Aktivni sastojci: Cefditoren (pivoksil)
GIASION 200 mg filmom obložene tablete
Giasion umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:- GIASION 200 mg filmom obložene tablete
- GIASION 400 mg filmom obložene tablete
Indikacije Zašto se koristi Giasion? Čemu služi?
Giasion pripada skupini antibiotika zvanih cefalosporini, koji djeluju tako što inhibiraju sintezu stanične stjenke bakterija.
Giasion se koristi u odraslih za liječenje sljedećih infekcija:
- Akutni faringo-tonzilitis
- Akutni maksilarni sinusitis
- Akutno pogoršanje kroničnog bronhitisa
- Upala pluća stečena u zajednici, blaga do umjerena
- Nekomplicirane infekcije kože i kožnih struktura, poput celulitisa, zaraženih rana, apscesa, folikulitisa, impetiga i čireva.
Kontraindikacije Kada se Giasion ne smije koristiti
Nemojte uzimati Giasion:
- Ako ste alergični na antibiotike, u osnovi penicilin ili bilo koju drugu vrstu beta-laktamskog antibiotika ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6).
- Ako ste alergični na kazein, imajte na umu da ovaj lijek sadrži natrij kazeinat.
- Ako imate bolest koja se naziva primarni nedostatak karnitina.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Giasion
Prije uzimanja Giasiona razgovarajte sa svojim liječnikom:
- Ako imate bolest jetre i / ili bubrega.
- Ako ste na antikoagulantnoj terapiji.
- Ako ste u prošlosti imali gastrointestinalne bolesti, osobito kolitis.
- Ako primate istodobno liječenje nefrotoksičnim aktivnim tvarima, poput aminoglikozidnih antibiotika ili snažnim diureticima (poput furosemida), jer te kombinacije mogu imati neželjene učinke na funkciju bubrega i povezane su s ototoksičnošću.
Posavjetujte se sa svojim liječnikom ako tijekom liječenja osjetite nešto od sljedećeg:
- Ako tijekom liječenja osjetite bilo kakve alergijske reakcije kao što su: svrbež, crvenilo, osip, oteklina ili otežano disanje.
- Ako imate proljev tijekom uzimanja ovog lijeka ili nakon završetka liječenja.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Giasiona
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Preporuča se ostaviti razdoblje od najmanje 2 sata između uzimanja antacida i lijeka Giasion.
Ako uzimate Giasion s probenecidom, razina cefditorena u krvi raste.
Preporuča se ne uzimati Giasion s intravenoznim famotidinom jer to može otežati postizanje odgovarajućih razina u plazmi.
Upozorenja Važno je znati da:
Kao i kod drugih antibiotika, produljeno liječenje lijekom Giasion može uzrokovati rast neosetljivih mikroorganizama što može zahtijevati prekid liječenja i primjenu odgovarajuće terapije.
Liječenje Giasionom može utjecati na rezultate nekih analitičkih testova, a može dati lažne pozitivne rezultate u:
- izravni Coombsov test
- određivanje glukoze u urinu.
Lažno negativan rezultat može se pojaviti za:
- određivanje glukoze u plazmi ili krvi.
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek. Ne preporučuje se uzimanje lijeka Giasion tijekom trudnoće ili dojenja.
Upravljanje vozilima i strojevima
Giasion može uzrokovati omaglicu i pospanost što može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s alatima ili strojevima.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Giasion: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Ne zaboravite uzeti lijek. Vaš će vam liječnik reći koliko je dug tijek liječenja Giasionom.
Tablete treba progutati cijele, s dovoljnom količinom vode (jedna čaša vode). Tablete treba uzimati uz obrok.
Preporučena doza i učestalost primjene ovog lijeka navedeni su u nastavku:
Odrasli i adolescenti (stariji od 12 godina)
- Akutni faringo-tonzilitis: 1 tableta (200 mg cefditorena) svakih 12 sati tijekom 10 dana.
- Akutni maksilarni sinusitis: 1 tableta (200 mg cefditorena) svakih 12 sati tijekom 10 dana.
- Akutno pogoršanje kroničnog bronhitisa: 1 tableta (200 mg cefditorena) svakih 12 sati tijekom 5 dana.
- Upala pluća stečena u zajednici:
- u blažim slučajevima: 1 tableta (200 mg cefditorena) svakih 12 sati tijekom 14 dana
- u umjerenim slučajevima: 2 tablete (400 mg cefditorena) svakih 12 sati tijekom 14 dana
- Nekomplicirane infekcije kože ili kožnih struktura: 1 tableta (200 mg cefditorena) svakih 12 sati tijekom 10 dana.
Primjena u djece
Uporaba Giasiona nije ispitivana u bolesnika mlađih od 12 godina, stoga njegova uporaba nije indicirana.
Umirovljenici
U starijih osoba nije potrebno prilagođavanje doze, osim u slučaju teške bubrežne i / ili jetrene insuficijencije.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom
Nije potrebna prilagodba doze za bolesnike s blagim oštećenjem bubrega.
U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom ukupna dnevna doza ne smije prelaziti dozu jedne tablete (200 mg cefditorena) svakih dvanaest sati. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom preporučuje se jedna doza od 1 tablete (200 mg cefditorena) dnevno. Preporučena doza nije utvrđena u bolesnika na dijalizi.
Bolesnici s insuficijencijom jetre
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze. U slučaju teške insuficijencije jetre, nema podataka za utvrđivanje preporučene doze.
Ako ste zaboravili uzeti Giasion
Ako ste zaboravili uzeti dozu, uzmite sljedeću što je prije moguće, a zatim nastavite kao i obično prema svom planu liječenja. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu pojedinačnu dozu.
Ako prestanete uzimati Giasion
Dovršite cijeli tijek liječenja jer postoji rizik od povratka bolesti.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Giasiona
Ako uzmete više Giasiona od preporučenog, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Nuspojave Koje su nuspojave Giasiona
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih. Neželjeni učinci koji se mogu pojaviti uglavnom su povezani s gastrointestinalnim sustavom.
Vrlo često (više od 1 korisnika na 10): proljev.
Često (1 do 10 korisnika na 100): glavobolja, mučnina, bol u trbuhu, probavne smetnje, vaginalna infekcija.
Manje često (1 do 10 korisnika na 1000):
- Gljivične infekcije
- Anoreksija
- Nervoza, vrtoglavica i smetnje u spavanju
- Faringitis, rinitis i sinusitis
- Zatvor, nadutost, povraćanje, kandidijaza usne šupljine, podrigivanje, suha usta i gubitak okusa
- Nenormalna funkcija jetre
- Osip na koži, svrbež i osip
- Upala rodnice i iscjedak iz rodnice
- Groznica, slabost i znojenje
- Uočene su promjene u broju krvnih stanica (leukopenija, trombocitoza), promjene testova funkcije jetre (povišene razine ALT -a).
Rijetko (1 do 10 korisnika na 10.000):
- Hemolitička anemija i izmjena limfnih ganglija
- Dehidracija
- Demencija, depersonalizacija, emocionalna slabost, euforija, halucinacije, povećani libido
- Gubitak pamćenja, nedostatak koordinacije, hipertonija, meningitis i tremor
- Fotoosjetljivost, gubitak vidne oštrine, bol u oku i upala kapaka
- Zujanje u ušima
- Abnormalni srčani ritam, zatajenje srca i nesvjestica
- Snižavanje pritiska
- Astma
- Čirevi u ustima, hemoragični kolitis, stomatitis, ulcerozni kolitis, gastrointestinalna krvarenja, štucanje, upala jezika i promjena boje, proljev povezan s Clostridium difficile
- Akne, alopecija, ekcem, eksfolijativni dermatitis (pucanje i ljuštenje kože) i herpes simplex
- Bol u mišićima
- Bol pri mokrenju, upala bubrega, promijenjena učestalost mokrenja, inkontinencija i urinarna infekcija
- Bol u dojkama, menstrualni poremećaji i erektilna disfunkcija
- Loš miris tijela i zimica
- Uočene su promjene u broju krvnih stanica (eozinofilija, neutropenija, trombocitopenija), poremećaji koagulacije (produljenje vremena zgrušavanja, smanjenje tromboplastinskog vremena, promjena trombocita), promjene testova jetrene funkcije (povišene razine AST), alkalne fosfataze), promjene u vrijednostima nekih krvnih komponenti (hiperglikemija, hipokalijemija, bilirubinemija, povišeni LDH, hipoproteinemija, povišeni kreatinin) ili urina (albuminurija).
Nepoznato
- Upala pluća
- Stevens-Johnsonov sindrom (stvaranje mjehurića i erozija kože i sluznice)
- Crvenilo kože
- Toksična epidermalna nekroliza (teški oblik Stevens-Johnsonovog sindroma praćen bolnom kožom i ljuštenjem gornjeg sloja kože)
- Akutno zatajenje bubrega
- Anafilaktički šok
- Serumska bolest (odgođena alergijska kožna reakcija)
- Smanjen broj stanica u krvi (agranulocitoza)
- Smanjene vrijednosti karnitina u krvi
- Kolestaza (blokiran je protok žuči iz jetre)
- Aplastična anemija (smanjen broj krvnih stanica)
- Oštećenje jetre
- Hepatitis
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Čuvati u originalnom pakiranju.
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Rok "> Ostale informacije
Što Giasion 200 mg filmom obložene tablete sadrže
- Aktivni sastojak je cefditoren. Svaka tableta sadrži 200 mg cefditorena (u obliku cefditoren pivoksila).
- Ostale komponente su
- jezgra: natrij kazeinat, natrij kroskarmeloza, manitol E421, natrij tripolifosfat i magnezijev stearat;
- premaz: Opadry Y-1-7000 (hipromeloza, titan dioksid E 171, makrogol 400) i vosak Carnauba;
- OPACODE S-1-20986 plava tinta: šelak, sjajno plavi lak, titan dioksid E 171, propilen glikol i koncentrirana otopina amonijaka.
Opis izgleda Giasion i sadržaj pakiranja
Giasion 200 mg su filmom obložene tablete. Svako pakiranje sadrži 16, 20 ili 500 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA -
GIASION TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -
Giasion 200 mg filmom obložene tablete.
Svaka filmom obložena tableta sadrži 200 mg cefditorena što odgovara 245,1 mg cefditoren pivoksila.
Giasion 400 mg filmom obložene tablete.
Svaka filmom obložena tableta sadrži 400 mg cefditorena što odgovara 490,2 mg cefditoren pivoksila.
Pomoćna tvar s poznatim učinkom: 26,2 mg natrija po tableti
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -
Filmom obložene tablete.
Bijele eliptične tablete s plavim logotipom "TMF" utisnute s jedne strane.
04.0 KLINIČKI PODACI -
04.1 Terapeutske indikacije -
Giasion je indiciran u liječenju sljedećih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:
(vidjeti dio 5.1 Farmakodinamička svojstva):
• Akutni faringo-tonzilitis
• Akutni maksilarni sinusitis
• Akutno pogoršanje kroničnog bronhitisa
• Blaga do umjerena upala pluća stečena u zajednici
• Nekomplicirane infekcije kože i struktura kože, kao što su celulitis, zaražene rane, apscesi, folikulitis, impetigo i čirevi.
Treba uzeti u obzir službene smjernice u vezi odgovarajuće uporabe antibakterijskih sredstava.
04.2 Doziranje i način primjene -
Preporučena doza ovisi o ozbiljnosti infekcije, stanju pacijenta i potencijalno uključenim mikroorganizmima.
Doziranje
Odrasli i adolescenti (stariji od 12 godina)
• Akutni faringonsilitis: 200 mg cefditorena svakih 12 sati tijekom 10 dana.
• Akutni maksilarni sinusitis: 200 mg cefditorena svakih 12 sati tijekom 10 dana.
• Akutno pogoršanje kroničnog bronhitisa: 200 mg cefditorena svakih 12 sati tijekom 5 dana
• Upala pluća stečena u zajednici:
- U blažim slučajevima: 200 mg cefditorena svakih 12 sati tijekom 14 dana
- U umjerenim slučajevima: 400 mg cefditorena svakih 12 sati tijekom 14 dana.
• Nekomplicirane infekcije kože i kožnih struktura: 200 mg cefditorena svakih 12 sati tijekom 10 dana.
Pedijatrijska populacija
Giasion se ne preporučuje za uporabu u djece mlađe od 12 godina. Iskustvo u djece je ograničeno.
Umirovljenici
U starijih osoba nije potrebno prilagođavanje doze, osim u slučajevima teške bubrežne i / ili jetrene insuficijencije.
Zatajenja bubrega
Nije potrebna prilagodba doze za bolesnike s blagim oštećenjem bubrega. U bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 30-50 ml / min) ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 200 mg cefditorena svakih 12 sati. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (dijaliza klirensa kreatinina (vidjeti dijelove 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi i 5.2. Farmakokinetička svojstva).
Hepatična insuficijencija
Nisu potrebne prilagodbe doze u bolesnika s blagim (Child-Pugh A) do umjerenim (Child-Pugh B) oštećenjem jetre. Kod teške jetrene insuficijencije (Child-Pugh C) nema podataka za utvrđivanje preporučene doze (vidjeti dio 5.2. Farmakokinetička svojstva).
Način primjene
Tablete treba progutati cijele s dovoljnom količinom vode. Tablete treba uzimati uz obrok.
04.3 Kontraindikacije -
• Preosjetljivost na djelatnu tvar, bilo koji drugi cefalosporin ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1. Za pacijente koji su preosjetljivi na kazein treba naglasiti da proizvod sadrži natrij kazeinat.
• Prethodna neposredna i / ili teška reakcija preosjetljivosti na penicilin ili drugu vrstu beta-laktamske djelatne tvari.
• Kao i drugi spojevi koji proizvode pivalat, cefditoren pivoksil je kontraindiciran u slučajevima primarnog nedostatka karnitina.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -
Prije početka terapije lijekom Giasion potrebno je provesti temeljito ispitivanje kako bi se utvrdilo je li pacijent već imao reakcije preosjetljivosti na cefditoren, cefalosporine, peniciline ili druge beta-laktamske aktivne tvari.
Cefditoren treba s oprezom primjenjivati u pacijenata koji su imali bilo koju drugu vrstu reakcije preosjetljivosti na penicilin ili bilo koju drugu beta-laktamsku djelatnu tvar.
Prijavljeni su proljevi povezani s uporabom antibiotika, kolitis i pseudomembranozni kolitis povezani s primjenom cefditorena.Ove dijagnoze treba uzeti u obzir kod svakog pacijenta koji razvije proljev tijekom ili neposredno nakon liječenja. Cefditoren treba prekinuti ako se tijekom liječenja javi teški i / ili krvavi proljev i započne odgovarajuća terapija.
Cefditoren se mora oprezno primjenjivati kod osoba s poviješću gastrointestinalnih bolesti, osobito kolitisa.
U bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega, brzina i stupanj izloženosti cefditorenu su povećani (vidjeti dio 5.2. Farmakokinetička svojstva). Iz tog razloga, ukupnu dnevnu dozu treba smanjiti kada se cefditoren primjenjuje u bolesnika s oštećenjem bubrega. Umjereno do teške akutne ili kronične kako bi se izbjegle moguće kliničke posljedice, poput napadaja (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene).
Cefalosporine treba davati s oprezom bolesnicima koji se istodobno liječe nefrotoksičnim aktivnim tvarima poput aminoglikozidnih antibiotika ili snažnim diureticima (poput furosemida) jer te kombinacije mogu imati neželjene učinke na bubrežnu funkciju i povezane s ototoksičnošću.
Dugotrajna uporaba cefditorena može uzrokovati prekomjerni rast neosjetljivih organizama kao što su enterokoki i Candida spp.
Tijekom liječenja cefalosporinima može doći do smanjenja aktivnosti protrombina, stoga je u bolesnika s rizikom, poput bolesnika s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom ili bolesnika liječenih antikoagulansima, potrebno pratiti protrombinsko vrijeme.
Primjena pivalatnih prolijekova povezana je sa smanjenom koncentracijom karnitina u plazmi. Međutim, kliničke studije dovele su do zaključka da nikakvi klinički učinci smanjenja karnitina nisu povezani s primjenom cefditoren pivoksila.
Giasion 400 mg filmom obložene tablete sadrže 1,14 mmol (približno 26,2 mg) natrija po dozi. To bi trebali uzeti u obzir pacijenti na dijeti s kontroliranim unosom natrija.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -
Antacidi
Istodobna primjena antacida koji sadrže magnezij i aluminijev hidroksid te cefditoren pivoksila u prisutnosti hrane rezultirala je smanjenjem Cmax i AUC cefditorena za 14% odnosno 11%. Preporuča se da postoji razmak od dva sata između primjene antacida i cefditoren pivoksila.
Antagonisti H2 receptora
Istodobna primjena intravenskog famotidina i oralnog cefditoren pivoksila rezultirala je smanjenjem Cmax i AUC cefditorena za 27% odnosno 22%.
Stoga se ne preporučuje istodobna primjena cefditoren pivoksila s antagonistima H2 receptora.
Probenecid
Istodobna primjena probenecida i cefditoren pivoksila smanjuje bubrežno izlučivanje cefditorena, što rezultira povećanjem Cmax za 49%, AUC za 122% i poluvremenom eliminacije za 53%.
Oralni kontraceptivi
Primjena cefditoren pivoksila nije promijenila farmakokinetička svojstva oralnog kontraceptiva etinilestradiola. Cefditoren pivoksil može se uzimati istodobno s kombiniranim oralnim kontraceptivima koji sadrže etinil estradiol.
Interakcije između lijekova i laboratorijskih ispitivanja
• Cefalosporini mogu dati lažno pozitivan rezultat na izravnom Coombsovom testu, što može ometati test unakrsne aglutinacije u krvi.
• Lažno pozitivni testovi glukoze u urinu mogu se pojaviti pri testu za smanjenje bakra, ali ne i kod enzimskog testa.
• Budući da mogu dati lažno negativan rezultat u testu ferocijanida za određivanje glukoze u plazmi ili krvi, preporučuje se da se u bolesnika koji primaju cefditoren pivoksil za određivanje razine plazme / glukoze u krvi koriste i metode glukoza oksidaze i heksokinaze.
04.6 Trudnoća i dojenje -
Trudnoća
Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj (vidjeti 5.3). Nema odgovarajućih podataka o uporabi cefditoren pivoksila u trudnica.
Vrijeme za hranjenje
Nema dovoljno dokaza o mogućnosti prisutnosti cefditorena u majčinom mlijeku.
Stoga se primjena lijeka Giasion tijekom laktacije ne preporučuje.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -
Giasion ima mali ili umjeren utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Cefditoren pivoksil može izazvati omaglicu i pospanost (vidjeti dio 4.8).
04.8 Nuspojave -
U kliničkim je ispitivanjima približno 6000 pacijenata primalo cefditoren u 200 mg i 400 mg dva puta dnevno tijekom 14 dana. Otprilike 24% pacijenata prijavilo je barem jednu nuspojavu.
Prekid liječenja kao posljedica nuspojava dogodio se u 2,6% bolesnika.
Najčešći štetni učinci koji su se javili bili su povezani s gastrointestinalnim sustavom.
U većini studija proljev se javio u više od 10% ukupnih pacijenata i češće se javljao s 400 mg nego s 200 mg dva puta dnevno. Nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima i u postmarketinškom iskustvu opisane su u nastavku:
Unutar svake skupine učestalosti, neželjeni učinci prikazani su prema padajućoj ozbiljnosti.
Budući da su primijećene kod drugih cefalosporina, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave: kolestaza i aplastična anemija.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje -
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.
Simptomi predoziranja prijavljeni za druge cefalosporine su iritacija mozga koja dovodi do napadaja. U slučaju predoziranja potrebno je izvršiti ispiranje želuca. Bolesnika treba pomno nadzirati te ga treba liječiti odgovarajućim simptomatskim i potpornim liječenjem.
Cefditoren pivoksil može se djelomično ukloniti hemodijalizom.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -
05.1 "Farmakodinamička svojstva -
Farmakoterapijska skupina
Cefalosporini treće generacije.
ATC oznaka: J01DD16.
Mehanizam djelovanja
Cefditoren ispoljava svoje antibakterijsko djelovanje inhibirajući sintezu stanične stijenke bakterija zbog svog afiniteta za proteine koji vežu penicilin (PBP).
Mehanizmi otpora
Bakterijska rezistencija na cefditoren može biti posljedica jednog ili više sljedećih mehanizama:
• Hidroliza beta-laktamazom. Cefditoren se može učinkovito hidrolizirati pomoću određenih beta-laktamaza širokog spektra djelovanja (ESBL) i kromosomski kodiranih enzima (obitelj AmpC) koji mogu biti inducirani ili stabilno ne eksprimirani u nekim vrstama aerobnih gram-negativnih bakterija.
• Smanjeni afinitet cefditorena za proteine koji vežu penicilin.
• Nepropusnost vanjske membrane koja ograničava pristup cefditorena proteinima koji vežu penicilin u gram-negativnim organizmima.
• Efluksne pumpe s aktivnim principom.
Više od jednog od ovih mehanizama rezistencije može koegzistirati u jednoj bakterijskoj stanici. Na temelju prisutnih mehanizama, bakterije se mogu međusobno oduprijeti nekim ili svim drugim beta-laktamskim i / ili antibakterijskim aktivnim sastojcima drugih obitelji.
Gram-negativni organizmi koji proizvode kromosomski kodirane inducibilne beta-laktamaze, kao što su Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. I Providentia spp., treba smatrati rezistentnim na cefditoren unatoč očitoj osjetljivosti in vitro.
Granice osjetljivosti
Preporučene granične vrijednosti MIC za cefditoren koje omogućuju razlikovanje osjetljivih mikroorganizama od mikroorganizama sa srednjom osjetljivošću i mikroorganizama sa srednjom osjetljivošću od rezistentnih mikroorganizama su: osjetljivi ≤0,5 mcg / ml, rezistentni ≥2 mcg / ml (ili> 1 mcg / ml prema najnovijim kriterijima).
Prevalencija stečene rezistencije može varirati zemljopisno i s vremenom za odabrane vrste, a lokalne informacije o rezistenciji su bolje, osobito pri liječenju teških infekcija. Prema potrebi, potrebno je zatražiti savjet stručnjaka kada je raširena lokalna rezistencija takva da je uporaba agensa u barem nekim vrstama infekcija sumnjive vrijednosti.
+ MRSA su stekle rezistenciju na cefalosporine, ali su ovdje uključene radi praktičnosti
* Klinička učinkovitost dokazana je za osjetljive organizme u odobrenim kliničkim indikacijama.
§ Neki sojevi koji pokazuju visoku razinu rezistencije na peniciline mogu pokazati smanjenu osjetljivost na cefditoren. Sojeve otporne na cefotaksim i ceftriakson ne treba smatrati osjetljivim.
05.2 "Farmakokinetička svojstva -
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, cefditoren pivoksil se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i hidrolizira se u cefditoren djelovanjem esteraza. Apsolutna bioraspoloživost oralno primijenjenog cefditorena je približno 15-20%.
Prisutnost hrane u gastrointestinalnom traktu povećava apsorpciju cefditoren pivoksila, pri čemu su Cmax i AUC približno 50% i 70% veće od vrijednosti izmjerenih natašte.
Doza od 200 mg primijenjena s hranom rezultira srednjim Cmax od 2,6 mcg / ml nakon približno 2,5 sata, dok doza od 400 mg daje srednju vrijednost Cmax od 4,1 mcg / ml, otprilike u istom vremenskom razdoblju.
Distribucija
Cefditoren je 88% vezan za proteine plazme.
Volumen raspodjele u ravnotežnom stanju ne razlikuje se značajno od onog izračunatog nakon primjene pojedinačne doze i relativno je neovisan o primijenjenoj dozi (40 - 65 litara).
Nakon primjene pojedinačne doze od 400 mg, penetracija u bronhijalnu sluznicu i bronhijalni sekret bila je 60%, odnosno 20% koncentracije u plazmi. Nakon iste doze, koncentracije cefditorena u tekućini s mjehurićima na koži dosežu 40%, odnosno 56% AUC u plazmi nakon 8, odnosno 12 sati.
Biotransformacija / eliminacija
Nakon primjene više doza, farmakokinetički parametri bili su slični onima dobivenim nakon primjene pojedinačne doze, bez da je primijećena akumulacija.
Do 18% primijenjene doze cefditorena se izlučuje urinom bez metabolizma.
Poluvrijeme eliminacije cefditorena iz plazme je 1-1,5 sati. Ukupni klirens prilagođen za bioraspoloživost je približno 25-30 L / h, dok je bubrežni klirens približno 80-90 ml / min. Studije s označenim cefditorenom kod zdravih dobrovoljaca ukazuju na to da neapsorbirana frakcija se eliminira u stolici, dok se većina primijenjenog cefditorena pojavljuje kao neaktivan metabolit. Cefditoren pivoksil se ne otkriva ni u izmetu ni u urinu. Pivalatni dio se eliminira bubrežnom ekskrecijom, kao konjugat pivaloilkarnitina.
Posebne populacije
Seks
Farmakokinetika cefditoren pivoksila ne pokazuje značajne kliničke razlike između muškaraca i žena.
Umirovljenici
Plazmatske razine cefditorena u starijih ispitanika (starijih od 65 godina) pokazuju Cmax i AUC za približno 26% odnosno 33% više kod mlađih odraslih osoba. Međutim, nije potrebna prilagodba doze osim u slučajevima uznapredovale jetrene i / ili bubrežne bolesti nedostatnosti.
Zatajenja bubrega
Nakon primjene više doza cefditoren pivoksila u dozi od 400 mg bolesnicima s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega, vrijednost Cmax bila je 2 puta, a AUC 2,5 do 3 puta veća od one koja je uočena kod zdravih dobrovoljaca (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene) Tamo nema dostupnih podataka za pacijente na dijalizi.
Hepatična insuficijencija
Kod blage (Child-Pugh A) do umjerene (Child-Pugh B) jetrene insuficijencije, ponovljene doze cefditoren pivoksila 400 mg dovele su do blagog povećanja farmakokinetičkih parametara u usporedbi s onima kod normalnih ispitanika. Nema podataka o bolesnicima s teškom jetrenom insuficijencijom insuficijencija (Child-Pugh C) (vidjeti dio 4.2. Doziranje i način primjene).
Farmakokinetički / farmakodinamički odnosi
U dozi od 200 mg dva puta dnevno, koncentracije u plazmi prelaze minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIC90) od Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes i sojeva od Streptococcus pneumoniae osjetljiv na penicilin najmanje 50% doznog intervala.
Doza od 400 mg dvaput dnevno, također određuje vrijeme iznad minimalne inhibitorne koncentracije koja je dovoljna da pređe MIC90 od Streptococcus pneumoniae otporan na penicilin.
05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -
Neklinički podaci ne otkrivaju nikakvu posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih farmakoloških studija, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i reproduktivne toksičnosti.
Studije za procjenu kancerogenog potencijala cefditoren pivoksila nisu provedene.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomoćne tvari -
Jezgra:
Natrijev kazeinat
Kroskarmeloza natrij
Manitol E421
Natrijev tripolifosfat
Magnezijev stearat
Obloga tablete:
Opadry Y-1-7000 koji sadrži: Hipromelozu
Titanov dioksid E 171
Makrogol 400
Carnauba vosak
OPACODE S-1-20986 plava tinta koja sadrži:
Šelak
Svijetloplavi lak
Titanov dioksid E 171
Propilen glikol
Koncentrirana otopina amonijaka
06.2 Inkompatibilnost "-
Nije bitno.
06.3 Rok valjanosti "-
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju -
Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati u originalnom pakiranju.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja -
Perforirani mjehurići za svaku dozu s aluminijskim / polivinil kloridnim (PVC) i PVC / aluminijskim / PA laminatom.
Jedno pakiranje Giasiona 200 mg sadrži 16, 20 ili 500 filmom obloženih tableta. Jedno pakiranje Giasiona 400 mg sadrži 10 ili 500 filmom obloženih tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje -
Nema posebnih uputa.
07.0 NOSITELJ "Odobrenja za stavljanje u promet" -
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 BRESSO (MI)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET -
200 mg filmom obložene tablete 16 tableta - AIC n. 037146014
200 mg filmom obložene tablete 20 tableta - AIC n. 037146026
200 mg filmom obložene tablete 500 tableta - AIC n. 037146038
400 mg filmom obložene tablete 10 tableta - AIC n. 037146040
400 mg filmom obložene tablete 500 tableta - AIC n. 037146053
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA -
Prvo ovlaštenje: 13. studenog 2007
Obnova: 22. ožujka 2009
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA -
06 listopada 2015