MONOKET - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Monoket - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje Sastav i farmaceutski oblik

Aktivni sastojci: Izosorbid-5-mononitrat

Monoket 60 mg tablete s modificiranim otpuštanjem

Ulošci za pakiranje Monoket dostupni su za veličine pakiranja:

Monoket 60 mg tablete s modificiranim otpuštanjem
Monoket 50 mg tvrde kapsule s produljenim oslobađanjem
Monoket 20 mg tablete, Monoket 40 mg tablete

Indikacije Zašto se koristi Monoket? Čemu služi?

Monoket sadrži djelatnu tvar izosorbid-5-mononitrat, koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju "organski nitrati".

"Organski nitrati" su vazodilatacijski lijekovi koji se koriste u srčanim bolestima, opuštaju krvne žile i olakšavaju protok krvi koji hrani srce.

Monoket je naznačen:

u terapiji održavanja srčanih bolesti koju karakterizira "začepljenje koronarnih arterija, krvnih žila koje nose krv do srca (koronarna insuficijencija);
u sprječavanju napadaja srčanih bolesti koje se očituju bolovima u prsima (angina pektoris) koji također mogu uslijediti nakon srčanog udara, moguće popraćenog slabljenjem srca (zatajenje srca) također u kombinaciji s lijekovima koji mogu povećati snagu kontrakcije srca (kardiotonici) i lijekovi za liječenje visokog krvnog tlaka (diuretici).

Monoket nije indiciran za iznenadne napade boli u prsima (napadi angine pektoris).

Kontraindikacije Kada se Monoket ne smije koristiti

Nemojte uzimati Monoket ako:

ako ste alergični na izosorbid-5-mononitrat, organske nitrate ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6);
srčani udar je u tijeku;
imaju značajno sniženje krvnog tlaka (što se može dogoditi u mnogim ozbiljnim situacijama kao što su kolaps cirkulacije, kardiogeni šok, hipovolemija);
pate od povećane debljine srčanog mišića s ometanjem normalnog protoka krvi (hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija);
imate bolest koja zahvaća sluznicu srca, tj. perikardij (osobito konstriktivni perikarditis, srčana tamponada);
boluju od povišenog krvnog tlaka u krvnim žilama pluća (primarna plućna hipertenzija);
uzimate lijekove za liječenje erektilne disfunkcije (npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil) (vidjeti dio "Ostali lijekovi i Monoket").

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Monoket

Prije uzimanja Monoketa razgovarajte sa svojim liječnikom.

Posebno recite svom liječniku:

ako patite od očne bolesti uzrokovane povećanim tlakom tekućine u oku (glaukom);
ako patite od jakog smanjenja hemoglobina u krvi, tvari koja prenosi kisik u krvi (izražena anemija);
ako patite od povećane aktivnosti žlijezde, poznate kao "štitnjača", što uzrokuje porast nekih hormona koji se zovu "hormoni štitnjače" u krvi (hipertireoza);
u slučaju ozljeda glave (trauma glave);
u slučaju krvarenja u mozgu zbog puknuća krvne žile (cerebralno krvarenje);
ako patite od sužavanja (stenoze) ventila u srcu;
ako patite od niskog krvnog tlaka nakon naglog prijelaza iz sjedenja u stajanje (ortostatska hipotenzija);
ako patite od visokog krvnog tlaka u mozgu (intrakranijalna hipertenzija);
ako imate bubrežnu bolest (zatajenje bubrega).
ako patite od sporog crijevnog tranzita i smanjene sposobnosti guranja hrane kroz crijevo, jer može doći do smanjenja učinka lijeka;
Ako patite od bolesti krvnih žila srca (koranopatije), jer može doći do nedostatka kisika u srcu zbog "abnormalnog smanjenja sadržaja kisika u krvi (privremena hipoksemija).

Nakon liječenja visokim dozama i / ili produljenog liječenja:

može doći do plavkaste boje kože i sluznice (cijanoza);
može doći do smanjenja ili gubitka učinka ovog lijeka. Do smanjenja učinka može doći i ako ste prethodno bili tretirani drugim organskim nitratom (lijekom sličnim Monoketu).

U SVIM OVIM SLUČAJIMA KONSULTIRAJTE SE S VAŠIM LIJEČNIKOM KOJI ĆE PROPISATI PRIMJERENU TERAPIJU.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Monoketa

Ostali lijekovi i Monoket

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Konkretno, obavijestite svog liječnika ako uzimate sljedeće lijekove jer mogu pojačati hipotenzivni učinak (niskog krvnog tlaka) Monoketa:

lijekovi koji snižavaju krvni tlak (npr. beta-blokatori, vazodilatatori, diuretici, blokatori kalcijevih kanala, ACE inhibitori);
lijekovi za mentalne poremećaje i / ili depresiju (neuroleptici i triciklički antidepresivi);
lijekovi koji se koriste u liječenju erektilne disfunkcije (npr. sildenafil, vardenafil i tadalafil). Istodobna uporaba Monoketa s ovim lijekovima može biti opasna po život.

Također obavijestite svog liječnika ako uzimate:

dihidroergotamin (lijek koji se koristi uglavnom za liječenje glavobolje), jer istodobna primjena s Monoketom može povećati razinu krvi i učinak dihidroergotamina.

Monoket s hranom, pićem i alkoholom

Istodobna konzumacija alkohola može promijeniti sposobnost reagiranja i smanjiti reflekse, stoga izbjegavajte istovremenu uporabu alkohola (vidjeti dio "Upravljanje vozilima i strojevima").

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, ili ako dojite pitajte svog liječnika za savjet prije primjene ovog lijeka jer nema odgovarajućih studija kod trudnica i dojilja.

Upravljanje vozilima i strojevima

Monoket može umanjiti sposobnost reagiranja i smanjiti reflekse pri upravljanju vozilima i upravljanju strojevima. Taj se učinak može pojačati konzumacijom alkohola.

Monoket sadrži laktozu

Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere (npr. Laktozu), obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doziranje i način upotrebe Kako koristiti Monoket: Doziranje

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku.

Tablete treba uzeti s malo tekućine, bez žvakanja; kako bi se olakšalo gutanje, tableta se može podijeliti na 3 dijela.

Ako nije drugačije propisano, preporučena doza je 1 tableta ujutro.

Ako osjetite glavobolju ili pad krvnog tlaka, liječnik će vam savjetovati da na početku terapije uzmete manje doze, a zatim postupno povećavate dozu.

Ako imate jake bolove u prsima uglavnom ujutro, liječnik će vam propisati da uzimate 2/3 tablete (40 mg) ujutro i 1/3 tablete (20 mg) navečer.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Monoketa

Ako uzmete više Monoketa nego što je trebalo

Ako ste slučajno uzeli previše Monoketa, možete osjetiti sljedeće simptome:

smanjenje krvnog tlaka (vrijednost manja od i / ili jednaka 90 mmHg)
bljedilo
znojenje
slabo lupanje
povećan broj otkucaja srca (tahikardija)
vrtoglavica, uključujući vrtoglavicu koja proizlazi iz uspravnog stajanja
glavobolja (glavobolja)
slabost (astenija)
mučnina
Povukao se
proljev
pospanost
navale vrućine
povećane razine tvari u krvi koja se naziva methemoglobin (methemoglobinemija) i plavkasto obojenje kože i sluznice (cijanoza).

Ako ste progutali / uzeli predoziranje Monoketom, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

Ako ste zaboravili upotrijebiti Monoket

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu.

Ako prestanete koristiti Monoket

Odmah se obratite svom liječniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Monoketa

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih. Poštivanje uputa sadržanih u ovoj uputi smanjuje rizik od neželjenih učinaka.

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba)

glavobolja (glavobolja). Ako osjetite ovaj učinak, obavijestite svog liječnika koji vam može preporučiti početak terapije povećanjem doza. Glavobolja općenito nestaje tijekom nastavka terapije.

Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)

mučnina.

Na početku liječenja ili s povećanjem doza moglo se dogoditi sljedeće:

omaglica (uključujući posturalnu omaglicu, koja se pogoršava s položajem);
pospanost;
povećan broj otkucaja srca (refleksna tahikardija);
snižavanje krvnog tlaka nakon naglog prijelaza iz sjedenja u stajanje (ortostatska hipotenzija);
slabost (astenija), koja obično nestaje tijekom nastavka terapije.

Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)

pogoršanje bolova u prsima (angina pektoris);
ozbiljno smanjenje krvnog tlaka (cirkulacijski kolaps), ponekad popraćeno sporim i nepravilnim otkucajima srca (bradi-aritmija) i nesvjesticom (sinkopa);
Povukao se;
proljev;
alergijske kožne reakcije (npr. osip);
crvenilo. Ako osjetite ovaj učinak, obavijestite svog liječnika koji vam može preporučiti početak terapije povećanjem doza.

Vrlo rijetko (mogu se javiti u do 1 na 10.000 ljudi)

peckanje u prsima (žgaravica);
bolovi u mišićima (mialgija).

Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)

nizak krvni tlak (hipotenzija);
upala kože s ljuštenjem kože (eksfolijativni dermatitis);
smanjenje ili gubitak 'terapijskog učinka' ovog lijeka ili drugih organskih nitrata (razvoj tolerancije).

Osim toga, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave za koje učestalost nije poznata.

Učinci koji utječu na dišni sustav

stanje u kojem krv nije dovoljno oksigenirana (privremena hipoksemija).

Učinci koji utječu na srce

"paradoksalni učinak" s pogoršanjem srčanog stanja (povećana ishemija, povećano oštećenje, početak dekompenzacije, hipoksija);
plavkasto obojenje kože i sluznice (cijanoza). Ovaj učinak može biti posljedica povećanja u krvi tvari koja se naziva methemoglobin (methemoglobinemija).

Učinci koji utječu na kožu

pretjerano znojenje.

Učinci koji utječu na krvne žile

bljedilo;
ishemija (smanjena opskrba krvi organom).

Učinci koji utječu na živčani sustav

uznemirenost.

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku koji uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza Rok valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sastav i farmaceutski oblik

Što Monoket sadrži

aktivni sastojak je: izosorbid-5-mononitrat 60 mg
pomoćni sastojci su: hipromeloza, laktoza, metilceluloza, makrogol, kopolividon, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Opis izgleda Monoket i sadržaj pakiranja

Monoket 60 mg nalazi se u tabletama pakiranim u blister pakiranjima od 30 djeljivih tableta.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Monoketu mogu se pronaći na kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici. 04. laktacija 04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima 04.8 Neželjeni učinci 04.9 Predoziranje 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA 05.1 Farmakodinamička svojstva 05.2 Farmakokinetička svojstva 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Nekompatibilnosti 06.3 Posebna skladištenja sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet 08.0 Broj odobrenja za stavljanje u promet O 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIJSKE LIJEKOVE, CIJELI PODACI O DOSIMETRIJI INTERNOG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIJSKE LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE INSTRUKCIJE

01.0 NAZIV LIJEKA

MONOKET TABLETE S IZMJENJENIM IZDAVANJEM 60 MG

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Jedna tableta sadrži:

Aktivni sastojak: Izosorbid-5-mononitrat 60 mg

Pomoćne tvari: laktoza

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Tablete s promijenjenim otpuštanjem.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Terapija održavanja koronarne insuficijencije, prevencija napada angine pektoris. Liječenje nakon infarkta miokarda i terapija održavanja kronične insuficijencije miokarda, također u kombinaciji s kardiotonicima i diureticima.

Zbog svog farmakološkog profila, MONOKET nije prikladan za kontrolu akutnih stenokardijalnih epizoda.

04.2 Doziranje i način primjene

Jedna tableta ujutro, osim ako nije drugačije propisano.

Tableta se mora uzeti bez žvakanja, s malo tekućine; kako bi se olakšalo gutanje, tableta se može podijeliti na 3 dijela.

U slučaju posebne osjetljivosti pacijenata, moguće je izbjeći pojavu glavobolje ili arterijske hipotenzije započinjanjem liječenja s 1/3 tablete (20 mg) ili 2/3 (40 mg) i postupnim povećanjem doze.

Ispitanici kod kojih anginalni simptomi prevladavaju tijekom jutarnjih sati mogu uzeti 2/3 tablete (40 mg) ujutro i 1/3 (20 mg) navečer.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar, nitro derivate ili bilo koju pomoćnu tvar.

• Infarkt miokarda u akutnoj fazi

• Akutni zastoj cirkulacije (šok, kolaps cirkulacije)

• Kardiogeni šok (osim ako se odgovarajućim mjerama ne održava dovoljan teledijastolički tlak)

• Teška arterijska hipotenzija (sistolički tlak

• Opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija

• Konstriktivni perikarditis

• Teška hipovolemija

• Tamponada srca

• Bolesnici s primarnom plućnom hipertenzijom.

Inhibitori fosfodiesteraze (sildenafil, vardenafil, tadalafil) pojačavaju hipotenzivne učinke nitrata i stoga je njihova istodobna primjena s organskim nitratima kontraindicirana (vidjeti dio 4.5).

Riociguat stimulira topljivu gvanilat ciklazu, pa je istodobna primjena s organskim nitratima kontraindicirana (vidjeti dio 4.5).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

MONOKET treba koristiti s posebnim oprezom i pod liječničkim nadzorom u sljedećim uvjetima:

• glaukom

• izražena anemija

• hipertireoza

• trauma glave

• cerebralno krvarenje

• aortna ili mitralna stenoza

• ispitanici sa predispozicijom za ortostatsku hipotenziju

• ispitanici s intrakranijalnom hipertenzijom, iako je daljnje povećanje krvnog tlaka primijećeno tek nakon intravenozne doze nitroglicerina

• bolesnici s bubrežnom insuficijencijom.

Početak učinka MONOKET -a nije dovoljno brz za liječenje a

akutni napad angine.

MONOKET koji širi intrakranijalne žile, može u početnom razdoblju terapije uzrokovati glavobolju koja, kod osjetljivih ispitanika, može biti jaka i trajna; ponekad se može spriječiti primjenom nižih doza u prvim danima liječenja (vidjeti dio 4.2).

Tijekom liječenja izosorbid mononitratom može se pojaviti privremena hipoksemija,

zbog relativne preraspodjele protoka krvi u hipoventiliranim alveolarnim područjima. To može dovesti do hipoksije miokarda, osobito u bolesnika s koronarnom bolešću (vidjeti dio 4.8).

Kao i drugi vazodilatatori, MONOKET može izazvati paradoksalne učinke kod osjetljivih pacijenata, ti učinci mogu povećati ishemiju, a također dovesti do produženja oštećenja miokarda i uznapredovalog kongestivnog zatajenja srca.

Ako se cijanoza javi bez interkurentne plućne bolesti, treba mjeriti razinu methemoglobina (methemoglobinemije se javljaju češće tijekom liječenja visokim dozama).

Povećanje doze i / ili promjena intervala između doza mogu dovesti do slabljenja ili gubitka učinkovitosti.

Mogu se pojaviti tolerancija (smanjena učinkovitost) i unakrsna tolerancija s drugim nitro derivatima (smanjeni učinak u slučaju prethodne terapije drugim organskim nitratom). Treba izbjegavati dugotrajnu terapiju visokim dozama kako bi se smanjila ili uklonila tolerancija. Pacijente koji primaju terapiju održavanja MONOKET-a treba savjetovati da ne smiju koristiti proizvode koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze koji se koriste u liječenju erektilne disfunkcije (npr. sildenafil, vardenafil, tadalafil).

Liječenje lijekom MONOKET ne smije se prekidati uzimanjem proizvoda koji sadrže inhibitore fosfodiesteraze jer to može povećati rizik od napada angine pektoris (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5).

Istodobni unos izosorbid mononitrata s blokatorima kalcijevih kanala može pojačati hipotenzivni učinak (vidjeti dio 4.5).

Anginalni napadi izazvani kao "skok" hemodinamskih učinaka zabilježeni su u kliničkim ispitivanjima u bolesnika s anginom pektoris. Stoga se čini razboritim postupno prekidanje primjene lijeka kada se terapija mora prekinuti, osobito u slučaju velikih doza koristiti.

Istodobna konzumacija alkohola može povećati hipotenzivne učinke nitrata i smanjiti reflekse, na primjer tijekom vožnje ili upravljanja strojevima koji zahtijevaju posebnu pozornost.

Lijek sadrži laktozu pa pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

Do smanjenog otpuštanja djelatne tvari može doći kod pacijenata sa smanjenim prolaznim vremenom u probavnom sustavu primjenom formulacije izosorbid mononitrata s produljenim oslobađanjem.

Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Istodobna primjena lijekova s hipotenzivnim svojstvima (npr. Beta-blokatori,

vazodilatatori, blokatori kalcijevih kanala, diuretici, ACE inhibitori), neuroleptici i triciklični antidepresivi mogu pojačati hipotenzivni učinak izosorbid mononitrata.

Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze (npr. Sildenafila, vardenafila i tadalafila)

koji se koristi u liječenju erektilne disfunkcije, pojačava hipotenzivni učinak organskih nitrata (vidjeti dio 4.3).

To može dovesti do kardiovaskularnih komplikacija opasnih po život; stoga je u pacijenata koji primaju MONOKET kontraindicirana uporaba inhibitora fosfodiesteraze (npr. sildenafila, vardenafila, tadalafila).

Istodobna primjena izosorbid mononitrata s Riociguatom, topljivim stimulatorom gvanilat ciklaze, kontraindicirana je jer može uzrokovati hipotenziju.

Neki izvještaji sugeriraju da istodobna primjena MONOKET -a može povećati razinu dihidroergotamina u krvi i njegov učinak.

Izosorbid mononitrat može djelovati kao fiziološki antagonist norepinefrina, acetilkolina, histamina itd.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Reprodukcijske studije provedene na štakorima i zečevima u dozama do toksičnosti za majku nisu otkrile nikakve dokaze o štetnosti na fetus zbog izosorbid mononitrata. Međutim, nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija na ženama tijekom trudnoće.

Budući da ispitivanja na životinjama ne predviđaju uvijek odgovor na ljude, MONOKET se može koristiti u trudnoći samo ako je to strogo potrebno i na recept i uz stalni nadzor liječnika.

Vrijeme za hranjenje

Dostupni dokazi su neodgovarajući ili nedorečeni u određivanju rizika za novorođenče kada se MONOKET koristi tijekom dojenja. Postoje podaci koji pokazuju da se nitrati izlučuju u majčino mlijeko i mogu uzrokovati methemoglobinemiju u novorođenčadi. Opseg izlučivanja. Izosorbid mononitrata i njegovih metabolita u majčinom mlijeku nije utvrđeno, stoga je potreban poseban oprez kada se MONOKET primjenjuje dojiljama.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

MONOKET može umanjiti sposobnost reagiranja i smanjiti reflekse pri upravljanju vozilima i upravljanju strojevima. Taj se učinak može pojačati konzumacijom alkohola.

04.8 Nuspojave

Većina nuspojava pripisuje se farmakodinamičkoj aktivnosti i ovisi o dozi. Na početku liječenja može se pojaviti glavobolja, koja obično nestaje nastavkom terapije. Hipotenzija i / ili omaglica pri stajanju mogu se često opaziti (1-10% bolesnika) na početku terapije ili s povećanjem doze. Ovi simptomi mogu biti povezani s vrtoglavicom, pospanošću, refleksnom tahikardijom i osjećajem slabosti te općenito nestaju tijekom nastavka terapije.

Učestalost neželjenih učinaka definirana je sljedećom konvencijom: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,

Razvrstavanje organa i sustava Negativna reakcija Frekvencija Poremećaji živčanog sustava Glavobolja Vrlo često Vrtoglavica (uključujući posturalnu omaglicu), somnolencija uobičajen Srčane patologije Refleksna tahikardija uobičajen Angina pektoris (pogoršanje) Rijetko Vaskularne patologije Ortostatska hipotenzija uobičajen Cirkulatorni kolaps (*), crvenilo Rijetko Hipotenzija Nepoznato Gastrointestinalni poremećaji Mučnina uobičajen Povraćanje, proljev Rijetko Žgaravica Vrlo rijetko Poremećaji kože i potkožnog tkiva Alergijski dermatitis Rijetko Eksfolijativni dermatitis, angioedem Nepoznato Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva Mialgija Vrlo rijetko Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene Astenija uobičajen Tolerancija na lijekove (također i na druge nitrate Nepoznato

(*) ponekad praćen bradi-aritmijom i sinkopom

Tijekom liječenja izosorbid mononitratom može doći do privremene hipoksemije zbog relativne preraspodjele protoka krvi u hipoventilirana alveolarna područja. To može dovesti do hipoksije miokarda, osobito u bolesnika s koronarnom bolešću.

Kod organskih nitrata prijavljeni su teški hipotenzivni odgovori, uključujući mučninu, povraćanje, uznemirenost, blijedilo i prekomjerno znojenje.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Prijavljivanje sumnji na nuspojave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka.Od zdravstvenih djelatnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".

04.9 Predoziranje

Simptomi:

• Pad krvnog tlaka ≤ 90 mmHg

• Bljedilo

• Znojenje

• Slabi otkucaji srca

• Tahikardija

• Posturalna vrtoglavica

• Glavobolja

• Astenija

• Vrtoglavica

• Mučnina

• Povratio je

• Proljev

• Pospanost

• Ispiranje

• Methemoglobinemija je prijavljena u bolesnika koji su primali druge organske nitrate. Tijekom biotransformacije izosorbid mononitrat nitritni ioni oslobađaju se što može uzrokovati methemoglobinemiju i cijanozu što rezultira tahipnejom, tjeskobom, gubitkom svijesti i zastojem srca. Ne može se isključiti da predoziranje izosorbid mononitrata može uzrokovati ovu nuspojavu.

• S vrlo visokim dozama može se povećati intrakranijalni tlak. To može uključivati cerebralne simptome.

Uobičajeni postupak:

• Prestanite uzimati lijek

• Uobičajeni postupci u slučaju nitro-izvedene hipotenzije

• Pacijenta treba postaviti u vodoravan položaj sa spuštenom glavom i podignutim nogama

• Davanje kisika

• Povećan volumen plazme (intravenozne tekućine)

• Specifični tretmani protiv šoka (hospitalizacija pacijenta na intenzivnoj njezi)

Poseban postupak:

• Pokušajte povećati krvni tlak ako je vrlo nizak

• Vazopresor se smije koristiti samo u onih pacijenata koji ne reagiraju na "odgovarajuću nadoknadu tekućine".

• Liječenje methemoglobinemije: počevši od razine od 0,8 g / 100 ml methemoglobinemije, liječenje će se sastojati od intravenozne primjene 1% metilen plavog (1-2 mg / kg). U manje teškim slučajevima doza od 50 mg / kg treba primijeniti oralno i preporučuje se liječenje u specijaliziranom centru

• Postupci oživljavanja

U slučaju znakova zastoja disanja i cirkulacije, odmah započnite postupke oživljavanja.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Organski nitrat sa vazodilatacijskim djelovanjem naznačen kod srčanih bolesti. ATC oznaka: C01DA14

Izosorbid-5-mononitrat, aktivni sastojak specijaliteta MONOKET, glavni je metabolit, i kod životinja i kod ljudi, izosorbid dinitrata, lijeka koji se široko koristi za liječenje koronarne insuficijencije. S farmakodinamičkog gledišta. "Izosorbid" -5-mononitrat, kao i matična tvar izosorbid dinitrat, imaju "izravno opuštajuće djelovanje na glatke mišiće krvnih žila." Izravnim djelovanjem na perifernu vensku stijenku dolazi do venske vazodilatacije, s oduzimanjem krvi (okupljanje) kao što se to događa za krvoproliće. Neposredno se poboljšava i srčana aktivnost: smanjeno ispunjenje krajnje dijastoličke komore, a time i pad tlaka u konačnoj dijastoličkoj komori, što rezultira poboljšanom funkcijom crpke i smanjenom potrošnjom kisika. Osim toga, koronarne anastomoze imaju bolji stupanj punjenja tijekom dijastoličke faze i postoji bolja preraspodjela protoka na subendokardijalnoj razini, najosjetljivijem mjestu ishemijske epizode. Glavnom djelovanju na venski kapacitet (smanjenje venskog povrata, a time i "prednaprezanja" miokarda) dodaje se "djelovanje na arterijski dio cirkulacije koje se, u cjelini, definira kao pad" nakon opterećenja "Oba Mehanizmi su odgovorni za antianginalni učinak izosorbid -5 -mononitrata, kao i za povoljne učinke kod zatajenja srca. Koronarna dilatacija uglavnom se odnosi na velike grane koronarnih arterija, pa se ne postiže "učinak krađe", već se radije dolazi do povoljne preraspodjele opskrbe miokarda krvlju, s preferiranjem ishemijskih područja.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Izosorbid-5-mononitrat se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene, a da za razliku od izosorbid dinitrata ne pokaže nikakav učinak "prvog prolaska" na jetru.

Primjena MONOKET -a 60 mg određuje prosječne koncentracije u plazmi koje karakterizira postupni obrazac apsorpcije s postizanjem Tmax približno 6 sati nakon primjene, tipično za oblik s reguliranim otpuštanjem.

Izosorbid-5-mononitrat se primarno izlučuje urinom u obliku glukuronata.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Akutna toksičnost: LD50 (štakor): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (miš): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg / kg.

Subakutna toksičnost: Pas "Beagle" per os (14 dana): 50, 150, 450 mg / kg. U prve dvije doze nema toksičnih pojava. Tek pri većoj dozi zabilježeni su znakovi toksičnosti: ataksija, kolaps, inhibicija motoričke aktivnosti, tahikardija.

Kronična toksičnost: Pas "Beagle" per os (52 tjedna): 30, 90, 270 mg / kg. Nisu primijećeni fenomeni netolerancije pri najnižoj dozi. Minimalna toksična doza procjenjuje se na oko 90 mg / kg. Oralni štakor (78 tjedana): 30, 90, 270 mg / kg. Niske i srednje doze dobro su se podnosile. Početna početna doza (270 mg / kg) također se dobro podnosila: nakon povećanja na 405 mg / kg prvi blagi toksični učinci pronađeni su počevši od 27. tjedna. Minimalna toksična doza procjenjuje se na oko 405 mg / kg.

Teratogeneza i fetalna toksičnost: Štakor per os od 6. do 15. dana trudnoće: 90, 270, 540 mg / kg. Minimalna toksična doza za fetus: preko 540 mg / kg. Minimalna toksična doza za majku: ispod 540 mg / kg. Kunić per os od 6. do 18. dana trudnoće: 270, 810, 2430 mg / kg. Rezultati su se odnosili na majke: pri niskim dozama nema promjena, pri srednjoj dozi smanjenje tjelesne težine; veća doza spada u raspon smrtonosnosti. Rezultati su se odnosili na fetuse: pri 270 i 810 mg / kg nije zabilježen utjecaj na prenatalni razvoj. Jedan je fetus umro u najnižoj dozi, 4 do 810 mg / kg od spontane smrti, 3 smrti u kontroli.

Peri i postnatalna toksičnost: Štakor per os od 16. dana trudnoće do 21. dana laktacije: 90, 270, 540 mg / kg. Niže doze dobro su se podnosile. Kod najvećih doza znakovi toksičnosti iako je "trajanje trudnoće bilo normalno, a porođaji spontani.

Utjecaj na plodnost i reproduktivnu funkciju. Štakor za os: 40, 120, 360 mg / kg. Najmanja toksična doza za roditeljske životinje, njihove plodove i mlade životinje nalazi se između 120 i 360 mg / kg.

Mutagenost: Amesov test (in vitro) na Salmonella typhimurium: nije primijećen mutageni učinak. Test kromosomske aberacije (in vivo) na kineskom hrčku: upotrijebljene doze: 430,17 i 860,33 mg / kg; nije primijećen mutageni učinak. Indukcijski test izmjene sestre kromatida na kineskom hrčku: upotrijebljene doze: 430,17 i 860,33 mg / kg, nije primijećen mutageni učinak.