DIABREZIDE ® lijek na bazi gliklazida.
TERAPEUTSKA SKUPINA: Oralni hipoglikemični agensi - sulfoniluree
Indikacije DIABREZIDE ® - Gliklazid
DIABREZIDE ® je indiciran kao farmakološko liječenje dijabetesa tipa II, povezano s primjerenom prehranom i zdravim načinom života.
Posebne terapijske aktivnosti gliklazida čine DIABREZIDE ® korisnim i u prevenciji vaskularnih komplikacija povezanih s dijabetesom.
Mehanizam djelovanja DIABREZIDE ® - Gliklazid
DIABREZIDE ® je lijek koji pripada terapijskoj skupini oralnih hipoglikemijskih sredstava, a sastoji se od aktivnog sastojka gliklazida, druge generacije sulfonilureje.
Uzet oralno, gliklazid se apsorbira u crijevima, te se veže za proteine plazme oko 94% od ukupne uzete doze, dospije u gušteraču gdje provodi dio svog terapijskog djelovanja selektivno djelujući na beta stanice i stimulirajući lučenje inzulina.
Biološko djelovanje bitno je povezano s mogućnošću inhibiranja SUR kalijevog kanala, olakšavajući depolarizaciju stanične membrane s posljedičnim otvaranjem kalcijevih kanala, potrebnih za povećanje dotoka unutarstaničnog kalcija i kasnije oslobađanje inzulina iz mjehurića u izvanstanično okruženje.
Za hipoglikemijsko djelovanje postoji još jedno, osobito važno za dijabetičare tipa II, predstavljeno sposobnošću sprječavanja rizika od trombotičnih epizoda normalizacijom endotelne fibrinolitičke aktivnosti i smanjenjem adhezivnosti i agregacije trombocita.
Poluvrijeme eliminacije gliklazida može doseći čak 10 sati, nakon čega se nakon intenzivnog metabolizma u jetri eliminira u obliku neaktivnih metabolita, uglavnom u urinu.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. VASOPROTKTIVNO DJELOVANJE GLIKLAZIDA
Ateroskleroza. Svibanj 2009.; 204: 40-6. Epub 2008., 14. kolovoza.
Oralni lijek protiv dijabetesa, gliklazid, inhibira oksidiranu ekspresiju LOX-1 posredovanu LDL-om, lučenje metaloproteinaze-9 i apoptozu u endotelnim stanicama ljudske aorte.
Li L, Renier G.
Razvoj aterosklerotičnih plakova jedna je od najvažnijih i klinički relevantnih posljedica dijabetičke patologije, točnije dijabetičke patologije tipa II. Ova zanimljiva studija pokazala je kako gliklazid može značajno smanjiti razinu oksidacije LDL lipoproteina, štiteći posudu od stvaranja plaka i oštećenja.
2. GLIKLAZID I PREŽIVLJAVANJE STANICA
Diabetes Metab Res Rev. 2007. ožujak; 23: 234-8.
Gliklazid štiti beta-stanice ljudskih otočića od apoptoze uzrokovane povremeno visokom glukozom.
Del Guerra S, Grupillo M, Masini M, Lupi R, Bugliani M, Torri S, Boggi U, Del Chiaro M, Vistoli F, Mosca F, Del Prato S, Marchetti P.
Vrlo zanimljiva talijanska studija, koja pokazuje kako gliklazid može smanjiti stopu apoptoze beta stanica gušterače, vjerojatno djelujući na antioksidativno djelovanje, podržavajući tako funkciju gušterače. Aktivacija apoptotskog procesa beta stanica zapravo je jedno od onih stanja koja su najčešće povezana s pojavom dijabetesa tipa II.
3. GLIKLAZID I KOMBINIRANA TERAPIJA
Arq Bras Endocrinol Metabol. 2010. ožujka; 54: 311-8.
Usporedba metformina, gliklazidnog MR -a i rosiglitazona u monoterapiji i u kombinaciji za dijabetes tipa 2.
Vilar L, Canadas V, Arruda MJ, Arahata C, Agra R, Pontes L, Montenegro L, Vilar CF, Silva LM, Albuquerque JL, Gusmão A.
Studija koja pokazuje kako kombinirano liječenje metforminom i gliklazidom predstavlja jednu od najučinkovitijih kombinacija u liječenju dijabetesa tipa II, dopuštajući brzo poboljšanje nekih indikativnih hematokemijskih parametara poput glikoziliranog hemoglobina, glikemije natašte i lipidemijskog profila.
Način uporabe i doziranje
DIABREZIDE ® Gliklazid tablete od 80 mg:
obično je preporučena doza dvije tablete dnevno u dvije doze, moguće 30 minuta prije glavnih obroka.
Od temeljne je važnosti zapamtiti da liječnik mora formulirati ispravnu dozu tek nakon pažljivog praćenja bolesnikove razine glikemije i njegove sposobnosti reagiranja na terapiju.
Upozorenja DIABREZIDE ® - Gliklazid
Terapiju DIABREZIDE ® treba uvijek pratiti opće poboljšanje načina života i prehrane, kao i povremeno praćenje razine glukoze u krvi.
Ova posljednja točka ima važan značaj u upravljanju terapijom lijekovima, jer će možda biti potrebno prilagoditi dozu čak i tijekom terapije, kako bi se izbjegle neugodne metaboličke neravnoteže poput hipoglikemije.
Procjena glikoziliranog hemoglobina, kao i glikemije, također bi mogla predstavljati važan parametar za procjenu pacijentove glikemijske kontrole.
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, liječnički nadzor trebao bi biti još pažljiviji.
Stanje hipoglikemije obično prate posebni znakovi upozorenja koje bi pacijent trebao pažljivo procijeniti kako bi se izbjegla uporaba strojeva ili upravljanje vozilima ili druge rizične aktivnosti te odmah pribjeglo lijekovima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Gestacijski dijabetes, prilično uobičajeno stanje u trudnoći, ne može se liječiti oralnim hipoglikemijskim lijekovima poput gliklazida, s obzirom na prisutnost brojnih pozitivnih studija i komercijalnu dostupnost lijekova s višim sigurnosnim profilom i s dobro karakteriziranom terapijskom aktivnošću.
Nadalje, mogućnost pronalaska ovog aktivnog sastojka u majčinom mlijeku značajno ograničava njegovu uporabu čak i tijekom faze dojenja, s obzirom na rizik od izazivanja hipoglikemije u dojenčeta.
Interakcije
Istodobna primjena mikonazola, fenilbutazona, alkohola, drugih antidijabetika, beta blokatora, flukonazola i ACE inhibitora mogla bi pojačati hipoglikemijske učinke gliklazida, povećavajući tako rizik od hipoglikemije.
Naprotiv, istodobni unos klorpromazina (neuroleptika) i glukortikoida mogao bi smanjiti terapijski učinak DIABREZIDE ® sprječavajući dobru kontrolu glikemije.
Također treba imati na umu da bi gliklazid mogao promijeniti antikoagulacijsko djelovanje varfarina, pojačavajući njegove terapeutske učinke.
Kontraindikacije DIABREZIDE ® - Gliklazid
DIABREZIDE ® je kontraindiciran u bolesnika koji boluju od šećerne bolesti prvog tipa, od teških poremećaja rada jetre i bubrega, od prekome i dijabetičke kome, dijabetičke keto acidoze, u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na jednu od njegovih pomoćnih tvari te tijekom trudnoće i "vrijeme hranjenja
Neželjeni učinci - nuspojave
U većini slučajeva, ako se pravilno provodi i kombinira s jednako zdravim načinom života, terapija DIABREZIDE ®om rijetko je povezana s pojavom klinički značajnih nuspojava.
Gastrointestinalni poremećaji, poremećena funkcija jetre, hematološki poremećaji i kožne reakcije od alergijskog interesa, neke su od dokumentiranih nuspojava, ali na sreću vrlo rijetke.
Češće, osobito u oslabljenih pacijenata, pića ili u prisutnosti smanjene funkcije jetre i bubrega, bilo je moguće opisati početak epizoda hipoglikemije i zbog farmakoloških doza gliklazida koje nisu dobro formulirane i popraćene klasičnim simptomima obilježenim glavoboljom , smanjenje budnosti, mentalna konfuzija, delirij, konvulzije, bradikardija, pospanost i gubitak svijesti.
U tom slučaju unos šećera omogućuje brzu regresiju gore spomenutog stanja.
Bilješka
DIABREZIDE ® se može prodavati samo pod strogim liječničkim receptom.
Podaci o DIABREZIDE ® - Gliklazidu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
