Aktivni sastojci: bikalutamid
CASODEX 50 mg filmom obložene tablete
Casodex umetci za paket dostupni su za veličine pakiranja:- CASODEX 50 mg filmom obložene tablete
- CASODEX 150 mg filmom obložene tablete
Indikacije Zašto se koristi Casodex? Čemu služi?
CASODEX sadrži bikalutamid, koji pripada klasi antiandrogena.
CASODEX 50 mg je indiciran za liječenje raka prostate (žlijezda koja proizvodi sjemenu tekućinu u muškaraca), a djeluje tako što smanjuje količinu testosterona (hormona) koji proizvodi vaše tijelo.
CASODEX će vam se propisati zajedno s drugim lijekovima za liječenje raka prostate ili istodobno s uklanjanjem testisa (kirurška kastracija).
Razgovarajte sa svojim liječnikom ako se ne osjećate bolje ili ako se osjećate lošije.
Kontraindikacije Kada se Casodex ne smije koristiti
Nemojte uzimati CASODEX
- ako ste alergični na bikalutamid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6).
- ako ste žena ili dijete (pogledajte odjeljak o trudnoći i dojenju).
- ako uzimate terfenadin ili astemizol, lijekove propisane za liječenje alergija (vidjeti dio Ostali lijekovi i Casodex).
- ako uzimate cisaprid, lijek propisan za liječenje refluksa želučane kiseline (vidjeti dio Ostali lijekovi i Casodex).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Casodex
Obratite se svom liječniku prije nego uzmete CASODEX.
Obratite se svom liječniku ako imate bilo koje od sljedećih stanja:
- bilo koji poremećaj srca ili krvnih žila, uključujući probleme sa srčanim ritmom (aritmije), ili ako se liječite lijekovima za liječenje ovih poremećaja. Rizik od problema sa srčanim ritmom može se povećati uporabom CASODEX -a;
- ako bolujete od bolesti jetre, čak i teške (umjereno do teško zatajenje jetre). Vaš će liječnik možda zatražiti česte preglede;
- ako se vaše stanje pogorša i krvni testovi pokažu povećanje PSA (prostata specifičnog antigena). U tom slučaju liječnik može prekinuti liječenje s CASODEX -om 50 mg.
Morate uzeti CASODEX 50 mg kako je propisano i ne prekidajte liječenje osim ako vaš liječnik tako odluči.
U slučaju hospitalizacije, obavijestite medicinsko osoblje o svom trenutnom liječenju CASODEX -om 50 mg.
Vaš će liječnik pratiti razinu šećera u krvi jer primjena lijekova kao što je CASODEX 50 mg (agonisti LHRH) može dovesti do smanjenja sposobnosti metabolizma šećera. Stoga možete razviti dijabetes ili povećati razinu šećera u krvi ako već imate dijabetes (trajna nestabilnost razine šećera u krvi, s prijelazom s visoke razine šećera na nisku razinu šećera u krvi).
Djeca
Primjena CASODEX -a 50 mg kontraindicirana je u djece jer nisu utvrđene sigurnost i djelotvornost.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Casodexa
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
CASODEX može utjecati na neke lijekove koji se koriste za liječenje problema sa srčanim ritmom (npr. Kinidin, disopiramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid) ili može povećati rizik od problema sa srčanim ritmom kada se koristi s nekim drugim lijekovima (npr. Metadon (koristi se za ublažavanje boli i programi za detoksikaciju od ovisnosti o drogama), moksifloksacin (antibiotik), antipsihotici (koriste se za teške mentalne bolesti).
Konkretno, obavijestite svog liječnika ako uzimate neki od sljedećih lijekova:
- antikoagulansi, kako bi krv postala tečnija
- terfenadin ili astemizol, za liječenje alergija
- cisaprid, za liječenje povratka kiseline iz želuca
- ciklosporin, za smanjenje odgovora imunološkog sustava (obrambeni sustav tijela)
- blokatori kalcijevih kanala, za liječenje visokog krvnog tlaka ili određenih bolesti srca
- cimeditin, za liječenje čira na želucu
- ketokonazol, za liječenje infekcija uzrokovanih gljivicama
- midazolam, lijek za smirenje.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
CASODEX 50 mg kontraindiciran je u žena, uključujući trudnice ili dojilje.
Upravljanje vozilima i strojevima
CASODEX 50 mg ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, ako osjetite pospanost, pri vožnji budite oprezni.
CASODEX sadrži laktozu
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Casodex: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik.
Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Preporučena doza je jedna CASODEX tableta od 50 mg dnevno.
Počnite uzimati CASODEX zajedno s drugim lijekovima koji su vam propisani za liječenje raka ili uklanjanje testisa (kirurška kastracija).
Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s blagom bubrežnom i / ili jetrenom insuficijencijom.
Ako imate umjereno ili teško zatajenje jetre, vaš liječnik može odlučiti prekinuti liječenje.
Poboljšanje zdravstvenog stanja ne smije dovesti do prekida liječenja, osim ako to ne odluči liječnik.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Casodexa
Ako ste uzeli više CASODEX -a nego što ste trebali
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja CASODEX -om, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako ste zaboravili uzeti CASODEX
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu.
Ako prestanete uzimati CASODEX
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku
Nuspojave Koje su nuspojave Casodexa
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
U ovom odjeljku nuspojave prijavljene nakon primjene CASODEX -a 50 mg i drugog lijeka za liječenje raka definirane su prema učestalosti:
Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 pacijenata)
- smanjenje hemoglobina, proteina koji prenosi kisik u krv (anemija)
- vrtoglavica
- navale vrućine
- bolovi u trbuhu
- zatvor mučnina
- prisutnost krvi u urinu (hematurija)
- povećanje grudi (ginekomastija). Uklanjanje testisa može smanjiti štetne učinke vezane za dojke.
- bol u dojkama
- slabost
- oticanje (edem)
Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 pacijenata)
- smanjen apetit
- smanjena seksualna želja
- depresija
- pospanost
- bolesti srca (zatajenje srca). Najčešće se javlja kada se lijek uzima zajedno s drugim sličnim lijekovima.
- infarkt miokarda (kada krv više ne dopire do srca)
- otežano varenje (dispepsija)
- emisija plinova iz crijeva (nadutost)
- smanjena funkcija jetre (zatajenje jetre). Promjene u jetri obično su prolazne.
- žutilo kože i očiju (žutica)
- povećanje vrijednosti enzima jetre
- gubitak kose
- povećana kosa i kosa
- osipi na koži
- suhoće kože
- svrbež
- erektilna disfunkcija
- bol u prsima
- debljanje
Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 pacijenata)
- alergija
- oticanje lica i usana
- urtikarija
- teška bolest pluća koja može dovesti do smrti (intersticijska upala pluća)
Rijetko (mogu se javiti u do 1 na 1.000 pacijenata)
- bolest jetre (teško zatajenje jetre, koje može biti smrtonosno). U tom slučaju liječnik će vas zamoliti da prekinete liječenje CASODEX -om.
- povećana osjetljivost kože na sunčevu svjetlost.
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- promjene u EKG uzorku (produljenje QT intervala).
Gore navedene moguće nuspojave ne bi trebale izazivati uzbunu jer se možda neće ni pojaviti.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza Rok valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što CASODEX sadrži
- Aktivni sastojak je bikalutamid 50 mg.
- Pomoćni sastojci su laktoza monohidrat (vidi dio CASODEX sadrži laktozu), natrij A karboksimetil škroba, povidon, magnezijev stearat, hipromeloza, makrogol 300, titanov dioksid.
Opis izgleda CASODEX i sadržaj pakiranja
CASODEX 50 mg je bijela filmom obložena tableta.
CASODEX 50 mg dostupan je u pakiranjima od 28 filmom obloženih tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
CASODEX 50 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: bikalutamid 50 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložene tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje uznapredovalog raka prostate u kombinaciji s LHRH analozima ili kirurškom kastracijom.
04.2 Doziranje i način primjene
Odrasli muškarci, uključujući i starije osobe
Jedna tableta od 50 mg jednom dnevno. Liječenje Casodexom od 50 mg treba započeti istodobno s liječenjem LHRH analozima ili kirurškom kastracijom.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: Nije potrebno prilagođavanje doze.
Pacijenti koji pate od jetrene insuficijencije: Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s blagim oštećenjem jetre. Poseban je oprez potreban u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre (vidjeti 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
04.3 Kontraindikacije
Casodex 50 mg je kontraindiciran u žena i djece (vidjeti 4.6. Trudnoća i dojenje).
Casodex 50 mg se ne smije davati pacijentima koji su pokazali reakcije preosjetljivosti na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar proizvoda.
Istodobna primjena terfenadina, astemizola i cisaprida s bikalutamidom je kontraindicirana (vidjeti 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Casodex 50 mg se opsežno metabolizira u jetri. Klinički podaci ukazuju na to da se njegovo uklanjanje može usporiti kod ispitanika s teškom insuficijencijom jetre; a to bi moglo dovesti do povećanog nakupljanja lijekova.
Stoga se bikalutamid treba koristiti s oprezom u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem jetre.
S obzirom na mogućnost promjene funkcije jetre, preporučuju se povremene kontrole. Očekuje se da će se većina promjena dogoditi unutar prvih 6 mjeseci terapije bikalutamidom.
Rijetko su primijećene teške abnormalnosti jetre i zatajenje jetre pri primjeni Casodexa u dozi od 50 mg, a prijavljeni su i smrtni ishodi (vidjeti 4.8. Neželjeni učinci); u takvim slučajevima terapiju Casodexom od 50 mg treba prekinuti.
U bolesnika koji imaju objektivno napredovanje bolesti uz povišenu razinu PSA, treba razmotriti prekid terapije bikalutamidom.
Smanjena tolerancija glukoze primijećena je kod muškaraca koji se liječe agonistima LHRH. To se može manifestirati kao dijabetes ili gubitak glikemijske kontrole u pacijenata s već postojećim dijabetesom melitusom. Stoga je potrebno razmotriti praćenje razine glukoze u krvi u bolesnika liječenih Casodexom u kombinaciji s LHRH analozi.
Bikalutamid je inhibitor citokroma P450 (CYP 3A4), stoga se preporučuje oprez kada se primjenjuje istodobno s lijekovima koji se pretežno metaboliziraju pomoću CYP 3A4 (vidjeti 4.3 Kontraindikacije i 4.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp-laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Terapija uskraćivanjem androgena može produljiti QT interval.
U pacijenata s anamnezom produljenja QT intervala ili s faktorima rizika za produljenje QT intervala te u bolesnika koji istodobno primaju lijekove koji mogu produljiti QT interval (vidjeti dio 4.5), prije početka liječenja Casodexom 50 mg Liječnici trebaju procijeniti odnos koristi i rizika omjer uključujući mogućnost Torsade de Pointes.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nema dokaza o bilo kakvoj farmakodinamičkoj ili farmakokinetičkoj interakciji između Casodex 50 mg i analoga LHRH.
U in vitro studijama pokazalo se da je R-enantiomer bikalutamida inhibitor CYP 3A4 i ima manje inhibitorne učinke na aktivnost CYP 2C9, 2C19 i 2D6.
Iako kliničke studije koje su koristile antipirin kao marker aktivnosti citokroma P450 (CYP) nisu pokazale nikakve dokaze o potencijalnoj interakciji s Casodexom, srednja izloženost midazolamu (AUC) povećala se do 80% nakon istodobne primjene bikalutamida tijekom 28 dana. Za lijekove s uskim terapijskim indeksom takvo povećanje moglo bi biti relevantno. Zbog toga je istodobna primjena terfenadina, astemizola i cisaprida kontraindicirana (vidjeti 4.3 Kontraindikacije) i potreban je oprez pri primjeni bikalutamida istodobno sa spojevima kao što su ciklosporin i blokatori kalcijevih kanala. preporučio da se koncentracije u plazmi i klinička stanja pomno prate nakon početka ili prekida terapije Casodexom.
Kada se bikalutamid propisuje s drugim lijekovima koji mogu inhibirati oksidaciju lijekova, npr. Cimetidinom i ketokonazolom, u teoriji bi to moglo rezultirati povećanjem koncentracije bikalutamida u plazmi što bi teoretski moglo dovesti do povećanih nuspojava.
U in vitro studijama pokazalo se da 50 mg Casodexa mijenja kumarinski antikoagulantni varfarin iz vezanja na proteine. Stoga se pri započinjanju liječenja Casodexom od 50 mg u bolesnika koji već uzimaju kumarinske antikoagulante preporučuje pažljivo praćenje protrombinskog vremena.
Budući da liječenje oduzimanjem androgena može produljiti QT interval, potrebno je pažljivo razmotriti istodobnu primjenu Casodexa 50 mg s lijekovima za koje je poznato da produljuju QT interval ili s lijekovima koji mogu izazvati Torsade de Pointes, poput antiaritmičkih lijekova klase. IA (npr. Kinidin , disopiramid) ili klase III (npr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksacin, antipsihotici itd. (vidjeti dio 4.4).
04.6 Trudnoća i dojenje
Casodex 50 mg je kontraindiciran u žena i ne smije se primjenjivati tijekom trudnoće i dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Malo je vjerojatno da će Casodex 50 mg sam po sebi utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, treba napomenuti da se povremeno može javiti pospanost. Pacijenti koji imaju ovaj učinak trebaju biti oprezni.
04.8 Nuspojave
U ovom odjeljku nuspojave su definirane na sljedeći način: vrlo česte (≥ 1/10), česte (≥ 1/100 a
Tablica 1 Učestalost nuspojava
a Promjene na jetri rijetko su ozbiljne i često su prolazne prirode; rješavaju ili poboljšavaju nastavkom terapije ili njezinim prekidom.
b Naveden kao nuspojava nakon pregleda postmarketinških podataka. Učestalost je određena na temelju učestalosti prijavljenih slučajeva zatajenja jetre u bolesnika koji su primali 150 mg Casodexa u otvorenoj skupini studija EPC.
c Može se smanjiti istodobnom kastracijom.
d Promatrano u farmako-epidemiološkoj studiji LHRH agonista i antiandrogena koji su se koristili u liječenju raka prostate. Činilo se da je rizik povećan kada se Casodex 50 mg primjenjivao u kombinaciji s agonistima LHRH, ali nije primijećen povećani rizik pri upotrebi 150 mg Casodexa kao monoterapija u liječenju raka prostate.
i Navedena kao nuspojava nakon pregleda postmarketinških podataka. Učestalost je utvrđena na temelju učestalosti slučajeva intersticijske upale pluća prijavljenih u bolesnika u randomiziranom razdoblju liječenja u EPC studijama sa Casodexom 150 mg.
04.9 Predoziranje
Nema iskustva s predoziranjem kod ljudi. Ne postoji specifičan protuotrov, a liječenje bi trebalo biti simptomatsko. Dijaliza možda neće biti od pomoći jer se Casodex 50 mg jako veže za proteine plazme i ne oporavlja se nepromijenjen u urinu. Ukazane su opće potporne mjere, uključujući često praćenje vitalnih znakova.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antiandrogeni.
ATC oznaka: L02BB03.
Casodex 50 mg je nesteroidni antiandrogen, lišen drugih endokrinih aktivnosti. Veže se na androgene receptore bez aktiviranja njihove ekspresije gena i na taj način inhibira androgeni podražaj. Regresija tumora prostate proizlazi iz te inhibicije. "Antiandrogen.
Casodex 50 mg je racemik čija je antiandrogena aktivnost gotovo isključivo posljedica (R) -enantiomera.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Casodex 50 mg dobro se apsorbira nakon oralne primjene. Nema dokaza o bilo kakvom klinički značajnom utjecaju hrane na njezinu bioraspoloživost.
(S) -enantiomer se brzo čisti u odnosu na (R) -enantiomer; Poluvrijeme eliminacije iz plazme je približno 1 tjedan. Tijekom dnevne primjene Casodexa 50 mg, (R) -enantiomer se akumulira približno 10 puta u plazmi kao posljedica njegovog dugog poluvrijeme.
Tijekom dnevne primjene doza od 50 mg Casodexa, primjećuju se ravnotežne koncentracije (R) -enantiomera u plazmi od približno 9 mcg / ml, što predstavlja 99% ukupnih cirkulirajućih enantiomera.
Na farmakokinetičke parametre (R) -enantiomera ne utječu dob, bubrežna insuficijencija ili blaga ili umjerena jetrena insuficijencija. U ispitanika s teškom insuficijencijom jetre utvrđeno je da se (R) -enantiomer sporije eliminira iz plazme.
Casodex 50 mg jako se veže za proteine plazme (racemat 96%, (R) -bikalutamid> 99%) i gotovo se potpuno metabolizira (oksidacijom i glukuronidacijom); njegovi metaboliti se izlučuju bubrezima i bilijarima otprilike u istoj mjeri.
U kliničkom ispitivanju, srednja koncentracija R-bikalutamida u sjemenu muškaraca liječenih Casodexom 150 mg bila je 4,9 mcg / ml. Količina bikalutamida koja se potencijalno prenosi na partnericu tijekom spolnog odnosa niska je i iznosi približno 0,3 mcg / kg. Ova količina je ispod one koja može izazvati promjene u potomstvu laboratorijskih životinja.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Casodex 50 mg je snažan antiandrogen i induktor je enzima oksidaze mješovite funkcije kod životinja. U životinje su promjene u ciljnim organima, uključujući indukciju tumora, povezane s ovom aktivnošću.
Kod ljudi nije primijećena indukcija enzima. Nijedan od rezultata pretkliničkih ispitivanja ne smatra se važnim u liječenju pacijenata s uznapredovalim stadijem raka prostate.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Laktoza monohidrat, karboksimetil škrob natrij A, povidon, magnezijev stearat, hipromeloza, makrogol 300, titanov dioksid
06.2 Nekompatibilnost
Ništa poznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi ne višoj od 30 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / aluminijski blister.
Casodex 50 mg filmom obložene tablete - 28 tableta
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
AstraZeneca S.p.A.
Palača Volta
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Casodex 50 mg filmom obložene tablete - 28 tableta - A.I.C. n. 031113018
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
AIC datum: svibanj 1996. / obnova u svibnju 2011. godine
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Ožujka 2015