Aktivni sastojci: Tamsulosin
ANTUNI 0,4 mg kapsule s modificiranim otpuštanjem
Zašto se koristi Antunes? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
ANTUNES je lijek s blokiranjem adrenergičkih receptora alfa1 koji smanjuje napetost mišića u prostati i uretri olakšavajući mokrenje.
Terapijske indikacije
Simptomi donjeg urinarnog trakta povezani s benignom hiperplazijom prostate.
Kontraindikacije Kada se Antunes ne smije koristiti
Preosjetljivost na tamsulosin hidroklorid, uključujući angioedem izazvan lijekom, ili na bilo koju pomoćnu tvar.
Teška insuficijencija jetre.
Prethodne epizode ortostatske hipotenzije.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Antunes
Kao i kod drugih antagonista α1 adrenoreceptora, tijekom liječenja ANTUNES -om može doći do sniženja krvnog tlaka u posebnim slučajevima koji rijetko mogu dovesti do sinkope. Na prve znakove ortostatske hipotenzije (omaglica, slabost) bolesnik treba sjediti ili leći dok simptomi ne nestanu.
Kod kronične uporabe proizvoda preporučljivo je povremeno obavljati liječničke preglede.
Liječenje pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) treba razmatrati s oprezom jer lijek nije ispitivan kod ovih ispitanika.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Antunes
Studije interakcija provedene su samo kod odraslih.
Nisu zabilježene interakcije kada se tamsulosin hidroklorid uzimao istodobno s atenololom, enalaprilom ili teofilinom.
Istodobna primjena cimetidina uzrokuje povećanje razine tamsulozina u plazmi, dok ih furosemid snižava; međutim, razine koncentracije tamsulozina u plazmi unutar su terapijskog raspona pa stoga nije potrebno prilagođavanje doze.
In vitro diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin i varfarin ne uzrokuju promjene u slobodnoj frakciji tamsulozina u ljudskoj plazmi. Tamsulosin ne mijenja slobodnu frakciju diazepama, propanolola, triklormetiazida i klormadinona.
U in vitro ispitivanjima s jetrenim mikrosomalnim frakcijama (reprezentativnim za enzimski sustav koji metabolizira lijek povezan s citokromom P450) s amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom i finasteridom nisu nađene interakcije na razini metabolizma jetre.
Međutim, diklofenak i varfarin mogu povećati brzinu eliminacije tamsulozina.
Istodobna primjena tamsulosin hidroklorida i jakih inhibitora CYP3A4 može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin hidrokloridu. Istodobna primjena s ketokonazolom (poznatim jakim inhibitorom CYP3A4) rezultirala je povećanjem AUC i Cmax tamsulozin hidroklorida za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulosin hidroklorid se ne smije davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 u bolesnika sa slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Tamsulosin hidroklorid treba koristiti s oprezom u kombinaciji sa snažnim i umjerenim inhibitorima CYP3A4.
Istodobna primjena tamsulozin hidroklorida i paroksetina, snažnog inhibitora CYP206, rezultirala je povećanjem Cmax i AUC tamsulosina za faktor 1,3, odnosno 1,6, no ta se povećanja ne smatraju klinički relevantnim.
Istodobna primjena drugih antagonista α1-adrenoreceptora može dovesti do hipotenzivnih učinaka.
Samovoljno kombiniranje različitih lijekova općenito može imati štetne posljedice, pa je pacijent poželjno obavijestiti svog liječnika o svim drugim terapijama koje su u tijeku.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Upozorenja Važno je znati da:
Tijekom operacije katarakte, "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" (IFIS, varijanta sindroma male zjenice) primijećen je u nekih pacijenata na ili prethodno liječenih tamsulozin hidrokloridom. ISIF može povećati rizik od očnih komplikacija tijekom i nakon operacije. Stoga se ne preporučuje započinjanje liječenja tamsulozinom u pacijenata zakazanih za operaciju katarakte.
Prestanak primjene tamsulozin hidroklorida 1-2 tjedna prije operacije katarakte smatra se empirijski korisnim, međutim korist od prestanka liječenja još nije utvrđena.
IFIS je također nađen u pacijenata koji su prestali s tamsulozinom duže vrijeme prije operacije katarakte.
Ne preporučuje se započinjanje terapije tamsulozin hidrokloridom u pacijenata za koje je planirana operacija katarakte. Tijekom predoperativne procjene, oftalmolog i kirurški tim trebali bi razmotriti liječi li se pacijent koji čeka operaciju ili je liječen tamsulozinom kako bi se osiguralo da se mogu poduzeti odgovarajuće mjere za liječenje. IFIS tijekom intervencije.
Tamsulosin hidroklorid se ne smije davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 u bolesnika sa slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Tamsulosin hidroklorid treba koristiti s oprezom u kombinaciji sa snažnim i umjerenim inhibitorima CYP3A4 (vidjeti dio 4.5).
Moguće je da će se ostaci tablete pronaći u izmetu.
Trudnoća i dojenje
Primjena ANTUNA nije indicirana kod žena.
Poremećaji ejakulacije primijećeni su u kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim studijama s tamsulosin hidrokloridom. U studijama nakon dobivanja odobrenja zabilježeni su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnosti ejakulacije.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nisu provedena ispitivanja o sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima, ali u tom smislu pacijent mora biti svjestan mogućnosti da se razvije vrtoglavica.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Antunes: Doziranje
Jedna kapsula dnevno koja se uzima nakon doručka ili nakon prvog obroka u danu.
Kapsula se mora progutati cijela i ne smije se drobiti ili žvakati jer bi to moglo ometati kontrolirano otpuštanje aktivnog sastojka.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Antunes
Simptomi Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.
Predoziranje tamsulozin hidrokloridom potencijalno može dovesti do teških hipotenzivnih učinaka.
Ozbiljni hipotenzivni učinci uočeni su pri različitim razinama predoziranja.
Liječenje
U slučaju akutne hipotenzije nakon predoziranja, potrebno je odmah poduzeti mjere za podršku kardiovaskularnom sustavu.
Krvni tlak i broj otkucaja srca mogu se vratiti u normalu ako pacijent legne.
Ako to nije dovoljno, mogu se koristiti sredstva za povećanje volumena i, ako je potrebno, vazokonstriktivni lijekovi. Potrebno je pratiti funkciju renate i primijeniti opće mjere potpore Dijaliza je od male koristi jer se tamsulosin snažno veže za proteine plazme.
Mogu se poduzeti neke mjere poput povraćanja kako bi se spriječila apsorpcija.
U slučaju gutanja velikih doza, ispiranje želuca može biti korisno i može se primijeniti aktivni ugljen i osmotski laksativ, poput natrijevog sulfata.
U slučaju slučajnog gutanja prevelike doze Antunes -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Što učiniti ako ste zaboravili uzeti jednu ili više doza
Ako je pacijent zaboravio uzeti dnevnu dozu, može se uzeti kasnije tijekom dana.
Ako je dan terapije preskočen, preporučljivo je nastaviti terapiju kao i obično, prema liječničkom receptu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi Antunes -a, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Antunes
Kao i svi lijekovi, Antunes može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Sljedeće nuspojave zabilježene su pri uporabi Antunes -a:
Varijanta sindroma male zjenice poznata pod nazivom "Intraoperativni sindrom diskete šarenice (IFIS)" povezana s terapijom tamsulozinom opažena je tijekom operacije katarakte tijekom razdoblja postmarketinškog nadzora (vidjeti također odjeljak 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi"). Postmarketinško iskustvo: Uz gore navedene nuspojave, u vezi s uporabom tamsulozina prijavljene su atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja. Budući da ovi spontano prijavljeni događaji dolaze iz postmarketinškog iskustva u cijelom svijetu, njihova učestalost i uloga tamsulozina u njihovom uzrokovanju ne može se sa sigurnošću utvrditi.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Provjerite datum isteka naznačen na pakiranju.
Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
NEMOJTE KORISTITI U SLUČAJU DOKAZA ZNAKA UGROŽENOSTI.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE
SASTAV
Jedna kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: tamsulosin hidroklorid 0,4 mg;
Pomoćne tvari: natrijev alginat; kopolimer metilakrilne kiseline-etilakrilata (1: 1); Glicerol dibeenat; maltodekstrin; natrij lauril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrijev hidroksid, simetikon; bezvodni koloidni silicijev dioksid;
Kapsula: želatina; pročišćena voda, crveni željezov oksid (E172); titanov dioksid (E171); žuti željezov oksid (E172).
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Kapsula s izmijenjenim otpuštanjem, tvrda - Kutija s 20 kapsula u blister pakiranjima
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ANTUNE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka kapsula sadrži, aktivni princip: tamsulozin hidroklorid 0,4 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrde kapsule s modificiranim otpuštanjem.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Simptomi donjih mokraćnih putova (LUTS) povezani s benignom hiperplazijom prostate (BPH).
04.2 Doziranje i način primjene
Jedna kapsula dnevno koja se uzima nakon doručka ili nakon prvog obroka u danu. Kapsulu treba progutati cijelu.
Kapsule se ne smiju drobiti ili žvakati jer to može ometati kontrolirano otpuštanje aktivnog sastojka.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Povijest ortostatske hipotenzije.
Teška insuficijencija jetre.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Kao i kod drugih blokatora alfa1, tijekom liječenja tamsulozinom može doći do sniženja krvnog tlaka u posebnim slučajevima koji rijetko mogu dovesti do sinkope. Na prve znakove ortostatske hipotenzije (omaglica, slabost) bolesnik treba sjediti ili leći dok simptomi ne nestanu.
Prije početka terapije tamsulozinom, pacijenta treba ispitati na druga stanja koja mogu uzrokovati iste simptome kao i benigna hiperplazija prostate. Prije liječenja i u redovitim intervalima nakon toga potrebno je provesti rektalni pregled i, ako je potrebno, određivanje prostate specifičnog antigena (PSA).
Liječenje pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) treba razmotriti s oprezom jer ti subjekti nisu proučavani.
Tijekom operacije katarakte neki su pacijenti, prethodno liječeni ili liječeni lijekovima koji sadrže tamsulozin, doživjeli IFIS -ov "sindrom distancirane irisa" koji je poznat kao "disketna šarenica". Pojava ovog sindroma može povećati kirurške komplikacije tijekom operacije, pa se preporučuje ne započinjati liječenje tamsulozinom u pacijenata koji čekaju operaciju katarakte.
Anegdotska iskustva pokazala su da bi prekid liječenja tamsulozinom 1 ili 2 tjedna prije operacije mogao pomoći, no korist od prestanka i potrebno razdoblje prekida još nisu utvrđeni.
U fazi preoperativne procjene liječnik mora istražiti je li pacijent namijenjen operaciji je li ili je bio na liječenju tamsulozinom kako bi osigurao odgovarajuće mjere za liječenje IFIS-a tijekom operacije.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu zabilježene interakcije kada se tamsulosin uzimao istodobno s atenololom, enalaprilom, nifedipinom ili teofilinom.
Istodobna primjena cimetidina uzrokuje povećanje razine tamsulozina u plazmi, dok ih furosemid snižava; u oba slučaja, međutim, unutar normalnih granica koje ne zahtijevaju promjenu doze.
In vitro diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin i varfarin ne mijenjaju slobodnu frakciju tamsulozina u ljudskoj plazmi. Tamsulosin ne mijenja slobodnu frakciju diazepama, propanolola, triklormetiazida i klormadinona.
U in vitro ispitivanjima s jetrenim mikrosomalnim frakcijama (reprezentativnim za enzimski sustav koji metabolizira lijek povezan s citokromom P450) s amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom i finasteridom nisu nađene interakcije na razini metabolizma jetre. Međutim, diklofenak i varfarin mogu povećati brzinu eliminacije tamsulozina.
Istodobna primjena drugih antagonista alfa1-adrenoreceptora može dovesti do hipotenzivnih učinaka.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nije relevantno jer se ANTUNES koristi samo kod muških pacijenata.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nema podataka koji pokazuju utjecaj lijeka ANTUNES na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. U tom smislu, međutim, pacijent bi trebao biti svjestan mogućnosti pojave vrtoglavice.
04.8 Nuspojave
Uobičajen (>1%,
• Poremećaji živčanog sustava: omaglica (1,3%).
Rijetko (>0.1%,
• Poremećaji živčanog sustava: glavobolja.
• Srčani poremećaji: lupanje srca.
• Vaskularni poremećaji: posturalna hipotenzija.
• Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma: rinitis.
• Gastrointestinalni poremećaji: proljev, mučnina, povraćanje, zatvor.
• Poremećaji kože i potkožnog tkiva: osip na koži, svrbež, osip.
• Poremećaji reproduktivnog sustava i dojke: abnormalna ejakulacija.
• Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene: astenija.
Rijetko (>0,01%,
• Poremećaji živčanog sustava: sinkopa.
• Poremećaji kože i potkožnog tkiva: angioedem.
Vrlo rijetko (>0,01%)
• Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki: priapizam.
Tijekom operacije katarakte zabilježeni su slučajevi "sindroma intraoperativne diskete šarenice" poznate kao "disketa iris" povezane s liječenjem tamsulozinom ((vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
04.9 Predoziranje
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.
Međutim, teoretski, u slučaju predoziranja, mogla bi se pojaviti akutna hipotenzija koja bi stoga zahtijevala brzu akciju na kardiovaskularnoj razini.
Krvni tlak i broj otkucaja srca mogu se vratiti u normalu ako pacijent legne.
Ako to nije dovoljno, mogu se primijeniti ekspanderi plazme i, ako je potrebno, lijekovi sa vazokonstrikcijskim djelovanjem. Osim općih potpornih mjera, potrebno je pratiti i bubrežnu funkciju.
Dijaliza je od male koristi jer se tamsulozin snažno veže za proteine plazme.
Mogu se poduzeti neke mjere poput povraćanja kako bi se spriječila apsorpcija.
U slučaju gutanja velikih doza, ispiranje želuca može biti korisno i može se primijeniti aktivni ugljen i osmotski laksativ, poput natrijevog sulfata.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antagonist alfa1 adrenoreceptora.
ATC oznaka: G04A02. Lijekovi za isključivo liječenje poremećaja prostate - Tamsulosin.
Mehanizam djelovanja
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno veže na postsinaptičke alfa1 adrenoreceptore, osobito na podtipove alfa1A i alfa1D. koji uzrokuju opuštanje glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamički učinci
Tamsulosin 0,4 mg povećava maksimalni protok mokraće. Ublažava opstrukciju opuštajući glatke mišiće u prostati i mokraćnoj cijevi, čime se poboljšavaju simptomi pražnjenja.
Također poboljšava simptome punjenja, pri čemu nestabilnost mjehura igra važnu ulogu.
Ti se učinci na simptome punjenja i pražnjenja održavaju tijekom dugotrajne terapije. Potreba za operacijom ili kateterizacijom znatno je odgođena.
Blokatori alfa1 mogu smanjiti krvni tlak smanjenjem perifernog otpora. Tijekom kliničkih ispitivanja s tamsulozinom nije primijećeno klinički značajno smanjenje krvnog tlaka.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Tamsulosin se apsorbira iz crijeva i gotovo je potpuno bioraspoloživ.
Apsorpcija se smanjuje uzimanjem uz obroke.
Ujednačena apsorpcija može se postići ako pacijent uvijek uzima ANTUNE nakon uobičajenog doručka.
Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Nakon pojedinačne doze tamsulozina u nahranjenom stanju, razine tamsulozina u plazmi dostižu vrhunac za približno 6 sati, a u stacionarnom stanju, koje se postiže nakon 5 dana liječenja, Cmax je otprilike 2/3 veći od postignutog nakon pojedinačne doze.
To je primijećeno kod starijih pacijenata i razumno je očekivati isto kod mlađih pacijenata.
Postoje značajne individualne varijacije u razinama u plazmi nakon jednokratnog i ponovljenog doziranja.
Distribucija
U ljudi se tamsulosin približno 99% veže za proteine plazme, a volumen distribucije je nizak (približno 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulosin ima slab učinak prvog prolaska jer se sporo metabolizira.
Tamsulosin je prisutan u plazmi uglavnom u obliku nepromijenjenog lijeka.
Metabolizira se u jetri.
Kod štakora nije primijećena gotovo nikakva indukcija mikrosomalnog enzimskog sustava jetre.
Blago do umjereno oštećenje jetre ne zahtijeva prilagodbu doze (vidjeti također dio 4.3).
Nijedan metabolit nije aktivniji od izvornog proizvoda.
Izlučivanje
Tamsulosin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom urinom, a približno 9% uzetog lijeka izlučuje se u nepromijenjenom obliku.
Nakon jednokratne doze tamsulozina od 0,4 mg u uvjetima hranjenja i stanja ravnoteže, poluvrijeme eliminacije procijenjeno je na 10 odnosno 13 sati.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Studije toksičnosti pojedinačnih i ponovljenih doza provedene su na miševima, štakorima i psima. Također su uzete u obzir studije reprodukcije na štakorima, studije karcinogenosti na miševima i štakorima, studije genotoksičnosti. in vitro i u Živim.
Opći toksikološki profil utvrđen većim dozama tamsulozina u skladu je s poznatim farmakološkim djelovanjem alfa-adrenergičkih blokatora.
U pasa, pri vrlo visokim dozama, elektrokardiogram se mijenja. Ovaj odgovor se smatra klinički nevažnim.
Tamsulosin nije pokazao relevantna genotoksična svojstva.
"Zabilježena je povećana učestalost proliferativnih promjena u vimenu štakora i ženki miševa. Ovi nalazi, koji su vjerojatno posredovani hiperprolaktinemijom i javljaju se samo u visokim dozama, smatraju se nevažnim."
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Natrijev alginat; kopolimer metilakrilne kiseline-etilakrilata (1: 1); glicerol dibeenat; maltodekstrin; natrij lauril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrijev hidroksid; simetikon; bezvodni koloidni silicijev dioksid.
Kapsula: žele; pročišćena voda; crveni željezov oksid (E172); titanov dioksid (E171); žuti željezov oksid (E172).
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / PVDC / AL blister. Pakiranje sadrži 20 kapsula.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni proizvod i otpad dobiveni iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim zakonskim zahtjevima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Dakle.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
ANTUNI "0,4 mg kapsule s modificiranim otpuštanjem, tvrde" 20 kapsula - AIC n. 036908010
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE POTPUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA
12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O PRIMJERNOJ PRIPREMI I KONTROLI KVALITETE
01.0 NAZIV LIJEKA
ANTUNE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka kapsula sadrži, aktivni princip: tamsulozin hidroklorid 0,4 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrde kapsule s modificiranim otpuštanjem.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Simptomi donjih mokraćnih putova (LUTS) povezani s benignom hiperplazijom prostate (BPH).
04.2 Doziranje i način primjene
Jedna kapsula dnevno koja se uzima nakon doručka ili nakon prvog obroka u danu. Kapsulu treba progutati cijelu.
Kapsule se ne smiju drobiti ili žvakati jer to može ometati kontrolirano otpuštanje aktivnog sastojka.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Povijest ortostatske hipotenzije.
Teška insuficijencija jetre.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Kao i kod drugih blokatora alfa1, tijekom liječenja tamsulozinom može doći do sniženja krvnog tlaka u posebnim slučajevima koji rijetko mogu dovesti do sinkope. Na prve znakove ortostatske hipotenzije (omaglica, slabost) bolesnik treba sjediti ili leći dok simptomi ne nestanu.
Prije početka terapije tamsulozinom, pacijenta treba ispitati na prisutnost drugih stanja koja mogu uzrokovati iste simptome kao i benigna hiperplazija prostate.Prije liječenja i u redovitim intervalima nakon toga potrebno je provesti rektalni pregled i, ako je potrebno, određivanje prostate specifičnog antigena (PSA).
Liječenje pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) treba razmotriti s oprezom jer ti subjekti nisu proučavani.
Tijekom operacije katarakte neki su pacijenti, prethodno liječeni ili liječeni lijekovima koji sadrže tamsulozin, doživjeli IFIS -ov "sindrom distancirane irisa" koji je poznat kao "disketna šarenica". Pojava ovog sindroma može povećati kirurške komplikacije tijekom operacije, pa se preporučuje ne započinjati liječenje tamsulozinom u pacijenata koji čekaju operaciju katarakte.
Anegdotska iskustva pokazala su da bi prekid liječenja tamsulozinom 1 ili 2 tjedna prije operacije mogao pomoći, no korist od prestanka i potrebno razdoblje prekida još nisu utvrđeni.
U fazi preoperativne procjene liječnik mora istražiti je li pacijent namijenjen operaciji je li ili je bio na liječenju tamsulozinom kako bi osigurao odgovarajuće mjere za liječenje IFIS-a tijekom operacije.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu zabilježene interakcije kada se tamsulosin uzimao istodobno s atenololom, enalaprilom, nifedipinom ili teofilinom.
Istodobna primjena cimetidina uzrokuje povećanje razine tamsulozina u plazmi, dok ih furosemid snižava; u oba slučaja, međutim, unutar normalnih granica koje ne zahtijevaju promjenu doze.
In vitro diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin i varfarin ne mijenjaju slobodnu frakciju tamsulozina u ljudskoj plazmi. Tamsulosin ne mijenja slobodnu frakciju diazepama, propanolola, triklormetiazida i klormadinona.
U in vitro ispitivanjima s jetrenim mikrosomalnim frakcijama (reprezentativnim za enzimski sustav koji metabolizira lijek povezan s citokromom P450) s amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom i finasteridom nisu nađene interakcije na razini metabolizma jetre. Međutim, diklofenak i varfarin mogu povećati brzinu eliminacije tamsulozina.
Istodobna primjena drugih antagonista alfa1-adrenoreceptora može dovesti do hipotenzivnih učinaka.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nije relevantno jer se ANTUNES koristi samo kod muških pacijenata.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nema podataka koji pokazuju utjecaj lijeka ANTUNES na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. U tom smislu, međutim, pacijent bi trebao biti svjestan mogućnosti pojave vrtoglavice.
04.8 Nuspojave
Uobičajen (>1%,
• Poremećaji živčanog sustava: omaglica (1,3%).
Rijetko (>0.1%,
• Poremećaji živčanog sustava: glavobolja.
• Srčani poremećaji: lupanje srca.
• Vaskularni poremećaji: posturalna hipotenzija.
• Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma: rinitis.
• Gastrointestinalni poremećaji: proljev, mučnina, povraćanje, zatvor.
• Poremećaji kože i potkožnog tkiva: osip na koži, svrbež, osip.
• Poremećaji reproduktivnog sustava i dojke: abnormalna ejakulacija.
• Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene: astenija.
Rijetko (>0,01%,
• Poremećaji živčanog sustava: sinkopa.
• Poremećaji kože i potkožnog tkiva: angioedem.
Vrlo rijetko (>0,01%)
• Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki: priapizam.
Tijekom operacije katarakte zabilježeni su slučajevi "sindroma intraoperativne diskete šarenice" poznate kao "disketa iris" povezane s liječenjem tamsulozinom ((vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
04.9 Predoziranje
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.
Međutim, teoretski, u slučaju predoziranja, mogla bi se pojaviti akutna hipotenzija koja bi stoga zahtijevala brzu akciju na kardiovaskularnoj razini.
Krvni tlak i broj otkucaja srca mogu se vratiti u normalu ako pacijent legne.
Ako to nije dovoljno, mogu se primijeniti ekspanderi plazme i, ako je potrebno, lijekovi sa vazokonstrikcijskim djelovanjem. Osim općih potpornih mjera, potrebno je pratiti i bubrežnu funkciju.
Dijaliza je od male koristi jer se tamsulozin snažno veže za proteine plazme.
Mogu se poduzeti neke mjere poput povraćanja kako bi se spriječila apsorpcija.
U slučaju gutanja velikih doza, ispiranje želuca može biti korisno i može se primijeniti aktivni ugljen i osmotski laksativ, poput natrijevog sulfata.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antagonist alfa1 adrenoreceptora.
ATC oznaka: G04A02. Lijekovi za isključivo liječenje poremećaja prostate - Tamsulosin.
Mehanizam djelovanja
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno veže na postsinaptičke alfa1 adrenoreceptore, osobito na podtipove alfa1A i alfa1D. koji uzrokuju opuštanje glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamički učinci
Tamsulosin 0,4 mg povećava maksimalni protok mokraće. Ublažava opstrukciju opuštajući glatke mišiće u prostati i mokraćnoj cijevi, čime se poboljšavaju simptomi pražnjenja.
Također poboljšava simptome punjenja, pri čemu nestabilnost mjehura igra važnu ulogu.
Ti se učinci na simptome punjenja i pražnjenja održavaju tijekom dugotrajne terapije. Potreba za operacijom ili kateterizacijom znatno je odgođena.
Blokatori alfa1 mogu smanjiti krvni tlak smanjenjem perifernog otpora. Tijekom kliničkih ispitivanja s tamsulozinom nije primijećeno klinički značajno smanjenje krvnog tlaka.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Tamsulosin se apsorbira iz crijeva i gotovo je potpuno bioraspoloživ.
Apsorpcija se smanjuje uzimanjem uz obroke.
Ujednačena apsorpcija može se postići ako pacijent uvijek uzima ANTUNE nakon uobičajenog doručka.
Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Nakon pojedinačne doze tamsulozina u nahranjenom stanju, razine tamsulozina u plazmi dostižu vrhunac za približno 6 sati, a u stacionarnom stanju, koje se postiže nakon 5 dana liječenja, Cmax je otprilike 2/3 veći od postignutog nakon pojedinačne doze.
To je primijećeno kod starijih pacijenata i razumno je očekivati isto kod mlađih pacijenata.
Postoje značajne individualne varijacije u razinama u plazmi nakon jednokratnog i ponovljenog doziranja.
Distribucija
U ljudi se tamsulosin približno 99% veže za proteine plazme, a volumen distribucije je nizak (približno 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulosin ima slab učinak prvog prolaska jer se sporo metabolizira.
Tamsulosin je prisutan u plazmi uglavnom u obliku nepromijenjenog lijeka.
Metabolizira se u jetri.
Kod štakora nije primijećena gotovo nikakva indukcija mikrosomalnog enzimskog sustava jetre.
Blago do umjereno oštećenje jetre ne zahtijeva prilagodbu doze (vidjeti također dio 4.3).
Nijedan metabolit nije aktivniji od izvornog proizvoda.
Izlučivanje
Tamsulosin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom urinom, a približno 9% uzetog lijeka izlučuje se u nepromijenjenom obliku.
Nakon jednokratne doze tamsulozina od 0,4 mg u uvjetima hranjenja i stanja ravnoteže, poluvrijeme eliminacije procijenjeno je na 10 odnosno 13 sati.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Studije toksičnosti pojedinačnih i ponovljenih doza provedene su na miševima, štakorima i psima. Također su uzete u obzir studije reprodukcije na štakorima, studije karcinogenosti na miševima i štakorima, studije genotoksičnosti. in vitro i u Živim.
Opći toksikološki profil utvrđen većim dozama tamsulozina u skladu je s poznatim farmakološkim djelovanjem alfa-adrenergičkih blokatora.
U pasa, pri vrlo visokim dozama, elektrokardiogram se mijenja. Ovaj odgovor se smatra klinički nevažnim.
Tamsulosin nije pokazao relevantna genotoksična svojstva.
"Zabilježena je povećana učestalost proliferativnih promjena u vimenu štakora i ženki miševa. Ovi nalazi, koji su vjerojatno posredovani hiperprolaktinemijom i javljaju se samo u visokim dozama, smatraju se nevažnim."
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Natrijev alginat; kopolimer metilakrilne kiseline-etilakrilata (1: 1); glicerol dibeenat; maltodekstrin; natrij lauril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrijev hidroksid; simetikon; bezvodni koloidni silicijev dioksid.
Kapsula: žele; pročišćena voda; crveni željezov oksid (E172); titanov dioksid (E171); žuti željezov oksid (E172).
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / PVDC / AL blister. Pakiranje sadrži 20 kapsula.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni proizvod i otpad dobiveni iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim zakonskim zahtjevima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Dakle.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
ANTUNI "0,4 mg kapsule s modificiranim otpuštanjem, tvrde" 20 kapsula - AIC n. 036908010
