Aktivni sastojci: Loperamid (Loperamid hidroklorid)
IMODIUM 2 mg meke kapsule
Ulošci za pakiranje Imodium dostupni su za veličine pakiranja:- IMODIUM 2 mg meke kapsule
- IMODIUM 2 mg bukalne tablete
- IMODIUM 2 mg tvrde kapsule
Indikacije Zašto se koristi Imodium? Čemu služi?
Ovaj lijek sadrži loperamid hidroklorid, aktivni sastojak koji djeluje na crijeva smanjujući rad crijeva i potrebu za crijevima.
IMODIUM je indiciran za simptomatsko liječenje povremenog (akutnog) proljeva.
Razgovarajte sa svojim liječnikom ako se ne osjećate bolje ili ako se osjećate lošije nakon 2 dana liječenja.
Kontraindikacije Kada se Imodium ne smije koristiti
Nemojte uzimati IMODIUM ako:
- ako ste alergični na djelatnu tvar na bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6);
- ste trudni ili dojite;
- imate visoku temperaturu i krv u stolici (znakovi akutne dizenterije);
- boluju od "upale crijeva" koja se naziva ulcerozni kolitis;
- imate proljev uzrokovan upotrebom antibiotika (pseudomembranozni kolitis);
- imaju "crijevnu infekciju" uzrokovanu bakterijama poput Salmonele, Shigelle i Campilobactera;
- koristite lijekove koji smanjuju rad crijeva;
IMODIUM se ne smije davati djeci mlađoj od 6 godina.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Imodium
Upozorenja i mjere opreza
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete IMODIUM.
Obratite posebnu pažnju:
- ako imate proljev, vaše tijelo gubi tekućinu i mineralne soli: za vraćanje normalne razine može biti korisno uzimati vodene otopine na bazi šećera i soli;
- liječenje lijekom IMODIUM samo je simptomatsko i ne služi za uklanjanje uzroka vašeg poremećaja;
- ako imate oštećenu funkciju jetre, obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete IMODIUM.
Odmah prekinite liječenje lijekom IMODIUM i obratite se svom liječniku:
- ako imate sidu i primijetite oticanje trbuha;
- ako primijetite poteškoće pri defekaciji (zatvor), oticanje i / ili bol u trbuhu.
Obratite se svom liječniku ako se ne osjećate bolje ili ako se osjećate lošije nakon 2 dana liječenja ili ako se poremećaj ponavlja.
Djeca od 6 do 12 godina
IMODIUM se mora koristiti pod liječničkim nadzorom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Imodiuma
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove. Ovo je osobito važno ako uzimate:
- kinidin (lijek koji se koristi kod poremećaja srčanog ritma);
- ritonavir (lijek koji se koristi kod virusnih infekcija);
- ketokonazol i itrakonazol (lijekovi koji se koriste u gljivičnim infekcijama);
- gemfibrozil (lijek koji snižava razinu masti u krvi);
- desmopresin (lijek koji se koristi na primjer kod dijabetesa tipa 1);
- lijekovi sa učincima sličnim onima IMODIUM -a;
- lijekovi koji ubrzavaju ili usporavaju peristaltiku crijeva (npr. antikolinergici);
- lijekovi koji inhibiraju citokrom CYP450.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, nemojte uzimati IMODIUM.
Upravljanje vozilima i strojevima
IMODIUM može uzrokovati umor, vrtoglavicu ili omaglicu. Budite posebno oprezni prije vožnje ili rada sa strojevima.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Imodium: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako je opisano u ovoj uputi ili prema uputama vašeg liječnika ili ljekarnika. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Uzmite IMODIUM meke kapsule na usta (oralno) s malo vode.
Odrasli
Započnite liječenje s 2 kapsule (4 mg); ako je potrebno, nastavite s 1 kapsulom (2 mg) nakon svakog sljedećeg pražnjenja neoblikovane stolice. Maksimalna doza je 8 kapsula dnevno (16 mg).
Djeca i adolescenti (u dobi od 6-17 godina)
Započnite liječenje s 1 kapsulom (2 mg); ako je potrebno, nastavite s 1 kapsulom (2 mg) nakon svakog sljedećeg pražnjenja neoblikovane stolice.
Maksimalna doza mora se izračunati na temelju tjelesne težine (3 kapsule na 20 kg), ali ne smije prelaziti 8 kapsula dnevno.
U djece u dobi od 6 do 12 godina, IMODIUM se mora koristiti pod liječničkim nadzorom.
Prestanite koristiti IMODIUM kad se vaša stolica vrati u normalu, ili ako niste imali stolicu 12 sati ili ako imate poteškoća s pražnjenjem (zatvor).
Međutim, nemojte koristiti IMODIUM dulje od 2 dana. Nakon tog razdoblja bez značajnih rezultata, prekinite liječenje i posavjetujte se s liječnikom.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Imodiuma
Ako ste slučajno unijeli / uzeli predoziranje lijekom IMODIUM, mogli biste primijetiti: pospanost, ukočenost mišića ili nekoordinirane pokrete, skupljene zjenice, otežano disanje, utrnulost (depresija živčanog sustava), poteškoće ili nemogućnost evakuacije (zatvor ili opstrukcija crijeva) i smanjenu diurezu (zadržavanje mokraće). Vjerojatnije je da će se ti učinci pojaviti u djece, osobito mlađih od 4 godine.
Odmah se obratite svom liječniku ili idite u najbližu bolnicu jer se mora uvesti odgovarajuća terapija.
Nuspojave Koje su nuspojave Imodiuma
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Prestanite uzimati IMODIUM i odmah se obratite svom liječniku ako primijetite:
- teške alergijske reakcije (anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije) koje se mogu pojaviti s kožnim osipom, oticanjem ruku, stopala, lica, očiju, usana, grla, otežanim disanjem ili oštrim padom krvnog tlaka;
- oticanje trbuha povezano s boli, mučninom, povraćanjem, nemogućnošću evakuacije, znakovima crijevne opstrukcije ili megakolonom;
- teški kožni osipi sa crvenilom, ljuštenjem i / ili stvaranjem mjehurića (npr. Steven-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti su:
Glavobolja (glavobolja), vrtoglavica, pospanost.
Poteškoće pri evakuaciji (zatvor), mučnina, plinovi u trbuhu (nadutost), oticanje trbuha.
Bol ili nelagoda u trbuhu (osobito u gornjem dijelu trbuha), suha usta, povraćanje, probavne smetnje (dispepsija).
Kožni osip, karakteriziran mjehurićima, mrljama na koži (koprivnjača) i / ili svrbežom.
Bol u jeziku (glossodynia).
Kontrakcija zjenice (mioza).
Smanjena diureza (zadržavanje mokraće). Potpuno zaustavljanje pokreta s odvajanjem od vanjske stvarnosti (stupor), usporavanje mentalnih funkcija (smanjena razina svijesti), nesvjestica (gubitak svijesti), povišen mišićni tonus (hipertonija), poremećena koordinacija mišića, umor.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na web stranici “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.” Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što IMODIUM sadrži
Aktivni sastojak je: loperamid hidroklorid. Jedna meka kapsula sadrži: 2 mg loperamid hidroklorida. Ostale komponente su: propilen glikol monokaprilat, propilen glikol, destilirana voda, želatina, glicerol 99%, FD & C plavo n. 1.
Opis izgleda IMODIUM -a i sadržaj pakiranja
IMODIUM 2 mg meka kapsula dostupna je u kartonskoj kutiji koja sadrži 12 kapsula.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
IMODIJUM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tvrda kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: 2 mg loperamid hidroklorida.
Jedna šumeća tableta sadrži:
Aktivni sastojak: 2 mg loperamid hidroklorida.
Jedna bukalna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: 2 mg loperamid hidroklorida.
Jedna meka kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: 2 mg loperamid hidroklorida.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrde kapsule.
Šumeće tablete.
Bukalne tablete.
Meke kapsule.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
IMODIUM je indiciran za simptomatsko liječenje akutnog proljeva.
04.2 Doziranje i način primjene
Odrasli i djeca u dobi od 6 do 17 godina. (vidi odlomak 4.3.):
IMODIUM 2 mg tvrde kapsule: Početna doza je 2 kapsule (4 mg) za odrasle i 1 kapsula (2 mg) za djecu koje se uzimaju na usta s malo tekućine.
IMODIUM 2 mg šumeće tablete: Početna doza je 2 šumeće tablete (4 mg) za odrasle i 1 šumeća tableta (2 mg) za djecu koje se uzimaju otopljene u čaši s puno vode.
IMODIUM 2 mg bukalne tablete: početna doza je 2 bukalne tablete (4 mg) za odrasle i 1 bukalna tableta (2 mg) za djecu koja se moraju otopiti nekoliko sekundi na jeziku.
IMODIUM 2 mg meke kapsule: Početna doza je 2 meke kapsule (4 mg) za odrasle i 1 meka kapsula (2 mg) za djecu koje se uzimaju na usta i uzimaju s malo tekućine.
Nakon toga 1 kapsula ili 1 šumeća tableta ili 1 bukalna tableta (2 mg) ili meka kapsula (2 mg) nakon svake sljedeće evakuacije neoblikovane (meke) stolice.
Pažnja: za odrasle najveća dnevna doza je 8 kapsula ili tableta dnevno (16 mg). Za djecu, doza treba biti povezana s tjelesnom težinom (3 kapsule ili tablete / 20 kg), ali ne smije prelaziti najviše 8 tableta dnevno.
Ne koristiti duže od 2 dana. Zapravo, u epizodama akutnog proljeva, loperamid HCl općenito je u stanju zaustaviti simptome u roku od 48 sati. Nakon tog razdoblja bez značajnih rezultata, prekinite liječenje i posavjetujte se s liječnikom. Liječenje se, u svakom slučaju, mora prekinuti kada se stolica normalizira, ili ako nema pražnjenja crijeva 12 sati ili ako se pojavi zatvor.
Umirovljenici
U starijih osoba nije potrebno prilagođavanje doze.
Bubrežna disfunkcija
Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom.
Disfunkcija jetre
Iako nema dostupnih podataka o bolesnicima s jetrenom disfunkcijom, loperamid HCl u ovih se bolesnika treba koristiti oprezno zbog poremećenog metabolizma pri prvom prolasku (vidjeti dio 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi").
04.3 Kontraindikacije
Nije za uporabu u djece mlađe od 6 godina.
Trudnoća i dojenje (vidjeti dio 4.6 "Trudnoća i dojenje")
Loperamid HCl se ne smije koristiti kao napadna terapija u akutnoj dizenteriji koju karakterizira prisutnost krvi u stolici i visoka temperatura.
Nadalje, IMODIUM se ne smije davati pacijentima s akutnim ulceroznim kolitisom ili pseudomembranoznim kolitisom zbog primjene antibiotika širokog spektra, niti ga treba davati pacijentima s bakterijskim enterokolitisom uzrokovanim invazivnim organizmima, uključujući salmonelu, Shigellu i Campilobacter. Loperamid HCl je kontraindiciran u svim slučajevima u kojima se mora započeti inhibicija peristaltike zbog mogućeg rizika od značajnih posljedica kao što su ileus, megakolon i otrovni megakolon. Ako se pojavi zatvor, nadutost trbuha ili sub-ileus, odmah prekinite liječenje.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Liječenje proljeva s Loperamide HCl samo je simptomatsko. Stoga je, gdje je to moguće, također preporučljivo intervenirati o uzrocima poremećaja.
U bolesnika s proljevom, osobito u djece, može doći do iscrpljivanja tekućine i elektrolita. U takvim slučajevima može biti vrlo važno pravilno nadoknaditi same tekućine i elektrolite.
Iz tog razloga IMODIUM 2 mg šumeće tablete sadrže elemente za nadoknadu ovih gubitaka.
Svaka šumeća tableta daje 500 mg glukoze i sljedeću količinu elektrolita:
natrij 260 mg (11,3 meq);
kalij 80 mg (2,0 meq);
klorid 234 mg (6,6 meq).
Svaka šumeća tableta sadrži 0,5 g glukoze: to treba uzeti u obzir kod osoba s dijabetesom.
Liječenje loperamidom HCl treba prekinuti ako se ne poboljša poboljšanje kliničkih simptoma unutar 48 sati od početka terapije, a bolesnik se treba posavjetovati s liječnikom.
Loperamid je podložan intenzivnom metabolizmu prvog prolaska.
Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s jetrenom insuficijencijom jer može dovesti do relativnog predoziranja s toksičnošću za CNS.
Bolesnici od AIDS -a liječeni Loperamid HCl zbog proljeva trebaju prekinuti terapiju pri prvim znakovima nadutosti trbuha. U ovih bolesnika s infektivnim kolitisom bakterijskog ili virusnog podrijetla, liječenih loperamid hidrokloridom, zabilježeni su izolirani slučajevi zatvora s povećanim rizikom od toksičnog megakolona.
Imodium 2 mg tvrde kapsule sadrže laktoza. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Šumeće tablete Imodium 2 mg sadrže sorbitol i glukozu, stoga nisu prikladne za osobe s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ili malapsorpciju glukoze / galaktoze.
U djece između 6 i 12 godina, Imodium se smije koristiti samo pod liječničkim nadzorom.
Imodium 2 mg tvrde kapsule: 8 kapsula - progutajte kapsule s malo vode.
Imodium 2 mg šumeće tablete: 10 tableta - otopite šumeću tabletu u čaši vode.
Imodium 2 mg bukalne tablete : 12 tableta - Stavite tabletu na jezik. Tableta će se brzo otopiti iz sline. Imodium 2 mg bukalne tablete ne zahtijevaju upotrebu vode.
Imodium 2 mg meke kapsule: 12 mekih kapsula - progutajte kapsule s malo vode.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Neklinički podaci pokazali su da je loperamid supstrat P-glikoproteina.
Istodobna primjena loperamida (pojedinačna doza od 16 mg) s kinidinom i ritonavirom (oba inhibitora P-glikoproteina) rezultirala je 2 do 3 puta povećanjem razine loperamida u plazmi.
Klinička važnost ove farmakokinetičke interakcije s inhibitorima P-glikoproteina kada se loperamid primjenjuje u preporučenim dozama (2 do najviše 16 mg dnevno) nije poznata.
Istodobna primjena loperamida (kao pojedinačne doze od 4 mg) i itrakonazola, inhibitora CYP3A4 i P-glikoproteina, pokazala je 3-4 puta povećanje razine loperamida u plazmi. U istoj studiji gemfibrozil, inhibitor CYP2C8 pokazala je dvostruko povećanje razine loperamida u plazmi.Kombinacija itrakonazola i gemfibrozila pokazala je 4-kratno povećanje vršne razine loperamida u plazmi i 13-kratno povećanje ukupne izloženosti plazmi. Ta povećanja nisu bila povezana s učincima na središnji živčani sustav (CNS) kako su otkriveni psihomotornim testovima (npr. Subjektivna vrtoglavica i Test zamjene simbolom znamenke).
Istodobna primjena loperamida (pojedinačna doza od 16 mg) i ketokonazola, inhibitora CYP3A4 i P-glikoproteina, rezultirala je peterostrukim povećanjem razine loperamida u plazmi. Ovo povećanje nije bilo povezano s povećanjem farmakodinamičkih učinaka kako je otkriveno pupilometrijom.
Istodobno liječenje oralnim desmopresinom rezultiralo je trostrukim povećanjem koncentracije desmopresina u plazmi, vjerojatno zbog usporene gastrointestinalne pokretljivosti. Ne preporučuje se istodobna primjena inhibitora CYP450.
Istodobno liječenje supstancama sličnih farmakoloških svojstava može pojačati učinak loperamida, a tvari koje ubrzavaju probavni trakt mogu umanjiti njegov učinak.
Moguće su interakcije s lijekovima koji imaju farmakološka svojstva slična onima loperamida ili lijekovima koji mogu usporiti peristaltiku crijeva (npr. Antikolinergici), jer bi se učinci IMODIUM -a mogli pojačati.
04.6 Trudnoća i dojenje
Ne preporučuje se primjena Imodiuma tijekom trudnoće. Stoga se trudnice ili dojilje trebaju posavjetovati sa svojim liječnikom radi odgovarajućeg liječenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Loperamid HCl može uzrokovati umor, vrtoglavicu ili omaglicu. Stoga je poželjno biti oprezan pri upravljanju vozilima ili rukovanju opasnim strojevima.
04.8 Nuspojave
Odrasli i djeca u dobi ≥12 godina
Sigurnost Loperamida HCl procijenjena je u 3076 odraslih i djece u dobi od ≥12 godina koji su sudjelovali u 31 kontrolirano i nekontrolirano kliničko ispitivanje s Loperamid HCl koji se koristi za liječenje proljeva. Od toga je 26 studija uključivalo akutni proljev (N = 2755) i 5 kroničnih proljeva (N = 321).
Najčešće prijavljene nuspojave (nuspojave) (tj. S "incidencijom ≥1%) u kliničkim ispitivanjima s loperamidom HCl za liječenje akutnog proljeva bile su sljedeće: zatvor (2,7%), nadutost (1,7%), glavobolja ( 1,2%) i mučnina (1,1%). U kliničkim ispitivanjima za liječenje kroničnog proljeva najčešće prijavljeni neželjeni efekti (tj. ≥1%incidencije) bili su sljedeći: nadutost (2,8%), zatvor (2,2%), mučnina (1,2) %) i vrtoglavicu (1,2%).
Tablica 1 prikazuje nuspojave koje su zabilježene pri uporabi loperamida HCl u kliničkim ispitivanjima (u akutnom ili kroničnom proljevu ili oboje) i u postmarketinškom iskustvu.
Prema dogovoru, na temelju učestalosti, nuspojave su podijeljene u sljedeće kategorije: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100 do
Tablica 1: Nuspojave
a Uključivanje ovog izraza temelji se na postmarketinškim izvješćima za Loperamide HCl. Budući da postmarketinški postupak određivanja ADR-a nije razlikovao indikacije kroničnog ili akutnog proljeva, niti odrasle i pedijatrijske ispitanike, učestalost se procjenjuje na temelju na temelju svih kliničkih ispitivanja s kombinacijom Loperamide HCl, uključujući ispitivanja provedena na djeci u dobi ≤12 godina (N = 3683).
b Vidi odjeljak 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi.
c Prijavljeno samo u slučaju bukalnih tableta.
Za nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima za koje učestalost nije prikazana, izraz se nije promatrao niti se smatrao nuspojavom za ovu indikaciju.
Djeca
Sigurnost Loperamida HCl procijenjena je u 607 pacijenata u dobi od 10 dana do 13 godina, koji su sudjelovali u 13 kontroliranih i nekontroliranih kliničkih ispitivanja s Loperamid HCl koji se koristi za liječenje akutnog proljeva. Općenito, profil neželjenih reakcija u ovoj populaciji pacijenata bio je sličan onomu koji je primijećen u kliničkim ispitivanjima s Loperamid HCl koji se koristio u odraslih i djece u dobi od 12 godina i više.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Ulica www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi
Depresija CNS -a (stupor, nekoordinirani pokreti, somnolencija, mioza, mišićna hipertonija, respiratorna depresija), crijevna opstrukcija i zadržavanje mokraće.
Djeca su osjetljivija od odraslih na učinke predoziranja IMODIUM -om. Stoga se preporučuje da proizvod držite izvan dohvata jer slučajno gutanje, osobito u djece mlađe od 4 godine, može uzrokovati zatvor i depresiju središnjeg živčanog sustava sa pospanošću i usporenim disanjem.
Mjere u slučaju predoziranja: ispiranje želuca, izazivanje povraćanja, klistir ili davanje laksativa.
Hitne mjere: Primijeniti nalokson i eventualno ponoviti liječenje nakon 1-3 sata jer loperamid ima dulje trajanje djelovanja od antidota.
Stoga bi bilo poželjno nadzirati bolesnika najmanje 48 sati kako bi se istaknulo pogoršanje depresije središnjeg živčanog sustava.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antipropulzivi.
ATC oznaka: A07DA03.
Loperamid se veže za opioidne receptore crijevnog dijela, što rezultira inhibicijom oslobađanja acetilkolina i prostaglandina. Zbog toga se smanjuje propulzivna peristaltika i povećava vrijeme tranzita crijeva. Loperamid također povećava tonus analnog sfinktera, što posljedično smanjuje inkontinenciju i podražaj.
Zbog izuzetnog afiniteta za crijevnu stijenku i visokog učinka prvog prolaska, loperamid teško ulazi u sistemsku cirkulaciju.
Studije provedene na štakorima pokazale su prisutnost antiperistaltičkog, antidijarejskog i spazmolitičkog djelovanja loperamida. Ne postoji "centralna analgetska aktivnost.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Loperamid se lako apsorbira iz crijeva, ali se gotovo potpuno ekstrahira u jetri, gdje se metabolizira, konjugira i izlučuje putem žuči.
Poluvrijeme loperamida u ljudi je približno 11 sati s rasponom od približno 9-14 sati. Studije distribucije na štakorima pokazuju "visok afinitet za crijevne stijenke" sa sklonošću vezanja za receptore u uzdužnom mišićnom sloju.
Izlučivanje se događa uglavnom s izmetom (90% primijenjene količine).
Urinarno izlučivanje loperamida u aktivnom obliku jednako je 1% primijenjene doze: ukupno izlučivanje mokraćom (aktivni oblik + metaboliti) predstavlja oko 10% primijenjene količine jer se lijek uglavnom izlučuje fecesom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Studije toksičnosti loperamida provedene do 12 mjeseci kod pasa i do 18 mjeseci kod štakora nisu pokazale drugi toksični učinak osim smanjenja prirasta i potrošnje hrane pri dnevnim dozama do 5 mg / kg / dan (30 puta najveća razina za ljudska upotreba - MHUL) odnosno 40 mg / kg / dan (240 MHUL).
Razine neotrovnog učinka (NTEL) u ovim studijama bile su: 1,25 mg / kg / dan (8 puta MHUL) i 10 mg / kg / dan (60 puta MHUL) kod pasa i štakora.
Rezultati in vivo i in vitro studija ukazuju da loperamid nije genotoksičan.
Nema kancerogenog potencijala. U reproduktivnim studijama na štakorima vrlo visoke doze loperamida (40 mg / kg / dan - 240 puta više od MHUL -a) umanjuju plodnost i preživljavanje fetusa povezano s toksičnošću za majku. Niže doze nemaju učinka na zdravlje majke ili fetusa i ne utječu na peri i postnatalni razvoj.
Fetalna toksičnost: odsutna (štakor, os): 20 mg / kg / dan, (kunić, os): 10 mg / kg / dan. Karcinogeneza: nema kod štakora. Embriotoksično, teratogeno djelovanje na plodnost: nema.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Imodium 2 mg tvrde kapsule: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat.
Sivo-zelena tvrda kapsula sastoji se od: eritrozina (E 127); indigo karmin (E 132); žuti željezov oksid (E 172); crni željezov oksid (E 172); titanijev dioksid i želatinu po ukusu na jednu kapsulu.
Imodium 2 mg šumeće tablete: bezvodna limunska kiselina, natrij bikarbonat, natrijev klorid, kalijev klorid, bezvodna glukoza, sorbitol, makrogol 6000, natrijev saharin, aroma limuna u prahu.
Imodium 2 mg bukalne tablete: želatina, manitol, aspartam, aroma mente, natrijev bikarbonat.
Imodium 2 mg meke kapsule:
Sadržaj kapsule: Propilen glikol monokaprilat, Propilen glikol, Destilirana voda
Ljuska kapsule: Želatina, glicerol 99%, propilen glikol, FD & C plavo n. 1.
06.2 Nekompatibilnost
Nema poznatih kemijskih ili fizikalno-kemijskih inkompatibilnosti s proizvodom.
06.3 Razdoblje valjanosti
Imodium 2 mg tvrde kapsule: 5 godina.
Imodium 2 mg šumeće tablete: 3 godine.
Imodium 2 mg bukalne tablete: 3 godine.
Imodium 2 mg meke kapsule: 2 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite lijeka od vlage.
Meke kapsule: Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Čuvajte blister u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Imodium 2 mg tvrde kapsule: Litografska kartonska kutija koja sadrži upute o pakiranju i neprozirni PVC / Al blister od 8 jedinica doziranja.
Imodium 2 mg šumeće tablete: Litografska kartonska kutija koja sadrži letak i 1 PP spremnik koji sadrži 10 tableta / cd.
Imodium 2 mg bukalne tablete : Litografska kartonska kutija koja sadrži upute o lijeku i neprozirni aluminijski blister s 12 jedinica doziranja.
Imodium 2 mg meke kapsule: Litografska kartonska kutija koja sadrži upute o lijeku i PVC / PVDC / Al blister s 12 jedinica doziranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Johnson & Johnson SpA
Via Ardeatina km 23,500 00040 Santa Palomba Pomezia (RIM)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Imodium 2 mg tvrde kapsule u pakiranjima od 8 A.I.C. 023673066
Imodium 2 mg šumeće tablete u pakiranju od 10 A.I.C. 023673078
Imodium 2 mg bukalne tablete u pakiranjima od 12 A.I.C. 023673092
Imodium 2 mg meke kapsule u pakiranjima od 12 A.I.C. 023673104
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 02/03/1998
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Prosinca 2013.