Aktivni sastojci: paroksetin (paroksetin mezilat)
Daparox 20 mg filmom obložene tablete
Daparox umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:- Daparox 20 mg filmom obložene tablete
- Daparox 33,1 mg / ml, oralne kapi, otopina
Zašto se koristi Daparox? Čemu služi?
Paroksetin pripada skupini lijekova poznatih kao selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) koji su antidepresivi.
Daparox se koristi u liječenju:
- Depresija (velika depresivna epizoda)
- OCD (opsesivno kompulzivne misli ili radnje)
- Panični poremećaj sa ili bez agorafobije (npr. Ozbiljan strah od napuštanja kuće, ulaska u trgovine ili strah od javnih mjesta)
- Socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija (snažan strah ili želja da se izbjegnu svakodnevne situacije društvene interakcije)
- Opći anksiozni poremećaj (tjeskoba je uvijek prisutna, s prekomjernom napetošću i kroničnom zabrinutošću)
- Posttraumatski stresni poremećaj (anksioznost povezana s traumatskim događajima)
Kontraindikacije Kada se Daparox ne smije koristiti
Nemojte uzimati Daparox
- ako ste alergični na paroksetin ili neki drugi sastojak lijeka Daparox (naveden u odjeljku 6) (vidjeti dio 2, "Daparox sadrži alkohol").
- ako uzimate određene lijekove za liječenje depresije ili Parkinsonove bolesti (nazvani inhibitori monoaminooksidaze (MAOI)). - Paroksetin možete početi uzimati samo ako je prošlo najmanje 14 dana od prestanka korištenja ireverzibilnih MAOI (poput izokarboksazida i fenelzina). - Ako uzimate reverzibilne MAOI (kao što su moklobemid, linezolid, metilen plavo (metiltioninijev klorid)), morate pričekati najmanje 24 sata prije početka primjene paroksetina. - Umjesto toga morate pričekati najmanje 7 dana nakon prestanka primjene paroksetina prije nego počnete uzimati MAOI.
- ako uzimate određene lijekove (tioridazin) koji se koriste za liječenje teških mentalnih bolesti, poput psihoze. Paroksetin može povećati razinu tioridazina u krvi, što rezultira povećanim rizikom od nuspojava tioridazina. Jedna od mogućih nuspojava je nepravilan rad srca (ventrikularna aritmija) i iznenadna smrt (vidjeti također odjeljak 2, "Ostali lijekovi i daparoks").
- ako uzimate određene antipsihotike (pimozid). Paroksetin može povećati razinu pimozida u krvi, što rezultira povećanim rizikom od razvoja bilo koje od povezanih nuspojava (vidjeti dio 2, "Ostali lijekovi i Daparox").
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Daparox
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Daparox
- ako ste mlađi od 18 godina. Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Zapravo, ti pacijenti, u slučaju uzimanja lijekova koji pripadaju ovoj skupini, predstavljaju veći rizik od pojave neželjenih učinaka kao što su pokušaji samoubojstva, suicidalne misli i neprijateljski stavovi (uglavnom agresija, neprijateljsko ponašanje i ljutnja). Bez obzira na gore navedeno, vaš liječnik može odlučiti propisati paroksetin pacijentima mlađim od 18 godina, ako smatra da je to nužno potrebno. Ako je vaš liječnik propisao paroksetin pacijentu mlađem od 18 godina i želite više informacija, ne ustručavajte se kontaktirati ga ponovno. Morate obavijestiti svog liječnika ako se pojavi ili pogorša neki od gore navedenih simptoma dok pacijent mlađi od 18 godina uzima paroksetin. Nadalje, dugoročni sigurnosni učinci paroksetina povezani s rastom, sazrijevanjem te kognitivnim i bihevioralnim razvojem u ovoj dobnoj skupini još nisu dokazani.
- Misli o samoubojstvu i pogoršanje vaše depresije ili anksioznog poremećaja. Ako ste depresivni i / ili imate anksiozne poremećaje, ponekad možete pomisliti da ćete se ozlijediti ili ubiti. Ove misli mogu biti učestalije kad prvi put počnete uzimati antidepresive jer je svim tim lijekovima potrebno neko vrijeme da djeluju, obično oko dva tjedna, ali ponekad i dulje.Vjerojatnije je da ćete imati takve misli ako: ste ili ranije razmišljali o samoubojstvu ili samopovređivanju ili ste mlada odrasla osoba. Podaci iz kliničkih ispitivanja pokazali su povećan rizik od suicidalnog ponašanja kod odraslih osoba mlađih od 25 godina s psihijatrijskim poremećajima i liječenih antidepresivima. Kad god pomislite da ćete se ozlijediti ili ubiti, odmah se obratite liječniku ili idite u bolnicu. Možda će vam biti od pomoći reći prijatelju ili rođaku da imate depresiju ili anksiozni poremećaj i zamolite ih da pročitaju ovu brošuru. Možete ih zamoliti da vam kažu ako misle da se vaša depresija ili tjeskoba pogoršavaju ili su zabrinuti. u vezi s promjenama u njegovom ponašanju.
- ako se osjećate nemirno, hiperaktivno ili ne možete sjediti ili stajati na mjestu (akatizija). To će se najvjerojatnije dogoditi unutar prvih nekoliko tjedana liječenja. Ako osjetite takve simptome, ne ustručavajte se obratiti se svom liječniku. Zapravo, u takvim slučajevima povećanje doze može biti štetno.
- ako imate određeni sindrom (serotoninski sindrom). Ovaj sindrom karakterizira kombinacija simptoma kao što su: (ekstremna) uznemirenost, zbunjenost, razdražljivost, viđenje stvari koje u stvarnosti ne postoje (halucinacije), znojenje, drhtavica ili zimica, izraženi refleksi, nagli početak grčenja mišića (mioklonus) , povišena tjelesna temperatura ili bol (vidjeti dio 2, "Ostali lijekovi i Daparox"). Ako se bilo koji od ovih simptoma pojavi istodobno, odmah se obratite liječniku i prestanite uzimati paroksetin.
- ako ste doživjeli (razdoblja) ekstremne euforije ili prekomjernog uzbuđenja što je rezultiralo neobičnim ponašanjem (manija). Primjena paroksetina mogla bi uzrokovati transformaciju depresivne faze u maničnu fazu. Ako dođe do manične faze, liječenje paroksetinom treba prekinuti.
- ako imate ili ste ranije imali teške probleme s jetrom ili bubrezima. Potrebno je prilagoditi dozu od strane vašeg liječnika.
- ako imate dijabetes. Liječenje paroksetinom može promijeniti vrijednosti šećera u krvi (glikemiju), pa je potrebno pomno praćenje. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i / ili drugih oralnih antidijabetičkih lijekova.
- ako ste imali ili ste u prošlosti imali epilepsiju ili napadaje. Paroksetin može uzrokovati napadaje (konvulzije) pa će vam liječnik trebati posebnu pozornost. Ako osjetite napadaje (napadaje), trebate se odmah obratiti svom liječniku. Možda će biti potrebno prekinuti liječenje paroksetinom.
- ako ste prošli elektrokonvulzivnu terapiju (ECT). Kliničko iskustvo istodobne primjene paroksetina s ECT -om je ograničeno, stoga je potreban liječnički oprez.
- ako imate ili ste patili od povišenog očnog tlaka (glaukom). Paroksetin može uzrokovati prekomjerno širenje zjenica (midrijaza), što može rezultirati povećanjem pritiska unutar očne jabučice. Vaš će liječnik morati biti posebno oprezan.
- ako bolujete od kardiovaskularnih bolesti. Sigurnost primjene paroksetina nije proučavana u pacijenata s tim stanjima, stoga su liječniku potrebne posebne mjere opreza.
- ako ste stariji pacijent, koristite druge lijekove ili imate problema s jetrom (ciroza), zbog čega imate veliki rizik od smanjenja razine natrija u krvi. Paroksetin može dodatno smanjiti razinu natrija u krvi, što rezultira osjećajem slabosti i umora. Ako se to dogodi, obratite se svom liječniku.
- ako imate povećanu sklonost krvarenju ili uzimate lijekove koji mogu povećati rizik od krvarenja. Primjeri u tom smislu su neki lijekovi koji se koriste za razrjeđivanje krvi (antikoagulansi), neki lijekovi koji se koriste u liječenju teških mentalnih bolesti ili mučnine i povraćanja (fenotiazini), određeni lijekovi koji se koriste u liječenju shizofrenije (klozapin), aspirin ( acetilsalicilna kiselina) i neki lijekovi koji se bore protiv boli i upale (NSAID-i, poput ibuprofena ili inhibitora COX-2). Paroksetin može uzrokovati nenormalno krvarenje, stoga je potreban liječnički oprez (vidi dio 2, "Ostali lijekovi i daparoks") .
- ako želite prestati uzimati paroksetin. Možda ćete osjetiti simptome ustezanja, osobito ako naglo prekinete (vidjeti dio 3, "Ako prestanete uzimati Daparox"). Prije nego što prekinete liječenje paroksetinom, posavjetujte se sa svojim liječnikom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Daparoxa
Neki lijekovi mogu utjecati na učinke paroksetina, ili potonji mogu utjecati na njihove učinke. Paroksetin može djelovati u interakciji sa:
- lijekovi koji, poput paroksetina, mogu promijeniti količinu serotonina u mozgu, poput nekih lijekova koji se koriste u liječenju depresije ili Parkinsonove bolesti (MAOI poput moklobemida ili izokarboksazida), neki dodaci prehrani (L-triptofan), neki lijekovi koji se koriste u liječenju migrene (triptani, poput sumatriptana, almotriptana), neki analgetici (tramadol, petidin), lijekovi koji se koriste u liječenju infekcija (linezolid), preoperativno sredstvo za isticanje (metilen plavo), drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI , poput fluoksetina, sertralina), nekih lijekova koji se koriste u liječenju određenih psihijatrijskih stanja (litij, risperidon), određenog lijeka koji se koristi u liječenju kronične boli ili u anesteziji (fentanil) i gospine trave (Hypericum perforatum), prirodni lijek za depresiju. Istodobna primjena ovih lijekova može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma (vidjeti dio 2, "Nemojte uzimati Daparox" i "Upozorenja i mjere opreza").
- neki lijekovi koji se koriste u liječenju psihoze (pimozid). Studije koje istražuju istodobnu primjenu paroksetina i pimozida pokazale su kako u slučajevima istodobne primjene paroksetin može uzrokovati povećanje razine pimozida u krvi. Budući da pimozid može produljiti QT interval (QT interval se može otkriti na elektrokardiogramu i produljiti može uzrokovati nepravilan rad srca) ne smijete uzimati paroksetin zajedno s pimozidom (vidjeti dio 2, "Nemojte uzimati Daparox").
- inhibitori enzima, poput nekih lijekova koji se koriste za liječenje depresije (klomipramin). Vjerojatno će vaš liječnik odlučiti propisati nižu dozu nego inače. Ako uzimate paroksetin zajedno s induktorima enzima (poput karbamazepina, rifampicina, fenobarbitala i fenitoina) obično nije potrebna niža početna doza, a liječnik će prilagoditi sljedeće doze ovisno o učincima lijeka.
- kombinacija određenih lijekova koji se koriste u liječenju infekcije virusom humane imunodeficijencije (HIV) (fosamprenavir i ritonavir).
- određeni lijek, koji se koristi u liječenju Parkinsonove bolesti (prociklidin).Učinkovitost, kao i neželjeni učinci, prociklidina mogu se povećati. Ako osjetite nuspojave kao što su suha usta, zamagljen vid, zatvor i problemi s pražnjenjem mjehura (zadržavanje mokraće), možda ćete se morati posavjetovati sa svojim liječnikom . "moguće smanjenje doze prociklidina.
- neki lijekovi koji se koriste u liječenju epilepsije (antikonvulzivi, poput natrijevog valproata). Iako izravni učinak nije dokazan, vaš bi liječnik trebao biti posebno oprezan pri propisivanju paroksetina epileptičnim bolesnicima.
- lijekovi koji su podvrgnuti uništenju istim enzimima jetre koji metaboliziraju paroksetin. Primjeri u tom smislu su: neki lijekovi koji se koriste u liječenju depresije (triciklični antidepresivi, poput desipramina), neki lijekovi koji se koriste u liječenju teških mentalnih bolesti, poput psihoza (perfenazin, tioridazin i risperidon), određeni lijek koji se koristi za liječiti oboljelu djecu od ADHD -a (atomoksetin), nekih lijekova koji se koriste u liječenju nepravilnog rada srca (poput flekainida i propafenona), određenog lijeka koji se koristi u liječenju boli u prsima (angina pektoris) i visokog krvnog tlaka (metoprolol), na kraju nekih korisni lijekovi u liječenju teških mentalnih bolesti ili mučnine i povraćanja (fenotiazini). Može doći do pojačavanja učinkovitosti i nuspojava ovih lijekova. Paroksetin i tioridazin se ne smiju uzimati zajedno, zbog rizika od ozbiljnih nuspojava, poput nepravilnog srčanog ritma (vidjeti dio 2, "Nemojte uzimati Daparox").
- neki lijekovi koji sprječavaju zgrušavanje krvi (antikoagulansi, poput acenokumarola, fenprokumona). Može doći do pojačanja učinkovitosti i nuspojava ovih lijekova te povećanog rizika od krvarenja. U tim je slučajevima potrebno pomnije praćenje od strane liječnika i možda će biti potrebno prilagoditi dozu antikoagulansa (vidjeti dio 2, "Upozorenja i mjere opreza") .
- određeni lijek koji se koristi u liječenju raka dojke ili problema s plodnošću (tamoksifen).
- lijekovi koji povećavaju rizik od krvarenja. Primjeri za to su: neki lijekovi korisni u liječenju teških mentalnih bolesti ili mučnine i povraćanja (fenotiazini, poput klorpromazina, perfenazina), lijek koji se koristi u liječenju shizofrenije (klozapin), neki lijekovi koji se koriste u liječenju depresije ( triciklički antidepresivi), aspirin (acetilsalicilna kiselina) i lijekovi koji se bore protiv boli i upale (NSAID, poput ibuprofena ili inhibitora COX-2, poput rofekoksiba, celekoksiba) (vidjeti dio 2, "Upozorenja i mjere opreza").
- Lijekovi koji se koriste za smanjenje količine kiseline u želucu (poput cimetidina, omeprazola).
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Daparox s hranom, pićem i alkoholom
Treba izbjegavati istodobni unos alkohola i paroksetina.
Tablete treba uzeti ujutro uz hranu.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Ako već uzimate paroksetin i shvatite da ste trudni, trebate se odmah obratiti svom liječniku. Također se obratite svom liječniku ako planirate porodiljni dopust. Nema dovoljno podataka za utvrđivanje sigurnosti i djelotvornosti primjene paroksetina tijekom trudnoće. Neka su istraživanja sugerirala povećan rizik od srčanih mana (npr. Defekti ventrikularnog septuma (VSD, uglavnom) i atrijski septalni defekti (ASD), stanja u kojima je oštećena pregrada srčanih komora) u djece čije su majke u prvom razdoblju uzimale paroksetin tri mjeseca trudnoće. U dogovoru sa svojim liječnikom, možete odlučiti da bi bilo najbolje postupno prestati uzimati paroksetin tijekom trudnoće. No, uzimajući u obzir vaše stanje, vaš liječnik može vam predložiti, kao prikladniji izbor, da nastavite uzimati paroksetin. Paroksetin .
Obavijestite babicu ili liječnika da uzimate paroksetin. Kada se lijekovi poput paroksetina uzimaju tijekom trudnoće, osobito u posljednja tri mjeseca, dojenčad može povećati rizik od razvoja perzistentne plućne hipertenzije novorođenčeta (PPHN), što dovodi do beba da teško diše i izgleda cijanotično. To se obično događa unutar prva 24 sata od rođenja. Ako se to dogodi vašoj bebi, odmah se obratite babici i / ili liječniku.
Ako ste uzimali paroksetin u zadnja 3 mjeseca trudnoće, vaše dijete može imati druge simptome, koji se obično javljaju u prva 24 sata nakon rođenja. Simptomi uključuju poteškoće sa zaspanjem ili hranjenjem, otežano disanje, cijanozu ili nestabilnu tjelesnu temperaturu, mučninu (povraćanje), stalni plač, ukočenost ili slabost mišića, letargiju, drhtavicu, nervozu ili napadaje. Ako vaša beba ima bilo koji od ovih simptoma pri rođenju i zabrinuti ste, pitajte svog liječnika za savjet.
Paroksetin se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Ako uzimate paroksetin, prije početka dojenja posavjetujte se sa svojim liječnikom. U dogovoru sa svojim liječnikom možete odlučiti dojiti dok koristite paroksetin.
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
U studijama na životinjama paroksetin je pokazao da smanjuje kvalitetu spermija. U teoriji, to bi moglo utjecati na plodnost, ali utjecaj na plodnost ljudi još nije uočen.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nema dokaza o utjecaju paroksetina na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Međutim, ovaj lijek može izazvati nuspojave (poput zamagljenog vida, vrtoglavice, pospanosti ili zbunjenosti). Ako dobijete bilo koju od ovih nuspojava, nemojte upravljati vozilima, strojevima ili raditi bilo koje druge aktivnosti koje zahtijevaju pažnju i koncentraciju.
Daparox sadrži laktozu
Ovaj lijek sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Daparox: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Paroksetin bi trebalo uzimati ujutro s hranom. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja.
Izbjegavajte uzimanje alkohola zajedno s Daparoxom.
Tableta se može podijeliti na jednake dijelove
Preporučena doza je:
- velika depresivna epizoda Preporučena početna doza je jedna tableta (20 mg paroksetina) jednom dnevno. Općenito, poboljšanje u pacijenata počinje nakon jednog tjedna, ali može postati evidentno kasnije (na primjer u drugom tjednu).U slučaju neadekvatnog odgovora, vaš liječnik može odlučiti povećati dozu, s postupnim povećanjem od 1⁄2 tablete (10 mg paroksetina), do najviše 2 i 1⁄2 tablete (50 mg paroksetina) po dan .. Vaš će liječnik odlučiti o trajanju terapije koja bi mogla trajati više od 6 mjeseci.
- opsesivno-kompulzivni poremećaj Preporučena doza je 2 tablete (40 mg paroksetina) dnevno, s početnom dozom od 1 tablete (20 mg paroksetina) dnevno. U slučaju neodgovarajućeg odgovora, vaš liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu, s postupnim povećanjem od 1⁄2 tablete (10 mg, paroksetina) do najviše 3 tablete (60 mg paroksetina) dnevno. Vaš će liječnik odlučiti o trajanju terapije, koje bi se moglo produžiti za nekoliko mjeseci ili duže.
- panični poremećaj sa ili bez agorafobije Preporučena doza je 2 tablete (40 mg paroksetina) dnevno, s početnom dozom od 1⁄2 tablete (10 mg paroksetina) dnevno. U slučaju neadekvatnog odgovora, vaš liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu, s postupnim povećanjem od 1⁄2 tablete (10 mg paroksetina), do najviše 3 tablete (60 mg paroksetina) dnevno. Preporučuje se niska početna doza kako bi se izbjeglo potencijalno pogoršanje simptoma panike na početku liječenja. Vaš će liječnik odlučiti koliko dugo trebate nastaviti uzimati tablete. Trajanje terapije može se produžiti za nekoliko mjeseci ili duže.
- socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija Preporučena doza je 1 tableta (20 mg paroksetina) dnevno. U slučaju neadekvatnog odgovora, vaš liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu, s postupnim povećanjem od 1⁄2 tablete (10 mg paroksetin), do najviše 2 1⁄2 tablete (50 mg paroksetina) dnevno. Vaš će liječnik odlučiti koliko vam je potrebno da nastavite uzimati tablete. Trajanje terapije može se produžiti na duže vrijeme. koje će se povremeno ocjenjivati.
- generalizirani anksiozni poremećaj Preporučena doza je 1 tableta (20 mg paroksetina) dnevno. U slučaju neadekvatnog odgovora, vaš liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu, s postupnim povećanjem od 1⁄2 tablete (10 mg paroksetina), do do najviše 2 1⁄2 tablete (50 mg paroksetina) dnevno. Vaš će liječnik odlučiti koliko vam je potrebno da nastavite uzimati tablete. Trajanje terapije može se produžiti na duže vrijeme, tijekom čega će se povremeno ocjenjivati.
- PTSP Preporučena doza je 1 tableta (20 mg paroksetina) dnevno. U slučaju neadekvatnog odgovora, vaš liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu, s postupnim povećanjem od 1⁄2 tablete (10 mg paroksetina), do najviše 2 i 1⁄2 tablete (50 mg paroksetina) . dan. Vaš liječnik će odlučiti koliko dugo trebate nastaviti uzimati tablete. Trajanje terapije moglo bi se produžiti za dugo razdoblje, tijekom kojeg će se povremeno procjenjivati.
Primjena u starijih osoba
Preporučena početna doza za starije bolesnike jednaka je početnoj dozi za odrasle, ali najveća doza ne smije prelaziti 2 tablete (40 mg paroksetina) dnevno.
Primjena u djece i adolescenata mlađih od 18 godina
Paroksetin ne smiju uzimati djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (vidjeti dio 2, "Upozorenja i mjere opreza").
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega
U slučaju oštećenja funkcije jetre ili bubrega potrebna je prilagodba doze.
Trajanje liječenja
Ovisno o vašem stanju, možda ćete morati dugo uzimati paroksetin.
Morate nastaviti uzimati paroksetin neko vrijeme, čak i nakon što su simptomi nestali, kako biste bili sigurni da se neće vratiti. Nikada nemojte prestati uzimati paroksetin bez savjetovanja sa svojim liječnikom. Nagli prekid liječenja paroksetinom mogao bi dovesti do simptoma ustezanja, pa se doza treba postupno smanjivati (vidjeti dio 3, "Ako prestanete uzimati Daparox").
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Daparoxa
Ako ste uzeli više lijeka Daparox nego što je trebalo
U slučaju predoziranja, odmah se obratite liječniku ili odmah idite u najbližu bolnicu. Pokažite ovom uputu i preostalu otopinu svom liječniku. Osim poznatih nuspojava (vidjeti dio 4, "Moguće nuspojave"), možete osjetiti i sljedeće simptome: povraćanje, širenje zjenice, glavobolju, vrućicu, promjene krvnog tlaka, uznemirenost, anksioznost, povećani broj otkucaja srca (tahikardija) i nekontrolirano drhtanje udova (drhtanje).
Ako ste zaboravili uzeti Daparox
Nemojte uzeti dvostruku dozu paroksetina kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Preskočite propuštenu dozu i uzmite sljedeću u uobičajeno vrijeme, a ako ste u nedoumici, uvijek se posavjetujte sa svojim liječnikom.
Ako prestanete uzimati Daparox
Nikada nemojte prestati uzimati paroksetin bez savjetovanja s liječnikom i nikada nemojte naglo prekinuti liječenje jer to može uzrokovati simptome ustezanja.
Simptomi koji se mogu pojaviti nakon prestanka liječenja paroksetinom uključuju: omaglicu, senzorne smetnje (trnci ili peckanje, osjećaj električnog udara), tjeskobu, poremećaje spavanja (uključujući živopisne snove ili noćne more) i glavobolju. Manje uobičajeni učinci uključuju: uznemirenost, mučninu, tremor, zbunjenost, znojenje, emocionalnu nestabilnost, smetnje vida, snažnu i brzu percepciju pulsa (lupanje srca), proljev i razdražljivost (vidjeti također odjeljak 4, "Moguće nuspojave").
Ti se simptomi obično javljaju u prvim danima nakon prekida liječenja, ali se mogu javiti i kod pacijenata koji su zaboravili uzeti dozu. dulji period (2-3 mjeseca ili dulje). Ako ste u dogovoru sa svojim liječnikom odlučili prestati uzimati paroksetin, dnevnu dozu treba postupno smanjivati tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci (počevši od smanjenja od 10 mg tjedno). Prije smanjenja doze uvijek se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Daparoxa
Kao i svi lijekovi, i Daparox može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih
Nuspojave mogu biti:
- Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba);
- česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba);
- manje česte (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba);
- rijetko (mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba);
- vrlo rijetki (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba).
- nepoznato: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka.
Krv (poremećaji krvi i limfnog sustava)
Manje često: abnormalno krvarenje, osobito kontuzije kože (ekhimoza).
Vrlo rijetko: smanjenje krvnih pločica, povećanje rizika od krvarenja ili kontuzije (trombocitopenija)
Imunološki sustav (poremećaji imunološkog sustava)
Vrlo rijetko: alergijske reakcije, popraćene pojačanim svrbežom i bolnim kožnim osipom (urtikarija) ili teškom reakcijom koja rezultira oticanjem kože, grla ili jezika, otežanim disanjem i / ili svrbežom (angioedem)
Hormoni (endokrini poremećaji)
Vrlo rijetko: zadržavanje tekućine i niske razine natrija u krvi kao posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH)
Hrana (metabolički i prehrambeni poremećaji)
Često: povećana razina kolesterola u krvi, smanjen apetit.
Rijetko: niske razine natrija u krvi (hiponatrijemija), uglavnom u starijih pacijenata
Mentalni (psihijatrijski poremećaji)
Često: pospanost, nemogućnost spavanja (nesanica), uznemirenost, abnormalni snovi (uključujući noćne more).
Manje često: zbunjenost, viđenje stvari koje ne postoje u stvarnosti (halucinacije).
Rijetko: (razdoblja) izrazite euforije ili prekomjerne uzbuđenosti, što rezultira neobičnim ponašanjem (manija, manična razdoblja), tjeskobom, napadima panike, depersonalizacijom, nemirom i hiperaktivnošću popraćenom nemogućnošću sjedenja ili stajanja na mjestu (akatizija).
Učestalost nije poznata: Prijavljeni su slučajevi samoozljeđivanja ili suicidalnih misli / ponašanja tijekom terapije paroksetinom ili čim se liječenje prekine (vidjeti dio 2, "Upozorenja i mjere opreza").
Ova bi simptomatologija, međutim, mogla biti posljedica patologije iz koje je zahvaćen.
Živci (poremećaji živčanog sustava)
Vrlo često: nemogućnost koncentracije.
Često: omaglica, osjećaj nesigurnosti (drhtavica), glavobolja.
Manje često: nehotični pokreti tijela ili lica (ekstrapiramidalni poremećaji)
Rijetko: napadaji, napadaji (konvulzije), neodoljiva potreba za pomicanjem nogu (sindrom nemirnih nogu).
Vrlo rijetko: takozvani serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati uznemirenost, zbunjenost, znojenje, viđenje stvari koje u stvarnosti ne postoje (halucinacije), hiperrefleksiju, iznenadni početak grčeva mišića (mioklonus), zimicu, tremor i povećanu frekvenciju srca otkucaji (tahikardija))
Oči (Poremećaji oka)
Često: zamagljen vid
Manje često: povećanje zjenica (midrijaza)
Vrlo rijetko: nagli porast očnog tlaka (akutni glaukom)
Uho (Poremećaji uha i labirinta)
Nepoznata učestalost: zujanje u uhu (tinitus).
Srce (srčani poremećaji)
Manje često: ubrzani srčani ritam (sinusna tahikardija)
Rijetko: usporen rad srca (bradikardija)
Krvne žile (vaskularni poremećaji)
Manje često: prolazni porast ili pad krvnog tlaka, nagli pad krvnog tlaka nakon ustajanja (posturalna hipotenzija)
Dišni putevi (respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji)
Često: zijevanje
Želudac i crijeva (Gastrointestinalni poremećaji)
Vrlo često: mučnina
Često: zatvor, proljev, povraćanje, suha usta
Vrlo rijetko: gastrointestinalno krvarenje
Jetra (hepatobilijarni poremećaji)
Rijetko: povećanje jetrenih enzima
Vrlo rijetko: poremećaji jetre, poput upale (hepatitisa), ponekad povezani s žuticom i / ili zatajenjem jetre
Koža (Poremećaji kože i potkožnog tkiva)
Često: znojenje
Manje često: osip na koži, svrbež
Vrlo rijetko: teške nuspojave na koži (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), osjetljivost na sunčevu svjetlost (reakcije fotoosjetljivosti)
Mišići (poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva)
Rijetko: bol u mišićima (mijalgija), bol u zglobovima (artralgija)
Bubrezi (bubrežni i urinarni poremećaji)
Manje često: problemi s pražnjenjem mjehura (zadržavanje mokraće) i nekontrolirano i nenamjerno izlučivanje mokraće (urinarna inkontinencija)
Genitalije i sisare (poremećaji reproduktivnog sustava i dojki)
Vrlo često: seksualna disfunkcija, kao što su problemi s ejakulacijom, smanjena želja, muška impotencija i nemogućnost postizanja orgazma
Rijetko: povećana koncentracija hormona prolaktina u krvi (hiperprolaktinemija), koja može uzrokovati abnormalnu proizvodnju mlijeka (galaktoreja) i kod muškaraca i kod žena
Vrlo rijetko: bolna erekcija (priapizam)
Općenito (opći poremećaji i stanja na mjestu primjene)
Često: povećanje tjelesne težine, opći osjećaj umora s gubitkom mišićne snage (astenija)
Vrlo rijetko: edem ruku i / ili nogu (periferni edem)
Simptomi ustezanja primijećeni nakon prestanka liječenja paroksetinom
Često: omaglica, senzorni poremećaji, poremećaji sna, anksioznost i glavobolja
Manje često: uznemirenost, mučnina, znojenje, tremor, zbunjenost, emocionalna nestabilnost, smetnje vida, lupanje srca, proljev i razdražljivost
Općenito, takvi su događaji blagi i samoograničavajući. Nikada nemojte prestati uzimati paroksetin bez prethodnog savjetovanja sa svojim liječnikom i nikada nemojte naglo prekinuti liječenje jer možete osjetiti simptome ustezanja (vidjeti dio 3, "Ako prestanete uzimati Daparox").
U slučajevima primjene paroksetina kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, više od 1 na 100, ali manje od 1 na 10 djece / adolescenta doživjelo je jednu od sljedećih nuspojava: emocionalnu labilnost (uključujući plač i promjene raspoloženja), štetno ponašanje, pokušaji samoubojstva i suicidalne misli, neprijateljsko ili oštro ponašanje, gubitak apetita, tremor, abnormalno znojenje, hiperaktivnost, uznemirenost, mučnina, bolovi u trbuhu i nervoza.
U bolesnika koji uzimaju ovu vrstu lijeka uočen je povećan rizik od prijeloma kostiju.
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru i kutiji iza "EXP". Prve dvije znamenke označavaju mjesec, a posljednje četiri znamenke godinu. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što Daparox sadrži
- Aktivni sastojak je paroksetin (kao mezilat). Jedna tableta sadrži paroksetin mezilat, što odgovara 20 mg paroksetina.
- Ostali sastojci su: - Jezgra: bezvodni dvobazni kalcijev fosfat, natrijev škrobni glikolat (tip A), magnezijev stearat. - Premaz: laktoza monohidrat, hipromeloza, makrogol 4000, titanov dioksid (E171), žuti željezov oksid (E172) i crveni željezov oksid (E172). (vidjeti dio 2, "Daparox sadrži laktozu")
Kako Daparox izgleda i sadržaj pakiranja
Daparox tablete su okrugle, žute, filmom obložene, s utisnutom oznakom "POT 20" na jednoj strani i razdjelnom crtom na obje strane.
Daparox 20 mg dostupan je u kutijama od 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 ili 100 tableta u blisterima i u pakiranju od 500 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
DAPAROX 20 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka filmom obložena tableta sadrži paroksetin mezilat ekvivalent 20 mg paroksetin baze.
Pomoćne tvari s poznatim učincima:
Svaka tableta sadrži 3,81 mg laktoze monohidrata
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložena tableta.
Okrugle, žute, filmom obložene tablete s utisnutim kodom "POT 20" s jedne strane i urezom s obje strane.
Tableta se može podijeliti na jednake polovice.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje:
• epizoda velike depresije
• opsesivno kompulzivni poremećaj
• panični poremećaj sa ili bez agorafobije
• socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija
• generalizirani anksiozni poremećaj
• Posttraumatski stresni poremećaj
04.2 Doziranje i način primjene
Preporučuje se da se paroksetin daje jednom dnevno ujutro s hranom. Tablete je bolje progutati nego žvakati.
EPIZOD VEĆE DEPRESIJE
Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno. Općenito, poboljšanje u bolesnika počinje nakon jednog tjedna, ali može postati evidentno tek u drugom tjednu terapije. Kao i kod svih antidepresiva, dozu je potrebno preispitati i po potrebi prilagoditi u prva tri do četiri tjedna nakon početka terapije, a nakon toga i smatrati da je to klinički prikladno. doza se može postupno povećavati do najviše 50 mg dnevno, u koracima od 10 mg, ovisno o odgovoru pacijenta.
Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo najmanje šest mjeseci kako bi se osiguralo da nemaju simptome.
OPSESIVNO KOMPULZIVNI POREMEĆAJ
Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba započeti s dozom od 20 mg dnevno, a doza se može postupno povećavati u koracima od 10 mg do preporučene doze. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze do najviše 60 mg dnevno.
Bolesnike s OKP-om treba liječiti dovoljno dugo kako bi se osiguralo da su bez simptoma. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak duže (vidjeti dio 5.1).
PANIČNI POREMEĆAJ
Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba započeti s dozom od 10 mg dnevno, a doza se može postupno povećavati u koracima od 10 mg dok se ne postigne preporučena doza, na temelju pacijentovog odgovora. Preporučuje se niska početna doza kako bi se minimizirao potencijal pogoršanja simptoma panike, kao što je općenito uočeno u početnom liječenju ovog poremećaja.
Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze, do najviše 60 mg dnevno.
Pacijente s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo kako bi se osiguralo da nemaju simptome. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak duže (vidjeti dio 5.1).
SOCIJALNA anksioznost / poremećaj društvene fobije
Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno.
Dugotrajnu uporabu treba povremeno procjenjivati (vidjeti dio 5.1).
OPĆI POREMEĆAJ tjeskobe
Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno.
Dugotrajnu uporabu treba povremeno procjenjivati (vidjeti dio 5.1).
POSTTRAUMATSKI STRESNI POREMEĆAJ
Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno.
Dugotrajnu uporabu treba povremeno procjenjivati (vidjeti dio 5.1).
OPĆI PODACI
SIMPTOMI POVLAČENJA Opaženi nakon povlačenja liječenja paroksetinom
Treba izbjegavati nagli prekid liječenja (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8).
U režimu sužavanja koji se koristio u kliničkim ispitivanjima, korišteno je smanjivanje dnevne doze od 10 mg, u tjednim intervalima.
Ako se pojave nepodnošljivi simptomi nakon smanjenja doze ili po prestanku liječenja, može se razmotriti nastavak prethodno propisane doze. Nakon toga liječnik može nastaviti smanjivati dozu, ali na postupniji način.
Posebne populacije
• Umirovljenici
Povećane koncentracije paroksetina u plazmi nađene su kod starijih osoba; međutim, raspon koncentracija u plazmi usporediv je s onim koji se opaža kod mlađih ispitanika.
Liječenje treba započeti istim početnim dozama kao i kod odraslih. Kod nekih pacijenata povećanje doze može biti korisno, ali maksimalna doza ne smije prelaziti 40 mg dnevno.
• Djeca i adolescenti (7-17 godina)
Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina jer je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima utvrđeno da je paroksetin povezan s povećanim rizikom od suicidalnog i neprijateljskog ponašanja. Nadalje, učinkovitost nije adekvatno dokazana u ovim studijama (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8).
• Djeca mlađa od 7 godina
Primjena paroksetina u djece mlađe od 7 godina nije proučavana. Paroksetin se ne smije koristiti dok se ne utvrdi sigurnost i djelotvornost u ovoj dobnoj skupini.
• Oštećenje bubrega / jetre
U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na paroksetin ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Paroksetin je kontraindiciran u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI). U iznimnim okolnostima, linezolid (antibiotik koji je reverzibilan, neselektivni inhibitor monoaminooksidaze) može se dati u kombinaciji s paroksetinom ako postoje uvjeti za pažljivu kontrolu simptoma serotoninskog sindroma i za praćenje serotoninskog sindroma. odjeljak 4.5).
Liječenje paroksetinom može se započeti:
• dva tjedna nakon prestanka liječenja s nepovratnim MAOI ili
• najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAOI (npr. Moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilensko plavo neselektivni reverzibilni MAOI koji se koristi kao preoperativno sredstvo za isticanje)).
Do početka terapije bilo kojim MAOI -jem trebalo bi doći najmanje tjedan dana nakon prestanka liječenja paroksetinom.
Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i s drugim inhibitorima jetrenih enzima CYP450 2D6, paroksetin može povisiti razinu tioridazina u plazmi (vidjeti dio 4.5).
Primjena samo tioridazina može izazvati produljenje QTc intervala povezano s teškim ventrikularnim aritmijama poput torsades de pointes i iznenadnom smrću.
Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s pimozidom (vidjeti dio 4.5).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno dva tjedna nakon prestanka liječenja ireverzibilnim inhibitorom MAO ili 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim inhibitorom MAO. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni odgovor (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5).
Za uporabu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina
Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Samoubilačko ponašanje (pokušaji samoubojstva i suicidalne misli) i neprijateljstvo (u biti agresija, opozicijsko ponašanje i ljutnja) češće su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod djece i adolescenata liječenih antidepresivima nego kod onih koji su primali placebo. Ako se na temelju medicinskih potreba donese odluka o liječenju, pacijenta treba pomno nadzirati zbog pojave simptoma suicida. Nadalje, dugoročni sigurnosni podaci za djecu i adolescente nisu dostupni s obzirom na rast, sazrijevanje te kognitivni i razvoj ponašanja.
Samoubojstvo / suicidalne misli ili kliničko pogoršanje
Depresija je povezana s povećanim rizikom od suicidalnih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva (događaji povezani sa samoubojstvom). Ovaj rizik traje sve dok ne dođe do značajne remisije. Budući da se poboljšanje možda neće dogoditi tijekom prvih ili neposrednih tjedana liječenja, bolesnike je potrebno pomno pratiti sve dok ne dođe do poboljšanja. Općenito je kliničko iskustvo da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama poboljšanja.
Druga psihijatrijska stanja za koja se propisuje paroksetin također mogu biti povezana s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ova stanja mogu biti povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga se pri liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima treba pridržavati istih mjera opreza pri liječenju pacijenata s teškim depresivnim poremećajem.
Poznato je da bolesnici s poviješću događaja povezanih sa samoubojstvom ili koji pokazuju značajan stupanj suicidalnih ideja prije početka liječenja imaju povećan rizik od suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva, pa ih je potrebno pažljivo pratiti tijekom liječenja. analiza kliničkih ispitivanja, provedena kod odraslih pacijenata s psihijatrijskim poremećajima liječenih antidepresivima u usporedbi s placebom, pokazala je povećan rizik od suicidalnog ponašanja u dobnoj skupini ispod 25 godina bolesnika liječenih antidepresivima u odnosu na placebo.
Terapija lijekovima antidepresivima uvijek bi trebala biti povezana s pomnim nadzorom pacijenata, osobito onih s visokim rizikom, osobito u početnim fazama liječenja i nakon promjene doze. Pacijente (i njegovatelje) treba upozoriti na potrebu praćenja i odmah prijaviti svom liječniku svako kliničko pogoršanje, početak suicidalnog ponašanja ili razmišljanja te neuobičajene promjene u ponašanju.
Akatizija / Psihomotorna agitacija
Korištenje paroksetina povezano je s razvojem akatizije, koju karakterizira unutarnji osjećaj nemira i psihomotorna uznemirenost, poput nemogućnosti sjedenja ili stajanja na mjestu, obično povezane s subjektivnom slabošću. To će se najvjerojatnije dogoditi unutar prvih nekoliko tjedana liječenja. U bolesnika s tim simptomima povećanje doze može biti štetno.
Serotoninski sindrom / maligni neuroleptički sindrom
U rijetkim slučajevima, prijavljeni su serotoninski sindrom ili događaji slični malignom neuroleptičkom sindromu povezani s liječenjem paroksetinom, osobito ako se primjenjuju istodobno s drugim serotonergičkim i / ili neuroleptičkim lijekovima. Budući da ti sindromi mogu uključivati potencijalno opasna po život stanja, liječenje paroksetinom treba prekinuti u slučaju takvih događaja (karakteriziranih slikama simptoma poput hipertermije, ukočenosti, mioklonusa, neravnoteže autonomnog živčanog sustava s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, mentalnog statusa promjene uključujući zbunjenost, razdražljivost, ekstremno uzbuđenje koje dovodi do delirija i kome) i potrebno je započeti simptomatsko podržavajuće liječenje. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s prekursorima serotonina (poput L-triptofana, oksitriptana) zbog rizika od serotoninskog sindroma (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5).
Manija
Kao i svi antidepresivi, paroksetin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s manijom u anamnezi.
Paroksetin treba prekinuti kod svih pacijenata koji ulaze u maničnu fazu.
Oštećenje bubrega / jetre
Oprez se preporučuje u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega ili u bolesnika s oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.2).
Dijabetes
U dijabetičara, liječenje SSRI -ima može narušiti kontrolu glikemije.Možda će biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i / ili oralnih hipoglikemika.
Epilepsija
Kao i drugi antidepresivi, paroksetin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s epilepsijom.
Napadi
Ukupna incidencija napadaja u pacijenata liječenih paroksetinom manja je od 0,1%. Lijek treba prekinuti u svih pacijenata koji imaju napadaje.
Elektrokonvulzivna terapija (ECT)
Postoji ograničeno kliničko iskustvo u istodobnoj primjeni paroksetina s elektrokonvulzivnom terapijom (ECT).
Glaukom
Kao i drugi SSRI, paroksetin u rijetkim slučajevima uzrokuje midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom uskog kuta ili glaukomom u anamnezi.
Srčane patologije
U bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.
Hiponatremija
Rijetko je zabilježena hiponatremija, uglavnom u starijih osoba. Također je potreban oprez u onih pacijenata kod kojih postoji rizik od hiponatrijemije, na primjer zbog istodobnih lijekova i ciroze. Hiponatremija je obično reverzibilna nakon prestanka primjene paroksetina.
Krvarenja
S SSRI -ima su zabilježeni slučajevi poremećaja krvarenja kože, poput ekhimoze i purpure. Zabilježene su i druge hemoragijske manifestacije, na primjer gastrointestinalna krvarenja.
Stariji bolesnici mogu biti izloženi povećanom riziku.
Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja (npr. Atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, većine tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih -upalni lijekovi (NSAID), inhibitori COX-2) i u bolesnika s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje.
Interakcija s Tamoksifenom
Neka su istraživanja pokazala da se učinkovitost tamoksifena, mjerena rizikom od recidiva / smrtnosti raka dojke, može smanjiti ako se prepiše s paroksetinom kao rezultat nepovratne inhibicije CYP2D6 paroksetinom (vidjeti dio 4.5). Kad god je moguće, paroksetin treba izbjegavati tijekom uporabe tamoksifena kada se koristi za liječenje ili prevenciju raka dojke.
Simptomi ustezanja uočeni pri prestanku liječenja paroksetinom
Simptomi prekida primjećeni nakon prekida liječenja su česti, osobito u slučaju naglog prekida (vidjeti dio 4.8).
U kliničkim ispitivanjima nuspojave uočene pri prekidu liječenja dogodile su se u 30% pacijenata koji su uzimali paroksetin, u usporedbi s 20% pacijenata koji su uzimali placebo. Pojava simptoma ustezanja nije ista kao u onih u kojih lijek izaziva ovisnost ili ovisnost.
Rizik od simptoma ustezanja može ovisiti o nekoliko čimbenika, uključujući trajanje terapije, dozu i brzinu smanjenja doze.
Zabilježene su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, osjećaj električnog šoka i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, glavobolja, proljev, lupanje srca, emocionalna nestabilnost. smetnje vida. Općenito, intenzitet ovih simptoma je blag do umjeren, međutim u nekih pacijenata mogu biti i teški. Obično se pojavljuju unutar prvih nekoliko dana nakon prestanka liječenja, no bili su vrlo rijetki slučajevi u kojima su se javili kod pacijenata koji su nenamjerno preskočili Obično su ti simptomi samoograničavajući i obično nestaju unutar dva tjedna, iako u nekih pojedinaca mogu trajati dulje (2-3 mjeseca ili više). Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze paroksetina nakon prekida liječenja tijekom razdoblje od nekoliko tjedana ili mjeseci prema potrebi pacijenta (vidjeti dio 4.2).
Laktoza
Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Serotonergički lijekovi
Kao i kod drugih selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), istodobna primjena serotonergičkih lijekova može dovesti do učinaka povezanih s 5HT (serotoninski sindrom: vidjeti dijelove 4.3 i 4.4). Potreban je oprez, a potrebno je i pomnije kliničko praćenje kada se koriste serotonergički lijekovi (poput L-triptofana, triptana, tramadola, linezolida, metiltioninijevog klorida (metilen plavo), SSRI, litija, petidina i gospine trave). Gospina trava - Hypericum perforatum) primjenjuje se istodobno s paroksetinom.Oprez je također potreban u slučajevima uporabe fentanila, danog pod općom anestezijom ili u liječenju kronične boli.
Istodobna primjena MAOI kontraindicirana je zbog rizika od serotoninskog sindroma (vidjeti dio 4.3).
Pimozid
Povećanje razine pimozida u krvi u prosjeku 2,5 puta pokazano je tijekom studije u kojoj je primijenjena jedna niska doza pimozida (2 mg) zajedno sa 60 mg paroksetina. To je zbog poznatih inhibitornih svojstava paroksetina na enzimu CYP2D6. Istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i poznate mogućnosti da pimozid produlji QT interval (vidjeti dio 4.3).
Enzimi odgovorni za metabolizam lijekova
Na metabolizam i farmakokinetiku paroksetina može utjecati indukcija ili inhibicija enzima koji metaboliziraju lijekove.
Kada se paroksetin primjenjuje istodobno s lijekom za koji je poznato da inhibira metabolizam enzima, treba razmotriti primjenu doza paroksetina nižih od raspona doza.
Kada se istodobno primjenjuje sa lijekovima za koje je poznato da izazivaju metabolizam enzima (npr. Karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin) ili fosamprenavir / ritonavir, nije potrebno prilagođavanje početne doze. Svaka promjena doziranja paroksetina (bilo nakon početka liječenja s induktorom enzima ili nakon njegovog prekida) trebala bi se temeljiti na kliničkom odgovoru (podnošljivost i djelotvornost).
Fosamprenavir / ritonavir
Istodobna primjena fosamprenavira / ritonavira 700/100 mg dva puta dnevno s 20 mg paroksetina jednom dnevno zdravim dobrovoljcima tijekom 10 dana pokazala je značajno smanjenje razine paroksetina u plazmi za približno 55%. Razine fosamprenavira / ritonavira u plazmi tijekom istodobnog liječenja paroksetinom bile su slične referentnim vrijednostima korištenim u drugim studijama, što ukazuje na to da paroksetin nema značajan učinak na metabolizam fosamprenavira / ritonavira. Nema dostupnih podataka o učincima dugotrajne istodobne primjene paroksetina s fosamprenavirom / ritonavirom duljom od 10 dana.
Prociklidin
Svakodnevna primjena paroksetina značajno povećava razinu prociklidina u plazmi. Ako se uoče antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.
Antikonvulzivi
Karbamazepin, fenitoin, natrij valproat. Čini se da istodobna primjena ne pokazuje nikakav učinak na farmakokinetički i farmakodinamički profil u pacijenata s epilepsijom.
Inhibitorna moć paroksetina na CYP2D6
Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge SSRI, paroksetin inhibira enzim CYP2D6 u jetrenom citokromu P450. Inhibicija CYP2D6 može dovesti do povećanih koncentracija u plazmi istodobno primijenjenih lijekova koje metabolizira ovaj enzim. Oni uključuju ove lijekove. Neki triciklički antidepresivi (npr. Klomipramin, nortriptilin i desipramin), fenotiazinski neuroleptici (npr. perfenazin i tioridazin, vidjeti dio 4.3), risperidon, atomoksetin, neki antiaritmici tipa 1 C (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol. ne koriste se paroksetin u kombinaciji s metoprololom koji se primjenjuje kod zatajenja srca , zbog smanjenog terapijskog indeksa metoprolola u ovoj indikaciji.
Tamoksifen ima važan aktivni metabolit, endoksifen, koji proizvodi CYP2D6 i značajno doprinosi učinkovitosti tamoksifena. Nepovratna inhibicija CYP2D6 paroksetinom može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena u plazmi (vidjeti dio 4.4).
Alkohol
Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju uzimanje alkohola tijekom uzimanja paroksetina.
Oralni antikoagulansi
Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Istodobna primjena paroksetina i oralnih antikoagulansa može dovesti do povećane antikoagulantne aktivnosti i rizika od krvarenja. Stoga se paroksetin mora koristiti s oprezom u bolesnika koji primaju oralne antikoagulanse (vidjeti dio 4.4).
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), acetilsalicilna kiselina i druga antitrombocitna sredstva
Može doći do farmakodinamičke interakcije između paroksetina i NSAID / acetilsalicilne kiseline. Istodobna primjena paroksetina i NSAIL / acetilsalicilne kiseline može dovesti do povećanog rizika od krvarenja (vidjeti dio 4.4).
Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja (npr. Atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, većine tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih anti upalni lijekovi (NSAID), inhibitori COX-2) i u bolesnika s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje.
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Podaci na životinjama pokazali su da paroksetin može utjecati na kvalitetu spermija (vidjeti dio 5.3). In vitro podaci o ljudskom materijalu pokazuju određeni utjecaj na kvalitetu sperme, međutim, u ljudi su pacijenti liječeni SSRI -ima (uključujući paroksetin) pokazali da je učinak na kvalitetu spermija reverzibilan. Do sada nije uočen utjecaj na plodnost.
Trudnoća
Neka epidemiološka istraživanja ukazuju na povećan rizik od kongenitalnih malformacija, osobito kardiovaskularnih (npr. Defekti ventrikularne i atrijske pregrade) povezane s uporabom paroksetina tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Mehanizam je nepoznat. Podaci ukazuju na rizik od rođenja novorođenčeta s kardiovaskularnim defektom, nakon izloženosti majke paroksetinu, manji je od 2/100, u usporedbi s očekivanim rizikom, jednakim oko 1/100, za takve nedostatke u općoj populaciji.
Paroksetin se smije primjenjivati tijekom trudnoće samo ako je to strogo indicirano. Liječnik će u vrijeme propisivanja recepta morati procijeniti mogućnost alternativnog liječenja kod trudnica ili žena koje planiraju trudnoću. Treba izbjegavati nagli prekid trudnoće (vidjeti "Simptomi ustezanja uočeni nakon prestanka liječenja paroksetinom", dio 4.2).
Novorođenčad treba promatrati ako se majčina uporaba paroksetina nastavlja u kasnijim fazama trudnoće, osobito u trećem tromjesečju.
Sljedeći simptomi mogu se pojaviti u novorođenčadi nakon majčine primjene paroksetina u kasnijim fazama trudnoće: poteškoće s disanjem, cijanoza, apneja, napadaji, nestabilna temperatura, poteškoće u hranjenju, povraćanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremor, uznemirenost, razdražljivost , letargija, stalni plač, pospanost i poteškoće sa zaspanjem. Ovi simptomi mogu biti posljedica ili serotonergičkih učinaka ili simptoma ustezanja. U većini slučajeva komplikacije počinju odmah po porodu ili odmah nakon (manje od 24 sata).
Epidemiološki podaci ukazuju na to da upotreba selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) tijekom trudnoće, osobito u kasnoj trudnoći, može uzrokovati povećani rizik od postojane plućne hipertenzije novorođenčeta (PPHN). Uočeni rizik je bio oko 5 slučajeva na 1000 trudnoće.U općoj populaciji 1 do 2 slučaja PPHN -a javljaju se u 1000 trudnoća.
Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost, ali nisu pokazale izravne štetne učinke na trudnoću, razvoj embrija i fetusa, porođaj ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3).
Vrijeme za hranjenje
Male količine paroksetina izlučuju se u majčino mlijeko. U objavljenim studijama, serumske koncentracije u dojenčadi nisu bile mjerljive (znak učinka lijeka. Budući da se ne očekuje učinak, može se razmotriti dojenje.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nema dokaza o utjecaju paroksetina na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, kao i sa svim psihoaktivnim lijekovima, pacijente treba savjetovati da budu oprezni pri vožnji i radu sa strojevima.
Iako paroksetin ne pojačava psihičke i motoričke štetne učinke uzrokovane unosom alkohola, ne preporučuje se istodobna uporaba paroksetina i alkohola.
04.8 Nuspojave
Neke od dolje navedenih nuspojava mogu smanjiti intenzitet i učestalost s nastavkom liječenja i općenito ne dovode do prekida terapije. Nuspojave su navedene u nastavku prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalosti su definirane kao: vrlo česte (≥1 / 10), uobičajene (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Manje često: poremećaji krvarenja, osobito zahvaćajući kožu i sluznicu (uglavnom ekhimoza).
Vrlo rijetko: trombocitopenija.
Poremećaji imunološkog sustava
Vrlo rijetko: alergijske reakcije (uključujući urtikariju i angioedem).
Endokrine patologije
Vrlo rijetko: sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).
Poremećaji metabolizma i prehrane
Često: povećana razina kolesterola, smanjen apetit.
Rijetko: hiponatrijemija.
Hiponatremija je prijavljena uglavnom u starijih pacijenata, a ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).
Psihijatrijski poremećaji
Često: pospanost, nesanica, uznemirenost, abnormalni snovi (uključujući noćne more).
Manje često: zbunjenost, halucinacije.
Rijetko: manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija.
Učestalost nije poznata: Slučajevi suicidalnih misli i suicidalnih ponašanja prijavljeni su tijekom terapije paroksetinom ili čim se liječenje prekine (vidjeti dio 4.4).
Ovi simptomi mogu biti posljedica osnovne bolesti.
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: oslabljena koncentracija.
Često: omaglica, drhtavica, glavobolja.
Manje često: ekstrapiramidni poremećaji.
Rijetko: konvulzije, sindrom nemirnih nogu (RLS).
Vrlo rijetko: serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati agitaciju, konfuziju, dijaforezu, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, zimicu, tahikardiju i tremor).
Bilo je izvješća o ekstrapiramidalnim poremećajima, uključujući orofacijalnu distoniju, ponekad u pacijenata koji već pate od poremećaja kretanja ili u bolesnika koji su primali neuroleptike.
Poremećaji oka
Često: zamagljen vid.
Manje često: midrijaza (vidjeti dio 4.4).
Vrlo rijetko: akutni glaukom.
Poremećaji uha i labirinta
Učestalost nije poznata: tinitus.
Srčane patologije
Manje često: sinusna tahikardija.
Rijetko: bradikardija.
Vaskularne patologije
Manje često: prolazni porast ili pad krvnog tlaka.
Nakon liječenja paroksetinom prijavljeni su prolazni porast ili pad krvnog tlaka, obično u bolesnika s već postojećom hipertenzijom ili anksioznošću.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Često: zijevanje.
Gastrointestinalni poremećaji
Vrlo često: mučnina.
Često: zatvor, proljev, povraćanje, suha usta.
Vrlo rijetko: gastrointestinalno krvarenje.
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: povećanje jetrenih enzima.
Vrlo rijetko: jetreni događaji (poput hepatitisa, ponekad povezani s žuticom i / ili zatajenjem jetre). Zabilježeno je povišenje jetrenih enzima. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet vrlo rijetko su prijavljeni i jetreni događaji (kao što je hepatitis, ponekad povezan s žuticom i / ili zatajenjem jetre). U slučaju produljenog povećanja vrijednosti testova funkcije jetre potrebno je razmotriti prekid liječenja. .
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: znojenje.
Manje često: osip na koži, svrbež.
Vrlo rijetko: teške kožne nuspojave (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), reakcije osjetljivosti na svjetlo.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Rijetko: artralgija, mijalgija.
Epidemiološke studije, uglavnom provedene u bolesnika u dobi od 50 i više godina, pokazuju povećan rizik od prijeloma kostiju u pacijenata koji uzimaju selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (SSRI) i triciklične antidepresive (TCA). Mehanizam koji dovodi do ovog rizika nije poznat.
Poremećaji bubrega i mokraće
Manje često: zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija.
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Vrlo često: seksualna disfunkcija.
Rijetko: hiperprolaktinemija / galaktoreja.
Vrlo rijetko: priapizam.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: astenija, povećanje tjelesne težine.
Vrlo rijetko: periferni edem.
SIMPTOMI POVLAČENJA Opaženi nakon povlačenja liječenja paroksetinom
Često: omaglica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja.
Manje često: uznemirenost, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, emocionalna nestabilnost, smetnje vida, lupanje srca, proljev, razdražljivost.
Prekid liječenja paroksetinom (osobito ako je nagao) obično dovodi do simptoma ustezanja.
Zabilježene su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, osjećaj električnog šoka i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, glavobolja, proljev, lupanje srca, emocionalna nestabilnost. smetnje vida. Općenito su ti događaji blagi do umjereni i samoograničavajući, međutim u nekih pacijenata mogu biti teški i / ili produženi. Stoga se preporučuje da, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, dođe do postupnog prekida, koji se provodi postupnim smanjenjem doze (vidjeti dijelove 4.2 i 4.4).
NEŽELJENI DOGAĐAJI Opaženi tijekom kliničkih studija u bolesnika u pedijatrijskoj dobi
Opaženi su sljedeći nuspojave: povećano ponašanje povezano sa samoubojstvom (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav. Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima s adolescentima s velikim depresivnim poremećajem: povećanje u neprijateljskom stavu osobito se pojavio u djece s OKP -om, osobito u djece mlađe od 12 godina.
Dodatni opaženi događaji su: smanjeni apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, uznemirenost, emocionalna labilnost (uključujući plač i promjene raspoloženja), krvarenje, uglavnom kože i sluznice.
Simptomi primijećeni nakon prestanka / smanjenja paroksetina su: emocionalna labilnost (uključujući plač, promjene raspoloženja, samoozljeđivanje, misli o samoubojstvu i pokušaji samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4. I mjere opreza pri uporabi).
Vidjeti odjeljak 5.1 za daljnje informacije o pedijatrijskim kliničkim studijama.
04.9 Predoziranje
Simptomi i znakovi
Na temelju dostupnih informacija o predoziranju paroksetinom, očita je velika granica sigurnosti.
Iskustvo s predoziranjem paroksetinom pokazalo je da su, osim simptoma opisanih u dijelu 4.8 "Nuspojave", prijavljeni i povraćanje, midrijaza, vrućica, promjene krvnog tlaka, glavobolja, nehotične kontrakcije mišića, uznemirenost, tjeskoba i tahikardija.
Pacijenti su se općenito oporavili bez ozbiljnih posljedica čak i u slučajevima kada se paroksetin uzimao sam do doze od 2000 mg. Povremeno su prijavljeni događaji poput kome ili promjena EKG -a, vrlo rijetko sa smrtnim ishodom, ali općenito kada se paroksetin uzimao u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima, sa ili bez alkohola.
Liječenje
Nisu poznati specifični protuotrovi.
Liječenje se mora temeljiti na općim mjerama koje se koriste u liječenju predoziranja antidepresivima. Tamo gdje je to potrebno, treba izvršiti pražnjenje želuca indukcijom povraćanja ili ispiranjem želuca ili oboje. Nakon pražnjenja, može se primijeniti aktivni ugljen, 20 ili 30 g svakih 4-6 sati tijekom prva 24 sata nakon ingestije. Indicirana je suportivna terapija uz pažljivo promatranje i često praćenje vitalnih znakova.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antidepresivi - selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, ATC oznaka: N06A B05
Mehanizam djelovanja
Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT; serotonin); vjeruje se da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno kompulzivnog poremećaja, socijalne anksioznosti / socijalne fobije, generaliziranog anksioznog poremećaja, posttraumatskog stresnog poremećaja i paničnog poremećaja povezani s ovom specifičnom inhibicijom ponovnog preuzimanja 5-HT u mozgu neuroni.
Paroksetin nije kemijski povezan s tricikličkim, tetracikličkim i drugim dostupnim antidepresivima.
Paroksetin ima nizak afinitet za kolinergičke receptore muskarinskog tipa, a studije na životinjama pokazale su samo slaba antikolinergička svojstva.
U skladu s ovom selektivnošću djelovanja, neke studije in vitro pokazao je da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, paroksetin ima nizak afinitet prema alfa1, alfa2 i beta-adrenoreceptorima, za dopaminergičke receptore (D2), za 5-HT1 slične i 5-HT2 receptore te za one iz "histamina (H1) Ovaj nedostatak interakcija s postsinaptičkim receptorima in vitro je potvrđeno studijama in vivo, koji je pokazao odsutnost depresivnih svojstava na središnjem živčanom sustavu i hipotenzivnih svojstava.
Farmakodinamički učinci
Paroksetin ne mijenja psihomotorne funkcije i ne pojačava depresivne učinke etanola. Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, paroksetin uzrokuje simptome povezane s prekomjernom stimulacijom receptora serotonina kada se daje životinjama koje su prethodno liječene inhibitorima. Monoaminooksidaza (MAO) ili triptofan .
Ponašanje i EEG studije ukazuju na to da se paroksetin slabo aktivira pri dozama općenito većim od onih potrebnih za inhibiranje ponovnog preuzimanja serotonina. Aktivirajuća svojstva nisu inherentno "slična amfetaminu". Studije na životinjama ukazuju na to da kardiovaskularni sustav dobro podnosi paroksetin. Paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG -a nakon primjene kod zdravih ispitanika.
Studije pokazuju da paroksetin, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu apsorpciju noradrenalina, ima smanjenu sklonost inhibiranju antihipertenzivnih učinaka gvanetidina. Paroksetin u liječenju depresivnih poremećaja pokazuje učinkovitost usporedivu s učinkovitošću standardnih antidepresiva.
Postoje i neki dokazi da paroksetin može imati terapijsku vrijednost u pacijenata koji ne reagiraju na standardnu terapiju.
Davanje doze ujutro nema štetan učinak na kvalitetu ili trajanje sna. Nadalje, pacijenti mogu prijaviti poboljšanje sna kada reagiraju na terapiju paroksetinom.
Analiza sklonosti suicidalnom ponašanju kod odraslih
Analiza, specifična za paroksetin, provedena u placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima u odraslih pacijenata s psihijatrijskim poremećajima pokazala je veću učestalost suicidalnog ponašanja u mladih odraslih osoba (između 18 i 24 godine starosti) liječenih paroksetinom u odnosu na one liječene placebom (2,19 % u odnosu na 0,92%). Ovo povećanje nije primijećeno u starijih dobnih skupina. U odraslih s teškim depresivnim poremećajem (koji pripada svim dobnim skupinama), primijećeno je povećanje učestalosti ponašanja u suicidalnosti u bolesnika liječenih paroksetinom u odnosu na bolesnike koji su primali placebo (0,32% u odnosu na 0,05%); svi su ti događaji bili pokušaji samoubojstva. Međutim, većina ovih slučajeva pokušaja samoubojstva paroksetina (8 od 11) pogodila je mlade odrasle osobe (vidjeti također dio 4.4).
Odnos doza-odgovor
U studijama s fiksnim dozama krivulja doza-odgovor je ravna, što ukazuje na to da nema prednosti u primjeni doza većih od preporučenih. Međutim, postoje neki klinički podaci koji ukazuju na to da bi naknadna povećanja doze mogla biti od koristi nekim pacijentima.
Dugotrajna učinkovitost
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u depresiji dokazana je u 52-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (20-40 mg dnevno) dogodili su se u 12% slučajeva, u usporedbi s 28% slučajeva u pacijenata koji su uzimali placebo.
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju OKP-a ispitivana je u tri 24-tjedne studije održavanja, osmišljene za procjenu prevencije recidiva. U jednoj od tri studije postignuta je značajna razlika u omjeru pacijenata s relapsima između paroksetina ( 38%) i placebo (59%).
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja dokazana je u 24-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (10-40 mg dnevno) dogodili su se u 5% slučajeva, u usporedbi s do 30% pacijenata koji su uzimali placebo.To je podržano 36-tjednom studijom održavanja.
Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju socijalnih i generaliziranih anksioznih poremećaja i posttraumatskog stresnog poremećaja nije dovoljno dokazana.
Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima u pedijatrijskih pacijenata.
Tijekom kratkotrajnih kliničkih ispitivanja (do 10-12 tjedana) u djece i adolescenata prijavljeni su sljedeći nuspojave u bolesnika liječenih paroksetinom s učestalošću od najmanje 2% pacijenata, a ti su se događaji dogodili s najmanje dva puta učestalost kao i placebo: povećano ponašanje povezano sa samoubojstvom (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav. Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima s adolescentima s velikim depresivnim poremećajem. neprijateljski stav pojavio se osobito u djece s OKP -om, osobito u djece mlađe od 12 godina. Dodatni događaji, koji su se češće opažali u skupini liječenoj paroksetinom u odnosu na onu koja je liječena placebom, bili su: smanjenje d ell "apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, uznemirenost, emocionalna labilnost (uključujući plač i fluktuacije raspoloženja).
U studijama u kojima je primijenjen režim sužavanja, simptomi prijavljeni tijekom faze sužavanja ili po prestanku primjene paroksetina, primijećeni s učestalošću od najmanje 2% pacijenata i koji su se javili s najmanje dva puta većom učestalošću od placeba, bili su: emocionalna labilnost (uključujući plač, promjene raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
U 5 studija paralelnih skupina, čije je trajanje liječenja bilo od 8 tjedana do 8 mjeseci, nuspojave povezane s krvarenjem, uglavnom kože i sluznice, zabilježene su s učestalošću 1,74% u bolesnika liječenih paroksetinom u usporedbi s 0,74% bolesnici liječeni placebom.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Paroksetin se dobro apsorbira nakon oralne primjene i prolazi kroz metabolizam pri prvom prolasku.
Zbog metabolizma pri prvom prolazu, količina paroksetina dostupna u sustavnoj cirkulaciji manja je od one koja se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.U slučaju povećanog tjelesnog opterećenja nakon viših pojedinačnih doza ili više doza, dolazi do djelomičnog zasićenja učinka prvog prolaska i smanjenja klirensa u plazmi. To dovodi do nerazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi pa farmakokinetički parametri nisu konstantni, što rezultira nelinearna kinetika, međutim, nelinearnost je općenito skromna i ograničena je na one subjekte koji postižu niske razine u plazmi pri niskim dozama.
Sustavna ravnotežna razina postiže se unutar 7-14 dana od početka liječenja formulacijama s trenutnim ili kontroliranim otpuštanjem, a čini se da se farmakokinetika ne mijenja tijekom dugotrajnog liječenja.
Distribucija
Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da se samo 1% paroksetina prisutnog u tijelu nalazi u plazmi. Oko 95% paroksetina prisutnog u plazmi vezano je za proteine u terapijskim koncentracijama.
Nije dokazana korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i kliničkih učinaka (nuspojave i djelotvornost).
Prolazak u majčino mlijeko i u plodove laboratorijskih životinja događa se u malim količinama.
Biotransformacija
Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako eliminiraju. S obzirom na njihov relativni nedostatak farmakološke aktivnosti, malo je vjerojatno da će pridonijeti terapijskim učincima paroksetina.
Metabolizam ne ugrožava selektivnost djelovanja paroksetina na neuronsko preuzimanje serotonina.
Uklanjanje
Urin se izlučuje nepromijenjenog paroksetina općenito manje od 2% doze, dok je metabolita oko 64% doze. Približno 36% doze se izlučuje fecesom, vjerojatno putem žuči, od čega nepromijenjeni paroksetin predstavlja manje od 1% doze. Tako se paroksetin gotovo potpuno eliminira metabolizmom.
Izlučivanje metabolita je dvofazno i u početku je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sustavnim uklanjanjem paroksetina.
Poluvrijeme eliminacije je promjenjivo, ali općenito iznosi oko jedan dan.
Posebne populacije pacijenata
Starije osobe i ispitanici s oštećenjem bubrega / jetre
Povećane koncentracije paroksetina u plazmi primijećene su kod starijih osoba i ispitanika s teškim oštećenjem bubrega te kod osoba s oštećenjem jetre, no raspon koncentracija u plazmi sličan je onom kod zdravih odraslih osoba.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksikološke studije provedene su na rezus majmunu i na albino štakoru; u obje vrste, metabolički profil sličan je onomu opisanom u ljudi. Očekivano za lipofilne amine, uključujući triciklične antidepresive, kod štakora je otkrivena fosfolipidoza. Fosfolipidoza nije primijećena u studijama na primatima, koje su trajale do godinu dana, u dozama šest puta veći od preporučenog raspona kliničkih doza.
Karcinogenost: U dvogodišnjim studijama provedenim na miševima i štakorima paroksetin nije pokazao karcinogene učinke.
Genotoksičnost: Genotoksičnost nije uočena u nizu testova in vitro I in vivo.
Studije reproduktivne toksičnosti na štakorima pokazale su da paroksetin utječe na plodnost muškaraca i ženki smanjujući indeks plodnosti i stopu trudnoće. U štakora je primijećena veća smrtnost dojenčadi i odgođeno okoštavanje. Potonji učinci vjerojatno su povezani s toksičnošću za majku i ne smatraju se izravnim učinkom na fetus / novorođenče.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra:
bezvodni dvobazni kalcijev fosfat
natrij karboksimetil škrob (tip A)
magnezijev stearat
Premazivanje:
laktoza monohidrat
hipromeloza
makrogol 4000
titanov dioksid (E171)
žuti željezov oksid (E172)
crveni željezov oksid (E172)
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Kartonske kutije koje sadrže 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 ili 100 tableta u:
• žulj od PVC / PE / PVDC / Al ili
• žulj od Al / Al
HDPE spremnik koji sadrži 500 tableta
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Neiskorišteni lijek i otpad nastao iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Synthon BV - Microweg 22 - 6545 CM Nijmegen - Nizozemska
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Žulj od PVC / PE / PVDC / Al:
AIC 035444013 / M - Kutija s 10 tableta
AIC 035444025 / M - Kutija sa 14 tableta
AIC 035444114 / M - Kutija s 20 tableta
AIC 035444037 / M - Kutija sa 28 tableta
AIC 035444049 / M - Kutija s 30 tableta
AIC 035444126 / M - Kutija od 50 tableta
AIC 035444138 / M - Kutija sa 56 tableta
AIC 035444052 / M - Kutija sa 60 tableta
AIC 035444140 / M - Kutija sa 100 tableta
Žulj autor Al / Al:
AIC 035444064 / M - Kutija s 10 tableta
AIC 035444076 / M - Kutija sa 14 tableta
AIC 035444153 / M - Kutija s 20 tableta
AIC 035444088 / M - Kutija sa 28 tableta
AIC 035444090 / M - Kutija s 30 tableta
AIC 035444165 / M - Kutija od 50 tableta
AIC 035444177 / M - Kutija sa 56 tableta
AIC 035444102 / M - Kutija sa 60 tableta
AIC 035444189 / M - Kutija sa 100 tableta
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 08/08/2002
Datum posljednje obnove: 23.10.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Prosinca 2012
