Aktivni sastojci: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg filmom obložene tablete
NOOTROPIL 3 g / 15 ml oralne i injekcijske otopine za intravenoznu primjenu
NOOTROPIL 12 g / 60 ml otopine za infuziju
Zašto se koristi Nootropil? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Psihostimulansi i nootropi.
TERAPIJSKE INDICIJE
Liječenje kortikalnog mioklonusa, samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima.
Kontraindikacije Kada se Nootropil ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar (piracetam) ili na druge derivate pirolidona ili na bilo koju pomoćnu tvar.
Piracetam je kontraindiciran u bolesnika s cerebralnim krvarenjem.
Piracetam je kontraindiciran u bolesnika s terminalnim stadijem bubrežne bolesti.
Piracetam se ne smije koristiti u pacijenata s Huntingtonovom bolešću.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Nootropil
Učinci na agregaciju trombocita
Zbog učinka piracetama na agregaciju trombocita, preporučuje se oprez u bolesnika s teškim krvarenjem, u pacijenata s rizikom od krvarenja, poput slučajeva čira na probavnom sustavu, u bolesnika s temeljnim poremećajima hemostaze, u bolesnika s anamnezom krvarenja iz cerebrovaskularne nezgode, u bolesnika u teškom stanju kirurgija, uključujući stomatološku kirurgiju, te pacijenti koji koriste antikoagulanse ili lijekove protiv trombocita, uključujući niske doze aspirina.
Zatajenja bubrega
Piracetam se izlučuje bubrezima, pa je potreban oprez u slučajevima bubrežne insuficijencije (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene").
Umirovljenici
U slučaju dugotrajnog liječenja u starijih osoba, potrebna je redovita procjena klirensa kreatinina kako bi se po potrebi omogućila prilagodba doze (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene").
Prekid
U bolesnika s mioklonusom treba izbjegavati nagli prekid liječenja jer može izazvati iznenadni recidiv ili napadaj odvikavanja.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak nootropila
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Farmakokinetičke interakcije
Budući da se približno 90% doze piracetama izlučuje u nepromijenjenom obliku urinom, očekuje se da će nizak potencijal interakcije s lijekovima uzrokovati promjene u farmakokinetici piracetama.
In vitro, piracetam ne inhibira izoforme humanog jetrenog citokroma P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9 / 11 u koncentracijama od 142, 426 i 1422 μg / ml. U koncentraciji od 1422 μg / mL, primijećeni su manji inhibitorni učinci na CYP 2A6 (21%) i 3A4 / 5 (11%). Međutim, vrijednosti Ki za inhibiciju ove dvije izoforme CYP vjerojatno će biti znatno veće od koncentracije 1422 μg / mL. Stoga su metaboličke interakcije piracetama s drugim lijekovima malo vjerojatne.
Hormoni štitnjače
Tijekom istodobnog liječenja ekstraktima štitnjače (T3 + T4) zabilježeni su slučajevi zbunjenosti, razdražljivosti i poremećaja sna.
Acenokumarol
U jednoj slijepoj, objavljenoj studiji provedenoj na bolesnicima s teškom ponavljajućom venskom trombozom, primjena 9,6 g / dan piracetama nije promijenila doze acenokumarola potrebne za postizanje INR (International Normalized Ratio) vrijednosti od 2, 5 do 3,5; međutim, u usporedbi s učincima samo acenokumarola, dodavanje 9,6 g / dan piracetama dovelo je do značajnog smanjenja agregacije trombocita, oslobađanja β-tromboglobulina, razine fibrinogena i čimbenika vonWillebrandovih (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) i viskoznosti krvi i plazme.
Antiepileptički lijekovi
Doza od 20 g piracetama dnevno tijekom 4 tjedna nije promijenila vrhunac i najnižu razinu serumskih antiepileptičkih lijekova (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) u epileptičnih bolesnika koji su primali stabilne doze.
Alkohol
Istodobna primjena alkohola nije imala utjecaja na razinu piracetama u serumu, a oralna doza od 1,6 g piracetama nije utjecala na razinu alkohola.
Upozorenja Važno je znati da:
Upozorenja koja se odnose na pomoćne tvari
Nootropil 1200 mg filmom obložene tablete sadrže približno 2 mmol (približno 46 mg) natrija na 24 g piracetama. To treba uzeti u obzir kod ljudi na dijeti s niskim udjelom natrija.
Nootropil 3 g / 15 ml oralne i injekcijske otopine za intravenoznu primjenu sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija na 24 g piracetama.
Nootropil 12 g / 60 ml otopina za infuziju sadrži približno 19 mmol (približno 445 mg) natrija na 24 g piracetama. To treba uzeti u obzir kod ljudi na dijeti s niskim udjelom natrija.
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Nema odgovarajućih podataka o uporabi piracetama u trudnica.
Piracetam prelazi placentnu barijeru.
Razina lijeka u novorođenčadi je oko 70 - 90% onih u majci. Piracetam se ne smije koristiti u trudnoći osim ako je to iznimno potrebno, kada koristi nadmašuju rizike i kliničko stanje majke zahtijeva liječenje piracetamom.
Piracetam se izlučuje u majčino mlijeko pa se tijekom dojenja treba izbjegavati liječenje ovim lijekom ili prekinuti dojenje. Odluka o prekidu dojenja ili prekidu terapije piracetamom mora se donijeti uzimajući u obzir dobrobiti dojenja za dijete i prednosti terapije piracetamom za ženu.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Na temelju nuspojava uočenih pri uporabi lijeka, mora se uzeti u obzir da piracetam može ometati sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Nootropil: Doziranje
Dnevna doza, podijeljena u dvije ili tri primjene, mora početi sa 7,2 g, koja se može povećati za 4,8 g svaka tri ili četiri dana do najviše 24 g.
Liječenje drugim lijekovima protiv mioklona treba održavati u istoj dozi. Ovisno o postignutoj kliničkoj dobrobiti, doze drugih lijekova ove vrste treba smanjiti, ako je moguće.
Nakon početka, liječenje piracetamom treba nastaviti sve dok postoji izvorni poremećaj mozga.
U pacijenata s akutnom epizodom može se dogoditi spontana evolucija pa stoga svakih šest mjeseci treba pokušati smanjiti ili prekinuti liječenje lijekovima. To bi trebalo učiniti smanjenjem doze piracetama za 1,2 g svaka dva dana (svaka tri do četiri dana u slučaju Lanceova i Adamsova sindroma, kako bi se spriječila mogućnost iznenadnog recidiva ili napadaja odvikavanja).
Prilagodba doze u starijih osoba
Prilagodba doze preporučuje se starijim bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom (vidi "Prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom" u nastavku).
Za dugotrajno liječenje u starijih osoba potrebna je redovita procjena klirensa kreatinina kako bi se omogućilo prilagođavanje doze ako je potrebno.
Prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom
Dnevnu dozu treba individualizirati prema bubrežnoj funkciji. Pogledajte sljedeću tablicu i prilagodite dozu kako je naznačeno. Za uporabu ove tablice doziranja potrebna je procjena pacijentovog klirensa kreatinina (CLcr) u ml / min.
CLcr u ml / min može se procijeniti određivanjem serumskog kreatinina (mg / dl), koristeći sljedeću formulu:
Prilagodba doze u bolesnika s jetrenom insuficijencijom
Samo u bolesnika s jetrenom insuficijencijom nije potrebna prilagodba doze. U slučaju bolesnika s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom, preporučuje se prilagodba doze (vidi gore "Prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom").
Način primjene
Piracetam se mora davati oralno i može se uzimati sa ili bez hrane. Tablete treba progutati s tekućinom.
Preporučuje se dnevna doza podijeliti je na jednake dijelove koji se uzimaju 2 do 4 puta dnevno.
Kada je potrebna parenteralna primjena (npr. U slučaju poteškoća s gutanjem, bez svijesti), Nootropil se može primijeniti intravenozno u istoj preporučenoj dnevnoj dozi.
- Otopinu za injekciju u ampulama treba primijeniti intravenozno injekcijom kroz nekoliko minuta.
- Otopinu za infuziju treba davati kontinuirano, u preporučenoj dnevnoj dozi, tijekom razdoblja od 24 sata.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Nootropil
U slučaju slučajnog gutanja / unosa prekomjerne doze Nootropila, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Simptomi
Nisu zabilježeni dodatni štetni događaji koji su posebno povezani s predoziranjem piracetamom. Najveće prijavljeno predoziranje piracetamom uključivalo je oralno uzimanje 75 g, povezano s hemoragičnim proljevom s bolovima u trbuhu, koji je najvjerojatnije uzrokovan iznimno visokom dozom sorbitola sadržanom u korištenoj formulaciji.
Liječenje
U slučaju akutnog i značajnog predoziranja, pražnjenje želuca može se provesti ispiranjem želuca ili izazivanjem povraćanja. Ne postoji specifičan protuotrov za predoziranje piracetamom. Liječenje će stoga biti simptomatsko i može uključivati hemodijalizu.
Učinkovitost ekstrakcije dijalizatora za piracetam je približno 50-60%.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Nootropila, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave nootropila
Kao i svi drugi lijekovi, Nootropil može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
do. Sažetak sigurnosnog profila
Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana klinička ispitivanja ili kliničke farmakološke studije, o kojima su dostupni podaci o sigurnosti (izvučeni iz UCB Documentation Data Banke podataka iz lipnja 1997.), uključivali su više od 3000 ispitanika koji su primali piracetam, bez razlike u naznakama, farmaceutski oblik, dnevna doza ili karakteristike populacije.
b. Tablični popis nuspojava
Nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima i nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u nastavku, razvrstane prema organima sustava i učestalosti. Učestalost je definirana kao: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava:
Nepoznato: poremećaj krvarenja
Poremećaji imunološkog sustava:
Nepoznato: anafilaktoidna reakcija, preosjetljivost
Psihijatrijski poremećaji:
Često: nervoza
Manje često: depresija
Nepoznato: uznemirenost, tjeskoba, zbunjenost, halucinacije
Poremećaji živčanog sustava:
Često: hiperkineza
Manje često: pospanost
Nepoznato: ataksija, poremećaj ravnoteže, pogoršana epilepsija, glavobolja, nesanica
Poremećaji uha i labirinta:
Nepoznato: vrtoglavica
Vaskularni poremećaji:
Rijetko: tromboflebitis (samo za injekcijski oblik), hipotenzija (samo za injekcijski oblik)
Gastrointestinalni poremećaji:
Nepoznato: bol u trbuhu, bol u gornjem dijelu trbuha, proljev, mučnina, povraćanje
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Nepoznato: angioneurotski edem, dermatitis, pruritus, urtikarija
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Manje često: astenija
Rijetko: bol na mjestu ubrizgavanja (samo za oblik za injekcije), pireksija (samo za oblik za injekcije)
Dijagnostički testovi:
Često: povećanje tjelesne težine
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
Filmom obložene tablete
1 tableta sadrži:
Aktivni sastojak: Piracetam 1200 mg.
Pomoćne tvari: Jezgra: Macrogol 6000, silicijev dioksid, bezvodni koloidni, magnezijev stearat, natrij kroskarmeloza.
Premaz: Opadry Y-1-7000, koji se sastoji od: hipromeloze, titanijevog dioksida, makrogola 400; Opadry OY-S-29019, koji se sastoji od: hipromeloze i makrogola 6000.
Oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu
1 ampula od 15 ml sadrži:
Aktivni sastojak: Piracetam 3 g.
Pomoćne tvari: Natrijev acetat, Ledena octena kiselina, Voda za injekcije.
Otopina za infuziju
Svaka bočica od 60 ml sadrži:
Aktivni sastojak: Piracetam 12 g.
Pomoćne tvari: Natrijev acetat, Voda za injekcije, Ledena octena kiselina, Natrijev klorid.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Filmom obložene tablete. Kutija od 40 u blisteru.
Oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu. Bočice od 15 ml. Kutija od 12.
Otopina za infuziju. Bočica od 60 ml.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
NOOTROPIL
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Nootropil 1200 mg filmom obložene tablete
Svaka tableta sadrži 1200 mg piracetama.
Nootropil 3 g / 15 ml oralne i injekcijske otopine za intravenoznu primjenu
Svaka bočica od 15 ml sadrži 3 g piracetama.
Nootropil 12 g / 60 ml otopine za infuziju
Svaka bočica od 60 ml sadrži 12 g piracetama.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Nootropil 1200 mg filmom obložene tablete
Bijele, duguljaste, filmom obložene tablete s lomom i oznakom N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml oralne i injekcijske otopine za intravenoznu primjenu
Bistra i bezbojna otopina.
Nootropil 12 g / 60 ml otopine za infuziju
Bistra i bezbojna otopina.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje kortikalnog mioklonusa, samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima.
04.2 Doziranje i način primjene
Dnevna doza, podijeljena u dvije ili tri primjene, mora početi sa 7,2 g, koja se može povećati za 4,8 g svaka tri ili četiri dana do najviše 24 g.
Liječenje drugim lijekovima protiv mioklona treba održavati u istoj dozi. Ovisno o postignutoj kliničkoj dobrobiti, doze drugih lijekova ove vrste treba smanjiti, ako je moguće.
Nakon početka, liječenje piracetamom treba nastaviti sve dok postoji izvorni poremećaj mozga.
U pacijenata s akutnom epizodom može se dogoditi spontana evolucija pa stoga svakih šest mjeseci treba pokušati smanjiti ili prekinuti liječenje lijekovima. To bi trebalo učiniti smanjenjem doze piracetama za 1,2 g svaka dva dana (svaka tri do četiri dana u slučaju Lanceova i Adamsova sindroma, kako bi se spriječila mogućnost iznenadnog recidiva ili napadaja odvikavanja).
Prilagodba doze u starijih osoba
Prilagodba doze preporučuje se starijim bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom (vidi "Prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom" u nastavku). Za dugotrajno liječenje u starijih osoba potrebna je redovita procjena klirensa kreatinina kako bi se omogućilo prilagođavanje doze ako je potrebno.
Prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom
Dnevnu dozu treba individualizirati prema bubrežnoj funkciji. Pogledajte sljedeću tablicu i prilagodite dozu kako je naznačeno. Za uporabu ove tablice doziranja potrebna je procjena pacijentovog klirensa kreatinina (CLcr) u ml / min.
CLcr u ml / min može se procijeniti određivanjem serumskog kreatinina (mg / dl), koristeći sljedeću formulu:
Prilagodba doze u bolesnika s jetrenom insuficijencijom
Samo u bolesnika s jetrenom insuficijencijom nije potrebna prilagodba doze. U slučaju bolesnika s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom, preporučuje se prilagodba doze (vidi gore "Prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom").
Način primjene
Piracetam se mora davati oralno i može se uzimati sa ili bez hrane. Tablete treba progutati s tekućinom.
Preporučuje se dnevna doza podijeliti je na jednake dijelove koji se uzimaju 2 do 4 puta dnevno.
Kad je potrebna parenteralna primjena (npr. U slučaju poteškoća s gutanjem, bez svijesti), piracetam se može primijeniti intravenozno u istoj preporučenoj dnevnoj dozi.
• Otopinu za injekciju u ampulama treba primijeniti intravenozno injekcijom kroz nekoliko minuta.
• Otopinu za infuziju treba davati kontinuirano, u preporučenoj dnevnoj dozi, tijekom razdoblja od 24 sata.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar (piracetam) ili na druge derivate pirolidona ili na bilo koju pomoćnu tvar.
Piracetam je kontraindiciran u bolesnika s cerebralnim krvarenjem.
Piracetam je kontraindiciran u bolesnika s terminalnim stadijem bubrežne bolesti.
Piracetam se ne smije koristiti u pacijenata s Huntingtonovom bolešću.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Učinci na agregaciju trombocita
Zbog učinka piracetama na agregaciju trombocita, preporučuje se oprez u bolesnika s teškim krvarenjem, u pacijenata s rizikom od krvarenja, poput slučajeva čira na probavnom sustavu, u bolesnika s temeljnim poremećajima hemostaze, u bolesnika s anamnezom krvarenja iz cerebrovaskularne nezgode, u bolesnika u teškom stanju kirurgija, uključujući stomatološku kirurgiju, te pacijenti koji koriste antikoagulanse ili lijekove protiv trombocita, uključujući niske doze aspirina.
Zatajenja bubrega
Piracetam se izlučuje putem bubrega, pa je potreban oprez u slučajevima bubrežne insuficijencije (vidjeti dio 4.2).
Umirovljenici
U slučaju dugotrajnog liječenja u starijih osoba, potrebna je redovita procjena klirensa kreatinina kako bi se omogućilo prilagođavanje doze ako je potrebno (vidjeti dio 4.2).
Prekid
U bolesnika s mioklonusom treba izbjegavati nagli prekid liječenja jer može izazvati iznenadni recidiv ili napadaj odvikavanja.
Upozorenja koja se odnose na pomoćne tvari
Nootropil 1200 mg filmom obložene tablete sadrže približno 2 mmol (približno 46 mg) natrija na 24 g piracetama. To treba uzeti u obzir kod ljudi na dijeti s niskim udjelom natrija.
Nootropil 3 g / 15 ml oralne i injekcijske otopine za intravenoznu primjenu sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija na 24 g piracetama.
Nootropil 12 g / 60 ml otopina za infuziju sadrži približno 19 mmol (približno 445 mg) natrija na 24 g piracetama. To se mora uzeti u obzir kod pacijenata na dijeti s niskim udjelom natrija.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Farmakokinetičke interakcije
Budući da se približno 90% doze piracetama izlučuje u nepromijenjenom obliku urinom, očekuje se da će nizak potencijal interakcije s lijekovima uzrokovati promjene u farmakokinetici piracetama.
In vitro, piracetam ne inhibira izoforme humanog jetrenog citokroma P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9 / 11 u koncentracijama od 142, 426 i 1422 mcg / ml.
U koncentraciji od 1422 mcg / ml, primijećeni su manji inhibitorni učinci na CYP 2A6 (21%) i 3A4 / 5 (11%). Međutim, vrijednosti Ki za inhibiciju ove dvije izoforme CYP vjerojatno će biti znatno iznad koncentracije od 1422 mcg / mL. Stoga su metaboličke interakcije piracetama s drugim lijekovima malo vjerojatne.
Hormoni štitnjače
Tijekom istodobnog liječenja ekstraktima štitnjače (T3 + T4) zabilježeni su slučajevi zbunjenosti, razdražljivosti i poremećaja sna.
Acenokumarol
U jednoj slijepoj, objavljenoj studiji provedenoj na bolesnicima s teškom ponavljajućom venskom trombozom, primjena 9,6 g / dan piracetama nije promijenila doze acenokumarola potrebne za postizanje INR (International Normalized Ratio) vrijednosti od 2, 5 do 3,5; međutim, u usporedbi s učincima samog acenokumarola, dodavanje 9,6 g / dan piracetama dovelo je do značajnog smanjenja agregacije trombocita, otpuštanja b-tromboglobulina, razine fibrinogena i čimbenika vonWillebrandovih (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) i viskoznosti krvi i plazme.
Antiepileptički lijekovi
Doza od 20 g piracetama dnevno tijekom 4 tjedna nije promijenila vrhunac i najnižu razinu serumskih antiepileptičkih lijekova (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) u epileptičnih bolesnika koji su primali stabilne doze.
Alkohol
Istodobna primjena alkohola nije imala utjecaja na razinu piracetama u serumu, a oralna doza od 1,6 g piracetama nije utjecala na razinu alkohola.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o uporabi piracetama u trudnica. Studije na životinjama nisu dale naznake izravnih ili neizravnih štetnih učinaka na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3).
Piracetam prelazi placentnu barijeru.
Razina lijeka u novorođenčadi je oko 70 - 90% onih u majci. Piracetam se ne smije koristiti u trudnoći osim ako je to iznimno potrebno, kada koristi nadmašuju rizike i kliničko stanje majke zahtijeva liječenje piracetamom.
Vrijeme za hranjenje
Piracetam se izlučuje u majčino mlijeko pa se tijekom dojenja treba izbjegavati liječenje ovim lijekom ili prekinuti dojenje. Odluka o prekidu dojenja ili prekidu terapije piracetamom mora se donijeti uzimajući u obzir dobrobiti dojenja za dijete i prednosti terapije piracetamom za ženu.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Na temelju nuspojava uočenih pri uporabi lijeka, mora se uzeti u obzir da piracetam može ometati sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
do. Sažetak sigurnosnog profila
Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana klinička ispitivanja ili kliničke farmakološke studije, o kojima su dostupni podaci o sigurnosti (izvučeni iz UCB Documentation Data Banke podataka iz lipnja 1997.), uključivali su više od 3000 ispitanika koji su primali piracetam, bez razlike u naznakama, farmaceutski oblik, dnevna doza ili karakteristike populacije.
b. Tablični popis nuspojava
Nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima i nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u nastavku, razvrstane prema organima sustava i učestalosti. Učestalost je definirana kao: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava:
Nepoznato: poremećaj krvarenja
Poremećaji imunološkog sustava:
Nepoznato: anafilaktoidna reakcija, preosjetljivost
Psihijatrijski poremećaji:
Često: nervoza
Manje često: depresija
Nepoznato: uznemirenost, tjeskoba, zbunjenost, halucinacije
Poremećaji živčanog sustava:
Često: hiperkineza
Manje često: pospanost
Nepoznato: ataksija, poremećaj ravnoteže, pogoršana epilepsija, glavobolja, nesanica
Poremećaji uha i labirinta:
Nepoznato: vrtoglavica
Vaskularni poremećaji:
Rijetko: tromboflebitis (samo za injekcijski oblik), hipotenzija (samo za injekcijski oblik)
Gastrointestinalni poremećaji:
Nepoznato: bol u trbuhu, bol u gornjem dijelu trbuha, proljev, mučnina, povraćanje
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Nepoznato: angioneurotski edem, dermatitis, pruritus, urtikarija
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Manje često: astenija
Rijetko: bol na mjestu ubrizgavanja (samo za oblik za injekcije), pireksija (samo za oblik za injekcije)
Dijagnostički testovi:
Često: povećanje tjelesne težine
04.9 Predoziranje
Simptomi
Nisu zabilježeni dodatni štetni događaji koji su posebno povezani s predoziranjem piracetamom. Najveće prijavljeno predoziranje piracetamom uključivalo je oralno uzimanje 75 g povezano s hemoragičnim proljevom s bolovima u trbuhu, što je najvjerojatnije uzrokovano iznimno velikom dozom sorbitola sadržanom u korištenoj formulaciji.
Liječenje
U slučaju akutnog i značajnog predoziranja, pražnjenje želuca može se provesti ispiranjem želuca ili izazivanjem povraćanja. Ne postoji specifičan protuotrov za predoziranje piracetamom. Liječenje će stoga biti simptomatsko i može uključivati hemodijalizu. Učinkovitost ekstrakcije dijalizatora za piracetam je približno 50-60%.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: psihostimulansi i nootropi, ATC oznaka: N06BX03
Djelatna tvar, piracetam, je pirolidon (2-okso-1-pirolidinacetamid), ciklički derivat gama-aminomaslačne kiseline (GABA).
Dostupni podaci ukazuju na to da osnovni mehanizam djelovanja piracetama nije specifičan za stanice niti za organe membrane karakterizirane stvaranjem mobilnih kompleksa lijek-fosfolipid. To vjerojatno rezultira povećanjem stabilnosti membrane, omogućujući membrani i transmembranskim proteinima da održavati ili oporavljati trodimenzionalnu strukturu ili sklop neophodne za obavljanje njihove funkcije.
Piracetam ima neuronske i vaskularne učinke.
Na neuronskoj razini, piracetam djeluje na membrane na nekoliko načina.
U životinja, piracetam pojačava različite vrste neurotransmisije, uglavnom putem post-sinaptičke modulacije gustoće i aktivnosti receptora. U normalnih ispitanika, kao i u stanjima nedostatka, kako kod životinja, tako i kod ljudi, funkcije uključene u kognitivne procese kao učenje, pamćenje, pažnja i svjesno stanje pojačani su bez razvoja sedativnih ili psihostimulativnih učinaka. Piracetam štiti i obnavlja kognitivne sposobnosti kod životinja i ljudi nakon različitih trauma mozga, poput hipoksije, intoksikacije i elektrokonvulzivnih terapija, štiti od promjena u funkcijama i performansama uzrokovanih hipoksijom prema elektroencefalografskim (EEG) i psihometrijskim procjenama.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Piracetam se brzo i gotovo potpuno apsorbira oralno uz apsolutnu bioraspoloživost blizu 100%. U ispitanika natašte, najveće koncentracije u plazmi postižu se 1 sat nakon primjene. Hrana ne utječe na opseg apsorpcije piracetama, ali smanjuje srednju vrijednost Cmax za 17% i povećava srednju vrijednost tmax s 1 na 1,5 sat. Nakon oralne primjene pojedinačne doze od 3,2 g procijenjena je vršna koncentracija od 84 mcg / ml; nakon primjene doza od 3,2 g, ponovljenih tri puta dnevno, procijenjena je maksimalna koncentracija od 115 mcg / ml.
Distribucija
Piracetam se ne veže za proteine plazme, a prividni volumen distribucije procijenjen je na 0,6 l / kg. Piracetam prolazi krvno -moždanu barijeru i mjeren je u cerebrospinalnoj tekućini nakon primjene jedne intravenozne doze. U cerebrospinalnoj tekućini t je postignut približno 5 sati nakon primjene, a poluvrijeme je bilo približno 8,5 sati.U mozgu životinja najveće koncentracije piracetama pronađene su u kori velikog mozga (čeoni, tjemeni i zatiljni režnjevi), korteksu malog mozga i bazalnim ganglijima. Piracetam se širi u sva tkiva osim masnog tkiva, prelazi placentnu barijeru i prodire kroz membrane izoliranih crvenih krvnih stanica.
Biotransformacija
Piracetam se izlučuje gotovo potpuno nepromijenjen glomerularnom filtracijom. Prividni nedostatak stvaranja metabolita također je potvrđen značajnim produljenjem poluživota u plazmi u anurnih pacijenata.
Uklanjanje
Nakon intravenozne ili oralne primjene, poluvrijeme eliminacije piracetama u plazmi kod odraslih je približno 5 sati. Prividni ukupni tjelesni klirens piracetama je 80-90 ml / min. Glavni put izlučivanja je mokraćni put kojim se eliminira 80% do 100% doze. Piracetam se eliminira glomerularnom filtracijom.
Linearnost
Farmakokinetika piracetama je linearna u rasponu doza od 0,8 do 12 g.
Doza i trajanje liječenja ne utječu na farmakokinetička svojstva, poput poluživota i klirensa.
Karakteristike u bolesnika
Tip
U studiji bioekvivalencije usporedbom formulacija u dozama od 2,4 g, Cmax i AUC bile su približno 30% veće u žena (N = 6) nego u muškaraca (N = 6). Međutim, klirens korigiran tjelesnom težinom bio je usporediv.
Umirovljenici
U starijih osoba poluživot piracetama je produljen, a povećanje je u korelaciji sa smanjenjem bubrežne funkcije u ovoj populaciji (vidjeti dio 4.2 "Doziranje").
Djeca
Nisu provedena formalna farmakokinetička ispitivanja kod djece.
Zatajenja bubrega
Klirens piracetama korelira s klirensom kreatinina. Stoga se u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom preporučuje prilagodba dnevne doze piracetama na temelju klirensa kreatinina (vidjeti dio 4.2 "Doziranje").
U anurnih ispitanika s završnim stadijem bubrežne bolesti, poluvrijeme eliminacije piracetama produženo je do 59 sati. Udio uklanjanja piracetama bio je 50 do 60% u tipičnoj 4-satnoj dijalizi.
Hepatična insuficijencija
Nije ocijenjen utjecaj jetrene insuficijencije na farmakokinetiku piracetama. Budući da se 80 do 100% doze izlučuje urinom kao nepromijenjeni lijek, ne očekuje se da će samo zatajenje jetre imati značajne učinke na eliminaciju piracetama.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pretklinički podaci ukazuju na to da piracetam ima nisku potencijalnu toksičnost. Studije pojedinačnih doza nisu pokazale nepovratnu toksičnost nakon oralnih doza od 10 g / kg na miševima, štakorima i psima. U kroničnim studijama toksičnosti ponovljenih doza na miševima (do 4,8 g / kg / dan) i štakorima (do 2,4 g / kg / dan) nisu primijećeni ciljni organi. Blagi gastrointestinalni učinci (povraćanje, promjena konzistencije stolice, povećana potrošnja vode) primijećeni su kod pasa nakon oralne primjene piracetama tijekom jedne godine pri povećanju doza od 1 do 10 g / kg / dan. Slično, intravenozna primjena do 1 g / kg / dan tijekom 4-5 tjedana u štakora i pasa nije uzrokovala toksičnost. Obrazovanje in vivo i in vitro nisu pokazali genotoksični i kancerogeni potencijal.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Nootropil 1200 mg filmom obložene tablete:
Jezgra: Macrogol 6000, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrij kroskarmeloza.
Premazivanje: Opadry Y-1-7000 koji se sastoji od: hipromeloze, titanijevog dioksida, Macrogola 400; Opadry OY-S-29019 sastavljen od hipromeloze i Macrogola 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml oralna i injekcijska otopina za intravensku primjenu:
Natrijev acetat, ledena octena kiselina, voda za injekcije.
Nootropil 12 g / 60 ml otopina za infuziju:
Natrijev acetat, ledena octena kiselina, natrijev klorid, voda za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Ništa poznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
Filmom obložene tablete: 4 godine.
Oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu: 5 godina.
Otopina za infuziju: 5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Filmom obložene tablete: blister - kutija od 40
Oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu: prozirne staklene ampule - kutija od 12 komada
Otopina za infuziju: prozirna staklena boca zatvorena gumenim zatvaračem koji se sastoji od klorobutil elastomera.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih mjera opreza.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Filmom obložene tablete: A.I.C. 022921098.
Oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu: A.I.C. 022921086.
Otopina za infuziju: A.I.C. 022921074.
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Filmsko obložene tablete: 13/05/1985 - Obnova: lipanj 2010
Oralna i injekcijska otopina za intravenoznu primjenu: 06.10.1984. - Obnova: lipanj 2010
Otopina za infuziju: 06.10.1984. - Obnova: lipanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
4. veljače 2014
