LOBIVON ® je lijek na bazi nebivolola
TERAPEUTSKA SKUPINA: Beta-blokatori
Indikacije LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® se koristi u liječenju esencijalne hipertenzije i kroničnog zatajenja srca blagog, umjerenog i stabilnog stupnja.
Mehanizam djelovanja LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, uzet kroz LOBIVON ®, apsorbira se u gastrointestinalnom traktu i lako se metabolizira u jetri pomoću citokromijalnih enzima. Metabolički procesi kroz koje prolazi ovaj aktivni sastojak ovise o enzimu CYP2D6, na čiju aktivnost strogo utječu genske varijante istog proteina. Zbog toga će bioraspoloživost, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi i poluvrijeme varirati između sporih i brzih metabolizatora. iako se čini da je "brzi" polimorfizam najčešći u populaciji.
Nebivolol je kardioselektivni beta-blokator najnovije generacije, koji kombinira klasični mehanizam selektivne inhibicije beta 1 adrenergičkih receptora izraženih u srcu s evidentnim vazodilatacijskim djelovanjem, određenim indukcijom puta arginin-dušikov oksid, s povećanim koncentracijama ovog posljednja molekula na razini intimne arterijske tunike.
Smanjenje učestalosti i intenziteta kontrakcije miokarda, poboljšana koronarna perfuzija, smanjenje srčanog djelovanja i inovativno vazodilatacijsko djelovanje čine nebivolol jednim od najučinkovitijih beta-blokatora u antihipertenzivnoj terapiji.
Metaboliti nebivolola, hidroksilirani i glukuronirani, eliminiraju se u više ili manje sličnim dijelovima urinom i izmetom.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
NEBIVOLOLO, BETA-BLOKATOR NOVE GENERACIJE
Eur J Pharmacol. 2005. 31. siječnja; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005. 7. siječnja.
Stanični mehanizmi uključeni u vazodilatacijski učinak nebivolola na bubrežnu arteriju.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol predstavlja jedan od beta blokatora nove generacije jer povezuje važno vazodilatacijsko djelovanje s inhibitornim učinkom na srčane beta 1 adrenergičke receptore. Proučavanje molekularnih mehanizama vazodilatacije, koji ovaj aktivni sastojak čine jednim od najučinkovitijih beta blokatora u liječenju visokog krvnog tlaka, pokazalo je "aktivaciju beta 1 receptora glatkih mišića krvnih žila i povećanje aktivnosti sintetaza dušikovog oksida s posljedičnim povećanjem koncentracija dušikovog oksida.
2.L "ANTIPERTENZIVNA UČINKOVITOST NEBIVOLOLA
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010. prosinac; 4: 349-57.
Učinkovitost i sigurnost nebivolola u Latinoamerikanaca s hipertenzijom stadija I-II: randomizirano ispitivanje kontrolirano placebom.
Punzi H, Lewin A, Lukić T, Goodin T, Wei Chen.
Ova studija testira učinkovitost nebivolola u liječenju hipertenzije u oko 300 pacijenata. Dobiveni podaci pokazuju smanjenje dijastoličkog tlaka za oko 11 mmHg i sistoličkog tlaka za 14 mmHg, u bolesnika s hipertenzijom I i II stupnja, liječenih 8 tjedana nebivololom.
3.NEBIVOLOLO: ZAŠTITNI UČINAK
J Hum Hypertens. 2010., 8. travnja.
Učinci nebivolola na pretile Afroamerikance s hipertenzijom (NOAAH): markeri upale i pretilosti kao odgovor na stres uzrokovan vježbom. Trgovac N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Vrlo zanimljivo istraživanje provedeno na pretilim pacijentima podvrgnutim intenzivnim tjelesnim vježbama, korisno za promatranje zaštitnih učinaka nebivolola na zdravlje pacijenta. Točnije, primjena ovog aktivnog sastojka tijekom 8 tjedana, u terapijskim dozama, jamčila je smanjenje proupalnih citokina i leptina, te povećanje adiponektina, pružajući zaštitni učinak protiv upalnog stresa izazvanog vježbom. Intenzivna tjelesna građa.
Način uporabe i doziranje
LOBIVON ® 5 mg tablete nebivolola u racemskom obliku: standardna doza za liječenje hipertenzije je jedna tableta dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme. Za starije bolesnike ili bolesnike sa smanjenom bubrežnom funkcijom početnu dozu treba prepoloviti. Terapeutski učinak javlja se 1-2 tjedna nakon "početka liječenja" , dok se maksimalna učinkovitost opaža tek nakon 4 tjedna.
Za liječenje kroničnog zatajenja srca, a priori nije moguće definirati optimalnu dozu, jer je potreban pomni liječnički nadzor, koristan za definiranje učinkovite terapijske doze na temelju fizio-patoloških karakteristika pacijenta.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UPOTREBE LOBIVON ® Nebivolola - TREBATE OPIS I KONTROLU VAŠEG LIJEČNIKA.
LOBIVON ® Nebivolol upozorenja
"Unosu LOBIVON -a ®" mora prethoditi pažljiva anamnestička i klinička procjena kako bi se izbjegao nastanak neugodnih nuspojava.
Pojedinosti, bradikardijsko djelovanje nebivolola moglo bi biti pojačano istodobnom primjenom lijekova aktivnih na kardiovaskularni sustav ili anestetika, tako da zahtijeva prekid terapije; također bi moglo prikriti neke važne znakove, poput tahikardije u patologijama od endokrinog interesa kao što su dijabetes. i "hipertireoza.
Nadalje, čak i uzimajući u obzir ovaj aktivni sastojak kardioselektivni beta-blokator, u visokim koncentracijama mogao bi stupiti u interakciju s adrenergičkim receptorima dišnog trakta, izazvati suženje bronha i pogoršati simptome u pacijenata s bronhopatijama.
Posebnu pozornost treba posvetiti i pacijentima koji pate od određenih srčanih patologija ili nisu pravilno liječeni (srčani blok prvog stupnja, patologije periferne cirkulacije, Prinzmetalova angina).
Čini se da nebivolol povećava osjetljivost na alergene, pogoršavajući simptome kod predisponiranih pacijenata.
Ako je potrebno prekinuti terapiju, to bi se trebalo odvijati postupno, osobito u bolesnika s različitim vrstama srčanih bolesti.
LOBIVON ® sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje za uporabu u bolesnika s malapsorpcijom glukoze / galaktoze ili s nedostatkom enzima laktaze.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Hemodinamski učinci izazvani LOBIVON -om ®, osobito smanjena perfuzija posteljice, mogli bi ugroziti normalan embrionalni i fetalni razvoj te uzrokovati klinički značajne metaboličke dekompenzacije; iz tih razloga se ne preporučuje uzimanje LOBIVON ® -a tijekom trudnoće.
Ista se indikacija odnosi i na razdoblje laktacije, s obzirom na prisutnost nebivolola u majčinom mlijeku u značajnim koncentracijama.
Interakcije
Uobičajene interakcije uočene za kategoriju kardioselektivnih beta -blokatora - kao što su antiaritmici klase II i III, antagonisti kalcija tipa verapamil / diltiazem, antihipertenzivi s centralnim djelovanjem, halogenirani hlapljivi anestetici, glikozidi digitalisa, antipsihotici i antidepresivi, sposobni odrediti povećanje bioloških učinaka lijeka - dodaju se drugi, važni u promjeni farmakokinetičkih svojstava nebivolola. Konkretno, s obzirom na ulogu jetrenog enzima CYP2D6, njegovi inhibitori, poput paroksetina, fluoksetina, tioridazina i kinidina, mogli bi povećati razinu nebivolola u plazmi, što bi rezultiralo većim rizikom od nuspojava.
Kontraindikacije LOBIVON ® Nebivolol
Kao i drugi beta-blokatori, LOBIVON ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, u slučaju hipotenzije, poremećaja cirkulacije, metaboličke acidoze, neadekvatno liječenog feokromocitoma, srčanog bloka ili zatajenja srca koje se ne liječi na odgovarajući način., Kardiogenog šoka i zatajenja jetre .
Neželjeni učinci - nuspojave
Najčešće nuspojave LOBIVON -a ® uključuju glavobolju, vrtoglavicu, paresteziju, dispneju, zatvor, mučninu, proljev, umor i edem.
Rjeđe, a opažene su uglavnom kod određenih rizičnih skupina pacijenata, bile su nuspojave kao što su noćne more, promjene vida, bradikardija, zatajenje srca, usporena AV provodljivost / AV blokada, hipotenzija, bronhospazam, dispepsija, nadutost, povraćanje, svrbež, osip na koži, impotencija i depresija.
U literaturi se također opisuju neke epizode halucinacija, psihoza, zbunjenost, hladni / cijanotični ekstremiteti, Raynaudovi fenomeni, suhe oči i okulo-muko-kožna toksičnost povezana s terapijom nebivololom.
Bilješka
LOBIVON ® se može prodavati samo na liječnički recept.
"Upotreba LOBIVON -a ® od strane sportaša, u nedostatku terapijske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i povezane simptome (tremor udova, porast krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti itd.) predstavlja DOPANTE praksu.
Podaci o LOBIVON ® Nebivololo objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
