BUSCOPAN - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Buscopan - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: hioscin N-butilbromid

BUSCOPAN 10 mg obložene tablete
BUSCOPAN čepići od 10 mg

Buscopan umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:

BUSCOPAN 10 mg obložene tablete, BUSCOPAN 10 mg čepići
BUSCOPAN 20 mg / ml otopina za injekcije

Zašto se koristi Buscopan? Čemu služi?

Buscopan je antispazmodik, antikolinergik, koji pripada klasi polusintetičkih alkaloida noćurka, kvartarnih amonijevih spojeva.

Buscopan se koristi u simptomatskom liječenju spastičnih i bolnih manifestacija gastrointestinalnog i genitourinarnog trakta.

Kontraindikacije Kada se Buscopan ne smije koristiti

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Akutni glaukom.
Hipertrofija prostate ili drugi uzroci zadržavanja mokraće.
Pilorična stenoza i druga stanja koja stenoziraju gastrointestinalni kanal.
Paralitički ileus, ulcerozni kolitis, megakolon.
Refluksni ezofagitis.
Atonija crijeva starijih i oslabljenih ispitanika.
Myasthenia gravis.
Djeca mlađa od 6 godina.

U slučaju rijetkih nasljednih stanja nekompatibilnosti s nekom od pomoćnih tvari, uporaba lijeka je kontraindicirana.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Buscopan

Ako imate jake bolove u trbuhu čiji uzrok nije poznat, koji traju ili se pogoršavaju ili koji se javljaju zajedno s drugim simptomima poput vrućice, mučnine, povraćanja, promjena u pražnjenju crijeva, osjetljivosti, smanjenog krvnog tlaka, nesvjestice ili krvi u izmet, morate odmah potražiti liječničku pomoć.

Antikolinergike treba oprezno primjenjivati u starijih osoba, u bolesnika s poremećajima autonomnog živčanog sustava, srčanim tahiaritmijama, arterijskom hipertenzijom, kongestivnim zatajenjem srca, hipertireozom te u bolesnika s jetrom i bubrezima. Rizik od komplikacija povezanih s prekomjernim antikolinergičkim učinkom uzimati u bolesnika koji su podvrgnuti akutnom glaukomu kuta, kao i u bolesnika osjetljivih na stagnaciju crijeva i mokraće te u onih sklonih tahiaritmijama.

Zbog mogućnosti da antikolinergici mogu smanjiti znojenje, Buscopan treba davati s oprezom bolesnicima s pireksijom.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Buscopana

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.

Antikolinergički učinak lijekova kao što su tri- i tetraciklični antidepresivi, fenotiazini, butirofenoni, antihistaminici, antipsihotici, kinidin, amantadin, diizopiramid i drugi antikolinergici (npr. Tiotropij, ipratropij i spojevi slični atrocentu)

Istodobno liječenje antagonistima dopamina, poput metoklopramida, može rezultirati smanjenim učinkom oba lijeka na gastrointestinalni trakt.

Buscopan može naglasiti tahikardiju izazvanu Ss-adrenergičkim lijekovima.

Nemojte piti alkohol tijekom terapije.

Budući da antacidi mogu smanjiti crijevnu apsorpciju antikolinergika, ti se lijekovi ne smiju davati istodobno.

Upozorenja Važno je znati da:

Antikolinergici mogu produžiti vrijeme pražnjenja želuca i uzrokovati zastoj antruma.

Liječenje visokim dozama ne smije se naglo prekinuti. Manje nuspojave mogu se kontrolirati odgovarajućim smanjenjem doze; pojava važnih sekundarnih manifestacija zahtijeva prekid terapije.

Što učiniti tijekom trudnoće i dojenja

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.

Postoje ograničeni podaci o uporabi hioscin N-butilbromida u trudnica.

Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost.

Nema dovoljno podataka o izlučivanju Buscopana i njegovih metabolita u majčino mlijeko. Zbog mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu Buscopana tijekom trudnoće i dojenja.

Podaci o plodnosti

Nisu provedena istraživanja koja bi istraživala učinke na plodnost ljudi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Antikolinergici mogu izazvati poremećaje vizualne prilagodbe i pospanost, to moraju uzeti u obzir oni koji upravljaju vozilima ili strojevima ili izvode radove za koje je potreban integritet stupnja budnosti.

Važne informacije o nekim sastojcima

Jedna obložena tableta od 10 mg sadrži 41,2 mg saharoze što odgovara 247,2 mg po najvećoj preporučenoj dnevnoj dozi. Dakle, ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Buscopan: Doziranje

Koliko

Sljedeće doze se preporučuju za odrasle i djecu stariju od 14 godina.

Obložene tablete

1-2 obložene tablete 3 puta dnevno.

Čepići

1 čepić 3 puta dnevno.

Pojedinačne doze mogu se povećati prema procjeni liječnika.

U pedijatriji u djece u dobi od 6 do 14 godina potrebno je točno slijediti liječnički recept.

U slučaju starijih osoba, u bolesnika s poremećajima autonomnog živčanog sustava, u srčanim tahiaritmijama, u arterijskoj hipertenziji, u kongestivnom zatajenju srca, u hipertireozi i u osoba s bolestima jetre i bubrega, potrebno je potražiti liječničku pomoć. Također treba biti oprezan u bolesnika sklonih akutnom glaukomu kuta, kao i u bolesnika osjetljivih na crijevnu i urinarnu zastoj (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").

Upozorenje: nemojte prekoračiti navedene doze bez liječničkog savjeta.

Kada i koliko dugo

Upozorenje: koristiti samo za kratka razdoblja liječenja.

Posavjetujte se sa svojim liječnikom ako se grčevi ponavljaju ili ako ste primijetili nedavne promjene u njihovim karakteristikama.

Buscopan se ne smije uzimati svakodnevno redovito ili duže vrijeme bez istraživanja uzroka boli u trbuhu.

Kao

Tablete se trebaju uzeti cijele s odgovarajućom količinom vode.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Buscopana

Simptomi

U slučaju predoziranja mogu se pojaviti antikolinergički učinci (kao što su zadržavanje mokraće, suha usta, crvena koža, tahikardija, inhibicija gastrointestinalne pokretljivosti i prolazni poremećaji vida).

Terapija

Ako je potrebno, primijenite parasimpatomimetičke lijekove. U slučaju glaukoma potrebno je hitno konzultirati oftalmologa. Kardiovaskularne komplikacije moraju se liječiti prema uobičajenim terapijskim načelima.

U slučaju respiratorne paralize: razmotrite mogućnost pribjegavanja intubaciji, umjetnom disanju. U slučaju ortostatske hipotenzije, dovoljno je da pacijent legne. Kateterizacija može biti potrebna za zadržavanje mokraće.

Osim toga, ako je potrebno, potrebno je poduzeti odgovarajuću potpornu skrb.

U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja Buscopanom, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

AKO BILO KOJI SUMNJA O KORIŠTENJU BUSCOPANA, OBRATITE SE SVOJEM LIJEČNIKU ILI FARMACEUTKU.

Nuspojave Koje su nuspojave Buscopana

Kao i svi drugi lijekovi, Buscopan može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Mnoge od navedenih nuspojava mogu se pripisati antikolinergičkim svojstvima Buscopana. Antikolinergički nuspojave Buscopana općenito su blage i samoograničavajuće.

Poremećaji imunološkog sustava:

Učestalost rijetko: kožne reakcije, urtikarija, svrbež.

Nepoznata učestalost *: anafilaktički šok, anafilaktičke reakcije, dispneja, osip na koži, eritem i druge manifestacije preosjetljivosti.

* Ove su nuspojave uočene u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet. S vjerojatnošću od 95%, kategorija učestalosti nije veća od rijetke (3/1368), ali bi mogla biti niža. Točna procjena učestalosti nije moguća jer su te nuspojave imale ne javlja se u 1368 pacijenata u kliničkim ispitivanjima.

Srčani poremećaji:

Manje često: tahikardija.

Gastrointestinalni poremećaji:

Manje česta: suha usta. Uočen je i zatvor.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: Učestalost Manje česte: promjene u znojenju.

Bubrežni i urinarni poremećaji: Učestalost rijetka: zadržavanje mokraće.

Također su uočene sljedeće nuspojave:

Poremećaji oka: midrijaza, smetnje smještaja, povišeni tonus oka. Poremećaji živčanog sustava: pospanost.

Visoke doze mogu dovesti do znakova središnje stimulacije i ozbiljnijih znakova smetnji u živčanom sustavu, stanju svijesti i kardiorespiratornoj funkciji.

Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.

Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten. Čepići: čuvati na temperaturi do 30 ° C.

Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.

Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Važno je uvijek imati na raspolaganju podatke o lijeku, stoga čuvajte i kutiju i upute o lijeku.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Buscopanu mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODLIKE ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI I ESTEMPORANI

01.0 NAZIV LIJEKA

BUSCOPAN TABLETE / PREPORUKE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Obložene tablete

Jedna obložena tableta sadrži: 10 mg hioscin butilbromida.

Pomoćne tvari: saharoza.

Čepići

Jedan čepić sadrži: hioscin N-butilbromid 10 mg.

Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Obložena tableta.

Čepić.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Simptomatsko liječenje bolnih spastičnih manifestacija gastrointestinalnog i genitourinarnog trakta.

04.2 Doziranje i način primjene

Doziranje

Sljedeće doze se preporučuju za odrasle i djecu stariju od 14 godina.

Obložene tablete

1-2 obložene tablete 3 puta dnevno.

Čepići

1 čepić 3 puta dnevno.

Pojedinačne doze mogu se povećati prema procjeni liječnika.

U pedijatriji u djece u dobi od 6 do 14 godina potrebno je točno slijediti liječnički recept.

Način primjene

Tablete se trebaju uzeti cijele s odgovarajućom količinom vode.

Buscopan se ne smije uzimati svakodnevno redovito ili duže vrijeme bez istraživanja uzroka boli u trbuhu.

04.3 Kontraindikacije

• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.

• Akutni glaukom.

• Hipertrofija prostate ili drugi uzroci zadržavanja mokraće.

• Pilorična stenoza i druga stanja koja stenoziraju gastrointestinalni kanal.

• Paralitički ileus, ulcerozni kolitis, megakolon.

• Refluksni ezofagitis.

• Atonija crijeva starijih i oslabljenih ispitanika.

• miastenija gravis.

• Djeca mlađa od 6 godina.

U slučaju rijetkih nasljednih stanja nekompatibilnih s nekom od pomoćnih tvari (vidjeti dio 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi"), upotreba lijeka je kontraindicirana.

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Ako imate jake bolove u trbuhu čiji uzrok nije poznat, koji traju ili se pogoršavaju ili koji se javljaju zajedno s drugim simptomima poput vrućice, mučnine, povraćanja, promjena u kretanju crijeva, osjetljivosti trbuha, smanjenog krvnog tlaka, nesvjestice ili krvi u izmetu morate odmah potražiti liječničku pomoć.

Antikolinergike treba koristiti s oprezom u starijih osoba, u bolesnika s poremećajima autonomnog živčanog sustava, u srčanim tahiaritmijama, u arterijskoj hipertenziji, u kongestivnom zatajenju srca, u hipertireozi i u osoba s bolestima jetre i bubrega.

Zbog potencijalnog rizika od komplikacija povezanih s prekomjernim antikolinergičkim učinkom, potreban je oprez u bolesnika sklonih akutnom glaukomu kutnog ugla, kao i u bolesnika osjetljivih na zastoj crijeva i mokraće te u onih sklonih tahiaritmijama..

Antikolinergici mogu produžiti vrijeme pražnjenja želuca i uzrokovati zastoj antruma.

Zbog mogućnosti da antikolinergici mogu smanjiti znojenje, Buscopan treba davati s oprezom bolesnicima s pireksijom.

Liječenje visokim dozama ne smije se naglo prekinuti. Manje nuspojave mogu se kontrolirati odgovarajućim smanjenjem doze; pojava važnih sekundarnih manifestacija zahtijeva prekid terapije.

Jedna obložena tableta od 10 mg sadrži 41,2 mg saharoze što odgovara 247,2 mg po najvećoj preporučenoj dnevnoj dozi. Stoga pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne smiju uzimati ovaj lijek.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Antikolinergički učinak lijekova poput tri- i tetracikličkih antidepresiva, fenotiazina, butirofenona, antihistaminika, antipsihotika, kinidina, amantadina, diizopiramida i drugih antikolinergika (npr. Tiotropij, ipratropij i spojevi slični atropinu)

Istodobno liječenje antagonistima dopamina, poput metoklopramida, može rezultirati smanjenim učinkom oba lijeka na gastrointestinalni trakt.

Buscopan može naglasiti Β-adrenergičku tahikardiju uzrokovanu lijekovima.

Nemojte piti alkohol tijekom terapije.

Budući da antacidi mogu smanjiti crijevnu apsorpciju antikolinergika, ti se lijekovi ne smiju davati istodobno.

04.6 Trudnoća i dojenje

Postoje ograničeni podaci o uporabi hioscin N-butilbromida u trudnica.

Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3).

Nema dovoljno podataka o izlučivanju Buscopana i njegovih metabolita u majčino mlijeko.

Kao mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu Buscopana tijekom trudnoće i dojenja.

Studije o učincima na plodnost ljudi nisu provedene (vidjeti dio 5.3).

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

04.8 Nuspojave

Mnoge od navedenih nuspojava mogu se pripisati antikolinergičkim svojstvima Buscopana. Antikolinergički nuspojave Buscopana općenito su blage i samoograničavajuće.

Poremećaji imunološkog sustava:

Učestalost rijetko: kožne reakcije, urtikarija, svrbež.

Nepoznata učestalost *: anafilaktički šok, anafilaktičke reakcije, dispneja, osip na koži, eritem i druge manifestacije preosjetljivosti.

*Ove nuspojave primijećene su u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet. S vjerojatnošću od 95%, kategorija učestalosti nije veća od rijetke (3/1368), ali bi mogla biti niža. Točna procjena učestalosti nije moguća budući da su te nuspojave imale ne javlja se u 1368 pacijenata u kliničkim ispitivanjima.

Srčane patologije:

Manje često: tahikardija.

Gastrointestinalni poremećaji:

Manje česta: suha usta.

Uočen je i zatvor.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

Manje česta učestalost: promjene u znojenju.

Poremećaji bubrega i mokraće:

Učestalost rijetka: retencija mokraće.

Također su uočene sljedeće nuspojave:

Poremećaji oka: midrijaza, smetnje smještaja, povišen očni tonus.

Poremećaji živčanog sustava: pospanost.

Visoke doze mogu dovesti do znakova središnje stimulacije i ozbiljnijih znakova smetnji u živčanom sustavu, stanju svijesti i kardiorespiratornoj funkciji.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Predoziranje

Simptomi

Terapija

Osim toga, ako je potrebno, potrebno je poduzeti odgovarajuću potpornu skrb.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: polusintetički alkaloidi Belladonne, kvarterni amonijevi spojevi-hioscin N-butilbromid (butilskopolamin).

ATC oznaka: A03BB01

Buscopan djeluje spazmolitički na glatke mišiće gastrointestinalnog, bilijarnog i genitourinarnog trakta.

Budući da je kvaterni derivat amonija, u preporučenim terapijskim dozama, hioscin N-butilbromid ne ulazi u središnji živčani sustav pa se stoga ne pojavljuju neželjeni učinci na središnji živčani sustav zbog antikolinergika. Periferni antikolinergički učinak posljedica je blokiranja ganglija nalazi se u visceralnoj stjenci koja ima antimuskarinsko djelovanje.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Kao kvarterni amonij, hioscin N-butilbromid je vrlo polarni i stoga se samo djelomično apsorbira kada se daje oralno (8%) ili rektalno (3%).

Nakon oralne primjene pojedinačne doze hioscin N-butilbromida u rasponu od 20 do 400 mg, najveće koncentracije u plazmi između 0,11 ng / mL i 2,04 ng / zabilježene su nakon približno 2 sata. ML.

U istom rasponu doza, srednje uočene vrijednosti AUC0-tz kretale su se u rasponu od 0,37 do 10,7 ng.h / mL.

Srednja vrijednost apsolutne bioraspoloživosti različitih farmaceutskih oblika, tj. Obloženih tableta i čepića, manja je od 1%.

Distribucija

S obzirom na visok afinitet s muskarinskim i nikotinskim receptorima, hioscin N-butilbromid se uglavnom distribuira i u stanicama mišićnog tkiva trbušnog i zdjeličnog područja i u intramuralnim ganglijima trbušnih organa. Vezanje hioscin N-butilbromida za proteine plazme (albumin) iznosi približno 4,4%. Studije na životinjama pokazale su da hioscin N-butilbromid ne prelazi krvno-moždanu barijeru, ali nema dostupnih kliničkih podataka. Opažena je interakcija između hioscin N-butilbromida i transporta kolina u epitelnim stanicama ljudske posteljice in vitro.

Metabolizam i eliminacija

Nakon oralne primjene pojedinačnih doza u rasponu od 100 do 400 mg, "poluvrijeme završne faze eliminacije je između 6,2 i 10,6 sati. Glavni metabolički put je hidrolitičko cijepanje esterske veze. L" Oralno primijenjen hioscin butilbromid se izlučuje fecesom i urinom. Studije na ljudima pokazale su da se 2-5% radioaktivno obilježene doze eliminira bubrezima nakon oralne primjene i 0,7-1,6% nakon rektalne primjene. Približno 90% oporabljene radioaktivnosti nalazi se u fecesu. Nakon oralne primjene. hioscin N-butilbromid je manje od 0,1% primijenjene doze.Prosječni prividni oralni klirens nakon oralne primjene doza od 100 do 400 mg je između 881 i 1420 L / min, dok se odgovarajući volumen distribucije za isti raspon doza kreće od 6,13 do 11,3 x 105 L, vjerojatno zbog niske sistemske dostupnosti.

Bubrežni metaboliti koji se izlučuju slabo se vežu za muskarinske receptore pa se stoga ne smatra da doprinose učinku hioscin N-butilbromida.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Toksičnost

U akutnim slučajevima, hioscin N-butilbromid ima nizak indeks toksičnosti: oralne vrijednosti LD50 su 1000-3000 mg / kg kod miševa, 1040-3300 mg / kg kod štakora i 600 mg / kg kod pasa. Simptomi toksičnosti su ataksija i smanjeni mišićni tonus te također tremor i konvulzije u miševa, midrijaza, suha sluznica i tahikardija u pasa. Slučajevi smrti uslijed respiratorne paralize dogodili su se unutar 24 sata. Vrijednosti LD50 Intravenski hioscin butilbromid bio je 10-23 mg / kg u miševa i 18 mg / kg u štakora. U 4-tjednim oralnim studijama toksičnosti pri ponovljenim dozama štakori su podnosili NOAEL (bez uočene razine štetnih učinaka) od 500 mg / kg. U dozama od 2000 mg / kg, zbog aktivnosti hioscina N- butilbromid na parasimpatičkim ganglijima visceralne stijenke, lijek je uzrokovao gastrointestinalnu paralizu do zatvora. 11 od 50 štakora je umrlo. Hematološki i klinički laboratorijski podaci nemaju mo varijacije povezane s dozom U studijama nakon 26 tjedana štakori su podnosili doze od 200 mg / kg, dok su pri 250 i 1000 mg / kg gastrointestinalna funkcija bila depresivna i uslijedila je smrt. U studijama provedenim na psima u trajanju od 39 tjedana zabilježen je NOAEL nakon oralne primjene (kapsule) od 30 mg / kg. Glavne kliničke manifestacije pripisuju se akutnom učinku visokih doza hioscin N-butilbromida (200 mg / kg). Nisu uočene histopatološke promjene.

Štakori su dobro podnosili ponovljene doze od 1 mg / kg, intravenozno, 4 tjedna. Pri dozi od 3 mg / kg, napadaji su se dogodili ubrzo nakon i.v. Štakori liječeni dozama od 9 mg / kg uginuli su od respiratorne paralize. Psi liječeni od i.v. s dozama 2 x 1, 2 x 3 i 2 x 9 mg / kg tijekom 5 tjedana pokazala je midrijazu kao funkciju primijenjene doze, a za dozu 2 x 9 mg / kg također ataksiju, lučenje sline, smanjenje tjelesne težine i količine od uzete hrane. Lokalna rješenja dobro su se podnosila.

Nakon ponovljene intramuskularne primjene, doza od 10 mg / kg sistemski se dobro podnosila, ali je kod tretiranih štakora lokalno pronađeno više mišićnih lezija na mjestu ubrizgavanja nego u kontrolnoj skupini. Pri 60 i 120 mg / kg smrtnost je bila visoka, a lokalno uočena oštećenja povećavala su se primijenjenom dozom.

Hioscin N-butilbromid pokazao se neembriotoksičnim ili teratogenim u oralnim dozama do 200 mg / kg, uzetim s hranom (štakor) ili uz prisilnu primjenu sondom u dozama do 200 mg / kg ili do 50 mg / kg potkožno ( zec).

Doze do 200 mg / kg oralno nisu utjecale na plodnost.

Kao i ostale kationske molekule, hioscin N-butilbromid in vitro stupa u interakciju sa transportnim sustavom kolina ljudskih epitelnih stanica posteljice. Prolaz hioscin N-butilbromida u fetalni odjeljak nije dokazan.

Hioscin N-butilbromid u čepićima lokalno se dobro podnosio.

U lokalnim studijama tolerancije, psi i majmuni liječeni su ponovljenim intramuskularnim injekcijama od 15 mg / kg tijekom 28 dana: mala žarišna nekroza na mjestu ubrizgavanja pronađena je samo u pasa.

Buscopan se dobro podnosio kada se ubrizgao u arterije i vene zečjeg uha.

In vitro, 2% otopina za injekciju Buscopana nije pokazala hemolitičku moć kada se pomiješa s 0,1 ml ljudske krvi.

Buscopan nije pokazao mutageni ili klastogeni potencijal u Ames testu, in vitro testu mutacije gena sisavaca V79 (HPRT test) i in vitro testu kromosomske aberacije na perifernim ljudskim limfocitima.

In vivo, hioscin N-butilbromid dao je negativan rezultat u testu za određivanje mikronukleusa u koštanoj srži štakora.

Nema in vivo studija kancerogenosti, međutim hioscin N-butilbromid nije pokazao kancerogeni potencijal u dva 26-tjedna ispitivanja provedena do 1000 mg / kg oralno na štakorima.