Aktivni sastojci: Trinitroglicerin
Rectogesic® 4 mg / g rektalna mast
Indikacije Zašto se koristi Rectogesic? Čemu služi?
Rectogesic je rektalna mast koja kao aktivni sastojak sadrži gliceril trinitrat. Glicerin trinitrat dio je obitelji lijekova koji se nazivaju organski nitrati.
Mast pomaže u ublažavanju simptoma boli uzrokovanih kroničnim analnim pukotinama. Pojam analne pukotine definira se kao lezija sluznice koja oblaže analni kanal. Lokalna primjena gliceril trinitrata na analni kanal smanjuje analni tlak i povećava protok krvi, čime se smanjuje bol.
Kontraindikacije Kada se Rectogesic ne smije koristiti
Nemojte koristiti Rectogesic ako:
- ako ste alergični na gliceril trinitrat ili slične lijekove
- ako ste alergični na bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6)
- pate od niskog krvnog tlaka
- pate od srčanih ili vaskularnih poremećaja
- boluju od glaukoma zatvorenog kuta, stanja u kojem tlak u oku brzo raste uzrokujući gubitak vida
- patite od migrene ili ponavljajuće glavobolje
- patite od povišenog intrakranijalnog tlaka ili visokog krvnog tlaka u glavi (npr. ozljeda glave ili krvarenje u mozgu - krvarenje uslijed pucanja krvne žile u mozgu, koje može biti fatalno bez hitnog liječenja. Cerebralno krvarenje obično se javlja kao vrsta moždani udar) ili neadekvatna cerebralna cirkulacija (nizak volumen cirkulacije krvi u mozgu)
- patite od anemije (nizak sadržaj željeza u krvi)
- uzmite bilo što od sljedećeg: lijekove za erektilnu disfunkciju kao što su sildenafil citrat, tadalafil, vardenafil; lijekovi za anginu ili srčanu bol, kao što su gliceril trinitrat (TNG), izosorbid dinitrat, amil ili butil nitrit; lijekovi za visoki krvni tlak ili za depresiju (triciklični antidepresivi), acetilcistein ili alteplaza.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Rectogesic
Budite oprezni s lijekom Rectogesic:
- ako bolujete od bolesti jetre ili bubrega
- u slučaju primjene heparina, potrebno je pomno pratiti krv jer može biti potrebno promijeniti dozu heparina. Prije nego što prekinete liječenje rektogezikom, posavjetujte se sa svojim liječnikom
- ako imate hemoroide i krvarite više nego inače, prestanite koristiti Rectogesic i obratite se svom liječniku
- ako osjetite jaku glavobolju tijekom korištenja Rectogesica, obavijestite svog liječnika koji će odlučiti hoće li promijeniti količinu Rectogesica ili će potpuno prestati koristiti mast.
Rektogezik može uzrokovati pad krvnog tlaka. Dobro je ustati polako iz ležećeg ili sjedećeg položaja jer se u protivnom možete osjećati nesvijest. Ako pijete alkohol tijekom uzimanja lijeka Rectogesic, veća je vjerojatnost da ćete osjetiti pad krvnog tlaka.
Djeca i adolescenti
Rektogezik nije indiciran za djecu i mlade mlađe od 18 godina jer nije testiran na subjektima u ovoj dobnoj skupini.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Rectogesica
Drugi lijekovi i Rectogesic
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one koji se prodaju bez recepta.
Sljedeći lijekovi mogu pojačati učinak Rectogesica na snižavanje krvnog tlaka
- Lijekovi za depresiju (triciklički antidepresivi)
- Lijekovi za erektilnu disfunkciju (muška impotencija) (sildenafil citrat, tadalafil, vardenafil)
- Lijekovi za visoki krvni tlak
- Diuretici
- Često se koriste sredstva za smirenje
- Lijekovi koji se koriste za liječenje srčanih problema (izosorbid dinitrat, amil ili butil nitrit)
Ostali lijekovi
- Acetilcistein može pojačati učinak rectogesica na protok krvi
- Učinak heparina (koji se koristi za kontrolu zgrušavanja krvi) može se smanjiti ako se koristi s Rectogesikom
- Učinak alteplaze (koristi se za liječenje srčanih problema) može se smanjiti ako se daje zajedno s Rectogesikom
- Uzimanje Rectogesica s dihidroergotaminom (koristi se za liječenje migrene) može pojačati djelovanje dihidroergotamina i dovesti do koronarne vazokonstrikcije (sužavanje krvnih žila u srcu, što uzrokuje smanjeni protok krvi)
- Acetilsalicilna kiselina (aspirin) i nesteroidni protuupalni lijekovi (neke vrste lijekova protiv boli) mogu promijeniti terapeutski učinak Rectogesica.
Rektogezik i alkohol
Budite oprezni s unosom alkohola jer upotreba masti može uzrokovati veći učinak alkohola nego inače.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Rectogesic se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.
Pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet prije uzimanja lijekova ako ste trudni ili dojite.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nema studija o utjecaju primjene Rectogesic 4 mg / g rektalne masti na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ako osjetite omaglicu, pospanost ili zamagljen vid kada počnete koristiti mast. automobilu ili strojevima dok ti učinci potpuno ne nestanu.
Rectogesic sadrži lanolin i propilen glikol
Ovaj lijek sadrži lanolin (vuna) koji može izazvati kožne reakcije (npr. Kontaktni dermatitis). Lijek također sadrži propilen glikol koji može izazvati iritaciju kože.
Doziranje i način uporabe Rektogezik: Doziranje
Način primjene
Rektogezična rektalna mast od 4 mg / g namijenjena je rektalnoj uporabi.
Uvijek koristite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Preporučena doza je približno 375 mg masti (približno 1,5 mg glicerin trinitrata) koja se nanosi u analni kanal svakih 12 sati.
Za nanošenje masti možete upotrijebiti zaštitu na prstu, poput ljepljive folije ili navlake za prste. Navlake za prste možete pronaći u ljekarnama ili prodavaonicama kirurških potrepština, a ljepljivi film u najbližem supermarketu. Za doziranje, postavite prst duž linije 2,5 cm naznačene na vanjskom pakiranju i nanesite traku masti duljine linije na kraj prsta laganim pritiskom na tubu. moraju se umetnuti do prvog zgloba prsta (oko 1 cm) unutar anusa.
Nanesite mast svakih dvanaest sati prema uputama liječnika i nemojte prekoračiti dozu. Operite ruke nakon upotrebe i bacite prekrivač prstiju ili ljepljivu foliju (ne u zahod).
Nastavite s liječenjem sve dok se bol ne povuče ili do najviše 8 tjedana. Ako se bol u anusu ne poboljša s primjenom Rectogesica, ponovno se obratite svom liječniku kako biste bili sigurni da nema drugih uzroka.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Rectogesica
Ako ste upotrijebili više Rectogesica nego što ste trebali
Ako primijetite da ste nanijeli više masti nego što ste trebali, možete osjetiti vrtoglavicu i omaglicu. Također može imati ubrzan rad srca ili lupanje srca. Ako osjetite ove simptome, isperite višak količine masti i odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Ako ste zaboravili upotrijebiti Rectogesic
Nemojte upotrijebiti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Sljedeću dozu primijenite u uobičajeno vrijeme.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Rectogesica
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Ozbiljne nuspojave:
- Anafilaktoidne reakcije (alergijska, potencijalno smrtonosna reakcija koja se očituje kao oticanje lica, usana, jezika ili grla, otežano disanje, otežano disanje ili kolaps). Ako osjetite bilo koji od ovih simptoma, prestanite koristiti mast i odmah se obratite liječniku.
- Alergijske kožne reakcije (potencijalno ozbiljne). Ako osjetite alergijsku reakciju kože, prestanite koristiti mast i odmah se obratite liječniku
Ostale nuspojave:
Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba)
- Glavobolja, koja može biti ozbiljna. Ako osjetite glavobolju kao nuspojavu, uklonite mast. Ako vas glavobolje uznemiruju, možda ćete morati pitati svog liječnika trebate li prestati koristiti lijek.
Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- Vrtoglavica
- Mučnina
Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- Proljev
- Povukao se
- Rektalno krvarenje, rektalni poremećaji
- Analna nelagoda, svrbež ili pečenje analnog kanala
- Ubrzan rad srca ili lupanje srca
Rijetko (mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba)
- Osjećaj slabosti pri stajanju
Nepoznate nuspojave (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- Osjećaj praznine u glavi, nesvjestica
- Niski krvni tlak
- Iritacija osipa ili bol na mjestu primjene
Ostale poznate nuspojave povezane s primjenom lijekova za gliceril trinitrat (učestalost nije poznata)
- Ispiranja
- Nestabilna angina (bol u prsima)
- Visok krvni tlak nakon prekida liječenja
- Methemoglobinemija (simptomi su plavo / ljubičasta promjena boje kože i nedostatak daha)
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece. Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na tubi i kutiji iza oznake „Rok valjanosti“. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
- Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C
- Nemojte zamrzavati
- Držite cijev dobro zatvorenom
- Nakon otvaranja, mast upotrijebite u roku od 8 tjedana.
Sastav i farmaceutski oblik
Što Rectogesic sadrži
Aktivni sastojak je gliceril trinitrat. Jedan gram rektalne masti sadrži 4 mg gliceril trinitrata. Uobičajena doza Rectogesica od 375 mg sadrži približno 1,5 mg glicerin trinitrata.
Pomoćni sastojci su: propilen glikol, lanolin, sorbitan seskvioleat, tvrdi parafin i bijeli meki parafin.
Kako Rectogesic izgleda i sadržaj pakiranja
Rectogesic je bjelkasta, homogena, neprozirna rektalna mast raspoređena u aluminijske cijevi od 30 g
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Trinitroglicerin: 4 mg / g.
Jedan gram rektalne masti sadrži 4 mg gliceril trinitrata (TNG). 375 mg ove formulacije sadrži približno 1,5 mg TNG.
Pomoćne tvari s poznatim učinkom:
Svaki gram rektalne masti također sadrži 36 mg propilen glikola i 140 mg lanolina.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Rektalna mast.
Formulacija u bjelkastoj, homogenoj, neprozirnoj masti.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Rektogezivna rektalna mast od 4 mg / g indicirana je kod odraslih za ublažavanje boli povezane s kroničnom analnom pukotinom.
Tijekom kliničkog razvoja lijek je pokazao skroman učinak na poboljšanje prosječnog dnevnog intenziteta boli (vidjeti dio 5.1).
04.2 Doziranje i način primjene
Način primjene: rektalna primjena
Odrasli:
Za nanošenje masti možete koristiti zaštitu na prstu, poput ljepljive folije ili navlake za prste (navlake za prste kupite zasebno, u ljekarni ili prodavaonici kirurških potrepština, ili ljepljivu foliju u najbližem supermarketu). Za doziranje, postavite prst duž linije 2,5 cm naznačene na kartonu koji sadrži Rectogesic i lagano pritiskom na tubu nanesite traku masti duljine linije na kraj prsta. Količina masti treba biti približno 375 mg (1,5 mg TNG -a) Zatim nježno umetnite prst sa zaštitnikom u analni kanal do prvog međufalangealnog zgloba i kružnim pokretima nanesite mast na stijenku kanala.
Doza masti od 4 mg / g sadrži 1,5 mg gliceril trinitrata. Ovu dozu treba primijeniti intra-analno svakih dvanaest sati. Liječenje se može nastaviti sve dok se bol ne povuče, najviše 8 tjedana.
Rektogezik treba koristiti kada se konzervativno liječenje pokazalo nedostatnim za liječenje akutnih simptoma analnih pukotina.
Starije osobe (starije od 65 godina):
Nema indikacija za uporabu Rectogesica u starijih osoba.
Pacijenti s oštećenjem jetre ili bubrega:
Nema indikacija za primjenu Rectogesica u bolesnika s oštećenjem jetre ili bubrega.
Djeca i adolescenti:
Ne primjenjuje se Rectogesic u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka o njegovoj sigurnosti i djelotvornosti.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar "gliceril trinitrat" ili bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u odjeljku 6.1 ili na druge organske nitrate.
Istodobno liječenje inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), npr. sildenafil citrat, tadalafil, vardenafil i s drugim organskim nitratima donatorima NO (dušikov oksid), kao što su drugi derivati TNG-a dugog djelovanja, kao što je izosorbid dinitrat, amil ili butil nitrit
Ortostatska hipotenzija, hipotenzija ili nekorigirana hipovolemija, jer upotreba gliceril trinitrata u tim stanjima može izazvati ozbiljnu hipotenziju ili šok.
Povećan intrakranijalni tlak (npr. Ozljeda glave ili krvarenje u mozgu) ili neadekvatna cerebralna cirkulacija.
Migrena ili ponavljajuća glavobolja.
Aortna ili mitralna stenoza.
Opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija.
Konstriktivni perikarditis ili perikardijalna tamponada.
Jaka anemija.
Glaukom zatvorenog kuta.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Omjer koristi i rizika za Rectogesic mast mora se utvrditi pojedinačno. Kod nekih pacijenata nakon liječenja Rectogesikom može se javiti jaka glavobolja. U nekim slučajevima, preporučljivo je ponovno procijeniti odgovarajuću dozu. U pacijenata u kojih se ocijeni da je omjer rizika i koristi negativan, liječenje lijekom Rectogesic treba prekinuti prema liječničkom savjetu i započeti novo terapijsko ili kirurško liječenje.
Rectogesic treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškom bolešću jetre ili bubrega.
Izbjegavajte pretjeranu hipotenziju, osobito dulje vrijeme, s obzirom na moguće štetne učinke na mozak, srce, jetru i bubrege zbog slabe perfuzije i posljedičnog rizika od ishemije, tromboze i oslabljene funkcionalnosti ovih organa. Pacijente treba savjetovati da polako prelaze iz ležećeg ili sjedećeg u stojeći položaj kako bi se smanjila ortostatska hipotenzija. Ovaj savjet je osobito važan za bolesnike s hipovolemijom i na terapiji diureticima. Hipotenziju uzrokovanu glicerinom može pratiti paradoksalna bradikardija i povećana angina pektoris. moguće je da su starije osobe osjetljivije na pojavu ortostatske hipotenzije, osobito pri naglom ustajanju.Nema naznaka o primjeni Rectogesica u starijih osoba.
Alkohol može pojačati hipotenzivne učinke gliceril trinitrata.
Ako liječnik odluči prepisati mast na bazi glicerina pacijentima sa srčanim oboljenjima, npr. akutni infarkt miokarda ili kongestivno zatajenje srca, potrebno je poduzeti pažljivo kliničko i hemodinamsko praćenje kako bi se izbjegao potencijalni rizik od hipotenzije i tahikardije.
Prekinite liječenje ako se poveća krvarenje povezano s hemoroidima.
Ova formulacija sadrži propilen glikol i lanolin koji mogu izazvati iritaciju i kožne reakcije (npr. Kontaktni dermatitis).
Ako bol u anusu potraje, možda će biti potrebna diferencijalna dijagnoza kako bi se isključili drugi mogući uzroci.
Glicerin trinitrat može ometati doziranje kateholamina i vanilmandelske kiseline u urinu jer povećava izlučivanje tih tvari.
Istodobnom liječenju drugim lijekovima treba pristupiti s oprezom. Za posebne informacije pogledajte odjeljak 4.5.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Istodobno liječenje drugim vazodilatatorima, blokatorima kalcijevih kanala, ACE inhibitorima, beta blokatorima, diureticima, antihipertenzivima, tricikličkim antidepresivima i glavnim lijekovima za smirenje, kao i konzumacijom alkohola, može pojačati učinak snižavanja krvnog tlaka izazvan rektogezikom. Stoga pažljivo razmislite o istodobnom liječenju s ovim lijekove prije početka terapije Rectogesikom.
Hipotenzivni učinak organskih nitrata pojačan je istodobnom primjenom inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), npr. Sildenafila, tadalafila, vardenafila (vidjeti dio 4.3).
Rektogezik je kontraindiciran u istodobnoj terapiji lijekovima koji doniraju NO (dušikov oksid), kao što je izosorbid dinitrat, amil ili butil nitrit (vidjeti dio 4.3).
Acetilcistein može pojačati vazodilatacijski učinak glicerin trinitrata.
Istodobno liječenje intravenskim gliceril trinitratom s intravenskim heparinom smanjuje učinkovitost samog heparina. Potrebno je pomno praćenje parametara koagulacije krvi; a doza heparina mora se sukladno tome prilagoditi. Povlačenje lijeka Rectogesic može izazvati naglo povećanje PTT -a (djelomično tromboplastinsko vrijeme). U tom slučaju može biti potrebno smanjiti dozu heparina.
Istodobna primjena intravenskih gliceril trinitrata i alteplaze može izazvati smanjenje trombolitičke aktivnosti alteplaze.
Istodobna primjena Rectogesica i dihidroergotamina može povećati bioraspoloživost dihidroergotamina i izazvati koronarnu vazokonstrikciju. Ne može se isključiti mogućnost promijenjenog terapijskog odgovora na Rectogesic nakon unosa acetilsalicilne kiseline i nesteroidnih protuupalnih lijekova.
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Nema dostupnih podataka o učinku Rectogesica na plodnost ljudi. Studije na štakorima ukazuju na to da nema posebnih opasnosti pod preporučenim uvjetima uporabe (vidjeti dio 5.3).
Trudnoća: Nema odgovarajućih podataka o upotrebi gliceril trinitrata u trudnica. Studije na životinjama nisu dovoljne da pokažu učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod i postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3). Rektogezik se ne smije koristiti tijekom trudnoće.
Dojenje: Nije poznato izlučuje li se gliceril trinitrat u majčino mlijeko. S obzirom na moguće štetne učinke na dojeno dijete (vidjeti dio 5.3), uporaba Rectogesica se ne preporučuje tijekom dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
S Rectogesikom nisu provedena ispitivanja o sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Rectogesic, osobito pri prvoj upotrebi, u nekih pacijenata može izazvati omaglicu, omaglicu, zamagljen vid, glavobolju ili umor. Pacijente treba obeshrabriti od upravljanja vozilima ili rada sa strojevima tijekom liječenja Rectogesikom.
04.8 Nuspojave
U bolesnika liječenih Rectogesic 4 mg / g rektalnom mašću, najčešća nuspojava povezana s terapijom bila je glavobolja ovisna o dozi koja se javila s incidencijom od 57%.
Donja tablica prikazuje nuspojave do kojih je došlo tijekom kliničkih ispitivanja, razvrstane prema organskim sustavima. Unutar svake klase organskog sustava nuspojave su grupirane prema učestalosti na sljedeći način: vrlo česte (> 1/10), česte (> 1/100 1/1000
Nuspojave na gliceril trinitrat obično ovise o dozi, a većina ih je posljedica vazodilatacijske aktivnosti. Glavobolja, koja može biti ozbiljna, najčešće je prijavljivan neželjeni učinak. U kliničkim ispitivanjima faze III rektalne masti Rectogesic 4 mg / g, učestalost blage, umjerene i teške glavobolje bila je 18%, 25%odnosno 20%. Pacijenti s poviješću migrene ili ponavljajućom glavoboljom bili su pod povećanim rizikom razvoja glavobolje tijekom liječenja (vidjeti dio 4.3). Glavobolja se može ponavljati svaki dan, osobito pri većim dozama. Glavobolja se može liječiti blagim analgeticima, npr. paracetamolom, i reverzibilna je s prekidom liječenja.
U kliničkim ispitivanjima zabilježeni su rijetki slučajevi ortostatske hipotenzije povezani sa simptomima vrtoglavice i vrtoglavice. Nema dokaza o učestalosti ovih događaja povezanih s dozama.
Događaj ortostatske hipotenzije bio je blag u većini pacijenata, a tijekom kliničkih ispitivanja faze III nisu zabilježeni događaji ortostatske hipotenzije.
U nekim slučajevima, početak vrtoglavice i vrtoglavice doveo je do prekida glicerin trinitrata.
Postmarketinško iskustvo
Ove su reakcije zaprimljene kao spontana izvješća pa stoga njihova učestalost nije poznata (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
Poremećaji živčanog sustava: osjećaj vrtoglavice, sinkopa
Vaskularni poremećaji: hipotenzija, ortostatska hipotenzija
Poremećaji imunološkog sustava: preosjetljivost, anafilaktoidna reakcija
Opći poremećaji i uvjeti na mjestu primjene: Iritacija na mjestu primjene, osip i bol na mjestu primjene.
U nekih su pacijenata omaglica i hipotenzija (uključujući ortostatsku hipotenziju) bili ozbiljni do te mjere da su zahtijevali prekid terapije.
Učinci ove klase lijekova
Vrlo rijetko su terapijske doze organskih nitrata uzrokovale methemoglobinemiju kod naizgled zdravih pacijenata. Također se mogu pojaviti ispiranje, nestabilna angina pektoris i hipertenzija ustezanja.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Slučajno predoziranje lijekom Rectogesic može uzrokovati hipotenziju i refleksnu tahikardiju. Nisu poznati nikakvi specifični antagonisti vazodilatacijskih učinaka gliceril -trojstva i niti jedna intervencija nije podvrgnuta kontroliranoj studiji kao terapija predoziranja gliceril -trinitrat. Budući da je hipotenzija povezana s predoziranjem gliceril trinitrat uzrokovana venskom dilatacijom i arterijskom hipovolemijom, opreznu terapiju u ovoj situaciji treba usmjeriti na povećanje volumena tekućine u sustavnoj cirkulaciji. Može biti dovoljno pasivno podizanje nogu pacijenta, ali može biti potrebna i intravenozna infuzija fiziološke otopine ili slične tekućine. U iznimnim slučajevima teške hipotenzije ili šoka mogu biti potrebne mjere oživljavanja.
Prekomjerna doza također može dovesti do methemoglobinemije. U tom slučaju intervenirajte infuzijom metilen plave boje.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: relaksanti mišića
ATC oznaka: C05AE01
Glavno farmakološko djelovanje gliceril trinitrata je opuštanje glatkih mišića krvnih žila, a posreduje se oslobađanjem dušikovog oksida. Kada se intra-analna mast nanese gliceril trinitrat, postiže se opuštanje unutarnjeg analnog sfinktera.
Hipertoničnost unutarnjeg dijela analnog sfinktera, ali ne i vanjskog, predstavlja faktor predispozicije za nastanak analnih pukotina. Kroz unutarnji analni sfinkter (SAI) prolaze krvne žile analne prijelazne zone (anoderme). Stoga hipertoničnost NOS -a može izazvati smanjenje protoka krvi i uzrokovati ishemiju u ovoj regiji.
Distenzija rektuma proizvodi inhibitorni refleks rektalno-analnog područja i opuštanje unutarnjeg analnog sfinktera. Živci koji posreduju u ovom refleksu nalaze se u stijenci crijeva.Oslobađanje neurotransmitera NO iz ovih živaca igra značajnu ulogu u fiziologiji unutarnjeg analnog sfinktera. Konkretno, NO posreduje rektalno-analni inhibitorni refleks u čovjeka, izazivajući opuštanje SAI.
Utvrđena je veza između hipertoničnosti SAI, grča i prisutnosti analne pukotine. Pacijenti s kroničnom analnom pukotinom imaju značajno veći prosječni maksimalni analni tlak u mirovanju od kontrola; protok krvi u analnom dermisu u bolesnika s kroničnom analnom pukotinom bio je značajno manji nego u kontrolnoj skupini. U bolesnika čije su pukotine zacijelile nakon sfinkterotomije, pokazano je smanjenje analnog tlaka i poboljšanje protoka krvi anoderme, s daljnjim dokazima ishemijske prirode analne pukotine. Lokalna primjena donora NO (trinitroglicerin) uzrokuje opuštanje analnog sfinktera, s posljedičnim smanjenjem analnog tlaka i poboljšanjem anodermalnog protoka krvi.
Učinak na bol
Rektogezivna 4 mg / g placebo kontrolirana rektalna mast prikazana je u tri klinička ispitivanja faze III za poboljšanje prosječnog dnevnog intenziteta boli, mjerenog na vizualnoj analognoj ljestvici od 100 mm, povezanog s kroničnom analnom pukotinom. srednji dnevni intenzitet boli tijekom 21 dana za 13,3 mm (39,2 mm na početku) u usporedbi s 4,3 mm (25,7 mm na početku) s placebom (p
Učinak na ožiljke
U sve tri studije, zacjeljivanje analnih pukotina u bolesnika liječenih Rectogesic 4 mg / g rektalnom mašću nije se statistički razlikovalo od placeba. Rektogezik nije indiciran za liječenje kroničnih analnih pukotina.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Volumen distribucije gliceril trinitrata je približno 3 L / kg, koji se iz tog volumena eliminira izuzetno brzim vremenom, što rezultira poluživotom u serumu od približno 3 minute. Uočene stope klirensa (blizu 1L / kg / min) uvelike premašuju protok krvi kroz jetru. Poznata mjesta ekstrahepatičnog metabolizma uključuju crvena krvna zrnca i vaskularne stijenke. Početni proizvodi metabolizma gliceril trinitrata su anorganski nitrati i 1,2 i 1,3-dinitroglicerol. Dinitrati su manje učinkoviti vazodilatatori od gliceril trinitrata, ali ostaju dulje u serumu. Njihov doprinos opuštanju unutarnjeg analnog sfinktera nije poznat. Dinitrati se dalje metaboliziraju u nevazoaktivne mononitrate te na kraju u glicerol i ugljični dioksid. U šest zdravih ispitanika, srednja bioraspoloživost gliceril trinitrata isporučenog u analni kanal putem 0,2% masti bila je približno 50% doze od 0,75 mg.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksičnost pri ponovljenim dozama
Nisu provedena ispitivanja sustavne toksičnosti lijeka Rectogesic. Objavljeni podaci ukazuju na to da visoke oralne doze gliceril trinitrata mogu imati toksične učinke (methemoglobinemija, atrofija testisa i aspermatogeneza) tijekom dugotrajnog liječenja. Međutim, ti aspekti nisu osobito opasni za ljude u uvjetima terapijske uporabe.
Mutagenost i kancerogenost
Podaci iz pretkliničkih studija s TNG -om otkrivaju genotoksične učinke, isključivo u soju Salmonella typhimurium TA1535. Primjena TNG -a u prehrani glodavaca tijekom života dovela je do zaključka da gliceril trinitrat nema značajan kancerogeni učinak u rasponu terapijskih doza kod ljudi.
Reproduktivna toksičnost
Studije reproduktivne toksičnosti provedene na štakorima i zečevima intravenoznom, intraperitonealnom i kožnom primjenom gliceril trinitrata nisu otkrile štetne učinke na plodnost ili embrionalni razvoj u dozama koje nisu inducirale toksičnost za majku. Nisu uočeni teratogeni učinci. U štakora su fetotoksični učinci (gubitak težine pri rođenju) uočeni u dozama iznad 1 mg / kg / d (PI) i 28 mg / kg / d (dermalno) nakon izlaganja maternici tijekom fetalnog razvoja.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Propilen glikol
Lanolin
Sorbitan seskvioleat
Tvrdi parafin
Bijeli mekani parafin
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
36 mjeseci
Nakon prvog otvaranja: 8 tjedana.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.
Nemojte zamrzavati.
Držite cijev čvrsto zatvorenom.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
30 g
Aluminijske cijevi s bijelim polietilenskim čepom s navojem koji ne probija.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
ProStrakan Limited
Poslovni park Galabank
Galashiels
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
AIC n. 037537014
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
23/05/2007
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Srpnja 2015
