Sibutramin (Ectiva, Reductil, Reduxade, Meridia)

Sibutramin je lijek namijenjen liječenju pretilosti.Djeluje na razini središnjeg živčanog sustava sa mehanizmom djelovanja sličnim mehanizmu djelovanja nekih antidepresiva, inhibirajući ponovnu apsorpciju (ponovnu pohranu) noradrenalina, serotonina i u manjoj mjeri dopamina. Ove su tvari ekscitacijski neurotransmiteri ili biokemijski glasnici odgovoran za prijenos uzbudljivih živčanih signala.
Više od poboljšanja raspoloženja, sibutramin djeluje kao anorezistentan lijek, olakšavajući pojavu prirodnog osjećaja sitosti nakon obroka. Smanjenje apetita ima pozitivan učinak na kontrolu tjelesne težine, zajedno s termogenim učinkom izazvanim posredovanom simpatičkom hiperaktivacijom. Iz norepinefrina (povećanje bazalnog metabolizma). Istodobno, ovaj drugi aspekt odgovoran je za nuspojave povezane s terapijom sibutraminom. Noradrenalin, naime, osim što povećava potrošnju kisika u mirovanju, povisuje krvni tlak i broj otkucaja srca; moguća je i pojava nesanice. , suha usta, serotoninski sindrom i glavobolja. U prosjeku postoji porast krvnog tlaka za 2-4 mmHg i za maksimalni i za minimalni, dok se broj otkucaja srca ubrzava u prosjeku za 4 ili 6 otkucaja u minuti. To objašnjava zašto sibutramin kontraindiciran je za sve one pacijente koji pate od hipertenzije koju je teško kontrolirati i u prisutnosti anamneze koronarne bolesti srca, kongestivnog zatajenja srca, tahikardije, okluzivne bolesti perifernih arterija, aritmije ili cerebrovaskularnih bolesti (moždani udar ili TIA). hipertireoza, glaukom, bubrežna bolest ili jetrena insuficijencija, benigna hipertrofija prostate i zadržavanje mokraće.
Prijavljeno je i nekoliko interakcija s lijekovima, osobito s antidepresivima i lijekovima protiv migrene, koje liječnik mora pažljivo procijeniti prije propisivanja lijeka.
Šestomjesečna ispitivanja doziranja sibutramina u rasponu od 1 do 30 mg / dan pokazala su pozitivan učinak ovisan o dozi na gubitak tjelesne težine. U usporedbi s placebom, koji je u tom smislu bio učinkovit samo u 0,9% slučajeva, skupina liječena sibutraminom u dozama od 30 mg / dan zabilježila je gubitak težine jednak 7,7% u odnosu na početni. Pozitivni učinci također su uočeni u smanjenju vrijednosti triglicerida u krvi, ukupnog kolesterola, VLDL, C-peptida i mokraćne kiseline.
Trenutačno se terapija sibutraminom temelji na početnoj dozi od 10 mg / dan, koja se po potrebi može povećati za 5 mg. Dana 24. siječnja 2010. sibutramin je ponovno zabranjen na tržištu jer su rizici uzimanja nadmašili moguće koristi.