Aktivni sastojci: Metilergometrin (metilergometrin maleat)
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Indikacije Zašto se koristi Methergin? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Oksitocici - alkaloidi ergota.
TERAPIJSKE INDICIJE
Tretman aktivne treće faze (nakon poroda) - za poticanje odvajanja posteljice i smanjenje krvarenja.
Liječenje atonije maternice i krvarenja tijekom i nakon poroda, u slučaju carskog reza ili nakon pobačaja.
Liječenje subinvolucije maternice, lohiometrija, kasno puerperijalno krvarenje
Kontraindikacije Kada se Methergin ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge alkaloide ergot ili bilo koju pomoćnu tvar.
Trudnoća (vidi "Trudnoća"); dilatacijska faza poroda; druga faza poroda, prije otpuštanja prednjeg ramena (Methergin se ne smije koristiti za izazivanje i ubrzanje poroda); teška hipertenzija; preeklampsija i eklampsija; bolesti obliteracije žila (uključujući srčanu ishemiju); sepsa.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Methergin
Opće preporuke za administraciju
U slučaju zatvora i drugih abnormalnih oblika, Methergin se ne smije davati prije poroda fetusa; u više navrata, ne prije porođaja posljednjeg fetusa.
Aktivno liječenje treće faze poroda zahtijeva opstetrički nadzor. Preporučeni način primjene je intramuskularna injekcija. Intravenske injekcije treba raditi polako, ne manje od 60 sekundi, uz pažljivo praćenje krvnog tlaka. Intravenozne ili periarterijske injekcije treba izbjegavati.
Dojenje
Tijekom dojenja mogući su neželjeni učinci na dijete i smanjeno lučenje mlijeka.Žene ne bi trebale dojiti tijekom liječenja Metherginom i najmanje 12 sati nakon posljednje doze. Mlijeko izlučeno u tom razdoblju mora se eliminirati (vidi "Dojenje").
Hipertenzija i zatajenje jetre ili bubrega
Oprezno se koristi u prisutnosti blage ili umjerene hipertenzije (teška hipertenzija je kontraindikacija) ili u osoba s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom.
Koronarna bolest
Bolesnici s koronarnom bolešću ili s faktorima rizika za nastanak koronarne arterijske bolesti (npr. Pušenje, pretilost, dijabetes, visoki kolesterol) mogu biti osjetljiviji na razvoj ishemije miokarda i srčani udar povezan s vazospazmom izazvanim metilergometrinom (vidjeti "Nuspojave") .
Terapeutske pogreške
Prijavljeno je slučajno davanje novorođenčadi. U tim slučajevima slučajnog predoziranja u novorođenčeta zabilježeni su simptomi poput zatajenja disanja, konvulzija, cijanoze, oligurije i periferne vazokonstrikcije. Osim toga, prijavljena je encefalopatija u dojenčadi sa znakovima i simptomima kao što su razdražljivost, uznemirenost i letargija. Liječenje mora biti simptomatsko; u teškim slučajevima bila je potrebna respiratorna i kardiovaskularna potpora. U nedostatku odgovarajućeg liječenja, prijavljeni su smrtni slučajevi (vidjeti "Predoziranje").
Pacijenta treba savjetovati da lijek čuva odvojeno od drugih lijekova namijenjenih dojenčadi.
Interakcije
Ergo alkaloidi su supstrati citokroma CYP3A4. Istodobna primjena Methergina sa snažnim inhibitorima CYP3A4, poput makrolidnih antibiotika (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), inhibitora proteaze ili HIV reverzne transkriptaze (npr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, (npr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), treba izbjegavati jer to može uzrokovati "visoku izloženost metilergometrinu, a time i toksičnost za ergot (vazospazam i ishemija). ekstremitete i druga tkiva) (vidjeti" Interakcije ").
Ne preporučuje se istodobna primjena Methergina s bromokriptinom tijekom porođaja i s prostaglandinima (vidi "Interakcije").
Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Methergina s manje snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, sokom grejpa, kinupristinom, dalfopristinom) ili s lijekovima s vazokonstriktorskim / vazopresorskim učinkom poput triptana (agonisti 5HT1B / 1D receptora), simptomomimeticima, alkaloidi ili beta blokatori (vidi "Interakcije").
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Methergina
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Alkaloidi ergota supstrati su citokroma CYP3A4.
Ne preporučuju se interakcije nastale istodobnom primjenom
Inhibitori CYP3A4
Istodobna primjena Methergina sa snažnim inhibitorima CYP3A4, kao što su makrolidni antibiotici (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), inhibitori proteaze HIV -a ili obrnute transkriptaze (npr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin), ili azolin antimikotiki, npr. ), treba izbjegavati jer to može uzrokovati "povećanu izloženost metilergometrinu, a time i toksičnost za ergot (vazospazam i ishemija ekstremiteta i drugih tkiva) (vidjeti" Mjere opreza pri uporabi ").
Bromokriptin
Istodobna primjena bromokriptina i Methergina tijekom porođaja ne preporučuje se jer metilergometrin može povećati vazokonstrikcijski učinak drugih alkaloida ergot (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").
Prostaglanin
Prostaglandini (npr. Sulfproston, dinoproston, misoprostol) olakšavaju kontrakciju miometrija, pa Methergin može pojačati djelovanje prostaglandina na maternicu i obrnuto. Ne preporučuje se istodobna primjena s ovim lijekovima (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
Interakcije koje treba razmotriti
Manje snažni inhibitori CYP3A4
Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Methergina s manje snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, sokom grejpa, kinupristinom, dalfopristinom) jer to može dovesti do povećane izloženosti metilergometrinu.
Vazokonstriktori, triptani, simpatomimetici i drugi alkaloidi ergota
Potreban je oprez kada se Methergin koristi istodobno s drugim vazokonstriktorima ili drugim alkaloidima ergota. Metilergometrin može povećati vazokonstrikcijske / vazopresorske učinke drugih lijekova, poput triptana (agonisti 5HT1B / 1D receptora), simpatomimetika (uključujući one prisutne u lokalnim anesteticima) ili drugih ergota alkaloidi (vidi "mjere opreza pri uporabi").
Beta blokatori
Potreban je oprez kada se Methergin koristi istodobno s beta blokatorima. Istodobna primjena beta-blokatora može pojačati vazokonstrikcijsko djelovanje alkaloida ergot (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").
Anestetici
Anestetici kao što su halotan i metoksifluran mogu smanjiti oksitocitnu moć Methergina (vidi "Doza, način i vrijeme primjene").
Induktori CYP3A4
Snažni lijekovi koji induciraju CYP3A4 (npr. Nevirapin, rifampicin) vjerojatno će smanjiti farmakološko djelovanje Methergina.
Gliceriltrinitrat i drugi antianginalni lijekovi
Metilergometrin izaziva vazokonstrikciju i može smanjiti učinak gliceriltrinitrata i drugih antianginalnih lijekova.
Upozorenja Važno je znati da:
Plodnost, trudnoća i dojenje
Trudnoća
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. Primjena Methergina tijekom trudnoće kontraindicirana je zbog snažnog uterotoničnog djelovanja.
Vrijeme za hranjenje
Zabilježeno je da Methergin smanjuje lučenje mlijeka i izlučuje se u majčino mlijeko. Postoje izolirani izvještaji o trovanju dojenčadi dojene čije su majke uzimale lijek nekoliko dana. Uočeni su jedan ili više sljedećih simptoma (koji su nestali nakon prestanka liječenja): povišeni krvni tlak, bradikardija ili tahikardija, povraćanje, proljev, uznemirenost i konvulzije.
S obzirom na moguće nuspojave na bebu i smanjenu proizvodnju mlijeka, uporaba Methergina tijekom dojenja se ne preporučuje.Žene ne bi trebale dojiti tijekom liječenja Metherginom i najmanje 12 sati nakon posljednje doze. Mlijeko izlučeno u tom razdoblju treba odbaciti (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").
Plodnost
Nema podataka o plodnosti čak ni u svjetlu trenutnih naznaka proizvoda.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Metilergometrin može uzrokovati vrtoglavicu i konvulzije. Stoga je potrebna posebna pozornost prilikom upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima
Methergin 0,125 mg obložene tablete sadrže laktozu i saharozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Methergin: Doziranje
Doziranje
Opća populacija
Aktivno liječenje nakon poroda: Preporučeni način primjene je intramuskularna (IM) injekcija. Kada se daje intravenozno (IV), dozu treba ubrizgati polako u razdoblju od najmanje 60 sekundi (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
Preporučena doza Methergina je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ili 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) koja se polako intravenozno ubrizgava (vidi "Mjere opreza pri uporabi") nakon odvajanja prednjeg ramena ili, najkasnije, odmah nakon otpuštanja fetusa. Isporuku posteljice, koja se obično prekida pri prvoj nasilnoj kontrakciji koju je izazvao Methergin, treba olakšati ručno pritiskom na dno maternice.
U slučaju poroda pod općom anestezijom, preporučena doza je 1 ml (0,2 mg) s polaganom intravenskom injekcijom.
Liječenje atonije / krvarenja maternice: Preporučeni način primjene je intramuskularna (IM) injekcija. Kada se daje intravenozno (IV), dozu treba ubrizgati polako u razdoblju od najmanje 60 sekundi (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
Preporučena doza Methergina je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ili 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) koja se polako intravenozno ubrizgava (vidi "Mjere opreza pri uporabi"). Ako je potrebno, primjena se može ponoviti svaka 2-4 sata do maksimalno 5 doza unutar 24 sata.
Liječenje subinvolucije maternice, lohiometrija, kasno puerperijalno krvarenje: Preporučena doza Methergina je: 1 ili 2 tablete (0,125 do 0,25 mg) oralno ili 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) im, do 3 puta dnevno i obično do 5 dana.
Posebne populacije
Zatajenje bubrega / zatajenje jetre
U prisutnosti oštećene funkcije jetre ili bubrega (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi"), potreban je oprez.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Methergina
Simptomi: mučnina, povraćanje, hipertenzija ili hipotenzija, utrnulost, trnci i bol u ekstremitetima, respiratorna depresija, konvulzije i koma.
Liječenje: eliminacija oralno progutanog lijeka davanjem visokih doza aktivnog ugljena.
Simptomatsko liječenje uključuje pažljivo praćenje dišnog i kardiovaskularnog sustava. Ako je bolesniku potrebno dati sedativ, upotrijebite benzodiazepine. U slučaju jakog arterospazma, treba primijeniti vazodilatator (npr. Natrijev nitroprusid, fentolamin ili dihidralazin). U slučaju koronarne konstrikcije, mora se provesti odgovarajući tretman antianginalom (npr. Nitratima).
Terapeutske pogreške
Prijavljeno je slučajno davanje novorođenčadi. U tim slučajevima slučajnog predoziranja u novorođenčeta zabilježeni su simptomi poput zatajenja disanja, konvulzija, cijanoze i oligurije te periferne vazokonstrikcije. Osim toga, prijavljena je encefalopatija u dojenčadi sa znakovima i simptomima kao što su razdražljivost, uznemirenost i letargija. Liječenje mora biti simptomatsko; u teškim slučajevima bila je potrebna respiratorna i kardiovaskularna potpora. U nedostatku odgovarajućeg liječenja, prijavljeni su smrtni slučajevi (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja lijekom Methergin, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Methergina, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Methergina
Kao i svi drugi lijekovi, Methergin može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Nuspojave su navedene u organskim sustavima MedDRA -e. Unutar svake klase organskih sustava nuspojave su rangirane prema učestalosti, prvo najčešće reakcije .. Unutar svake skupine učestalosti, nuspojave su prikazane prema padajućoj ozbiljnosti. Osim toga, odgovarajuća kategorija učestalosti također je navedena za svaku nuspojavu koristeći konvenciju (CIOMS III): Vrlo često (≥ 1/10); česte (≥ 1/100,
Poremećaji imunološkog sustava
Vrlo rijetko: anafilaktičke reakcije
Poremećaji živčanog sustava
Često: Glavobolja
Manje često: Vrtoglavica, konvulzije
Vrlo rijetko: Halucinacije
Poremećaji uha i labirinta
Vrlo rijetko: tinitus
Srčane patologije
Manje često: Bol u prsima
Rijetko: bradikardija, tahikardija, lupanje srca
Vrlo rijetko: Infarkt miokarda, grč koronarne arterije
Vaskularne patologije
Često: Hipertenzija
Manje često: hipotenzija
Rijetko: vazokonstrikcija, vazospazam, arterijski spazam (periferni)
Vrlo rijetko: tromboflebitis
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Vrlo rijetko: začepljenost nosa
Gastrointestinalni poremećaji
Manje često: povraćanje, mučnina
Vrlo rijetko: proljev
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: osip na koži
Manje često: hiperhidroza
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Vrlo rijetko: grčevi mišića
Uvjeti trudnoće, porođaj i perinatal
Često: bol u trbuhu (uzrokovana kontrakcijama maternice)
Nuspojave iz postmarketinških spontanih izvješća i literaturnih slučajeva (učestalost nije poznata)
Budući da ove reakcije dobrovoljno prijavljuje populacija neizvjesne veličine, nije moguće pouzdano procijeniti njihovu učestalost koja je stoga kategorizirana kao nepoznata. Nuspojave su navedene u organskim sustavima MedDRA -e. Unutar svake klase nuspojave su raspoređene prema silaznom redoslijedu ozbiljnosti.
Poremećaji živčanog sustava Cerebrovaskularne nesreće, parestezije.
Srčani poremećaji Ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, angina pektoris, atrioventrikularni blok.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, uključujući bilo koju moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
ISTEK: Pogledajte rok valjanosti naveden na pakiranju.
UPOZORENJE: Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Methergin 0,2 mg / ml otopina za injekcije:
Čuvati na temperaturi od 2 ° C do 8 ° C.
Nemojte zamrzavati.
Bočice čuvajte u vanjskom pakiranju radi zaštite od svjetlosti. Bočice se mogu čuvati 2 tjedna izvan hladnjaka, ali na temperaturama koje ne prelaze 25 ° C.
Methergin 0,125 mg obložene tablete:
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša. Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
SASTAV
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije
1 ml otopine za injekciju sadrži:
Aktivni princip:
metilergometrin maleatna kiselina 0.200 mg
Pomoćne tvari:
maleinska kiselina, natrijev klorid, voda za injekcije.
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Jedna obložena tableta sadrži:
Aktivni princip:
metilergometrin maleatna kiselina 0,125 mg
Pomoćne tvari:
maleinska kiselina, želatina, stearinska kiselina, talk, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, crveni željezov oksid, bezvodni koloidni silicijev dioksid, arapska guma, saharoza.
FARMACEUTSKI OBLICI I SADRŽAJ
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekciju: 6 ampula po 1 ml otopine za injekciju (i.m., i.v.).
METERGIN 0,125 mg obložene tablete: 15 obloženih tableta
Upute za otvaranje bočica:
Da biste pravilno otvorili bočice, slijedite upute u nastavku:
Linija otvaranja nalazi se ispod točkice u boji.
Postavite bočicu kao što je prikazano na slici.
Da biste otvorili bočice, stavite palac na obojenu točku i gurnite unatrag.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
METERGIN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije
1 ml otopine za injekciju sadrži:
Aktivni princip
metilergometrin maleatna kiselina ............................................... ..................... 0,20 mg
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Jedna obložena tableta sadrži:
Aktivni princip
metilergometrin maleatna kiselina ............................................... ..................... 0,125 mg
Pomoćne tvari s poznatim učincima
laktoza monohidrat, saharoza
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za injekcije.
Obložene tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Tretman aktivne treće faze (nakon poroda) - za poticanje odvajanja posteljice i smanjenje krvarenja.
Liječenje atonije maternice i krvarenja tijekom i nakon poroda, u slučaju carskog reza ili nakon pobačaja.
Liječenje subinvolucije maternice, lohiometrija, kasno puerperijalno krvarenje.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Opća populacija
Aktivno liječenje nakon poroda :
Preporučeni način primjene je intramuskularna (IM) injekcija. Kada se daje intravenozno (i.v.), dozu treba ubrizgati polako u razdoblju od najmanje 60 sekundi (vidjeti dio 4.4).
Preporučena doza Methergina je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ili 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) koja se polako intravenozno ubrizgava nakon odvajanja prednjeg ramena ili, najkasnije, odmah nakon poroda fetusa. , treba biti olakšano ručno pritiskom na dno maternice.
U slučaju poroda pod općom anestezijom, preporučena doza je 1 ml (0,2 mg) s polaganom intravenskom injekcijom.
Liječenje atonije / krvarenja maternice
Preporučeni način primjene je intramuskularna (IM) injekcija. Kada se daje intravenozno (i.v.), dozu treba ubrizgati polako u razdoblju od najmanje 60 sekundi (vidjeti dio 4.4).
Preporučena doza Methergina je: 1 ml (0,2 mg) i.m. ili 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) koja se polako ubrizgava intravenozno (vidjeti dio 4.4). Ako je potrebno, primjena se može ponoviti svaka 2-4 sata do najviše 5 doza unutar 24 sata.
Liječenje subinvolucije maternice, lohiometrija, kasno puerperijalno krvarenje
Preporučena doza Methergina je: oralno, 1 ili 2 tablete (0,125 do 0,25 mg) ili 0,5 do 1 ml (0,1 do 0,2 mg) i.m. do 3 puta dnevno i obično do 5 dana.
Posebne populacije
Zatajenje bubrega / zatajenje jetre
U prisutnosti oštećene funkcije jetre ili bubrega (vidjeti dio 4.4), potreban je oprez.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge alkaloide ergot ili bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Trudnoća (vidjeti dio 4.6).
Dilatacijska faza poroda; druga faza poroda, prije otpuštanja prednjeg ramena (Methergin se ne smije koristiti za izazivanje i ubrzanje poroda).
Teška hipertenzija.
Preeklampsija i eklampsija.
Obliteracijska bolest žila (uključujući srčanu ishemiju).
Sepsa.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Opće preporuke za administraciju
U slučaju križanja i drugih abnormalnih prikaza, Methergin se ne smije davati prije potpunog poroda fetusa i u više navrata prije poroda posljednjeg fetusa.
Aktivno liječenje treće faze poroda zahtijeva opstetrički nadzor.
Intramuskularna injekcija je preporučeni način primjene.
Intravenske injekcije trebaju se raditi polako, ne manje od 60 sekundi, uz pažljivo praćenje krvnog tlaka.
Treba izbjegavati intra- ili periarterijske injekcije.
Dojenje
Tijekom dojenja mogući su neželjeni učinci na dijete i smanjeno lučenje mlijeka.Žene ne bi trebale dojiti tijekom liječenja Metherginom i najmanje 12 sati nakon posljednje doze.
Mlijeko izlučeno u tom razdoblju mora se eliminirati (vidjeti dio 4.6).
Hipertenzija i zatajenje jetre ili bubrega
Oprezno se koristi u prisutnosti blage ili umjerene hipertenzije (teška hipertenzija je kontraindikacija) ili u osoba s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom.
Koronarna bolest
Bolesnici s koronarnom bolešću ili s čimbenicima rizika za nastanak koronarne arterijske bolesti (npr. Pušenje, pretilost, dijabetes, hiperkolesterolemija) mogu biti osjetljiviji na razvoj ishemije miokarda i infarkt povezan s vazospazmom izazvanim metilergometrinom (vidjeti dio 4.8).
Terapeutske pogreške
Prijavljeno je slučajno davanje novorođenčadi. U tim slučajevima slučajnog predoziranja u novorođenčadi zabilježeni su simptomi poput zatajenja disanja, konvulzija, cijanoze, oligurije i periferne vazokonstrikcije. Osim toga, prijavljena je encefalopatija u dojenčadi sa znakovima i simptomima kao što su razdražljivost, uznemirenost i letargija. Liječenje mora biti simptomatsko; u teškim slučajevima bila je potrebna respiratorna i kardiovaskularna potpora. Smrtni slučajevi prijavljeni su u nedostatku odgovarajućeg liječenja (vidjeti dio 4.9).
Pacijenta treba savjetovati da lijek čuva odvojeno od drugih lijekova namijenjenih dojenčadi.
Interakcije
Ergo alkaloidi supstrati su citokroma CYP3A4. Istodobna primjena Methergina sa snažnim inhibitorima CYP3A4, poput makrolidnih antibiotika (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), inhibitora proteaze ili HIV reverzne transkriptaze (npr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, (npr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), treba izbjegavati jer to može uzrokovati "visoku izloženost metilergometrinu, a time i toksičnost za ergot (vazospazam i ishemija). ekstremitete i druga tkiva) (vidjeti dio 4.5).
Ne preporučuje se istodobna primjena Methergina s bromokriptinom tijekom porođaja i s prostaglandinima (vidjeti dio 4.5).
Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Methergina s manje snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, sokom grejpa, kinupristinom, dalfopristinom) ili s lijekovima s vazokonstrikcijskim / vazopresorskim učinkom poput triptana (agonisti 5HT1B / 1D receptora).), Simpatomimetima drugi alkaloidi ergot ili beta-blokatori (vidjeti dio 4.5).
Važne informacije o nekim sastojcima
Methergin 0,125 mg obložene tablete sadrže laktozu. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Methergin 0,125 mg obložene tablete sadrže saharozu. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Alkaloidi ergota supstrati su citokroma CYP3A4.
Ne preporučuju se interakcije nastale istodobnom primjenom
Inhibitori CYP3A4
Istodobna primjena Methergina sa snažnim inhibitorima CYP3A4, kao što su makrolidni antibiotici (npr. Troleandomicin, eritromicin, klaritromicin), inhibitori proteaze HIV -a ili obrnute transkriptaze (npr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin), ili azolin antimikotiki, npr. Ketokonazol, npr. ), treba izbjegavati jer može uzrokovati povećanu izloženost metilergometrinu, a time i toksičnost za ergot (vazospazam i ishemija ekstremiteta i drugih tkiva) (vidjeti dio 4.4).
Bromokriptin
Istodobna primjena bromokriptina i metergina u razdoblju nakon porođaja ne preporučuje se jer metilergometrin može pojačati vazokonstrikcijski učinak drugih alkaloida ergot (vidjeti dio 4.4).
Prostaglandini
Prostaglandini (npr. Sulfproston, dinoproston, misoprostol) olakšavaju kontrakciju miometrija, pa Methergin može pojačati djelovanje prostaglandina na maternicu i obrnuto. Ne preporučuje se istodobna primjena s ovim lijekovima (vidjeti dio 4.4).
Interakcije koje treba razmotriti
Manje snažni inhibitori CYP3A4
Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Methergina s manje snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. Cimetidinom, delavirdinom, sokom grejpa, kinupristinom, dalfopristinom) jer može izazvati povećanu izloženost metilergometrinu.
Vazokonstriktori, triptani, simpatomimetici i drugi alkaloidi ergota
Potreban je oprez kada se Methergin koristi istodobno s drugim vazokonstriktorima ili drugim alkaloidima ergota. Metilergometrin može povećati vazokonstrikcijske / vazopresorske učinke drugih lijekova, poput triptana (agonisti 5HT1B / 1D receptora), simpatomimetika (uključujući one prisutne u lokalnim anesteticima) ili drugih ergota alkaloidi (vidjeti dio 4.4).
Beta blokatori
Potreban je oprez kada se Methergin koristi istodobno s beta blokatorima. Istodobna primjena beta-blokatora može pojačati vazokonstrikcijsko djelovanje alkaloida ergot (vidjeti dio 4.4).
Anestetici
Anestetici kao što su halotan i metoksifluran mogu smanjiti oksitocitnu moć Methergina (vidjeti dio 4.2).
Induktori CYP3A4
Snažni lijekovi koji induciraju CYP3A4 (npr. Nevirapin, rifampicin) vjerojatno će smanjiti farmakološko djelovanje Methergina.
Gliceriltrinitrat i drugi antianginalni lijekovi
Metilergometrin izaziva vazokonstrikciju i može smanjiti učinak gliceriltrinitrata i drugih antianginalnih lijekova.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Primjena Methergina tijekom trudnoće kontraindicirana je zbog snažnog uterotoničnog djelovanja (vidjeti dio 4.3).
Trudnoća
Zabilježeno je da metilergometrin smanjuje lučenje mlijeka i izlučuje se u majčino mlijeko (vidjeti dijelove 5.1-5.2). Postoje izolirani izvještaji o trovanju dojenčadi dojene čije su majke uzimale lijek nekoliko dana.Uočeni su jedan ili više sljedećih simptoma (koji su nestali nakon prestanka liječenja): povišeni krvni tlak, bradikardija ili tahikardija, povraćanje, proljev, uznemirenost i konvulzije.
S obzirom na moguće nuspojave na bebu i smanjenu proizvodnju mlijeka, uporaba Methergina tijekom dojenja se ne preporučuje.
Žene ne bi trebale dojiti tijekom liječenja lijekom Methergin i najmanje 12 sati nakon posljednje doze.Mlijeko izlučeno u tom razdoblju treba odbaciti (vidjeti dio 4.4).
Plodnost
Nema podataka o plodnosti čak ni u svjetlu trenutnih naznaka proizvoda.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Metilergometrin može uzrokovati vrtoglavicu i konvulzije. Stoga je potrebna posebna pozornost prilikom upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Nuspojave (tablica 1) navedene su u organskim sustavima MedDRA -e. Unutar svake klase organskih sustava nuspojave su rangirane prema učestalosti, prvo najčešće reakcije. Unutar svake skupine učestalosti, nuspojave su poredane prema opadajućoj ozbiljnosti. Osim toga, odgovarajuća kategorija učestalosti također je navedena za svaku reakciju prema sljedećoj konvenciji (CIOMS III): Vrlo često (≥ 1/10); česte (≥ 1/100,
stol 1
Nuspojave iz postmarketinških spontanih izvješća i literaturnih slučajeva (učestalost nije poznata)
Budući da ove reakcije dobrovoljno prijavljuje populacija neizvjesne veličine, nije moguće pouzdano procijeniti njihovu učestalost koja je stoga kategorizirana kao nepoznata. Nuspojave su navedene u organskim sustavima MedDRA -e. Unutar svake klase nuspojave su raspoređene prema silaznom redoslijedu ozbiljnosti.
Poremećaji živčanog sustava
Cerebrovaskularne nesreće, parestezije.
Srčane patologije
Ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, angina pektoris, atrioventrikularni blok.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijavljuju sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Simptomi
Mučnina, povraćanje, hipertenzija ili hipotenzija, utrnulost, trnci i bol u ekstremitetima, respiratorna depresija, konvulzije, koma.
Liječenje
Eliminacija oralno progutanog lijeka primjenom visokih doza aktivnog ugljena.
Simptomatsko liječenje uključuje pažljivo praćenje kardiovaskularnog i respiratornog sustava.
Ako je bolesniku potrebno dati sedativ, mogu se koristiti benzodiazepini. U slučaju jakog arterospazma, treba primijeniti vazodilatator, na primjer natrijev nitroprusid, fentolamin ili dihidralazin. U slučaju koronarne konstrikcije, mora se provesti odgovarajući tretman antianginalom (npr. Nitratima).
Terapeutske pogreške
Prijavljeno je slučajno davanje novorođenčadi. U tim slučajevima slučajnog predoziranja u novorođenčeta zabilježeni su simptomi poput zatajenja disanja, konvulzija, cijanoze, oligurije i periferne vazokonstrikcije. Osim toga, prijavljena je encefalopatija u dojenčadi sa znakovima i simptomima kao što su razdražljivost, uznemirenost i letargija. Liječenje mora biti simptomatsko; u teškim slučajevima bila je potrebna respiratorna i kardiovaskularna potpora. U nedostatku odgovarajućeg liječenja, prijavljeni su smrtni slučajevi (vidjeti dio 4.4).
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Oksitotici - Ergot alkaloidi.
ATC oznaka: G02AB01.
Mehanizam djelovanja
Metilergometrin, polusintetski derivat prirodnog alkaloida ergometrina, snažno je i specifično uterotonično sredstvo. Izravno djeluje na glatke mišiće maternice povećavajući bazalni tonus, učestalost i amplitudu ritmičkih kontrakcija. Njegovi učinci na središnji živčani sustav i na kardiovaskularni sustav su manje izraženi od ostalih alkaloida ergot.
Farmakodinamički učinci
Snažan i selektivan oksitociklički učinak metilergometrina proizlazi iz njegovog specifičnog mehanizma djelovanja kao djelomičnog agonista i antagonista serotonergičkih, dopaminergičkih i α-adrenergičkih receptora. Međutim, to ne isključuje u potpunosti mogućnost komplikacija zbog vazokonstrikcije (vidjeti dio 4.8).
Za prevenciju i liječenje krvarenja u maternici injekcijom IM, može se razmotriti kombinacija Methergina i oksitocina, budući da oksitocin ima vrlo kratko razdoblje latencije, dok metilergometrin ima produljeno trajanje djelovanja.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Djelovanje Methergina događa se unutar 30-60 sekundi nakon intravenozne primjene, nakon 2-5 minuta nakon intramuskularne primjene i nakon 5-10 minuta nakon oralne primjene, a njegovo trajanje je 4-6 sati.
Apsorpcija : Studije provedene na zdravim ženama volonterkama natašte pokazale su da je oralna apsorpcija tablete od 0,2 mg prilično brza, sa prosječnom vršnom koncentracijom u plazmi (Cmax) od 3243 + 1308 pg / ml koja je zabilježena na 1,12 +0,82 sata (Tmax). intramuskularna injekcija od 0,2 mg, Cmax je 5918 + 1952 pg / ml, a Tmax 0,41 + 0,21 sati.
Apsorpcija nakon intramuskularne injekcije veća je za 25% nego kod oralne primjene. Odgođena gastrointestinalna apsorpcija (Tmax od približno 3 sata) primijećena je u postporođajnih pacijenata koji su primali kontinuiranu terapiju tabletama Methergin.
Distribucija : Nakon intravenske primjene, metilergometrin se brzo distribuira iz plazme u periferna tkiva unutar 2-3 minute ili manje.U zdravih žena dobrovoljaca volumen distribucije je 56,1 ± 17,0 litara. Nije poznato prelazi li lijek kroz krvno -moždanu barijeru.
Biotransformacija : metilergometrin se uglavnom metabolizira u jetri. Metabolički put nije proučavan na ljudima in vitro pokazao je Ndemetilaciju i hidroksilaciju fenilnog prstena.
Uklanjanje : u zdravih žena dobrovoljaca klirens u plazmi nakon oralne primjene iznosi 14,4 + 4,5 litara na sat, a prosječni poluvrijeme eliminacije iznosi 3,29 + 1,31 sati. Studija na muškim dobrovoljcima pokazala je da se izlučuje samo 3% oralne doze kao nepromijenjeni lijek u urinu. Proizvod se eliminira prvenstveno žuči u stolici. Metilergometrin se izlučuje i u majčino mlijeko. 1 sat nakon primjene pojedinačne doze od 250 mikrograma metilergometrina, omjer koncentracije mlijeka / plazme bio je 0,18 + 0,03 Poluživot metilergometrina u mlijeku je 2,3 + 0,3 h.
Linearnost / nelinearnost: bioraspoloživost tablete bila je proporcionalna dozi.
Studije bioraspoloživosti / bioekvivalencije: bioraspoloživost tablete bila je ekvivalentna onoj u otopini i.m. primjenjuje oralno.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Genotoksični potencijal metilergometrina nije utvrđen. Nema dostupnih studija koje su procjenjivale kancerogeni potencijal metilergometrina. Standardne studije plodnosti i reproduktivne toksičnosti s metilergometrinom na životinjama nisu provedene.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije
Maleinska kiselina, natrijev klorid, voda za injekcije.
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Maleinska kiselina, želatina, stearinska kiselina, talk, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, crveni željezov oksid, bezvodni koloidni silicijev dioksid, arapska guma, saharoza.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Methergin 0,2 mg / ml otopina za injekcije: 4 godine
Methergin 0,125 mg obložene tablete: 4 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije
Čuvati na temperaturi od 2 ° C do 8 ° C.
Nemojte zamrzavati.
Bočice čuvajte u vanjskom pakiranju kako biste ih zaštitili od svjetlosti.
Bočice se mogu čuvati 2 tjedna izvan hladnjaka, ali na temperaturama koje ne prelaze 25 ° C.
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije
Staklena ampula - 6 ampula po 1 ml
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Mjehurići - 15 obloženih tableta
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije A.I.C. n. 004225025
METERGIN 0,125 mg obložene tablete A.I.C. n. 004225037
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
METHERGIN 0,2 mg / ml otopina za injekcije
Datum prvog odobrenja: 29. studenog 1950
Datum posljednje obnove: 01. lipnja 2010
METERGIN 0,125 mg obložene tablete
Datum prvog odobrenja: 29. srpnja 1959. godine
Datum posljednje obnove: 01. lipnja 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Rujna 2015
