Aktivni sastojci: Omeprazol
PROTEC 20 mg tvrde gastrorezistentne kapsule
Indikacije Zašto se koristi Protec? Čemu služi?
PROTEC sadrži djelatnu tvar omeprazol. Pripada skupini lijekova koji se zovu "inhibitori protonske pumpe" koji djeluju tako što smanjuju količinu kiseline koju proizvodi želudac.
PROTEC se koristi za liječenje sljedećih stanja:
U odraslih:
- Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB). Ova se bolest javlja kada kiselina pobjegne iz želuca i prođe u jednjak (cijev koja povezuje grlo sa želucem) uzrokujući bol, upalu i žgaravicu.
- Čirevi u gornjem dijelu crijeva (čir na dvanaesniku) ili želuca (čir na želucu).
- Čirevi zaraženi bakterijom koja se zove "Helicobacter pylori". Ako imate ovu bolest, liječnik vam može propisati i antibiotike za liječenje infekcije i dopuštanje zacjeljivanja čira.
- Čirevi uzrokovani lijekovima koji se zovu NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi). PROTEC se također može koristiti za sprječavanje stvaranja čireva ako uzimate NSAIL.
- Prekomjerna želučana kiselina uzrokovana rastom tkiva u gušterači (Zollinger-Ellisonov sindrom).
U djece:
Djeca starija od 1 godine i tjelesne težine veće ili jednake 10 kg
- Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB). Ova se bolest javlja kada kiselina pobjegne iz želuca i prođe u jednjak (cijev koja povezuje grlo sa želucem) uzrokujući bol, upalu i žgaravicu.
Simptomi ove bolesti kod djece također uključuju želučani sadržaj koji se vraća u usta (regurgitacija), mučninu (povraćanje) i slabo povećanje tjelesne težine.
Djeca starija od 4 godine i adolescenti
- Čirevi zaraženi bakterijom koja se zove "Helicobacter pylori". Ako dijete ima ovu bolest, liječnik može propisati i antibiotike za liječenje infekcije i dopuštanje zacjeljivanja čira.
Kontraindikacije Kada se Protec ne smije koristiti
Nemojte uzimati PROTEC
- ako ste alergični (preosjetljivi) na omeprazol ili neki drugi sastojak lijeka PROTEC.
- ako ste alergični na lijekove koji sadrže druge inhibitore protonske pumpe (npr. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- ako uzimate lijek koji sadrži nelfinavir (koristi se za HIV infekcije). Ako niste sigurni, obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete PROTEC.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Protec
Budite oprezni s PROTEC -om
PROTEC može sakriti simptome drugih bolesti. Stoga, ako prije uzimanja PROTEC -a ili dok ga uzimate osjetite dolje opisane simptome, odmah se obratite svom liječniku:
- Neobjašnjivo mršavljenje i problemi s gutanjem.
- Bol u želucu ili probavne smetnje.
- Povraćanje hrane ili krvi.
- Tamna promjena boje stolice (prisutnost krvi u stolici).
- Teški ili trajni proljev jer je omeprazol povezan s blagim povećanjem zaraznog proljeva.
- Ozbiljni problemi s jetrom.
Ako uzimate PROTEC duže vrijeme (više od 1 godine), liječnik će vam propisati redovite preglede. Obavijestite svog liječnika ako primijetite neke nove i neobične simptome.
Ako uzimate inhibitor protonske pumpe kao što je PROTEC, osobito dulje od godinu dana, možda ćete imati malo povećan rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba ili kralježnice. Ako imate osteoporozu ili uzimate kortikosteroide (što može povećati rizik od osteoporoza) posavjetujte se s liječnikom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Protec -a
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta. To je važno jer PROTEC može utjecati na djelovanje nekih lijekova, a neki na način na koji PROTEC djeluje.
Nemojte uzimati PROTEC ako uzimate lijek koji sadrži nelfinavir (koristi se za liječenje HIV infekcija).
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate jedan ili više sljedećih lijekova:
- Ketokonazol, itrakonazol ili vorikonazol (koriste se za liječenje infekcija uzrokovanih gljivicama)
- Digoksin (koristi se za liječenje srčanih problema)
- Diazepam (koristi se za liječenje tjeskobe, za opuštanje mišića ili za epilepsiju).
- Fenitoin (koristi se za epilepsiju). Ako uzimate fenitoin, liječnik će vas nadzirati na početku i na kraju liječenja PROTEC -om.
- Lijekovi koji se koriste za razrjeđivanje krvi, poput varfarina ili drugih blokatora vitamina K. Vaš će vas liječnik nadzirati na početku i na kraju vašeg liječenja PROTEC -om.
- Rifampicin (koristi se za liječenje tuberkuloze)
- Atazanavir (koristi se za liječenje HIV infekcije)
- Takrolimus (koristi se za transplantaciju organa)
- Gospina trava (Hypericum perforatum) (koristi se za liječenje blage depresije)
- Cilostazol (koristi se za liječenje povremene klaudikacije)
- Sakvinavir (koristi se za liječenje HIV infekcija)
- Klopidogrel (koristi se za sprječavanje krvnih ugrušaka - trombi -)
- Erlotinib (koristi se za liječenje raka)
- Metotreksat (lijek za kemoterapiju koji se u visokim dozama koristi za liječenje raka)
ako uzimate metotreksat u visokim dozama, liječnik će vam možda preporučiti da privremeno prekinete liječenje PROTEC -om.
Ako je vaš liječnik propisao antibiotike amoksicilin i klaritromicin zajedno s PROTEC -om za liječenje čireva uzrokovanih infekcijom Helicobacter pylori, vrlo je važno da kažete uzimate li druge lijekove.
Uzimanje PROTEC -a s hranom i pićem
Kapsule se mogu uzimati s hranom ili natašte.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije nego uzmete PROTEC, obavijestite svog liječnika ako ste trudni ili želite zatrudnjeti. Vaš liječnik će odlučiti možete li uzimati PROTEC za to vrijeme.
Vaš liječnik će odlučiti možete li uzimati PROTEC ako dojite.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nije vjerojatno da će PROTEC utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s alatima ili strojevima. Mogu se pojaviti nuspojave kao što su omaglica i smetnje vida. Ako patite od ovoga, ne biste trebali voziti ili upravljati strojevima.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Protec: Doziranje
Uvijek uzimajte PROTEC točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Vaš liječnik će vam reći koliko kapsula treba uzeti i koliko dugo. To će ovisiti o vašem stanju i dobi.
Uobičajene doze navedene su u nastavku.
Odrasli:
Za liječenje simptoma GERB -a, poput žgaravice i regurgitacije kiseline:
- Ako vam je liječnik rekao da vam je jednjak blago oštećen, uobičajena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 4 do 8 tjedana. Vaš liječnik može povećati dozu na 40 mg još 8 tjedana ako jednjak još nije potpuno zacijelio.
- Uobičajena doza nakon ozdravljenja jednjaka je 10 mg jednom dnevno.
- Ako jednjak nije oštećen, uobičajena doza je 10 mg jednom dnevno.
Za liječenje ulkusa u gornjem dijelu crijeva (čira na dvanaesniku):
- Uobičajena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 2 tjedna. Vaš liječnik može produžiti ovu dozu za još 2 tjedna ako čir još nije zacijelio.
- Ako čir ne zacijeli u potpunosti, doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.
Za liječenje čira na želucu (čir na želucu):
- Uobičajena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna. Vaš liječnik može produžiti ovu dozu za još 4 tjedna ako čir još nije zacijelio.
- Ako čir ne zacijeli u potpunosti, doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno tijekom 8 tjedana.
Da biste spriječili povratak čira na dvanaesniku i želucu:
- Uobičajena doza je 10 mg ili 20 mg jednom dnevno. Vaš liječnik može povećati dozu na 40 mg jednom dnevno.
Za liječenje čira na dvanaesniku i želucu uzrokovanog uzimanjem NSAID-a (nesteroidni protuupalni lijekovi):
- Uobičajena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 4-8 tjedana.
Da biste spriječili nastanak čira na dvanaesniku i želucu ako koristite NSAIL:
- Uobičajena doza je 20 mg jednom dnevno.
Za liječenje čireva uzrokovanih infekcijom Helicobacter pylori i sprječavanje njihovog ponovnog pojavljivanja:
- Uobičajena doza je 20 mg PROTEC -a dva puta dnevno tijekom jednog tjedna.
- Liječnik će vam reći da uzmete i dva antibiotika, uključujući amoksicilin, klaritromicin i metronidazol.
Za liječenje previše kiseline u želucu uzrokovane rastom tkiva u gušterači (Zollinger-Ellison-ov sindrom):
- Uobičajena doza je 60 mg dnevno.
- Vaš će liječnik prilagoditi dozu prema vašim potrebama te će također odlučiti koliko dugo trebate uzimati lijek.
Djeca:
Za liječenje simptoma GERB -a, poput žgaravice i regurgitacije kiseline:
- PROTEC mogu uzimati djeca starija od 1 godine i tjelesne težine veće od 10 kg. Doza za djecu temelji se na djetetovoj težini, a liječnik će odlučiti o ispravnoj dozi.
Za liječenje i prevenciju recidiva čireva uzrokovanih infekcijom Helicobacter pylori:
- PROTEC mogu uzimati djeca starija od 4 godine. Doza za djecu temelji se na djetetovoj težini, a liječnik će odlučiti o ispravnoj dozi.
- Vaš će liječnik također propisati vašem djetetu dva antibiotika koji se zovu amoksicilin i klaritromicin.
Uzimanje ovog lijeka
- Kapsule se preporučuje uzimati ujutro.
- Kapsule se mogu uzimati s hranom ili natašte.
- Kapsule treba progutati cijele s pola čaše vode. Kapsule se ne smiju žvakati niti drobiti jer sadrže granule obložene tako da spriječe razgradnju lijeka želučanom kiselinom. Važno je ne oštetiti granule.
Što učiniti ako vi ili dijete imate problema s gutanjem kapsula
Ako vi ili dijete imate problema s gutanjem kapsula:
- Otvorite kapsule i sadržaj progutajte izravno s pola čaše vode ili ulijte sadržaj u čašu vode (bez gaziranja), kiselog voćnog soka (npr. Jabuke, naranče ili ananasa) ili pire od jabuke.
- Prije pijenja sadržaj uvijek protresti (smjesa neće biti bistra), a zatim popiti pripravak odmah ili u roku od 30 minuta.
- Kako biste bili sigurni da ste uzeli sav lijek, isperite čašu vrlo dobro s pola čaše vode i popijte sadržaj. Krute čestice sadrže lijek - nemojte ih žvakati niti drobiti.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Protec -a
Ako ste uzeli više lijeka PROTEC nego što ste trebali
Ako uzmete više PROTEC -a nego što vam je propisao liječnik, odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku.
Ako ste zaboravili uzeti PROTEC
Ako ste zaboravili uzeti dozu, uzmite je čim se sjetite. Međutim, ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Nuspojave Koje su nuspojave Protec -a
Kao i svi lijekovi, PROTEC može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Ako primijetite neku od sljedećih rijetkih, ali ozbiljnih nuspojava, prestanite uzimati PROTEC i odmah se obratite svom liječniku:
- Naglo piskanje, oticanje usana, jezika i grla ili tijela, osip, nesvjestica ili poteškoće pri gutanju (teška alergijska reakcija).
- Crvenilo kože s mjehurićima ili ljuštenjem. Jaki mjehurići mogu se pojaviti i s krvarenjem usana, očiju, usta, nosa i genitalija. To može biti "Stevens-Johnsonov sindrom" ili "toksična epidermalna nekroliza". Žuta koža, tamni urin i umor mogu biti simptomi problema s jetrom.
Nuspojave se mogu pojaviti s određenom učestalošću, kako je dolje definirano:
- Vrlo često pogađa više od 1 na 10 pacijenata
- Često pogađa 1 do 10 korisnika na 100
- Manje često pogađa 1 do 10 korisnika na 1.000
- Rijetko pogađa 1 do 10 korisnika na 10.000
- Vrlo rijetko pogađa manje od 1 na 10 000 pacijenata
- Nije poznato Učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka
Ostale nuspojave uključuju:
Česte nuspojave
- Glavobolja.
- Učinci na želudac ili crijeva: proljev, bol u trbuhu, zatvor, vjetar (nadutost).
- Mučnina (mučnina) ili mučnina (povraćanje).
Manje česte nuspojave
- Oticanje stopala i gležnjeva.
- Poremećen san (nesanica).
- Vrtoglavica, trnci, pospanost.
- Osjećaj vrtnje (vrtoglavica).
- Promjene u krvnim pretragama povezane s funkcijom jetre.
- Osip, osip s oticanjem kože (osip) i svrbežom kože.
- Opći osjećaj lošeg stanja i nedostatka energije
- Ako uzimate inhibitor protonske pumpe kao što je PROTEC, osobito dulje od godinu dana, možda ćete imati malo povećan rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba ili kralježnice. Ako imate osteoporozu ili uzimate kortikosteroide (što može povećati rizik od osteoporoza) posavjetujte se s liječnikom.
Rijetke nuspojave
- Promjene u sastavu krvi, poput smanjenja broja bijelih krvnih stanica ili trombocita. To može uzrokovati slabost i lako stvaranje modrica, ili može povećati vjerojatnost infekcija.
- Alergijske reakcije, ponekad vrlo ozbiljne, uključujući oticanje usana, jezika i grla, groznicu, piskanje.
- Niska razina natrija u krvi. To može uzrokovati slabost, povraćanje i grčeve.
- Osjećaj uznemirenosti, zbunjenosti ili depresije.
- Promjene u okusu.
- Problemi s vidom, poput zamućenog vida.
- Naglo piskanje ili otežano disanje (bronhospazam).
- Suha usta
- Upala unutar usta.
- Infekcija zvana "drozd" koja može utjecati na crijeva, a uzrokovana je gljivicom.
- Problemi s jetrom, uključujući žuticu koja može uzrokovati žutu kožu, tamnu mokraću i umor.
- Gubitak kose (alopecija).
- Osip na koži pri izlaganju suncu.
- Bol u zglobovima (artralgija) ili u mišićima (mialgija).
- Teški problemi s bubrezima (intersticijski nefritis).
- Povećano znojenje
Vrlo rijetke nuspojave
- Promjene u broju krvnih stanica, uključujući agranulocitozu (nedostatak bijelih krvnih stanica)
- Agresija.
- Vidjeti, osjećati ili čuti o nestvarnim događajima (halucinacije).
- Ozbiljni problemi s jetrom do zatajenja jetre i upale mozga.
- Iznenadni početak jakog osipa ili stvaranja mjehurića i ljuštenja kože. Ovi učinci mogu biti povezani s visokom temperaturom i bolovima u zglobovima (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza)
- Slabost mišića.
- Povećanje grudi kod muškaraca.
Nepoznato
- Upala crijeva (rezultira proljevom).
- Ako uzimate PROTEC više od tri mjeseca, razina magnezija u krvi može pasti.
Niska razina magnezija može se manifestirati umorom, nevoljnim kontrakcijama mišića, dezorijentacijom, konvulzijama, vrtoglavicom, povećanjem otkucaja srca. Ako imate bilo koji od ovih simptoma, odmah se obratite svom liječniku. Niska razina magnezija također može dovesti do smanjenja razine kalija ili kalcija u krvi. Vaš liječnik trebao bi odlučiti hoće li povremeno provjeravati razinu magnezija u krvi.
- Smanjenje razine kalcija u krvi (hipokalcemija). Smanjenje razine kalcija u krvi može biti posljedica vrlo niske razine magnezija.
U vrlo rijetkim slučajevima PROTEC može utjecati na bijela krvna zrnca što dovodi do imunodeficijencije.Ako razvijete infekciju sa simptomima poput vrućice s ozbiljnim pogoršanjem općeg zdravstvenog stanja ili vrućicom sa simptomima lokalne infekcije poput bolova u vratu, grlu ili ustima ili poteškoća s mokrenjem, trebate se što prije obratiti liječniku ispitivanjem krvi isključiti nedostatak bijelih krvnih stanica (agranulocitoza) Važno je da u ovom slučaju obavijestite svog liječnika koji lijek uzimate.
Ne brinite se zbog popisa mogućih nuspojava. Možda ih nećete dobiti. Ako neka od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti lijek.
Istek i zadržavanje
- Čuvajte PROTEC izvan dohvata i pogleda djece.
- Nemojte koristiti PROTEC nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji nakon isteka roka valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
- Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C
- Čuvajte blister u originalnom pakiranju kako biste zaštitili lijek od vlage.
- Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što PROTEC sadrži
- Djelatna tvar je omeprazol. PROTEC gastrorezistentne tvrde kapsule sadrže 20 mg omeprazola.
- Pomoćne tvari: jezgra: mikrokristalna celuloza, nisko supstituirana hidroksipropil celuloza, manitol, kroskarmeloza natrij, polisorbat 80, povidon K-30, arginin, natrijev laurilsulfat, glicin, lagani magnezijev karbonat. Premaz: hipromeloza, kopolimer etil akrilata metakrilne kiseline, trietil citrat, natrijev hidroksid, titanov dioksid, talk. Kapsula: želatina, indigo karmin (E-132), titanov dioksid, voda.
Opis izgleda PROTEC -a i sadržaj pakiranja
- PROTEC 20 mg svijetloplave, gastrorezistentne tvrde kapsule.
Veličine pakiranja - Protec 20 mg tvrde gastrorezistentne kapsule: blister pakiranje koje sadrži 14 tvrdih kapsula.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
PROTEC 20 MG ČVRSTI GASTRORESISTANTNI KAPULI
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tvrda kapsula otporna na gastronomiju sadrži:
aktivni princip: omeprazol 20 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrde kapsule koje sadrže gastrorezistentne granule.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
PROTEC je dostupan samo kao 20 mg gastrorezistentna tvrda kapsula.
PROTEC kapsule su indicirane za:
Odrasli
• Liječenje čira na dvanaesniku
• Sprječavanje ponavljanja ulkusa dvanaesnika
• Liječenje čira na želucu
• Sprječavanje ponavljanja čira na želucu
• Iskorjenjivanje Helicobacter pylori (H. pylori) kod peptičkog ulkusa, zajedno s odgovarajućom terapijom antibioticima
• Liječenje čira na želucu i dvanaesniku koji je povezan s uporabom NSAID -a
• Sprječavanje čira na želucu i dvanaesniku koji je povezan s primjenom NSAID -a u rizičnih pacijenata
• Liječenje refluksnog ezofagitisa
• Dugotrajno liječenje pacijenata s izliječenim refluksnim ezofagitisom
• Liječenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolesti
• Liječenje Zollinger-Ellison sindroma
Dječja uporaba
Djeca starija od 1 godine i tjelesne težine ≥ 10 kg
• Liječenje refluksnog ezofagitisa
• Simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti
Djeca i adolescenti stariji od 4 godine
• Liječenje ulkusa dvanaesnika uzrokovanog H. pylori, zajedno s terapijom antibioticima
04.2 Doziranje i način primjene
Preporučujemo uzimanje proizvoda ujutro, gutajući kapsule cijele uz pomoć tekućine. Sadržaj kapsule ne smije se žvakati niti drobiti. Nema dokaza o interakciji između omeprazola i unosa hrane.
ODRASLI
Čir na dvanaesniku
Preporučena doza je 1 kapsula PROTEC -a od 20 mg dnevno.
U većine pacijenata brzo poboljšanje bolnih simptoma postiže se unutar 24-48 sati, dok se zacjeljivanje ulkusa postiže, u većini slučajeva, unutar 2 tjedna od početka liječenja.
U slučaju čireva koji nisu potpuno zacijelili, ozdravljenje se općenito postiže produljenjem liječenja za još 2 tjedna. U bolesnika s teškim ulkusom dvanaesnika, liječenje je postignuto uzimanjem PROTEC -a 40 mg (2 x 20 mg kapsule) u jednoj dnevnoj primjeni, općenito unutar 4 tjedna.
Prevencija recidiva ulkusa dvanaesnika
Za sprječavanje recidiva ulkusa dvanaesnika kod negativnih bolesnika za H. pylori ili kada iskorjenjivanje H. pylori nije moguće, preporučena doza je PROTEC 20 mg jednom dnevno. Kod nekih pacijenata doza od 10 mg može biti dovoljna. U slučaju terapijskog neuspjeha, doza se može povećati na 40 mg.
Čir na želucu
Preporučena doza je 1 kapsula PROTEC -a od 20 mg dnevno.
Trajanje liječenja za većinu pacijenata je 4 tjedna.Samo u slučajevima čireva koji nisu potpuno zacijelili, bit će potrebno produljenje na 6-8 tjedana.
U bolesnika koji pate od teškog ulkusa želuca, ozdravljenje je postignuto s 40 mg PROTEC -a u jednoj dnevnoj primjeni, općenito u 8 tjedana.
Prevencija recidiva u bolesnika s ulkusom želuca
Za sprječavanje recidiva u bolesnika s želučanim ulkusom koji slabo reagira, preporučena doza je PROTEC 20 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 2 kapsule PROTEC -a 20 mg jednom dnevno.
Iskorjenjivanje H. pylori u peptičkom ulkusu
Za "iskorjenjivanje"H. pylori, Odabir antibiotika trebao bi se temeljiti na individualnoj toleranciji lijeka na pacijenta, a terapiju treba provoditi prema lokalnim, regionalnim, nacionalnim obrascima rezistencije i smjernicama za liječenje.
• PROTEC 20 mg + klaritromicin 500 mg + amoksicilin 1.000 mg, svaki dva puta dnevno tijekom jednog tjedna, ili
• PROTEC 20 mg + klaritromicin 250 mg (alternativno 500 mg) + metronidazol 400 mg (ili 500 mg ili tinidazol 500 mg), svaki dva puta dnevno tijekom jednog tjedna ili
• PROTEC 40 mg jednom dnevno s 500 mg amoksicilina i 400 mg metronidazola (ili 500 mg ili 500 mg tinidazola), oba tri puta dnevno tijekom jednog tjedna.
Za svaki od režima liječenja, treba li pacijent ipak biti pozitivan na H. pylori terapija se može ponoviti.
Čir na želucu i dvanaesniku i erozivne gastropatije povezane s kontinuiranim uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID)
Preporučena doza je 1 kapsula PROTEC -a od 20 mg dnevno. Brzo poboljšanje simptoma i ozdravljenje postiže se kod većine pacijenata unutar 4 tjedna.
U pacijenata koji nisu potpuno izliječeni, ozdravljenje se obično postiže produljenjem liječenja za još 4 tjedna.
Prevencija čira na želucu i dvanaesniku koji je povezan s primjenom NSAID -a u rizičnih bolesnika
Za sprječavanje čira na želucu ili dvanaesniku koji je povezan s primjenom NSAID -a u bolesnika s rizikom (starost> 60 godina, anamneza čira na želucu i dvanaesniku, povijest krvarenja iz gornjeg dijela probavnog sustava) preporučena doza je PROTEC 20 mg jednom dnevno.
Refluksni ezofagitis
Preporučena doza je 1 kapsula PROTEC -a od 20 mg dnevno tijekom 4 tjedna; u rezistentnim slučajevima bit će potrebno produljiti terapiju na 6-8 tjedana. U bolesnika koji ne reagiraju na ovu dozu, možda će biti potrebno povećati dozu na 40 mg PROTEC -a u jednoj dnevnoj primjeni kako bi se postiglo izlječenje, obično u roku od 8 tjedana.
Dugotrajno liječenje pacijenata s izliječenim refluksnim ezofagitisom
Za dugotrajno liječenje pacijenata s izliječenim refluksnim ezofagitisom, preporučena doza je PROTEC 10 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na PROTEC 20-40 mg jednom dnevno.
Gastroezofagealna refluksna bolest
Preporučena doza za kratkotrajno liječenje i održavanje remisije gastroezofagealne refluksne bolesti je 1 kapsula PROTEC-a 20 mg dnevno. Budući da pacijenti mogu primjereno reagirati čak i na primjenu od 10 mg / dan, možda će biti prikladno prilagoditi pojedinačnu dozu.
Funkcionalna neulkusna dispepsija
U ispitanika do 45 godina bez indeksa alarma (anemija, gubitak tjelesne težine itd.) S dispepsijom sa problemima simptoma nalik čirevima (natašte ili noćna epigastrična bol) preporučuje se početna doza od 1 kapsule PROTEC-a od 20. mg dnevno tijekom 4 tjedna.
Budući da pacijenti mogu adekvatno reagirati čak i na primjenu od 10 mg / dan, moguće je koristiti ovu dozu u početnoj fazi bolesti.
U ispitanika starijih od 45 godina s prethodno navedenim indeksima alarma, preporučljivo je provesti endoskopsko ispitivanje kako bi se isključila prisutnost organske patologije.
Zollinger-Ellisonov sindrom
Preporučena početna doza je 60 mg homeoprazola u jednoj dnevnoj primjeni (3 kapsule od 20 mg). Nakon toga dozu je potrebno individualno prilagoditi i nastaviti onoliko dugo koliko je klinički indicirano. U više od 90% pacijenata s teškom bolešću, koji su slabo reagirali na druge terapije, učinkovita kontrola održavana je dozama između 20 mg i 120 mg / dan. Dnevne doze iznad 80 mg treba podijeliti u dvije dnevne primjene.
DJECA
Djeca starija od 1 godine i tjelesne težine ≥ 10 kg
Liječenje refluksnog ezofagitisa
Simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti
Preporučene doze su sljedeće:
Refluksni ezofagitis: Razdoblje liječenja je 4-8 tjedana.
Simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti: liječenje traje 2-4 tjedna. Ako se simptomatska kontrola ne postigne nakon 2-4 tjedna, bolesnika treba dodatno ispitati.
Djeca i adolescenti stariji od 4 godine
Liječenje ulkusa dvanaesnika uzrokovanog H. pylori: Pri odabiru odgovarajuće kombinirane terapije treba uzeti u obzir službene lokalne, regionalne i nacionalne smjernice u vezi s rezistencijom na bakterije, trajanjem liječenja (najčešće 7 dana, ali ponekad i do 14 dana) i odgovarajućom uporabom antibiotika.
Liječenje se mora provoditi pod nadzorom stručnjaka.
Preporučeno doziranje je kako slijedi:
Posebne populacije
Oštećena funkcija bubrega
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (vidjeti dio 5.2).
Oštećena funkcija jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre dnevna doza od 10-20 mg može biti dovoljna (vidjeti dio 5.2).
Starije osobe (> 65 godina)
U starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doze (vidjeti dio 5.2).
Način primjene
Preporučuje se uzimanje kapsula PROTEC ujutro, po mogućnosti natašte, progutane cijele s pola čaše vode.Kapsule se ne smiju žvakati niti drobiti.
Za pacijente s teškoćama pri gutanju i za djecu koja mogu piti ili gutati polučvrstu hranu
Pacijenti mogu otvoriti kapsulu i progutati sadržaj s pola čaše vode ili pomiješani s blago kiselom tekućinom poput voćnog soka ili pire od jabuke ili mirne vode. Pacijente treba upozoriti da u tim slučajevima disperziju treba progutati odmah (ili unutar 30 minuta) i da ju uvijek treba pomiješati neposredno prije pijenja. Isperite dno s pola čaše vode i popijte sadržaj.
Alternativno, pacijenti mogu otopiti kapsulu u ustima i progutati sadržane granule s pola čaše vode. Gastrorezistentne granule se ne smiju žvakati.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na omeprazol, nadomjestke benzimidazola ili na bilo koju pomoćnu tvar.
Omeprazol se, kao i drugi inhibitori protonske pumpe (PPI), ne smije primjenjivati istodobno s nelfinavirom (vidjeti dio 4.5).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U prisutnosti nekih alarmantnih simptoma (npr. Značajan nenamjeran gubitak tjelesne težine, ponavljajuće povraćanje, disfagija, hematemeza ili melaena) i kada se posumnja ili potvrdi prisutnost čira na želucu, treba isključiti malignu prirodu ulkusa u smislu simptomatskog odgovora terapija bi mogla odgoditi točnu dijagnozu.
Ne preporučuje se istodobna primjena atazanavira i inhibitora protonske pumpe (vidjeti dio 4.5). Ako se procijeni da je kombinacija atazanavira i inhibitora protonske pumpe neizbježna, preporučuje se pažljivo kliničko praćenje (npr. Virusno opterećenje) u kombinaciji s povećanjem doze atazanavira na 400 mg sa 100 mg ritonavira; doza omeprazola ne smije prelaziti 20 mg.
Omeprazol, kao i svi drugi lijekovi koji potiskuju kiselinu, može smanjiti apsorpciju vitamina B12 (cijanokobalamin) zbog hipo- ili aklorhidrije. To treba uzeti u obzir kod pacijenata s niskim rezervama ili čimbenicima rizika za smanjenu apsorpciju vitamina. B12 u slučaju dugotrajne -terminske terapije.
Omeprazol je inhibitor CYP2C19. Na početku ili na kraju liječenja omeprazolom potrebno je razmotriti potencijalnu interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću CYP2C19.Opažena je interakcija između klopidogrela i omeprazola (vidjeti dio 4.5). Klinički značaj ove interakcije je neizvjestan. Kao mjeru opreza, istodobnu primjenu klopidogrela i omeprazola treba spriječiti.
Nekoj djeci s kroničnim stanjima možda će trebati dugotrajno liječenje iako se to ne preporučuje.
Liječenje inhibitorima protonske pumpe može uzrokovati neznatno povećan rizik od gastrointestinalnih infekcija Salmonela ICampylobacter (vidjeti dio 5.1).
Kao i kod svih dugotrajnih tretmana, osobito ako je trajanje liječenja duže od 1 godine, bolesnike je potrebno redovito pratiti.
Hipomagnezemija
Zapaženo je da inhibitori protonske pumpe (PPI), poput omeprazola, uzrokuju tešku hipomagnezijemiju u bolesnika liječenih najmanje tri mjeseca, a u mnogim slučajevima i godinu dana. Ozbiljni simptomi hipomagnezijemije uključuju umor, tetaniju, delirij, konvulzije, vrtoglavicu i ventrikularnu aritmiju. U početku se mogu podmuklo manifestirati i zanemariti. Hipomagnezemija se poboljšava kod većine pacijenata nakon uzimanja magnezija i prestanka primjene inhibitora protonske pumpe. Zdravstveni djelatnici trebali bi razmotriti mjerenje razine magnezija prije početka liječenja PPI -a i povremeno tijekom liječenja. (npr. diuretici).
Inhibitori protonske pumpe, osobito ako se koriste u visokim dozama i dulje vrijeme (> 1 godina), mogu uzrokovati neznatno povećan rizik od prijeloma kuka, zgloba i kralježnice, osobito u starijih pacijenata ili u prisutnosti drugih poznatih čimbenika rizika. sugeriraju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10% do 40%. Ovo povećanje može djelomično biti posljedica drugih čimbenika rizika. Pacijenti s rizikom od osteoporoze trebali bi se liječiti prema trenutnim smjernicama kliničke prakse i moraju poduzeti "odgovarajuće količina vitamina D i kalcija.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Aktivni sastojci s apsorpcijom ovisnom o pH
Apsorpcija aktivnih tvari ovisna o pH želuca može se povećati ili smanjiti smanjenjem kiselosti unutar želuca tijekom liječenja omeprazolom.
Nelfinavir, atazanavir
Razina nelfinavira i atazanavira u plazmi smanjuje se pri istodobnoj primjeni omeprazola.
Istodobna primjena omeprazola i nelfinavira je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3). Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) smanjila je srednju izloženost nelfinaviru za približno 40%, a srednju izloženost farmakološki aktivnog metabolita M8 za približno 75-90%. Interakcija također može uključivati inhibiciju CYP2C19.
Ne preporučuje se istodobna primjena omeprazola i atazanavira (vidjeti dio 4.4). Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) i 300 mg atazanavira / 100 mg ritonavira kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je smanjenjem izloženosti atazanaviru za 75%. Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije umanjilo utjecaj omeprazola na izloženost atazanaviru . Istodobna primjena omeprazola (20 mg jednom dnevno) i atazanavira 400 mg / ritonavira 100 mg zdravim dobrovoljcima rezultirala je približno 30% smanjenjem izloženosti atazanaviru u usporedbi s 300 mg atazanavira / 100 mg ritonavira jednom dnevno.
Digoksin
Istodobno liječenje omeprazolom (20 mg / dan) i digoksinom u zdravih ispitanika rezultiralo je povećanjem bioraspoloživosti digoksina za 10%. Rijetko je zabilježena toksičnost digoksina. Međutim, savjetuje se oprez pri uporabi visokih doza omeprazola u starijih pacijenata, stoga je potrebno pojačati terapijsko praćenje digoksina.
Klopidogrel
U unakrsnoj kliničkoj studiji klopidogrel (300 mg učitavajuće doze, nakon čega slijedi 75 mg / dan) primijenjen je 5 dana kao monoterapija i s omeprazolom (80 mg dano zajedno s klopidogrelom). Izloženost aktivnom metabolitu klopidogrela smanjila se za 46% (1. dan) i 42% (5. dan) kada su se istodobno primjenjivali klopidogrel i omeprazol. Prilikom istodobne primjene klopidogrela i omeprazola došlo je do smanjenja za 47% (24 sata) i 30% (5. dan) srednje inhibicije agregacije trombocita (PAH). U drugoj je studiji pokazano da primjena klopidiogrela i omeprazola u različito vrijeme ne sprječava njihovu interakciju, za koju se čini da je potaknuta inhibitornim djelovanjem omeprazola na CYP2C19 . Nepodudarni podaci iz opservacijskih i kliničkih studija izvijestili su o kliničkim implikacijama ove farmakokinetičke / farmakodinamičke interakcije u smislu velikih kardiovaskularnih događaja.
Ostali aktivni sastojci
Apsorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola i itrakonazola značajno je smanjena pa stoga može biti ugrožena klinička učinkovitost. Treba izbjegavati istodobnu primjenu posakonazola i erlotiniba.
Aktivne tvari koje se metaboliziraju pomoću CYP2C19
Omeprazol je umjereni inhibitor svog glavnog metaboličkog enzima, CYP2C19. Stoga se može smanjiti metabolizam istodobno aktivnih tvari koje također metabolizira CYP2C19 i povećati sistemska izloženost tim tvarima. Primjeri takvih lijekova su R-varfarin i drugi antagonisti vitamina K, cilostazol, diazepam i fenitoin.
Cilostazol
Omeprazol, davan u dozi od 40 mg zdravim dobrovoljcima u unakrsnom ispitivanju, povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18% odnosno 26%, a jednog od njegovih aktivnih metabolita za 29% odnosno 69%.
Fenitoin
Tijekom prva dva tjedna nakon početka liječenja omeprazolom preporučuje se praćenje koncentracije fenitoina u plazmi, a ako je potrebna prilagodba doze fenitoina, preporučuje se praćenje i daljnja prilagodba doze po prestanku liječenja omeprazolom.
Mehanizam nepoznat
Sakvinavir
Istodobna primjena omeprazola i sakvinavira / ritonavira rezultirala je povećanjem razine sakvinavira u plazmi do približno 70% uz dobru podnošljivost u HIV pozitivnih pacijenata.
Takrolimus
Prijavljeno je da istodobna primjena omeprazola povećava serumsku razinu takrolimusa. Potrebno je povećati koncentraciju takrolimusa i bubrežnu funkciju (klirens kreatinina) te po potrebi prilagoditi dozu takrolimusa.
Utjecaj drugih djelatnih tvari na farmakokinetiku omeprazola
Inhibitori CYP2C19 i / ili CYP3A4
Budući da se omeprazol metabolizira pomoću CYP2C19 i CYP3A4, djelatne tvari koje inhibiraju CYP2C19 ili CYP3A4 (poput klaritromicina i vorikonazola) mogu povećati serumsku razinu omeprazola, smanjujući njegovu brzinu metabolizma. Istodobna primjena vorikonazola rezultira više nego udvostručenom izloženošću omeprazolu. Budući da se primjena velikih doza omeprazola dobro podnosila, općenito nije potrebno prilagođavanje doze omeprazola. Međutim, potrebno je prilagoditi dozu. Razmotriti u bolesnika s teškim oštećenjem jetre a u slučaju dugotrajnog liječenja.
Induktori CYP2C19 i / ili CYP3A4
Aktivne tvari koje induciraju CYP2C19 ili CYP3A4 ili oboje (poput rifampicina i gospine trave) mogu uzrokovati smanjenje razine omeprazola u serumu, povećavajući njegovu brzinu metabolizma.
Interakcija s hranom
Nema dokaza o interakciji između omeprazola i unosa hrane.
04.6 Trudnoća i dojenje
Rezultati tri prospektivne epidemiološke studije (više od 1000 izloženih ishoda pacijenata) ne ukazuju na štetne učinke omeprazola na trudnoću ili zdravlje fetusa / novorođenčeta. Omeprazol se može koristiti tijekom trudnoće.
Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko, ali nije vjerojatno da će utjecati na dojenče ako se primjenjuje u terapijskim dozama.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Iako nije vjerojatno da će omeprazol normalno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima, bolesnika treba obavijestiti o mogućoj pojavi, iako rijetko, omaglice ili somnolencije (vidjeti dio 4.8).
04.8 Nuspojave
Najčešće nuspojave (1-10% pacijenata) su glavobolja, bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina / povraćanje.
Sljedeće nuspojave, identificirane ili sumnjive, istaknute su tijekom kliničkih ispitivanja s omeprazolom i nakon stavljanja lijeka u promet. Ni u jednom slučaju nije uspostavljena korelacija s primijenjenom dozom lijeka. Nuspojave se klasificiraju prema učestalosti i prema SOC -u. Kategorije učestalosti definirane su prema sljedećoj konvenciji: Vrlo često (≥1 / 10), Uobičajeno (≥1 / 100 do
Pedijatrijska populacija
Sigurnost omeprazola procijenjena je u ukupno 310 djece u dobi od 0 do 16 godina s bolestima povezanim s kiselinama. Ograničeni dugoročni podaci dostupni su za 46 djece koja su primala terapiju održavanja omeprazola do 749 dana u kliničkoj studiji o teškom erozivnom ezofagitisu. Profil nuspojava općenito je bio isti kao kod odraslih. I kratkotrajno i dugoročno liječenje Nema dugoročnih podataka o učincima liječenja omeprazolom na pubertet i rast.
04.9 Predoziranje
Postoje rijetki izvještaji o predoziranju omeprazolom. U literaturi su zabilježene doze do 560 mg, a povremeno su zabilježene i pojedinačne oralne doze do 2400 mg omeprazola (120 puta od uobičajene preporučene kliničke doze). Nakon predoziranja omeprazolom prijavljeni su mučnina, povraćanje, vrtoglavica, bolovi u trbuhu, proljev i glavobolja.U pojedinačnim slučajevima uočena je apatija, depresija i zbunjenost.
Simptomi opisani u vezi s predoziranjem omeprazolom bili su prolazni i nisu zabilježene ozbiljne posljedice.
S povećanjem doza brzina eliminacije se nije mijenjala (kinetika prvog reda) i nije bilo potrebno uspostaviti specifičnu terapiju.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: inhibitor protonske pumpe
ATC oznaka: A02BC01.
Omeprazol, racemični oblik dva aktivna enantiomera, smanjuje lučenje želučane kiseline visoko specijaliziranim mehanizmom djelovanja. Omeprazol je specifični inhibitor protonske pumpe u parijetalnoj stanici želuca.
Omeprazol djeluje brzo i promiče reverzibilnu kontrolu inhibicije lučenja kiseline jednom dnevno.
Mjesto i mehanizam djelovanja
Omeprazol je slaba baza i koncentriran je i pretvoren u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju unutarstaničnih kanalića unutar tjemene stanice, gdje inhibira protonsku pumpu H +, K + -ATPazu. Ovo djelovanje na posljednjoj fazi procesa stvaranja klorovodične kiseline ovisi o dozi i uzrokuje visoko učinkovitu inhibiciju lučenja kiseline, i bazalne i stimulirane, bez obzira na upotrijebljeni podražaj.
Svi uočeni farmakodinamički učinci posljedica su djelovanja omeprazola na lučenje kiseline.
Učinci na lučenje želučane kiseline
Oralna primjena omeprazola jednom dnevno omogućuje brzu i učinkovitu inhibiciju dnevnog i noćnog lučenja želučane kiseline, koja doseže svoj maksimum unutar prva 4 dana liječenja.
U pacijenata koji pate od ulkusa dvanaesnika, primjena 20 mg omeprazola održala je prosječno smanjenje 80% -ne kiselosti unutar želuca tijekom 24 sata; 24 sata nakon primjene omeprazola, vrhunac lučenja kiseline, nakon stimulacije pentagastrinom, u prosjeku se smanjuje za oko 70%.
Oralna primjena 20 mg omeprazola održava intragastrični pH na ≥ 3 u prosjeku od 17 sati tijekom 24 sata u bolesnika s ulkusom dvanaesnika.
Kao posljedica smanjenog lučenja kiseline i intragastrične kiselosti, omeprazol ovisno o dozi smanjuje / normalizira izloženost jednjaka kiselini u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću.
Inhibicija lučenja kiseline povezana je s krivuljom plazma koncentracija / vrijeme (AUC), ali ne i sa stvarnom koncentracijom u plazmi u danom trenutku.
Tijekom liječenja omeprazolom nije uočena tahifilaksa.
Učinci na Helicobacter pylori
Helicobacter pylori povezan je s bolešću peptične kiseline koja uključuje čir na dvanaesniku i čir na želucu kod kojih je približno 95%, odnosno 70% pacijenata zaraženo ovom bakterijom.
Helicobacter pylori smatra se glavnim krivcem u razvoju gastritisa.
Helicobacter pylori zajedno s izlučivanjem želučane kiseline najvažniji su čimbenici za razvoj peptičke ulkusne bolesti.
Helicobacter pylori to je najvažniji čimbenik u razvoju atrofičnog gastritisa koji je povezan s povećanim rizikom od razvoja raka želuca.
Iskorjenjivanje Helicobacter pylori s omeprazolom i antimikrobnim lijekovima omogućuje brzo poboljšanje simptoma ulkusa, visok postotak ožiljaka, dugotrajnu remisiju peptične ulkusne bolesti sa smanjenom učestalošću komplikacija poput krvarenja iz gastrointestinalnog trakta zbog čega je dugotrajno liječenje antisekretorima nepotrebno.
Iskorjenjivanje Helicobacter pylori s omeprazolom i antibioticima također je povezan s regresijom atrofičnog gastritisa i smanjenim rizikom od razvoja raka želuca.
Proučene dvostruke terapije pokazale su manju učinkovitost od trostrukih terapija. Međutim, mogu se uzeti u obzir ako poznata preosjetljivost isključuje uporabu trostruke kombinacije.
Ostali učinci povezani s inhibicijom kiseline
Tijekom dugotrajnog liječenja omeprazolom, uočeno je povećanje učestalosti pojavljivanja želučanih žlijezda cista, koje su fiziološka posljedica izražene inhibicije lučenja kiseline. Ove cistične formacije su benigne i reverzibilne prirode.
Smanjenje želučane kiselosti bilo kojeg podrijetla, uključujući i ono zbog inhibitora protonske pumpe, povećava želučano bakterijsko opterećenje normalno prisutno u gastrointestinalnom traktu. Liječenje lijekovima za smanjenje kiseline može uzrokovati malo povećan rizik od gastrointestinalnih infekcija Salmonele i Campylobacter.
Dječja uporaba
U nekontroliranoj studiji s djecom (od 1 do 16 godina) s teškim refluksnim ezofagitisom, omeprazol je u dozama od 0,7 do 1,4 mg / kg poboljšao stupanj ezofagitisa u 90% slučajeva i značajno smanjio simptome refluksa. U jednoj slijepoj studiji, djeca u dobi od 0-24 mjeseca s klinički dijagnosticiranim refluksnim ezofagitisom liječena su s 0,5, 1,0 ili 1,5 mg omeprazola / kg. Učestalost epizoda povraćanja / regurgitacije smanjila se za 50% nakon 8 tjedana liječenja, bez obzira na dozu.
Iskorjenjivanje H. pylori u djece
Dvostruko slijepo, randomizirano kliničko ispitivanje (Héliotova studija) pokazalo je da je omeprazol u kombinaciji s dva antibiotika (amoksicilin i klaritromicin) učinkovit i siguran u liječenju H. pylori u djece u dobi od 4 i više godina s gastritisom: stopa iskorijenjivanja "H. pylori: 74,2% (23/31 bolesnika) s omeprazolom + amoksicilinom + klaritromicinom naspram 9,4% (3/32 bolesnika) s amoksicilinom + klaritromicinom. Međutim, nije pokazana nikakva klinička korist u pogledu simptoma dispepsije. Ova studija ne podržava informacije za djecu mlađu od 4 godine.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Omeprazol je osjetljiv na kiselo okruženje, stoga granule proizvoda sadržane u kapsuli imaju gastrorezistentni film .. Apsorpcija omeprazola je brza, a maksimalne razine u plazmi vidljive su otprilike 1-2 sata nakon primjene doze. Apsorpcija omeprazola događa se u tankom crijevu i završava za 3-6 sati. Istodobni unos hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka. Sustavna bioraspoloživost nakon pojedinačne oralne doze je približno 40%; povećava se na oko 60% nakon ponovljenih dnevnih davanja.
Distribucija
Prividni volumen distribucije u zdravih ispitanika je približno 0,3 L / kg.
Istodobni unos hrane ne utječe na bioraspoloživost.
Oko 97% omeprazola vezano je za proteine plazme.
Metabolizam
Omeprazol se potpuno metabolizira sustavom citokroma P450 (CYP). Većina metabolizma omeprazola ovisi o specifičnoj polimorfno izraženoj izoformi CYP2C19 odgovornoj za stvaranje hidroksiomeprazola koji je glavni metabolit u plazmi.Ostatak ovisi o drugoj specifičnoj izoformi, CYP3A4, odgovornoj za stvaranje omeprazol sulfona.Kao posljedica visokog afiniteta omeprazola za CYP2C19, postoji potencijal za kompetitivnu inhibiciju i metaboličku interakciju između lijekova i omeprazola s drugim supstratima CYP2C19. Međutim, zbog niskog afiniteta za CYP3A4, omeprazol nema sposobnost inhibirati metabolizam drugih supstrata CYP3A4. Nadalje, omeprazol nema inhibitorni učinak na glavne enzime CYP.
Otprilike 3% populacije bijele rase i 15-20% azijske populacije ima funkcionalni nedostatak enzima CYP2C19, pa se naziva lošim metabolizatorima. U ovih osoba metabolizam omeprazola vjerojatno više katalizira CYP3A4. Nakon ponovljenog doze. 20 mg omeprazola jednom dnevno, srednja AUC bila je 5 do 10 puta veća kod slabih metabolizatora nego kod ispitanika s funkcionalnim enzimom CYP2C19 (ekstenzivni metabolizatori). Maksimalne koncentracije u plazmi bile su 3 do 5 puta veće. Ovi rezultati nemaju utjecaja na doziranje omeprazola.
Izlučivanje
Poluvrijeme eliminacije omeprazola u plazmi obično je manje od jednog sata nakon jednokratne i ponovljene oralne doze jednom dnevno. Omeprazol se potpuno oslobađa iz plazme između doza, stoga nema tendencije nakupljanja tijekom primjene jednom dnevno. Približno 80% oralne doze omeprazola izlučuje se urinom u obliku metabolita, a preostali dio u stolici potiče prvenstveno iz žučne sekrecije.
AUC omeprazola se povećava nakon ponovljene primjene. Ovo povećanje ovisi o dozi i rezultira nelinearnim odnosom doze i AUC-a nakon ponovljene primjene. Ovisnost o vremenu i dozi posljedica je smanjenja metabolizma prvog prolaska i sustavnog klirensa. Vjerojatno uzrokovane inhibicijom enzima CYP2C19 omeprazolom i / ili njegovim metabolitima (npr. sulfonom).
Nije uočen učinak metabolita na lučenje želučane kiseline.
Posebne populacije pacijenata
Djeca
Dostupni podaci u djece (od 1 godine života nadalje) ukazuju na to da je unutar preporučenih doza (vidjeti dio 4.2) farmakokinetika u djece slična onoj u odraslih.
Umirovljenici
U starijih osoba volumen distribucije je blago smanjen.
Pacijenti s bubrežnom disfunkcijom
Prividni volumen distribucije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom sličan je onom primijećenom u zdravih ispitanika.
Sustavna bioraspoloživost i eliminacija omeprazola nisu promijenjeni u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Bolesnici s disfunkcijom jetre
U bolesnika s jetrenom insuficijencijom volumen distribucije je blago smanjen.
Površina ispod krivulje koncentracija / vrijeme u plazmi povećana je u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, ali nije bilo tendencije nakupljanja proizvoda kada se daje jednom dnevno.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Hiperplazija želučanih ECL stanica i karcinoidi otkriveni su u ispitivanjima na štakorima doživotno liječenim omeprazolom. Ove su promjene rezultat visoke hipergastrinemije uzrokovane inhibicijom kiseline, a primijećene su i nakon liječenja H2 antagonistima, inhibitorima protonske pumpe i nakon djelomične resekcije fundusa. Ove promjene nisu izravan učinak niti jednog lijeka.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
PROTEC 20 mg tvrde gastrorezistentne kapsule
Svaka kapsula sadrži sljedeće pomoćne tvari: Jezgra : mikrokristalna celuloza, nisko supstituirana hidroksipropilceluloza, manitol, natrij kroskarmeloza, polisorbat 80, povidon K-30, arginin, natrij lauril sulfat, glicin, lagani magnezijev karbonat.
Premazivanje: hipromeloza, kopolimer etil akrilata metakrilne kiseline, trietil citrat, natrijev hidroksid, titanov dioksid, talk.
Kapsula : želatina, indigo karmin (E-132), titanijev dioksid, voda.
06.2 Nekompatibilnost
Nije primjenjivo
06.3 Razdoblje valjanosti
U netaknutom pakiranju: 2 godine
Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom i pravilno uskladištenom pakiranju.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC-AL-PA / AL-AL mjehurići; kutija sa 14 kapsula.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Vidjeti odjeljak 4.2 "Doziranje i način primjene".
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
PROTEC 20 mg gastrorezistentne tvrde kapsule, 14 kapsula - A.I.C.: 037760016
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 31-12-2007
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Studenog 2012