normalni raspon pažnje pacijenta; stoga se čini da ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nekoliko je studija pokazalo odsutnost teratogenih učinaka pravastatina na fetus; međutim, primjena SELECTIN ® -a strogo je kontraindicirana u trudnoći, s obzirom na važnost kolesterola u fazama embriogeneze i fetalnog razvoja.
Dojenje također treba prekinuti u slučaju liječenja pravastatinom, čak i ako su količine aktivnog sastojka koje se nalaze u majčinom mlijeku zanemarive.

Interakcije

Za razliku od mnogih drugih statina i inhibitora enzima HMG-CoA reduktaze, jetreni metabolizam pravastatina ne podržava samo citokrom P450 3A4. Ova karakteristika stoga smanjuje potencijalne interakcije s njegovim inhibitorima ili induktorima (acetilsalicilna kiselina, varfarin, ciklosporin ... ) i održava svoj farmakokinetički profil prilično stabilnim.
S druge strane, prilagodba doze potrebna je u slučaju istodobnog uzimanja drugih lijekova za snižavanje lipida.

Kontraindikacije SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, različitih vrsta bolesti jetre te tijekom trudnoće i dojenja.

Neželjeni učinci - nuspojave

Različita istraživanja provedena o podnošljivosti i sigurnosti pravastatina pokazala su da je učestalost nuspojava usporediva s onom zabilježenom u kontrolnom uzorku. Najčešće nuspojave bile su male kliničke važnosti i generalizirane, poput proljeva, mučnine, povraćanje, nadutost, vrtoglavica i astenija.
Ozbiljnije reakcije koje uključuju mišićno -koštani, kardiovaskularni i jetreni sustav bile su izrazito rjeđe i prolazne, toliko da su brzo nestale nakon obustave terapije.

Bilješka

SELECTIN ® se prodaje samo na liječnički recept.

Podaci o SELECTIN ® Pravastatinu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.