ADALAT ® je lijek na bazi Nifedipina
TERAPEUTSKA SKUPINA: Antagonist kalcija - uglavnom vaskularni učinak
Indikacije ADALAT ® Nifedipin
ADALAT ® je lijek indiciran u liječenju arterijske hipertenzije i hipertenzivnih kriza, ishemijske bolesti srca i angine pektoris.
Nadalje, ADALAT ® se također može koristiti u vaskularnim poremećajima poput onih koji se vide kod Raynaudovog sindroma.
Mehanizam djelovanja ADALAT ® Nifedipin
Nifedipin, aktivni sastojak lijeka ADALAT ® koji se uzima oralno, apsorbira se vrlo brzo i gotovo potpuno u crijevima, tako da se jamči maksimalni vrhunac u plazmi između 30 i 60 minuta. Iako je apsorpcija vrlo visoka, bioraspoloživost je općenito oko 50 %, s obzirom na učinak prvog prolaska koji karakterizira oksidacija i posljedična inaktivacija aktivne tvari. Biološki aktivni udio djeluje na površinu glatkih mišićnih stanica, inhibirajući aktivnost sporih kalcijevih kanala. Ti su kanali odgovorni za masivan unos kalcija u unutarstanično okruženje, što je potrebno kako bi se osigurao niz događaja koji su u osnovi kontrakcije ovih stanica .
Djelovanje "opuštanja mišića" uglavnom se provodi na razini stanica mišićnih vlakana koronarnih arterija i perifernih žila otpora, dok se čini da je srčani mišić manje zahvaćen, a još manje skeletni mišić, što predstavlja mehanizme ekscitacije-kontrakcije koji su podržani ionima kalcija koji su već prisutni unutar specifičnih unutarstaničnih organela. Biološko djelovanje nifedipina rezultira vazodilatacijom i smanjenjem perifernog otpora, a posljedično se smanjuje krvni tlak, rad srca i potreba za kisikom, što opravdava terapijska djelovanja za koja se ADALAT koristi.
Nakon što njegovo djelovanje prestane nakon 2-3 sata, nifedipin se uglavnom eliminira putem bubrega.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. OLMESARTAN MEDOKSOMIL O KARDIOVASKULARNOM ZDRAVLJU
1.NIFEDIPIN: VASKULARNO DJELOVANJE
Hipertenzija. Kolovoza 2010.; 56: 247-52. Epub 2010, 7. lipnja.
Nifedipin inhibira dediferencijaciju vaskularnih glatkomišićnih stanica putem snižavanja Akt signalizacije.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Terapeutska učinkovitost nifedipina bitno je posljedica sposobnosti blokiranja kalcijevih kanala izraženih na površini glatkih mišićnih stanica, sprječavajući njihovu kontrakciju. Međutim, novije molekularne studije dodatno karakteriziraju biološko djelovanje ovog aktivnog sastojka, za koji se čini da je sposoban inhibirati "ekspresiju nekih čimbenika neophodnih za staničnu diferencijaciju stanica glatkih mišića, čime se sprječava zadebljanje mišića žile.
2. UČINKOVITOST I SIGURNOST NIFEDIPINA
Rev Med Liege. 2005. siječnja; 60: 61-3.
DJELOVANJE: Klinička studija mjeseca
Piérard LA.
Ova studija, provedena na više od 7500 pacijenata, pokazuje kako primjena nifedipina čak i u dozama od 60 mg / dan može jamčiti smanjenje slučajeva zatajenja srca, do 29%, te potrebu za koronarnom angiografijom bez pojave klinički značajne nuspojave.
3. NIFEDIPINA I HIPERTENZIVNA KRIZA
Cardiol Rev. 2010. ožujak-travanj; 18: 102-7.
Hipertenzivna kriza.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hipertenzivna kriza vrlo je često i opasno stanje za zdravlje unutarnjih organa, karakterizirano vrijednostima sistoličkog krvnog tlaka iznad 180 mmHg ili dijastoličkim vrijednostima iznad 120 mmHg. Nifedipin, uzet podjezično, jedan je od najčešće korištenih lijekova u tim slučajevima, jer jamči dobar povrat tlaka, s visokom učinkovitošću. Unatoč dostupnosti nekoliko lijekova na tržištu, znanstvenici diljem svijeta i dalje dovode u pitanje učinkovitost i sigurnost ove kliničke prakse, koju bi trebalo koristiti samo u slučaju stvarne potrebe, nakon razmatranja potencijalnih koristi i s tim povezanih troškova.
Način uporabe i doziranje
ADALAT ® nifedipin kapsule od 10 mg: za liječenje arterijske hipertenzije općenito se preporučuje uzimanje 1 kapsule 3 puta dnevno.
Za liječenje ishemijske bolesti srca i Raynaudovog sindroma održavaju se iste osnovne doze, dok u slučaju hipertenzivne krize može biti potrebno uzeti žvakanu kapsulu prije gutanja, iako se o ovoj praksi još uvijek donekle raspravlja o mogućim nuspojavama, čak one ozbiljne.
Iako se gore navedene doze predlažu, terapija ADALAT -om ® podložna je značajnim varijacijama u smislu korisne i učinkovite doze, koju bi liječnik trebao prilagoditi na temelju individualnih potreba i težine bolesti u tijeku.
Uzimanje ADALAT -a ® trebalo bi preferirati natašte, jer su farmakokinetičke studije pokazale da hrana može povećati vrijeme potrebno za postizanje maksimalnog vrhunca u plazmi.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UPOTREBE ADALAT ® Nifedipina - VAŠ LIJEČNIK MORA BITI PROPISAN I PROVJEREN.
ADALAT ® Nifedipin upozorenja
Primjenu lijeka ADALAT ® treba provoditi s posebnom pažnjom u slučaju istodobne primjene antihipertenzivnih lijekova ili u bolesnika s izraženom hipotenzijom jer bi nagli i izraženi padovi krvnog tlaka mogli ugroziti zdravlje pacijenta.
U slučaju dijabetičara potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi, a u slučaju hiperglikemije uzrokovane lijekovima terapiju treba prekinuti.
Doziranje lijeka ADALAT ® treba preispitati u slučaju jetrene insuficijencije, s obzirom na učinak prvog prolaska koji prepolovljuje biološki učinkovitu dozu, dok je prekid terapije potrebno postupno učiniti kako bi se izbjegle povratne reakcije.
Važni padovi krvnog tlaka, reakcije prilagodbe na terapiju u početnoj fazi i različita individualna osjetljivost na nifedipin mogli bi učiniti upotrebu strojeva i vožnju automobila opasnom.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Unos ADALAT ® -a tijekom trudnoće snažno se ne preporučuje. Ova se preporuka temelji na nekoliko studija koje pokazuju niz teratogenih, mutagenih, fetotoksičnih i embriotoksičnih učinaka nifedipina. Promjena normalnog embrionalnog i fetalnog razvoja, kao i "djelovanje" "aktivnog sastojka, također se može odrediti pogoršanjem normalnog protoka krvi u maternici.
Nifedipin se u maloj mjeri izlučuje i u majčinom mlijeku, a učinci na novorođenče još nisu karakterizirani; stoga je poželjno ne uzimati lijek ili prestati dojiti u slučaju stvarne potrebe.
Interakcije
Istodobni unos drugih lijekova mogao bi promijeniti normalna farmakokinetička i farmakodinamička svojstva lijeka ADALAT ®, rezultirajući drugačijom biološkom učinkovitošću.
Točnije, interakcija s:
- antihipertenzivni lijekovi različitih vrsta, mogli bi pojačati hipotenzivni učinak;
- Rifampicin, mogao bi ubrzati metabolizam nifedipina smanjujući njegovu učinkovitost;
- Sok od grejpa, s inhibicijom jetrenih enzima odgovornih za metabolizam nifedipina i posljedičnim povećanjem njegova djelovanja;
- Digoksin, mogao bi uzrokovati smanjenje njegovog klirensa i povećanje razine u plazmi.
Čak i ako nisu izravno ispitani, moguće je da svi drugi inhibitori i induktori citokroma, uključujući alkohol, mogu promijeniti normalna farmakokinetička svojstva nifedipina, ugrožavajući njegovu učinkovitost i sigurnost.
Kontraindikacije ADALAT ® Nifedipin
ADALAT ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, u slučaju kardiovaskularnog šoka i izražene stenoze aorte. Formula s trenutnim oslobađanjem također je kontraindicirana u slučaju angine ili nedavnog infarkta miokarda.
Neželjeni učinci - nuspojave
Različita klinička ispitivanja pokazuju dobru podnošljivost lijeka, s klinički beznačajnim i prolaznim nuspojavama. Među simptomima na koje se najviše žali moguće je pronaći vrtoglavicu, grčeve u mišićima, mijalgiju, kašalj i gastro-enteričke simptome.
Međutim, treba imati na umu da se, iako vrlo rijetko, neke nuspojave - klinički važnije - mogu javiti kod određenih kategorija pacijenata u riziku ili u slučaju interakcija s lijekovima, te uzrokovati hiperkalimiju, bubrežnu insuficijenciju, oštećenu funkciju jetre i trombocitopeniju .
Čini se da se lijek dobro podnosi i rijetki su slučajevi preosjetljivosti, koji se očituju uglavnom gastrointestinalnim i kožnim simptomima.
Bilješka
ADALAT ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o ADALAT ® Nifedipinu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
