Aktivni sastojci: Amlodipin
Amlodipin Actavis 5 mg tablete
Amlodipin Actavis 10 mg tablete
Zašto se koristi amlodipin - generički lijek? Čemu služi?
Amlodipin Actavis sadrži djelatnu tvar amlodipin, koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju blokatori kalcijevih kanala.
Amlodipin Actavis koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) ili neke vrste boli u prsima koja se naziva angina, uključujući rijetki oblik koji se naziva Prinzmetalova ili varijantna angina.
U pacijenata s hipertenzijom ovaj lijek djeluje tako da opušta krvne žile kako bi krv lakše istjecala. U pacijenata s anginom, amlodipin Actavis djeluje tako da poboljšava opskrbu krvlju srčanog mišića koji tada prima više kisika i na taj način sprječava bolove u prsima. Lijek ne dovodi do trenutnog olakšanja boli u prsima zbog angine.
Kontraindikacije Kada se amlodipin - generički lijek ne smije koristiti
Nemojte uzimati Amlodipin Actavis
- ako ste alergični (preosjetljivi) na adamlodipin ili na bilo koji drugi sastojak (vidjeti dio 6) ili na neki od blokatora kalcijevih kanala. Reakcija može biti svrbež, crvena koža ili otežano disanje.
- ako imate ozbiljan nizak krvni tlak (hipotenziju).
- ako imate suženje aortnog srčanog zaliska (aortna stenoza) ili kardiogeni šok (stanje u kojem srce ne može opskrbiti tijelo s dovoljno krvi).
- ako patite od zatajenja srca nakon srčanog udara.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Amlodipin - Generički lijek
Budite oprezni s Amlodipinom Actavisom
Recite svom liječniku ako imate ili ste patili od sljedećih stanja:
- Nedavni srčani udar
- Zastoj srca
- Ozbiljno povećanje krvnog tlaka (hipertenzivna kriza)
- Bolest jetre
- On je stariji i potrebno mu je povećati dozu
Primjena u djece i adolescenata
Amlodipin nije ispitivan u djece mlađe od 6 godina. Amlodipin Actavis smije se koristiti samo za hipertenziju u djece i adolescenata u dobi od 6 do 17 godina (vidjeti dio 3).
Za više informacija obratite se svom liječniku.Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak amlodipina - generičkog lijeka
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta.
Amlodipin Actavis može utjecati na druge lijekove ili drugi lijekovi mogu utjecati na Amlodipin Actavis, kao što su:
- ketokonazol, itrakonazol (lijekovi protiv gljivica)
- verapamil, diltiazem (lijekovi za srce)
- eritromicin, rifampicin, klaritromicin (antibiotici)
- hypericum perforatum (gospina trava)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (tzv. inhibitori proteaze koji se koriste za liječenje HIV-a)
- dantrolen (infuzija za teške promjene tjelesne temperature)
- simvastatin (koristi se za smanjenje visoke razine kolesterola u krvi)
Amlodipin Actavis može još više sniziti vaš krvni tlak ako već istodobno uzimate druge lijekove za liječenje hipertenzije.
Uzimanje Amlodipine Actavisa s hranom i pićem
Osobe koje uzimaju Amlodipin Actavis ne smiju piti sok od grejpa jer grejp i sok od grejpa mogu uzrokovati povećanje razine aktivne tvari amlodipina u krvi, što može dovesti do povećanja hipotenzivnog učinka Amlodipina Actavisa.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća
Sigurnost amlodipina u trudnica nije utvrđena. Ako mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obavijestite svog liječnika prije nego počnete uzimati Amlodipin Actavis.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato prelazi li amlodipin u majčino mlijeko. Ako dojite ili ćete početi dojiti, morate obavijestiti svog liječnika prije nego uzmete Amlodipin Actavis.
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Upravljanje vozilima i strojevima
Amlodipin Actavis može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ako se zbog tableta ne osjećate dobro, omaglite se ili ste umorni ili uzrokujete glavobolju, nemojte upravljati vozilima i strojevima te se odmah obratite svom liječniku.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi amlodipin - generički lijek: Doziranje
Uvijek uzimajte lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Uobičajena početna doza je Amlodipin Actavis 5 mg jednom dnevno.
Doza se može povećati na 10 mg amlodipina Actavisa jednom dnevno. Ljekarna se može uzeti prije ili poslije jela i pića. Lijek biste trebali uzimati svaki dan u isto vrijeme s malo vode. Nemojte uzimati Amlodipin Actavis sa sokom od grejpa.
Primjena u djece i adolescenata
Za djecu i adolescente (od 6 do 17 godina) uobičajena početna doza je 2,5 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 5 mg dnevno.
Amlodipin 2,5 mg trenutno nije dostupan, a jačina 2,5 mg ne može se postići s tabletama Amlodipin Actavis od 5 mg jer se te tablete ne proizvode za podjelu na jednake polovice.
Amlodipin 2,5 mg trenutno nije dostupan, a jačina 2,5 mg ne može se postići s tabletama Amlodipin Actavis 10 mg jer se te tablete ne proizvode tako da se podijele na jednaka četiri dijela.
Nastavite uzimati tablete onoliko dugo koliko vam je rekao liječnik. Prije nego što vam ponestane tableta, obratite se svom liječniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Amlodipin - generički lijek
Ako ste uzeli više amlodipina Actavisa nego što ste trebali
A ako uzmete previše tableta, tlak bi vam mogao pasti prenisko i to bi moglo biti opasnost. Možda ćete osjetiti vrtoglavicu, omaglicu, nesvjesticu ili se onesvijestiti. Pad krvnog tlaka mogao bi biti toliko ozbiljan da vas šokira. Koža se može ohladiti i postati ljepljiva te možete izgubiti svijest. Ako ste uzeli previše tableta Amlodipin Actavis, odmah se obratite svom liječniku.
Ako ste zaboravili uzeti Amlodipin Actavis
Ne brini. Ako ste zaboravili uzeti tabletu, preskočite propuštenu dozu. Sljedeću dozu uzmite u uobičajeno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu.
Ako prestanete uzimati Amlodipin Actavis
Morate nastaviti uzimati ovaj lijek onoliko dugo koliko vam je rekao liječnik. Prestanak liječenja može uzrokovati pogoršanje bolesti.
Nuspojave Koje su nuspojave amlodipina - generičkog lijeka
Kao i svi drugi lijekovi, Amlodipin Actavis može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Ako primijetite neku od sljedećih vrlo rijetkih i ozbiljnih nuspojava, odmah se obratite liječniku:
- Iznenadni početak piskanja, bolovi u prsima, otežano disanje ili otežano disanje
- Oticanje kapaka, lica ili usana
- Oticanje jezika i grla koje može uzrokovati otežano disanje
- Teške kožne reakcije uključujući intenzivan kožni osip, osip, crvenilo kože po cijelom tijelu, jak svrbež, stvaranje mjehurića, ljuštenje i oticanje kože, upalu sluznice (Stevens Johnsonov sindrom) ili druge alergijske reakcije
- Infarkt miokarda, aritmija
- Upala gušterače koja može uzrokovati jake bolove u trbuhu i leđima u kombinaciji s osjećajem lošeg osjećaja.
Zabilježene su sljedeće uobičajene nuspojave. Ako se pojavi bilo koji od ovih učinaka ili ako potraju duže od tjedan dana, obratite se svom liječniku.
Česte: javljaju se kod 1 do 10 korisnika na 100:
- Glavobolja, vrtoglavica, somnolencija (osobito na početku liječenja)
- Lupanje srca (osjećaj vlastitog otkucaja srca), crvenilo
- Bol u trbuhu, mučnina, mučnina
- Otečeni gležnjevi (edemi), umor
Osim toga, zabilježene su sljedeće nuspojave.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Manje često: mogu se javiti kod 1 do 10 na 1.000 pacijenata:
- Promjene raspoloženja, tjeskoba, depresija, nedostatak sna
- Tremor, promjene okusa, nesvjestica, slabost
- Osjećaj utrnulosti ili trnci u udovima gubitak osjeta boli
- Poremećaji vida, dvostruki vid, zujanje u ušima
- Niski krvni tlak
- Kihanje / curenje iz nosa zbog upale nosne sluznice (rinitis)
- Promijenjene navike crijeva, proljev, zatvor, probavne smetnje, suha usta, povraćanje
- Gubitak kose, pojačano znojenje, svrbež kože, crvene mrlje na koži, promjena boje kože
- Urinarni poremećaji, potreba za mokrenjem noću, potrebno je često mokrenje
- Nemogućnost postizanja „erekcije; nelagoda ili povećanje grudi kod muškaraca
- Slabost, bol, malaksalost
- Bolovi u zglobovima ili mišićima, grčevi u mišićima, bolovi u leđima
- Dobivanje ili gubitak težine
Rijetko: mogu se pojaviti u 1 do 10 od 10.000 pacijenata:
- Zbunjenost
Vrlo rijetko; mogu se pojaviti u manje od 1 na 10 000 pacijenata
- Niska razina bijelih krvnih stanica i trombocita u krvi što može dovesti do "neobičnih modrica ili sklonosti krvarenju (oštećenje crvenih krvnih stanica)
- Visoka razina šećera u krvi (hiperglikemija)
- Poremećaj živaca koji može uzrokovati slabost, trnce ili utrnulost
- Kašalj, otečene desni
- Nadimanje (gastritis)
- Abnormalna funkcija jetre, upala jetre (hepatitis), žutilo kože (žutica), povećanje jetrenih enzima što može dovesti do promjena u nekim medicinskim testovima
- Povećana napetost mišića
- Upala krvnih žila, često s kožom
- Osjetljivost na svjetlo
- Poremećaji vezani za ukočenost, tremor i / ili poremećaje kretanja
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili ako primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju iza "EXP". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte ljekarnika kako baciti sve lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Amlodipin Actavis sadrži
Djelatna tvar u tabletama Amlodipin Actavis 5 mg je amlodipin (u obliku besilata).
Djelatna tvar u tabletama Amlodipin Actavis 10 mg je amlodipin (u obliku besilata).
Pomoćni sastojci su: mikrokristalna celuloza, bezvodni dvobazni kalcijev fosfat, natrijev škrobni glikolat (tip A), magnezijev stearat.
Kako Amlodipin Actavis izgleda i sadržaj pakiranja
Tablete od 5 mg: bijele do gotovo bijele, okrugle i bikonveksne tablete s utisnutim 5 "na jednoj strani
Tablete od 10 mg: bijele do gotovo bijele, okrugle i bikonveksne tablete s urezom na jednoj strani i utisnutom oznakom "10" na jednoj strani.
Tablete od 5 mg dostupne su u pakiranjima od 20, 28, 50 i 100 tableta.
Tablete od 10 mg dostupne su u pakiranjima od 14, 20, 50 i 100 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
AMLODIPIN ACTAVIS 10 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tableta sadrži 13,868 mg amlodipin besilata, što odgovara 10 mg amlodipina.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tableta.
AMLODIPIN ACTAVIS 10 mg tablete predstavljene su kao bijele do gotovo bijele, okrugle i bikonveksne tablete, promjera približno 10,5 mm, s prekidnom linijom na jednoj strani, utisnutom s "10" na drugoj strani. Tableta se može podijeliti na jednake polovice.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
• Hipertenzija
• Stabilna angina pektoris i vazospastična angina pektoris (Prinzmetalova angina ili Varijantna angina).
04.2 Doziranje i način primjene
Za oralnu primjenu. Tablete treba popiti s čašom vode prije ili za vrijeme obroka.
Amlodipin Actavis se može podijeliti na jednake polovice. Preporučuje se uporaba uređaja za podjelu tableta.
Hipertenzija i angina pektoris
Liječenje mora biti personalizirano. Početna doza i uobičajena doza su 5 mg amlodipina jednom dnevno. Ako se željeni terapijski učinak ne može postići u roku od 2-4 tjedna, doza se može povećati na najviše 10 mg amlodipina dnevno u jednoj dozi. Ako se zadovoljavajući klinički odgovor ne postigne unutar najmanje 4 tjedna dodatna ili alternativna Treba razmotriti terapiju. Možda će se morati prilagoditi primijenjena doza ako se istodobno primjenjuju različiti antihipertenzivi.
Stariji pacijenti
U starijih bolesnika nije potrebno prilagođavanje doze, no povećanje doze treba biti oprezno.
Djeca s hipertenzijom od 6 do 17 godina
Preporučena oralna antihipertenzivna doza u pedijatrijskih bolesnika od 6 do 17 godina je 2,5 mg jednom dnevno kao početna doza, povećana na 5 mg jednom dnevno ako se terapijski učinak ne postigne nakon 4 tjedna. Doze veće od 5 mg dnevno nisu ispitivane u pedijatrijskih bolesnika (vidjeti dio 5.1 "Farmakodinamička svojstva" i 5.2 "Farmakokinetička svojstva"). Učinak amlodipina na krvni tlak u bolesnika mlađih od 6 godina.
Doza od 2,5 mg ne može se dobiti s "Amlodipine Actavis" tabletama od 5 mg jer se te tablete ne proizvode za podjelu na jednake polovice.
Oštećenje jetre
U bolesnika s oštećenjem jetre treba primijeniti smanjenu dozu (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).
Oštećenje bubrega
Preporučuje se uobičajeno doziranje (vidjeti dio 5.2). Amlodipin se ne može dijalizirati. Amlodipin se treba davati s posebnim oprezom pacijentima na dijalizi (vidjeti dio 4.4).
04.2 Doziranje i način primjene
04.3 Kontraindikacije
Amlodipin Actavis tablete su kontraindicirane u:
• bolesnici s poznatom preosjetljivošću na amlodipin, druge dihidropiridine ili bilo koju pomoćnu tvar,
• teška hipotenzija,
• šok,
• zatajenje srca nakon akutnog infarkta miokarda (tijekom prvih 28 dana),
• opstrukcija izlaznog trakta lijeve klijetke (na primjer, visok stupanj aortne stenoze),
• nestabilna angina pektoris.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Nema potpornih podataka o uporabi samo amlodipina, tijekom ili unutar prvih nekoliko mjeseci nakon infarkta miokarda. Sigurnost i djelotvornost amlodipina u hipertenzivnoj krizi nisu utvrđene.
Primjena u bolesnika sa zatajenjem srca
Bolesnike sa zatajenjem srca treba liječiti oprezno. Dugotrajna studija koja je uključivala bolesnike s teškim zatajenjem srca (NYHA klase III i IV) pokazala je "povećanu učestalost plućnog edema u bolesnika liječenih amlodipinom u odnosu na placebo skupinu. Međutim, to ne ukazuje na pogoršanje nedostatka". srčane (vidjeti dio 5.1).
Primjena u bolesnika s oštećenjem bubrega
Amlodipin se ne može dijalizirati. Amlodipin se treba davati s posebnim oprezom pacijentima na dijalizi.
Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre
Terminalno poluvrijeme amlodipina produljuje se u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre; preporuke za doziranje još nisu utvrđene. Stoga se amlodipin u ovih bolesnika mora primjenjivati s oprezom.
Primjena u starijih pacijenata
Preporučuje se oprez u starijih bolesnika pri povećanju doze (vidjeti dio 5.2).
Primjena u djece mlađe od 6 godina
Amlodipin se ne smije davati djeci zbog nedostatka kliničkog iskustva.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Amlodipin može pojačati učinak drugih antihipertenzivnih lijekova, poput blokatora beta-adrenoreceptora, ACE inhibitora, blokatora alfa-1 i diuretika.
U bolesnika s povećanim rizikom (npr. Nakon infarkta miokarda) kombinacija blokatora kalcijevih kanala s blokatorom beta-adrenoreceptora može dovesti do zatajenja srca, hipotenzije i (novog) infarkta miokarda.
Studija na starijim pacijentima pokazala je da diltiazem inhibira metabolizam amlodipina, vjerojatno putem CYP3A4, jer se koncentracija u plazmi povećava za približno 50% i pojačava učinak amlodipina.Ne može se isključiti da snažniji inhibitori CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) povećavaju koncentraciju amlodipina u plazmi na viši stupanj od diltiazema. Potreban je oprez pri kombiniranju amlodipina s inhibitorima CYP3A4.
Nema dostupnih podataka o učinku induktora CYP3A4 (npr. Rifampicina, gospine trave) na amlodipin. Istodobna primjena može dovesti do smanjenja koncentracije amlodipina u plazmi. Potreban je oprez pri kombiniranju amlodipina s induktorima CYP3A4.
Istodobna primjena 240 ml soka grejpa s 10 mg amlodipina nije pokazala značajan učinak na farmakokinetička svojstva amlodipina.
U kliničkim ispitivanjima interakcija amlodipin nije utjecao na farmakokinetička svojstva atorvastatina, digoksina, varfarina ili ciklosporina.
Amlodipin ne utječe na laboratorijske parametre.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nema odgovarajućih podataka o uporabi amlodipina u trudnica. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost pri visokim dozama (vidjeti dio 5.3.) Potencijalni rizik za ljude je nepoznat. Amlodipin se ne smije primjenjivati tijekom trudnoće osim ako terapeutska korist očito nadilazi moguće rizike liječenja.
Nije poznato izlučuje li se amlodipin u majčino mlijeko. Slični blokatori kalcijevih kanala tipa dihidropiridina izlučuju se u majčino mlijeko. Nema iskustva u opasnosti da to može biti za dojenče, stoga, kao mjeru opreza, ne morate dojiti tijekom liječenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja utjecaja na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. U pacijenata koji pate od omaglice, glavobolje, umora ili mučnine, sposobnost reagiranja može biti oslabljena.
04.8 Nuspojave
Za klasifikaciju učestalosti nuspojava korištene su sljedeće terminologije:
Srčane patologije
Često: lupanje srca.
Manje često: sinkopa, tahikardija, bol u prsima.
Na početku liječenja može doći do pogoršanja angine pektoris.
U bolesnika s koronarnom bolešću zabilježeni su izolirani slučajevi infarkta miokarda i aritmija (uključujući ekstrasistolu, tahikardiju i atrijalnu aritmiju) i bol u prsima, no nije utvrđena jasna povezanost s amlodipinom.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Manje često: leukopenija, trombocitopenija.
Poremećaji živčanog sustava
Često: glavobolja (osobito na početku liječenja), umor, vrtoglavica, astenija.
Manje često: malaksalost, periferna neuropatija, suha usta, parestezije, pojačano znojenje.
Rijetko: hipertonija, promjene okusa.
Vrlo rijetko: tremor.
Poremećaji oka
Manje često: smetnje vida.
Poremećaji uha i labirinta
Manje često: tinitus.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Često: dispneja, rinitis.
Manje često: kašalj.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, dispepsija, bol u trbuhu.
Manje često: povraćanje, proljev, zatvor, hiperplazija gingive.
Vrlo rijetko: gastritis.
Poremećaji bubrega i mokraće
Manje često: povećana učestalost mokrenja.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Vrlo često: oticanje gležnjeva.
Često: ispiranje lica s osjećajem vrućine, osobito na početku tretmana.
Manje često: osip, svrbež, urtikarija, alopecija.
Rijetko: purpura, promjena boje kože.
Vrlo rijetko: angioedem.
Bilo je izoliranih izvješća o alergijskim reakcijama, uključujući pruritus, osip, angioedem i multiformni eksudativni eritem, eksfolijativni dermatitis i Stevens Johnsonov sindrom, Quinckeov edem.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Često: grčevi u mišićima.
Manje često: bolovi u leđima, mijalgija i artralgija.
Endokrine patologije
Manje često: ginekomastija.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Vrlo rijetko: hiperglikemija.
Vaskularne patologije
Manje često: hipotenzija, vaskulitis.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Manje često: povećanje ili smanjenje tjelesne težine.
Rijetko: edemi.
Hepatobiliarni poremećaji
Manje često: pankreatitis.
Rijetko: povećani povišeni jetreni enzimi, žutica, hepatitis.
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Manje često: impotencija.
Psihijatrijski poremećaji
Manje često: poremećaji sna, razdražljivost, depresija.
Rijetko: zbunjenost, promjene raspoloženja uključujući anksioznost.
04.9 Predoziranje
Iskustvo predoziranja amlodipinom je ograničeno. Prevelike doze amlodipina mogu uzrokovati perifernu vazodilataciju s izraženom hipotenzijom. Možda će biti potrebna podrška cirkulacije. Srčanu i respiratornu aktivnost treba pomno pratiti. Intravenski kalcijev glubionat može biti koristan u hipotenziji zbog kardiogenog šoka i arterijske vazodilatacije. Budući da je amlodipin jako vezan za proteine plazme, dijaliza se ne smatra važnom.
Ispiranje želuca ili davanje aktivnog ugljena mogu biti korisni u nekim slučajevima.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: derivati dihidropiridina.
ATC oznaka: C08CA01
Djelatna tvar u amlodipinu Actavis, derivat dihidropiridina amlodipin, kiralna je tvar sastavljena od grozda. Amlodipin je antagonist kalcija koji inhibira transmembranski tok kalcijevih iona kroz L-kanalne kanale u srcu i glatkim mišićima. Amlodipin djeluje na hipertenziju izravnim opuštajućim učinkom na glatke mišiće arterija. Studije na životinjama pokazale su da je amlodipin relativno vazo- selektivno sa znatno manjim učinkom na srčani mišić nego na glatke mišiće žile. Amlodipin ne narušava atrioventrikularnu provodljivost i ne pokazuje negativan inotropni učinak.Amlodipin smanjuje vaskularni otpor bubrega i povećava protok bubrežne plazme. Amlodipin se može davati bolesnicima s istodobno kompenziranim zatajenjem srca. Kontrolirane studije o hemodinamskim učincima i toleranciji na vježbanje u bolesnika sa zatajenjem srca II-IV pokazale su da amlodipin ne uzrokuje kliničko pogoršanje tolerancije. ventrikula i klinički simptomi.
Tijekom liječenja amlodipinom nisu uočeni nikakvi metabolički učinci, npr. Na lipide u plazmi ili metabolizam glukoze.
Antihipertenzivni učinak
Amlodipin djeluje na hipertenziju izravnim opuštajućim učinkom na glatke mišiće arterijskih žila. Doziranje jednom dnevno dovodi do smanjenja krvnog tlaka koje traje 24 sata. Antihipertenzivni učinak slijedi normalne dnevne promjene krvnog tlaka s vrlo malim promjenama tijekom 24 sata. Za maksimalni učinak potrebno je liječenje od najmanje 4 tjedna. Amlodipin je učinkovit u ležećem, sjedećem i stojećem položaju te tijekom tjelesnih vježbi.
Budući da farmakološki učinak amlodipina počinje sporo, ne uzrokuje akutnu hipotenziju ili refleksnu tahikardiju. Liječenje amlodipinom dovodi do regresije hipertrofije lijeve klijetke. Hemodinamski učinci amlodipina ostaju nepromijenjeni tijekom dugotrajnog liječenja. Nema dostupnih studija o dugoročnom morbiditetu.
Amlodipin se može koristiti u kombinaciji s beta-blokatorima, salureticima, ACE inhibitorima ili sam.
U studiji u kojoj je sudjelovalo 268 djece u dobi od 6-17 godina s pretežno sekundarnom hipertenzijom, usporedba doze od 2,5 mg i doze amlodipina od 5,0 mg s placebom pokazala je da su obje doze značajno smanjile sistolički krvni tlak od placeba. Razlika između dvije doze nije bila statistički značajna.
Dugoročni učinci amlodipina na rast, pubertet i opći razvoj nisu proučavani.
Dugotrajna učinkovitost pedijatrijske terapije amlodipinom u smanjenju kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta kod odraslih još nije utvrđena.
Antianginalni učinci
Amlodipin proširuje periferne arteriole, smanjujući ukupni periferni otpor (naknadno opterećenje). Budući da otkucaji srca nisu pogođeni, smanjeno opterećenje srca dovodi do smanjenja potrebe za kisikom u miokardu i potrošnje energije.
Amlodipin vjerojatno proširuje koronarne žile, kako u ishemijskim, tako i u normalno oksigeniranim područjima. Ovo proširenje povećava opskrbu miokarda kisikom u bolesnika sa grčevima koronarnih arterija (Prinzmetalova ili Variantna angina).
U bolesnika sa stabilnom anginom pektoris, amlodipin jednom dnevno povećava ukupnu toleranciju na vježbanje, vrijeme do početka anginalnog napada i vrijeme do početka depresije ST segmenta za 1 mm. Anginalni napadi i uporaba nitroglicerina.
Učinkovitost tijekom angine pektoris je najmanje 24 sata.
Amlodipin se može koristiti u kombinaciji s beta-blokatorima, nitratima ili sam za liječenje angine pektoris.
Placebo kontrolirano istraživanje (PRAISE) osmišljeno za procjenu pacijenata sa srčanim zatajenjem NYHA klase III-IV liječenih digoksinom, diureticima i ACE-inhibitorima, pokazalo je da amlodipin ne uzrokuje povećani rizik od smrti ili kombinirani rizik. Mortaliteta i morbiditeta u pacijenata sa zatajenjem srca.
Kontrolna studija (PRAISE 2) pokazala je da amlodipin nema učinka na ukupni ili kardiovaskularni mortalitet u bolesnika s neishemijskim zatajenjem srca klase III-IV. U ovom je ispitivanju liječenje amlodipinom bilo povezano s povećanjem plućnog edema, iako to se ne može povezati s povećanjem simptoma.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija i distribucija
Bioraspoloživost je 64-80%. Istodobni unos hrane ne utječe na bioraspoloživost. Vršne koncentracije u plazmi postižu se, primjenom preporučenih doza, unutar 6-12 sati. Volumen distribucije je približno 21 L / kg. Vezanje na proteine plazme je visoko (98%).
Biotransformacija i eliminacija
Poluvijek u plazmi varira između 35 i 50 sati, a ravnotežna koncentracija postiže se nakon 7-8 dana. Uočene su samo minimalne promjene između vršnih i najnižih vrijednosti koncentracija u plazmi. Klirens u plazmi je 7 ml / min / kg. Amlodipin se gotovo potpuno metabolizira u jetri do isključivo neaktivnih metabolita, od kojih se 60% izlučuje urinom. Približno 10% roditeljskog spoja izlučuje se urinom u nemetaboliziranom obliku.
Bolesnici s jetrenom insuficijencijom
Poluvrijeme amlodipina produljuje se u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (vidjeti dio 4.4).
Bolesnici s oštećenjem bubrega i stariji bolesnici
Promjene koncentracije amlodipina u plazmi nisu povezane sa stupnjem bubrežnog oštećenja.Amlodipin se ne dijalizira zbog visokog stupnja vezanja na proteine plazme.Amlodipin je nešto niži u starijih osoba. Poluvrijeme i AUC u bolesnika sa zatajenjem srca očekivano su povećani u procijenjenoj dobnoj skupini.
Djeca i adolescenti
Populacijska farmakokinetička studija provedena je na 74 hipertenzivne djece u dobi od 12 mjeseci do 17 godina (s 34 bolesnika u dobi od 6 do 12 godina i 28 pacijenata u dobi od 13 do 17 godina) liječenih dozama amlodopina, uključujući između 1,25 mg i 20 mg primijenjenih jednom ili dva puta dnevno. dan. U djece u dobi od 6 do 12 godina i adolescenata u dobi od 13 do 17 godina, tipični oralni klirens (CL / F) iznosio je 22,5 L / h, a 27,4 L / h u muškaraca, odnosno 16,4 l / h odnosno 21,3 l / h u muškaraca mužjaci 16,4 l / h odnosno 21,3 l / h kod ženki. Uočena je "široka varijabilnost u izloženosti" među pojedincima. Podaci o djeci mlađoj od 6 godina ograničeni su.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Studije toksičnosti na životinjama ne otkrivaju poseban rizik za ljude u odnosu na farmakološku sigurnost, genotoksičnost, karcinogenost i studije ponovljenih doza. Štetni učinci prijavljeni su u studijama o reproduktivnoj toksičnosti na životinjama. Učinci na štakora (produljena trudnoća i otežani porod) nisu otkrili postoje dokazi o izravnom teratogenom učinku, ali ukazuju na sekundarne posljedice farmakodinamičkih učinaka. Značaj ovih učinaka za ljude nije poznat.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Mikrokristalna celuloza
Bezvodni dvobazni kalcijev fosfat
Natrijev karboksimetil škrob (tip A)
Magnezijev stearat
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati u originalnom pakiranju.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / PE / PVDC mjehurići i aluminijska folija
Amlodipin Actavis 10 mg dostupan je u pakiranjima od 14, 20, 50 i 100 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Actavis Group ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöδur (Island)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 14 tableta - AIC n. 037968056 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 20 tableta - AIC n. 037968068 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 50 tableta - AIC n. 037968070 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablete - 100 tableta - AIC n. 037968082 / M
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Odredba N. 685/2007 od 18. 12. 2007. - Redoviti dodatak Narodnim novinama n. 302 od 31.12.2007
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Ožujka 2012