ELONTRIL - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Elontril - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje

Aktivni sastojci: Bupropion (Bupropion hidroklorid)

ELONTRIL 150 mg tablete s modificiranim otpuštanjem
ELONTRIL 300 mg tablete s modificiranim otpuštanjem

Indikacije Zašto se koristi Elontril? Čemu služi?

Elontril je lijek koji vam je liječnik propisao za liječenje depresije. Vjeruje se da je u interakciji s kemikalijama u mozgu koje se nazivaju norepinefrin i dopamin, a koje su povezane s depresijom.

Kontraindikacije Kada se Elontril ne smije koristiti

Nemojte uzimati Elontril

Ako ste alergični na bupropion ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6)
Ako uzimate bilo koje druge lijekove koji sadrže bupropion
Ako vam je dijagnosticirana epilepsija ili ste u prošlosti imali napadaje
Ako imate ili ste ikada imali poremećaje prehrane (na primjer, bulimiju ili anoreksiju nervozu)
Ako imate tumor na mozgu
Ako ste alkoholičar koji je upravo prestao ili se sprema prestati piti
Ako imate teške probleme s jetrom
Ako ste nedavno prestali uzimati sedative ili ih namjeravate prestati uzimati dok uzimate Elontril
Ako uzimate ili ste uzimali druge lijekove za depresiju koji se zovu inhibitori monoaminooksidaze (MAOI) u posljednjih 14 dana

Ako se nešto od gore navedenog odnosi na vas, odmah razgovarajte sa svojim liječnikom, bez uzimanja Elontrila.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Elontril

Prije uzimanja Elontrila razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom

Djeca i adolescenti

Elontril se ne preporučuje za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

Postoji povećan rizik od misli i ponašanja povezanih sa samoubojstvom ako se pacijenti mlađi od 18 godina liječe antidepresivima.

Odrasli

Prije nego počnete uzimati Elontril, vaš liječnik mora znati:

Ako redovito pijete veliku količinu alkohola
Ako imate dijabetes za koji koristite inzulin ili tablete
Ako ste u prošlosti imali tešku ozljedu glave ili ste ozlijedili glavu, pokazalo se da Elontril izaziva napadaje u oko 1 na 1000 osoba. Ova se nuspojava vjerojatnije javlja kod gore opisanih pojedinaca. Ako tijekom liječenja imate napadaj, morate prestati uzimati Elontril, odmah ga prestanite uzimati i obratite se svom liječniku.
Ako imate bipolarni poremećaj (ekstremne promjene raspoloženja), jer Elontril može uzrokovati epizodu ove bolesti
Ako imate problema s jetrom ili bubrezima, veća je vjerojatnost da ćete doživjeti nuspojave.

Ako se nešto od gore navedenog odnosi na vas, ponovno razgovarajte sa svojim liječnikom prije nego uzmete Elontril. Vaš liječnik će možda htjeti posvetiti posebnu pozornost vašoj terapiji ili preporučiti drugi tretman.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Elontrila

Ako uzimate ili ste uzimali druge antidepresive koji se zovu inhibitori monoaminooksidaze (MAOI) u posljednjih 14 dana, obavijestite svog liječnika bez uzimanja Elontrila (vidjeti također dio 2 "Nemojte uzimati Elontril").

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove, biljne proizvode ili vitamine, čak i one koji se mogu nabaviti bez recepta. Vaš liječnik može promijeniti dozu Elontrila ili vas savjetovati da promijenite druge lijekove.

Neki lijekovi se ne smiju uzimati zajedno s Elontrilom. Neki mogu povećati rizik od napadaja ili napadaja. Drugi lijekovi mogu povećati rizik od drugih nuspojava. Neki primjeri navedeni su u nastavku, ali popis nije potpun.

Moguća je veća vjerojatnost napadaja od uobičajene ...

Ako uzimate druge lijekove za depresiju ili druge mentalne bolesti
Ako uzimate teofilin zbog astme ili plućne bolesti
Ako uzimate tramadol, snažno sredstvo protiv bolova
Ako ste uzimali sedative ili ćete ih namjeravati prekinuti dok uzimate Elontril (vidjeti također dio 2 "Nemojte uzimati Elontril")
Ako uzimate lijekove protiv malarije (kao što su meflokin ili klorokin)
Ako uzimate stimulanse ili druge lijekove za kontrolu tjelesne težine ili apetita
Ako uzimate steroide (na usta ili injekcijom)
Ako uzimate antibiotike koji se zovu kinoloni
Ako uzimate određene vrste antihistaminika koji vas mogu zaspati
Ako uzimate lijekove za dijabetes Ako se nešto od gore navedenog odnosi na vas, odmah se obratite svom liječniku, prije nego uzmete Elontril. Vaš će liječnik procijeniti dobrobiti i rizike uzimanja Elontrila.

Moguće je da je vjerojatnost drugih nuspojava veća od uobičajene ...

Ako uzimate druge lijekove za depresiju (kao što su amitriptilin, fluoksetin, paroksetin, dosulepin, desipramin ili imipramin) ili za druge mentalne bolesti (poput klozapina, risperidona, tioridazina ili olanzapina)
Ako uzimate lijekove za Parkinsonovu bolest (levodopa, amantadin ili orfenadrin)
Ako uzimate lijekove koji utječu na sposobnost tijela da eliminira Elontril (karbamazepin, fenitoin, valproat)
Ako uzimate određene lijekove za liječenje raka (poput ciklofosfamida, ifosfamida)
Ako uzimate tiklopidin ili klopidogrel, koji se uglavnom koriste za sprječavanje moždanog udara
Ako uzimate određene beta blokatore (poput metoprolola)
Ako uzimate određene lijekove za nepravilan srčani ritam (propafenon ili flekainid)
Ako koristite nikotinske flastere koji će vam pomoći da prestanete pušiti.

Ako se nešto od gore navedenog odnosi na vas, odmah razgovarajte sa svojim liječnikom, prije nego uzmete Elontril.

Elontril može biti manje učinkovit

Ako uzimate ritonavir ili efavirenz, lijekove za liječenje HIV infekcije.

Ako se ovo odnosi na vas, razgovarajte sa svojim liječnikom. Vaš će liječnik provjeriti kako Elontril djeluje na vas. Možda će biti potrebno povećati dozu ili promijeniti neki drugi način liječenja depresije. Nemojte povećavati dozu Elontrila bez savjeta liječnika jer to može povećati rizik od nuspojava, uključujući napadaje.

Elontril može druge lijekove učiniti manje učinkovitima

Ako uzimate tamoksifen koji se koristi za liječenje raka dojke

Ako se to odnosi na vas, obavijestite svog liječnika. Možda će biti potrebno upotrijebiti drugi tretman za depresiju.

Ako uzimate digoksin za srce

Ako se to odnosi na vas, obavijestite svog liječnika. Vaš liječnik može razmotriti promjenu doze digoksina.

Elontril i alkohol

Alkohol može promijeniti način rada Elontrila, a kada se koristi zajedno rijetko može promijeniti vaše živce i mentalno stanje. Neki ljudi smatraju da su osjetljiviji na alkohol kada uzimaju Elontril. Vaš liječnik vam može savjetovati da ne pijete alkohol (pivo, vino ili žestoka pića) dok uzimate Elontril ili da pokušate popiti malu količinu. No ako trenutno puno pijete, nemojte naglo prestati: to vas može izložiti riziku od napadaja.

Prije nego počnete uzimati Elontril, razgovarajte sa svojim liječnikom o konzumiranju alkohola.

Upozorenja Važno je znati da:

Misli vezane za samoubojstvo i pogoršanje depresije

Ako ste depresivni, ponekad vam mogu pasti na pamet ozlijediti se ili ubiti. Ove misli mogu biti učestalije kad prvi put počnete uzimati antidepresive jer je svim tim lijekovima potrebno neko vrijeme da djeluju, obično oko dva tjedna, ali ponekad i dulje.

Vjerojatnije je da ćete imati ove misli:

ako ste ranije razmišljali o tome da se ubijete ili povrijedite
ako ste mlada odrasla osoba. Podaci iz kliničkih ispitivanja pokazali su povećan rizik od suicidalnog ponašanja u odraslih mlađih od 25 godina s psihijatrijskim poremećajima koji su liječeni antidepresivima.

Ako u bilo kojem trenutku pomislite na ozljeđivanje ili samoubojstvo, obratite se svom liječniku ili odmah idite u bolnicu. Možda će vam biti od pomoći reći rodbini ili prijatelju da imate depresiju i zamolite ih da pročitaju ovu brošuru. Možete ih pitati misle li da se vaša depresija pogoršava ili su zabrinuti zbog promjena u vašem ponašanju.

Učinci na analizu urina

Elontril može utjecati na neke pretrage urina koje se koriste za otkrivanje drugih lijekova. Ako vam je potrebna analiza urina, obavijestite svog liječnika ili bolnicu da uzimate Elontril.

Trudnoća i dojenje

Nemojte uzimati Elontril ako ste trudni, sumnjate ili planirate trudnoću, osim ako vam to ne preporuči liječnik. Pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet prije nego uzmete ovaj lijek. Neke, ali ne sve studije su izvijestile o povećanom riziku od urođenih mana, osobito srčanih mana, kod beba čije su majke uzimale Elontril. Nije poznato jesu li to posljedica uporabe Elontrila.

Komponente Elontrila prelaze u majčino mlijeko. Prije nego počnete uzimati Elontril, trebate zatražiti savjet od svog liječnika ili ljekarnika.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ako vam Elontril uzrokuje vrtoglavicu ili vrtoglavicu, nemojte voziti niti koristiti nikakve alate ili strojeve.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Elontril: Doziranje

Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. To su uobičajene doze, ali upute vašeg liječnika odnose se na vas osobno. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Može proći neko vrijeme dok se ne osjećate bolje. Potrebno je neko vrijeme da lijek počne djelovati, ponekad tjednima ili mjesecima. Kad se počnete osjećati bolje, liječnik vam može savjetovati da nastavite uzimati Elontril kako biste spriječili povratak depresije.

Koliko trebate uzeti

Uobičajena preporučena doza je jedna tableta od 150 mg dnevno, samo za odrasle.

Vaš liječnik može povećati vašu dozu na 300 mg dnevno ako se depresija ne poboljša nakon nekoliko tjedana.

Uzmite dozu tableta Elontril ujutro. Nemojte uzimati Elontril više od jednom dnevno.

Tableta je prekrivena omotačem koji polako oslobađa lijek u tijelo. Možda ćete primijetiti nešto u stolici što izgleda kao tableta. Ovo je šuplja podstava koja je prošla kroz tijelo.

Tablete progutajte cijele. Ne biste ih trebali žvakati, drobiti ili dijeliti - ako to učinite, postoji opasnost od predoziranja jer bi se lijek prebrzo otpuštao u vaše tijelo. To će povećati vjerojatnost da ćete osjetiti nuspojave, uključujući napadaje.

Neki ljudi nastavljaju uzimati jednu tabletu od 150 mg dnevno tijekom cijelog liječenja.

Vaš liječnik vam je možda propisao ovu dozu ako imate problema s jetrom ili bubrezima.

Koliko dugo treba trajati

Samo vi i vaš liječnik možete odlučiti koliko dugo ćete uzimati Elontril. Liječenje može potrajati tjednima ili mjesecima da vidite poboljšanje. Redovito razgovarajte sa svojim liječnikom o svojim simptomima kako biste odlučili koliko dugo ih trebate uzimati. Kad se počnete osjećati bolje, liječnik vam može savjetovati da nastavite uzimati Elontril kako biste spriječili povratak depresije.

Ako ste zaboravili uzeti Elontril

Ako ste propustili uzeti dozu, pričekajte i uzmite sljedeću tabletu u uobičajeno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu.

Ako prestanete uzimati Elontril

Nemojte prestati uzimati Elontril ili smanjiti dozu bez prethodnog razgovora sa svojim liječnikom. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Elontrila

Ako uzmete previše tableta, to može povećati rizik od napadaja. Ne gubite vrijeme. Pitajte svog liječnika što učiniti ili odmah idite na hitnu pomoć najbliže bolnice.

Nuspojave Koje su nuspojave Elontrila

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Grčevi ili napadaji

Oko 1 na 1000 osoba koje uzimaju Elontril u opasnosti su od napadaja (napadaja ili napada). Vjerojatnost da se to dogodi veća je ako uzmete previše, ako uzimate određene lijekove ili ako imate veći rizik od napadaja od uobičajenog. Ako ste zabrinuti, razgovarajte sa svojim liječnikom.

Ako imate napadaj, obavijestite svog liječnika čim se osjećate bolje. Nemojte uzimati druge tablete.

Alergijske reakcije

Neki ljudi mogu imati alergijske reakcije na Elontril. To uključuje

Crvena koža ili osip (slično koprivnjači), mjehurići ili mjehurići (koprivnjača) koji svrbe na koži Neki osipi mogu trebati bolničko liječenje, osobito ako imate bolove u ustima ili očima.
Neobično piskanje i otežano disanje
Oticanje kapaka, usana ili jezika
Bol u mišićima ili zglobovima
Kolaps ili gubitak svijesti

Ako imate bilo kakve znakove alergijske reakcije, odmah se obratite liječniku. Nemojte uzimati druge tablete.

Alergijske reakcije mogu trajati dugo. Ako vam je liječnik propisao nešto što ublažava simptome alergije, svakako dovršite liječenje.

Ostale nuspojave

Vrlo česte nuspojave: mogu se javiti u više od jedne na 10 osoba

Poteškoće sa spavanjem. Uzmite Elontril ujutro
Glavobolja
Suha usta
Mučnina, povraćanje

Česte nuspojave: mogu se javiti u do jedne od 10 osoba

Groznica, omaglica, svrbež, znojenje i osip (ponekad zbog alergijske reakcije)
Tresenje, drhtavica, slabost, umor, bol u prsima
Osjećaj tjeskobe ili uznemirenosti
Bol u želucu ili druge tegobe (zatvor), promjene u okusu hrane, gubitak apetita (anoreksija)
Ponekad jako povećanje krvnog tlaka, crvenilo (naglo crvenilo)
Zujanje u uhu, poremećen vid

Manje česte nuspojave mogu se javiti u do jedne na 100 osoba

Osjećaj depresije (vidi također Odjeljak 2 "Budite posebno oprezni s Elontrilom", u "Misli povezane sa samoubojstvom i pogoršanjem depresije")
Osjećati se zbunjeno
Poteškoće s koncentracijom
Povećani broj otkucaja srca
Gubitak težine.

Rijetke nuspojave mogu se javiti u do jedne na 1.000 osoba

Grčevi.

Vrlo rijetke nuspojave mogu se javiti u do jedne na 10.000 osoba

Lupanje srca, nesvjestica
Trzanje mišića, ukočenost mišića, nekontrolirani pokreti, problemi s hodanjem ili koordinacijom
Osjećaj uznemirenosti, iritacije, neprijateljstva, agresivnosti, čudnih snova, trnci ili utrnulosti, gubitka pamćenja
Žuta promjena boje kože ili bjeloočnica (žutica) koja može biti uzrokovana povećanjem jetrenih enzima, hepatitisom
Teške alergijske reakcije; osip povezan s bolovima u zglobovima i mišićima
Promjene razine šećera u krvi
Mokrenje manje ili više nego normalno
Jaki kožni osipi koji mogu zahvatiti usta ili druge dijelove tijela i mogu biti opasni po život
Pogoršanje psorijaze (mrlje crvene kože)
Osjećaj nestvarnosti ili otuđenosti (depersonalizacija); vidjeti ili čuti stvari kojih nema (halucinacije); osjećaj ili vjerovanje u stvari kojih nema (zabluda); ozbiljna sumnjičavost (paranoja).

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave javile su se kod malog broja ljudi, ali njihova točna učestalost nije poznata:

misli o povrijeđivanju ili samoubojstvu tijekom uzimanja Elontrila ili neposredno nakon prestanka liječenja (vidjeti dio 2, "Što morate znati prije nego što uzmete Elontril"). Ako imate takve misli, odmah se obratite svom liječniku ili idite u bolnicu.
gubitak kontakta sa stvarnošću i nemogućnost jasnog razmišljanja ili prosuđivanja (psihoza); drugi simptomi mogu uključivati halucinacije i / ili delirij.
Smanjenje broja crvenih krvnih stanica (anemija), smanjenje broja bijelih krvnih stanica (leukopenija) i smanjenje broja trombocita (trombocitopenija).

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.

Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od vlage i svjetla. Bočica sadrži malu zatvorenu posudu koja sadrži ugljen i silika gel kako bi tablete bile suhe. Ostavite spremnik u boci. Nemojte progutati.

Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Rok "> Ostale informacije

Što Elontril sadrži

Aktivni sastojak je bupropion hidroklorid. Svaka tableta sadrži 150 mg ili 300 mg bupropion hidroklorida.

Pomoćni sastojci su: jezgra tablete: polivinil alkohol, gliceril dibeenat, prevlaka tablete: etilceluloza, povidon K-90, makrogol 1450, kopolimerna disperzija metakrilne kiseline etil akrilat, silicijev dioksid, trietil citrat.

Tinta: fiksator šelaka, crni željezov oksid (E172) i amonijev hidroksid.

Kako Elontril izgleda i sadržaj pakiranja

Elontril 150 mg tablete su kremasto bijele do blijedo žute okrugle, s jedne strane otisnute crnom tintom "GS5FV", a s druge strane neispisane. Dostupne su u bijelim polietilenskim bočicama od 7, 30 ili 90 (3x30) tableta.

Elontril 300 mg tablete su kremasto bijele do blijedo žute okrugle, s jedne strane otisnute crnom tintom "GS5YZ", a s druge strane neispisane. Dostupne su u bijelim polietilenskim bočicama od 7, 30 ili 90 (3x30) tableta.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Elontrilu mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA - 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV - 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK - 04.0 KLINIČKI PODACI - 04.1 Terapeutske indikacije - 04.2 Doziranje i način primjene - 04.3 Kontraindikacije - 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi - drugi lijekovi i drugi oblici interakcija - 04.6 Trudnoća i dojenje - 04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima - 04.8 Nuspojave - 04.9 Predoziranje - 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA - 05.1 „Farmakodinamička svojstva - 05.2 Farmakokinetička svojstva” - 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti - 06.0 FARMACEUTSKI PODACI - 06.1 Pomoćne tvari - 06.2 Inkompatibilnost " - 06.3 Rok trajanja" - 06.4 Posebne mjere pri skladištenju - 06.5 Priroda primarnog pakiranja i sadržaj pakiranja - 06.6 Upute za uporabu i rukovanje - 07.0 DRŽAČ ODOBRENJA SVE "DAJE SE NA TRŽIŠTE" - 08,0 odobrenja BROJ - 09,0 dana prvog odobrenja ili obnove odobrenja - 10,0 DATUM REVIZIJE TEKSTA - 11,0 za radio LIJEKOVA, potpune podatke o unutarnjem dozimetriju zračenja - 12.0 UPUTE ZA RADIOPHONES NA bez posebne pripreme i kontrolu kvalitete -

01.0 NAZIV LIJEKA -

ELONTRIL MOBITIRANE TABLETE ZA OTPUŠTANJE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -

Svaka tableta sadrži 150 mg ili 300 mg bupropion hidroklorida.

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -

Tablete s promijenjenim otpuštanjem.

Tablete od 150 mg: Kremaste bijele do blijedo žute okrugle tablete utisnute crnom tintom na jednoj strani s oznakom "GS5FV", a bez otiska na drugoj strani.

Tablete od 300 mg: kremaste bijele do blijedo žute okrugle tablete utisnute crnom tintom na jednoj strani s oznakom "GS5YZ", a bez otiska na drugoj strani.

04.0 KLINIČKI PODACI -

04.1 Terapeutske indikacije -

ELONTRIL je indiciran za liječenje velikih depresivnih epizoda.

04.2 Doziranje i način primjene -

Primjena u odraslih

Preporučena početna doza je 150 mg uzeta jednom dnevno. Optimalna doza nije utvrđena u kliničkim ispitivanjima. Ako se ne vidi poboljšanje nakon 4 tjedna liječenja sa 150 mg, doza se može povećati na 300 mg uzetu jednom dnevno. Između sljedećih doza potreban je interval od najmanje 24 sata.

Za bupropion, početak terapijskog djelovanja primijećen je 14 dana nakon početka liječenja. Kao i kod svih drugih antidepresiva, potpuni antidepresivni učinak lijeka ELONTRIL može biti očit tek nakon nekoliko tjedana liječenja.

Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo najmanje 6 mjeseci kako bi se osiguralo da nemaju simptoma.

Nesanica je vrlo čest nuspojava i često je prolazna. Nesanica se može smanjiti izbjegavanjem uzimanja doze prije spavanja (pod uvjetom da je između doza najmanje 24 sata).

• Pacijenti koji su prethodno bili liječeni tabletama s produljenim oslobađanjem WELLBUTRIN:

Kad pacijenti prijeđu s liječenja bupropionom s produljenim oslobađanjem, dva puta dnevno

liječenje ELONTRIL tabletama s modificiranim otpuštanjem, primijenite istu ukupnu dnevnu dozu kad god je to moguće.

Pedijatrijska populacija

Primjena ELONTRIL -a nije indicirana u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (vidjeti dio 4.4). Sigurnost i djelotvornost ELONTRILA u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Umirovljenici

Učinkovitost u starijih osoba nije jasno dokazana. U kliničkom ispitivanju stariji bolesnici slijedili su isti režim doziranja kao i u odraslih (vidjeti Upotreba u odraslih). Povećana osjetljivost kod nekih starijih ispitanika ne može se isključiti.

Bolesnici s oštećenjem jetre

ELONTRIL se mora koristiti s oprezom u bolesnika s jetrenom insuficijencijom (vidjeti dio 4.4). Zbog povećane varijabilnosti farmakokinetike u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem, preporučena doza u takvih bolesnika je 150 mg jednom dnevno.

Bolesnici s oštećenjem bubrega

Preporučena doza u ovih bolesnika je 150 mg jednom dnevno, jer se bupropion i njegovi aktivni metaboliti mogu nakupljati u većoj mjeri nego obično u takvih pacijenata (vidjeti dio 4.4).

Način primjene

ELONTRIL tablete treba progutati cijele. Tablete se ne smiju rezati, drobiti ili žvakati jer to može dovesti do povećanog rizika od nuspojava, uključujući napadaje.

ELONTRIL tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane.

Prekid terapije

Iako u kliničkim ispitivanjima s ELONTRIL -om nisu primijećene nikakve reakcije ustezanja (mjerene kao spontani izvještaji nego kao skale ocjenjivanja), treba uzeti u obzir razdoblje suženja. Bupropion je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja kateholamina od strane neurona i učinak se ne može isključiti odskočiti ili reakcije ustezanja.

04.3 Kontraindikacije -

ELONTRIL je kontraindiciran u bolesnika s preosjetljivošću na bupropion ili bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

ELONTRIL je kontraindiciran u pacijenata koji uzimaju bilo koji drugi lijek koji sadrži bupropion, jer je učestalost napadaja ovisna o dozi i kako bi se izbjeglo predoziranje.

ELONTRIL je kontraindiciran u bolesnika s napadajima ili s napadajima u anamnezi.

ELONTRIL je kontraindiciran u bolesnika s tumorom središnjeg živčanog sustava.

ELONTRIL je kontraindiciran u pacijenata koji prekinu u bilo koje vrijeme tijekom liječenja

naglo konzumiranje alkohola ili bilo kojeg lijeka za koji je poznato da je povezan s rizikom od napadaja kada se prekine (osobito benzodiazepini i lijekovi slični benzodiazepinima).

ELONTRIL je kontraindiciran u bolesnika s teškom cirozom jetre.

ELONTRIL je kontraindiciran u bolesnika s trenutnom ili prethodnom dijagnozom bulimije ili anoreksije nervoze.

Istodobna primjena ELONTRIL -a i inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitori) je kontraindicirana. Od prestanka uzimanja ireverzibilnih MAO inhibitora do početka liječenja ELONTRIL -om mora proći najmanje 14 dana. Za reverzibilne MAO inhibitore dovoljno je razdoblje od 24 sata.

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -

Grčevi

Preporučena doza tableta bupropiona s modificiranim oslobađanjem ne smije se prekoračiti jer je bupropion povezan s dozom ovisnim rizikom od napadaja. Ukupna incidencija napadaja s tabletama bupropiona s modificiranim otpuštanjem u kliničkim ispitivanjima s dozama do 450 mg dnevno bila je približno 0,1%.

Postoji povećan rizik od napadaja koji se javljaju uz uporabu lijeka ELONTRIL u prisutnosti predisponirajućih čimbenika rizika koji snižavaju prag napadaja. Stoga se ELONTRIL treba davati s oprezom u bolesnika s jednim ili više stanja koja predisponiraju snižavanje. Praga napadaja .

Sve pacijente treba ispitati na predisponirajuće čimbenike rizika, koji uključuju

§ Istodobna primjena drugih lijekova za koje je poznato da snižavaju prag napadaja (npr. Antipsihotici, antidepresivi, antimalariji, tramadol, teofilin, sistemski steroidi, kinoloni i sedativni antihistaminici)

§ Zlouporaba alkohola (vidi također odjeljak 4.3)

§ Povijest ozljede glave

§ Dijabetes liječen hipoglikemijskim lijekovima ili inzulinom

§ Korištenje stimulativnih ili anorektičkih proizvoda

Liječenje ELONTRIL -om treba prekinuti, a ne preporučuje se, u pacijenata koji tijekom liječenja dožive napadaje.

Interakcije (vidjeti dio 4.5)

Zbog farmakokinetičkih interakcija, razine bupropiona ili njegovih metabolita u plazmi mogu se promijeniti, čime se povećava rizik od pojave neželjenih učinaka (npr. Kserostomija, nesanica, konvulzije). Stoga je potreban oprez kada se bupropion primjenjuje istodobno s lijekovima koji mogu izazvati ili inhibirati njegov metabolizam.

Bupropion inhibira metabolizam citokromom P450 2D6. Savjetuje se oprez ako se istodobno primjenjuju lijekovi koji se metaboliziraju ovim enzimom.

U literaturi je pokazano da lijekovi koji inhibiraju CYP2D6 mogu dovesti do smanjene koncentracije endoksifena, koji je aktivni metabolit tamoksifena. Stoga se tijekom liječenja tamoksifenom treba izbjegavati uporabu bupropiona koji je inhibitor CYP2D6 (vidjeti dio 4.5).

Neuropsihijatrija

Samoubojstvo / suicidalne misli ili kliničko pogoršanje

Depresija je povezana s povećanim rizikom od suicidalnih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva (događaji povezani sa samoubojstvom).

Ovaj rizik traje sve dok ne dođe do značajne remisije. Budući da se poboljšanje možda neće dogoditi tijekom prvih ili neposredno nakon nekoliko tjedana liječenja, bolesnike je potrebno pomno pratiti sve dok se takvo poboljšanje ne pojavi. Uobičajeno je kliničko iskustvo da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama poboljšanja.

Poznato je da su pacijenti s anamnezom događaja povezanih sa samoubojstvom ili koji pokazuju značajan stupanj suicidalnih ideja prije početka liječenja izloženi povećanom riziku od suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva, pa ih je potrebno pažljivo pratiti tijekom liječenja.

Meta-analiza kliničkih ispitivanja provedenih s antidepresivima u usporedbi s placebom u odraslih pacijenata s psihijatrijskim poremećajima pokazala je povećan rizik od suicidalnog ponašanja u dobnoj skupini ispod 25 godina pacijenata u usporedbi s placebom.

Terapiju lijekovima uvijek treba pridružiti pomnom nadzoru pacijenata, osobito onih s visokim rizikom, osobito u ranim fazama liječenja i nakon promjene doze. Pacijente (i njegovatelje) treba upozoriti na potrebu praćenja bilo kakvog kliničkog pogoršanja, suicidalnog ponašanja ili misli te neuobičajenih promjena u ponašanju, te se trebaju odmah obratiti liječniku ako se pojave. Treba znati da se pojava nekih neuropsihijatrijskih simptoma može povezati s osnovnim stanjem bolesti ili terapijom lijekovima (vidi dolje neuropsihijatrijske simptome uključujući maniju i bipolarni poremećaj; vidjeti dio 4.8).

Promjenu režima, uključujući mogući prekid liječenja, treba razmotriti u pacijenata u kojih se jave suicidalne misli / ponašanja, osobito ako su takvi simptomi teški, s iznenadnom pojavom ili nisu uključeni u simptomatologiju početka.

Neuropsihijatrijski simptomi uključujući maniju i bipolarni poremećaj

Prijavljeni su neuropsihijatrijski simptomi (vidjeti dio 4.8). Osobito su uočeni psihotični i manični simptomi, uglavnom u pacijenata s poviješću psihijatrijske bolesti. Nadalje, velike depresivne epizode mogu biti premisa bipolarnog poremećaja. Općenito se vjeruje (iako nije utvrđeno u kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje ove epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost da će doživjeti mješovitu / maničnu epizodu u pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja. Ograničeni klinički podaci o uporabi bupropiona u kombinaciji sa stabilizatorima raspoloženja u bolesnika s anamnezom bipolarnog poremećaja ukazuju na nisku stopu prijelaza u maniju. Prije početka liječenja antidepresivom, pacijente treba dobro pregledati kako bi se utvrdilo jesu li u opasnosti od bipolarnog poremećaja; ovaj odabir trebao bi uključivati detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstava, bipolarnog poremećaja i depresije.

Podaci o životinjama ukazuju na mogućnost zlouporabe, no studije o mogućnosti zlostavljanja kod ljudi i opsežno kliničko iskustvo pokazuju da bupropion ima mali potencijal zlostavljanja.

Kliničko iskustvo s bupropionom u bolesnika koji primaju elektrokonvulzivnu terapiju (ECT) je ograničeno. Potreban je oprez u bolesnika koji primaju elektrokonvulzivnu terapiju (ECT) istodobno s liječenjem bupropionom.

Preosjetljivost

Primjenu ELONTRIL -a treba odmah prekinuti ako tijekom liječenja pacijenti dožive reakcije preosjetljivosti. Liječnike treba upozoriti da simptomi mogu napredovati ili se ponoviti nakon prestanka uzimanja lijeka ELONTRIL, te osigurati da se simptomatsko liječenje primjenjuje u odgovarajućem vremenskom razdoblju (najmanje tjedan dana). Simptomi obično uključuju kožni osip, svrbež, koprivnjaču ili bol u prsima, ali teže reakcije mogu uključivati angioedem, dispneju / bronhospazam, anafilaktički šok, multiformni eritem ili Stevens-Johnsonov sindrom.Također su zabilježene artralgija, mijalgija i groznica povezane s osipom ili drugim simptomima koji ukazuju na odgođenu preosjetljivost (vidjeti dio 4.8). Simptomi su se poboljšali nakon prestanka uzimanja bupropiona i početka primjene antihistaminika i kortikosteroida u većine pacijenata, te su s vremenom nestali.

Kardiovaskularne bolesti

Kliničko iskustvo u primjeni bupropiona za liječenje depresije u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima je ograničeno. Treba biti oprezan ako se u takvih pacijenata koristi bupropion. Međutim, bupropion se općenito dobro podnosio u studijama prestanka pušenja u bolesnika s ishemijskom kardiovaskularnom bolešću (vidjeti dio 5.1).

Krvni tlak

Pokazalo se da bupropion ne izaziva značajno povećanje krvnog tlaka u pacijenata bez depresije s hipertenzijom I. stupnja. Međutim, u kliničkoj praksi zabilježena je hipertenzija, koja je u nekim slučajevima bila teška, u bolesnika koji su uzimali bupropion (vidjeti dio 4.8). i zahtijevalo akutno liječenje. To je uočeno u bolesnika s i bez već postojeće hipertenzije.

Početni krvni tlak trebao bi se mjeriti na početku liječenja, uz kontrolne preglede osobito u pacijenata s već postojećom hipertenzijom. Treba biti oprezan pri prekidu liječenja lijekom ELONTRIL ako se primijeti klinički značajno povećanje krvnog tlaka.

Istodobna primjena bupropiona i transdermalnih sustava za davanje nikotina može rezultirati povećanjem krvnog tlaka.

Posebne skupine pacijenata

Pedijatrijska populacija - Liječenje antidepresivima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja u djece i adolescenata s teškim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim poremećajima.

Bolesnici s oštećenjem jetre - jetra se opsežno metabolizira u bupropion do njegovih aktivnih metabolita; ti se metaboliti dalje metaboliziraju. Nisu uočene statistički značajne razlike u farmakokinetici bupropiona u bolesnika s blagom do umjerenom cirozom jetre u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, no razine bupropiona u plazmi pokazale su veću varijabilnost među pojedinim bolesnicima. Stoga se ELONTRIL treba koristiti s oprezom u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.2).

Sve bolesnike s oštećenjem jetre potrebno je pažljivo pratiti zbog mogućih nuspojava (npr. Nesanice, kserostomije, napadaja) koje bi mogle ukazivati na povišenu razinu lijeka ili metabolita.

Bolesnici s oštećenjem bubrega - Bupropion se uglavnom izlučuje urinom u obliku njegovih metabolita. Stoga se u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom bupropion i njegovi aktivni metaboliti mogu nakupljati opsežnije nego inače. Pacijente je potrebno pažljivo pratiti zbog mogućih nuspojava (npr. Nesanica, kserostomija, napadaji) koji bi mogli ukazivati na povišene razine lijekova ili metabolita (vidjeti dio 4.2. ).

Starije osobe - Učinkovitost nije nedvosmisleno dokazana u starijih osoba. U kliničkom ispitivanju, stariji su slijedili isti režim doziranja kao i odrasli (vidjeti dijelove 4.2 Primjena u odraslih i 5.2). Povećana osjetljivost u nekih osoba starije dobi. Može se isključiti .

Smetnje u analizi urina

Bupropion, jer ima kemijsku strukturu sličnu amfetaminu, ometa testove koji se koriste u nekim brzim testovima na prisutnost lijekova u urinu, što rezultira lažno pozitivnim rezultatima, osobito za amfetamine. Pozitivan rezultat općenito se mora potvrditi specifičnijom metodom.

Nepravilni putevi administracije

ELONTRIL je samo za oralnu primjenu. Prijavljeno je udisanje zdrobljenih tableta ili injekcija bupropiona, što može dovesti do brzog oslobađanja, brže apsorpcije i potencijalnog predoziranja. Pri intranazalnoj primjeni ili parenteralnoj injekciji bupropiona zabilježeni su grčevi i / ili slučajevi smrti.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -

Budući da inhibitori monoaminooksidaze A i B također povećavaju katekolaminergički put, različitim mehanizmom od bupropiona, istodobna primjena ELONTRIL -a i inhibitora monoaminooksidaze (inhibitori MAO) je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3) jer se povećava mogućnost nastanka štetnih učinaka reakcije nakon njihove istodobne primjene. Od prestanka uzimanja ireverzibilnih MAO-inhibitora do početka liječenja ELONTRIL-om mora proći najmanje 14 dana. Za reverzibilne MAO-inhibitore dovoljno je razdoblje od 24 sata.

Učinci bupropiona na druge lijekove

Iako se ne metabolizira izoenzimom CYP2D6, bupropion i njegov glavni metabolit hidroksibupropion inhibiraju put CYP2D6. Istodobna primjena bupropiona i desipramina zdravim dobrovoljcima za koje se zna da snažno metaboliziraju CYP2D6 rezultirala je velikim povećanjem (2-5 puta) Cmax i AUC desipramina. Inhibicija CYP2D6 održavala se najmanje 7 dana nakon posljednje doze bupropiona.

Istodobnu terapiju lijekovima sa smanjenim terapijskim indeksom, koji se pretežno metaboliziraju pomoću CYP2D6, treba započeti najnižim dozama u rasponu doza istodobnog lijeka. Takvi lijekovi uključuju neke antidepresive (npr. Desipramin, imipramin), antipsihotike ( za npr. risperidon, tioridazin), beta-blokatore (npr. metoprolol), selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (SSRI) i antiaritmike tipa 1C (npr. propafenon, flekainid)., treba razmotriti potrebu smanjenja doze matičnog lijeka. u takvim slučajevima očekivanu korist liječenja lijekom ELONTRIL treba pažljivo usporediti s mogućim rizicima.

Lijekovi koji zahtijevaju metaboličku aktivaciju pomoću CYP2D6 kako bi bili učinkoviti (npr. Tamoksifen), mogu imati smanjenu učinkovitost pri istodobnoj primjeni s inhibitorima CYP2D6, poput bupropiona (vidjeti dio 4.4).

Iako se citalopram (SSRI) primarno ne metabolizira pomoću CYP2D6, u jednoj je studiji bupropion povećao C i AUC citaloprama za 30%, odnosno 40%.

Učinci drugih lijekova na bupropion

Bupropion se primarno metabolizira u svoj glavni aktivni metabolit, hidroksibupropion, pomoću citokroma P450 CYP2B6 (vidjeti dio 5.2).

Istodobna primjena lijekova koji mogu utjecati na metabolizam bupropiona izazvan izoenzimom CYP2B6 (npr. Supstrati CYP2B6: ciklofosfamid, ifosfamid i inhibitori CYP2B6: orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel) može dovesti do povećanja razine bupropiona u plazmi i smanjenja razine aktivnog metabolizma Kliničke posljedice inhibicije metabolizma bupropiona inducirane enzimom CYP2B6 i posljedične promjene omjera bupropion-hidroksibupropion trenutno su nepoznate.

Budući da se bupropion pretežno metabolizira, savjetuje se oprez pri istodobnoj primjeni bupropiona s lijekovima za koje je poznato da izazivaju metabolizam (npr. Karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) ili inhibiraju metabolizam (npr. Valproat), jer oni mogu utjecati na kliničku učinkovitost i podnošljivost .

U nizu studija na zdravim dobrovoljcima, ritonavir (100 mg dva puta dnevno ili 600 mg dva puta dnevno) ili ritonavir plus lopinavir 400 mg dva puta dnevno smanjili su izloženost bupropiona i njegovih glavnih metabolita prema dozi, ovisno o 20% do oko 80% ( vidjeti dio 5.2). Slično, efavirenz 600 mg jednom dnevno tijekom dva tjedna smanjio je izloženost bupropionu za približno 55% u zdravih dobrovoljaca. Kliničke posljedice smanjene izloženosti nisu jasne, ali mogu uključivati smanjenu učinkovitost u liječenju velike depresije Pacijenti koji primaju jedan od ovih lijekova u kombinaciji s bupropion može zahtijevati povećane doze bupropiona, ali ne smije se prekoračiti najveća preporučena doza bupropiona.

Saznajte više o interakcijama

Primjenu lijeka ELONTRIL pacijentima koji istodobno primaju levodopu ili amantadin treba provoditi s oprezom. Ograničeni klinički podaci ukazuju na veću incidenciju nuspojava (npr. Mučnina, povraćanje i neuropsihijatrijski događaji - vidjeti dio 4.8) u bolesnika liječenih bupropionom istodobno s levodopom ili amantadinom.

Iako klinički podaci ne ukazuju na farmakokinetičku interakciju između bupropiona i alkohola, bilo je rijetkih izvješća o neuropsihijatrijskim nuspojavama ili smanjenoj toleranciji na alkohol u pacijenata koji su pili alkohol tijekom liječenja bupropionom. Konzumiranje alkohola tijekom uzimanja lijeka ELONTRIL treba smanjiti ili izbjeći.

Nema farmakokinetičkih studija o istodobnoj primjeni bupropiona i benzodiazepina. S obzirom na metaboličke putove in vitro, nema osnova za opravdanje ove interakcije. Nakon istodobne primjene bupropiona s diazepamom u zdravih dobrovoljaca, došlo je do manje sedacije nego sa samim diazepamom.

Nije bilo sustavne procjene povezanosti bupropiona s antidepresivima (osim desipraminom i citalopramom), benzodiazepinima (osim diazepama) ili neurolepticima. Kliničko iskustvo s gospinom travom također je ograničeno.

Istodobna primjena ELONTRIL -a i transdermalnih sustava za isporuku nikotina može rezultirati povećanjem krvnog tlaka.

04.6 Trudnoća i dojenje -

Trudnoća

Neka epidemiološka istraživanja o ishodima trudnoće nakon izloženosti majke bupropionu u prvom tromjesečju izvijestila su o "povezanosti s povećanim rizikom od određenih kongenitalnih kardiovaskularnih malformacija, osobito defekata ventrikularnih septuma i srčanih grešaka povezanih s izlaznim traktom lijeve klijetke. Ovi nalazi nisu dosljedni između Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). ELONTRIL se ne smije koristiti u trudnoći. Trudnice treba poticati da prestanu pušiti bez upotrebe lijekova.

Vrijeme za hranjenje

Bupropion i njegovi metaboliti izlučuju se u majčino mlijeko. Odluka o tome hoće li se suzdržati od dojenja ili će se suzdržati od terapije ELONTRIL -om mora se donijeti uzimajući u obzir dobrobit dojenja za dojenče i korist terapije ELONTRIL -om za majku.

Plodnost

Nema podataka o utjecaju bupropiona na plodnost ljudi.Produkcijska studija na štakorima nije pokazala znakove narušene plodnosti (vidjeti dio 5.3).

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -

Kao i drugi lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav, bupropion može utjecati na sposobnost obavljanja poslova koji zahtijevaju pažnju ili motoričke i kognitivne sposobnosti. Pacijenti bi stoga trebali biti oprezni prije vožnje ili rada sa strojevima sve dok ne budu razumno sigurni da ELONTRIL ne utječe negativno na njihovu učinkovitost.

04.8 Nuspojave -

Donji popis pruža informacije o nuspojavama utvrđenim iz kliničkog iskustva, razvrstane prema učestalosti i organskim klasama.

Nuspojave su razvrstane prema učestalosti prema sljedećoj konvenciji; vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,

Poremećaji krvi i limfnog sustava Nepoznato Anemija, leukopenija i trombocitopenija Poremećaji imunološkog sustava * uobičajen Reakcije preosjetljivosti poput košnica. Vrlo rijetko Ozbiljnije reakcije preosjetljivosti uključujući angioedem, dispneju / bronhospazam i anafilaktički šok. Također su zabilježene artralgija, mijalgija i groznica povezane s osipom i drugim simptomima koji ukazuju na odgođenu preosjetljivost. Takvi simptomi mogu nalikovati serumskoj bolesti. Poremećaji metabolizma i prehrane uobičajen Anoreksija Rijetko Gubitak težine Vrlo rijetko Promjene glukoze u krvi Psihijatrijski poremećaji Vrlo često Nesanica (vidjeti dio 4.2.) uobičajen Uznemirenost, tjeskoba Rijetko Depresija (vidjeti dio 4.4), konfuzija Vrlo rijetko Agresija, neprijateljstvo, razdražljivost, uznemirenost, halucinacije, abnormalni snovi uključujući noćne more, depersonalizaciju, delirij, paranoidne misli Nepoznato Suicidalne misli i suicidalno ponašanje ***, psihoza Poremećaji živčanog sustava Vrlo često Glavobolja uobičajen Drhtanje, vrtoglavica, promjene okusa Rijetko Poremećaji koncentracije Rijetko Grčevi (vidi dolje **) Vrlo rijetko Distonija, ataksija, parkinsonizam, nedostatak koordinacije, oštećenje pamćenja, parestezija, sinkopa Poremećaji oka uobičajen Vizualni poremećaji Poremećaji uha i labirinta uobičajen Zujanje u ušima Srčane patologije Rijetko Tahikardija Vrlo rijetko Lupanje srca Vaskularne patologije uobičajen (Ponekad jako) povećanje krvnog tlaka, crvenilo Vrlo rijetko Vazodilatacija, posturalna hipotenzija Gastrointestinalni poremećaji Vrlo često Kserostomija, gastrointestinalni poremećaji uključujući mučninu i povraćanje uobičajen Bol u trbuhu, zatvor Hepatobiliarni poremećaji Vrlo rijetko Povišeni jetreni enzimi, žutica, hepatitis Poremećaji kože i potkožnog tkiva * uobičajen Osip, svrbež, znojenje Vrlo rijetko Multiformni eritem, Stevens Johnsonov sindrom, pogoršanje psorijaze Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva Vrlo rijetko Kontrakcije mišića Poremećaji bubrega i mokraće Vrlo rijetko Polakiurija i / ili retencija urina Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene uobičajen Groznica, bol u prsima, astenija

* Preosjetljivost se može manifestirati kao kožne reakcije. Pogledajte "Poremećaji imunološkog sustava" i "Poremećaji kože i potkožnog tkiva".

** Učestalost napadaja je približno 0,1% (1/1000). Najčešći tip napadaja su generalizirani toničko-klonički napadaji, vrsta napadaja koja u nekim slučajevima može rezultirati post-ictalnom konfuzijom ili oštećenjem pamćenja (vidjeti dio 4.4).

*** Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tijekom terapije bupropionom ili ubrzo nakon prekida liječenja (vidjeti dio 4.4).

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka jest

važno, jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu putem nacionalnog sustava prijavljivanja na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Predoziranje -

Zabilježeno je akutno unošenje doza koje su 10 puta veće od maksimalne terapijske doze. Uz događaje prijavljene u odjeljku Neželjeni učinci, predoziranje je rezultiralo simptomima uključujući pospanost, gubitak svijesti i / ili promjene EKG -a, kao što su smetnje. Provođenje (uključujući produljenje QRS -a) ), aritmije i tahikardija. Prijavljeno je i produljenje QTc intervala, no to se općenito opažalo u vezi s produljenjem QRS -a i povećanjem otkucaja srca. Iako se većina pacijenata oporavila bez posljedica, rijetko su prijavljeni smrtni slučajevi povezani s bupropionom u pacijenata koji su unijeli velike količine lijek u predoziranju.

Liječenje: U slučaju predoziranja preporučuje se hospitalizacija. Treba pratiti EKG i vitalne znakove.

Mora se osigurati odgovarajući zračni put, oksigenacija i ventilacija. Preporučuje se upotreba aktivnog ugljena. Ne postoje poznati specifični protuotrovi za bupropion. Daljnji tretmani bit će poduzeti na temelju kliničke slike.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -

05.1 "Farmakodinamička svojstva -

Farmakoterapijska skupina: Ostali antidepresivi - ATC oznaka N06AX12

Mehanizam djelovanja

Bupropion je selektivni inhibitor neuronskog ponovnog preuzimanja kateholamina (noradrenalina i dopamina), s minimalnim učinkom na ponovnu apsorpciju indolamina (serotonina) i ne inhibira monoaminooksidazu.

Mehanizam djelovanja bupropiona kao antidepresiva nije poznat, no pretpostavlja se da je njegovo djelovanje posredovano noradrenergičkim i / ili dopaminergičkim mehanizmima.

Klinička učinkovitost

Antidepresivna aktivnost bupropiona proučavana je u kliničkom programu provedenom u pacijenata s teškim depresivnim poremećajem (MDD) koji je uključivao ukupno 1155 pacijenata liječenih ELONTRIL-om i 1868 pacijenata liječenih tabletama s produljenim oslobađanjem WELLBUTRIN. Sedam studija ispitivalo je "učinkovitost ELONTRIL-a. : 3 su provedena u Europskoj uniji u dozama do 300 mg dnevno, a 4 su provedene u SAD -u kao dio a domet fleksibilne doze do 450 mg dnevno. Osim toga, 9 studija s tabletama s produljenim oslobađanjem WELLBUTRIN-a kod velikog depresivnog poremećaja smatrane su potpornim, na temelju bioekvivalencije tableta ELONTRIL (jednom dnevno) i WELLBUTRIN-a (dva puta dnevno).

Pokazalo se da je ELONTRIL statistički superiorniji od placeba na temelju procjene poboljšanja ukupnog skora Ljestvica Montgomery-Asberg depresije (MADRS) u jednoj od dvije identične studije koristeći doze u rasponu od domet od 150-300 mg.Stope odgovora i remisije također su bile statistički značajno veće s ELONTRIL -om nego s placebom. U trećoj studiji na starijim pacijentima statistička superiornost u odnosu na placebo nije postignuta u primarnom parametru, srednjem smanjenju početnih vrijednosti u MADRS -u (unutar "analize" Posljednja opservacija prenesena naprijed), iako su statistički značajni učinci uočeni u "sekundarnoj analizi (analiza na uočenim slučajevima, Uočeni slučajevi).

Značajna korist primijećena je u "krajnja točka primarno u 2 od 4 studije provedene u SAD-u s ELONTRIL-om (300-450 mg). Od dvije pozitivne studije, jedna je bila placebo kontrolirana studija u bolesnika s teškim depresivnim poremećajem, a druga je bila studija s kontroliranim aktivnim komparatorom u pacijenata s teškim depresivnim poremećajem.

U studiji prevencije recidiva, pacijenti koji su na akutno liječenje od 8 tjedana odgovorili otvorenim tabletama produženog oslobađanja WELLBUTRIN (300 mg dnevno) randomizirani su ili na tablete s produljenim oslobađanjem WELLBUTRIN ili na placebo tijekom dodatnih 44 tjedna. Tablete s produljenim oslobađanjem WELLBUTRIN pokazale su statistički značajnu superiornost u odnosu na placebo (primarni ishod. Učestalost održavanja učinka tijekom pratiti u 44-tjednoj dvostruko slijepoj studiji bilo je 64% odnosno 48% za tablete s produljenim oslobađanjem WELLBUTRIN, odnosno 48% za placebo.

Klinička sigurnost

Udio kongenitalnih srčanih mana u trudnoći uočen prospektivno s prenatalnom izloženošću bupropionu u prvom tromjesečju bio je 9/675 (1,3%) u Međunarodnom registru trudnoće. U retrospektivnoj studiji nije bilo većeg udjela kongenitalnih malformacija ili kardiovaskularnih malformacija između više više od tisuću prvih tromjesečja izloženosti bupropionu u usporedbi s upotrebom drugih antidepresiva.

U retrospektivnoj analizi korištenjem podataka iz Nacionalne studije o prevenciji urođenih mana uočena je statistički značajna povezanost između pojave srčane greške u lijevom izlaznom traktu u novorođenčadi i majčine uporabe bupropiona koju su sami prijavili. Rane faze trudnoće : Nije uočena povezanost između upotrebe bupropiona od majke i bilo koje druge vrste srčane mane ili sa svim kategorijama srčanih mana zajedno.

Daljnja analiza podataka iz Studije o urođenim manama Centra za epidemiologiju Centra Slone nije otkrila statistički značajno povećanje srčanih grešaka u lijevom ventrikularnom kanalu s upotrebom bupropiona od strane majke. Međutim, uočena je statistički značajna povezanost za defekte ventrikularnih septuma nakon uporabe samo bupropiona tijekom prvog tromjesečja.

U studiji na zdravim dobrovoljcima nije primijećen klinički značajan učinak tableta bupropiona s modificiranim oslobađanjem (450 mg / dan) na interval QTcF u usporedbi s placebom nakon 14 dana doziranja u stanju dinamičke ravnoteže.

05.2 "Farmakokinetička svojstva -

Apsorpcija

Nakon oralne primjene 300 mg bupropion hidroklorida tableta s modificiranim otpuštanjem jednom dnevno dnevno, zdravim dobrovoljcima, maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) od približno 160 ng / mL opažaju se nakon približno 5 sati. Kod stacionarno stanje Cmax i AUC vrijednosti hidroksibupropiona približno su 3 i 14 puta vrijednosti bupropiona. Cmax trereohidrobupropiona pri stacionarno stanje slična je onoj kod bupropiona, a AUC je približno 5 puta veća, dok su koncentracije eritrohidrobupropiona u plazmi usporedive s koncentracijama bupropiona. Vrhunske razine hidroksibupropiona u plazmi postižu se nakon 7 sati, dok se vrijednosti treohidrobupropiona i eritrohidrobupropiona postižu nakon 8 sati. AUC i Cmax bupropiona i njegovih aktivnih metabolita hidroksibupropion i threohydrobupropion povećavaju dozu proporcionalno tijekom domet doziranje od 50-200 mg nakon pojedinačnih doza i u kontekstu a domet doziranje od 300-450 mg dnevno nakon kronične primjene.

Apsolutna bioraspoloživost bupropiona nije poznata; međutim, podaci koji se odnose na izlučivanje mokraćom pokazuju da se apsorbira najmanje 87% doze bupropiona.

Na apsorpciju tableta s modificiranim otpuštanjem bupropiona nema značajnog utjecaja kada se uzimaju s hranom.

Distribucija

Bupropion je široko rasprostranjen s prividnim volumenom distribucije od približno 2000 litara.

Bupropion, hidroksibupropion i trereohidrobupropion umjereno se vežu za proteine plazme (84%, 77%i 42%, respektivno).

Bupropion i njegovi aktivni metaboliti izlučuju se u majčino mlijeko. Studije na životinjama pokazuju da bupropion i njegovi aktivni metaboliti prelaze krvno-moždanu barijeru i posteljicu.

Studije pozitronske emisijske tomografije (PET) provedene na zdravim dobrovoljcima pokazuju da bupropion prodire u središnji živčani sustav i veže se za striatni transporter radi ponovnog preuzimanja dopamina (približno 25% s dozom od 150 mg dva puta dnevno).

Biotransformacija

Bupropion se opsežno metabolizira u ljudi. U plazmi su identificirana tri farmakološki aktivna metabolita: hidroksibupropion i izomeri amino-alkohola, trereohidrobupropion i eritrohidrobupropion. Oni mogu imati klinički značaj jer su njihove koncentracije u plazmi visoke kao i u bupropiona. Aktivni metaboliti dalje se metaboliziraju u neaktivne metabolite (od kojih neki nisu u potpunosti opisani, ali mogu uključivati konjugate) i izlučuju se urinom.

Obrazovanje in vitro pokazuju da se bupropion metabolizira u svoj glavni aktivni metabolit hidroksibupropion pretežno pomoću CYP2B6, dok su CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 i 2E1 manje uključeni. Nasuprot tome, stvaranje trereohidrobupropiona uključuje redukciju karbonila, ali ne uključuje izoenzime citokroma P450 (vidjeti dio 4.5).

Inhibicijski potencijal treohidrobupropiona i eritrohidrobupropiona prema citokromu P450 nije proučavan.

I bupropion i hidroksibupropion su inhibitori izoenzima CYP2D6 s vrijednostima Ki od 21 odnosno 13,3 mikroM (vidjeti dio 4.5).

U životinja je pokazano da bupropion inducira njegov metabolizam nakon subkronične primjene.U ljudi nema dokaza o enzimskoj indukciji bupropiona ili hidroksibupropiona u dobrovoljaca ili pacijenata koji su primali preporučene doze bupropion hidroklorida tijekom 10-45 dana.

Uklanjanje

Nakon oralne primjene 200 mg 14C-bupropiona u ljudi, 87% i 10% radioaktivne doze izlučilo se u urinu, odnosno u izmetu. Udio doze bupropiona koji se izlučio u nepromijenjenom obliku bio je samo 0,5%, što je u skladu s opsežnim metabolizmom bupropiona. Manje od 10% ove doze 14C izmjereno je u urinu kao aktivni metaboliti.

Tamo klirens prividna srednja vrijednost nakon oralne primjene bupropion hidroklorida je oko 200 litara na sat, a poluvrijeme eliminacije bupropiona je oko 20 sati.

Poluvrijeme eliminacije hidroksibupropiona je približno 20 sati. Poluvrijeme eliminacije trereohidrobupropiona i eritrohidrobupropiona je duže (37 odnosno 33 sata), a vrijednosti AUC pri stacionarno stanje oni su 8 odnosno 1,6 puta veći od onih bupropiona. The stacionarno stanje za bupropion i njegove metabolite postiže se u roku od 8 dana.

Netopljivi omotač tablete s modificiranim otpuštanjem može ostati netaknut tijekom gastrointestinalnog tranzita i ukloniti se s izmetom.

Posebne populacije pacijenata:

Bolesnici s oštećenjem bubrega

Eliminacija bupropiona i njegovih glavnih aktivnih metabolita može se smanjiti u bolesnika s bubrežnim oštećenjem. Ograničeni podaci u bolesnika s krajnjim stadijem zatajenja bubrega ili umjerenim do teškim oštećenjem bubrega ukazuju na to da je izloženost bupropionu i / ili njegovim metabolitima povećana (vidjeti dio 4.4) .

Bolesnici s oštećenjem jetre

Farmakokinetika bupropiona i njegovih aktivnih metabolita nije se statistički značajno razlikovala u bolesnika s blagom do umjerenom cirozom u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, iako je uočena veća varijabilnost među bolesnicima (vidjeti dio 4.4). Za bolesnike s teškom jetrenom cirozom, Cmax i AUC bupropiona značajno su povišene (srednja razlika približno 70% odnosno 3 puta) i više varijabilne u usporedbi s vrijednostima zdravih dobrovoljaca; srednji poluživot je također bio duži (za oko 40%). Za hidroksibupropion je srednja Cmax bila niža (za oko 70%), srednja AUC je bila veća (za oko 30%), srednja T je kasnila ( približno 20 sati), a prosječni poluživot bio je duži (približno 4 puta) nego u zdravih dobrovoljaca. Za threohydrobupropion i erythrohydrobupropion, srednji Cmax imao je tendenciju da bude niži (za oko 30%), srednji AUC je bio tendencija da bude veći (za oko 50%), srednji Tmax je odgođen (za oko 20 sati), a "poluživot je bio duži" (približno 2 puta) nego u zdravih dobrovoljaca (vidjeti dio 4.3).

Umirovljenici

Farmakokinetičke studije u starijih osoba pokazale su različite rezultate. Studija pojedinačne doze pokazala je da se farmakokinetika bupropiona i njegovih metabolita u starijih osoba ne razlikuje od one u mladih odraslih osoba. Druga farmakokinetička studija s jednom i više doza pokazala je da se nakupljanje bupropiona i njegovih metabolita može pojačati u starijih osoba. Kliničko iskustvo nije utvrdilo razlike u podnošljivosti između starijih i mlađih pacijenata., Ali se povećana osjetljivost u starijih bolesnika ne može isključiti (vidjeti dio 4.4).

Puštanje in vitro bupropiona s alkoholom

Test in vitro pokazuju da se pri visokim koncentracijama alkohola (do 40%) bupropion brže oslobađa iz formulacije s modificiranim otpuštanjem (do 20% otopljeno nakon 2 sata) (vidjeti dio 4.5).

05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -

Studije reproduktivne toksičnosti provedene na štakorima na razinama izloženosti sličnim onima dobivenim s najvećom preporučenom dozom za ljude (na temelju podataka o sistemskoj izloženosti) nisu otkrile nikakve štetne učinke na plodnost, trudnoću i razvoj fetusa.

Studije reproduktivne toksičnosti provedene na kunićima liječenim dozama do 7 puta najvećom preporučenom dozom za ljude na bazi mg / m² (nema dostupnih podataka o sistemskoj izloženosti) otkrile su samo blagi porast varijacija skeleta (povećana incidencija uobičajenih anatomskih varijacija dodatnog prsnog koša) rebra i odgođeno okoštavanje falanga). Osim toga, primijećeno je smanjenje mase fetusa kunića pri dozama toksičnim za majku.

U studijama na životinjama, mnogo veće doze bupropiona od terapijskih doza koje su se koristile kod ljudi uzrokovale su, među ostalim, sljedeće simptome povezane s dozom: ataksiju i konvulzije u štakora, opću slabost, drhtavicu i povraćanje u pasa i povišeni krvni tlak. vrsta. Zbog indukcije enzima u životinja, ali ne i ljudi, sustavna izloženost u životinja bila je slična sistemskoj izloženosti promatranoj u ljudi pri najvećoj preporučenoj dozi.

U studijama na životinjama uočene su promjene na jetri, ali one odražavaju djelovanje induktora jetrenih enzima. U preporučenim dozama kod ljudi, bupropion ne inducira vlastiti metabolizam. To sugerira da nalazi jetre u laboratorijskih životinja imaju samo ograničenu važnost u procjeni i definiranju rizika povezanog s bupropionom.

Podaci o genotoksičnosti ukazuju da je bupropion slab bakterijski mutagen, ali ne i mutagen u sisavaca, pa stoga nije od interesa kao genotoksično sredstvo kod ljudi. Studije na miševima i štakorima potvrđuju odsutnost kancerogenosti u ovih vrsta.

06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -

06.1 Pomoćne tvari -

Jezgra tableta:

Polivinil alkohol

Gliceril dibeenat

Obloga tablete:

Prvi premaz: Drugi premaz: Etilceluloza Makrogol 1450 Povidone K-90 Disperzija etil akrilat kopolimera metakrilne kiseline (Eudragit L30 D-55) Makrogol 1450 Silicij dioksid Trietil citrat

Tinta:

Crna tiskarska tinta (Opacode S-1-17823).

Opacode S-1-17823 koji sadrži ≈45% fiksatora šelaka (20% esterificiranog), crnog željeznog oksida (E172) i 28% amonijevog hidroksida.

06.2 Inkompatibilnost "-

Nije bitno.

06.3 Rok valjanosti "-

18 mjeseci.

06.4 Posebne mjere pri skladištenju -

Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od vlage i svjetla.

06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja -

Neprozirna bijela boca od polietilena visoke gustoće (HDPE) koja sadrži sredstvo za sušenje omotano metalom s kombinacijom ugljik / silika gel i opremljeno sa membranom za zatvaranje toplinski zatvorenom za djecu.

150 mg: 7, 30 i 90 (3x30) tableta.

300 mg: 7, 30 i 90 (3x30) tableta.

Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.