Aktivni sastojci: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml rektalna otopina
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml rektalna otopina
Zašto se koristi Micropam? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Anksiolitik, derivat benzodiazepina.
TERAPIJSKE INDICIJE
Kao antiepileptik: konvulzije uključujući febrilne konvulzije u djece.
Kao sedativ: prije istraživačkih pregleda i tretmana.
Kontraindikacije Kada se Micropam ne smije koristiti
Micropam je kontraindiciran u pacijenata sa:
- Preosjetljivost na djelatnu tvar, benzodiazepine ili bilo koju pomoćnu tvar navedenu pod "Sastav"
- Myasthenia gravis.
- Sindrom apneje u snu.
- Teška insuficijencija jetre.
- Teško zatajenje disanja.
- Trudnoća.
- Vrijeme za hranjenje.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Micropam
Istodobna upotreba alkohola / depresiva na središnji živčani sustav
Treba izbjegavati istodobnu primjenu diazepama s alkoholom i / ili lijekovima s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav. Istodobna primjena jer može povećati kliničke učinke diazepama, uključujući moguću duboku sedaciju i klinički značajnu respiratornu i / ili kardiovaskularnu depresiju (vidjeti "Interakcije" ").
Anamneza o zlouporabi alkohola ili droga
Diazepam se mora primjenjivati s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola. Tolerancija Nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana, može doći do smanjenja hipno-inducirajućeg učinka benzodiazepina.
Ovisnost
Liječenje diazepamom može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti. Rizik se povećava s dozom i trajanjem liječenja; veća je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola ili u bolesnika s izraženim poremećajima osobnosti. Redovito praćenje neophodno je kod ovih pacijenata, treba izbjegavati rutinske ponovljene recepte i postupno prekidati liječenje.
Prekid
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja.Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji.
Povratna nesanica i tjeskoba
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma koji se sastoji od naglašenog ponovnog pojavljivanja simptoma koji su doveli do liječenja benzodiazepinima. Može biti popraćena drugim reakcijama, poput promjena raspoloženja, tjeskobe ili poremećaja spavanja i nemira. Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma izraženiji nakon naglog prekida liječenja, preporučuje se postupno smanjivanje doze.
Nagli prekid liječenja diazepamom u bolesnika s epilepsijom ili u bolesnika s napadajima u anamnezi može dovesti do napadaja ili epileptičkog statusa. Konvulzije se također mogu primijetiti nakon naglog prestanka kod osoba s poviješću zlouporabe alkohola ili droga. Prekid bi trebao biti postupan kako bi se smanjio rizik od simptoma ustezanja.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene"), ovisno o indikaciji. Pacijenta treba pregledati nakon razdoblja od najviše četiri tjedna i redovito ga pratiti kako bi se procijenila potreba za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Općenito, liječenje ne bi trebalo trajati dulje od 8-12 tjedana, uključujući razdoblje karencije. Do produljenja terapije nakon ovih razdoblja ne smije doći bez ponovne procjene kliničke slike. situacija.
Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako će se doza postupno smanjivati. Također je važno da je pacijent svjestan mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma koji bi se mogli pojaviti nakon prestanka uzimanja lijeka. Postoje elementi koji predviđaju da će u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu se očitovati unutar razmaka između doza, osobito za visoke doze.
Kada se koriste benzodiazepini s dugim trajanjem djelovanja, važno je upozoriti pacijenta da ne pređe na benzodiazepin s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.
Kao i svaki drugi psihijatrijski lijek, doza rektalne otopine MICROPAM mora se odrediti prema toleranciji koja jako varira od subjekta do subjekta u bolesnika s cerebralnim organskim promjenama (osobito aterosklerotičnim) ili s kardio-respiratornom insuficijencijom. Budući da benzodiazepini mogu uzrokovati blagi pad krvnog tlaka ili, u povremenim okolnostima, prolazni respiratorni kompromis, trebale bi biti dostupne mjere za potporu cirkulacije ili disanja. U slučaju dugotrajnog liječenja, preporučljivo je provjeriti hematološku sliku i funkciju jetre.
Amnezija
Anterogradna amnezija može se pojaviti i kada se benzodiazepini koriste u granicama normalnog doziranja, iako se to vidjelo osobito kod visokih doza. To se češće javlja nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san od 7-8 sati (vidi također "Neželjeni učinci"). Amnezijski učinci mogu biti povezani s neprikladnim ponašanjem.
Psihijatrijske i "paradoksalne" reakcije
Paradoksalne reakcije (nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresivnost, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoza, neprikladno ponašanje i drugi štetni učinci na ponašanje) zabilježene su pri uporabi benzodiazepina. Te su reakcije moguće češće u djece i adolescenata, starijih osoba i mora dovesti do prekida liječenja.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Micropama
Farmakodinamičke interakcije
Ako se diazepam koristi s drugim sredstvima s centralnim djelovanjem, mora se pažljivo razmotriti farmakologija upotrijebljenih sredstava, posebno u slučaju tvari koje mogu pojačati ili su pojačane djelovanjem diazepama, poput neuroleptika, anksiolitika / sedativa, hipnotika, antidepresiva , antikonvulzivi, antihistaminici sa sedativnim učinkom, antipsihotici, anestetici za opću anesteziju i opojni analgetici. Takva istodobna uporaba može povećati sedativne učinke i uzrokovati depresiju respiratornih i kardiovaskularnih funkcija. Istodobna uporaba narkotičnih analgetika može potaknuti psihičku ovisnost zbog poboljšanja euforičnog učinka.
Istodobna primjena se ne preporučuje
Alkohol
Tijekom liječenja diazepamom ne smije se konzumirati alkohol zbog aditivne inhibicije CNS -a i povećane sedacije (vidi "Posebna upozorenja"). To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Fenobarbital
Mehanizam: aditivna inhibicija CNS -a
Učinak: povećan rizik od sedacije i depresije disanja.
Klozapin
Mehanizam: farmakodinamički sinergizam
Učinak: teška hipotenzija, respiratorna depresija, nesvjestica i po život opasni zastoj disanja i / ili srca. Stoga se istodobna primjena ne preporučuje i treba je izbjegavati.
Poseban oprez pri istodobnoj primjeni
Teofilin
Mehanizam: Jedna hipoteza mehanizma je kompetitivno vezivanje teofilina za receptore adenozina u mozgu.
Učinak: inhibicija farmakodinamičkih učinaka diazepama, npr. Smanjenje sedacije i psihomotornih učinaka.
Mišićni relaksanti (suksametionin, tubokurarin)
Mehanizam: mogući farmakodinamički antagonizam
Učinak: promjena intenziteta neuromišićnog bloka
Farmakokinetičke interakcije
Diazepam se uglavnom metabolizira u farmakološki aktivne metabolite Ndesmetildiazepam, temazepam i oksazepam. Oksidativni metabolizam diazepama posreduju izoenzimi CYP3A4 i CYP2C19. Oksazepam i temazepam dalje se konjugiraju s glukuronskom kiselinom.Inhibitori CYP3A4 i / ili CYP2C19 mogu dovesti do povećane koncentracije diazepama, dok lijekovi izazvani enzimima mogu dovesti do značajnog smanjenja koncentracije diazepama u plazmi.
Istodobna primjena se ne preporučuje
Izazivači
Rifamicini (rifampicin)
Mehanizam: Rifampicin je snažan induktor CYP3A4 i značajno povećava jetreni metabolizam i klirens diazepama. U studiji sa zdravim ispitanicima kojima je davano 600 mg ili 1,2 g rifampicina / dan tijekom 7 dana, klirens diazepama povećan je približno 4 puta. Istodobna primjena s rifampicinom dovodi do značajnog smanjenja koncentracija diazepama.
Učinak: smanjeni učinak diazepama. Treba izbjegavati istodobnu primjenu rifampicina i diazepama.
Karbamazepin
Mehanizam: Karbamazepin je poznati induktor CYP3A4 i povećava jetreni metabolizam diazepama. To može dovesti do tri puta većeg klirensa u plazmi i skraćenog poluživota diazepama.
Učinak: smanjeni učinak diazepama.
Fenitoin
Mehanizam: učinak na diazepam: fenitoin je poznati induktor CYP3A4 i povećava metabolizam diazepama u jetri.
Mehanizam: - učinak na fenitoin: metabolizam fenitoina može se povećati diazepamom ili smanjiti ili ostati nepromijenjen na nepredvidljiv način.
Učinak na diazepam: smanjen učinak diazepama.
Učinak na fenitoin: povećanje ili smanjenje serumske koncentracije fenitoina. Koncentracije fenitoina trebaju se pomnije pratiti kada se dodaje ili prestaje uzimati diazepam.
Fenobarbital
Mehanizam: Fenobarbital je poznati induktor CYP3A4 i povećava jetreni metabolizam diazepama.
Učinak: smanjeni učinak diazepama.
Inhibitori
Antivirusna sredstva (atazanavir, ritonavir, delavirdin, efavirenz, indinavir, nelfinavir, sakvinavir)
Mehanizam: Antivirusna sredstva mogu inhibirati CYP3A4 u metaboličkom putu diazepama.
Učinak: povećan rizik od sedacije i depresije disanja. Stoga se istodobna primjena treba izbjegavati.
Azoli (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
Mehanizam: Povećana koncentracija benzodiazepina u plazmi, zbog inhibicije CYP3A4 i / ili CYP2C10 u metaboličkom putu.
Flukonazol: Istodobna primjena s 400 mg flukonazola prvog dana i 200 mg drugog dana povećala je AUC jednokratne oralne doze od 5 mg diazepama 2,5 puta i produljila poluvrijeme s 31 na 73 sata.
Vorikonazol: Studija sa zdravim ispitanicima pokazala je da je 400 mg vorikonazola dva puta dnevno prvog dana i 200 mg dva puta dnevno drugog dana povećalo 2,2 puta AUC jednokratne oralne doze od 5 mg diazepama i produljilo poluvrijeme eliminacije od 31 do 61 sat.
Učinak: Povećan rizik od nuspojava i toksičnosti benzodiazepina. Istodobnu primjenu treba izbjegavati ili smanjiti dozu diazepama.
Fluvoksamin
Mehanizam: Fluvoksamin inhibira i CYP3A4 i CYP2C19 što dovodi do inhibicije oksidativnog metabolizma diazepama. Istodobna primjena s fluvoksaminom dovodi do povećanja poluživota i približno 190% povećanja koncentracije (AUC) diazepama u plazmi.
Učinak: pospanost, smanjenje pamćenja i psihomotorike. Poželjno je zamijeniti benzodiazepinima koji se metaboliziraju neoksidativno.
Poseban oprez pri istodobnoj primjeni
Izazivači
Kortikosteroidi
Mehanizam: Kronična uporaba kortikosteroida može dovesti do povećanog metabolizma diazepama zbog indukcije izoenzima CYP3A4 citokroma P450 ili enzima odgovornih za glukuronidaciju.
Učinak: smanjeni učinak diazepama.
Inhibitori
Cimetidin
Mehanizam: Cimetidin inhibira jetreni metabolizam diazepama, smanjuje njegov klirens i produljuje poluvrijeme. U studiji s cimetidinom 300 mg četiri puta dnevno tijekom 2 tjedna, kombinirana razina diazepama u plazmi i njegovog metabolita desmetildiazepama porasla je za 57 %, dok su vrijeme reakcije i drugi motorički testovi percepcije ostali nepromijenjeni.
Učinak: Pojačano djelovanje diazepama i povećan rizik od somnolencije. Možda će biti potrebno smanjenje doze diazepama.
Omeprazol
Mehanizam: Omeprazol inhibira metabolički put CYP2C19 za diazepam. Omeprazol produljuje poluvrijeme eliminacije diazepama i povećava njegovu koncentraciju u plazmi (AUC) za približno 30% do 120%. Učinak je vidljiv kod opsežnih metabolizatora CYP2C19, ali ne i kod slabih metabolizatora s malim klirensom diazepama.
Učinak: Pojačano djelovanje diazepama. Možda će biti potrebno smanjenje doze diazepama.
Esomeprazol
Mehanizam: Esomeprazol inhibira metabolički put CYP2C19 za diazepam .. Istodobna primjena s esomeprazolom dovodi do produljenja poluživota i povećanja koncentracije (AUC) diazepama u plazmi za približno 80%.
Učinak: Pojačan učinak diazepama. Možda će biti potrebno smanjenje doze diazepama.
Isoniazid
Mehanizam: Izoniazid inhibira metabolički put CYP2C19 i CYP3A4 za diazepam. Istodobna primjena sa 90 mg izoniazida dva puta dnevno tijekom 3 dana rezultirala je produljenjem poluvremena eliminacije diazepama i povećanjem koncentracije u plazmi za 35 % (AUC) diazepama.
Učinak: Pojačan učinak diazepama.
Itrakonazol
Mehanizam: Povećana koncentracija diazepama u plazmi zbog inhibicije CYP3A4 puta. U studiji sa zdravim ispitanicima koji su dobivali itrokonazol 200 mg / dan tijekom 4 dana, AUC jednokratne oralne doze od 5 mg diazepama povećao se za približno 15%, ali na temelju testova psihomotoričkih sposobnosti nije uočena klinički značajna interakcija.
Učinak: Mogući pojačani učinak diazepama.
Fluoksetin
Mehanizam: Fluoksetin inhibira metabolizam diazepama putem CYP2C19 i drugih puteva što dovodi do povećane koncentracije u plazmi i smanjenog klirensa diazepama.
Učinak: Povećani učinak diazepama. Istodobnu primjenu treba pomno pratiti.
Disulfiram
Mehanizam: Smanjeni metabolizam diazepama s produljenim poluživotom i povećanom koncentracijom diazepama u plazmi.Izlučivanje N-desmetil metabolita diazepama je usporeno i može dovesti do izraženih sedativnih učinaka.
Učinak: Povećan rizik od inhibicije CNS -a, kao što je sedacija.
Oralni kontraceptivi
Mehanizam - učinak na diazepam: inhibicija oksidativnog metabolizma diazepama.
Mehanizam - učinak na oralne kontraceptive: Poznato je da istodobna primjena diazepama i oralnih kontraceptiva uzrokuje probojna (kontracepcijska) krvarenja. Mehanizam ove reakcije nije poznat.
Učinak na diazepam: Povećani učinci diazepama
Učinak na oralne kontraceptive: probojno krvarenje (kontracepcijsko sredstvo), ali nije zabilježen neuspjeh kontracepcije.
Sok od grejpa
Mehanizam: Smatra se da sok od grejpa inhibira CYP3A4 i povećava koncentraciju diazepama u plazmi. Cmax se povećava 1,5 puta, a AUC 3,2 puta.
Učinak: Mogući pojačani učinak diazepama.
Drugi
Cisaprid
Mehanizam: ubrzana apsorpcija diazepama
Učinak: Privremeno povećanje sedativnih učinaka oralno primijenjenog diazepama.
Levodopa
Mehanizam: nepoznat.
Učinak: Istodobna primjena s diazepamom dovodi do smanjenja učinaka levodope u malom broju slučajeva.
Valproinska kiselina
Mehanizam: Valproat istiskuje diazepam s njegovih mjesta vezanja na humani albumin i inhibira njegov metabolizam.
Učinak: povećane serumske koncentracije diazepama.
Ketamin
Mehanizam: Zbog sličnih oksidativnih procesa, diazepam konkurentno inhibira metabolizam ketamina. Premedikacija diazepamom dovodi do produljenja poluživota ketamina s posljedičnim povećanjem učinka.
Upozorenja Važno je znati da:
Važne informacije o nekim sastojcima
Spremnik za jednu dozu sadrži benzil alkohol (1 ml sadrži 15 mg benzil alkohola). Primjena benzil alkohola u nedonoščadi u dozi od 100 mg / kg / dan uzrokovala je teško, a u nekim slučajevima i smrtonosno trovanje metaboličkom acidozom.
Posebne skupine pacijenata
Benzodiazepini se ne smiju davati djeci bez pažljive procjene stvarnih potreba; stoga bi uporaba rektalne otopine MICROPAM trebala biti ograničena na prethodno opisane indikacije. U svakom slučaju, trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Budući da sigurnost i djelotvornost u djece mlađe od 6 mjeseci nisu utvrđene, Micropam treba koristiti s najvećim oprezom u ovoj dobnoj skupini i samo ako nema dostupnih terapijskih alternativa. Stariji i oslabljeni bolesnici trebaju dobiti smanjenu dozu (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene "). Zbog učinka opuštanja mišića postoji opasnost od pada i posljedično prijeloma kuka u starijih osoba.
Niža doza se također preporučuje pacijentima s kroničnim respiratornim zatajenjem, zbog rizika od respiratorne depresije.
Benzodiazepini nisu indicirani za liječenje bolesnika s teškim, akutnim ili kroničnim zatajenjem jetre jer ti lijekovi mogu izazvati encefalopatiju. U bolesnika s kroničnom bolesti jetre može biti potrebno smanjiti dozu.
Prilikom liječenja pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza. U slučaju oslabljene bubrežne funkcije, poluživot diazepama nije značajno promijenjen i prilagodba doze općenito nije potrebna.Benzodiazepini se ne preporučuju kao primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami u liječenju depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (rizik od samoubojstva može se povećati kod takvih pacijenata). Pojedinci s potencijalnim rizikom od samoubojstva ne bi trebali imati pristup visokim količinama diazepama zbog rizika od predoziranja.
Bebe mlađe od tri mjeseca trebaju se liječiti diazepamom samo u bolnici.
Trudnoća i dojenje
Žene u reproduktivnoj dobi
Bilo koju ženu koja namjerava zatrudnjeti ili za koju se sumnja da je trudna treba savjetovati da se obrati liječniku kako bi prekinula liječenje.
Trudnoća
Postoje ograničeni podaci o uporabi diazepama u trudnica. Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga diazepam primjenjuje tijekom posljednjeg trimestra trudnoće ili tijekom poroda u visokim dozama, mogu se pojaviti učinci na novorođenče, poput hipotermije, hipotonije (" Floppy Infant Syndrome "), nepravilan rad srca, slabo sisanje i umjerena respiratorna depresija zbog farmakološkog djelovanja lijeka. Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su tijekom kasne trudnoće redovito uzimale benzodiazepine mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu predstavljati određeni rizik od razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost Diazepam se smije koristiti u trudnica samo za ozbiljne indikacije.
Vrijeme za hranjenje
Diazepam se izlučuje u majčino mlijeko. Diazepam se ne smije koristiti tijekom dojenja.
Plodnost
Studije na životinjama pokazale su smanjenje stope trudnoće i smanjen broj preživjelih potomaka u štakora u visokim dozama. Nema dostupnih ljudskih podataka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Diazepam značajno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
To je obično posljedica oslabljenih motoričkih sposobnosti, tremora, somnolencije, amnezije, oslabljene koncentracije i umora (vidjeti "Nuspojave" dio 4.8).
Učinak se može vidjeti odmah nakon početka liječenja i može trajati nekoliko dana nakon prestanka zbog produljenog poluživota diazepama.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima, upotreba lijekova koji sadrže etilni alkohol može odrediti pozitivne doping testove u odnosu na granice koncentracije alkohola koje su naveli neki sportski savezi.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Micropam: Doziranje
Rektalna upotreba:
- djeca do tri godine: 5 mg
- djeca starija od 3 godine: 10 mg
- odrasli: 10 mg
- stariji i oslabljeni bolesnici: 5 mg
Ako je potrebno, doza se može ponoviti. U slučaju ponovljene primjene u djece, potrebno je pratiti disanje. U djece mlađe od godinu dana diazepam se može koristiti kao povremena profilaksa febrilnih napadaja. Uobičajena doza je 0,5-1 mg / kg. U liječenju starijih ili oslabljenih pacijenata, doze koje se koriste ne smiju prelaziti polovicu onih koje se normalno preporučuju. U bolesnika s kroničnom plućnom insuficijencijom i u bolesnika s kroničnom bubrežnom i jetrenom disfunkcijom potrebno je smanjiti doziranje. Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
NAČIN UPOTREBE
- Stavite bebu trbuhom na koljena, s podignutom stražnjicom.
- Uklonite čep s jednokratnog spremnika i namastite izljev.
- Umetnite mlaznicu u anus. Kod djece mlađe od 3 godine preporučuje se umetanje mlaznice u anus do polovice njegove duljine, u starije djece i odraslih cijelu duljinu umetnite mlaznicu u anus.
- Važno: da biste ispraznili spremnik s jednom dozom, izljev se mora nagnuti prema dolje u odnosu na ampulu spremnika s jednom dozom.
- Kad je spremnik s jednom dozom prazan, izvucite izljev, nastavljajući pritiskati ampulu spremnika s jednom dozom.
- Držite bebu u istom položaju i stisnite mu zadnjicu nekoliko minuta kako biste spriječili curenje tekućine.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Micropama
U svim slučajevima predoziranja treba uzeti u obzir mogućnost da su se istodobno mogle uzeti i druge tvari, na primjer u slučaju pokušaja samoubojstva. Simptomi predoziranja izraženiji su u prisutnosti alkohola ili droga, što uzrokuje depresiju središnjeg živčanog sustava.
Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (u roku od jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca s zaštitom dišnog sustava ako je pacijent u nesvijesti. Ako se ne primijeti poboljšanje. S pražnjenjem želuca, treba dati aktivni ugljen za smanjenje apsorpcije. Posebnu pozornost treba posvetiti respiratornim i kardiovaskularnim funkcijama u hitnoj terapiji. Predoziranje benzodiazepinom obično dovodi do različitih stupnjeva depresije središnjeg živčanog sustava, od zamućenja do kome. U blagim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksija, hipotonija, hipotenzija, respiratorna depresija, rijetko koma i vrlo rijetko smrt Flumazenil može biti koristan kao protuotrov.
Nuspojave Koje su nuspojave Micropama
Zaspanost, prigušivanje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, umor, glavobolja, omaglica, mišićna slabost, ataksija ili dvostruki vid javljaju se prvenstveno na početku terapije, ali općenito nestaju pri ponovljenoj primjeni. Stanja zbunjenosti mogu se pojaviti kod starijih pacijenata. Visoke doze.
Padovi i lomovi. Rizik od padova i prijeloma povećan je u pacijenata koji istodobno uzimaju sedative (uključujući alkoholna pića) i u starijih pacijenata. Zabilježeno je povećano lučenje sline i bronhija, osobito u djece.
Amnezija
Anterogradna amnezija može se pojaviti u terapijskim dozama, ali je rizik veći s većim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s neprikladnim ponašanjem (vidi "Posebna upozorenja").
Ovisnost
Kronična uporaba (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti dio 4.4). Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Učestalost nuspojava razvrstana je prema sljedećem kriteriju:
Vrlo često (≥1 / 10)
Često (≥1 / 100 god
Manje često (≥1 / 1.000 g
Rijetko (≥1 / 10.000 god
Vrlo rijetko (
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
a Napomena pri uporabi benzodiazepina ili tvari sličnih benzodiazepinima. Ove reakcije mogu biti vrlo teške. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba. Diazepam treba prekinuti ako se pojave takvi simptomi (vidi "Posebna upozorenja").
b Već postojeća depresija može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.
c Može se pojaviti i u terapijskim dozama, rizik se povećava pri većim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s neprikladnim ponašanjem (vidi "Posebna upozorenja").
d Vjerojatnost i ozbiljnost simptoma ustezanja ovisi o trajanju liječenja, dozi i stupnju ovisnosti.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijava nuspojava Ako dobijete bilo koju nuspojavu, uključujući bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka
Istek i zadržavanje
Istek: Pogledajte datum isteka otisnut na pakiranju
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Čuvati na temperaturi ispod 25 ° C.
Nakon otvaranja aluminijske folije, čuvajte na temperaturi ispod 15 ° C.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektalne otopine sadrži: 5,0 mg diazepama. Pomoćne tvari: benzojeva kiselina, pročišćena voda, benzil alkohol, etanol, propilen glikol, natrij benzoat.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektalne otopine sadrži: diazepam 10,0 mg. Pomoćne tvari: benzojeva kiselina, pročišćena voda, benzil alkohol, etanol, propilen glikol, natrijev benzoat.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
5 mg / 2,5 ml rektalne otopine (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml rektalne otopine (4 mg / ml)
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
MIKRONSKI 5
MIKRONON 10
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
MICRONOAN 5 Rektalna otopina
Mikroklistir od 5 mg / 2,5 ml sadrži:
Aktivni princip:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Rektalna otopina
Mikroklistir od 10 mg / 2,5 ml sadrži:
Aktivni princip:
Diazepam 10,0 mg
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Rektalna otopina
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Kao antiepileptik: konvulzije uključujući febrilne konvulzije u djece.
Kao sedativ: prije istraživačkih pregleda i tretmana.
04.2 Doziranje i način primjene
Rektalna upotreba:
djeca do tri godine: 5 mg
djeca starija od 3 godine: 10 mg
odrasli: 10 mg
stariji i oslabljeni bolesnici: 5 mg
Ako je potrebno, doza se može ponoviti. U slučaju ponovljene primjene u djece, potrebno je pratiti disanje.
U djece mlađe od godinu dana diazepam se može koristiti kao povremena profilaksa febrilnih napadaja. Uobičajena doza je 0,5-1 mg / kg.
U liječenju starijih ili oslabljenih pacijenata, doze koje se koriste ne smiju prelaziti polovicu onih koje se normalno preporučuju.
U bolesnika s kroničnom plućnom insuficijencijom i u bolesnika s kroničnom bubrežnom i jetrenom disfunkcijom potrebno je smanjiti doziranje.
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
04.3 Kontraindikacije
Myasthenia gravis. Apneja za vrijeme spavanja. Teška insuficijencija jetre. Akutna respiratorna depresija. Preosjetljivost na komponente ili na druge blisko povezane tvari s kemijskog gledišta.
Trudnoća.
Vrijeme za hranjenje.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U slučaju nedovoljnog trajanja sna, vjerojatnost smanjenja budnosti može se povećati (vidjeti također odjeljak "Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija").
Tolerancija
Nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana, može doći do smanjenja hipno-inducirajućeg učinka benzodiazepina.
Povratna nesanica i tjeskoba
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma koji se sastoji od naglašenog ponovnog pojavljivanja simptoma koji su doveli do liječenja benzodiazepinima.
Može biti popraćena drugim reakcijama, poput promjena raspoloženja, tjeskobe ili poremećaja spavanja i nemira.
Budući da je rizik od fenomena ustezanja (pojava odskoka) više naglašen nakon naglog prekida liječenja, preporučuje se postupno smanjivanje doze.
Kao i svaki psihotropni lijek, doza rektalne otopine MICRONOAN mora se odrediti prema vrlo promjenjivoj toleranciji od subjekta do subjekta u pacijenata s cerebralnim organskim promjenama (osobito aterosklerotičnim) ili s kardio-respiratornom insuficijencijom.
Budući da benzodiazepini mogu uzrokovati blagi pad krvnog tlaka ili, u povremenim okolnostima, prolazni respiratorni kompromis, trebale bi biti dostupne mjere za potporu cirkulacije ili disanja.
U slučaju dugotrajnog liječenja, preporučljivo je provjeriti hematološku sliku i funkciju jetre.
Amnezija
Benzodiazepini mogu uzrokovati antegradnu amneziju. Većinu vremena ovaj se učinak javlja nekoliko sati nakon uzimanja lijeka; kako bi se smanjio ovaj rizik, pacijenti bi stoga trebali biti sigurni da mogu imati neprekidno razdoblje spavanja od 7-8 sati (vidjeti također odjeljak "Nuspojave").
Posebne skupine pacijenata
Benzodiazepini se ne smiju davati djeci bez pažljive procjene stvarnih potreba; stoga se uporaba rektalne otopine MICRONOAN treba ograničiti na prethodno opisane indikacije. U svakom slučaju, trajanje liječenja treba smanjiti na minimum.
U starijih bolesnika treba primijeniti smanjenu dozu (vidjeti također odjeljak "Doziranje i način primjene").
Niža doza se također preporučuje pacijentima s kroničnim zatajenjem disanja, zbog rizika od depresije daha.
Benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre jer ti lijekovi mogu izazvati encefalopatiju.
Benzodiazepini se ne preporučuju kao primarni tretman za psihotične bolesti.
Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami u liječenju depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (rizik od samoubojstva može se povećati kod takvih pacijenata).
Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga.
Nagli prekid primjene diazepama, ako se nastavi s vremenom, može uzrokovati sindrom ustezanja, koji se može pojaviti i do 10 dana kasnije.
Mikroklistir sadrži benzil alkohol (1 ml sadrži 15 mg benzil alkohola). Primjena benzil alkohola u nedonoščadi u dozi od 100 mg / kg / dan uzrokovala je teško, a u nekim slučajevima i smrtonosno trovanje metaboličkom acidozom.
Bebe mlađe od tri mjeseca trebaju se liječiti diazepamom samo u bolnici.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Cimetidin i omeprazol smanjuju klirens diazepama u plazmi, što rezultira
pojačavanje njegovog učinka.
Disulfiram blokira metabolizam diazepama, što rezultira povećanjem serumske koncentracije diazepama.
U prisutnosti diazepama poluvrijeme ketamina produljuje se produljenjem njegovog učinka.
Rifampicin povećava klirens diazepama u plazmi.
Teofilin suzbija učinak diazepama.
Sedativno djelovanje diazepama pojačavaju alkohol, hipnotički lijekovi, neuroleptici, antihistaminici, klonidin i opijati.
Preporuča se izbjegavanje istodobnog uzimanja alkohola.
Sedativni učinak može biti pojačan ako se lijek uzima istodobno s alkoholom, što negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Preporučuje se izbjegavanje povezanosti s lijekovima koji imaju depresivan učinak na središnji živčani sustav.
U slučaju uporabe u kombinaciji s antipsihoticima (neuroleptici), hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, narkotičnim analgeticima, antiepileptičkim lijekovima, anesteticima i sedativnim antihistaminicima, može doći do središnjeg povećanja depresivnog učinka.
U slučaju narkotičnih analgetika može doći i do naglašavanja euforije, što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Tvari koje inhibiraju neke jetrene enzime (osobito citokrom P 450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina. Ovaj posljednji učinak također se javlja, u manjoj mjeri, s benzodiazepinima koji se metaboliziraju samo konjugacijom.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nemojte primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće.U daljnjem razdoblju lijek se mora primjenjivati samo u slučaju stvarne potrebe i pod izravnim nadzorom liječnika.
Ako se iz bitnih razloga lijek primjenjuje tijekom posljednje faze trudnoće ili u visokim dozama tijekom poroda, mogu se očekivati učinci poput hipotermije, hipotonije i umjerene respiratorne depresije, zbog mehanizma djelovanja lijeka, na novorođenče.
Nadalje, bebe rođene od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom posljednjih faza trudnoće mogle su razviti fizičku ovisnost i imati određeni rizik od postnatalne opasnosti.
Budući da se benzodiazepini nalaze u majčinom mlijeku, ne smiju se davati dojiljama.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budnost, aktivnost i spretnost rada mogu biti oslabljeni.Pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima u danima kada se lijek primjenjuje.
04.8 Nuspojave
Nuspojave ovise o dozi i općenito su umjerene i rijetke; najčešća je pospanost.
Rijetko se javljaju omaglica, poteškoće s koncentracijom, ataksija i diplopija. Stariji pacijenti posebno su osjetljivi na ove nuspojave.
U nekim slučajevima zabilježena je inhibicija respiratorne funkcije, slabljenje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, astenija, glavobolja, slabost mišića.
Paradoksalne reakcije poput uzbuđenja, agresije i halucinacija dogodile su se vrlo rijetko.
Ti se fenomeni mogu pojaviti uglavnom na početku terapije benzodiazepinima i obično nestaju s nastavkom liječenja.
U starijih pacijenata liječenih visokim dozama mogu se pojaviti zbunjenost.
Povremeno su zabilježene i druge nuspojave, poput: gastrointestinalnih smetnji, promjena libida i kožnih reakcija.
Amnezija
Anterogradna amnezija može se pojaviti u terapijskim dozama, ali je rizik veći s većim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s neprikladnim ponašanjem (vidi također odjeljak "Posebna upozorenja i mjere opreza za" uporabu ").
Depresija
Tijekom uporabe benzodiazepina mogu se pojaviti već postojeća stanja depresije.
Psihijatrijske i "paradoksalne" reakcije
Poznato je da se tijekom uporabe benzodiazepina mogu javiti sljedeće reakcije: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, zablude, napadaji ljutnje, noćne more, halucinacije, psihoze, neprikladno ponašanje i druge nuspojave u ponašanju. Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Ove se reakcije češće javljaju u djece i starijih osoba.
U predisponiranih osoba mogu se pojaviti reakcije preosjetljivosti.
Ovisnost
Dugotrajna uporaba benzodiazepina može dovesti do tjelesne i psihičke ovisnosti o tim lijekovima.
Rizik od ovisnosti raste s doziranjem i trajanjem liječenja.
Također je veća u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga.
U slučajevima kada se razvila fizička ovisnost, nagli prekid liječenja uzrokovat će simptome ustezanja koji mogu uključivati glavobolju, bolove u mišićima, ekstremnu anksioznost, napetost, nemir, zbunjenost i razdražljivost.
U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci u ekstremitetima, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji.
04.9 Predoziranje
Predoziranje benzodiazepinom obično dovodi do različitih stupnjeva depresije središnjeg živčanog sustava, od somnolencije do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, zbunjenost i sedaciju, u težim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt.
U jedinicama intenzivne njege moraju se pomno pratiti kardiovaskularne i respiratorne funkcije.
Flumazenil, specifični antagonist benzodiazepina, može biti koristan protuotrov.
Prilikom liječenja predoziranja bilo kojim lijekom treba imati na umu da je možda uzeto više tvari.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Diazepam ima anksiolitičko, sedativno, hipnotičko, antikonvulzivno i opuštajuće djelovanje mišića.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija lijeka je brza i potpuna.
Vrhunac diazepama u plazmi javlja se približno 10-20 minuta nakon rektalne primjene otopine diazepama. Metabolizira se u jetri, a njegov glavni metabolit, desmetildiazepam, farmakološki je aktivan.Dijazepam se širi tijelom i brzo prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. U krvi se 96-98% diazepama veže za proteine plazme.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Nisu pronađeni nikakvi patološki učinci u humanih terapijskih doza na životinjama. S obzirom na nisku toksičnost, diazepam ima povoljan omjer rizika i koristi.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Benzojeva kiselina, pročišćena voda, benzil alkohol, etanol, propilen glikol, natrij benzoat.
06.2 Nekompatibilnost
Nijedan
06.3 Razdoblje valjanosti
30 mjeseci, na temperaturi ispod 25 ° C, u neotvorenom pakiranju.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Nakon otvaranja aluminijske folije, čuvajte na temperaturi ispod 15 ° C
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Karton koji sadrži 4 polietilenske mikroklizme niske gustoće, žute, od 5 mg / 2,5 ml, pojedinačno pakirane u laminirane aluminijske vrećice.
Karton koji sadrži 4 žute polietilenske mikroklizme niske gustoće od 10 mg / 2,5 ml, pojedinačno pakirane u laminirane aluminijske vrećice.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Rektalna upotreba
Stavite bebu trbuhom na koljena, s podignutom stražnjicom.
Skinite čep s mikroklistira i namastite izljev.
Umetnite mlaznicu u anus. Kod djece mlađe od 3 godine preporučuje se umetanje mlaznice u anus do polovice njegove duljine, u starije djece i odraslih cijelu duljinu umetnite mlaznicu u anus.
Važno: da biste ispraznili mikroklizmu, izljev mora biti nagnut prema dolje u odnosu na ampulu mikroklizmi.
Kad je mikroklizma prazna, izvucite mlaznicu i nastavite vršiti pritisak na ampulu mikroklizmi.
Držite bebu u istom položaju i stisnite mu zadnjicu nekoliko minuta kako biste spriječili curenje tekućine.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Kopenhagen S
Prodajni predstavnik u Italiji:
Tvrtka ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
4 mikroklizme od 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikroklizme od 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
17.12.1998
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Studenog 2001
