Aktivni sastojci: Pantoprazol
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete
Zašto se koristi Maalox Reflux? Čemu služi?
MAALOX REFLUX sadrži djelatnu tvar pantoprazol koja blokira 'pumpu' koja proizvodi želučanu kiselinu. Tako smanjuje količinu kiseline u želucu.
MAALOX REFLUSSO koristi se za kratkotrajno liječenje simptoma refluksa (npr. Žgaravica, kisela regurgitacija) u odraslih.
Refluks je povratni tok kiseline iz želuca u jednjak ("kanal za hranu"), koji može postati upaljen i bolan. To može uzrokovati simptome poput bolnog peckanja u prsima koje se diže do grla (žgaravica) i kiselog okusa u ustima (regurgitacija kiseline).
Možda ćete osjetiti olakšanje simptoma refluksa kiseline i žgaravice samo nakon jednog dana liječenja MAALOX REFLUX -om, ali ovaj lijek nije osmišljen tako da donese trenutno olakšanje. Možda će biti potrebno uzimati tablete 2-3 uzastopna dana kako bi se poboljšali simptomi.
Kontraindikacije Kada se Maalox Reflux ne smije koristiti
Nemojte uzimati MAALOX REFLUX
- ako ste alergični na pantoprazol, sojin lecitin ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6).
- ako uzimate lijekove koji sadrže atazanavir (za liječenje HIV infekcije)
- Pogledajte "Ostali lijekovi i MAALOX REFLUX"
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Maalox Reflux
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete MAALOX REFLUX
- Ako imate problema s jetrom ili žuticu (žutilo kože ili očiju).
- Ako ste se kontinuirano liječili od žgaravice ili probavnih smetnji tijekom 4 ili više tjedana.
- Ako imate više od 55 godina i svakodnevno uzimate tretmane probavne smetnje bez recepta.
- Ako imate više od 55 godina i imate nove ili nedavno promijenjene simptome refluksa.
- Ako ste prethodno imali čir na želucu ili operaciju želuca.
- Ako redovito odlazite liječniku radi ozbiljnih zdravstvenih stanja ili tegoba.
- Ako trebate napraviti endoskopiju ili test disanja koji se naziva C-urea test.
Odmah obavijestite svog liječnika, prije ili nakon uzimanja ovog lijeka, ako primijetite neki od sljedećih simptoma, koji bi mogli biti znak drugog, ozbiljnijeg poremećaja:
- Nenamjeran gubitak težine (nije povezan s dijetom ili programom vježbanja).
- Povraćanje, osobito ako se ponavlja.
- Prisutnost krvi u povraćanju; kod povraćanja ovo može izgledati tamno u boji poput taloga kave.
- Prisutnost krvi u stolici, koja može izgledati crna ili poput katrana.
- Poteškoće pri gutanju ili bol pri gutanju.
- Izgleda blijedo i osjeća se slabo (anemija).
- Bol u prsima.
- Bolovi u trbuhu.
- Teški i / ili trajni proljev, jer je MAALOX REFLUSSO povezan s blagim povećanjem zaraznog proljeva.
Vaš liječnik može odlučiti da su vam potrebni neki testovi. Ako imate krvni test, obavijestite svog liječnika da uzimate ovaj lijek.
Možda ćete imati olakšanje od refluksa kiseline i žgaravice nakon samo jednog dana liječenja MAALOX REFLUX -om, ali ovaj lijek nije osmišljen tako da donese trenutno olakšanje. Ne smijete to uzimati kao preventivnu mjeru.
Ako ste neko vrijeme patili od ponavljajuće žgaravice ili probavnih smetnji, ne zaboravite redovito odlaziti liječniku.
Djeca i adolescenti
MAALOX REFLUSSO ne smiju koristiti djeca i adolescenti mlađi od 18 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti u ovoj mlađoj dobnoj skupini.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Maalox refluksa
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove. MAALOX REFLUSSO može utjecati na učinkovitost drugih lijekova. Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate lijekove koji sadrže bilo koji od sljedećih aktivnih sastojaka:
- atazanavir (koristi se za liječenje "HIV infekcije"). Ne smijete koristiti MAALOX REFLUX ako uzimate atazanavir. Pogledajte "Nemojte uzimati MAALOX REFLUX".
- Ketokonazol (koristi se za gljivične infekcije).
- Varfarin i fenprokumon (koriste se za razrjeđivanje krvi i sprječavanje stvaranja ugrušaka). Možda će vam trebati daljnji testovi krvi.
- Metotreksat (koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, psorijaze i raka) - ako uzimate metotreksat, vaš liječnik može privremeno prestati uzimati MAALOX REFLUX jer pantoprazol može povećati razinu metotreksata u krvi.
Nemojte uzimati MAALOX REFLUX s drugim lijekovima koji ograničavaju količinu kiseline koja se proizvodi u želucu, poput drugog inhibitora protonske pumpe (omeprazol, lansoprazol ili rabeprazol) ili antagonista H2 (npr. Ranitidina, famotidina). Međutim, ako je potrebno, možete uzeti MAALOX REFLUX s antacidima (npr. Magaldrat, alginska kiselina, natrijev bikarbonat, aluminijev hidroksid, magnezijev karbonat ili njihove kombinacije).
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ne biste trebali uzimati ovaj lijek ako ste trudni ili dojite. Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ako primijetite bilo kakve nuspojave, poput omaglice ili poremećenog vida, ne biste trebali upravljati vozilima ili strojevima.
MAALOX REFLUSSO sadrži maltitol i lecitin
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka. MAALOX REFLUSSO sadrži sojin lecitin. Ako ste alergični na kikiriki ili soju, nemojte koristiti ovaj lijek.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Maalox Reflux: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako je opisano u ovoj uputi i / ili prema uputama vašeg liječnika ili ljekarnika. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Uzimajte jednu tabletu dnevno. Nemojte prekoračiti ovu preporučenu dozu od 20 mg pantoprazola dnevno.
Ovaj lijek morate uzimati najmanje 2-3 dana uzastopno. Prestanite uzimati MAALOX REFLUX kada više nemate simptome. Možda ćete osjetiti olakšanje od simptoma refluksa kiseline i žgaravice samo nakon jednog dana liječenja MAALOX REFLUX -om, ali ovaj lijek nije osmišljen kako bi donio trenutno olakšanje.
Ako nemate olakšanje simptoma nakon neprekidnog uzimanja ovog lijeka 2 tjedna, posavjetujte se sa svojim liječnikom. Nemojte uzimati MAALOX REFLUX dulje od 4 tjedna bez savjetovanja s liječnikom.
Uzmite tabletu prije obroka, svaki dan u isto vrijeme. Tabletu morate progutati cijelu s malo vode. Nemojte žvakati ili lomiti tabletu.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Maalox Refluxa
Ako ste uzeli više MAALOX REFLUX -a nego što ste trebali
Posavjetujte se sa svojim liječnikom ili ljekarnikom ako ste uzeli više od preporučene doze. Ako je moguće, ponesite sa sobom lijek i ovu upute.
Ako ste zaboravili uzeti MAALOX REFLUX
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Sljedeću normalnu dozu uzmite sljedeći dan u redovito vrijeme. Ako imate dodatnih pitanja o primjeni MAALOX REFLUX -a, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Maalox refluksa
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Odmah se obratite svom liječniku ili se obratite hitnoj službi najbliže bolnice ako osjetite bilo koju od sljedećih ozbiljnih nuspojava: Odmah prestanite uzimati ovaj lijek, ali ponesite ovo uputstvo i / ili tablete sa sobom.
- Teške alergijske reakcije (rijetko: mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba): reakcije preosjetljivosti, takozvane anafilaktičke reakcije, anafilaktički šok i angioedem. Tipični simptomi su: oticanje lica, usana, usta, jezika i / ili grla, što može uzrokovati poteškoće pri gutanju ili disanju, osip, jaka vrtoglavica s vrlo brzim otkucajima srca i jako znojenje.
- Ozbiljne kožne reakcije (nepoznata učestalost: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka): osip s oteklinom, mjehurićima ili ljuštenjem kože, ljuštenjem i krvarenjem oko očiju, nosa, usta ili genitalija i brzim pogoršanjem općeg zdravstvenog stanja ili kože osip pri izlaganju suncu.
- Ostale ozbiljne nuspojave (učestalost nije poznata: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka): žutilo kože i očiju (zbog teškog oštećenja jetre) ili problemi s bubrezima, poput bolova pri mokrenju i bolova u donjem dijelu leđa s povišenom temperaturom.
Tijekom liječenja aktivnom tvari proizvoda MAALOX REFLUSSO uočeni su sljedeći neželjeni učinci:
- Manje česte (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba) glavobolja; vrtoglavica proljev; mučnina, povraćanje; nadutost i nadutost (meteorizam); zatvor; suha usta; bol u trbuhu i uznemirenost; kožni osip ili osip; svrab; osjećaj slabosti, umora ili općenito lošeg osjećanja; poremećaji spavanja; povećanje jetrenih enzima u krvnim pretragama.
- Rijetke (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba) promjena ili potpuni nedostatak osjećaja okusa; smetnje vida poput zamućenja; bol u zglobovima; bolovi u mišićima; promjene težine; povećanje tjelesne temperature; oticanje ekstremiteta; depresija; povećane razine bilirubina i masti u krvi (vidljivo u krvnim pretragama), povećanje grudi kod muškaraca; visoka temperatura i naglo smanjenje cirkulirajućih granulocita (vidi se u krvnim pretragama).
- Vrlo rijetka (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba) dezorijentacija; smanjenje broja trombocita u krvi, što može uzrokovati krvarenje ili modrice češće nego uobičajeno; smanjenje broja bijelih krvnih stanica, što može dovesti do češćih infekcija; istodobno abnormalno smanjenje broja crvenih i bijelih krvnih stanica, kao i trombocita (što se vidi u krvnim pretragama).
- Učestalost nije poznata (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka) halucinacije, zbunjenost (osobito u pacijenata s poviješću ovih simptoma); smanjenje razine natrija u krvi, smanjenje razine magnezija u krvi.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru ili bočici i kutiji. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Za tablete pakirane u plastične boce: MAALOX REFLUSSO mora se upotrijebiti u roku od tri mjeseca od prvog otvaranja spremnika.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sadržaj pakiranja i drugi podaci> Sadržaj pakiranja i drugi podaci
Što MAALOX REFLUX sadrži
- Aktivni sastojak je pantoprazol. Svaka tableta sadrži 20 mg pantoprazola (u obliku natrijevog seskvihidrata).
- Pomoćne tvari su:
Jezgra:
maltitol (E 965), krospovidon tipa B, natrijeva karameloza, bezvodni natrijev karbonat, kalcijev stearat.
Premazivanje:
Poli (vinil alkohol), talk, titanov dioksid (E 171), makrogol 3350, sojin lecitin, žuti željezov oksid (E 172), bezvodni natrijev karbonat, kopolimer etil akrilat metakrilne kiseline (1: 1), natrijev lauril sulfat, polisorbat 80 , trietil citrat.
Opis izgleda MAALOX REFLUX -a i sadržaj pakiranja
Gastrorezistentne tablete su žute i ovalne. MAALOX REFLUSSO dostupan je u mjehurićima od OPA / Alu / PVC-aluminija ili u HDPE bocama. Pakiranja sadrže 7 ili 14 gastrorezistentnih tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
MAALOX REFLUX 20 MG GASTRORESISTANTNE TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka gastrorezistentna tableta sadrži 20 mg pantoprazola (u obliku natrijevog seskvihidrata).
Pomoćne tvari s poznatim učinkom: 38,425 mg maltitola i 0,345 mg lecitina (dobivenog iz sojinog ulja) (vidjeti dio 4.4).
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Gastrootporna tableta.
Žuta, ovalna tableta.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Kratkotrajno liječenje simptoma refluksa (npr. Žgaravica, kisela regurgitacija) u odraslih.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Preporučena doza je 20 mg pantoprazola (jedna tableta) dnevno.
Možda će biti potrebno uzimati tablete 2-3 uzastopna dana kako bi se poboljšali simptomi. Nakon što se postigne potpuno ozdravljenje simptoma, liječenje treba prekinuti.
Liječenje ne smije trajati duže od 4 tjedna bez savjetovanja s liječnikom.
Ako se unutar 2 tjedna kontinuiranog liječenja ne primijeti poboljšanje simptoma, pacijent bi trebao potražiti liječničku pomoć.
Posebne populacije
Nije potrebno prilagođavanje doze u starijih bolesnika ili u bolesnika s oštećenjem bubrega ili jetre.
Pedijatrijska populacija
Korištenje MAALOX REFLUX ne preporučuje se u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti.
Način primjene
Gastrorezistentne tablete MAALOX REFLUX 20 mg se ne smije žvakati ili drobiti, već ga treba progutati cijelog s tekućinom prije jela.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar, supstituirane benzimidazole, na lecitin (izveden iz sojinog ulja) ili na bilo koju drugu pomoćnu tvar navedenu u odjeljku 6.1.
Istodobna primjena s atazanavirom (vidjeti dio 4.5).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Pacijente treba uputiti da se jave svom liječniku ako:
• imate nenamjeran gubitak težine, anemiju, gastrointestinalno krvarenje, disfagiju, ponavljajuće povraćanje ili povraćanje krvi, budući da liječenje pantoprazolom može ublažiti simptome i odgoditi dijagnozu ozbiljne bolesti. U tim se slučajevima mora isključiti maligna patologija.
• ste ranije imali čir na želucu ili operaciju probavnog sustava.
• bili ste na kontinuiranom simptomatskom liječenju probavnih smetnji ili žgaravice 4 tjedna ili više.
• imate žuticu, oštećenje jetre ili bolest jetre.
• imate bilo koju drugu ozbiljnu bolest koja utječe na opće blagostanje.
• su stariji od 55 godina s novim ili nedavno promijenjenim simptomima.
Pacijenti s ponavljajućim simptomima probavnih smetnji ili žgaravice trebaju redovito odlaziti liječniku. Konkretno, pacijenti stariji od 55 godina koji svakodnevno uzimaju bilo koji lijek bez recepta za probavne smetnje ili žgaravicu trebaju obavijestiti svog ljekarnika ili liječnika.
Pacijenti ne smiju istovremeno uzimati drugi inhibitor protonske pumpe ili H2 antagonist.
Pacijenti koji trebaju podvrgnuti endoskopiji ili pretragama disanja trebaju se posavjetovati sa svojim liječnikom prije uzimanja ovog lijeka.
Pacijente treba upozoriti da tablete nemaju namjeru pružiti trenutno olakšanje. Pacijenti mogu početi osjećati poboljšanje simptoma nakon otprilike jednog dana liječenja pantoprazolom, ali može biti potrebno da ga uzimaju 7 dana kako bi postigli potpunu kontrolu žgaravice.
Pacijenti ne smiju uzimati pantoprazol kao preventivni lijek.
Gastrointestinalne infekcije uzrokovane bakterijama
Smanjenje želučane kiselosti iz bilo kojeg razloga, uključujući inhibitore protonske pumpe, povećava želučani broj bakterija koje su normalno prisutne u gastrointestinalnom traktu. Liječenje lijekovima za snižavanje kiseline uzrokuje blago povećan rizik od gastrointestinalnih infekcija, poput Salmonela, Campylobacter ili Clostridium difficile.
Sojin lecitin
Ovaj lijek sadrži lecitin dobiven iz sojinog ulja. Ako je pacijent alergičan na kikiriki ili soju, ne smije koristiti ovaj lijek.
Maltitol
Ovaj lijek sadrži maltitol.
Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Učinak pantoprazola na apsorpciju drugih lijekova
MAALOX REFLUX može smanjiti apsorpciju aktivnih sastojaka čija bioraspoloživost ovisi o želučanom pH (npr. ketokonazol).
Lijekovi protiv HIV -a (atazanavir)
Pokazalo se da istodobna primjena atazanavira 300 mg / ritonavira 100 mg s omeprazolom (40 mg jednom dnevno) ili atazanavira 400 mg s lansoprazolom (pojedinačna doza 60 mg) rezultira značajnim smanjenjem bioraspoloživosti atazanavira.
Apsorpcija atazanavira ovisi o pH pa se pantoprazol ne smije primjenjivati istodobno s atazanavirom (vidjeti dio 4.3).
Kumarinski antikoagulansi (fenprokumon ili varfarin)
Iako nisu primijećene interakcije tijekom istodobnog liječenja s fenprokumonom ili varfarinom u kliničkim farmakokinetičkim ispitivanjima, zabilježeni su neki izolirani slučajevi varijacija međunarodnog normaliziranog omjera (INR) tijekom istodobnog liječenja u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet. Dakle, u bolesnika liječenih kumarinskim antikoagulansima ( npr. fenprokumon ili varfarin), preporučuje se praćenje protrombinskog vremena / INR -a pri započinjanju liječenja pantoprazolom, pri prestanku liječenja ili pri povremenoj primjeni.
Metotreksat
U nekih je bolesnika zabilježeno da istodobna primjena visokih doza metotreksata (npr. 300 mg) i inhibitora protonske pumpe povećava razinu metotreksata. Stoga, u slučajevima kada se metotreksat koristi u visokim dozama, do, na primjer, u liječenju raka i psorijaze, treba razmotriti privremenu obustavu terapije pantoprazolom.
Druge studije interakcije
Pantoprazol se metabolizira u jetri pomoću enzimskog sustava citokroma P450.
Studije interakcija s karbamazepinom, kofeinom, diazepamom, diklofenakom, digoksinom, etanolom, glibenklamidom, metoprololom, naproksenom, nifedipinom, fenitoinom, piroksikamom, teofilinom i oralnim kontraceptivnim sredstvom koje sadrži levonorgestrel i etinilestradiol nisu pokazale značajne interakcije.
U svakom slučaju, interakcija pantoprazola s drugim tvarima koje se metaboliziraju istim enzimskim sustavom ne može se isključiti.
Nije bilo interakcija s istodobno primijenjenim antacidima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o uporabi pantoprazola u trudnica. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost. Pretkliničke studije nisu pokazale narušenu plodnost ili teratogene učinke (vidjeti dio 5.3). Potencijalni rizik za ljude nije poznat. MAALOX REFLUX to ne mora biti tijekom trudnoće.
Dojenje
Nije poznato izlučuje li se pantoprazol u majčino mlijeko. Studije na životinjama pokazale su izlučivanje pantoprazola u majčino mlijeko. Ovaj lijek se ne smije koristiti tijekom dojenja.
Plodnost
U studijama na životinjama nije bilo dokaza o smanjenoj plodnosti nakon primjene pantoprazola (vidjeti dio 5.3).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Mogu se pojaviti nuspojave kao što su omaglica i smetnje vida (vidjeti dio 4.8). U takvim slučajevima pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.
04.8 Nuspojave
Može se očekivati da će otprilike 5% pacijenata doživjeti nuspojave (nuspojave). Najčešće prijavljene nuspojave su proljev i glavobolja, a obje se javljaju u približno 1% pacijenata.
U donjoj tablici navedene su nuspojave prijavljene s pantoprazolom, rangirane prema sljedećoj učestalosti: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
Unutar svake učestalosti učestalosti prijavljuju se nuspojave prema padajućoj ozbiljnosti.
Tablica 1. Nuspojave s pantoprazolom u kliničkim studijama i nakon stavljanja lijeka u promet
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Nema poznatih simptoma predoziranja kod ljudi.
Doze do 240 mg primijenjene intravenozno tijekom 2 minute dobro su se podnosile.
Budući da se pantoprazol uvelike veže za proteine, ne može se lako dijalizirati.
U slučaju predoziranja s kliničkim znakovima opijenosti, osim simptomatskog i potpornog liječenja, ne mogu se dati posebne terapijske preporuke.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: inhibitori protonske pumpe.
ATC oznaka: A02BC02.
Mehanizam djelovanja
Pantoprazol je derivat benzimidazola koji inhibira lučenje klorovodične kiseline u želucu specifičnom blokadom protonskih pumpi parijetalnih stanica.
Pantoprazol se pretvara u svoj aktivni oblik, ciklički sulfenamid, u kiselom okolišu u parijetalnim stanicama gdje inhibira enzim H +, K + -ATPazu, odnosno posljednju fazu proizvodnje klorovodične kiseline u želucu.
Inhibicija ovisi o dozi i utječe i na bazalno i na stimulirano lučenje kiseline.
U većine pacijenata simptomi žgaravice i refluksa kiseline nestaju unutar 1 tjedna.
Pantoprazol smanjuje kiselost u želucu i posljedično povećava gastrin proporcionalno smanjenju kiselosti. Povećanje gastrina je reverzibilno. Budući da se pantoprazol veže za enzim distalno od razine receptora, može inhibirati lučenje klorovodične kiseline bez obzira na stimulaciju drugim tvarima (acetilkolin, histamin, gastrin). Učinak je isti bez obzira na to primjenjuje li se aktivni sastojak oralno ili intravenozno.
Vrijednosti gastrina natašte povećavaju se tijekom liječenja pantoprazolom. Kod kratkotrajnih tretmana u većini slučajeva ne prelaze gornje granice norme. Tijekom dugotrajnog liječenja, razina gastrina se u većini slučajeva udvostruči. Prekomjerno povećanje, međutim, događa se samo u izoliranim slučajevima. Kao rezultat toga, blago do umjereno povećanje broja specifičnih endokrinih stanica (ECL) u želucu opaženo je u manjini slučajeva tijekom dugotrajnog liječenja (od jednostavne do adenomatoidne hiperplazije). Međutim, na temelju do sada provedenih studija, stvaranje karcinoidnih prekursora (atipična hiperplazija) ili želučanih karcinoida pronađenih u pokusima na životinjama (vidjeti dio 5.3) nije otkriveno kod ljudi.
Klinička učinkovitost
U retrospektivnoj analizi 17 studija na 5960 bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) liječenih monoterapijom 20 mg pantoprazola, simptomi povezani s refluksom kiseline, poput žgaravice i regurgitacije kiseline, ocijenjeni su prema standardiziranoj metodologiji.
Odabrane studije morale su imati najmanje jedan simptom refluksa kiseline nakon 2 tjedna. Dijagnoza GERB -a u ovim studijama temeljila se na endoskopskoj procjeni, s izuzetkom jedne studije u kojoj se uključivanje pacijenata temeljilo isključivo na simptomatologiji.
U tim je studijama postotak pacijenata s potpunim oporavkom od žgaravice nakon 7 dana bio u rasponu od 54,0% do 80,6% u skupini koja je primala pantoprazol. Nakon 14 i 28 dana zabilježen je potpuni oporavak od žgaravice, u 62,9% -88,6% i u 68,1% -92,3% pacijenata.
Što se tiče potpunog oporavka od regurgitacije kiseline, dobiveni su rezultati slični onima za žgaravicu. Nakon 7 dana postotak pacijenata s potpunim oporavkom od kisele regurgitacije kretao se od 61,5% do 84,4%, nakon 14 dana od 67,7% do 90,4%, a nakon 28 dana od 75,2% do 94,5%.
Pantoprazol je dosljedno bio superiorniji u odnosu na placebo i H2 antagoniste, a nije inferioran u odnosu na druge inhibitore protonske pumpe (PPI). Stope poboljšanja simptoma refluksa kiseline bile su uvelike neovisne o početnom stanju GERB -a.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Farmakokinetika se ne mijenja nakon jednokratne ili ponovljene primjene. U rasponu doza od 10 do 80 mg, kinetika pantoprazola u plazmi je linearna nakon oralne i intravenske primjene.
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, pantoprazol se potpuno i brzo apsorbira. Pokazalo se da je apsolutna bioraspoloživost tableta približno 77%. U prosjeku, približno 2,0 do 2,5 sata nakon primjene (tmax) pojedinačne oralne doze od 20 mg, postiže se maksimalna serumska koncentracija (Cmax) od približno 1-1,5 mcg / ml, a te vrijednosti ostaju konstantne nakon ponovljene primjene uprave. Istodobni unos hrane nema utjecaja na bioraspoloživost (AUC ili Cmax), ali povećava varijabilnost vremena kašnjenja (tlag).
Distribucija
Volumen distribucije je približno 0,15 L / kg, a vezivanje za proteine u serumu približno 98%.
Biotransformacija
Pantoprazol se gotovo isključivo metabolizira u jetri.
Uklanjanje
Očišćenje je oko 0,1 l / h / kg, a poluvrijeme završne faze (t½) je oko 1 h. Bilo je nekoliko slučajeva ispitanika s usporenom eliminacijom. Zbog specifičnog vezanja pantoprazola na protonske pumpe unutar parijetalnih stanica , poluvrijeme eliminacije nije u korelaciji s duljim trajanjem djelovanja (inhibicija lučenja kiseline).
Bubrežna eliminacija predstavlja glavni put izlučivanja (približno 80%) metabolita pantoprazola; ostatak se izlučuje fecesom. Glavni metabolit u serumu i urinu je desmetilpantoprazol, koji je konjugiran sa sulfatom. glavni metabolit (približno 1,5 h) nije mnogo dulji od onog u pantoprazolu.
Posebne populacije
Zatajenja bubrega
Smanjenje doze se ne preporučuje u slučajevima kada se pantoprazol daje bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom (uključujući bolesnike na dijalizi, čime se uklanjaju samo zanemarive količine pantoprazola). Kao što je primijećeno kod zdravih ispitanika, poluvrijeme pantoprazola je kratko, iako glavni metabolit ima dulji poluživot (2-3 sata), izlučivanje je ipak brzo pa se ne događa akumulacija.
Hepatična insuficijencija
Nakon primjene pantoprazola u bolesnika s oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa A, B i C), vrijednosti poluvijek se povećale s 3 na 7 sati, a vrijednosti AUC povećale su se za faktor 3-6, dok je Cmax je samo neznatno povećan za faktor 1,3 u usporedbi s onim kod zdravih ispitanika.
Umirovljenici
Blagi porast vrijednosti AUC i Cmax u starijih dobrovoljaca u usporedbi s mlađim ispitanicima nije klinički relevantan.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama i genotoksičnosti.
U dvogodišnjoj studiji karcinogenosti na štakorima pronađene su neuroendokrine neoplazme. Nadalje, papilomi pločastih stanica pronađeni su u prednjem dijelu trbuha štakora u jednoj studiji. Mehanizam koji dovodi do stvaranja karcinoida želuca od supstituiranih benzimidazola temeljito je istražen i doveo je do zaključka da je to sekundarna reakcija na masivno povećanje razine gastrina u serumu koje se javlja kod štakora tijekom kroničnih doza visokih temperatura. .
U dvogodišnjim studijama na glodavcima uočeno je povećanje broja tumora jetre kod štakora (samo u jednoj studiji na štakorima) i ženki miševa te je protumačeno kao posljedica visokog metabolizma pantoprazola u jetri.
U dvogodišnjoj studiji primijećen je blagi porast neoplastičnih promjena štitnjače u skupini štakora liječenih najvećom dozom (200 mg / kg). Pojava ovih neoplazmi povezana je s promjenama katabolizma tiroksina u jetri štakora izazvanim pantoprazolom. Budući da je terapijska doza za ljude niska, ne očekuju se nuspojave na štitnjaču.
U studijama na životinjama (na štakorima) NOAEL (bez opažene razine nuspojava) otkriven za embriotoksičnost bio je 5 mg / kg. Studije nisu pokazale nikakvo oštećenje plodnosti niti teratogene učinke. Transplacentarni prijelaz proučavan je na štakorima gestacija je napredovala Slijedom toga, koncentracija pantoprazola u fetusu porasla je neposredno prije rođenja.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra
maltitol (E965);
krospovidon tipa B;
karmeloza natrij;
bezvodni natrijev karbonat;
kalcijev stearat.
Premazivanje
Poli (vinil alkohol);
talk;
titanov dioksid (E 171);
makrogol 3350;
sojin lecitin;
žuti željezov oksid (E 172);
bezvodni natrijev karbonat;
kopolimer etil akrilat metakrilne kiseline (1: 1);
natrij lauril sulfat;
polisorbat 80;
trietil citrat.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Alu / Alu blister: 4 godine.
HDPE boce: 3 godine.
Nakon otvaranja bočice, upotrijebite lijek u roku od 3 mjeseca.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
OPA / Alu / PVC-aluminijski mjehurići koji sadrže 7 ili 14 gastrorezistentnih tableta ili HDPE boca s PP čepom sa sredstvom za sušenje koje sadrži 7 ili 14 gastrorezistentnih tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / b
20158 Milan - IT
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 7 tableta u blisteru - AIC n. 041056019
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 14 tableta u blisteru - AIC n. 041056021
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 7 tableta u bočici - AIC n. 041056033
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 14 tableta u bočici - AIC n. 041056045
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
12. listopada 2011
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Prosinca 2014
