BUPRENORFIN - GENERIČKI LIJEK - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Buprenorfin - Generički lijek - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje

Aktivni sastojci: Buprenorfin

BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg i 8 mg sublingvalne tablete

Zašto se koristi buprenorfin - generički lijek? Čemu služi?

Lijek koji se koristi u ovisnosti o opioidima.

Podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics koriste se kao dio programa medicinskog, društvenog i psihološkog liječenja pacijenata s opioidnom (narkotičnom) ovisnošću.Liječenje sublingvalnim tabletama Buprenorphine Mylan Generics koristi se u odraslih i adolescenata starijih od 15 godina.

Kontraindikacije Kada se buprenorfin - generički lijek ne smije koristiti

Nemojte uzimati sublingvalne tablete Buprenorphine Mylan Generics ako:

ako ste alergični (preosjetljivi) na buprenorfin ili neki drugi sastojak sublingvalnih tableta buprenorfina Mylan Generics
imaju ozbiljne probleme s disanjem
imate ozbiljne probleme s jetrom ili ako vaš liječnik utvrdi da se ovaj problem razvio tijekom liječenja
imate "intoksikaciju alkoholom ili delirium tremens" ("trzanje" i halucinacije)
doje.

Sublingvalne tablete Buprenorfin Mylan Generics ne smiju se koristiti u djece mlađe od 15 godina.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Buprenorfin - generički lijek

Budite posebno oprezni s podjezičnim tabletama Buprenorphine Mylan Generics

Recite svom liječniku ako se neka od sljedećih bolesti odnosi na vas prije početka liječenja ili ako se razviju tijekom liječenja, jer će vaš liječnik možda morati smanjiti dozu buprenorfina ili dodati drugi način liječenja kako bi ih kontrolirao:

astma ili drugi problemi s disanjem
bolesti jetre ili bubrega
ozljeda glave ili nedavna bolest mozga
snižavanje krvnog tlaka
u muškaraca: urinarni poremećaji (posebno povezani s "povećanom prostatom")

Zlouporaba, osobito intravenozna primjena u visokim dozama, opasna je i može biti smrtonosna.

Neki su ljudi umrli od respiratornog zatajenja (nemogućnosti disanja) jer su pogrešno koristili buprenorfin ili su ga uzimali u kombinaciji s drugim lijekovima za depresiju središnjeg živčanog sustava kao što su alkohol, benzodiazepini (lijekovi za liječenje tjeskobe ili poremećaja spavanja) ili drugi opioidi.

Slučajevi akutne teške ozljede jetre dogodili su se u kontekstu zlouporabe lijeka. Ove lezije mogu biti posljedica posebnih stanja kao što su virusne infekcije (kronični hepatitis C), zlouporaba alkohola, anoreksija ili kombinacije lijekova (na primjer: analozi antiretrovirusnih nukleozida, aspirin, amiodaron, izoniazid, valproat). Ako osjetite simptome jakog umora, nedostatka apetita, svrbeža ili ako vam koža ili oči izgledaju žuto, odmah obavijestite svog liječnika kako biste mogli dobiti odgovarajući tretman.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak buprenorfina - generičkog lijeka

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koje druge lijekove, uključujući i one koji se prodaju bez recepta. Prije nego što uzmete podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics, trebate obavijestiti svog liječnika ako uzimate bilo koji od sljedećih lijekova:

benzodiazepini i drugi lijekovi koji se koriste za liječenje tjeskobe ili poremećaja sna
drugi lijekovi sa sedativnim svojstvima, uključujući sedativne antihistaminike, određene antidepresive i klonidin (liječenje visokog krvnog tlaka, migrene i valunga menopauze)
jaki lijekovi protiv bolova (opioidni analgetici), lijekovi protiv kašlja koji sadrže tvari povezane s opioidima i metadon
inhibitori monoaminooksidaze (vrsta antidepresiva)
antipsihotički lijekovi
gestoden (oralni kontraceptiv)
lijekove za liječenje HIV / AIDS -a (inhibitori proteaze) uključujući indinavir, ritonavir i sakvinavir
antiepileptici (antikonvulzivi) uključujući fenobarbital, karbamazepin i fenitoin
antibiotici uključujući rifampicin, troleandomicin i ketokonazol (liječenje gljivičnih infekcija)
fenprokumon (lijek protiv zgrušavanja krvi)

Korištenje podjezičnih tableta Buprenorphine Mylan Generics s hranom i pićem

Nemojte piti alkohol tijekom uzimanja lijeka Buprenorphine Mylan Generics. Alkohol pojačava sedativne učinke buprenorfina, što može učiniti vožnju i rad sa strojevima opasnim.

Upozorenja Važno je znati da:

Ovaj lijek može uzrokovati:

simptomi ustezanja ako se uzimaju prije nego što prođe šest sati nakon upotrebe opojne droge (morfij, heroin ili druge srodne tvari)
pospanost, koja se može pogoršati ako istodobno pijete alkohol ili uzimate sredstva za smirenje ili anksiolitike. Ako osjetite pospanost, nemojte upravljati vozilima i strojevima
nagli pad krvnog tlaka koji uzrokuje osjećaj vrtoglavice ako prebrzo ustanete iz sjedećeg ili ležećeg položaja
ovisnost o drogi
pozitivna reakcija na "antidoping" testove (sportaši moraju znati)

Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.

Trudnoća i dojenje

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.

Nemojte uzimati Buprenorfin Mylan Generics ako ste trudni, osim ako vam liječnik ne kaže drugačije

Nemojte uzimati Buprenorfin Mylan Generics ako dojite.

Upravljanje vozilima i strojevima

Buprenorfin može uzrokovati pospanost, osobito ako se uzima istodobno s alkoholom ili nekim antidepresivima. Ako se osjećate umorno, nemojte upravljati vozilima i strojevima.

Važne informacije o nekim sastojcima sublingvalnih tableta Buprenorphine Mylan Generics

Podjezične tablete buprenorfina Mylan Generics sadrže laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doza, način i vrijeme primjene Kako koristiti Buprenorfin - generički lijek: Doziranje

Način primjene

Uvijek uzimajte podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics točno prema uputama liječnika. Ako niste sigurni, pitajte svog liječnika ili ljekarnika.

Tablete se daju sublingvalno. To znači da se tableta mora staviti pod jezik i ostaviti da se otopi; potrebno je 5 do 10 minuta da se otopi. Ovo je jedini način na koji se tablete trebaju uzeti, ne smiju se žvakati ili gutati cijele, jer su neučinkovite.

Doziranje

Uobičajena doza je:

Odrasli i adolescenti stariji od 15 godina: početna doza je 0,8 do 4 mg, koja se daje jednom dnevno.

Pacijenti koji nisu prošli apstinenciju: jedna doza sublingvalnih tableta Buprenorphine Mylan Generics najmanje 6 sati nakon posljednjeg unosa opijata (narkotika) ili kada se pojave prvi znakovi ustezanja.

Pacijenti koji primaju metadon: Prije početka terapije buprenorfinom, liječnik bi trebao smanjiti dozu metadona na najviše 30 mg / dan. Buprenorfin može izazvati simptome ustezanja u pacijenata ovisnih o metadonu.

Tijekom liječenja, vaš liječnik može povećati dozu buprenorfina na maksimalnu pojedinačnu dnevnu dozu od 24 mg, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta. Nakon uspješnog razdoblja liječenja, liječnik može postupno smanjivati dozu. Ovisno o zdravstvenom stanju osobe, smanjenje se može nastaviti pod pažljivim liječničkim nadzorom sve dok se lijek potpuno ne eliminira.

Ako ste zaboravili uzeti sublingvalne tablete Buprenorphine Mylan Generics

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Razgovarajte sa svojim liječnikom.

Ako prestanete uzimati sublingvalne tablete Buprenorphine Mylan Generics

Nagli prekid liječenja može dovesti do simptoma ustezanja. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli predoziranje Buprenorfinom - generičkim lijekom

Ako ste uzeli više sublingvalnih tableta Buprenorfina Mylan Generics nego što ste trebali

Morate otići ili biti odmah u pratnji hitne pomoći ili bolnice radi liječenja. Odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.

Nuspojave Koje su nuspojave buprenorfina - generičkog lijeka

Kao i svi lijekovi, Buprenorphine Mylan Generics može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.

Vrlo česte nuspojave (javljaju se u više od 1 na 10 pacijenata):

nesanica
opći osjećaj slabosti
sindrom ustezanja

Česte nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 10, ali više od 1 na 100 pacijenata):

glavobolja
nesvjestica
vrtoglavica
anksioznost
nervoza
zatvor
mučnina
Povukao se
poremećaj lakrimacije
curenje iz nosa
pospanost
nagli pad krvnog tlaka pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja
znojenje

Manje česte nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 100, ali u više od 1 na 1000 pacijenata):

halucinacije
respiratorna depresija (teške poteškoće pri disanju)
problemi s jetrom sa ili bez žutice
nekroza jetre (smrt jetrenih stanica)

Vrlo rijetke nuspojave (javljaju se u manje od 1 na 1000, ali više od 1 na 10 000 pacijenata):

zabilježene su reakcije preosjetljivosti (alergijske). Simptomi mogu uključivati osip na koži, osip i svrbež. Ako razvijete simptome teške alergijske reakcije (kao što su otežano disanje, piskanje, oticanje očiju, usana, grla, jezika ili ruku), potražite liječničku pomoć.

Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.

Istek i zadržavanje

Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.

Nemojte koristiti sublingvalne tablete Buprenorphine Mylan Generics nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg sublingvalne tablete: Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.

Buprenorfin Mylan Generic 2 mg i 8 mg sublingvalne tablete: ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne temperaturne uvjete skladištenja.

Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti i vlage.

Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Rok "> Ostale informacije

Što sadrže sublingvalne tablete Buprenorphine Mylan Generics

Aktivni sastojak je buprenorfin (kao buprenorfin hidroklorid). Svaka tableta sadrži 0,4 mg, 2 mg ili 8 mg buprenorfina.
Pomoćni sastojci su: laktoza monohidrat, manitol, kukuruzni škrob, limunska kiselina, natrijev citrat, povidon k30, magnezijev stearat, talk, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

Kako Buprenorphine Mylan Generic Sublingvalne tablete izgledaju i sadržaj pakiranja

Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg sublingvalne tablete su bijele, okrugle sublingvalne tablete s oznakom "→" na jednoj strani.

Buprenorfin Mylan Generics 2 mg sublingvalne tablete su bijele, okrugle sublingvalne tablete s oznakom "2" s jedne strane i "→" s druge strane.

Buprenorfin Mylan Generics 8 mg sublingvalne tablete su bijele, okrugle sublingvalne tablete s oznakom "8" s jedne strane i "→" s druge strane.

Lijek je dostupan u blister pakiranjima u kutijama sa 7 ili 28, 30 ili 70 tableta.

Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Više informacija o Buprenorfinu - generičkom lijeku možete pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA - 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV - 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK - 04.0 KLINIČKI PODACI - 04.1 Terapeutske indikacije - 04.2 Doziranje i način primjene - 04.3 Kontraindikacije - 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi - drugi lijekovi i drugi oblici interakcija - 04.6 Trudnoća i dojenje - 04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima - 04.8 Nuspojave - 04.9 Predoziranje - 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA - 05.1 „Farmakodinamička svojstva - 05.2 Farmakokinetička svojstva” - 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti - 06.0 FARMACEUTSKI PODACI - 06.1 Pomoćne tvari - 06.2 Inkompatibilnost " - 06.3 Rok trajanja" - 06.4 Posebne mjere pri skladištenju - 06.5 Priroda primarnog pakiranja i sadržaj pakiranja - 06.6 Upute za uporabu i rukovanje - 07.0 DRŽAČ ODOBRENJA SVE "DAJE SE NA TRŽIŠTE" - 08,0 odobrenja BROJ - 09,0 dana prvog odobrenja ili obnove odobrenja - 10,0 DATUM REVIZIJE TEKSTA - 11,0 za radio LIJEKOVA, potpune podatke o unutarnjem dozimetriju zračenja - 12.0 UPUTE ZA RADIOPHONES NA bez posebne pripreme i kontrolu kvalitete -

01.0 NAZIV LIJEKA -

BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGVALNE TABLETE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -

Svaka sublingvalna tableta sadrži 0,4 mg buprenorfina (kao buprenorfin hidroklorid).

Pomoćna tvar: svaka tableta sadrži 17,82 mg laktoze.

Svaka sublingvalna tableta sadrži 2 mg buprenorfina (kao buprenorfin hidroklorid).

Pomoćna tvar: svaka tableta sadrži 30,51 mg laktoze.

Svaka sublingvalna tableta sadrži 8 mg buprenorfina (kao buprenorfin hidroklorid).

Pomoćna tvar: svaka tableta sadrži 28,43 mg laktoze.

Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -

Sublingvalna tableta.

Neobložena, bijela, okrugla, bikonveksna tableta s "→" ispisanim na jednoj strani.

Neobložena, bijela, okrugla, bikonveksna tableta s oznakom "2" s jedne strane i "→" s druge strane.

Neobložena, bijela, okrugla, bikonveksna tableta s oznakom "8" s jedne strane i "→" s druge strane

04.0 KLINIČKI PODACI -

04.1 Terapeutske indikacije -

Supstitucijski tretman ovisnosti o opioidnim drogama kao dio medicinskog, društvenog i psihološkog liječenja.

04.2 Doziranje i način primjene -

Liječenje se treba koristiti u odraslih i adolescenata starijih od 15 godina koji su pristali na liječenje od ovisnosti o drogama.

Prilikom započinjanja liječenja buprenorfinom, liječnik bi trebao biti svjestan djelomičnog profila agonista buprenorfina i znati da ta tvar može izazvati sindrom ustezanja u pacijenata ovisnih o opioidima.

Prije početka liječenja treba uzeti u obzir vrstu ovisnosti o opioidima (tj. Koristi li pacijent brzo djelujuće ili dugotrajno djelovanje opioida), koliko je prošlo od posljednje uporabe opioida i stupanj ovisnosti o opioidima. Kako bi se izbjeglo precipitiranje apstinencije , indukciju s buprenorfinom treba poduzeti kada se pojave jasni i objektivni znakovi apstinencije.

Administracija je podjezična. Liječnici bi trebali savjetovati svoje pacijente da je sublingvalna primjena jedini učinkovit i siguran način primjene ovog lijeka.Tablicu treba držati pod jezikom dok se potpuno ne otopi, za što je potrebno 5 do 10 minuta da se otopi.

Prije početka terapije preporučuje se provesti normalne testove funkcije jetre i dokumentirati prisutnost virusnog hepatitisa. Bolesnici koji su pozitivni na virusni hepatitis, bolesnici na istodobnoj terapiji (vidjeti dio 4.5) i / ili bolesnici s postojećom jetrenom disfunkcijom izloženi su riziku od ubrzanog napredovanja ozljede jetre. Redovito praćenje funkcije jetre (vidjeti dio 4.4).

Indukcijska terapija

Početna doza je 0,8 mg do 4 mg, dana kao jedna dnevna doza.

• Za ovisnike o opioidima koji nisu bili podvrgnuti prekidu: jedna doza tableta buprenorfina primijenjena je sublingvalno najmanje 6 sati nakon posljednjeg unosa opioida ili kada se pojave prvi znakovi ustezanja.

• Za pacijente koji primaju metadon: Prije početka terapije buprenorfinom, dozu metadona treba smanjiti na najviše 30 mg / dan. Buprenorfin može izazvati simptome ustezanja u pacijenata ovisnih o metadonu.

Prilagodba doze i terapija održavanja:

dozu buprenorfina treba postupno povećavati ovisno o kliničkom učinku pojedinog bolesnika, a maksimalna pojedinačna dnevna doza ne smije prelaziti 24 mg. Doza se titrira prema ponovnoj procjeni kliničkog i psihološkog statusa pacijenta.

U prvom razdoblju liječenja preporučuje se svakodnevna raspodjela buprenorfina. Nakon toga, nakon što se pacijent stabilizira, može se dati količina lijeka podijeliti na nekoliko dana liječenja (ograničeno na najviše 7 dana ili prema lokalnim propisima).

Smanjenje doze i prekid liječenja:

nakon postizanja zadovoljavajućeg razdoblja stabilizacije, doza se može postupno smanjivati na nižu dozu održavanja; kod nekih pacijenata, kada se smatra prikladnim, liječenje se može prekinuti. Dostupnost sublingvalnih tableta u dozama od 0,4 mg, 2 mg i 8 mg, omogućuje titraciju doze prema dolje. Na kraju liječenja buprenorfinom bolesnike treba nadzirati zbog mogućnosti recidiva.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre :

učinak oštećenja jetre na farmakokinetiku buprenorfina nije poznat. Budući da se buprenorfin opsežno metabolizira, razine lijeka u plazmi vjerojatno će biti veće u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem jetre.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega :

nije potrebna izmjena doze buprenorfina u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Savjetuje se oprez pri doziranju pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (CLcr

04.3 Kontraindikacije -

- Preosjetljivost na buprenorfin ili na bilo koju pomoćnu tvar

- Djeca i adolescenti mlađi od 15 godina

- Teška respiratorna insuficijencija

- Teška insuficijencija jetre

- Akutni alkoholizam ili delirium tremens

- dojenje

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -

Zbog nedostatka informacija o uporabi lijeka u adolescenata (15-18 godina), buprenorfin se u ovoj dobnoj skupini mora koristiti s oprezom.

Upozorenja

Buprenorfin se preporučuje samo za liječenje ovisnosti o opioidima. Također se preporučuje da liječenje propisuje liječnik koji jamči cjelovito liječenje bolesnika ovisnika o drogama.

- Liječnik mora uzeti u obzir rizik zlouporabe i zlouporabe (npr. Intravenozna primjena), osobito na početku liječenja.

- Odstupanje: Diverzija se odnosi na uvođenje sublingvalnog buprenorfina na nezakonito tržište bilo od strane pacijenata ili pojedinaca koji su lijek kupili krađom od pacijenata ili ljekarni. Ovo preusmjeravanje može dovesti do novih ovisnika koji koriste sublingvalni buprenorfin kao primarni lijek s rizikom od predoziranja, širenja virusnih infekcija koje se prenose krvlju, respiratorne depresije i ozljede jetre.

- Precipitacija sindroma ustezanja: Prilikom započinjanja liječenja sublingvalnim buprenorfinom, liječnik bi trebao biti svjestan djelomičnog profila agonista buprenorfina i znati da ta tvar može izazvati sindrom ustezanja u bolesnika s ovisnosti o opioidima, osobito ako se primjenjuje prije nego što prođe 6 sati. " posljednja upotreba heroina ili drugih brzo djelujućih opioida, ili ako se daje prije nego što prođe 24 sata od posljednje doze metadona. " Nasuprot tome, simptomi ustezanja također mogu biti povezani sa suboptimalnom dozom.

Rizik od ozbiljnih nuspojava, poput "predoziranja ili prekida liječenja", veći je ako pacijent uzima preniske doze sublingvalnog buprenorfina i nastavi samostalno liječiti simptome ustezanja opioidima, alkoholom ili drugim sedativima-hipnoticima, osobito benzodiazepinima. .

-Ovisnost: Buprenorfin je djelomični agonist mu opioidnih receptora i njegova kronična primjena proizvodi ovisnost o ovoj vrsti opioida. Prekid liječenja može dovesti do odgođene apstinencije.

- Respiratorna depresijaPrijavljeni su neki smrtni slučajevi zbog respiratorne depresije, osobito kada se lijek koristio u kombinaciji s benzodiazepinima (vidjeti dio 4.5) ili kada se buprenorfin nije koristio kako je naznačeno.

- Hepatitis, hepatički događajiSlučajevi akutne ozljede jetre kod ovisnika o opijatima zabilježeni su i u kliničkim ispitivanjima i u postmarketinškim izvješćima o nuspojavama. Abnormalnosti se kreću od prolaznih asimptomatskih povišenja jetrenih transaminaza do izvješća o slučajevima zatajenja jetre. U mnogim slučajevima prisutnost već postojećih abnormalnosti enzima jetre, "infekcija virusom hepatitisa B ili hepatitisa C", istodobna uporaba drugih lijekova potencijalno toksičnih za jetru (aspirin, amiodaron, inhibitori proteaze, izoniazid ...) i nastavak intravenozne uporabe lijekova može imati uzročnu ili pridonoseću ulogu. Ove temeljne čimbenike treba uzeti u obzir prije propisivanja sublingvalnog buprenorfina i tijekom liječenja. Kad se sumnja na jetreni događaj nepoznatog uzroka, potrebna je daljnja procjena. Ako se sumnja da je uzrok buprenorfin jetrene nekroze ili žutice, uzimanje lijeka treba prekinuti onoliko brzo koliko to pacijentovo kliničko stanje dopušta. jetrena funkcija u redovitim intervalima.

- U bolesnika koji koriste inhibitore CYP3A4 potrebno je oprezno prilagođavati dozu jer inhibitori CYP3A4 mogu povećati razinu buprenorfina u plazmi (vidjeti dio 4.5). Pacijenti koji koriste inhibitore CYP3A4 mogu se liječiti nižim dozama.

- Ovaj lijek može izazvati pospanost koju mogu pojačati drugi lijekovi s centralnim djelovanjem, poput alkohola, sredstava za smirenje, sedativa i hipnotika (vidjeti dio 4.5).

- Ovaj lijek može uzrokovati ortostatsku hipotenziju.

- Sportaši trebaju biti svjesni da ovaj lijek može izazvati pozitivnu reakciju na doping testove.

Dječja uporaba

Nema podataka o djeci mlađoj od 15 godina; stoga se buprenorfin ne smije koristiti u djece mlađe od 15 godina.

Mjere opreza pri uporabi

Ovaj lijek treba koristiti s oprezom u pacijenata sa:

• astma ili zatajenje disanja (prijavljeni su slučajevi respiratorne depresije s buprenorfinom);

• bubrežna insuficijencija (20% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega; stoga se izlučivanje putem bubrega može produžiti);

• jetrena insuficijencija (jetreni metabolizam buprenorfina može biti poremećen);

• Kao i kod drugih opioida, potreban je oprez u bolesnika koji koriste buprenorfin i koji imaju traumu glave, povišeni intrakranijalni tlak, hipotenziju, hipertrofiju prostate ili strikturu uretre.

Pomoćna tvar:

ovaj lijek sadrži laktozu. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaza ili malapsorpcija glukoze-galaktoze, ne smiju uzimati ovaj lijek.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -

Buprenorfin se ne smije uzimati s alkoholnim pićima ili lijekovima koji sadrže alkohol. Alkohol pojačava sedativni učinak buprenorfina (vidjeti dio 4.7).

Buprenorfin treba koristiti oprezno zajedno sa:

• Benzodiazepini: ova kombinacija može pojačati respiratornu depresiju središnjeg podrijetla uz rizik od smrti; stoga se titracija doze treba provoditi pojedinačno, a bolesnika pomno pratiti. Također treba razmotriti rizik od zlouporabe droga (vidjeti dio 4.4).

• drugi depresori središnjeg živčanog sustava; drugi derivati opioida (npr. metadon, analgetici i antitusici); određeni antidepresivi, sedativni antagonisti H1 receptora, barbiturati, anksiolitici osim benzodiazepina, neuroleptici, klonidin i srodne tvari. Ova povezanost povećava depresiju središnjeg živčanog sustava.

• Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI). Moguće pojačavanje učinaka opioida, na temelju iskustva s morfijom.

• Do danas nisu primijećene nikakve relevantne interakcije s kokainom, tvari koju najčešće koriste ovisnici o više droga zajedno s opioidima.

Prijavljena je sumnja na interakciju između injekcije buprenorfina i fenprokumona, što je dovelo do razvoja purpure.

Studija o interakciji između buprenorfina i ketokonazola (snažnog inhibitora CYP3A4) pokazala je povećanje Cmax i AUC buprenorfina (približno 70% i 50% respektivno) i povećanje, u manjoj mjeri, metabolita lijeka, norbuprenorfin Bolesnike koji primaju buprenorfin treba pomno pratiti, a dozu buprenorfina prepoloviti kad se započne liječenje ketokonazolom.

Iako nema dostupnih podataka o kliničkim ispitivanjima, uporaba drugih inhibitora CYP3A4 (poput gestodena, troleandomicina i inhibitora proteaze HIV -a ritonavira, indinavira i sakvinavira) može povećati razinu izloženosti buprenorfinu i norbuprenorfinu, pa je potrebno razmotriti slično smanjenje doze kada započinjanje liječenja.

Međudjelovanje buprenorfina s induktorima CYP3A4 nije ispitivano, pa se preporučuje pažljivo praćenje pacijenata koji primaju buprenorfin ako istodobno uzimaju induktore enzima (npr. Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, rifampicin). Ovih lijekova može povećati metabolizam buprenorfina a dozu buprenorfina treba na odgovarajući način povećati ako pacijenti prijave manju korist od buprenorfina ili ako se vrate simptomi ustezanja od nedopuštenih lijekova.

04.6 Trudnoća i dojenje -

Trudnoća

Trenutno nema dovoljno podataka o ljudima za procjenu mogućih fetotoksičnih ili malformativnih učinaka buprenorfina primijenjenog u trudnoći.

Na kraju trudnoće, visoke doze, iako na kratko, mogu izazvati respiratornu depresiju u novorođenčadi. U posljednjem tromjesečju trudnoće kronična upotreba buprenorfina može biti odgovorna za apstinencijski sindrom u novorođenčadi. Stoga se buprenorfin ne smije koristiti u trudnoći osim ako kliničko stanje žene ne zahtijeva liječenje buprenorfinom i potencijalne koristi opravdavaju potencijalne rizike. do fetusa.

Dojenje

Kao što je pokazano u studijama na štakorima, buprenorfin može inhibirati laktaciju i proizvodnju mlijeka. Također, budući da buprenorfin prelazi u majčino mlijeko, dojenje je kontraindicirano.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -

Buprenorfin može uzrokovati pospanost, osobito ako se uzima zajedno s alkoholom ili depresorima središnjeg živčanog sustava. Stoga se pacijentima treba savjetovati da ne voze niti upravljaju strojevima (vidjeti dio 4.5).

04.8 Nuspojave -

Pojava neželjenih učinaka ovisi o pragu tolerancije pojedinog bolesnika, koji je kod ovisnika o drogama veći od onog koji je prisutan u općoj populaciji.

Nuspojave se konvencionalno definiraju prema učestalosti na sljedeći način:

vrlo često (≥1 / 10); česte (≥ 1/100 do

Poremećaji imunološkog sustava Vrlo rijetko: anafilaktički šok, angioneurotski edem (Quinckeov edem), bronhospazam Psihijatrijski poremećaji Uobičajen: anksioznost, nervoza Manje često: halucinacije Poremećaji živčanog sustava Vrlo često: nesanica Uobičajen: omaglica, somnolencija, glavobolja Poremećaji oka Uobičajen: poremećaj lakrimacije Srčane patologije Uobičajen: EKG abnormalnosti (produljenje QT intervala) Vaskularne patologije Uobičajen: sinkopa, ortostatska hipotenzija Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma Uobičajen: rinoreja Manje često: respiratorna depresija Gastrointestinalni poremećaji Uobičajen: zatvor, proljev, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu Hepatobiliarni poremećaji Manje često: nekroza jetre, hepatitis * Poremećaji kože i potkožnog tkiva Uobičajen: znojenje Sistemske patologije Vrlo često: astenija, sindrom ustezanja Uobičajen: bolovi u leđima, zimica

* U nekim slučajevima zlouporabe lijeka intravenozno, zabilježene su lokalne reakcije, ponekad septički i potencijalno teški akutni hepatitis (vidjeti dio 4.4).

04.9 Predoziranje -

U slučaju predoziranja potrebno je poduzeti opće potporne mjere koje uključuju pomno praćenje srčanog i respiratornog statusa pacijenta. Glavni simptom koji zahtijeva intervenciju je respiratorna depresija koja može dovesti do zastoja disanja i smrti. Ako pacijent povraća, treba spriječiti aspiraciju povraćanja.

Liječenje: simptomatsko liječenje respiratorne depresije potrebno je započeti nakon normalnih mjera intenzivne njege. Mora se osigurati patentni dišni put i održavati potpomognuta ili kontrolirana ventilacija. Pacijenta treba premjestiti u okruženje u kojem je dostupna sva oprema za oživljavanje. Preporučuje se uporaba opioidnih antagonista (poput naloksona), iako je njegov učinak u uklanjanju respiratornih simptoma buprenorfina skroman u usporedbi s njegovim učincima na potpune agoniste opioida.

Dugo trajanje djelovanja buprenorfina treba uzeti u obzir pri određivanju duljine liječenja koja je potrebna za poništavanje učinaka predoziranja.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -

05.1 "Farmakodinamička svojstva -

Farmakoterapijska skupina: lijekovi koji se koriste u ovisnosti o opioidima.

ATC oznaka: N07 BC01.

Buprenorfin je djelomični opioidni agonist / antagonist koji se veže na µ (mu) i κ (kappa) receptore mozga. Njegovo djelovanje u liječenju održavanja opioida pripisuje se njegovu polako reverzibilnom vezanju na µ receptore koji, tijekom dugog vremenskog razdoblja, minimizira potrebu za drogama kod ovisnika.

Tijekom kliničkih farmakoloških studija na ispitanicima ovisnim o opioidima, buprenorfin je pokazao stropni učinak na nekoliko parametara uključujući pozitivno raspoloženje, "dobar učinak" i respiratornu depresiju.

05.2 "Farmakokinetička svojstva -

Apsorpcija

Kada se uzima oralno, buprenorfin prolazi kroz jetreni metabolizam prvog prolaska s N-dealkilacijom i glukurokonjugacijom u tankom crijevu. Stoga je uporaba ovog lijeka oralnim putem neprikladna.

Vrhunske koncentracije u plazmi postižu se 90 minuta nakon sublingvalne primjene, a maksimalni omjer doze i koncentracije je linearan, između 2 mg i 16 mg.

Distribucija

Nakon apsorpcije buprenorfina slijedi faza brze distribucije i poluvrijeme eliminacije od 2 do 5 sati.

Metabolizam i eliminacija

Buprenorfin se oksidativno metabolizira putem 14-N-dealkilacije u N-desalkil-buprenorfin (također poznat kao norbuprenorfin) pomoću citokroma P450 CYP3A4 i glukurokonjugacijom roditeljske molekule i dealkiliranog metabolita. Norbuprenorfin je agonist µ (mu) receptora sa slabom unutarnjom aktivnošću.

Eliminacija buprenorfina je dvo- ili troeksponencijalna, s dugom završnom fazom eliminacije u rasponu od 20 do 25 sati, djelomično objašnjenom reapsorpcijom buprenorfina nakon crijevne hidrolize konjugiranog derivata, a dijelom visoko lipofilnom prirodom molekule.

Buprenorfin se u osnovi izlučuje fecesom bilijarnim izlučivanjem glukurokonjugiranih metabolita (80%), dok se ostatak izlučuje urinom.

05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -

Akutna toksičnost buprenorfina u miševa i štakora utvrđena je nakon oralne i parenteralne primjene. Prosječne smrtonosne doze (LD50) kod miševa bile su 26, 94 i 261 mg / kg za intravenoznu, intraperitonealnu i oralnu primjenu. Vrijednosti LD50 u štakora bile su 35, 243 i 600 mg / kg za intravenoznu, intraperitonealnu i oralnu primjenu.

Kontinuirana primjena potkožnog buprenorfina mjesec dana psima bigl, oralno mjesec dana oralnim majmunima rezusom i intramuskularno šest mjeseci štakorima i pavijanima pokazala je izuzetno nisku razinu tkivne i biokemijske toksičnosti.

Na temelju studija teratogenosti na štakorima i zečevima zaključeno je da buprenorfin nije embriotoksičan niti teratogen i nema izražene učinke na potencijal odvikavanja. Nije bilo štetnih učinaka na plodnost ili opću reproduktivnu funkciju štakora, iako su pri najvećoj intramuskularnoj dozi (5 mg / kg / dan) majke imale određene poteškoće pri porodu, a neonatalna smrtnost je bila velika.

Studije na štakorima i zečevima pokazale su fetalnu toksičnost uključujući gubitak nakon implantacije. Nadalje, oralna primjena majkama u visokim dozama tijekom gestacije i laktacije dovela je do blagog kašnjenja u razvoju nekih neuroloških funkcija (refleks ispravljanja površine i reakcija na zaprepaštenje) u novorođenih štakora.

Minimalna do umjerena hiperplazija žučnih kanala s pridruženom peribijalnom fibrozom dogodila se u pasa nakon 52 tjedna oralne primjene od 75 mg / kg / dan.

06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -

06.1 Pomoćne tvari -

Laktoza monohidrat,

manitol,

kukuruzni škrob,

bezvodna limunska kiselina,

natrijev citrat,

povidon K30,

magnezijev stearat,

talk,

bezvodni koloidni silicijev dioksid.

06.2 Inkompatibilnost "-

Nije primjenjivo.

06.3 Rok valjanosti "-

2 godine.

06.4 Posebne mjere pri skladištenju -

[0,4 mg] Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti i vlage.

[2 mg i 8 mg] Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne temperaturne uvjete skladištenja. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti i vlage.