Općenitosti i klasifikacija
Relaksanti mišića - kako se lako može zaključiti iz njihovog imena - lijekovi su koji se koriste u kliničkom okruženju za promicanje opuštanja i skeletnih i glatkih mišića.
Relaksanti mišića dostupni su u obliku nekoliko farmaceutskih formulacija za oralnu, parenteralnu, pa čak i lokalnu primjenu.
U osnovi, relaksanti mišića mogu se podijeliti u dvije velike skupine, ovisno o mehanizmu kojim djeluju na oslobađanje mišića:
- Relaksanti mišića središnjeg djelovanja;
- Relaksanti mišića s perifernim djelovanjem.
Relaksanti mišića središnjeg djelovanja
Relaksanti mišića s centralnim djelovanjem obavljaju svoju aktivnost djelujući izravno na razini središnjeg živčanog sustava.
Općenito, ova vrsta relaksanata mišića koristi se za liječenje mišićnih kontraktura i spastičnosti, što može biti povezano s traumama, patologijama leđne moždine različitog podrijetla i prirode, patologijama mozga, autoimunim patologijama (kao što je, na primjer, multipla skleroza), poremećaji kralježnice, degenerativne bolesti i tumori.
Aktivni sastojci koji pripadaju ovoj kategoriji mišićnih relaksanata različiti su i imaju različite mehanizme djelovanja.
Neki od ovih lijekova bit će ukratko opisani u nastavku.
Eperison
Eperisone (Expose®) je mišićni relaksant koji se koristi za suzbijanje spastičnosti mišića koja je posljedica degenerativnih, traumatskih ili neoplastičnih neuroloških patologija.
Relaksirajuće djelovanje mišića eperisona posljedica je njegove sposobnosti da inhibira spontano pražnjenje gama motornih neurona prisutnih u leđnoj moždini.
Nadalje, eperison je također sposoban djelovati analgetski i vazodilatacijski.
Glavni neželjeni učinci eperisona su: lupanje srca, vrtoglavica, glavobolja, drhtavica, umor, astenija, gastrointestinalni poremećaji i kožni osip.
Thiocolchicoside
Tiokolhikozid (Muscoril®, Miotens®) je mišićni relaksant središnjeg djelovanja koji se uglavnom koristi u liječenju bolnih mišićnih kontraktura povezanih s akutnim stanjima kralježnice.
Tiokolhikozid svoju aktivnost ostvaruje kroz složen mehanizam djelovanja, koji uključuje antagonizaciju GABA-A receptora.
Tiokolhikozid može izazvati gastrointestinalne nuspojave, kao i pospješiti pospanost.
Baklofen
Baklofen (Lioresal®) je mišićni relaksant koji se koristi u liječenju spastične hipertonije povezane s multiplom sklerozom, tumorima leđne moždine, traumatske, infektivne ili degenerativne prirode (kao što je, na primjer, spastična paraliza kralježnice, poprečni mijelitis, traumatska paraplegija , amiotrofična lateralna skleroza itd.) i patologije mozga, poput dječjih encefalopatija, cerebralnih vaskulopatija i tumora.
Baclofen djeluje kao mišićni relaksant tako što djeluje "agonistički na GABA-B receptor, zahvaljujući čemu se postiže oslobađanje nekih ekscitacijskih neurotransmitera, uzrokujući tako smanjenje mišićnog tonusa.
Glavni neželjeni učinci koji se mogu pojaviti nakon uporabe baklofena su: sedacija, pospanost, depresija disanja, glavobolja, nesanica, euforija, zbunjenost, gastrointestinalni poremećaji i drhtavica.
Tizanidin
Tizanidin (Sirdalud®) je mišićni relaksant koji se koristi i u liječenju bolnih grčeva mišića povezanih s poremećajima kralježnice i u kirurgiji, te u liječenju mišićne spastičnosti uzrokovane raznim patologijama.
Tizanidin je središnji agonist α2 adrenergičkog receptora, stoga djeluje opuštajuće na mišiće inhibirajući oslobađanje noradrenalina iz spinalnih interneurona.
Nuspojave koje se mogu javiti nakon uzimanja tizanidina sastoje se od: bradikardije, hipotenzije, somnolencije, omaglice, nesanice i poremećaja spavanja, umora i slabosti mišića.
Relaksanti mišića s perifernim djelovanjem
Relaksanti mišića s perifernim djelovanjem su lijekovi koji - kao što možete lako pogoditi - djeluju na razini perifernog živčanog sustava.
Točnije, ti aktivni principi djeluju na neuromuskularnu blokadu kroz interakciju s nikotinskim receptorima acetilkolina.
Općenito, ti se relaksanti mišića koriste kao pomoćna sredstva u području anestezije, za olakšavanje kirurških zahvata, ali i za olakšavanje izvođenja nekih vrsta invazivnih dijagnostičkih testova.
Periferno djelujući relaksanti mišića mogu se podijeliti u dvije podskupine:
- Depolarizirajući relaksanti mišića s perifernim djelovanjem;
- Nedepolarizirajući relaksanti mišića s perifernim djelovanjem.
Depolarizirajući relaksanti mišića s perifernim djelovanjem
Ova vrsta relaksansa mišića s perifernim djelovanjem veže se na nikotinske receptore prisutne u neuromišićnoj ploči, djelujući na njih "agonističko djelovanje koje uzrokuje depolarizaciju plazma membrane živčanih stanica. Ta depolarizacija dovodi do posljedične fascikulacije mišića. Kasnije," stanična membrana se repolarizira, ali je u stanju desenzibilizacije čija je posljedica upravo opuštanje mišića.
Sukcinilkolin pripada ovoj kategoriji mišićnih relaksanata. Ovaj aktivni princip ima kratko trajanje djelovanja i koristi se u slučaju da je potrebno izazvati brzi neuromuskularni blok na relativno kratka razdoblja. Zapravo, sukcinilkolin se često koristi za olakšavanje nekih vrsta endoskopskih pregleda.
Osim toga, ovaj lijek se također može koristiti u kombinaciji s anestetičkim lijekovima tijekom operacije i za olakšavanje intubacije dušnika.
Nedepolarizirajući relaksanti mišića s perifernim djelovanjem
Ovi relaksanti mišića ne depolariziraju membranu živčanih stanica, pa ne izazivaju mišićnu fascikulaciju prije nego što izazovu opuštajući učinak na glatke mišiće. Zapravo, te molekule - za razliku od depolarizirajućih relaksanata mišića - djeluju "konkurentno antagonistički na prisutne nikotinske receptore". na razini neuromuskularne ploče.
Ovi se aktivni sastojci uglavnom koriste u kirurgiji, kako bi se postiglo odgovarajuće opuštanje mišića tijekom operacija.
Aktivni sastojci pripadaju ovoj kategoriji mišićnih relaksanata, kao što su:
- Atrakurij (Acurmil®, Tracrium®), s trajanjem djelovanja nešto dužim od onog sukcinilkolina;
- Vekuronij (Norcuron®), ovaj aktivni princip, s druge strane, ima srednje trajanje djelovanja. Nadalje, u usporedbi s drugim nedepolarizirajućim relaksantima mišića, ne izaziva oslobađanje histamina i ima manje kardiovaskularne učinke;
- Rokuronij (Esmeron®), ovaj mišićni relaksant ima trajanje djelovanja slično onom vekuronija, ali u usporedbi s potonjim ima brži početak djelovanja. Slično vekuroniju, rokuronij ne inducira značajno oslobađanje histamina.
Nuspojave periferno djelujućih mišićnih relaksanata
Naravno, vrsta nuspojava koje se mogu pojaviti nakon uporabe perifernih mišićnih relaksanata varira ovisno o upotrijebljenom aktivnom sastojku i prema osjetljivosti svakog pacijenta prema samom lijeku.
Međutim, mnogi od ovih relaksanata mišića - ali ne svi - uzrokuju hipotenziju, srčane bolesti i bronhospazam.
Nadalje, kao što je spomenuto, neki relaksanti mišića s perifernim djelovanjem također mogu potaknuti oslobađanje histamina, što rezultira pojavom neželjenih učinaka na koži (svrbež, košnica, ždrijelo, eritem), u dišnom traktu (astma, bronhospazam) i kardiovaskularni sustav.
