Aktivni sastojci: Metoprolol (metoprolol tartrat)
Seloken tablete od 100 mg
Seloken umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:- Seloken tablete od 100 mg
- Seloken 200 mg tablete s produljenim oslobađanjem
- Seloken 1 mg / ml otopina za injekcije za intravenoznu primjenu
Zašto se koristi Seloken? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Selektivni, nespojeni beta-blokatori.
TERAPIJSKE INDICIJE
Liječenje arterijske hipertenzije.
Liječenje i prevencija angine pektoris.
Liječenje akutnog infarkta miokarda.
Liječenje srčanih aritmija (isključujući bradiaritmije).
Liječenje hipertireoze.
Kontraindikacije Kada se Seloken ne smije koristiti
- Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge lijekove koji blokiraju β i / ili bilo koju pomoćnu tvar;
- atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja;
- zatajenje srca u nestabilnoj dekompenzaciji (plućni edem, hipoperfuzija ili hipotenzija);
- bolesnici na kontinuiranoj ili povremenoj inotropnoj terapiji agonistima β-receptora;
- klinički značajna sinusna bradikardija;
- sindrom bolesnog sinusa (osim ako je ugrađen stalni pacemaker), sino-atrijski blok;
- kardiogeni šok;
- teško zatajenje bubrega;
- teški poremećaji periferne arterijske cirkulacije;
- metabolička acidoza;
- neliječeni feokromocitom.
Metoprolol tartrat se ne smije davati bolesnicima sa sumnjom na akutni infarkt miokarda sa otkucajima srca manjim od 45 otkucaja u minuti, P-Q intervalom većim od 0,24 sekunde ili sistoličkim krvnim tlakom manjim od 100 mm Hg.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Seloken
Pacijente liječene β-blokatorima ne treba liječiti intravenskim blokatorima kalcijevih kanala verapamilom.
U bolesnika s astmom u pravilu bi se trebala primjenjivati istodobna terapija β2-agonistima (u tabletama ili inhalatorima). Na početku liječenja metoprololom možda će biti potrebno prilagoditi dozu β2-agonista (obično povećanje).
Tijekom liječenja metoprololom, rizik od ometanja metabolizma ugljikohidrata ili maskirane hipoglikemije manji je nego kod neselektivnih β-blokatora.
Bolesnike sa zatajenjem srca treba liječiti zbog zatajenja srca i prije i tijekom liječenja metoprololom.
Vrlo rijetko se može pogoršati već postojeći umjereni stupanj poremećaja AV provođenja (što dovodi do mogućeg AV bloka).
Ako se broj otkucaja srca pacijenta uspori, metoprolol treba primijeniti u nižim dozama ili postupno prekinuti.
Metoprolol može pogoršati simptome povezane s bolestima periferne arterijske cirkulacije
Treba izbjegavati nagli prekid liječenja. Ako se liječenje želi prekinuti, to treba učiniti, gdje je to moguće, postupno. U većine pacijenata liječenje se može prekinuti za 14 dana. To se može učiniti postupnim smanjivanjem dnevne doze dok se ne postigne konačna doza od 25 mg metoprolola jednom dnevno.
Tijekom tog razdoblja, osobito bolesnike s izraženom srčanom ishemijom potrebno je pomno nadzirati. Rizik od koronarnih događaja, uključujući iznenadnu smrt, može se povećati tijekom prestanka liječenja β-blokatorima.
Ako se metoprolol propisuje bolesnicima s poznatim feokromocitomom, istodobno se mora primijeniti blokator alfa receptora.
Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da se pacijent liječi metoprololom.Preporučuje se da se terapija beta-blokatorima ne prekine prije operacije.
Treba izbjegavati početak liječenja visokim dozama u bolesnika koji su podvrgnuti kardiokirurškim zahvatima jer je to povezano s bradikardijom, hipotenzijom i srčanim udarom sa smrtnim ishodom u bolesnika s kardiovaskularnim rizikom.
U pacijenata liječenih β-blokatorima anafilaktički šok poprima teži oblik.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Selokena
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta
Metoprolol je metabolički supstrat izoenzima CYP2D6 citokroma P450. Lijekovi koji djeluju kao tvari koje induciraju ili inhibiraju enzime mogu utjecati na razinu metoprolola u plazmi. Razina metoprolola u plazmi može se povećati istodobnom primjenom spojeva koji se metaboliziraju pomoću CYP2D6, npr. Antiaritmici, histamini, histamini, histamini, histamini, histamini, histamini antagonisti receptora, antidepresivi, antipsihotici i inhibitori COX-2. Koncentracija metoprolola u plazmi smanjuje se rifampicinom, a može se povećati alkoholom i hidralazinom.
Pacijente koji se istodobno liječe lijekovima koji blokiraju simpatičke ganglije, drugim β-blokatorima (npr. Kapi za oči) i inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI), treba pomno pratiti.
Ako se prekine istodobno liječenje klonidinom, potrebno je prekinuti liječenje β-blokatorima nekoliko dana prije prekida samog klonidina.
Kada se metoprolol primjenjuje istodobno s blokatorima kalcijevih kanala, poput verapamila ili diltiazema, mogu se pojaviti pojačani negativni inotropni i kronotropni učinci. Blokatori kalcijevih kanala, poput verapamila, ne smiju se primjenjivati intravenozno u bolesnika liječenih β-blokatorima.
Beta-blokatori mogu povećati negativne inotropne i dromotropne učinke antiaritmičkih lijekova (sličnih kinidinu i amiodarona)
Glikozidi digitalisa, zajedno s β-blokatorima, mogu povećati vrijeme atrioventrikularne provodljivosti i uzrokovati bradikardiju.
U bolesnika liječenih β-blokatorima inhalacijski anestetici povećavaju kardiodepresivni učinak.
Istodobno liječenje indometacinom ili drugim inhibitorima prostaglandin sintetaze može dovesti do smanjenja antihipertenzivnog učinka β-blokatora.
Pod određenim uvjetima, u kojima se adrenalin daje pacijentima liječenim β-blokatorima, kardioselektivni β-blokatori utječu mnogo manje na kontrolu krvnog tlaka od onih koji nisu kardioselektivni.
U bolesnika liječenih β-blokatorima može biti potrebno prilagođavanje doze oralnih antidijabetika.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. Kao i većina lijekova, metoprolol se ne smije primjenjivati tijekom trudnoće i dojenja osim ako je to iznimno potrebno. Beta-blokatori, uključujući metoprolol, mogu uzrokovati oštećenje ploda, prijevremeni porod i pobačaj. Kao i svi antihipertenzivi, beta-blokatori mogu izazvati nuspojave, kao što su bradikardija, u fetusa, novorođenčadi i dojenčadi.
Čini se da je količina metoprolola koja prelazi u majčino mlijeko zanemariva da bi dala beta-blokadu u novorođenčadi ako se majka liječi normalnim preporučenim dozama.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pacijenti bi trebali znati svoju reakciju na metoprolol prije vožnje ili rada sa strojevima jer se povremeno mogu pojaviti vrtoglavica ili umor.
Lijek sadrži laktozu; ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Važne informacije o nekim sastojcima
Seloken sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Seloken: Doziranje
Tablete Seloken treba uzimati natašte
Hipertenzija
Preporučena doza je 1-2 tablete dnevno, date kao jedna doza ujutro, ili podijeljena u dvije doze (ujutro i navečer).
Akutni infarkt miokarda
Preporučena doza je 2 tablete dnevno podijeljene u 2 doze.
Srčane aritmije (isključujući bradiaritmije)
Preporučena doza je 1-2 tablete dnevno podijeljena u 2-3 primjene.
Hipertireoza
Preporučena doza je 1,5-2 tablete dnevno podijeljena u 3-4 primjene.
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Za ove pacijente nije potrebno prilagođavanje doze.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Prilagodba doze općenito nije potrebna u bolesnika s cirozom jetre jer metoprolol ima nisko vezanje na proteine plazme (5-10%). Ako postoje znakovi vrlo teškog oštećenja jetre (pacijenti sa šantom), potrebno je razmotriti smanjenje doze.
Umirovljenici
U starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.
Djeca
Iskustvo s liječenjem Selokenom u djece je ograničeno.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Selokena
Simptomi
Simptomi predoziranja mogu uključivati bradikardiju i bradiaritmiju, hipotenziju, zatajenje srca, smetnje srčane provodljivosti, AV blok, kardiogeni šok, srčani zastoj, promijenjenu svijest / komu, mučninu, povraćanje, cijanozu i bronhospazam.
Liječenje
Liječenje treba provoditi u ustanovi koja može pružiti odgovarajuće mjere podrške, pomno praćenje i nadzor.
Ako je opravdano, može se provesti ispiranje želuca i / ili primijeniti aktivni ugljen.
Bradikardiju i poremećaje srčane provodljivosti liječite atropinom, lijekovima za stimulaciju nadbubrežne žlijezde ili srčanim stimulatorima.
Liječite hipotenziju, akutno zatajenje srca i šok, odgovarajućim povećanjem volumena krvi, injekcijom glukagona (ako je potrebno, nakon čega slijedi intravenozna infuzija glukagona), intravenskom primjenom adreno stimulirajućih lijekova, poput dobutamina, s agonistima α1 receptora, u osim toga, u prisutnosti vazodilatacije.
Također se može razmotriti intravenozna primjena Ca2 +.
Bronhospazam obično mogu poništiti bronhodilatatori.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Selokena, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Selokena, obratite se svom liječniku ili ljekarniku
Nuspojave Koje su nuspojave Selokena
Kao i svi lijekovi, Seloken može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Metoprolol se dobro podnosi, a nuspojave su obično blage i reverzibilne. Nuspojave koje su se dogodile tijekom kliničkih ispitivanja ili tijekom rutinske uporabe navedene su u nastavku. U mnogim slučajevima nije uspostavljena veza s liječenjem metoprololom.
Korištene su sljedeće definicije učestalosti: vrlo često (≥10%), često (1-9,9%), manje često (0,1-0,9%), rijetko (0,01-0,09%)) vrlo je rijetko (
Srčane patologije
Često: bradikardija, ortostatska hipotenzija (vrlo rijetko sa sinkopom), hladne ruke i stopala, lupanje srca.
Manje često: pogoršanje simptoma zatajenja srca, kardiogeni šok u bolesnika s akutnim infarktom miokarda *, A-V blok prvog stupnja, prekordijalna bol.
Rijetko: poremećaji srčane provodljivosti, srčane aritmije.
Vrlo rijetko: gangrena u bolesnika s teškim već postojećim poremećajima periferne cirkulacije.
Vaskularne patologije
Manje često: edemi.
Vrlo rijetko: gangrena u bolesnika s teškim već postojećim poremećajima periferne cirkulacije.
* Učestalost veća od 0,4% u usporedbi s placebom u studiji s 46 000 pacijenata s akutnim infarktom miokarda gdje je učestalost kardiogenog šoka bila 2,3% u skupini s metoprololom i 1,9% u skupini koja je primala placebo u podpopulaciji pacijenata s niskim indeksom rizika za Indeks rizika od šoka temelji se na apsolutnom riziku od šoka kod svakog pojedinog pacijenta koji proizlazi iz dobi, spola, vremena kašnjenja, klase Killip, krvnog tlaka, otkucaja srca, abnormalnosti na EKG -u i prethodne povijesti hipertenzije. Skupina pacijenata s nizak rizik od šoka odgovara pacijentima kod kojih se preporučuje upotreba metoprolola u akutnom infarktu miokarda.
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: umor.
Često: omaglica, glavobolja.
Manje često: parestezije, grčevi u mišićima
Vrlo rijetko: poremećaji okusa.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, bol u trbuhu, proljev, zatvor.
Manje često: povraćanje.
Rijetko: suha usta.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Vrlo rijetko: trombocitopenija.
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: abnormalnosti u ispitivanju funkcije jetre.
Vrlo rijetko: hepatitis.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Manje često: povećanje tjelesne težine.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog sustava
Vrlo rijetko: artralgija.
Psihijatrijski poremećaji
Manje često: depresija, poteškoće s koncentracijom, pospanost ili nesanica, noćne more.
Rijetko: nervoza, anksioznost, impotencija / seksualna disfunkcija.
Vrlo rijetko: pogoršanje amnezije / pamćenja, konfuzija, halucinacije.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Često: dispneja pri naporu.
Manje često: bronhospazam.
Rijetko: rinitis.
Poremećaji oka
Rijetko: smetnje vida, suhe ili nadražene oči, konjunktivitis
Poremećaji uha i labirinta
Vrlo rijetko: tinitus.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: osip (u obliku psorijaziformne urtikarije i distrofičnih lezija kože), povećano znojenje.
Rijetko: gubitak kose.
Vrlo rijetko: reakcije fotoosjetljivosti, pogoršanje psorijaze.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
SASTAV
Jedna tableta od 330 mg sadrži:
aktivni princip: metoprolol tartrat 100 mg;
pomoćne tvari: natrij karboksimetil škrob A; laktoza; bezvodni koloidni silicijev dioksid; povidon; magnezijev stearat; mikrokristalna celuloza.
SELOKEN 100 mg tableta je bijela do gotovo bijela, kružna, promjera 10 mm, s urezom i utisnutom oznakom "A / mE" na jednoj strani. Linija razdjeljka na tableti olakšava razbijanje radi lakšeg gutanja, a ne dijeljenje u jednake doze.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Kutija s 50 tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
SELOKEN 100 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tableta od 330 mg sadrži: aktivni sastojak: 100 mg metoprolol tartrata.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: svaka tableta sadrži 35 mg laktoze.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete.
SELOKEN 100 mg tableta je bijela do gotovo bijela, kružna, promjera 10 mm, s urezom i utisnutom oznakom "A / mE" na jednoj strani. Linija razdjeljka na tableti olakšava razbijanje radi lakšeg gutanja, a ne dijeljenje u jednake doze.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje arterijske hipertenzije.
Liječenje i prevencija angine pektoris.
Liječenje akutnog infarkta miokarda.
Liječenje srčanih aritmija (isključujući bradiaritmije).
Liječenje hipertireoze.
04.2 Doziranje i način primjene
Tablete Seloken treba uzimati natašte.
Hipertenzija
Preporučena doza je 1-2 tablete dnevno, date kao jedna doza ujutro, ili podijeljena u dvije doze (ujutro i navečer).
Angina pektoris
Preporučena doza je 1-3 tablete dnevno podijeljena u 2-3 primjene.
Akutni infarkt miokarda
Preporučena doza je 2 tablete dnevno podijeljene u 2 doze.
Srčane aritmije (isključujući bradiaritmije)
Preporučena doza je 1-2 tablete dnevno podijeljena u 2-3 primjene.
Hipertireoza
Preporučena doza je 1,5-2 tablete dnevno podijeljena u 3-4 primjene.
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Za ove pacijente nije potrebno prilagođavanje doze.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Prilagodba doze općenito nije potrebna u bolesnika s cirozom jetre jer metoprolol ima nisko vezanje na proteine plazme (5-10%). Ako postoje znakovi vrlo teškog oštećenja jetre (pacijenti sa šantom), potrebno je razmotriti smanjenje doze.
Umirovljenici
U starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.
Djeca
Iskustvo s liječenjem Selokenom u djece je ograničeno.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge lijekove koji blokiraju β i / ili bilo koju pomoćnu tvar;
• atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja;
• zatajenje srca u nestabilnoj dekompenzaciji (plućni edem, hipoperfuzija ili hipotenzija);
• pacijenti na kontinuiranoj ili povremenoj inotropnoj terapiji agonistima β-receptora;
• klinički značajna sinusna bradikardija;
• sindrom bolesnog sinusa (osim ako je ugrađen stalni pacemaker), sino-atrijski blok;
• kardiogeni šok;
• teška bubrežna insuficijencija;
• teški poremećaji periferne arterijske cirkulacije;
• metabolička acidoza;
• neliječeni feokromocitom.
Metoprolol tartrat se ne smije davati pacijentima za koje se sumnja da imaju akutni infarkt miokarda sa otkucajima srca manjim od 45 otkucaja u minuti, P-Q intervalom većim od 0,24 sekunde ili sistoličkim krvnim tlakom manjim od 100 mmHg.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Pacijente koji se liječe β-blokatorima ne treba liječiti intravenoznim blokatorima kalcijevih kanala, poput verapamila.
U bolesnika s astmom u pravilu bi se trebala primjenjivati istodobna terapija β2-agonistima (u tabletama ili inhalatorima). Na početku liječenja metoprololom možda će biti potrebno prilagoditi dozu β2-agonista (obično povećanje).
Tijekom liječenja metoprololom, rizik od ometanja metabolizma ugljikohidrata ili maskirane hipoglikemije manji je nego kod neselektivnih β-blokatora.
Bolesnike sa zatajenjem srca treba liječiti zbog zatajenja srca i prije i tijekom liječenja metoprololom. Vrlo rijetko se može pogoršati već postojeći umjereni stupanj poremećaja AV provođenja (što dovodi do mogućeg AV bloka).
Ako se broj otkucaja srca pacijenta uspori, metoprolol treba davati u nižim dozama ili postupno prekidati.
Metoprolol može pogoršati simptome povezane s bolestima periferne arterijske cirkulacije.
Ako se metoprolol propisuje bolesnicima s poznatim feokromocitomom, istodobno se mora primijeniti blokator alfa receptora.
Treba izbjegavati nagli prekid liječenja. Ako se liječenje želi prekinuti, to treba učiniti, gdje je to moguće, postupno. U većine pacijenata liječenje se može prekinuti za 14 dana.To se može učiniti postupnim smanjivanjem dnevne doze sve dok se ne postigne konačna doza od 25 mg metoprolola jednom dnevno.
Tijekom tog razdoblja, osobito bolesnike s izraženom srčanom ishemijom potrebno je pomno nadzirati. Rizik od koronarnih događaja, uključujući iznenadnu smrt, može se povećati tijekom prestanka liječenja β-blokatorima.
Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da se pacijent liječi metoprololom.Preporučuje se da se terapija beta-blokatorima ne prekine prije operacije.
Treba izbjegavati početak liječenja visokim dozama u bolesnika koji su podvrgnuti kardiokirurškim zahvatima jer je to povezano s bradikardijom, hipotenzijom i srčanim udarom sa smrtnim ishodom u bolesnika s kardiovaskularnim rizikom.
U pacijenata liječenih β-blokatorima anafilaktički šok poprima teži oblik.
Lijek sadrži laktozu; Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Metoprolol je metabolički supstrat izoenzima CYP2D6 citokroma P450. Lijekovi koji djeluju kao tvari koje induciraju ili inhibiraju enzime mogu utjecati na razinu metoprolola u plazmi. Razina metoprolola u plazmi može se povećati istodobnom primjenom spojeva koji se metaboliziraju pomoću CYP2D6, npr. Antiaritmici, histamini, histamini, histamini, histamini, histamini, histamini antagonisti receptora, antidepresivi, antipsihotici i inhibitori COX-2. Koncentracija metoprolola u plazmi smanjuje se rifampicinom, a može se povećati alkoholom i hidralazinom.
Pacijente koji se istodobno liječe lijekovima koji blokiraju simpatičke ganglije, druge beta-blokatore (npr. Kapi za oči) i inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) potrebno je pomno pratiti.
Ako se prekine istodobno liječenje klonidinom, potrebno je prekinuti liječenje β-blokatorima nekoliko dana prije prekida samog klonidina.
Kada se metoprolol primjenjuje istodobno s blokatorima kalcijevih kanala, poput verapamila ili diltiazema, mogu se pojaviti pojačani negativni inotropni i kronotropni učinci. Blokatori kalcijevih kanala, poput verapamila, ne smiju se primjenjivati intravenozno u bolesnika liječenih β-blokatorima.
Beta-blokatori mogu pojačati negativne inotropne i dromotropne učinke antiaritmičkih lijekova (sličnih kinidinu i amiodarona).
Glikozidi digitalisa, zajedno s β-blokatorima, mogu povećati vrijeme atrioventrikularne provodljivosti i uzrokovati bradikardiju.
U bolesnika liječenih β-blokatorima inhalacijski anestetici povećavaju kardiodepresivni učinak.
Istodobno liječenje indometacinom ili drugim inhibitorima prostaglandin sintetaze može dovesti do smanjenja antihipertenzivnog učinka β-blokatora.
Pod određenim uvjetima, u kojima se adrenalin daje pacijentima liječenim β-blokatorima, kardioselektivni β-blokatori utječu mnogo manje na kontrolu krvnog tlaka od onih koji nisu kardioselektivni.
U bolesnika liječenih β-blokatorima može biti potrebno prilagođavanje doze oralnih antidijabetika.
04.6 Trudnoća i dojenje
Kao i većina lijekova, metoprolol se ne smije primjenjivati tijekom trudnoće i dojenja osim ako je to krajnje potrebno. Beta-blokatori općenito smanjuju perfuziju posteljice. Opaženi su slučajevi zaostajanja u rastu, intrauterine smrti, pobačaja i poroda. Stoga se predlaže odgovarajuće praćenje majčino-fetalnog nadzora izvoditi u trudnica liječenih metoprololom.
Kao i svi antihipertenzivni lijekovi, β-blokatori mogu izazvati nuspojave, poput bradikardije, u fetusa, novorođenčadi i dojenčadi.
Čini se da je količina metoprolola koja prelazi u majčino mlijeko zanemariva za davanje β-bloka u novorođenčadi ako se majka liječi normalnim preporučenim dozama.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pacijenti bi trebali znati svoju reakciju na metoprolol prije vožnje ili rada sa strojevima jer se povremeno mogu pojaviti vrtoglavica ili umor.
04.8 Nuspojave
Metoprolol se dobro podnosi, a nuspojave su obično blage i reverzibilne. Nuspojave koje su se dogodile tijekom kliničkih ispitivanja ili tijekom rutinske uporabe navedene su u nastavku. U mnogim slučajevima nije uspostavljena veza s liječenjem metoprololom.
Korištene su sljedeće definicije učestalosti: vrlo često (≥10%), često (1-9,9%), manje često (0,1-0,9%), rijetko (0,01-0,09%)) vrlo je rijetko (
Srčane patologije
uobičajen: bradikardija, ortostatska hipotenzija (vrlo rijetko sa sinkopom), hladne ruke i stopala, lupanje srca.
Rijetko: pogoršanje simptoma zatajenja srca, kardiogeni šok u bolesnika s akutnim infarktom miokarda *, A-V blok prvog stupnja, prekordijalna bol.
Rijetko: smetnje u provođenju srca, srčane aritmije.
Vaskularne patologije
Rijetko: edem.
Vrlo rijetko: gangrena u bolesnika s već postojećim teškim poremećajima periferne cirkulacije.
* Učestalost veća od 0,4% u usporedbi s placebom u studiji s 46 000 pacijenata s akutnim infarktom miokarda gdje je učestalost kardiogenog šoka bila 2,3% u skupini s metoprololom i 1,9% u skupini koja je primala placebo u podpopulaciji pacijenata s niskim indeksom rizika za Indeks rizika od šoka temelji se na apsolutnom riziku od šoka kod svakog pojedinog pacijenta koji proizlazi iz dobi, spola, vremena kašnjenja, klase Killip, krvnog tlaka, otkucaja srca, abnormalnosti na EKG -u i prethodne povijesti hipertenzije. Skupina pacijenata s nizak rizik od šoka odgovara pacijentima kod kojih se preporučuje upotreba metoprolola u akutnom infarktu miokarda.
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: umor.
uobičajen: vrtoglavica, glavobolja.
Rijetko: parestezija, grčevi u mišićima.
Vrlo rijetko: smetnje okusa.
Gastrointestinalni poremećaji
uobičajen: mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor.
Rijetko: Povratio je.
Rijetko: suha usta.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Vrlo rijetko: trombocitopenija.
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: abnormalnosti u ispitivanju funkcije jetre.
Vrlo rijetko: hepatitis.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Rijetko: debljanje.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Vrlo rijetko: artralgija.
Psihijatrijski poremećaji
Rijetko: depresija, poteškoće s koncentracijom, pospanost ili nesanica, noćne more.
Rijetko: nervoza, anksioznost, impotencija / seksualna disfunkcija.
Vrlo rijetko: pogoršanje amnezije / pamćenja, konfuzija, halucinacije.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
uobičajen: dispneja pri naporu.
Rijetko: bronhospazam.
Rijetko: rinitis.
Poremećaji oka
Rijetko: smetnje vida, suhe ili nadražene oči, konjunktivitis.
Poremećaji uha i labirinta
Vrlo rijetko: zujanje u ušima.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetko: osip (u obliku psorijaziformne urtikarije i distrofičnih lezija kože), pojačano znojenje.
Rijetko: gubitak kose.
Vrlo rijetko: reakcije fotoosjetljivosti, pogoršanje psorijaze.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Predoziranje
Simptomi
Simptomi predoziranja mogu uključivati bradikardiju i bradiaritmiju, hipotenziju, zatajenje srca, smetnje srčane provodljivosti, AV blok, kardiogeni šok, srčani zastoj, promijenjenu svijest / komu, mučninu, povraćanje, cijanozu i bronhospazam.
Liječenje
Liječenje treba provoditi u ustanovi koja može pružiti odgovarajuće mjere podrške, pomno praćenje i nadzor.
Ako je opravdano, može se primijeniti ispiranje želuca i / ili aktivni ugljen.
Bradikardiju i poremećaje srčane provodljivosti liječite atropinom, lijekovima za stimulaciju nadbubrežne žlijezde ili srčanim stimulatorima.
Liječite hipotenziju, akutno zatajenje srca i šok, odgovarajućim povećanjem volumena krvi, injekcijom glukagona (ako je potrebno, nakon čega slijedi intravenozna infuzija glukagona), intravenskom primjenom adreno stimulirajućih lijekova, poput dobutamina, s agonistima α1 receptora, u osim toga, u prisutnosti vazodilatacije može se razmotriti i intravenozna primjena Ca2 +.
Bronhospazam obično mogu poništiti bronhodilatatori.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: β-blokatori, selektivni, nepovezani.
ATC oznaka: C07AB02.
Metoprolol je β1-selektivni β-blokator, jer blokira β1-receptore u dozama nižim od onih potrebnih za blokiranje β2-receptora.
Metoprolol ima slab učinak stabilizacije membrane i ne pokazuje djelomično agonističko djelovanje.
Metoprolol smanjuje ili inhibira agonistički učinak koji kateholamini imaju na srce (oslobađa se u uvjetima fizičkog ili mentalnog stresa). To znači da uobičajeno povećanje brzine otkucaja srca, minutnog volumena, srčane kontraktilnosti i krvnog tlaka zbog akutnog povećanja kateholamina, reducira metoprolol. U slučaju povišene razine endogenog adrenalina, metoprolol manje ometa kontrolu krvnog tlaka od neselektivnih β-blokatora.
U pacijenata sa simptomima opstruktivne plućne bolesti, kada je to potrebno, metoprolol se može primijeniti u kombinaciji s β2-agonistom. Primijenjen u terapijskim dozama, u kombinaciji s β2-agonistom, metoprolol djeluje manje nego neselektivni β-blokatori s β2-posredovanom bronhodilatacijom uzrokovanom β2-agonistima.
U usporedbi s neselektivnim β-blokatorima, metoprolol manje ometa oslobađanje inzulina i metabolizam ugljikohidrata, kao i kardiovaskularni odgovor na hipoglikemiju.
Kratkoročna istraživanja pokazala su da metoprolol može uzrokovati blagi porast triglicerida i smanjenje slobodnih masnih kiselina u krvi. U nekim slučajevima primijećen je mali pad lipoproteina visoke gustoće (HDL), iako u manjoj mjeri nego uz primjenu neselektivnih β-blokatora. Međutim, u dugotrajnoj studiji pokazano je značajno smanjenje ukupne razine ukupnog kolesterola u serumu nakon liječenja metoprololom.
Kvaliteta života ostaje nepromijenjena ili se poboljšava tijekom liječenja metoprololom.
Poboljšanje kvalitete života primijećeno je nakon liječenja metoprololom u pacijenata koji su imali infarkt miokarda.
Učinci na hipertenziju
Metoprolol snižava krvni tlak i u orto i u ležećem položaju. Kratkotrajno (nekoliko sati) i klinički beznačajno povećanje perifernog otpora primijećeno je nakon početka liječenja metoprololom. Tijekom dugotrajnog liječenja periferni otpor može se smanjiti zbog smanjenja hipertrofije u žilama otpora. Arterijska. Pokazalo se i da dugotrajna antihipertenzivna terapija metoprololom smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke i poboljšava dijastoličku funkciju lijeve klijetke i punjenje lijeve klijetke.
U muškaraca s blagom do umjerenom hipertenzijom pokazalo se da metoprolol smanjuje rizik od kardiovaskularne smrtnosti uglavnom zbog smanjenog rizika od iznenadne kardiovaskularne smrti te da smanjuje rizik od smrtonosnog i nefatalnog infarkta miokarda i moždanog udara.
Učinci na anginu pektoris
U bolesnika s anginom pektoris pokazalo se da metoprolol smanjuje učestalost, trajanje i težinu napada angine i epizoda tihe ishemije, a također i povećava tjelesnu sposobnost.
Učinci na srčani ritam
U slučajevima supraventrikularne tahikardije ili atrijske fibrilacije i u prisutnosti ventrikularnih ekstrasistola, metoprolol usporava ventrikularnu brzinu i smanjuje ventrikularne ekstrasistole.
Učinci na infarkt miokarda
U bolesnika sa sumnjom ili potvrđenim infarktom miokarda, metoprolol smanjuje smrtnost prvenstveno smanjenjem rizika od iznenadne smrti. Pretpostavlja se da je ovaj učinak djelomično posljedica sprječavanja ventrikularne fibrilacije. Smatra se da je antiaritmijski učinak posljedica dvostrukog mehanizma: vagalnog učinka unutar krvno-moždane barijere koji pozitivno utječe na električnu stabilnost srca i izravnog simpatičkog srčanog antiishemijskog učinka koji pozitivno utječe na srčanu kontraktilnost, broj otkucaja srca i krv pritisak. Smanjenje smrtnosti prisutno je, i nakon ranog i kasnog liječenja, čak i kod visokorizičnih pacijenata s prethodnim kardiovaskularnim poremećajima i kod pacijenata s dijabetesom melitusom.
Pokazalo se i da metoprolol smanjuje rizik od nefatalnog ponovnog infarkta miokarda.
Učinci na hipertireozu
Metoprolol smanjuje kliničke manifestacije hipertireoze pa se stoga može dati kao dodatna terapija.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Metoprolol se nakon oralne primjene potpuno apsorbira.
Koncentracije u plazmi, unutar granica terapijskog doziranja, linearno rastu u odnosu na dozu. Vršna koncentracija u plazmi postiže se nakon približno 1,5 - 2 sata. Profil plazme pokazuje dobru reproduktivnost kod svakog pojedinca, iako otkriva "široku varijabilnost od subjekta do subjekta.
Distribucija
Zbog važnog učinka prvog prolaska, sistemska bioraspoloživost metoprolola nakon jedne oralne doze iznosi približno 50%. S ponovljenim davanjima, sistemski dostupan dio doze povećava se na približno 70%. Gutanje s hranom može povećati sistemsku dostupnost oralne doze za približno 30-40%. Vezanje metoprolola na proteine plazme nisko je, približno 5-10%.
Metabolizam
Metoprolol se podvrgava oksidativnom metabolizmu u jetri prvenstveno putem izoenzima CYP2D6. Identificirana su tri glavna metabolita, iako niti jedan od njih nema klinički značajan učinak blokiranja β.
Uklanjanje
Obično se više od 95% oralne doze nalazi u urinu. Oko 5% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno urinom; u nekim izoliranim slučajevima ta se vrijednost može povećati i do 30%. Poluvrijeme eliminacije u plazmi ima prosječno 3,5 sata (raspon: 1 i 9 sati). Ukupna brzina klirensa je približno 1 litra / minutu.
Stariji ljudi ne pokazuju značajne promjene u farmakokinetici metoprolola u usporedbi s mlađim osobama. Sustavna bioraspoloživost i eliminacija metoprolola nisu pogođeni u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, ali se smanjuje izlučivanje metabolita. Značajno nakupljanje metabolita primijećeno je u bolesnika sa brzinom glomerularne filtracije (GFR) ispod 5 ml / minuti. Međutim, nakupljanje metabolita ne dovodi do povećanja beta blokade.
Smanjena funkcija jetre slabo utječe na farmakokinetiku metoprolola. Međutim, u bolesnika s teškom cirozom jetre i porta-cava šantom, bioraspoloživost metoprolola može se povećati, a ukupni klirens smanjiti. Pacijenti s porta-cava anastomozom imaju ukupni klirens od približno 0,3 litara u minuti, a područje ispod krivulje koncentracije u plazmi (AUC) približno je 6 puta veće od zdravih ispitanika.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pretklinički podaci temeljeni na konvencionalnim studijama farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti, kancerogenom potencijalu, toksičnosti i reprodukciji nisu otkrili poseban rizik za ljude.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
natrijev škrob karboksimetil A; laktoza; bezvodni koloidni silicijev dioksid; povidon; magnezijev stearat; mikrokristalna celuloza.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Blister 50 tableta.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Seloken tablete od 100 mg: A.I.C.: 023616028
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Seloken 100 tableta: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Određivanje AIFA -e u travnju 2015