Aktivni sastojci: Izosorbid dinitrat
Carvasin 5 mg sublingvalne tablete
Carvasin 10 mg tablete
Carvasin 40 mg tablete
Indikacije Zašto se koristi karvasin? Čemu služi?
Farmakoterapijska skupina
Vazodilatator koji se koristi u srčanim bolestima
Terapijske indikacije
Koronarna insuficijencija, prevencija i liječenje angine pektoris. Sublingvalni karvasin zbog svog brzog djelovanja može se naznačiti u liječenju angine prsnog koša; za vrijeme njegovog djelovanja, što je oko 2 sata, naznačeno je u prevenciji napada angine kada se netko upusti u napor koji može izazvati napad (mišićna aktivnost, spolni čin, veliki obrok).
Karvasin za oralnu primjenu, manje brzog, ali produženog djelovanja, indiciran je za sprječavanje napada angine u prsima i za liječenje koronarne insuficijencije.
Primjena u djece
Sigurnost i djelotvornost karvasina u djece nisu utvrđene.
Gerijatrijska upotreba
Klinička ispitivanja karvasina nisu uključivala dovoljan broj ispitanika starijih od 65 godina da bi se utvrdilo reagiraju li drugačije od mlađih ispitanika. Druga klinička iskustva nisu utvrdila razlike u odgovoru između mladih i starijih pacijenata.
Općenito, odabir doze za starije pacijente trebao bi biti oprezan, obično s najnižom dozom, uzimajući u obzir povećanu učestalost oštećenja jetrene, bubrežne ili srčane funkcije, popratne bolesti ili druge terapije lijekovima.
Kontraindikacije Kada se Carvasin ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge nitrate ili bilo koju pomoćnu tvar.
Infarkt miokarda u akutnoj fazi
Akutni zastoj cirkulacije (šok, kolaps cirkulacije)
Kardiogeni šok (osim ako se odgovarajućim mjerama ne održava dovoljan krajnji dijastolički tlak)
Teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak <90 mmHg)
Opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija
Konstriktivni perikarditis
Teška hipovolemija
Srčana tamponada
Bolesnici s primarnom plućnom hipertenzijom
Inhibitori fosfodiesteraze (sildenafil, vardenafil i tadalafil) pojačavaju hipotenzivne učinke nitrata, pa je istodobna primjena s organskim nitratima kontraindicirana (vidjeti dio o interakcijama).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Carvasin
Posebno pažljiva kontrola liječnika potrebna je u sljedećim slučajevima:
- glaukom
- izražena anemija
- hipertireoza
- trauma glave
- cerebralno krvarenje
- aortna ili mitralna stenoza
- osobe sa predispozicijom za ortostatsku hipotenziju
- ispitanici s intrakranijalnom hipertenzijom, iako je daljnje povećanje krvnog tlaka primijećeno tek nakon intravenozne doze nitroglicerina
- bolesnici s bubrežnom insuficijencijom
Za CARVASIN 10 mg tablete i CARVASIN 40 mg tabletne formulacije početak učinka nije dovoljno brz za liječenje akutnog napada angine.
Karvazin koji širi intrakranijalne žile može uzrokovati glavobolju u početnom razdoblju terapije koja, kod osjetljivih ispitanika, može biti jaka i trajna; ponekad se može spriječiti primjenom nižih doza u prvih nekoliko dana liječenja
Tijekom liječenja karvasinom može doći do privremene hipoksemije zbog relativne preraspodjele protoka krvi u hipoventilirana alveolarna područja. To može dovesti do hipoksije miokarda, osobito u bolesnika s koronarnom bolešću
Kao i drugi vazodilatatori, karvasin može izazvati paradoksalne učinke kod osjetljivih pacijenata, ti učinci mogu povećati ishemiju, a također dovesti do produženja oštećenja miokarda i uznapredovalog kongestivnog zatajenja srca.
Ako se cijanoza javi bez interkurentne plućne bolesti, treba mjeriti razinu methemoglobina (methemoglobinemije se češće javljaju tijekom liječenja visokim dozama).
Čak i pri niskim dozama karvasina mogu se pojaviti slučajevi teških hipotenzivnih učinaka, osobito ortostatske hipotenzije. Paradoksalna bradikardija i pogoršanje angine pektoris mogu pratiti hipotenziju uzrokovanu nitratima. Lijek se mora koristiti s oprezom u osoba koje mogu imati smanjenje volumena izazvano terapijom diureticima.
U liječenju kongestivnog zatajenja srca, kapilarni plućni tlak ne smije pasti ispod 15 mmHg ili sistolički tlak ispod fiziološkog raspona u normalnih ili hipertenzivnih bolesnika. Sistolički krvni tlak treba održavati u rasponu od 90-100 mmHg u bolesnika s već postojećom hipotenzijom (vidjeti kontraindikacije). Istodobni unos organskih nitrata s blokatorima kalcijevih kanala može pojačati hipotenzivni učinak. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze obje vrste lijekova.
Terapija nitratima može pogoršati anginu uzrokovanu hipertrofičnom kardiomiopatijom (vidjeti Kontraindikacije). U kliničkim ispitivanjima pacijenata s anginom pektoris, napadi izazvani anginom prijavljeni su kao "skok" hemodinamskih učinaka ubrzo nakon povlačenja nitrata. Stoga se čini razboritim, pa postupno prekidati izosorbid dinitrat kada treba prekinuti terapiju, osobito u slučaju primjene velikih doza.
U bolesnika s funkcionalnim ili organskim gastrointestinalnim hipermotilitetom ili sindromom malapsorpcije, treba dati prednost upotrebi 5 mg ili 10 mg karvasina, jer se kod 40 mg karvasina u nekim slučajevima tableta samo djelomično razgradila i izlučila u stolici.
Primjena u djece
Sigurnost i djelotvornost karvasina u djece nisu utvrđene.
Gerijatrijska upotreba
Klinička ispitivanja karvasina nisu uključivala dovoljan broj ispitanika starijih od 65 godina da bi se utvrdilo reagiraju li drugačije od mlađih ispitanika. Druga klinička iskustva nisu utvrdila razlike u odgovoru između mladih i starijih pacijenata.
Općenito, odabir doze za starije pacijente trebao bi biti oprezan, obično s najnižom dozom, uzimajući u obzir povećanu učestalost oštećenja jetrene, bubrežne ili srčane funkcije, popratne bolesti ili druge terapije lijekovima.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak karvazina
Izosorbid dinitrat može djelovati kao fiziološki antagonist norepinefrina, acetilkolina i histamina. Nitrati mogu uzrokovati hipotenziju kao posljedicu periferne vazodilatacije. Alkohol može pojačati ovaj učinak. Istodobna primjena lijekova s hipotenzivnim svojstvima (npr. Beta-blokatori, vazodilatatori, diuretici, blokatori kalcijevih kanala, ACE inhibitori), neuroleptici i triciklički antidepresivi mogu pojačati hipotenzivni učinak.
Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze (npr. Sildenafila, vardenafila i tadalafila) koji se koriste u liječenju erektilne disfunkcije pojačava hipotenzivni učinak organskih nitrata. To može dovesti do kardiovaskularnih komplikacija opasnih po život; stoga se u pacijenata koji primaju karvasin primjenjuju inhibitori fosfodiesteraze ( npr. sildenafil, vardenafil, tadalafil) je kontraindiciran (vidjeti "Kontraindikacije"). Neki izvještaji sugeriraju da istodobna primjena izosorbid dinitrata može povećati razinu dihidroergotamina u krvi i njegov učinak.
Upozorenja Važno je znati da:
Može se razviti tolerancija na lijek (smanjenje učinkovitosti) i unakrsna tolerancija s drugim nitritima i nitratima (smanjeni učinak u slučaju prethodne terapije drugim organskim nitratom).
Dugotrajnu terapiju visokim dozama treba izbjegavati kako bi se smanjila ili uklonila tolerancija.
Pacijente na terapiji održavanja karvasinom treba upozoriti da ne smiju koristiti lijekove koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze koji se koriste za liječenje erektilne disfunkcije (npr. Sildenafil, vardenafil, tadalafil). Terapiju karvasinom ne smijete prekidati uzimanjem proizvoda koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze jer to može povećati rizik od napada angine pektoris.
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet
Trudnoća
Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija na ženama tijekom trudnoće. Karvasin se može koristiti tijekom trudnoće samo ako je to strogo potrebno i na recept i uz stalni nadzor liječnika.
Vrijeme za hranjenje
Postoje podaci koji pokazuju da se nitrati izlučuju u majčino mlijeko i mogu uzrokovati methemoglobinemiju u novorođenčadi. Opseg izlučivanja izosorbid dinitrata i njegovih metabolita u majčino mlijeko nije utvrđen. Stoga je potreban poseban oprez ako se Carvasin primjenjuje dojiljama
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Karvasin može umanjiti sposobnost reagiranja i smanjiti reflekse pri upravljanju vozilima i upravljanju strojevima. Taj se učinak može pojačati konzumacijom alkohola.
Važne informacije o nekim sastojcima karvazina
Karvasin sadrži laktozu: u slučaju utvrđene netolerancije na šećere obratite se svom liječniku prije uzimanja lijeka.
Carvasin 10 mg sadrži saharozu: u slučaju utvrđene netolerancije na šećere obratite se svom liječniku prije uzimanja lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Carvasin: Doziranje
Početna doza ne smije prelaziti 5 mg zbog povremene pojave teških hipotenzivnih učinaka. Sublingvalni karvazin: (tablete se otapaju u 20 sekundi) neka se jedna tableta otopi ispod jezika kao lijek i / ili prevencija napada angine u prsima. Sublingvalna primjena se može ponoviti svaka 2-3 sata.
Carvasin 10 mg tablete: jedna tableta 4 puta dnevno, prije tri obroka i prije spavanja.
Carvasin 40 mg tablete: jedna tableta svakih 12 sati.
Odabir sublingvalnog ili oralnog karvazina treba napraviti na temelju trajanja djelovanja, a ne stupnja odgovora, jer je to glavna razlika uočena između ovih formulacija.
Za postizanje potpunog terapijskog učinka važno je da se doziranje sublingvalnog i oralnog oblika individualizira u skladu s potrebama pojedinog pacijenta, uz klinički odgovor i hemodinamičko praćenje.
Terapiju karvasinom treba započeti najnižom učinkovitom dozom, a zatim prilagoditi prema potrebi na temelju učinkovitosti lijeve klijetke. Početna doza ovisi o procjeni težine zatajenja srca.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Carvasina
U slučaju gutanja / unosa prekomjerne doze Carvasina, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu
Simptomi:
- Pad krvnog tlaka
- Bljedilo
- Znojenje
- Slabi otkucaji srca
- Tahikardija
- Posturalna vrtoglavica
- Glavobolja
- Astenija
- Vrtoglavica
- Mučnina
- Povukao se
- Proljev
- Pospanost
- Ispiranja
Methemoglobinemija je prijavljena u bolesnika koji su primali druge organske nitrate. Tijekom biotransformacije izosorbid -dinitratnih iona oslobađaju se nitritni ioni koji mogu uzrokovati methemoglobinemiju i cijanozu što rezultira tahipnejom, tjeskobom, gubitkom svijesti i zastojem srca. Ne može se isključiti da predoziranje izosorbid dinitrata može uzrokovati ovu nuspojavu.
S vrlo visokim dozama može se povećati intrakranijalni tlak. To može uključivati cerebralne simptome.
AKO IMATE SUMNJE U UPOTREBI CARVASINA, PITAJTE LIJEČNIKA ILI LJEKARA
Nuspojave Koje su nuspojave karvazina
Kao i svi drugi lijekovi, Carvasin može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Većina nuspojava pripisuje se farmakodinamičkoj aktivnosti i ovisi o dozi. Na početku liječenja može se pojaviti glavobolja, koja obično nestaje nastavkom terapije. Hipotenzija i / ili omaglica pri stajanju mogu se često opaziti (1-10% bolesnika) na početku terapije ili s povećanjem doze. Ovi simptomi mogu biti povezani s vrtoglavicom, pospanošću, refleksnom tahikardijom i osjećajem slabosti te općenito nestaju tijekom nastavka terapije.
Učestalost neželjenih učinaka definirana je sljedećom konvencijom: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: glavobolja
Često: omaglica (uključujući posturalnu omaglicu), somnolencija
Srčane patologije
Često: refleksna tahikardija
Manje često: pogoršanje angine pektoris
Vaskularne patologije
Često: ortostatska hipotenzija
Manje često: kolaps cirkulacije (ponekad praćen bradiaritmijom i sinkopom)
Nepoznato: hipotenzija
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina.
Manje često: povraćanje, proljev
Vrlo rijetko: žgaravica. Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Vrlo rijetko: mijalgija
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: alergijske kožne reakcije (npr. Osip), crvenilo
Nepoznato: eksfolijativni dermatitis
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Često: astenija
Nepoznato: razvoj tolerancije i unakrsne tolerancije na druge nitrate Tijekom liječenja karvasinom može se pojaviti privremena hipoksemija zbog relativne preraspodjele protoka krvi u hipoventilirana alveolarna područja. To može dovesti do hipoksije miokarda, osobito u bolesnika s koronarnom bolešću.
Zabilježeni su teški hipotenzivni odgovori na organske nitrate, uključujući mučninu, povraćanje, asteniju, uznemirenost, blijedilo, prekomjerno znojenje i kolaps. Alkohol može pojačati ovaj učinak .. Mjere koje olakšavaju venski povratak (npr. Trendeleburški položaj, duboko disanje i pokreti ekstremiteta) obično rješavaju sindrom.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka. "
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na naljepnici iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nemojte koristiti ovaj lijek ako primijetite vidljive znakove pogoršanja.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što CARVASIN sadrži
CARVASIN 5 mg sublingvalne tablete - Svaka sublingvalna tableta sadrži:
Djelatna tvar: 5 mg izosorbid dinitrata. Pomoćne tvari: laktoza, škrob, eritrosin (E127), celulozni prah, magnezijev stearat.
CARVASIN 10 mg tablete - Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Isosorbide dinitrate 10 mg. Pomoćne tvari: laktoza, manitol, škrob, saharoza, magnezijev stearat.
CARVASIN 40 mg tablete - Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Izosorbid dinitrat 40 mg. Pomoćne tvari: laktoza, aluminijev tristearat, magnezijev stearat, talk, metilceluloza, natrij silicij aluminat, polakrilin kalij.
Opis izgleda lijeka CARVASIN i sadržaj pakiranja
CARVASIN 5 mg sublingvalne tablete: 50 sublingvalnih tableta
CARVASIN 10 mg tablete: 50 tableta
CARVASIN 40 mg tablete: 50 tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
KARVASIN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
CARVASIN 5 mg sublingvalne tablete
Svaka podjezična tableta sadrži:
Djelatna tvar: 5 mg izosorbid dinitrata.
Pomoćne tvari: laktoza
CARVASIN tablete od 10 mg
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Isosorbid dinitrat 10 mg.
Pomoćne tvari: laktoza, saharoza
CARVASIN 40 mg tablete
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Izosorbid dinitrat 40 mg.
Pomoćne tvari: laktoza
Za popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Sublingvalne tablete
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Koronarna insuficijencija, prevencija i liječenje angine pektoris. Zbog brzog djelovanja, sublingvalni karvasin može biti indiciran u liječenju angine prsnog koša; za vrijeme njegovog djelovanja, oko 2 sata, naznačeno je u prevenciji "napada angine pektoris" kada se netko upusti u napor koji može izazvati napad (mišićna aktivnost, spolni čin, veliki obrok).
Karvasin za oralnu primjenu, manje brzog, ali produženog djelovanja, indiciran je za sprječavanje napada angine u prsima i za liječenje koronarne insuficijencije.
04.2 Doziranje i način primjene
Početna doza ne smije prelaziti 5 mg zbog povremene pojave teških hipotenzivnih učinaka.
Sublingvalni karvazin: (tablete se otapaju u 20 sekundi) neka se jedna tableta otopi ispod jezika kao lijek i / ili prevencija napada angine u prsima. Sublingvalna primjena se može ponoviti svaka 2-3 sata.
Carvasin 10 mg tablete: jedna tableta 4 puta dnevno, prije tri obroka i prije spavanja.
Carvasin 40 mg tablete: jedna tableta svakih 12 sati.
Odabir sublingvalnog ili oralnog karvazina treba napraviti na temelju trajanja djelovanja, a ne stupnja odgovora, jer je to glavna razlika uočena između ovih formulacija.
Za postizanje potpunog terapijskog učinka važno je da se doziranje sublingvalnog i oralnog oblika individualizira u skladu s potrebama pojedinog pacijenta, uz klinički odgovor i hemodinamičko praćenje.
Terapiju karvasinom treba započeti najnižom učinkovitom dozom, a zatim prilagoditi prema potrebi na temelju učinkovitosti lijeve klijetke. Početna doza ovisi o procjeni težine zatajenja srca.
Pedijatrijske populacije
Sigurnost i djelotvornost karvasina u djece nisu utvrđene.
Gerijatrijska upotreba
Klinička ispitivanja karvasina nisu uključivala dovoljan broj ispitanika starijih od 65 godina da bi se utvrdilo reagiraju li drugačije od mlađih ispitanika. Druga klinička iskustva nisu utvrdila razlike u odgovoru između mladih i starijih pacijenata.
Općenito, odabir doze za starije bolesnike treba biti oprezan, obično s najnižom dozom, uzimajući u obzir povećanu učestalost oštećenja jetrene, bubrežne ili srčane funkcije, popratne bolesti ili druge terapije lijekovima.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge nitrate ili bilo koju pomoćnu tvar.
Infarkt miokarda u akutnoj fazi
Akutni zastoj cirkulacije (šok, kolaps cirkulacije)
Kariogeni šok (osim ako se odgovarajućim mjerama ne održava dovoljan krajnji dijastolički tlak)
Teška arterijska hipotenzija (sistolički tlak
Opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija
Konstriktivni perikarditis
Teška hipovolemija
Srčana tamponada
Bolesnici s primarnom plućnom hipertenzijom
Inhibitori fosfodiesteraze (sildenafil, vardenafil, tadalafil) pojačavaju hipotenzivne učinke nitrata i stoga je istodobna primjena s organskim nitratima kontraindicirana (vidjeti dio 4.5).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
UPOZORENJA
Carvasind treba koristiti s oprezom i pod liječničkim nadzorom u sljedećim uvjetima:
- glaukom
- izražena anemija
- hipertireoza
- trauma glave
- cerebralno krvarenje
- aortna ili mitralna stenoza
- osobe sa predispozicijom za ortostatsku hipotenziju
- ispitanici koji pate od intrakranijalne hipertenzije, čak i ako je daljnje povećanje tlaka primijećeno tek nakon intravenozne doze nitroglicerina
- bolesnici s bubrežnom insuficijencijom
Za CARVASIN 10 mg tablete i CARVASIN 40 mg tabletne formulacije početak učinka nije dovoljno brz za liječenje akutnog napada angine.
Karvazin koji širi intrakranijalne žile može uzrokovati glavobolju u početnom razdoblju terapije koja, kod osjetljivih ispitanika, može biti jaka i trajna; Ponekad se to može spriječiti primjenom nižih doza u prvim danima liječenja (na primjer, pola tablete od 10 mg četiri puta dnevno) ili se može liječiti kombiniranjem analgetika.
Tijekom liječenja karvasinom može doći do privremene hipoksemije zbog relativne preraspodjele protoka krvi u hipoventilirana alveolarna područja. To može dovesti do hipoksije miokarda, osobito u bolesnika s koronarnom bolešću (vidjeti dio 4.8).
Kao i drugi vazodilatatori, karvasin može izazvati paradoksalne učinke kod osjetljivih pacijenata, ti učinci mogu povećati ishemiju, a također dovesti do produženja oštećenja miokarda i uznapredovalog kongestivnog zatajenja srca.
Ako se cijanoza javi bez interkurentne plućne bolesti, treba mjeriti razinu methemoglobina (methemoglobinemije se češće javljaju tijekom liječenja visokim dozama).
Pacijente na terapiji održavanja karvasinom treba upozoriti da ne smiju koristiti lijekove koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze koji se koriste za liječenje erektilne disfunkcije (npr. Sildenafil, vardenafil, tadalafil). Terapiju karvasinom ne treba prekidati uzimanjem proizvoda koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze jer to može povećati rizik od napada angine pektoris (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5).
Odgovarajuća potporna skrb nije proučavana, ali razumno je tretirati ovaj događaj na isti način kao i predoziranje nitratima (vidjeti dio 4.8).
MJERE OPREZA ZA UPOTREBU
Može se razviti tolerancija na lijekove (smanjena učinkovitost) i unakrsna tolerancija s drugim nitro derivatima (smanjeni učinak u slučaju prethodne terapije drugim organskim nitratom). Treba izbjegavati dugotrajnu terapiju visokim dozama kako bi se smanjila ili uklonila tolerancija.
Čak i pri niskim dozama karvasina mogu se pojaviti slučajevi teških hipotenzivnih učinaka, osobito ortostatske hipotenzije. Paradoksalna bradikardija i pogoršanje angine pektoris mogu pratiti hipotenziju uzrokovanu nitratima. Lijek se mora koristiti s oprezom u osoba koje mogu imati smanjenje volumena izazvano terapijom diureticima.
U liječenju kongestivnog zatajenja srca, kapilarni plućni tlak ne smije pasti ispod 15 mmHg ili sistolički tlak ispod fiziološkog raspona u normalnih ili hipertenzivnih bolesnika. Sistolički krvni tlak treba održavati u rasponu od 90-100 mmHg u bolesnika s već postojećom hipotenzijom (vidjeti dio 4.3).
Istodobni unos organskih nitrata s blokatorima kalcijevih kanala može pojačati hipotenzivni učinak. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze obje vrste lijekova.
Terapija nitratima može pogoršati anginu uzrokovanu hipertrofičnom kardiomiopatijom (vidjeti dio 4.3).
U kliničkim ispitivanjima u bolesnika s anginom pektoris napadi angine izazvani su kao "skok" hemodinamskih učinaka ubrzo nakon što je prijavljeno povlačenje nitrata. Stoga se čini razboritim postupno prekidanje izosorbid dinitrata pri prekidu terapije, osobito u slučaju primjene velikih doza.
Istodobna konzumacija alkohola može povećati hipotenzivne učinke nitrata i smanjiti reflekse, na primjer tijekom vožnje ili upravljanja strojevima koji zahtijevaju posebnu pozornost.
Primjena u djece
Sigurnost i djelotvornost karvasina u djece nisu utvrđene.
U pacijenata koji pate od funkcionalne ili organske gastrointestinalne hipermotornosti ili sindroma malapsorpcije, treba dati prednost primjeni 5 mg ili 10 mg karvasina, jer se u slučaju 40 mg tableta u nekim slučajevima tableta djelomično raspala i izlučila u stolici.
Ovaj lijek sadrži laktozu: Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
CARVASIN 10 mg tablete također sadrže saharozu, stoga nisu prikladne za osobe s nasljednom netolerancijom na fruktozu, sindromom malapsorpcije glukoze / galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Izosorbid dinitrat može djelovati kao fiziološki antagonist norepinefrina, acetilkolina i histamina. Nitrati mogu uzrokovati hipotenziju kao posljedicu periferne vazodilatacije. Alkohol može pojačati ovaj učinak.
Istodobna primjena lijekova s hipotenzivnim svojstvima (npr. Beta-blokatori, vazodilatatori, diuretici, blokatori kalcijevih kanala, ACE inhibitori), neuroleptici i triciklički antidepresivi mogu pojačati hipotenzivni učinak
Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze (npr. Sildenafila, vardenafila i tadalafila) koji se koriste u liječenju erektilne disfunkcije pojačava hipotenzivni učinak organskih nitrata. To može dovesti do kardiovaskularnih komplikacija opasnih po život; stoga se u pacijenata koji se podvrgavaju terapiji s Carvasinlom primjenjuje fosfodiesteraza inhibitori (npr. sildenafil, vardenafil, tadalafil) su kontraindicirani. (vidi odlomak 4.3.)
Neki izvještaji sugeriraju da istodobna primjena izosorbid dinitrata može povećati razinu dihidroergotamina u krvi i njegov učinak.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija na ženama tijekom trudnoće. Karvasin se može koristiti tijekom trudnoće samo ako je to strogo potrebno i na recept i uz stalni nadzor liječnika.
Vrijeme za hranjenje
Postoje podaci koji pokazuju da se nitrati izlučuju u majčino mlijeko i mogu uzrokovati methemoglobinemiju u novorođenčadi. Opseg izlučivanja izosorbid dinitrata i njegovih metabolita u majčino mlijeko nije utvrđen. Stoga je potreban poseban oprez ako se Carvasin primjenjuje dojiljama
Embriotoksičnost, mutageneza i poremećaji plodnosti vidjeti dio 5.3.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Karvasin može umanjiti sposobnost reagiranja i smanjiti reflekse pri upravljanju vozilima i upravljanju strojevima. Taj se učinak može pojačati konzumacijom alkohola.
04.8 Nuspojave
Većina nuspojava pripisuje se farmakodinamičkoj aktivnosti i ovisi o dozi. Na početku liječenja može se pojaviti glavobolja, koja obično nestaje nastavkom terapije. Hipotenzija i / ili omaglica u stojećem položaju često se mogu uočiti (1-10% bolesnika) na početku terapije ili s povećanom dozom. Ovi simptomi mogu biti povezani s vrtoglavicom, pospanošću, refleksnom tahikardijom i osjećajem slabosti te općenito nestaju tijekom nastavka terapije.
Učestalost neželjenih učinaka definirana je sljedećom konvencijom: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: glavobolja
Često: omaglica (uključujući posturalnu omaglicu), somnolencija
Srčane patologije
Često: refleksna tahikardija
Manje često: pogoršanje angine pektoris
Vaskularne patologije
Često: ortostatska hipotenzija
Manje često: kolaps cirkulacije (ponekad praćen bradiaritmijom i sinkopom)
Nepoznato: hipotenzija
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina.
Manje često: povraćanje, proljev
Vrlo rijetko: žgaravica
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Vrlo rijetko: mijalgija
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: alergijske kožne reakcije (npr. Osip), crvenilo
Nepoznato: eksfolijativni dermatitis
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Često: astenija
Nepoznato: razvoj tolerancije i unakrsne tolerancije na druge nitrate
Tijekom liječenja karvasinom može doći do privremene hipoksemije zbog relativne preraspodjele protoka krvi u hipoventilirana alveolarna područja. To može dovesti do hipoksije miokarda, osobito u bolesnika s koronarnom bolešću.
Zabilježeni su teški hipotenzivni odgovori na organske nitrate, uključujući mučninu, povraćanje, asteniju, uznemirenost, blijedilo, prekomjerno znojenje i kolaps. Alkohol može pojačati ovaj učinak.
Mjere koje olakšavaju venski povratak (npr. Trendeleburški položaj, duboko disanje i pokreti ekstremiteta) obično rješavaju sindrom.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Predoziranje
Simptomi:
- Pad krvnog tlaka ≤ 90 mmHg
- Bljedilo
- Znojenje
- Slabi otkucaji srca
- Tahikardija
- Posturalna vrtoglavica
- Glavobolja
- Astenija
- Vrtoglavica
- Mučnina
- Povukao se
- Proljev
- Usamljenost
- Naleti vrućine
- Methemoglobinemija je prijavljena u bolesnika koji su primali druge organske nitrate. Tijekom biotransformacije izosorbid mononitrat nitritni ioni oslobađaju se što može uzrokovati methemoglobinemiju i cijanozu što rezultira tahipnejom, tjeskobom, gubitkom svijesti i zastojem srca. Ne može se isključiti da predoziranje izosorbid dinitrata može uzrokovati ovu nuspojavu.
- S vrlo visokim dozama može se povećati intrakranijalni tlak. To može uključivati cerebralne simptome.
Uobičajeni postupak:
- Prestanite uzimati lijek
- Uobičajeni postupci u slučaju nitro-izvedene hipotenzije
• Pacijenta treba postaviti u vodoravan položaj sa spuštenom glavom i podignutim nogama
• Davanje kisika
• Povećan volumen plazme (intravenozne tekućine)
• Specifični tretmani protiv šoka (hospitalizacija pacijenta na intenzivnoj njezi)
Poseban postupak:
- Pokušajte povećati krvni tlak ako je vrlo nizak
- Vazopresor se smije koristiti samo u onih pacijenata koji ne reagiraju na odgovarajuću nadoknadu tekućine
- Liječenje methemoglobinemije: počevši od razine od 0,8 g / 100 ml methemoglobinemije, liječenje će se sastojati od intravenozne primjene 1% metilen plavog (1-2 mg / kg). U manje teškim slučajevima doza od 50 mg / kg treba primijeniti oralno i preporučuje se liječenje u specijaliziranom centru.
U slučaju znakova zastoja disanja i cirkulacije, odmah započnite postupke oživljavanja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: vazodilatatori koji se koriste u srčanim bolestima
ATC oznaka: C01DA08
Karvasin (izosorbid dinitrat) je vazodilatator koji se pokazao učinkovitim kod koronarne insuficijencije i angine prsnog koša povećavajući otpornost srca na naprezanje zbog boljeg protoka krvi u koronarnom krevetu te na taj način smanjujući učestalost i težinu napada angine ...
Točan mehanizam djelovanja nitrata u ublažavanju angine pektoris nije u potpunosti razjašnjen. Čini se da je ublažavanje anginalnih simptoma posljedica smanjenja potrebe za kisikom u miokardu, na primjer smanjenjem srčanog udara i prednapona s proširenjem periferne venske kapacitivne žile i u manjoj mjeri otpor arterijske žile Nitrati mogu uzrokovati preraspodjelu koronarnog krvotoka u ishemijska područja selektivnim širenjem velikih koronarnih žila ili kolateralnih žila koje se mogu razviti sekundarno zbog ishemije miokarda.
Nakon terapijskih doza lijeka, sistemski krvni tlak obično se smanjuje, broj otkucaja srca ostaje nepromijenjen ili se blago kompenzira. U nedostatku zatajenja srca, minutni volumen srca privremeno se povećava, a zatim smanjuje. Pulmonalni vaskularni otpor i plućni tlak su smanjeni.
Antianginalni učinak sublingvalnog karvazina obično se javlja 2-5 minuta nakon primjene i traje 1-2 sata.Hemodinamski učinak oralnih tableta opaža se za 20-60 minuta i traje 4-6 sati.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Izosorbid dinitrat ima topljivost usporedivu s onom u nitroglicerinu i daleko superiornu u odnosu na pentaeritritoletranitrat.
Primjenjuje se sublingvalno, brzo se apsorbira i stupa na snagu u roku od 5 minuta. Vazodilatacijska aktivnost traje oko 2 sata.
Izosorbid nitrata također se dobro apsorbira oralno, čiji se učinci u ovom slučaju ispoljavaju sporije (30 minuta).
In vivo i in vitro studije pokazale su da je stopa inaktivacije izosorbid dinitrata u jetri mnogo sporija od one nitroglicerina.
Izosorbid dinitrat se metabolizira u jetri, pri čemu nastaju dva metabolita, 2-mononitrat i 5-mononitrat, oba, a osobito prvi, farmakološki aktivni.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
LD50 u štakora (oralno) je oko 1100 mg / kg. Pokusi na životinjama pokazali bi da je za proizvodnju toksičnih učinaka na ljude potrebno 500 puta više od uobičajene terapijske doze. Studije kronične toksičnosti na štakorima i psima (oralno) nisu pokazale toksične pojave pri korištenim dozama. Neke su studije pokazale da lijek koji se primjenjuje u visokim dozama (120/360 mg / dan) u razdobljima od 3-10 mjeseci ne proizvodi methemoglobinemiju niti druge hematološke ili biokemijske promjene.
Karcinogeneza, mutageneza, poremećaji plodnosti
Dugotrajna istraživanja na životinjama nisu provedena kako bi se procijenio kancerogeni potencijal ovog lijeka. Dvogeneracijsko reprodukcijsko istraživanje provedeno na štakorima liječenima izosorbid dehidratom u dozi od 25 ili 100 mg / kg / dan nije otkrilo nikakve učinke na plodnost ili gestaciju niti bilo kakvu patologiju rasta niti na roditeljsku generaciju niti na potomstvo tretiranih štakora. dehidrirani izosorbid u usporedbi sa štakorima koji su hranjeni kontroliranom bazalnom prehranom.
Izosorbid dehidrat rezultirao je povećanom embriotoksičnošću kod kunića pri oralnim dozama od 35 i 150 puta od najveće preporučene dnevne doze za ljude. Ne postoje odgovarajuće kontrolirane studije na trudnicama.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
CARVASIN 5 mg sublingvalne tablete: laktoza, škrob, eritrozin (E127), celulozni prah, magnezijev stearat.
CARVASIN 10 mg tablete: laktoza, manitol, škrob, saharoza, magnezijev stearat.
CARVASIN 40 mg tablete: laktoza, aluminij tristearat, magnezijev stearat, talk, metilceluloza, natrijev silikoaluminat, kalijev polakrilin.
06.2 Nekompatibilnost
Nema poznatih nekompatibilnosti.
06.3 Razdoblje valjanosti
CARVASIN 5 mg sublingvalne tablete: 5 godina
CARVASIN 10 mg tablete: 3 godine
CARVASIN 40 mg tablete: 3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
CARVASIN 5 mg sublingvalne tablete: 50 tableta
CARVASIN 10 mg tablete: 50 tableta
CARVASIN 40 mg tablete: 50 tableta
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
TEOFARMA S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - Dolina Salimbene (PV).
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Carvasin 5 mg sublingvalne tablete: AIC n. 018269050.
Carvasin 10 mg tablete: AIC n. 018269011.
Carvasin 40 mg tablete: AIC n. 018269035.
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Carvasin 5 mg sublingvalne tablete: 1975. / lipanj 2010
Karvasin tablete od 10 mg: 1960. / lipanj 2010
Carvasin 40 mg tablete: 1975. / lipanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Odluka AIFA -e od 22. siječnja 2014.