Aktivni sastojci: Misoprostol
Cytotec tablete od 200 mcg
Indikacije Zašto se koristi Cytotec? Čemu služi?
Cytotec sadrži djelatnu tvar misoprostol koja pripada skupini lijekova koji se zovu analozi prostaglandina E1. Ovaj lijek štiti sluznicu želuca i crijeva od tvari koje mogu uzrokovati ozljede.
Cytotec je indiciran:
- za sprječavanje lezija želuca i crijeva (gastroduodenalni ulkus) uzrokovane uporabom lijekova koji se koriste za ublažavanje simptoma upale (nesteroidni protuupalni lijekovi-NSAID);
- za liječenje lezija želuca i crijeva (ulkusi gastroduodenala), uključujući i kada su izazvani liječenjem nesteroidnim protuupalnim lijekovima u ljudi s teškim zglobnim poremećajima (bolesnici s osteoartritisom u riziku) i koji trebaju nastaviti terapiju ovim lijekovima.
Kontraindikacije Kada se Cytotec ne smije koristiti
Nemojte uzimati Cytotec
- ako ste alergični na misoprostol, slične lijekove (druge prostaglandine) ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6);
- ako ste ili mislite da ste trudni (ili planirate trudnoću) (vidjeti dio "Trudnoća i dojenje").
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Cytotec
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Cytotec.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika prije nego uzmete ovaj lijek ako:
- patite od poremećaja koji mogu uzrokovati proljev, kao što je upalna bolest crijeva. Kako bi se smanjio rizik od proljeva, Cytotec treba uzimati s hranom i ne smije se uzimati zajedno s antacidnim lijekovima koji sadrže magnezij, a koji se koriste za liječenje određenih poremećaja želuca (vidjeti dijelove "Ostali lijekovi i Cytotec" i "Kako uzimati Cytotec");
- imaju probleme koji se mogu pogoršati gubitkom tekućine (dehidracija). U tom će slučaju vaš liječnik pažljivo pratiti vaše zdravstveno stanje;
- patite od teških poremećaja cirkulacije krvi, osobito u srcu i mozgu (cerebrovaskularna bolest, bolest koronarnih arterija ili teška periferna vaskularna bolest), ili od visokog krvnog tlaka (hipertenzija), jer ovaj lijek može uzrokovati nagli pad krvnog tlaka (hipotenzija) s pogoršanjem simptoma ovih bolesti.
Krvarenje, ozljeda ili perforacija želuca i crijeva mogu se pojaviti tijekom liječenja Cytotecom, osobito ako se Cytotec uzima zajedno s drugim lijekovima koji se koriste za ublažavanje simptoma upale (nesteroidni protuupalni lijekovi-NSAID) (vidjeti dio "Ostali lijekovi" i Cytotec "). Vaš liječnik će vas često pregledavati.
Laboratorijski testovi
Prije početka liječenja lijekom Cytotec, liječnik će proći posebne testove (endoskopija, biopsija) kako bi se isključilo da su lezije želuca ili crijeva uzrokovane tumorom (neoplastične lezije) jer ovaj lijek može sakriti simptome tumora i odgoditi postavljanje dijagnoze.
Takve pretrage i druge koje liječnik smatra neophodnim mogu se ponavljati u redovitim intervalima radi daljnjih procjena vašeg zdravstvenog stanja.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Cytoteca
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate nesteroidne protuupalne lijekove-NSAIL (lijekove koji ublažavaju bol i smanjuju upalu). Ovi lijekovi, ako se uzimaju zajedno sa Cytotecom, mogli bi promijeniti rezultate nekih laboratorijskih pretraga (povećane transaminaze) i uzrokovati oticanje zbog nakupljanja tekućine, osobito u nogama i gležnjevima (periferni edem).
Izbjegavajte uzimanje Cytoteca zajedno s antacidima koji sadrže magnezij (lijekovima za liječenje želučanih tegoba) jer povećavaju rizik od proljeva izazvanog ovim lijekom.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Trudnoća
Ako ste ili mislite da ste trudni, ne biste trebali uzimati Cytotec jer ovaj lijek može uzrokovati pobačaj, prijevremeni porod i ozbiljnu štetu djetetu, uključujući smrt fetusa. Ako ste žena u reproduktivnoj dobi, prije početka terapije Cytotecom napravite test kako biste se uvjerili da niste trudni. Počnite liječenje ovim lijekom drugog ili trećeg dana normalnog menstrualnog ciklusa i upotrijebite učinkovitu kontracepciju kako biste izbjegli trudnoću tijekom liječenja. Ako ste slučajno zatrudnjeli, morate odmah prekinuti liječenje ovim lijekom (vidjeti dio "Nemojte uzimati Cytotec").
Vrijeme za hranjenje
Ovaj lijek prelazi u majčino mlijeko. Ako dojite, nemojte uzimati Cytotec jer može izazvati proljev u dojenčeta.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ovaj lijek može izazvati vrtoglavicu. Stoga, ako osjetite ovaj simptom, izbjegavajte upravljanje vozilima i strojevima.
Cytotec sadrži ricinusovo ulje
Ovaj lijek sadrži ricinusovo ulje. Može uzrokovati želučane tegobe i proljev
Doza, način i vrijeme primjene Kako koristiti Cytotec: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Ako je moguće, uzmite Cytotec uz obroke.
Posljednju dozu lijeka uzmite navečer prije spavanja.
Izbjegavajte uzimanje Cytoteca zajedno s antacidima na bazi magnezija (pogledajte odjeljke "Upozorenja i mjere opreza" i "Ostali lijekovi i Cytotec").
Prevencija lezija želuca i crijeva (ulkusi gastroduodenala) uzrokovanih upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova-NSAID
Preporučena doza je 200 mcg, koja se uzima 2-4 puta dnevno. Vaš liječnik će odrediti dozu i trajanje liječenja koji su za vas najprikladniji, ovisno o vašem zdravstvenom stanju.
Liječenje lezija želuca i crijeva (gastroduodenalni ulkus) uzrokovanih upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova-NSAID
Preporučena doza je 800 mcg dnevno, koju je potrebno podijeliti u 2 ili 4 doze dnevno. Trebate nastaviti liječenje najmanje 4 tjedna, čak i ako se simptomi brže poboljšaju. Ako je potrebno, liječnik vam može savjetovati da nastavite liječenje do 8 tjedana.
Ako osjetite simptome ozljede želuca ili crijeva, liječnik vam može propisati drugi tijek terapije Cytotecom.
Ako ste stariji
U starijih osoba nije potrebno prilagođavanje doze.
Ako imate problema s bubrezima
Ako imate problema s bubrezima, možda ćete morati smanjiti dozu.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli preveliku dozu Cytoteca
Važno je da ne uzimate više lijekova nego što je propisano. Ako ste slučajno uzeli vrlo velike doze ovog lijeka, mogli biste osjetiti: sedaciju, drhtavicu, grčeve, otežano disanje (dispneja), bol u trbuhu, kontrakcije mišića maternice (kontrakcije maternice), proljev, groznicu, pojačanu percepciju otkucaja srca (lupanje srca), nizak krvni tlak (hipotenzija) ili usporen rad srca (bradikardija).
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Cytoteca
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Odmah se obratite svom liječniku ako osjetite bilo koju od sljedećih nuspojava jer mogu biti ozbiljne:
Nuspojave s učestalošću nepoznate (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):
- teške alergijske reakcije (anafilaktičke reakcije)
- prolaz amnionske tekućine u majčinsku cirkulaciju s ozbiljnim oštećenjima majke i fetusa (amnionska embolija)
- abnormalnosti kontrakcija maternice
- smrt fetusa tijekom trudnoće
- nepotpun porođaj fetusa i / ili posteljice (nepotpuni pobačaj)
- rođenje novorođenčeta prije normalnog razdoblja trudnoće (prijevremeni porod)
- neuspjeh u isporuci posteljice nakon poroda (zadržana posteljica)
- puknuće maternice
- perforacija maternice
- krvarenje iz maternice
- urođene malformacije fetusa (urođene mane)
Obavijestite svog liječnika ako osjetite sljedeće nuspojave:
Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba)
- proljev, koji u rijetkim slučajevima može biti intenzivan i popraćen teškom dehidracijom;
- iritacije kože (osip).
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- vrtoglavica
- glavobolja (glavobolja)
- bolovi u trbuhu
- zatvor (zatvor)
- osjećaj nelagode i punoće u želucu (dispepsija)
- nadutost
- mučnina
- Povukao se
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- krvarenje iz rodnice (vaginalno krvarenje, uključujući krvarenje u postmenopauzi)
- krvarenje iz rodnice između menstruacija (intermenstrualno)
- poremećaji menstrualnog ciklusa
- grčevi mišića maternice (grčevi maternice)
- groznica (pireksija)
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba)
- obilno krvarenje iz rodnice (menoragija)
- intenzivna bol tijekom menstrualnog ciklusa (dismenoreja)
Nuspojave s nepoznatom učestalošću (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- zimica
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavu na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza „EXP”. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Čuvajte lijek na suhom mjestu.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što Cytotec sadrži
Djelatna tvar je misoprostol.
Svaka tableta sadrži 200 mikrograma misoprostola.
Pomoćni sastojci su: hipromeloza, mikrokristalna celuloza, natrij škrob glikolat, hidrogenirano ricinusovo ulje.
Kako Cytotec izgleda i sadržaj pakiranja
Cytotec tablete dostupne su u blister pakiranjima od aluminija / polivinil klorida od 50 tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
CYTOTEC 200 MCG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
CYTOTEC tablete od 200 mcg
Svaka tableta sadrži:
MISOPROSTOL 200 mcg
Pomoćne tvari s poznatim učinkom: hidrogenirano ricinusovo ulje
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Prevencija gastroduodenalnih ulkusa izazvanih NSAID-ima (nesteroidnim protuupalnim lijekovima).
Terapija gastroduodenalnih ulkusa izazvanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima u bolesnika s artritisom u riziku, čak i nastavkom primjene NSAID-a.
Čir na dvanaesniku i želucu.
04.2 Doziranje i način primjene
Prevencija gastroduodenalnih ulkusa izazvanih NSAID-ima: 200 mcg, 2 do 4 puta dnevno.
Liječenje se može nastaviti koliko god je potrebno. Doziranje treba individualizirati prema kliničkom stanju svakog pacijenta.
Čirevi dvanaesnika, čir na želucu, peptički ulkus izazvan NSAID -om: 800 mcg dnevno, podijeljeno u 2 ili 4 aplikacije.
Liječenje treba nastaviti najmanje 4 tjedna, čak i u slučaju bržeg simptomatskog poboljšanja. U većine pacijenata peptička lezija zacijeli unutar 4 tjedna, ali se liječenje može nastaviti i do 8 tjedana ako je potrebno.
U slučaju ponavljanja ulkusa, mogu se provesti daljnji ciklusi CYTOTEC -a.
Preporučljivo je uzimati CYTOTEC uz obroke i izbjegavati antacide na bazi magnezija; zadnja administracija trebala bi se obaviti prije noćnog odmora.
U bolesnika s bubrežnim oštećenjem može biti potrebno smanjenje doze.
Kod starijih osoba nema potrebe za posebnim izmjenama doziranja.
04.3 Kontraindikacije
Misoprostol je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge prostaglandine ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Žene za koje se zna ili se sumnja da su trudne ili planiraju trudnoću jer misoprostol povećava tonus i kontrakcije maternice što može uzrokovati djelomično ili potpuno izbacivanje fetusa (vidjeti dijelove 4.4, 4.6 i 4.8).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Prije početka liječenja želučanog ulkusa poželjno je isključiti sve neoplastične lezije jer otpuštanje bolnih simptoma određenih lijekom može odgoditi dijagnozu ovog stanja.
Žene u reproduktivnoj dobi ne bi trebale započinjati liječenje misoprostolom sve dok se trudnoća ne isključi i treba ih na odgovarajući način obavijestiti o važnosti primjene odgovarajućih mjera kontracepcije tijekom liječenja. U slučaju pretpostavljene trudnoće uporabu ovog lijeka treba prekinuti (vidjeti dijelove 4.3. , 4.6 i 4.8).
Gastrointestinalno krvarenje, čirevi i perforacije javili su se u bolesnika liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima u kombinaciji s misoprostolom. Liječnici i pacijenti trebali bi razmotriti mogućnost pojave čira, čak i u nedostatku gastrointestinalnih simptoma, a prije uporabe treba provesti endoskopiju i biopsiju kako bi se osiguralo da na gornji dio gastrointestinalnog trakta ne utječu zloćudne bolesti. Ta i druga ispitivanja koja liječnik smatra neophodnim trebaju se ponavljati u redovitim intervalima kako bi se izvršila naknadna procjena.
Simptomatski odgovori na liječenje misoprostolom ne isključuju prisutnost tumora želuca.
Misoprostol treba koristiti s oprezom u bolesnika sa stanjima predisponiranim za proljev, poput upalne bolesti crijeva. Kako bi se rizik od proljeva sveo na minimum, misoprostol treba uzimati s hranom, a izbjegavati unos antacida koji sadrže magnezij (vidjeti dio 4.5).
Misoprostol treba koristiti s oprezom u bolesnika za koje dehidracija može biti opasna. Takve bolesnike treba pažljivo pratiti.
Rezultati kliničkih ispitivanja pokazuju da misoprostol ne uzrokuje hipotenziju u dozama učinkovitim za poticanje zacjeljivanja gastroduodenalnih ulkusa. Međutim, misoprostol treba koristiti s oprezom u prisutnosti bolesnih stanja u kojima hipotenzija može izazvati ozbiljnije komplikacije, na primjer, cerebrovaskularnu bolest, bolest koronarnih arterija ili tešku perifernu vaskularnu bolest, uključujući hipertenziju.
Pomoćne tvari:
Ovaj lijek sadrži hidrogenirano ricinusovo ulje. Može uzrokovati želučane tegobe i proljev.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova i misoprostola može u rijetkim slučajevima uzrokovati porast transaminaza i periferni edem.
Misoprostol se uglavnom metabolizira putem oksidacijskih sustava masnih kiselina i nije pokazao nikakav negativan učinak na enzimski sustavmikrosomalna oksidaza jetrena za funkcioniranje mješovito (P450). U posebnim studijama nije dokazana klinički značajna farmakokinetička interakcija s antipirinom ili diazepamom. Umjereno povećanje koncentracija propranolola (prosječno približno 20% AUC i 30% Cmax) primijećeno je pri višestrukim dozama misoprostola.
Studije interakcije lijekova između misoprostola i nesteroidnih protuupalnih lijekova nisu pokazale klinički značajne učinke na kinetiku ibuprofena, diklofenaka, piroksikama, aspirina, naproksena ili indometacina.
Misoprostol ne utječe na učinkovitost NSAIL -a u liječenju simptoma osteoartritisa i reumatoidnog artritisa.
Tijekom liječenja misoprostolom treba izbjegavati antacide koji sadrže magnezij jer ova kombinacija može pogoršati proljev izazvan misoprostolom.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Misoprostol je kontraindiciran u trudnica jer izaziva kontrakcije maternice i može uzrokovati pobačaj, prijevremeni porod, smrt fetusa i urođene mane.
Izloženost misoprostolu tijekom prvog tromjesečja trudnoće povezana je sa značajno povećanim rizikom od pojavljivanja dvije kongenitalne malformacije: Möbiusove sekvence, naime, paralize kranijalnog živca (VI i VII), te terminalnih poprečnih defekata artrogripoze, zabilježene su.
Stoga je proizvod kontraindiciran tijekom potvrđene ili pretpostavljene trudnoće (vidjeti dio 4.3), a njegova primjena u žena u reproduktivnoj dobi dopuštena je samo ako se istodobno poduzimaju odgovarajuće mjere kontracepcije. Test trudnoće trebao bi se provesti u dva tjedna prije početka terapije, no trebao bi se započeti drugog ili trećeg dana prvog normalnog menstrualnog ciklusa.
Zabilježeni su i slučajevi pucanja maternice nakon uporabe lijeka kao izazivača porođaja.
Rizik od puknuća maternice raste s pomicanjem gestacijske dobi i u slučaju prethodnih operacija maternice, uključujući i carski rez. Čini se da je veliki multiparitet također faktor rizika za rupturu maternice.
Vrijeme za hranjenje
Majka brzo metabolizira misoprostol u misoprostolnu kiselinu, koja je biološki aktivna i izlučuje se u majčino mlijeko. Misoprostol se ne smije primjenjivati tijekom dojenja jer izlučivanje misoprostolne kiseline u majčino mlijeko može izazvati neželjene učinke poput proljeva u dojenčadi.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Misoprostol može uzrokovati vrtoglavicu. Pacijente treba upozoriti ako trebaju upravljati vozilima ili strojevima.
04.8 Nuspojave
Tijekom liječenja misoprostolom uočene su i prijavljene sljedeće nuspojave sa sljedećom učestalošću: Vrlo često (≥1 / 10); česte (≥1 / 100 do
* Slučajevi proljeva i bolova u trbuhu ovisili su o dozi, obično su se javljali na početku terapije i bili su samoograničavajući. Bilo je i rijetkih izvješća o intenzivnom proljevu popraćenom teškom dehidracijom.
Kliničke studije:
U kliničkim ispitivanjima koja su uključivala više od 15.000 pacijenata i zdravih dobrovoljaca liječenih barem jednom dozom misoprostola, opažene nuspojave uglavnom su utjecale na gastrointestinalni sustav.
Slučajevi proljeva i bolova u trbuhu ovisili su o dozi, obično su se javljali na početku terapije i bili su samoograničavajući. Bilo je i rijetkih izvješća o intenzivnom proljevu popraćenom teškom dehidracijom.
Vrsta nuspojava s "incidencijom> 1% bila je slična u kliničkim ispitivanjima kratkog trajanja (u trajanju od četiri do dvanaest tjedana) i dugog trajanja (do jedne godine).
Ukupna incidencija poremećaja koji utječu na ginekološki sustav bila je niža u žena starijih od 50 godina.
Sigurnost dugotrajne primjene misoprostola (tijekom više od 12 tjedana) dokazana je u nekoliko kliničkih studija u kojima su se bolesnici kontinuirano liječili do godinu dana.
Nisu uočeni štetni događaji niti promjene u morfologiji želučane sluznice utvrđene biopsijom želuca.
Posebne populacije:
Nisu uočene značajne razlike u sigurnosnom profilu misoprostola u bolesnika starijih od 65 godina u odnosu na mlađe bolesnike.
Primjena misoprostola u djece još nije procijenjena.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Znakovi i simptomi predoziranja.
Toksična doza misoprostola u ljudi nije utvrđena. Ukupne dnevne doze od 1.600 mcg dobro su se podnosile, pri čemu su gastrointestinalni poremećaji bili jedini simptom. U životinja su toksični učinci tipični za druge prostaglandine: opuštanje glatkih mišića, otežano disanje, depresija središnjeg živčanog sustava.
Klinički znakovi koji se mogu pripisati predoziranju su: sedacija, tremor, konvulzije, dispneja, bol u trbuhu, kontrakcije maternice, proljev, vrućica, lupanje srca, hipotenzija ili bradikardija.
Liječenje u slučaju predoziranja
Budući da se misoprostol metabolizira kao masna kiselina, mala je vjerojatnost da će dijaliza biti tretman izbora u slučajevima predoziranja pa se stoga ne preporučuje. U slučaju predoziranja potrebno je primijeniti standardne potporne mjere.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Lijekovi za liječenje peptičkog ulkusa i gastroezofagealne refluksne bolesti - prostaglandini.
ATC oznaka: A02BB01
Misoprostol je sintetski analog prostaglandina E1. Misoprostol djeluje citoprotektivno na sluznicu probavnog trakta, jačajući integritet sluznice protiv štetnih tvari, uključujući acetilsalicilnu kiselinu, nesteroidne protuupalne lijekove, etanol, žučne soli. Citoprotektivno djelovanje misoprostola odvija se, barem djelomično, stimulacijom normalnih fizioloških mehanizama sluznice gastro-dvanaesnika, poput izlučivanja bikarbonata, stvaranja sluzi, protoka krvi u sluznici.
Misoprostol inhibira lučenje želučane kiseline u bazalnim uvjetima i nakon stimulacije histaminom, pentagastrinom, tetragastrinom, betazolom, hranom i kavom.Nadalje, misoprostol smanjuje noćno lučenje želučane kiseline. Učinak inhibicije želučane sekrecije javlja se oko 30 minuta nakon uzimanja i održava se najmanje tri sata.
Studije in vitro ukazuju da je mehanizam inhibicije lučenja želučane kiseline posredan izravnim djelovanjem na tjemene stanice. Nadalje, usporedne studije na životinjama između intravenozne i intragastrične primjene ukazuju na to da lokalni učinak može biti prevladavajući. Eksperimentalne i kliničke studije pokazale su mali ili nikakav učinak misoprostola na razinu gastrina u plazmi.
U bazalnim uvjetima i pod stimulacijom, misoprostol smanjuje lučenje pepsina, želučane kiseline i volumen želučane tekućine.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Misoprostol se brzo apsorbira nakon oralne primjene, pri čemu aktivni metabolit (misoprostolna kiselina) dostiže vrhunac u plazmi za približno 15 minuta.
Poluvrijeme eliminacije misoprostolne kiseline iz plazme je 20-30 minuta, a poluvrijeme eliminacije ostalih metabolita misoprostola u plazmi je 1,5 sati.
Srednje vrijednosti Cmax za primjenu pojedinačne doze pokazuju linearni odnos doze u rasponu od 200-400 mcg.
U studijama ponovljenih doza nije bilo dokaza o nakupljanju misoprostolne kiseline; the stacionarno stanje plazma je dostignuta u dva dana.
Većina oralne doze misoprostola izlučuje se urinom, kao neaktivan metabolit, a u manjoj mjeri i izmetom.
Farmakokinetičke studije provedene u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega pokazale su povećanje vrijednosti t½, Cmax i AUC u usporedbi s vrijednostima nađenim u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom.
Međutim, nije postojala jasna povezanost između stupnja oštećenja bubrega i vrijednosti AUC. U četiri od šest pacijenata s ukupnim oštećenjem bubrega, AUC je bila dvostruko veća od kontrole.
Vezanje misoprostolne kiseline na proteine plazme je
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
U brojnim testovima in vitro i in vivo misoprostol je lišen mutagenih i kancerogenih učinaka. Proizvod nije pokazao teratogeni potencijal u testovima provedenim na kunićima i štakorima liječenim dozama do 1.000 mcg / kg odnosno 10.000 mcg / kg (maksimalne doze koje se trebaju primijeniti kako bi se isključila toksičnost za majku). Kunići koji su dobivali 1.000 mcg / kg pokazali su povećanu incidenciju embrionalne smrtnosti.
Štakori koji su primili 1600 mcg / kg pokazali su smanjenje fetalnih implantata u usporedbi s kontrolnom skupinom, iako su vrijednosti ostale unutar raspona koji se očekuje za pasminu. Gubitak embrija i / ili fetusa nakon implantacije opažen je kod štakora kojima je davano 10 000 mcg / kg misoprostola.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Hipromeloza, mikrokristalna celuloza, natrij škrob glikolat, hidrogenirano ricinusovo ulje.
06.2 Nekompatibilnost
Nepoznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
CYTOTEC tablete od 200 mcg: 3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na suhom mjestu.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
CYTOTEC tablete od 200 mcg: 50 tableta
Aluminijski / aluminijski mjehurići iznutra lakirani laminatnom folijom od polivinil klorida.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni lijekovi i otpad nastali iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
CONTINENTAL PHARMA INC - Belgija
Predstavnik u Italiji:
Pfizer Italia Srl
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
CYTOTEC tablete od 200 mcg - 50 tableta - A.I.C. 026488015
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije:
CYTOTEC tablete od 200 mcg - 50 tableta: 26. rujna 1988. godine
Zadnji datum obnove:
CYTOTEC tablete od 200 mcg - 50 tableta: 31. svibnja 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
07. srpnja 2015
