Aktivni sastojci: Traneksamska kiselina
UGUROL 500 mg / 5 ml otopina za injekcije za intravenoznu primjenu, za oralnu i lokalnu primjenu
U pakiranju su dostupni umetci Ugurol:- UGUROL 500 mg / 5 ml otopina za injekcije za intravenoznu primjenu, za oralnu i lokalnu primjenu
- UGUROL tablete od 250 mg
Zašto se koristi Ugurol? Čemu služi?
UGUROL sadrži traneksaminsku kiselinu koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju antihemoragični, antifibrinolitički, aminokiselinski.
UGUROL se koristi u odraslih i djece od jedne godine za sprječavanje i liječenje krvarenja zbog procesa koji inhibira zgrušavanje krvi koji se naziva fibrinoliza.
Specifične indikacije su:
- obilni menstrualni ciklus;
- gastrointestinalno krvarenje;
- poremećaji krvarenja urinarnog trakta, nakon operacije prostate ili operacije mokraćnog sustava;
- operacije srca, trbuha ili ginekološke operacije;
- krvarenje nakon liječenja drugim lijekovima za otapanje krvnih ugrušaka.
Kontraindikacije Kada se Ugurol ne smije koristiti
Nemojte uzimati UGUROL:
- ako ste alergični na traneksaminsku kiselinu ili neki drugi sastojak ovog lijeka
- ako imate bolest koja dovodi do stvaranja krvnih ugrušaka;
- ako imate stanje koje se naziva 'koagulopatija potrošnje' gdje se krv počinje zgrušavati u različitim dijelovima tijela;
- ako imate problema s bubrezima;
- ako ste u prošlosti imali napadaje.
Zbog opasnosti od cerebralnog edema i napadaja, ne preporučuju se intratekalne i intraventrikularne injekcije i intracerebralna primjena.
Ako mislite da se bilo što od navedenog odnosi na vas, ili ako imate bilo kakvih drugih pitanja, obratite se svom liječniku prije nego uzmete UGUROL.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Ugurol
Recite svom liječniku ako se bilo što od sljedećeg odnosi na vas kako bi im pomoglo da odluče je li UGUROL pravi za vas:
- ako ste primijetili krv u mokraći, to može biti posljedica začepljenja mokraćnog sustava;
- ako ste u opasnosti od stvaranja krvnih ugrušaka;
- ako imate prekomjerne ugruške ili krvarenje po cijelom tijelu (diseminirana intravaskularna koagulacija), UGUROL možda neće biti prikladan za vas, osim ako imate akutno jako krvarenje i krvni testovi su pokazali da se aktivira proces koji inhibira zgrušavanje krvi, nazvan fibrinoliza;
- ako ste imali napadaje, UGUROL se ne smije davati. Vaš liječnik bi trebao koristiti najmanju moguću dozu kako bi izbjegao napadaje zbog liječenja UGUROL -om;
- ako ste na dugotrajnom liječenju lijekom UGUROL, treba obratiti pozornost na moguće poremećaje vida u boji te, ako je potrebno, liječenje treba prekinuti. U slučaju dulje uporabe UGUROL otopine za injekcije, preporučuju se redoviti oftalmološki pregledi (očni pregledi uključujući oštrinu vida, vid u boji, fundus, vidno polje itd.). U slučaju patoloških oftalmoloških promjena, osobito s bolestima mrežnice, vaš liječnik mora nakon savjetovanja sa stručnjakom odlučiti o potrebi produljene uporabe UGUROL otopine za injekcije u vašem slučaju.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Ugurola
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali druge lijekove, uključujući i one bez recepta, vitamine, minerale, biljne lijekove ili dodatke prehrani.
Posebno biste trebali obavijestiti svog liječnika ako uzimate:
- drugi lijekovi koji pomažu u zgrušavanju krvi koji se nazivaju antifibrinolitik;
- lijekovi koji sprječavaju zgrušavanje krvi nazvani trombolitici;
- oralni kontraceptivi.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja UGUROL -a pitajte svog liječnika za savjet ako ste trudni ili dojite.
Traneksamska kiselina se izlučuje u majčino mlijeko, stoga se uporaba UGUROL -a ne preporučuje tijekom dojenja.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Ugurol: Doziranje
Uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili medicinskoj sestri.
Primjena u odraslih oralnim putem
- Profilaksa
Ako se otopina uzima oralno, razrjeđujući sadržaj ampule s malo šećerne vode, dnevna doza je 1½-2 ampule Ugurola od 500 mg, započinjući primjenu najmanje 1 dan prije operacije i nastavljajući liječenje tijekom razdoblja ne manje od 3-4 dana nakon operacije.
- Terapija
Ako se otopina uzima oralno, razrjeđujući sadržaj ampule u malo šećerne vode, dnevna doza je 1-2 ampule Ugurola od 500 mg 3 puta dnevno ili ½-1 ampula Ugurola od 500 mg 6 puta dnevno .
Oralna primjena posebno je naznačena:
- u hemoragijskim manifestacijama nastalim u internoj medicini, otolaringologiji i stomatologiji; za pripremu kirurških intervencija u kojima se pretpostavlja da mogu nastati krvarenja zbog plazminske aktivacije;
- u hipermenoreji;
- u ginekološkim draguljima, kod cistitisa i hemoragijskog proktitisa nakon terapije zračenjem za genitalni karcinom;
- za održavanje intravenozno započetih terapija kako bi se spriječilo ponavljanje krvarenja.
Intravenska primjena u odraslih
Otopina UGUROL daje se kao spora injekcija u venu. Vaš će liječnik odlučiti koja vam je doza odgovarajuća i koliko dugo je trebate uzimati.
Koristi se kod odraslih za lokalnu primjenu
Za lokalnu primjenu otopine UGUROL 500 mg / 5 ml upotrijebite sadržaj 1 bočice i ulijte je izravno na mjesto krvarenja ili je nanesite pomoću prethodno namočene podloge od gaze.
Izravna lokalna primjena ili pomoću jastučića od gaze, prethodno natopljenih u otopini, posebno je indicirana za krvarenje na oro-nazofaringealnoj razini u kojoj se želi brza hemostaza.
Primjena u djece
Ako se otopina UGUROL daje djetetu od jedne godine, doza će se izračunati na temelju tjelesne težine djeteta. Vaš će liječnik odlučiti o odgovarajućoj dozi za vaše dijete i koliko dugo ga trebate uzimati.
Primjena u starijih osoba
Nema potrebe za smanjenjem doze ako nema dokazane bubrežne insuficijencije.
Primjena u bolesnika s bubrežnim problemima
Ako imate problema s bubrezima, vaša će se doza traneksamske kiseline smanjiti na temelju krvnog testa (razina kreatinina u serumu).
Primjena u bolesnika s problemima jetre
Nije potrebno smanjivati dozu.
Način primjene
Otopinu UGUROL -a treba polako unositi u venu
Otopina UGUROL -a ne smije se ubrizgati u mišić.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Ugurola
Ako ste dobili više UGUROL -a od preporučene doze
Ako ste dobili više UGUROL -a od preporučene doze, možda ćete imati prolazan pad krvnog tlaka. Odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Ako ste zaboravili uzeti UGUROL
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Ugurola
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Slijedeće nuspojave primijećene su kod lijeka UGUROL:
Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 pacijenata)
- učinci na želudac i crijeva: mučnina, povraćanje, proljev.
Manje često (mogu se javiti kod 1 do 10 na 1000 korisnika)
- učinci na kožu: osip
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- slabost s hipotenzijom (nizak krvni tlak), osobito ako je injekcija dana prebrzo;
- Krvni ugrušci;
- učinci na živčani sustav: konvulzije;
- učinci na oči: smetnje vida uključujući oštećenje vida u boji;
- učinci na imunološki sustav: alergijske reakcije.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavu na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza "Ističe". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što UGUROL sadrži
Aktivni sastojak je traneksaminska kiselina.
Svaka bočica od 5 ml sadrži 500 mg traneksamske kiseline. Druga komponenta je voda za injekcije.
Kako UGUROL izgleda i sadržaj pakiranja
UGUROL 500 mg / 5ml otopina za injekcije za intravensku primjenu, za oralnu i lokalnu uporabu, kutija s 5 ampula
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
UGUROL 500 MG / 5 ML OTOPINA ZA INJEKCIJU ZA INTRAVENU UPOTREBU ZA ORALNU ILI LOKALNU UPOTREBU
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
ampula od 5 ml sadrži: aktivni sastojak: traneksamska kiselina 500 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za injekcije za intravenoznu primjenu, za oralnu ili lokalnu primjenu.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Prevencija i liječenje krvarenja zbog generalizirane ili lokalne fibrinolize u odraslih i djece od jedne godine.
Specifične indikacije su:
• krvarenje uzrokovano općom ili lokalnom fibrinolizom, kao što su:
- menoragija i metroragija,
- gastrointestinalno krvarenje,
- poremećaji urinarnog krvarenja, nakon operacije prostate ili kirurških zahvata koji uključuju urinarni trakt;
• ORL kirurgija (adenoidektomija, tonzilektomija, vađenje zuba);
• ginekološka kirurgija ili opstetrički poremećaji;
• torakalna i abdominalna kirurgija i druge velike operacije poput kardiovaskularne kirurgije;
• liječenje krvarenja zbog primjene fibrinolitika.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli
- Oralna profilaksa
Ako se otopina uzima oralno, razrjeđujući sadržaj ampule s malo šećerne vode, dnevna doza je 1½-2 ampule Ugurola od 500 mg, započinjući primjenu najmanje 1 dan prije operacije i nastavljajući liječenje tijekom razdoblja ne manje od 3-4 dana nakon operacije.
- Oralna terapija
Ako se otopina uzima oralno, razrjeđujući sadržaj ampule u malo šećerne vode, dnevna doza je 1-2 ampule Ugurola od 500 mg 3 puta dnevno ili ½-1 ampula Ugurola od 500 mg 6 puta dnevno .
Oralna primjena posebno je naznačena:
- kod hemoragičnih manifestacija nastalih u internoj medicini, otolaringologiji i stomatologiji;
- za pripremu kirurških intervencija u kojima se pretpostavlja da može doći do krvarenja zbog plazminske aktivacije;
- kod hipermenoreje;
- kod ginekoloških gemiksa, cistitisa i hemoragijskog proktitisa nakon terapije zračenjem za genitalni karcinom;
- za održavanje terapija započetih intravenozno kako bi se spriječilo ponavljanje krvarenja.
- Intravenska terapija
Odrasli
Ako nije drugačije propisano, preporučuju se sljedeće doze:
1. standardni tretman lokalne fibrinolize:
0,5 g (1 x 5 ml ampula) do 1 g (2 x 5 ml ampule) traneksamske kiseline sporom intravenskom injekcijom (= 1 ml / minutu) dva ili tri puta dnevno
2. standardni tretman generalizirane fibrinolize:
1 g (2 ampule od 5 ml) traneksamske kiseline sporom intravenskom injekcijom (= 1 ml / minutu) svakih 6-8 sati, što je jednako 15 mg / kg tjelesne težine.
Zatajenja bubrega
U slučaju bubrežne insuficijencije koja može uključivati rizik od nakupljanja, uporaba traneksamske kiseline kontraindicirana je u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (vidjeti dio 4.3). U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, dozu traneksamske kiseline treba smanjiti na temelju razine kreatinina u serumu.
Hepatična insuficijencija
U bolesnika s jetrenom insuficijencijom nisu potrebne prilagodbe doze.
Umirovljenici
Nema potrebe za smanjenjem doze ako nema dokazane bubrežne insuficijencije.
- Terapija za lokalnu primjenu
Obično se koristi sadržaj 1 ampule, koja se mora uliti izravno na mjesto krvarenja ili nanijeti prethodno namočenom gazom.
Izravna lokalna primjena ili pomoću jastučića od gaze, prethodno namočenih u otopini, posebno je indicirana za krvarenja na oralnoj, rino-ždrijelnoj razini u kojoj se želi brza hemostaza.
Pedijatrijska populacija
Podaci o učinkovitosti, doziranju i sigurnosti za trenutno odobrene indikacije opisani u odjeljku 4.1 ograničeni su.
- Oralna profilaksa
Otopinu dajte oralno u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg, počevši od primjene najmanje 1 dan prije operacije, a liječenje nastavite najmanje 3-4 dana nakon operacije.
U slučaju uzimanja otopine na usta, razrijedite sadržaj bočice s malo šećera.
- Oralna terapija
Otopinu dajte oralno u dozi od 10-20 mg / kg 3 puta dnevno ili 5-10 mg / kg 6 puta dnevno.
Za uzimanje otopine pogledajte "Profilaksa".
- Intravenska terapija
U djece od jedne godine, za trenutno odobrene indikacije opisane u odjeljku 4.1, doza je oko 20 mg / kg / dan. Međutim, ima malo podataka o učinkovitosti, doziranju i sigurnosti za ove indikacije.
Nema iscrpnih procjena učinkovitosti, doziranja i sigurnosti traneksamske kiseline u djece na kardiokirurškim zahvatima. Trenutno dostupni podaci su ograničeni i prikazani su u odjeljku 5.1.
Način primjene
a) intravenozno
Primjena se nužno mora odvijati sporom intravenskom injekcijom.
b) Usmeno
Oralno je otopina uglavnom indicirana u djece ili u pacijenata s poteškoćama pri gutanju.
c) Za lokalnu primjenu
Upute za otvaranje bočice
Bočice su opremljene sigurnosnim predotvaranjem i moraju se otvoriti na sljedeći način:
- postavite bočicu kako je prikazano na slici 1;
- vršite pritisak palcem postavljenim preko Obojene točke kao što je prikazano na slici 2.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Akutna venska ili arterijska tromboza (vidjeti dio 4.4).
Fibrinolitička stanja uzrokovana konzumacijskom koagulopatijom, osim u slučajevima u kojima prevladava aktivacija fibrinolitičkog sustava s akutnim teškim krvarenjem (vidjeti dio 4.4).
Teška bubrežna insuficijencija (rizik od nakupljanja).
Povijest napadaja.
Intratekalna i intraventrikularna injekcija, intracerebralna primjena (rizik od cerebralnog edema i konvulzija).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Gore navedene indikacije i način primjene moraju se strogo poštivati:
• intravenozne injekcije treba davati polako
• Traneksamska kiselina se ne smije davati intramuskularno.
Grčevi
Prijavljeni su slučajevi napadaja povezanih s liječenjem traneksamičnom kiselinom. U operaciji premošćavanja koronarnih arterija (CABG) većina se slučajeva dogodila nakon intravenozne (IV) injekcije visokih doza traneksamične kiseline. S nižim preporučenim dozama traneksamične kiseline učestalost postoperativnih napadaja bila je ista kao i u neliječenih pacijenata.
Vizualni poremećaji
Treba obratiti pozornost na moguće poremećaje vida, uključujući oštećenje vida, zamagljen vid, oštećenje vida u boji te, ako je potrebno, liječenje treba prekinuti. U slučaju dulje primjene otopine traneksaminske kiseline za injekcije, preporučuju se redoviti oftalmološki pregledi (očni pregledi uključujući oštrinu vida, vid u boji, fundus, vidno polje itd.) U slučaju patoloških oftalmoloških promjena, osobito s patologijama retine, liječnik bi trebao, nakon savjetovanja sa specijalistom, odlučiti o potrebi produljene uporabe otopine traneksaminske kiseline za injekcije u svakom pojedinačnom slučaju.
Hematurija
U slučaju hematurije gornjih mokraćnih putova postoji opasnost od opstrukcije uretre.
Tromboembolijski događaji
Prije uporabe traneksamične kiseline potrebno je razmotriti čimbenike rizika za tromboembolijsku bolest. U bolesnika s tromboembolijskom bolešću u anamnezi ili u onih s "visokom učestalošću tromboembolijskih događaja u" obiteljskoj povijesti (bolesnici s visokim rizikom od trombofilije), otopina traneksamične kiseline za injekciju se smije primijeniti samo ako je to izričito rekao liječnik, nakon savjetovanja sa stručnjakom za hemostazeologiju i pod strogim liječničkim nadzorom (vidjeti dio 4.3).
Traneksamsku kiselinu treba davati s oprezom u pacijenata koji uzimaju oralne kontraceptive zbog povećanog rizika od tromboze (vidjeti dio 4.5).
Diseminirana intravaskularna koagulacija
Pacijenti s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom (DIC) u većini slučajeva ne mogu se liječiti traneksamičnom kiselinom (vidjeti dio 4.3). Ako se donese odluka o primjeni traneksamske kiseline, to bi trebalo biti učinjeno samo u pacijenata u kojih postoji „Prevladavajuća aktivacija fibrinolitički sustav s akutnim teškim krvarenjem. Obično se hematološki profil približava sljedećem: smanjeno vrijeme lize ugruška euglobulina; produljeno protrombinsko vrijeme; smanjene razine fibrinogena u plazmi, faktora V i VIII, plazminogen fibrinolizina i alfa-2 makroglobulina; normalne razine u plazmi protrombinski kompleks, tj. faktori II (protrombin), VIII i X; povišene razine produkata razgradnje fibrinogena u plazmi; normalan broj trombocita. Gore navedeno pretpostavlja da se osnovna bolest ne mijenja. za sebe različiti elementi ovog profila. U tim akutnim slučajevima obično jedna doza od 1 g traneksamske kiseline ili je to dovoljno za kontrolu krvarenja. O primjeni traneksamske kiseline u DIC -u treba razmišljati samo ako je dostupna odgovarajuća hematološko -laboratorijska oprema i u prisutnosti stručnog osoblja.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu provedena ispitivanja interakcija. Istodobno liječenje antikoagulansima može se odvijati samo pod strogim nadzorom liječnika s iskustvom u ovom području. Lijekovi koji djeluju na hemostazu trebaju se primjenjivati s oprezom u bolesnika liječenih traneksamičnom kiselinom. Postoji teoretski rizik od potencijalnog povećanja stvaranja tromba, kao što se događa s estrogenom. Alternativno, antifibrinolitičko djelovanje lijeka može se antagonizirati s trombolitičkim lijekovima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Žene u reproduktivnoj dobi moraju koristiti učinkovite kontraceptive tijekom liječenja.
Trudnoća
Nema dovoljno kliničkih podataka o uporabi traneksamične kiseline u trudnica. Slijedom toga, čak i ako ispitivanja na životinjama ne izvještavaju o teratogenim učincima, kao mjera opreza pri uporabi, uporaba traneksamske kiseline se ne preporučuje tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Ograničeni klinički podaci o uporabi traneksamične kiseline u različitim stanjima krvarenja tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće nisu prijavili štetan učinak na fetus. Traneksamična kiselina može se koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivane koristi opravdavaju potencijalni rizik.
Vrijeme za hranjenje
Traneksamska kiselina se izlučuje u majčino mlijeko, pa se dojenje ne preporučuje.
Plodnost
Nema kliničkih podataka o učincima traneksamične kiseline na plodnost.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima i na temelju iskustva nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u nastavku prema organskim sustavima.
Tablica s popisom nuspojava
Prijavljene nuspojave uključene su u donju tablicu i navedene su prema klasi organskih sustava MedDRA -e. Unutar svake klase organskih sustava nuspojave su rangirane prema učestalosti. Unutar svake kategorije učestalosti, nuspojave su navedene prema padajućoj ozbiljnosti. Kategorije učestalosti definirane su kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10); česte (≥1 / 100
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave do kojih je došlo nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Ulica.
04.9 Predoziranje
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.
Znakovi i simptomi mogu biti vrtoglavica, glavobolja, hipotenzija i napadaji. Pokazalo se da se napadaji češće pojavljuju s povećanjem doze.
Liječenje predoziranja treba se sastojati od podržavajuće njege.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antihemoragici, antifibrinolitici
ATC oznaka: B02AA02
Traneksamska kiselina ima antihemoragijsko djelovanje inhibirajući fibrinolitička svojstva plazmina.
Nastaje kompleks koji uključuje traneksaminsku kiselinu i plazminogen; traneksaminska kiselina se veže na plazminogen kada se pretvori u plazmin.
Aktivnost kompleksa traneksaminske kiseline-plazmina na aktivnost fibrina niža je od aktivnosti samo slobodnog plazmina.
Obrazovanje in vitro pokazalo je da visoke doze traneksamske kiseline smanjuju aktivnost komplementa.
Pedijatrijska populacija
Djeca od jedne godine:
U literaturi je identificirano 12 studija djelotvornosti u dječjoj kardiokirurgiji koje su obuhvatile 1073 djece, 631 liječenih traneksamičnom kiselinom. Većina je studija kontrolirana placebom. Ispitivana populacija bila je heterogena u smislu dobi, vrste operacije i režima doziranja. Rezultati ispitivanja traneksamične kiseline ukazuju na manji gubitak krvi i manju potrebu za krvnim pripravcima u dječjoj kardiokirurgiji s kardiopulmonalnom premosnicom (CPB) kada postoji veliki rizik od krvarenja, osobito u pacijenata s cijanozom ili u bolesnika koji se podvrgavaju ponovljenim kirurškim intervencijama. Utvrđeno je da je najprikladniji raspored doziranja:
- prvi bolus od 10 mg / kg nakon uvođenja anestezije i prije rezanja kože,
- kontinuirana infuzija od 10 mg / kg / h ili ubrizgavanje u tekućinu za punjenje CPB pumpe u dozi primjerenoj postupku CPB -a ili prema težini pacijenta u dozi od 10 mg / kg ili prema volumenu punjenja CPB pumpe, s posljednjom injekcijom od 10 mg / kg na kraju operacije kardiopulmonalne premosnice.
Iako su studije uključivale vrlo ograničen broj pacijenata, nekoliko dostupnih podataka ukazuje na to da je poželjna kontinuirana infuzija jer je održavala terapijske koncentracije u plazmi tijekom operacije.
Nisu provedena specifična ispitivanja učinka doze i farmakokinetike kod djece.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Vršne koncentracije traneksamične kiseline u plazmi brzo se postižu nakon kratke intravenske infuzije, nakon čega se koncentracije u plazmi smanjuju na višeeksponencijalni način.
Distribucija
Vezanje traneksaminske kiseline na proteine plazme iznosi približno 3% na terapijskim razinama u plazmi i čini se da je to u potpunosti posljedica vezanja za plazminogen. Traneksaminska kiselina se ne veže za serumski albumin. Početni volumen distribucije je približno 9-12 litara.
Traneksamska kiselina prolazi kroz posteljicu. Nakon intravenske injekcije od 10 mg / kg 12 trudnica, koncentracija traneksaminske kiseline u serumu bila je između 10 i 53 mcg / ml, dok je koncentracija u pupkovini bila između 4 i 31 mcg / ml. Traneksamska kiselina brzo se difundira u sinovijalnu tekućinu i sinovijalnu membranu. Nakon primjene intravenozne injekcije od 10 mg / kg na 17 pacijenata na operaciji koljena, koncentracije u sinovijalnoj tekućini bile su slične onima koje su uočene u srodnim uzorcima seruma. Koncentracija traneksamske kiseline u brojnim drugim tkivima odgovara djeliću one primijećene u krvi (jedna stotinka u majčinom mlijeku; jedna desetina u cerebrospinalnoj tekućini; jedna desetina u vodenoj masi). Traneksamska kiselina otkrivena je u sjemenu, gdje inhibira fibrinolitičku aktivnost, ali ne utječe na migraciju spermija.
Izlučivanje
Uglavnom se izlučuje urinom u nepromijenjenom obliku. Izlučivanje mokraćom putem glomerularne filtracije glavni je put eliminacije. Bubrežni klirens jednak je klirensu plazme (110-116 ml / min). Izlučivanje traneksamske kiseline iznosi približno 90% u prva 24 sata nakon intravenske primjene 10 mg / kg tjelesne težine. Poluživot traneksamske kiseline je približno 3 sata.
Posebne populacije
Povećava se koncentracija u plazmi u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Nisu provedena posebna farmakokinetička ispitivanja kod djece.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu specifičnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti, kancerogenog potencijala i reproduktivne toksičnosti.
Epileptogena aktivnost opažena je u slučaju intratekalne uporabe traneksamske kiseline u životinja.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Bočica s 500 mg traneksamske kiseline / 5 ml sadrži:
vode za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Nijedan.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Nijedan
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
kutija s 5 ampula od 500 mg / 5 ml
kutija sa 6 ampula od 500 mg / 5 ml
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
A.I.C. 021458029 - "500 mg / 5 ml otopine za injekcije za intravensku primjenu, za oralnu i lokalnu upotrebu" 5 ampula
A.I.C. 021458031 - "500 mg / 5 ml otopine za injekcije za intravensku primjenu, za oralnu i lokalnu upotrebu" 6 ampula
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Ugurol je na tržištu od svibnja 1970. / 31. svibnja 2005. godine
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Prosinca 2013
