Aktivni sastojci: doksazosin
CARDURA tablete od 2 mg
CARDURA tablete od 4 mg
Zašto se koristi Cardura? Čemu služi?
Cardura sadrži djelatnu tvar doksazosin, koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju alfa blokatori. Koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (esencijalna hipertenzija).
Cardura djeluje tako da opušta krvne žile, dopuštajući krvi da lakše prolazi kroz njih. To pomaže u snižavanju krvnog tlaka
Kontraindikacije Kada se Cardura ne smije koristiti
Nemojte uzimati Carduru
- Ako ste alergični na doksazosin, druge vrste kinazolina (poput prazosina ili terazosina) ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka
- Ako dojite.
- Ako imate povećanu prostatu (benigna hiperplazija prostate) zajedno s poteškoćama s mokrenjem, kroničnu infekciju mokraćnog sustava ili kamenje u mjehuru.
- Ako ste bolovali od bolesti poznate kao 'ortostatska hipotenzija', oblik niskog krvnog tlaka koji uzrokuje vrtoglavicu ili omaglicu pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja.
- Ako imate određeni oblik "urinarne inkontinencije u kojoj postoji" nehotičan gubitak "urina koji se javlja kao posljedica pretjerano punog mjehura, ili ako ne proizvodite odgovarajuću količinu urina, sa ili bez progresivnog gubitka sposobnost bubrega za rad.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Carduru
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Carduru.
Kad počnete uzimati Carduru, možete se osjećati nesvjesno, omaglica i, rijetko, nesvjestica uzrokovana padom krvnog tlaka pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja. osjećate se bolje i izbjegavate situacije u kojima biste mogli pasti ili se ozlijediti.Vaš liječnik može odlučiti redovito mjeriti vaš krvni tlak na početku liječenja kako bi smanjio vjerojatnost ovih nuspojava. Ako se spremate na operaciju oka zbog katarakte (zamućenje leće), obavijestite svog očnog liječnika. operacije koju koristite ili ste već koristili Carduru.
Cardura može uzrokovati komplikacije tijekom operacije koje se mogu liječiti ako se specijalist unaprijed obavijesti.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika prije nego uzmete Carduru ako se bilo što od sljedećeg odnosi na vas, jer Carduru treba koristiti s oprezom u ovim slučajevima:
- Ako imate srčanu bolest.
- Ako imate ili ste bolovali od bolesti jetre.
- Ako uzimate lijekove za liječenje erektilne disfunkcije (impotencije), nazvane inhibitori fosfodiesteraze 5 (npr. Sildenafil, tadalafil i vardenafil), jer oba lijeka imaju učinak na snižavanje krvnog tlaka širenjem krvnih žila. Upotreba Cardure i ovih drugih lijekova u isto vrijeme mogao bi uzrokovati preveliki pad vašeg krvnog tlaka (pogledajte Ostali lijekovi i Cardura). Kako biste smanjili vjerojatnost pojave simptoma, morat ćete prvo započeti terapiju lijekom Cardura uzimanjem redovne dnevne doze. Zatim, kad se vaša terapija Cardurom stabilizira, možete početi uzimati lijekove za erektilnu disfunkciju.
Produžene i ponekad bolne erekcije
- to se događa vrlo rijetko. Ako imate erekciju koja traje duže od 4 sata, odmah se obratite liječniku.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Cardura
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Sljedeći lijekovi mogu djelovati s Cardurom ako se uzimaju istodobno:
- Neki lijekovi koji se koriste za liječenje visokog krvnog tlaka ili povećane prostate (nazvani alfa blokatori) mogu pojačati učinak doksazosina na snižavanje krvnog tlaka.
- Neki lijekovi koji se koriste za erektilnu disfunkciju (impotenciju) (nazivaju se inhibitori fosfodiesteraze tipa 5, poput sildenafila, tadalafila i vardenafila) mogu uzrokovati prekomjerno snižavanje krvnog tlaka popraćeno simptomima (vidi Upozorenja i mjere opreza).
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Trudnoća
Sigurna uporaba Cardure tijekom trudnoće nije utvrđena. Stoga, ako ste trudni, liječnik će vam propisati Carduru samo ako potencijalne koristi nadmašuju rizike.
Vrijeme za hranjenje
Nemojte uzimati Carduru ako dojite. Dojenje treba prekinuti ako je potrebno da započnete liječenje lijekom Cardura.
Upravljanje vozilima i strojevima
Budite oprezni ako vozite ili upravljate strojevima. Ove tablete mogu umanjiti vašu sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima, osobito na početku liječenja. Mogu izazvati osjećaj nesvjestice ili omaglice. Ako osjetite ove simptome, nemojte upravljati vozilima ili strojevima i odmah se obratite svom liječniku.
Cardura sadrži laktozu
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Cardura: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku
Početna doza Cardure je 1 mg koja se daje kao pojedinačna doza svaki dan.
Nakon tjedan ili dva, vaš liječnik može povećati dozu na 2 mg dnevno. Ako je potrebno, nakon daljnjeg razdoblja od jednog ili dva tjedna, liječnik može odlučiti ponovno povećati dozu na 4 mg dnevno.
Nakon daljnjeg razdoblja od jednog ili dva tjedna, a ako je potrebno, liječnik može ponovno povećati dozu na 8 mg dnevno, sve dok se krvni tlak ne snizi na željenu razinu.
U nekim slučajevima doza se može povećati na najviše 16 mg dnevno. Uobičajena doza je 2 - 4 mg dnevno. Maksimalna preporučena doza je 16 mg dnevno. Ako je potrebno, liječnik će vam reći da uzimate druge lijekove zajedno s lijekom Cardura kako biste postigli željeni učinak.
Cardura se može uzimati ujutro ili navečer
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Cardure
Ako ste uzeli više Cardure nego što je trebalo
Uzimanje previše tableta istodobno može vam izazvati loše osjećanje jer vam krvni tlak previše pada. Ako se to dogodi, ležite na leđima. Uzimanje mnogo tableta može biti opasno. Ako ste uzeli više Cardure nego što ste trebali, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u hitnu pomoć najbliže bolnice.
Ako ste zaboravili uzeti Carduru
Ako ste zaboravili uzeti Carduru, potpuno preskočite dozu. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Nuspojave Koje su nuspojave Cardure
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Ako osjetite bilo koji od ovih simptoma, prestanite s liječenjem lijekom Cardura i odmah nazovite hitnu pomoć:
- bol u prsima, bol u prsima (angina, infarkt miokarda);
- osjećaj otežanog disanja (dispneja), popraćen nelagodom i osjećajem stezanja u prsima (bronhospazam);
- iznenadna glavobolja, osjećaj slabosti, slabost u rukama, nogama ili poteškoće u govoru koji mogu biti simptomi moždanog udara;
- oticanje lica i alergijske reakcije.
Odmah obavijestite svog liječnika ako osjetite bilo koji od sljedećih simptoma nakon uzimanja lijeka Cardura:
- ubrzan, spor ili nepravilan rad srca;
- percepcija otkucaja srca (lupanje srca);
- žutilo kože ili očiju (žutica);
- nizak broj bijelih krvnih stanica ili trombocita u krvi. Ove situacije mogu rezultirati većom predispozicijom za infekcije ili većom prisutnošću modrica ili sklonošću krvarenju.
Sljedeći nuspojave zabilježene su i u pacijenata liječenih lijekom Cardura
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- osjećaj vrtnje ili vrtnje okolnog okruženja (vrtoglavica), glavobolja;
- nizak krvni tlak ili nizak krvni tlak pri prelasku iz sjedećeg ili ležećeg položaja u stojeći položaj;
- oticanje stopala, gležnjeva ili prstiju;
- bronhitis, kašalj, infekcija respiratornog trakta (nos, grlo, pluća);
- začepljen nos, kihanje i / ili curenje iz nosa zbog „upale nosne sluznice (rinitis);
- bolovi u trbuhu, mučnina;
- infekcija mokraćnog sustava, urinarna inkontinencija (nemogućnost kontrole i zadržavanja urina), upala mjehura (cistitis);
- pospanost, opća slabost;
- osjećaj sitosti i nelagoda u želucu, suha usta;
- svrbež;
- bolovi u prsima, leđa, bolovi u mišićima;
- simptomi slični gripi.
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- zatvor, vjetar, upala želuca i crijeva (gastroenteritis) koja može uzrokovati proljev i povraćanje;
- bol ili nelagoda prilikom mokrenja, potreba za mokrenjem češće nego inače, krv u mokraći;
- oticanje i upala zglobova (giht), bolovi u zglobovima, generalizirana bol;
- oticanje lica;
- nesanica, uznemirenost, tjeskoba, depresija ili nervoza;
- privremeni gubitak svijesti;
- smanjena ili promijenjena osjetljivost na dodir ruku i stopala;
- povećanje ili gubitak apetita, povećanje tjelesne težine;
- krvarenje iz nosa;
- osip;
- zujanje ili zujanje u ušima, tremor;
- nemogućnost / nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa;
- povećanje jetrenih enzima što može utjecati na neke medicinske testove.
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba)
- povećan broj mokrenja;
- grčevi u mišićima, slabost mišića.
Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba)
- hepatitis (upala jetre) ili bilijarni poremećaj (kolestaza);
- osip, gubitak kose, crvene ili ljubičaste mrlje na koži zbog krvarenja ispod kože ili sluznice (purpura);
- osjećaj trnjenja ili utrnulosti u rukama i stopalima;
- umor, općenito loše osjećanje;
- zamagljen vid;
- naleti vrućine;
- poremećeno mokrenje, nagon za mokrenjem noću, povećan volumen mokraće;
- povećanje grudi kod muškaraca;
- trajna i bolna erekcija penisa;
- iznenadna vrtoglavica popraćena gubitkom ravnoteže.
Ostale nuspojave (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- retrogradna ejakulacija (sjemena tekućina ne ejakulira izvana, već u mjehuru), koja može dati zamućen urin nakon orgazma;
- problemi s očima mogu nastati tijekom operacije katarakte (zamućenje leće). Pogledajte odjeljak "Upozorenja i mjere opreza".
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem Talijanske agencije za lijekove na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza "Istek". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sadržaj pakiranja i ostale informacije
Što Cardura sadrži
Aktivni sastojak je doksazosin.
Svaka tableta od 2 mg sadrži 2,43 mg doksazosin mezilata što odgovara 2 mg doksazosina.
Svaka 4 mg tableta sadrži 4,85 mg doksazosin mezilata što odgovara 4 mg doksazosina.
Pomoćni sastojci su: mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat, natrijev laurilsulfat.
Opis izgleda Cardura i sadržaj pakiranja
Blister od PVC-PVDC / aluminija zatamnjenog titanijevim dioksidom.
Karton koji sadrži 30 djeljivih tableta od 2 mg u blister pakiranjima.
Karton koji sadrži 20 djeljivih tableta od 4 mg u blister pakiranjima.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
CARDURA TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
CARDURA tablete od 2 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip:
Doksazosin mezilat ....................... 2,43 mg
(jednako 2 mg doksazosina)
CARDURA tablete od 4 mg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip:
Doksazosin mezilat .................... 4,85 mg
(jednako doksazosinu 4 mg)
Pomoćna tvar s poznatim učinkom: laktoza.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Esencijalna arterijska hipertenzija.
04.2 Doziranje i način primjene
CARDURA (doksazosin) može se indiferentno davati ujutro ili navečer.
CARDURA (doksazosin) treba se koristiti jednom dnevno: početna doza je 1 mg (za ovu dozu koristite 2 mg djeljive tablete) kako biste smanjili potencijalne rizike od hipotenzije i / ili sinkope. Doza se može povećati na 2 mg nakon 1 ili 2 tjedna liječenja (vidjeti dio 4.4), a zatim na 4 i 8 mg nakon istog vremenskog intervala, sve dok se ne postigne željeni hipotenzivni učinak.
Uobičajena doza je 2-4 mg / dan.
Maksimalna preporučena doza je 16 mg / dan. Prema potrebi, moguće ga je kombinirati s tiazidnim diuretikom, beta-blokatorom, blokatorom kalcijevih kanala ili ACE inhibitorom, prema procjeni liječnika.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: Budući da se farmakokinetika lijeka CARDURA (doksazosin) ne razlikuje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom niti lijek pogoršava već postojeće oštećenje bubrega, doziranje ostaje nepromijenjeno kod ove vrste pacijenata.
Bolesnici s jetrenom insuficijencijom: vidjeti dio 4.4.
Starije osobe: ista doza kao i za odrasle.
Djeca: Podnošljivost i djelotvornost lijeka CARDURA (doksazosin) kod djece nisu utvrđene.
04.3 Kontraindikacije
Doksazosin je kontraindiciran u:
1) bolesnici s poznatom preosjetljivošću na kinazoline (na primjer: prazosin, terazosin, doksazosin) ili na bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u odjeljku 6.1.
2) bolesnici s anamnezom ortostatske hipotenzije
3) bolesnici s benignom hiperplazijom prostate i popratnom zagušenošću gornjih mokraćnih putova, kroničnom infekcijom mokraćnog sustava ili kamenjem u mjehuru
4) tijekom laktacije (vidjeti dio 4.6)
Doksazosin je kontraindiciran kao monoterapija u bolesnika s regurgitacijskom urinarnom inkontinencijom ili s anurijom, sa ili bez progresivnog zatajenja bubrega.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Početak terapije: U odnosu na svojstva doksazosina koji blokiraju alfa, posturalna hipotenzija koja se očituje omaglicom i slabošću ili, rijetko, gubitkom svijesti (sinkopa), osobito na početku terapije, može se javiti u bolesnika. Prati krvni tlak na početku terapije kako bi se smanjio rizik od posturalnih učinaka. Takve bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju situacije koje bi mogle dovesti do ozljeda u slučaju vrtoglavice ili slabosti tijekom početne faze liječenja doksazosinom.
Primjena u bolesnika s akutnom srčanom bolešću: Kao i sa bilo kojim drugim antihipertenzivnim vazodilatatorom, razborita je medicinska praksa oprezna pri primjeni doksazosina bolesnicima sa sljedećim akutnim srčanim stanjima:
• plućni edem zbog aortne ili mitralne stenoze
• zatajenje srca visokog učinka
• zatajenje desne klijetke posljedica plućne embolije ili perikardnog izljeva
• zatajenje lijeve klijetke s niskim tlakom punjenja
Primjena u bolesnika s jetrenom insuficijencijom: Kao i s drugim lijekovima koji se u potpunosti metaboliziraju u jetri, CARDURA (doksazosin) treba s posebnim oprezom primjenjivati u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Budući da nema kliničkog iskustva u bolesnika s teškim oštećenjem jetre, ne preporučuje se uporaba doksazosina u tih bolesnika.
Primjena s inhibitorima PDE-5: Poseban je oprez potreban kada se doksazosin istodobno primjenjuje s inhibitorima fosfodiesteraze tipa 5 (poput sildenafila, tadalafila i vardenafila), jer oba lijeka imaju vazodilatacijske učinke i to može uzrokovati simptomatsku hipotenziju u nekih pacijenata.
Kako bi se smanjio rizik od ortostatske hipotenzije, preporučuje se započeti liječenje inhibitorima fosfodiesteraze-5 samo ako je bolesnik hemodinamski stabiliziran s alfa-blokatorima. Osim toga, preporučuje se da se liječenje započne najnižom mogućom dozom inhibitora PDE-5, poštujući vremenski interval od 6 sati od uzimanja doksazosina. Nisu provedena ispitivanja s doksazosinom u pripravcima s produljenim oslobađanjem.
Primjena u bolesnika na operaciji katarakte: "Intra-operativni sindrom diskete šarenice" (IFIS, varijanta "sindroma diskete šarenice") opažen je tijekom operacije katarakte kod nekih pacijenata koji su prethodno liječeni ili liječeni tamsulozinom.. alfa-1 adrenergički antagonisti i mogućnost klasnog učinka ne može se isključiti. Budući da pojava ovog sindroma može povećati kirurške komplikacije tijekom operacije katarakte, oftalmolog bi trebao najprije nastaviti. s operacijom treba biti svjestan trenutnog ili prethodnog liječenja alfa -1 adrenergički antagonisti.
CARDURA sadrži laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Priapizam: U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet zabilježene su produljene erekcije i priapizam s alfa-1 adrenergičkim antagonistima, uključujući doksazosin. U slučaju erekcije koja traje dulje od 4 sata, bolesnik se treba odmah obratiti liječniku. odmah se liječi, može uzrokovati oštećenje tkiva penisa i trajni gubitak potencije.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Istodobna primjena doksazosina s inhibitorom PDE-5 može kod nekih pacijenata uzrokovati simptomatsku hipotenziju (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi). Nisu provedene studije s doksazosinom u pripravcima s produljenim oslobađanjem.
Većina (98%) doksazosina u plazmi vezana je za proteine. Podaci in vitro na ljudskoj plazmi ukazuju da doksazosin nema učinka na vezanje digoksina, varfarina, fenitoina ili indometacina na proteine.
Kliničko iskustvo pokazalo je da primjena doksazosina u standardnim formulacijama ne uključuje interakcije s tiazidnim diureticima, furosemidom, beta-blokatorima, NSAID-ima, antibioticima, oralnim hipoglikemijskim lijekovima, urikozuričnim lijekovima i antikoagulansima. Međutim, podaci nisu dostupni. .
Doksazosin pojačava hipotenzivno djelovanje drugih alfa-blokatora i drugih antihipertenzivnih lijekova.
U kliničkoj studiji otvorena oznakaJedna doza od 1 mg / dan doksazosina prvog dana četverodnevnog režima oralnog cimetidina (400 mg dva puta dnevno) primijenjena je u 22 zdrava muškarca dobrovoljca, randomiziran, placebom kontroliran dan), što je rezultiralo 10% povećanje srednje AUC doksazosina i nema statistički značajnih promjena u srednjoj Cmax i srednjem poluživotu doksazosina.
Povećanje srednje AUC doksazosina s cimetidinom za 10% ostaje unutar raspona varijacija među subjektima (27%) u srednjoj AUC za doksazosin s placebom.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Budući da nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija na trudnicama, sigurnost doksazosina tijekom trudnoće nije utvrđena. Stoga se doksazosin smije koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalne koristi nadmašuju rizike. Iako u pokusima na životinjama nisu uočeni teratogeni učinci, kod životinja je primijećeno smanjeno preživljavanje fetusa pri iznimno visokim dozama (vidjeti dio 5.3: Pretklinički podaci o sigurnosti).
Trudnoća
Alternativno, majke bi trebale prekinuti dojenje kada je potrebno liječenje doksazosinom (vidjeti dio 5.3: Pretklinički podaci o sigurnosti).
Doksazosin je kontraindiciran tijekom dojenja jer se lijek nakuplja u mlijeku ženki štakora, a nema podataka o izlučivanju lijeka u mlijeko dojilja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sposobnost uključivanja u aktivnosti kao što su upravljanje strojevima ili vožnja može biti oslabljena, osobito na početku terapije.
04.8 Nuspojave
Tijekom liječenja doksazosinom uočene su i prijavljene sljedeće nuspojave sa sljedećom učestalošću: vrlo česte (≥ 1/10), česte (≥ 1/100 do
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Ako predoziranje rezultira hipotenzijom, pacijenta treba smjestiti u ležeći položaj, s glavom prema dolje.
U pojedinačnim slučajevima mogu se poduzeti i druge potporne mjere ako se to smatra primjerenim.
Ako je ova mjera neodgovarajuća, udar se najprije mora tretirati ekspanderima za povećanje volumena.
Ako je potrebno, treba koristiti vazopresor.
Bubrežnu funkciju treba pratiti i po potrebi podržavati.
Budući da je doksazosin jako vezan za proteine plazme, dijaliza nije indicirana.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Antihipertenzivi. Blokatori alfa-adrenergičkih receptora
ATC oznaka: C02CA04
CARDURA (doksazosin) vrši kompetitivan i selektivan blok post-sinaptičkih alfa-1 adrenergičkih receptora koji se s hemodinamskog gledišta prevodi u smanjenje perifernog vaskularnog otpora.
Primjena lijeka CARDURA (doksazosin) u pacijenata s hipertenzijom, smanjenjem ukupnog perifernog otpora, određuje klinički značajno sniženje krvnog tlaka. Vjeruje se da je ovaj učinak rezultat selektivne blokade alfa-1 adrenergičkih receptora smještenih u vaskularnom koritu.
Hipotenzivno djelovanje lijeka u jednoj dozi očituje se klinički značajno tijekom cijelog razdoblja od 24 sata, maksimalno između 2 i 6 sati nakon uzimanja lijeka.slično smanjenje tlaka i u ležećem i u stojećem položaju.
Smanjenje tlaka nakon uzimanja lijeka postupno je i svi ortostatski učinci uočeni u prvim danima terapije usporedivi su s onima najčešće korištenih antihipertenzivnih lijekova.
Za razliku od neselektivnih alfa-adrenergičkih blokatora, nije pokazano da dugotrajna terapija CARDURA-om (doksazosin) inducira toleranciju na lijekove.
Tijekom dugotrajnog liječenja primijećeni su samo povremeni i beznačajni porasti renina u plazmi i epizode tahikardije. CARDURA (doksazosin) inducira pozitivne učinke na lipide u serumu, koji se sastoje od značajnog povećanja omjera HDL kolesterola / ukupnog kolesterola te također određuje povoljno smanjenje triglicerida i ukupnog kolesterola. Stoga predstavlja prednost u odnosu na diuretike i beta-blokatore koji negativno utječu na ove parametre.
Poznato je da su hipertenzija i povećani lipidi u plazmi povezani s koronarnom bolešću. Stoga bi povoljan učinak koji liječenje lijekom CARDURA (doksazosin) ima ne samo na krvni tlak već i na lipide trebao biti povezan s odgovarajućim smanjenjem rizika od koronarne bolesti.
Liječenje lijekom CARDURA (doksazosin) uzrokuje regresiju hipertrofije lijeve klijetke, inhibiciju agregacije trombocita i također povećava kapacitet tkivnog aktivatora plazminogena. CARDURA (doksazosin) povećava osjetljivost na inzulin u bolesnika s poremećenim metabolizmom glukoze.
U kontroliranom kliničkom ispitivanju kod pacijenata s hipertenzijom, terapija CARDURA (doksazosin) bila je povezana s poboljšanjem erektilne disfunkcije. Osim toga, prijavljeno je manje slučajeva erektilne disfunkcije u bolesnika liječenih lijekom CARDURA (doksazosin) nego u bolesnika liječenih drugim antihipertenzivima.
Nije dokazano da CARDURA (doksazosin) ima negativne metaboličke učinke pa se može primjenjivati u astmatičara, dijabetičara, gihta, u pacijenata s disfunkcijom lijeve klijetke i u starijih osoba.
In vitro studija pokazala je antioksidativna svojstva 6 "i 7" hidroksimetabolita CARDURA -e (doksazosin) u koncentracijama jednakim 5 mikromolara.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
U terapijskim dozama, CARDURA (doksazosin) se dobro apsorbira nakon oralne primjene s vrhom u plazmi između 2 i 4 sata.
Biotransformacija / eliminacija
Eliminacija plazme je dvofazna, s poluvremenom eliminacije od približno 22 sata, što opravdava primjenu jednom dnevno. CARDURA (doksazosin) se intenzivno metabolizira i manje od 5% se izlučuje fecesom kao nepromijenjeni lijek.
Studije provedene na starijim bolesnicima i bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom nisu pokazale promjene u glavnim farmakokinetičkim parametrima u usporedbi s mlađim bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom. Postoje samo ograničeni podaci o bolesnicima s jetrenom insuficijencijom i o učincima lijekova za koje je poznato da utječu na metabolizam jetre (npr. Cimetidin).U kliničkom ispitivanju na 12 pacijenata s umjerenim oštećenjem jetre, primjena pojedinačne doze doksazosina uzrokovala je povećanje AUC za 43% i smanjenje klirensa za 40%. Kao i sa svim lijekovima koji se u potpunosti metaboliziraju u jetri, CARDURA (doksazosin) treba se primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.4). Otprilike 98% doksazosina vezano je za proteine plazme.
Doksazosin se metabolizira prvenstveno O-demetilacijom i hidroksilacijom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti, karcinogenosti i gastrointestinalne podnošljivosti.Za daljnje informacije vidjeti dio 4.6.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Mikrokristalna celuloza, laktoza, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat, natrijev laurisulfat.
06.2 Nekompatibilnost
Nijedan.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Blister od PVC-PVDC / aluminija zatamnjenog titanijevim dioksidom.
Karton koji sadrži 30 djeljivih tableta od 2 mg u blister pakiranjima.
Karton koji sadrži 20 djeljivih tableta od 4 mg u blister pakiranjima.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni lijekovi i otpad nastali iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Latina
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
CARDURA 2 mg tablete - 30 djeljivih tableta - AIC n. 026821013
CARDURA 4 mg tablete - 20 djeljivih tableta - AIC n. 026821025
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
2. svibnja 1989. - 31. svibnja 2010. godine
.jpg)
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
