Općenitost
AT1-antagonisti ili sartan lijekovi su lijekovi antagonisti receptora angiotenzina II.
Točnije, oni su antagonisti receptora angiotenzina II tipa AT1 i koriste se kao antihipertenzivni lijekovi.
Međutim, inhibiranje ovih receptora može izazvati određene nuspojave, iako u manjoj mjeri od onih koje daju drugi antihipertenzivi, poput ACE inhibitora. Međutim, sartani održavaju indukciju bubrežnih fetopatija i kao takvi su kontraindicirani u trudnoći.
Ova klasa lijekova uključuje aktivne sastojke poput losartana, valsartana, kandesartana, irbesartana i eprosartana.
Terapijske indikacije
Sartani se koriste u terapiji za liječenje hipertenzije i - ako nije moguće koristiti ACE inhibitore - također za liječenje kroničnog zatajenja srca.
Sartani se - ovisno o slučaju - mogu koristiti sami u monoterapiji ili u kombiniranoj terapiji u kombinaciji s diureticima, β -blokatorima ili ACE inhibitorima.
Mehanizam djelovanja
Kao što je spomenuto, sartani ispoljavaju svoje antihipertenzivno djelovanje kompetitivnom antagonizacijom receptora AT1 za angiotenzin II.
Ovi receptori mogu posredovati u svim kardiovaskularnim učincima koje daje angiotenzin II, poput vazokonstrikcije, kardiovaskularnog remodeliranja i zadržavanja vode.
Kad bi se ti AT1 receptori aktivirali, ustvari bi izazvali sužavanje krvnih žila, sintezu i oslobađanje reapsorpcije aldosterona i natrija.
Blokiranjem receptora AT1, stoga, sartani inhibiraju sustav renin-angiotenzin izravno na razini receptora, bez obzira na izvor iz kojeg angiotenzin dolazi.
Stoga se može reći da sartani proizvode selektivniju "inhibiciju" aktivnosti angiotenzina II od inhibitora ACE. Nadalje, za razliku od potonjih, sartani ne pojačavaju aktivnost bradikinina, stoga ne proizvode učinke. fenomen.
Nuspojave
Naravno, vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se javljaju mogu varirati od pacijenta do pacijenta, i kao funkcija odabranog aktivnog sastojka, i kao funkcija osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku koji se odluči upotrijebiti .
Neke nuspojave koje izazivaju sartani slične su onima uzrokovanim ACE inhibitorima i mogu se pripisati slabljenju renin-angiotenzinskog sustava izazvanom tim istim lijekovima.
U svakom slučaju, može se reći da su najčešće nuspojave koje se mogu pojaviti nakon uporabe sartana:
- Glavobolja;
- Vrtoglavica
- Vrtoglavica;
- Ortostatska hipotenzija;
- Mučnina i povraćanje;
- Slabost i umor;
- Promjene u bubrežnoj funkciji.
Interakcije s lijekovima
Sartani mogu uspostaviti interakcije lijekova s nekoliko drugih vrsta lijekova. Među njima se sjećamo:
- Kalijeve soli, diuretici koji štede kalij i drospirenon. Zapravo, istodobni unos ovih lijekova i sartana povećava rizik od "početka" hiperkalijemije.
- Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), poput indometacina, naproksena i piroksikama. Ti aktivni sastojci, naime, mogu smanjiti terapijsku učinkovitost sartana i drugih antihipertenziva.
- Digoksin, jer sartani mogu povećati njegovu razinu ako se uzimaju istodobno.
- Varfarin, čija se razina može smanjiti u slučaju istodobne primjene sa sartanima.
Kontraindikacije
Općenito, uporaba sartana kontraindicirana je u bolesnika s bolestima jetre, dijabetesom i / ili teškim oštećenjem bubrega.
Naravno, uporaba sartana također je kontraindicirana u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na te iste lijekove.
Konačno, zbog ozbiljnih nuspojava koje mogu izazvati fetus, uporaba sartana također je kontraindicirana u trudnica, osobito tijekom drugog i trećeg tromjesečja gestacije. Na sličan način unos sartana također je kontraindiciran za majke koji doje.
Ostali članci o "AT1-antagonistima ili sartanskim lijekovima"
- ACE inhibitorni lijekovi
- Antagonistički lijekovi kalcija
