Aktivni sastojci: Metilprednizolon (Metilprednizolon natrij sukcinat)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prašak i otapalo za otopinu za injekcije
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml praška i otapala za otopinu za injekcije
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml praška i otapala za otopinu za injekcije
SOLU-MEDROL 1000mg / 16ml prah i otapalo za otopinu za injekcije
SOLU-MEDROL 2000mg / 32ml prah i otapalo za otopinu za injekcije
Zašto se koristi Solu-Medrol? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Sistemski kortikosteroidi, glukokortikoidi
TERAPIJSKE INDICIJE
1. Endokrini poremećaji
Akutna adrenokortikalna insuficijencija (lijekovi izbora su hidrokortizon ili kortizon: dodavanje mineralokortikoida može biti potrebno, osobito kada se koriste sintetski analozi).
2. Bolesti kolagena
Tijekom pogoršanja ili kao terapija održavanja u posebnim slučajevima sistemskog eritematoznog lupusa.
3. Dermatološke promjene
do. Pemfigus
b. Teški multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom)
c. Eksfolijativni dermatitis
4. Alergijska stanja
Kontrola teških ili onesposobljavajućih alergijskih stanja koja ne reagiraju na tradicionalnu terapiju, u slučaju:
do. Bronhijalna astma
b. Kontaktni dermatitis
c. Serumska bolest
d. Reakcije preosjetljivosti na lijekove
I. Angioneurotski edem, urtikarija, anafilaktički šok (uz adrenalin)
5. Gastrointestinalne bolesti
Ulcerozni kolitis (sustavna terapija ili kao retentivna ili klizma s kapanjem kako bi se pacijentu pomoglo u prevladavanju posebno kritične faze bolesti), segmentni ileitis
6. Edematozna stanja
Potaknuti diurezu ili remisiju proteinurije u nefrotskom sindromu bez uremije ili idiopatskog tipa ili zbog sistemskog eritematoznog lupusa.
7. Središnji živčani sustav
Cerebralni edem iz primarnog ili metastatskog tumora i / ili povezan s kirurškom ili zračnom terapijom.
Egzacerbacije multiple skleroze.
Akutna ozljeda leđne moždine. Liječenje bi trebalo započeti unutar 8 sati od nastanka traume.
8. Neoplastične afekcije
Palijativno liječenje: leukemije i limfoma u odraslih, akutne dječje leukemije.
Palijativna terapija vrlo naprednih tumora.
SOLU-MEDROL se također može koristiti u sljedećim uvjetima:
do. Generalizirani neurodermatitis
b. Akutna reumatska groznica
c. Teški šok: hemoragijski, traumatski, kirurški
U slučajevima teškog šoka, upotreba intravenoznog SOLU-MEDROL-a može pomoći u obnavljanju hemodinamske situacije. Terapiju kortikosteroidima ne treba smatrati zamjenom za standardne metode za borbu protiv šoka, ali nedavna iskustva ukazuju na to da istodobna uporaba velikih doza kortikosteroida zajedno drugim terapijskim mjerama može povećati stopu preživljavanja.
d. Opekline jednjaka
U slučaju opeklina jednjaka uslijed gutanja kaustičnih sredstava, terapija kortikosteroidima smanjila je učestalost priraslica i morbiditeta. Kortikosteroide je potrebno primijeniti unutar 48 sati od opekline. Brzodjelujući steroid, kao što je SOLU -MEDROL, može se dati zajedno s tekućinom i antibiotike kao početno liječenje.
Nakon ezofagoskopije, primjena lijeka može se prekinuti u bolesnika koji nemaju opekline. Liječenje onih pacijenata s oštećenjem jednjaka treba nastaviti injekcijskim metilprednizolon acetatom ili tabletama ako se toleriraju uz antibiotike i drenažu.
I. Prevencija mučnine i povraćanja povezana s kemoterapijom protiv raka
f. Adjuvantna terapija teških plućnih bolesti Pneumocystis jiroveci kod osoba oboljelih od A.I.D.S. Primjenu treba provesti unutar 24 sata od početka antimikrobne terapije.
Kontraindikacije Kada se Solu-Medrol ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
SOLU-MEDROL je također kontraindiciran:
- u bolesnika sa sustavnim gljivičnim infekcijama.
- u primjeni intratekalnom primjenom.
- koristi se za epiduralnu primjenu.
Primjena živih, živih atenuiranih cjepiva kontraindicirana je u pacijenata koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Solu-Medrol
Budući da je pojava nuspojava povezana s doziranjem i trajanjem liječenja, potrebno je pažljivo procijeniti ove čimbenike kod svakog pojedinog pacijenta.Tijekom terapije preporučuje se postupno smanjivanje doze kako bi se pronašla najniža doza.
Imunosupresivni učinci / Povećana osjetljivost na infekcije
Kortikosteroidi mogu povećati osjetljivost na infekcije, mogu prikriti neke znakove infekcije, a tijekom njihove uporabe mogu se pojaviti interkurentne infekcije; procijeniti mogućnost uvođenja odgovarajuće antibiotske terapije.
Smanjena rezistencija i nemogućnost lokalizacije infekcije mogu se pojaviti tijekom liječenja kortikosteroidima. Infekcije uzrokovane virusima, bakterijama, gljivicama, protozoama i helmintskim organizmima bilo gdje u tijelu mogu biti povezane s primjenom samih kortikosteroida ili u kombinaciji s drugim imunosupresivnim lijekovima koji utječu na stanične stanice , humoralni imunitet i funkcija neutrofila. Ove infekcije mogu biti blage, ali i teške, au nekim slučajevima i smrtonosne. Povećanje doza kortikosteroida povećava učestalost infekcija.
Ljudi liječeni imunosupresivnim lijekovima osjetljiviji su na infekcije nego zdravi pojedinci. Vodene kozice i ospice, na primjer, mogu imati ozbiljniji ili čak smrtonosni tijek kod neimune djece ili odraslih koji primaju terapiju kortikosteroidima.
Primjena živih ili oslabljenih cjepiva kontraindicirana je u pacijenata koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida. Smanjenjem imunološkog odgovora, metilprednizolon može povećati neželjene učinke živih cjepiva, što dovodi do razvoja bolesti zbog širenja virusa. Mrtva ili neaktivna cjepiva mogu se dati pacijentima koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida, iako se odgovor na ta cjepiva može smanjiti. Posebni postupci imunizacije mogu se poduzeti kod pacijenata koji primaju neimunosupresivne doze kortikosteroida. Pacijenti se ne smiju cijepiti protiv velikih boginja tijekom liječenja kortikosteroidima.
Nemojte provoditi druge postupke imunizacije kod pacijenata na terapiji kortikosteroidima, osobito u visokim dozama, zbog mogućeg rizika od neuroloških komplikacija i smanjenog odgovora protutijela. Primjena kortikosteroida može smanjiti ili ukinuti odgovor na kožne testove.
Primjena SOLU-MEDROL-a u aktivnoj tuberkulozi trebala bi biti ograničena na one slučajeve fulminantne ili diseminirane bolesti u kojima se kortikosteroid koristi za liječenje bolesti prema odgovarajućem antituberkuloznom režimu. Ako se kortikosteroidi daju pacijentima s latentnom ili pozitivnom na tuberkulozu pozitivnom reakcijom za tuberkulin potreban je pomni nadzor jer se može dogoditi reaktivacija bolesti, osobito u imunokompromitiranih pacijenata u kojih se mora procijeniti mogućnost za terapiju protiv tuberkuloze. U ovih bolesnika također treba razmotriti mogućnost aktiviranja drugih latentnih infekcija. Tijekom produljene terapije potrebno je uspostaviti pokrivenost kemoprofilaksom.
Slučajevi Kaposijevog sarkoma dogodili su se u bolesnika liječenih kortikosteroidima.Prekid liječenja može dovesti do regresije bolesti.
Učinci na imunološki sustav
Mogu se pojaviti alergijske reakcije. Budući da je bilo rijetkih slučajeva kožnih reakcija i anafilaktičkih / anafilaktoidnih reakcija u bolesnika koji su na terapiji kortikosteroidima, potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere opreza prije primjene, osobito ako je pacijent već imao alergiju na lijekove.
Učinci na endokrini sustav
U bolesnika na terapiji kortikosteroidima koji imaju neobičan stres, povećanje doze brzo djelujućih kortikosteroida indicirano je prije, tijekom i nakon stresne situacije.
Farmakološke doze kortikosteroida koje se primjenjuju dulje vrijeme mogu dovesti do supresije nadbubrežnog sustava hipotalamus-hipofiza (HPA) (sekundarna adrenokortikalna insuficijencija). Stupanj i trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficijencije varira u bolesnika i ovisi o dozi, učestalosti, vremenu primjene i trajanju terapije glukokortikoidima. Taj se učinak može minimizirati terapijom naizmjeničnim danom. Osim toga, nagli prekid terapije glukokortikoidima. glukokortikoidi mogu dovesti do akutne adrenokortikalne insuficijencije sa smrtnim ishodom.Sekundarna adrenokortikalna insuficijencija uzrokovana lijekovima može se smanjiti postupnim smanjenjem doze. Ova vrsta relativne insuficijencije može trajati mjesecima nakon prestanka terapije; stoga, ako je pacijent izložen stresnim uvjetima tijekom tog razdoblja, potrebno je usvojiti odgovarajuću hormonsku terapiju.
Steroidni "sindrom ustezanja" koji očito nije povezan s adrenokortikalnom insuficijencijom može se pojaviti i nakon naglog prekida uzimanja glukokortikoida. Ovaj sindrom uključuje simptome kao što su: anoreksija, mučnina, povraćanje, letargija, glavobolja, groznica, bolovi u zglobovima, ljuštenje, mijalgija, gubitak težine i / ili hipotenzija Smatra se da su ti učinci posljedica nagle promjene koncentracije glukokortikoida, a ne niske razine kortikosteroida.
Budući da glukokortikoidi mogu uzrokovati ili pogoršati Cushingov sindrom, njihovu primjenu treba izbjegavati u bolesnika s Cushingovom bolešću.
U bolesnika s hipotireozom pojačan je učinak kortikosteroida.
Metabolizam i prehrana
Kortikosteroidi, uključujući metilprednizolon, mogu povećati razinu glukoze u krvi, pogoršati već postojeći dijabetes i predisponirati bolesnike na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima do dijabetesa melitusa.
Psihijatrijski poremećaji
Kortikosteroidi mogu uzrokovati psihijatrijske poremećaje kao što su: euforija, nesanica, promjene raspoloženja, promjene osobnosti, teška depresija do očiglednih psihotičnih manifestacija. Osim toga, već postojeću emocionalnu nestabilnost ili psihotične sklonosti mogu pogoršati kortikosteroidi koje u ovom slučaju treba samo primijeniti u slučajevima stvarne potrebe i pod strogim nadzorom.
Sistemski steroidi mogu uzrokovati potencijalno ozbiljne psihijatrijske nuspojave. Simptomi se obično javljaju u roku od nekoliko dana do tjedana od početka liječenja. Većina reakcija nestaje smanjenjem doze ili prekidom, iako mogu biti potrebni posebni tretmani. Psihološki učinci dogodili su se nakon prestanka terapije kortikosteroidima, ali učestalost tih učinaka nije poznata.
Pacijenti i članovi obitelji trebali bi zatražiti liječnički savjet ako pacijent ima psihološke simptome, osobito ako se sumnja na depresiju i suicidalne misli.
Pacijente i članove obitelji treba obavijestiti o mogućim psihijatrijskim poremećajima koji se mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon smanjivanja doze ili nakon prekida primjene steroida.
Učinci na živčani sustav
Kortikosteroide treba koristiti s oprezom u bolesnika s napadajima. Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s miastenijom gravis (vidjeti također informacije u odjeljku Mišićno -koštani sustav).
Iako su neka kontrolirana klinička ispitivanja pokazala učinkovitost kortikosteroida u ubrzanju rješavanja akutnih egzacerbacija multiple skleroze, nisu pokazala učinke kortikosteroida na konačni ishod ili prirodni tijek bolesti. Međutim, studije pokazuju potrebu za relativno niskim povišene kortikosteroide kako bi se pokazao značajan učinak.
Zabilježeni su ozbiljni medicinski događaji povezani s intratekalnim / epiduralnim načinom primjene (vidjeti dio Neželjeni učinci).
U bolesnika liječenih kortikosteroidima, obično s dugotrajnom primjenom u visokim dozama, zabilježeni su slučajevi epiduralne lipomatoze.
Očni učinci
Nadalje, ove lijekove treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika s okularnim herpes simpleksom zbog moguće perforacije rožnice. Dugotrajna uporaba kortikosteroida može izazvati stražnju subkapsularnu kataraktu i nuklearnu kataraktu (osobito u djece), egzoftalmos ili povišeni očni tlak, što može uzrokovati glaukom s mogućim oštećenjem vidnog živca.
U bolesnika liječenih glukokortikoidima mogu se stabilizirati sekundarne gljivične ili virusne infekcije oka.
Terapija kortikosteroidima povezana je sa središnjom seroznom horioretinopatijom koja može uzrokovati odvajanje mrežnice.
Učinci na kardiovaskularni sustav
Ako se koriste visoke doze i produljeni ciklusi, nuspojave glukokortikoida na kardiovaskularni sustav, poput dislipidemije i hipertenzije, mogu predisponirati bolesnike s postojećim kardiovaskularnim čimbenicima rizika za daljnje kardiovaskularne učinke. Stoga se kortikosteroidi trebaju prosuđivati kod takvih pacijenata i obratiti pozornost treba platiti za promjenu rizika, a po potrebi i za daljnje praćenje srca. Niska doza i alternativna dnevna terapija mogu smanjiti učestalost komplikacija tijekom terapije kortikosteroidima.
Postoje izvještaji o srčanim aritmijama i / ili cirkulacijskim kolapsima i / ili zastoju srca nakon brzih intravenskih visokih doza (većih od 500 mg) SOLU-MEDROL-a. Te su se reakcije javile uglavnom kod ispitanika koji su podvrgnuti transplantaciji bubrega, a čini se da su u nekim slučajevima posljedica brzine primjene, npr. kada se doza primijeni za manje od 10 minuta.
Primjena SOLU-MEDROL-a u ovom patološkom stanju nije među navedenim indikacijama, međutim liječnike je potrebno obavijestiti o ovoj mogućnosti.
Tijekom ili nakon primjene visokih doza metilprednizolon natrijevog sukcinata zabilježena je bradikardija koja može biti povezana s brzinom ili trajanjem infuzije.
Sistemske kortikosteroide treba koristiti s oprezom u slučajevima kongestivnog zatajenja srca samo ako je to iznimno potrebno.
Učinci na probavni sustav
Ne postoji univerzalni dogovor o tome jesu li kortikosteroidi izravno odgovorni za peptične ulkuse koji se javljaju tijekom terapije, međutim, terapija glukokortikoidima može prikriti simptome peptičkog ulkusa tako da se krvarenje i perforacija mogu pojaviti bez značajne boli.U kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava se rizik od nastanka ulkusa u probavnom sustavu.
Steroide treba koristiti s oprezom u nespecifičnom ulceroznom kolitisu ako postoji opasnost od perforacije; apscesi ili druge piogene infekcije; divertikulitis; nedavna crijevna anastomoza; latentni ili aktivni peptički ulkus.
Učinci na hepatobiliarni sustav
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati akutni pankreatitis.
Učinci na mišićno -koštani sustav
Akutna miopatija opažena je primjenom visokih doza kortikosteroida, osobito u bolesnika s neuromuskularnim poremećajima prijenosa (miastenija gravis) ili u bolesnika koji su istodobno primali antikolinergičke lijekove, poput neuromuskularnih blokatora (pankuronij). Ova je miopatija generalizirana. I mogu zahvatiti očne i respiratorne mišiće uzrokujući tetraparezu. Može doći do povišenja kreatin kinaze. Kliničko poboljšanje ili ozdravljenje nakon prekida kortikosteroida može potrajati tjednima ili godinama.
Osteoporoza je česta, ali ne uvijek prepoznata, nuspojava povezana s produljenom uporabom visokih doza glukokortikoida.
Poremećaji bubrega i mokraće
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Laboratorijski testovi
Srednje ili visoke doze hidrokortizona i kortizona mogu uzrokovati povišeni krvni tlak, zadržavanje vode i soli te povećano izlučivanje kalija. Takvi su učinci manje vjerojatni uz uporabu sintetskih derivata, osim ako se koriste u visokim dozama. Možda će biti potrebna dijeta s malo soli i dodatak kalija. Svi kortikosteroidi povećavaju izlučivanje kalcija.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije
Metilprednizolon natrij sukcinat ne smije se rutinski koristiti za liječenje traumatske ozljede mozga, što pokazuju rezultati multicentrične studije. Rezultati studije otkrili su povećan mortalitet u 2 tjedna ili 6 mjeseci nakon ozljede u pacijenata koji su dobivali metilprednizolon natrij sukcinat u usporedbi s placebom. Uzročna povezanost s liječenjem metilprednizolon natrijevim sukcinatom nije utvrđena..
Ostalo
U bolesnika s hipotireozom ili s cirozom jetre, odgovor na kortikosteroide može se povećati
Budući da komplikacije liječenja glukokortikoidima ovise o dozi i trajanju liječenja, u svakom pojedinačnom slučaju mora se donijeti odluka o omjeru koristi i rizika s obzirom na dozu i trajanje liječenja te o tome treba li terapija biti svakodnevna ili povremena.
Kako bi se kontroliralo stanje koje se liječi, potrebno je koristiti najmanju moguću dozu kortikosteroida, a kad je to moguće, postupno smanjivanje.
Aspirin i nesteroidni protuupalni lijekovi trebaju se koristiti s oprezom u kombinaciji s kortikosteroidima u bolesnika s hipoprotrombinemijom.
Nakon primjene sistemskih kortikosteroida zabilježena je feokromocitomska kriza, koja može biti smrtonosna. U bolesnika sa sumnjivim ili identificiranim feokromocitomom, kortikosteroide treba primijeniti tek nakon "odgovarajuće procjene koristi / rizika".
Primjena u djece
Posebnu pozornost treba posvetiti tjelesnom razvoju dojenčadi i djece na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima. Do zaostajanja u rastu može doći kod djece koja primaju produženu dnevnu terapiju ili terapiju glukokortikoidima naizmjenično, a uporabu takvog režima treba ograničiti na najhitnije indikacije. Alternativna terapija glukokortikoidima općenito izbjegava ili minimizira ovaj kolateralni učinak.
Dojenčad i djeca na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima osobito su izloženi riziku od povećanja intrakranijalnog tlaka. Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati pankreatitis u djece.
Primjena u starijih osoba
Savjetuje se oprez pri produljenom liječenju kortikosteroidima u starijih osoba zbog mogućeg povećanog rizika od osteoporoze, kao i povećanog rizika od zadržavanja tekućine što rezultira mogućom hipertenzijom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Solu-Medrola
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Metilprednizolon supstrat je enzima citokroma P450 (CYP) i primarno se metabolizira pomoću enzima CYP3A4. Enzim CYP3A4 je dominantan enzim u izobilnijoj potfamiliji CYP u jetri odraslih ljudi. To katalizira 6β-hidroksilaciju steroida, ključni korak u metabolizmu faze I za sintetske i endogene kortikosteroide. Mnoge druge tvari su supstrati CYP3A4 , pokazalo se da neki (kao i drugi lijekovi) mijenjaju metabolizam glukokortikoida indukcijom (povećanom regulacijom) ili inhibicijom enzima CYP3A4.
Inhibitori CYP3A4: Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 općenito smanjuju jetreni klirens i povećavaju koncentraciju lijekova supstrata CYP3A4 u plazmi, uključujući metilprednizolon. U prisutnosti inhibitora CYP3A4, možda će biti potrebno titrirati dozu metilprednizolona kako bi se izbjegla toksičnost steroida.
Induktori CYP3A4: Lijekovi koji induciraju aktivnost CYP3A4 općenito povećavaju jetreni klirens, što rezultira smanjenjem plazma koncentracija lijekova supstrata CYP3A4, poput metilprednizolona. Istodobna primjena može zahtijevati povećanje doze metilprednizolona za postizanje očekivanih učinaka. Substrati CYP3A4: U prisutnosti drugog supstrata CYP3A4, jetreni klirens metilprednizolona može se promijeniti, što rezultira potrebom za prilagodbom doze. Neželjeni učinci povezani s primjenom pojedinačne tvari mogu se vjerojatnije pojaviti ako se lijekovi primjenjuju istodobno.
Učinci posredovanja koji nisu ovisni o CYP3A4: Ostale interakcije ili učinci koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom opisani su u donjoj tablici 1. Tablica 1 daje popis i opis najčešćih ili klinički važnih interakcija i učinaka koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom.
Tablica 1. Učinci i interakcije lijekova i tvari s metilprednizolonom.
Istodobni unos troleandomicina, eritromicina ili ketokonazola može pojačati učinke lijeka.
Učinak metilprednizolona također se može povećati primjenom metotreksata, a metilprednizolon može izazvati miastenične krize u prisutnosti antiholinesteraznih lijekova (neostigmin, piridostigmin).
Glukomineralokortikoidno djelovanje metilprednizolona, a osobito učinak zadržavanja natrija i gubitka kalija, može smanjiti učinkovitost već postojeće antihipertenzivne terapije ili pojačati toksičnost diuretika ili digoksina. Također je smanjen odgovor na hipoglikemijske lijekove (ili inzulin) u dijabetičari.
Konačno, metilprednizolon smanjuje neuromuskularnu učinkovitost pankuronija, može odrediti potrebu za prilagodbom doze kod ispitanika koji se liječe psihotropnim lijekovima (anksiolitici i antipsihotici), povećava odgovor na simpatomimetičke lijekove (poput salbutamola) i može promijeniti razinu teofilina u krvi.
Nespojivost
Kako bi se izbjegli problemi kompatibilnosti i stabilnosti, preporučuje se da se metilprednizolon natrij sukcinat primjenjuje odvojeno od drugih tvari koje se primjenjuju intravenozno. Lijekovi koji su fizički nekompatibilni u otopini s metilprednizolon natrijevim sukcinatom uključuju, ali nisu ograničeni na: natrijev alopurinol, doksapram hidroklorid, tigeciklin, diltiazem hidroklorid, ali osim toga uključuju i kalcijev glukonat, vekuronijev bromid, rokuronijev bromid, cisatrakurijev glikopirosifosilat, . (vidi odjeljak UPUTE ZA UPOTREBU - Nekompatibilnost)
Upozorenja Važno je znati da:
Plodnost, trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Plodnost
U studijama na životinjama pokazalo se da kortikosteroidi smanjuju plodnost.
Trudnoća
Studije na laboratorijskim životinjama pokazale su da kortikosteroidi, koji se daju majkama u visokim dozama, mogu izazvati fetalne malformacije. Kod ljudi su provedena nedovoljna reproduktivna istraživanja. Budući da ispitivanja na ljudima ne mogu isključiti mogućnost štete, metilprednizolon natrij sukcinat smije se koristiti tijekom trudnoće samo ako je to nužno potrebno. Neki kortikosteroidi lako prolaze kroz placentu. Retrospektivna studija otkrila je povećanu učestalost niske porođajne težine kod djece rođene od majki koje su primale kortikosteroide. Bebe rođene od majki liječenih visokim dozama kortikosteroida tijekom trudnoće treba pratiti i procjenjivati znakove adrenalne insuficijencije, iako se čini da je neonatalna adrenalna insuficijencija rijetka u dojenčadi koja je bila izložena kortikosteroidima u maternici.
Slučajevi katarakte zabilježeni su u dojenčadi rođene od majki liječenih dugotrajnim kortikosteroidima tijekom trudnoće. Benzil alkohol može proći kroz placentu (vidjeti dio Važne informacije o nekim pomoćnim tvarima).
Nema poznatih učinaka kortikosteroida na porođaj.
Vrijeme za hranjenje
Kortikosteroidi se izlučuju u majčino mlijeko, stoga dojenje treba prekinuti tijekom terapije kortikosteroidima. Kortikosteroidi prisutni u majčinom mlijeku mogu usporiti rast i ometati proizvodnju endogenih glukokortikoida u dojenčadi. Budući da nisu dostupne odgovarajuće studije reproduktivnosti u dojenčadi. Za uporabu glukokortikoida , ovaj lijek treba davati dojiljama samo ako je korist od terapije veća od potencijalnog rizika za dojenče.
U trudnica i u žena koje doje, lijek se mora primijeniti u slučajevima stvarne potrebe pod izravnim nadzorom liječnika.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Učinak kortikosteroida na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nije sustavno ocijenjen.Neželjeni učinci, poput omaglice, vrtoglavice, smetnji vida i umora, euforije ili poremećaja raspoloženja mogući su nakon liječenja kortikosteroidima. Ako se pojave takvi neželjeni učinci, bolesnici ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima
SOLU-MEDROL sadrži 9 mg / ml benzil alkohola. Ovaj lijek se ne smije davati nedonoščadi ili novorođenčadi. Može izazvati otrovne i alergijske reakcije kod djece do 3 godine. Zbog opasnosti od smrtonosnih toksičnih reakcija koje su posljedica izloženosti benzil alkoholu u količinama većim od 90 mg / kg / dan, ovaj lijek se ne smije davati djeci do 3 godine.
Prerano rođena djeca i oni rođeni s manjom tjelesnom težinom imaju veću vjerojatnost razvoja toksičnosti.
Konzervans benzil alkohola povezan je sa ozbiljnim nuspojavama i smrću u pedijatrijskih pacijenata, uključujući novorođenčad koju karakterizira depresija središnjeg živčanog sustava, metabolička acidoza, piskanje, kardiovaskularna insuficijencija, hematološke abnormalnosti "sindrom dahtanja". Iako normalne terapijske doze ovog proizvoda obično sadrže količine benzil alkohola koje su znatno manje od onih prijavljenih povezanih sa "sindromom dahtanja", minimalna količina benzil alkohola pri kojoj može doći do toksičnosti nije poznata. Kada se daje u količinama. Povišena, u osoba s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom, treba ih koristiti s oprezom i po mogućnosti za kratkotrajno liječenje zbog rizika od nakupljanja i toksičnosti (metabolička acidoza). Koristite samo ako je to nužno potrebno i ako nema drugih mogućih alternativa
SOLU-MEDROL 40 mg / ml i SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml sadrže manje od 1 mmol (23 mg) natrija po bočici, tj. Praktički su "bez natrija"
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml sadrži 2,43 mmol po ampuli natrija. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml sadrži 4,85 mmol po ampuli natrija. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml sadrži 9,70 mmol po bočici s natrijem. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Solu-Medrol: Doziranje
Kad je potrebno liječenje visokim dozama, preporučena doza SOLU-MEDROL-a (metilprednizolon natrij sukcinata) je 30 mg / kg koja se daje intravenozno u razdoblju od najmanje 30 minuta. Ova doza se može ponavljati svakih 4-6 sati u razdoblju od 48 sati. Početnu dozu treba primijeniti intravenozno tijekom nekoliko minuta. Općenito, terapiju visokim dozama kortikosteroida treba nastaviti samo dok se stanje pacijenta ne stabilizira, obično najkasnije 48 do 72 sata. Iako su nuspojave povezane s kratkotrajnim visokim dozama kortikoidna terapija je rijetka, može doći do "peptičkog ulkusa". Može biti indicirana profilaktička terapija protiv kiselina.
Kada je potrebno liječenje primjenom intravenskih bolusa SOLU-MEDROL-a za patološka stanja u pogoršanju i / ili koja više ne reagiraju na standardnu terapiju, poput dolje navedenih, preporučene doze su sljedeće:
- Multipla skleroza: 1 g / dan i.v. 3 dana ili 5 dana
- Edematozna stanja (glomerulonefritis, lupusni nefritis): 30 mg / kg i.v. svaki drugi dan ili 1 g / dan i.v. 3, 5 ili 7 dana
Ovi se rasporedi mogu ponoviti ako se ne primijeti poboljšanje u roku od tjedan dana nakon završetka liječenja, ili ako stanje pacijenta to sugerira.
- Akutne ozljede leđne moždine:
Sljedeći rasporedi doziranja odnose se samo na naznaku akutne ozljede leđne moždine.
Za pacijente liječene unutar 3 sata od traume:
primijeniti 30 mg / kg metilprednizolon natrij sukcinata kao venski bolus tijekom 15 minuta, nakon čega slijedi interval od 45 minuta, a zatim infuzija održavanja od 5,4 mg / kg na sat tijekom sljedeća 23 sata. Za infuzijsku pumpu treba koristiti zasebno intravenozno mjesto.
Za pacijente liječene između 3 i 8 sati nakon traume:
primijeniti 30 mg / kg metilprednizolon natrij sukcinata kao venski bolus tijekom 15 minuta, nakon čega slijedi interval od 45 minuta, a zatim infuzija održavanja od 5,4 mg / kg na sat tijekom sljedećih 47 sati.
Liječenje bi trebalo započeti unutar 8 sati od nastanka traume.
- Palijativna terapija kod vrlo uznapredovalog raka:
125 mg / dan i.v. do 8 tjedana pokazalo se da značajno poboljšavaju bol, mučninu / povraćanje, anoreksiju, asteniju i tjeskobu.
- Za sprječavanje mučnine i povraćanja povezanih s kemoterapijom protiv raka, preporučuju se sljedeći režimi doziranja:
Kod blage do umjereno emetizirajuće kemoterapije primijenite:
125-250 mg metilprednizolon natrijevog sukcinata samog ili u kombinaciji s kloriranim fenotiazinom jedan "sat prije kemoterapije, nakon čega slijedi druga doza metilprednizolon natrijevog sukcinata u vrijeme kemoterapije i konačna doza metilprednizolon natrijevog sukcinata koja se mora primijeniti prije pacijent se otpušta kako bi se osiguralo produženo antiemetičko pokrivanje nakon što je pacijent napustio bolnicu
U visoko emetizirajućoj kemoterapiji primijenite:
250 mg metilprednizolon natrij sukcinata + 1-2,5 mg droperidola ili 1,5-2 mg / kg metoklopramida jedan "sat prije kemoterapije.
Druga doza metilprednizolon natrij sukcinata dana u vrijeme kemoterapije.
Završna doza metilprednizolon natrij sukcinata koju treba primijeniti prije otpuštanja pacijenta kako bi se osiguralo dugotrajno pokrivanje protiv emetike nakon što je pacijent napustio bolnicu.
- Pomoćna terapija teške upale pluća Pneumocystis jiroveci u bolesnika s A.I.D.S.
0,5 mg / kg svakih 6 sati u razdoblju od 10 dana.
Primjenu treba provesti unutar 24 sata od početka antimikrobne terapije.
U ostalim indikacijama početna doza može varirati od 10 do 40 mg metilprednizolona ovisno o kliničkom stanju koje se liječi. Za kratkotrajno liječenje akutnih i teških stanja mogu biti potrebne veće doze. Početnu dozu treba primijeniti intravenozno tijekom nekoliko minuta. Naknadne doze mogu se primijeniti intravenozno ili intramuskularno u intervalima koji su određeni pacijentovim odgovorom i kliničkim stanjem. Terapija kortikosteroidima je pomoćna terapija, a ne zamjena za konvencionalnu terapiju.
Dojena se može smanjiti u dojenčadi i djece, ali prvenstveno ju treba odrediti na temelju težine stanja i odgovora pacijenta, a ne njegove dobi i težine. Ne smije biti manja od 0,5 mg / kg / dan. Dozu treba postupno smanjivati nakon primjene lijeka tijekom nekoliko dana.Ako se tijekom liječenja kronične bolesti zabilježi razdoblje spontane remisije, liječenje se mora prekinuti (vidjeti dio POSEBNA UPOZORENJA).
SOLU-MEDROL se može primijeniti intravenoznom ili intramuskularnom injekcijom ili kapanjem. Za početno hitno liječenje, preferirani način primjene je intravenozan.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Solu-Medrola
Ne postoje sindromi predoziranja kortikosteroidima. U slučaju akutnog predoziranja mogu se javiti srčane aritmije i / ili kardiovaskularni kolaps. Rijetki su slučajevi akutne toksičnosti i / ili smrti od predoziranja kortikosteroidima. Ne postoji protuotrov za predoziranje kortikosteroidima, liječenje je podržavajuće i simptomatsko. U slučaju slučajnog uzimanja prevelike doze SOLU-MEDROL-a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
AKO IMATE SUMNJE O KORIŠTENJU SOLU-MEDROLA, OBRATITE SE SVOJEM LIJEČNIKU ILI LJEKARNICI.
Nuspojave Koje su nuspojave Solu-Medrola
Kao i svi lijekovi, SOLU-MEDROL može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
S intratekalnim / epiduralnim načinom primjene zabilježene su sljedeće nuspojave: arahnoiditis, funkcionalni gastrointestinalni poremećaj / disfunkcija mjehura, glavobolja, meningitis, parapareza / paraplegija, konvulzije, senzorni poremećaji. Učestalost ovih nuspojava nije poznata.
Pojava nuspojava povezana je s doziranjem i trajanjem liječenja, stoga je potrebno pažljivo procijeniti ove čimbenike kod svakog pojedinog bolesnika.
Tijekom terapije kortikosteroidima, osobito ako je intenzivna i dugotrajna, mogu se pojaviti neke od sljedećih nuspojava:
* nije MedDRA PT
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Upozorenja: Nakon otopine, SOLU-MEDROL se mora upotrijebiti u roku od 48 sati.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
SASTAV
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prašak i otapalo za otopinu za injekciju:
Svaka bočica od 1 ml s dvostrukom komorom sadrži: metilprednizolon natrij sukcinat 53,03 mg (ekvivalentno 40 mg metilprednizolona).
Pomoćne tvari:
Prašak: laktoza monohidrat, natrij bisfosfat, natrij fosfat, otapalo: benzil alkohol, voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml praška i otapala za otopinu za injekciju:
Svaka bočica s 2 komore od 2 ml sadrži: metilprednizolon natrij sukcinat 165,72 mg (ekvivalentno 125 mg metilprednizolona).
Pomoćne tvari:
Prah: natrij bisfosfat, natrij fosfat, benzil alkohol Otapalo: voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml praška i otapala za otopinu za injekciju:
Svaka bočica od 8 ml sadrži: metilprednizolon natrij sukcinat 662,88 mg (ekvivalentno 500 mg metilprednizolona).
Pomoćne tvari:
Prašak: natrij bisfosfat, natrij fosfat, otapalo: benzil alkohol, voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml prah i otapalo za otopinu za injekciju:
Svaka bočica od 16 ml sadrži: metilprednizolon natrij sukcinat 1325,77 mg (ekvivalentno 1000 mg metilprednizolona).
Pomoćne tvari:
Prašak: natrij bisfosfat, natrij fosfat Otapalo: benzil alkohol, voda za injekcije.
SOLU-MEDROL 2000mg / 32ml prah i otapalo za otopinu za injekcije:
Svaka bočica od 32 ml sadrži: metilprednizolon natrij sukcinat 2651,5 mg (ekvivalentno 2000 mg metilprednizolona).
Pomoćne tvari: Prašak: natrijev bisfosfat, natrijev fosfat Otapalo: benzil alkohol, voda za injekcije.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Prašak i otapalo za otopinu za injekcije.
1 bočica s dvostrukom komorom od 40 mg / ml
1 bočica s dvostrukom komorom od 125 mg / 2 ml
1 bočica od 500 mg / 8 ml
1 bočica od 1000 mg / 16 ml
1 bočica od 2000 mg / 32 ml
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
SOLU-MEDROL, PRAH I OTAPALO ZA RJEŠENJE ZA UBRIZGAVANJE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Prašak i otapalo za otopinu za injekcije.
INTRAMUSKULARNA I INTRAMUSKULARNA UPORABA.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
1. Endokrini poremećaji
Akutna adrenokortikalna insuficijencija (lijekovi izbora su hidrokortizon ili kortizon: dodavanje mineralokortikoida može biti potrebno, osobito kada se koriste sintetski analozi).
2. Bolesti kolagena
Tijekom pogoršanja ili kao terapija održavanja u posebnim slučajevima sistemskog eritematoznog lupusa.
3. Dermatološke promjene
do. pemfigus
b. teški multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom)
c. eksfolijativni dermatitis
4. Alergijska stanja
Kontrola teških ili onesposobljavajućih alergijskih stanja koja ne reagiraju na tradicionalnu terapiju, u slučaju:
do. Bronhijalna astma
b. kontaktni dermatitis
c. serumska bolest
d. reakcije preosjetljivosti na lijekove
I. angioneurotski edem, urtikarija, anafilaktički šok (uz adrenalin)
5. Gastrointestinalne bolesti
Ulcerozni kolitis (sustavna terapija ili kao retentivna ili klizma s kapanjem kako bi se pacijentu pomoglo prevladati posebno kritičnu fazu bolesti), segmentni ileitis.
6. Edematozna stanja
Potaknuti diurezu ili remisiju proteinurije u nefrotskom sindromu bez uremije ili idiopatskog tipa ili zbog sistemskog eritematoznog lupusa.
7. Središnji živčani sustav
Cerebralni edem iz primarnog ili metastatskog tumora i / ili povezan s kirurškom ili zračnom terapijom, egzacerbacije multiple skleroze, akutna ozljeda leđne moždine. Liječenje bi trebalo započeti unutar 8 sati od nastanka traume.
8. Neoplastične afekcije
Palijativno liječenje: leukemije i limfoma u odraslih, akutne dječje leukemije.
Palijativna terapija vrlo naprednih tumora.
SOLU-MEDROL se također može koristiti u sljedećim uvjetima:
do. Generalizirani neurodermatitis
b. Akutna reumatska groznica
c. Teški šok: hemoragijski, traumatski, kirurški
U slučajevima teškog šoka, upotreba intravenoznog SOLU-MEDROL-a može pomoći u obnavljanju hemodinamske situacije. Terapiju kortikosteroidima ne treba smatrati zamjenom za standardne metode borbe protiv šoka, ali nedavna iskustva ukazuju na to da istodobna uporaba velikih doza kortikosteroida, zajedno s drugim terapijskim mjerama, može povećati stopu preživljavanja.
d. Opekline jednjaka
U slučaju opeklina jednjaka uslijed gutanja kaustičnih sredstava, terapija kortikosteroidima smanjila je učestalost priraslica i morbiditeta. Kortikosteroide je potrebno primijeniti unutar 48 sati od opekline. Brzodjelujući steroid, kao što je SOLU -MEDROL, može se dati zajedno s tekućinom i antibiotike kao početno liječenje.
Nakon ezofagoskopije, primjena lijeka može se prekinuti u bolesnika koji nemaju opekline. Liječenje onih pacijenata s oštećenjem jednjaka treba nastaviti s DEPO-MEDROL (metilprednizolon acetat) ili MEDROL tabletama (metilprednizolon acetat), ako se toleriraju, plus antibioticima i drenažom.
I. Prevencija mučnine i povraćanja povezana s kemoterapijom protiv raka
f. Pomoćna terapija u teškim plućnim bolestima Pneumocystis carinii kod osoba oboljelih od A.I.D.S.
Primjenu treba provesti unutar 24 sata od početka antimikrobne terapije.
04.2 Doziranje i način primjene
Kad je potrebno liječenje visokim dozama, preporučena doza SOLU-MEDROL-a (metilprednizolon natrij sukcinata) je 30 mg / kg koja se daje intravenozno u razdoblju od najmanje 30 minuta. Ova doza se može ponavljati svakih 4-6 sati u razdoblju od 48 sati.Početnu dozu treba primijeniti intravenozno tijekom nekoliko minuta. Općenito, terapiju visokim dozama kortikosteroida treba nastaviti samo dok se stanje pacijenta ne stabilizira, obično najkasnije 48 do 72 sata. Iako su nuspojave povezane s kratkotrajnim visokim dozama kortikoidna terapija je rijetka, može doći do "peptičkog ulkusa". Može biti indicirana profilaktička terapija protiv kiselina.
Kada je potrebno liječenje primjenom intravenskih bolusa SOLU-MEDROL-a za patološka stanja u pogoršanju i / ili koja više ne reagiraju na standardnu terapiju, poput dolje navedenih, preporučene doze su sljedeće:
Multipla skleroza: 1 g / dan i.v. 3 dana ili 5 dana.
Edematozna stanja (glomerulonefritis, lupusni nefritis): 30 mg / kg i.v. svaki drugi dan ili 1 g / dan i.v. 3, 5 ili 7 dana
Ovi se rasporedi mogu ponoviti ako se ne primijeti poboljšanje u roku od tjedan dana nakon završetka liječenja, ili ako stanje pacijenta to sugerira.
Akutna ozljeda leđne moždine
Sljedeći rasporedi doziranja odnose se samo na naznaku akutne ozljede leđne moždine.
Za pacijente liječene unutar 3 sata od traume: primijeniti 30 mg / kg metilprednizolon natrij sukcinata kao venski bolus tijekom 15 minuta, nakon čega slijedi interval od 45 minuta, a zatim infuzija održavanja od 5,4 mg / kg na sat tijekom sljedeća 23 sata.
Za pacijente liječene između 3 i 8 sati nakon traume: primijeniti 30 mg / kg metilprednizolon natrij sukcinata kao venski bolus tijekom 15 minuta, nakon čega slijedi interval od 45 minuta, a zatim infuzija održavanja od 5,4 mg / kg na sat tijekom sljedećih 47 sati.
Za infuzijsku pumpu treba koristiti zasebno intravenozno mjesto.
Liječenje bi trebalo započeti unutar 8 sati od nastanka traume.
Palijativna terapija kod vrlo uznapredovalog raka: 125 mg / dan i.v. pokazalo se da do 8 tjedana značajno poboljšava bol, mučninu / povraćanje, anoreksiju, asteniju i anksioznost.
Za sprječavanje mučnine i povraćanja povezanih s kemoterapijom protiv raka, preporučuju se sljedeći režimi doziranja:
• kod blage do umjereno emetizirajuće kemoterapije primijenite:
125-250 mg metilprednizolon natrijevog sukcinata samog ili u kombinaciji s kloriranim fenotiazinom jedan "sat prije kemoterapije, nakon čega slijedi druga doza metilprednizolon natrijevog sukcinata u vrijeme kemoterapije i konačna doza metilprednizolon natrijevog sukcinata koja se mora primijeniti prije pacijent se otpušta kako bi se osiguralo produženo antiemetičko pokrivanje nakon što je pacijent napustio bolnicu
• u visoko emetizirajućoj kemoterapiji primijenite:
250 mg metilprednizolon natrij sukcinata + 1-2,5 mg droperidola ili 1,5-2 mg / kg metoklopramida jedan "sat prije kemoterapije.
Druga doza metilprednizolon natrij sukcinata dana u vrijeme kemoterapije.
Završna doza metilprednizolon natrij sukcinata koju treba primijeniti prije otpuštanja pacijenta kako bi se osiguralo dugotrajno pokrivanje protiv emetike nakon što je pacijent napustio bolnicu.
Pomoćna terapija teške upale pluća Pneumocystis carinii u bolesnika s A.I.D.S.: 0,5 mg / kg svakih 6 sati u razdoblju od 10 dana.
Primjenu treba provesti unutar 24 sata od početka antimikrobne terapije.
U ostalim indikacijama početna doza može varirati od 10 do 40 mg metilprednizolona ovisno o kliničkom stanju koje se liječi. Za kratkotrajno liječenje akutnih i teških stanja mogu biti potrebne veće doze. Početnu dozu treba primijeniti intravenozno tijekom nekoliko minuta. Naknadne doze mogu se primijeniti intravenozno ili intramuskularno u intervalima koji su određeni pacijentovim odgovorom i kliničkim stanjem. Terapija kortikosteroidima je adjuvantna i nije zamjena za konvencionalnu terapiju.
Dojena se može smanjiti kod dojenčadi i djece, ali prvenstveno se treba odrediti prema ozbiljnosti stanja i odgovoru pacijenta, a ne prema njegovoj dobi i težini. Ne smije biti manja od 0,5 mg / kg / dan. Dozu treba postupno smanjivati nakon primjene lijeka tijekom nekoliko dana. Ako se tijekom liječenja kronične bolesti zabilježi razdoblje spontane remisije, liječenje treba prekinuti.
SOLU-MEDROL se može primijeniti intravenoznom ili intramuskularnom injekcijom ili kapanjem. Za početno hitno liječenje, preferirani način primjene je intravenozan (vidjeti dio 6.6 "Posebne mjere opreza pri odlaganju i rukovanju").
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Solu-medrol je kontraindiciran:
• u bolesnika sa sustavnim gljivičnim infekcijama.
• kada se koristi za intratekalnu primjenu.
Primjena živih, živih atenuiranih cjepiva kontraindicirana je u pacijenata koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Budući da je pojava nuspojava povezana s doziranjem i trajanjem liječenja, potrebno je pažljivo procijeniti ove čimbenike kod svakog pojedinog pacijenta.Tijekom terapije preporučuje se postupno smanjivanje doze kako bi se pronašla najniža doza.
Imunosupresivni učinci / Povećana osjetljivost na infekcije
Kortikosteroidi mogu povećati osjetljivost na infekcije, mogu prikriti neke znakove infekcije, a tijekom njihove uporabe mogu se pojaviti interkurentne infekcije; procijeniti mogućnost uvođenja odgovarajuće antibiotske terapije.
Smanjena rezistencija i nemogućnost lokalizacije infekcije mogu se pojaviti tijekom liječenja kortikosteroidima. Infekcije uzrokovane virusima, bakterijama, gljivicama, protozoama i helmintičkim organizmima u cijelom tijelu mogu biti povezane s upotrebom kortikosteroida samih ili u kombinaciji s drugim imunosupresivnim lijekovima koji utječu na stanični, humoralni imunitet i funkcija neutrofila. Ove infekcije mogu biti blage, ali i teške, au nekim slučajevima i smrtonosne. Povećanje doza kortikosteroida povećava učestalost infekcija.
Ljudi liječeni imunosupresivnim lijekovima osjetljiviji su na infekcije nego zdravi pojedinci. Vodene kozice i ospice, na primjer, mogu imati ozbiljniji ili čak smrtonosni tijek kod neimune djece ili odraslih koji primaju terapiju kortikosteroidima.
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s poznatim ili sumnjivim parazitskim infekcijama poput Strongyloidiasis (infestacija okruglim crvima). U tih bolesnika imunosupresija izazvana kortikosteroidima može dovesti do hiperinfekcije strongiloidiasisom i široko rasprostranjene migracije larvi, često popraćene teškim enterokolitisom i potencijalno smrtonosnom gram-negativnom septikemijom.
Uloga kortikosteroida u septičkom šoku je kontroverzna; početne studije izvijestile su i o štetnim učincima i koristima.Nedavno se pokazalo da je uporaba kortikosteroida korisna u bolesnika sa septičkim šokom koji imaju nadbubrežnu insuficijenciju.
Ne preporučuje se rutinska uporaba kortikosteroida u septičkom šoku, a sustavni pregledi literature ne podržavaju njihovu primjenu u visokim dozama tijekom kratkih razdoblja.
Međutim, meta-analize i publikacije sugeriraju da produljena uporaba (5-11 dana) niskih doza kortikosteroida može smanjiti smrtnost.
Primjena živih ili oslabljenih cjepiva kontraindicirana je u pacijenata koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida. Mrtva ili neaktivna cjepiva mogu se dati pacijentima koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida, iako se odgovor na ta cjepiva može smanjiti. Posebni postupci imunizacije mogu se poduzeti kod pacijenata koji primaju neimunosupresivne doze kortikosteroida. Primjena kortikosteroida može smanjiti ili ukinuti odgovor na kožne testove. Pacijenti se ne smiju cijepiti protiv velikih boginja tijekom liječenja kortikosteroidima.
Nemojte provoditi druge postupke imunizacije kod pacijenata na terapiji kortikosteroidima, osobito u visokim dozama, zbog mogućeg rizika od neuroloških komplikacija i smanjenog odgovora protutijela. Primjena SOLU-MEDROL-a u aktivnoj tuberkulozi trebala bi biti ograničena na one slučajeve fulminantne ili diseminirane bolesti u kojima se kortikosteroid koristi za liječenje bolesti prema odgovarajućem antituberkuloznom režimu.
Ako se kortikosteroidi primjenjuju kod pacijenata s latentnom tuberkulozom ili s pozitivnim odgovorom na tuberkulin, potreban je pomni nadzor jer može doći do ponovne aktivacije bolesti, osobito u imunokompromitiranih pacijenata u kojih se mora procijeniti primjerenost antituberkulozne terapije. U tih bolesnika postoji mogućnost aktivacije drugih latentnih infekcija također treba razmotriti. Kemoprofilaktičko pokriće treba uspostaviti tijekom produljene terapije.
Slučajevi Kaposijevog sarkoma dogodili su se u bolesnika liječenih kortikosteroidima. Prekid liječenja mogao bi dovesti do regresije bolesti.
Krvni i limfni sustav
Aspirin i nesteroidna protuupalna sredstva trebaju se koristiti s oprezom u kombinaciji s kortikosteroidima u bolesnika s hipoprotrombinemijom.
Učinci na imunološki sustav
Mogu se pojaviti alergijske reakcije. Budući da je bilo rijetkih slučajeva kožnih reakcija i anafilaktičkih / anafilaktoidnih reakcija u bolesnika koji su na terapiji kortikosteroidima, prije primjene treba poduzeti odgovarajuće mjere opreza, osobito ako je pacijent već bio alergičan na lijekove.
Učinci na endokrini sustav
Doze kortikosteroida koje se primjenjuju dulje vrijeme mogu dovesti do potiskivanja hipotalamus-hipofiza-nadbubrežnog sustava (HPA) (sekundarna adrenokortikalna insuficijencija). Stupanj i trajanje sekundarne adrenokortikalne insuficijencije varira u bolesnika i ovisi o dozi, učestalosti, vremenu primjene i trajanju terapije glukokortikoidima. Taj se učinak može minimizirati terapijom naizmjeničnim danom. Osim toga, nagli prekid terapije glukokortikoidima. glukokortikoidi mogu dovesti do akutne adrenokortikalne insuficijencije sa smrtnim ishodom.Sekundarna adrenokortikalna insuficijencija uzrokovana lijekovima može se smanjiti postupnim smanjenjem doze. Ova vrsta relativne insuficijencije može trajati mjesecima nakon prestanka terapije; stoga, ako je pacijent izložen stresnim uvjetima tijekom tog razdoblja, treba poduzeti odgovarajuću hormonsku terapiju. Budući da se izlučivanje mineralokortikoida može promijeniti, primijenite ga u kombinaciji. Soli i / ili lijekovi s mineralokortikoidnim djelovanjem.
U bolesnika na terapiji kortikosteroidima koji imaju neobičan stres, povećanje doze brzo djelujućih kortikosteroida indicirano je prije, tijekom i nakon stresne situacije.
Steroidni "sindrom ustezanja" koji očito nije povezan s adrenokortikalnom insuficijencijom može se pojaviti i nakon naglog prekida uzimanja glukokortikoida. Ovaj sindrom uključuje simptome kao što su: anoreksija, mučnina, povraćanje, letargija, glavobolja, groznica, bolovi u zglobovima, ljuštenje, mijalgija, gubitak težine i / ili hipotenzija Smatra se da su ti učinci posljedica nagle promjene koncentracije glukokortikoida, a ne niske razine kortikosteroida.
Budući da glukokortikoidi mogu uzrokovati ili pogoršati Cushingov sindrom, njihovu primjenu treba izbjegavati u bolesnika s Cushingovom bolešću.
U bolesnika s hipotireozom pojačan je učinak kortikosteroida.
Metabolizam i prehrana
Kortikosteroidi, uključujući metilprednizolon, mogu povećati razinu glukoze u krvi, pogoršati već postojeći dijabetes i predisponirati pacijente na produljenoj terapiji kortikosteroidima do dijabetesa melitusa.
Psihijatrijski poremećaji
Kortikosteroidi mogu uzrokovati psihijatrijske poremećaje kao što su: euforija, nesanica, promjene raspoloženja, promjene osobnosti, teška depresija do očiglednih psihotičnih manifestacija. Osim toga, već postojeću emocionalnu nestabilnost ili psihotične sklonosti mogu pogoršati kortikosteroidi koje u ovom slučaju treba samo primijeniti u slučajevima stvarne potrebe i pod strogim nadzorom.
Sistemski steroidi mogu uzrokovati potencijalno ozbiljne psihijatrijske nuspojave. Simptomi se obično javljaju u roku od nekoliko dana do tjedana od početka liječenja. Većina reakcija se povlači sa smanjenjem doze ili prekidom, iako mogu biti potrebni posebni tretmani. Psihološki učinci dogodili su se nakon prestanka terapije kortikosteroidima, ali učestalost tih učinaka nije poznata.
Pacijenti i članovi obitelji trebaju potražiti liječnički savjet ako pacijent ima psihološke simptome, osobito ako se sumnja na depresiju i suicidalne misli. Pacijente i članove obitelji treba obavijestiti o mogućim psihijatrijskim poremećajima koji se mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon smanjivanja doze ili nakon prekida primjene steroida.
Učinci na živčani sustav
Kortikosteroide treba koristiti s oprezom u bolesnika s napadajima. Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s miastenijom gravis (vidjeti također informacije u odjeljku Mišićno -koštani sustav).
Očni učinci
Nadalje, ove lijekove treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika s okularnim herpes simpleksom zbog moguće perforacije rožnice.
Dugotrajna uporaba kortikosteroida može izazvati stražnju subkapsularnu kataraktu i nuklearnu kataraktu (osobito u djece), egzoftalmos ili povišeni očni tlak, što može uzrokovati glaukom s mogućim oštećenjem vidnog živca.
U bolesnika liječenih glukokortikoidima mogu se stabilizirati sekundarne gljivične ili virusne infekcije oka.
Učinci na kardiovaskularni sustav
Ako se koriste visoke doze i produljeni ciklusi, štetni glukokortikoidni događaji na kardiovaskularni sustav, poput dislipidemije i hipertenzije, mogu predisponirati pacijente s već postojećim kardiovaskularnim čimbenicima rizika na daljnje kardiovaskularne učinke. Zbog toga se u takvih bolesnika treba racionalno koristiti kortikosteroidi a pozornost treba posvetiti promjeni rizika i, ako je potrebno, daljnjem nadzoru srca. Niske doze i alternativna dnevna terapija mogu smanjiti učestalost komplikacija tijekom terapije kortikosteroidima.
Postoje izvještaji o srčanim aritmijama i / ili cirkulacijskim kolapsima i / ili zastoju srca nakon brzih intravenskih visokih doza (većih od 500 mg) SOLU-MEDROL-a. Te su se reakcije javile uglavnom kod ispitanika koji su podvrgnuti transplantaciji bubrega, a čini se da su u nekim slučajevima posljedica brzine primjene, npr.kada se doza primijeni za manje od 10 minuta.
Primjena SOLU-MEDROL-a u ovom patološkom stanju nije među navedenim indikacijama, međutim liječnike je potrebno obavijestiti o ovoj mogućnosti.
Bradikardija je prijavljena tijekom ili nakon primjene velikih doza metilprednizolon natrijevog sukcinata koja može biti povezana s brzinom ili trajanjem infuzije. Sistemske kortikosteroide treba koristiti s oprezom u slučajevima kongestivnog zatajenja srca, samo ako je to strogo potrebno.
Učinci na probavni sustav
Ne postoji zajednički dogovor da su kortikosteroidi izravno odgovorni za peptičke ulkuse koji se javljaju tijekom terapije; međutim, terapija glukokortikoidima može prikriti simptome peptičkog ulkusa tako da se krvarenje i perforacija mogu pojaviti bez značajne boli.
Steroide treba koristiti s oprezom u nespecifičnom ulceroznom kolitisu ako postoji opasnost od perforacije; apscesa ili druge piogene infekcije; divertikulitis; nedavna crijevna anastomoza; latentni ili aktivni peptički ulkus.
Učinci na hepatobiliarni sustav
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati akutni pankreatitis.
Učinci na mišićno -koštani sustav
Akutna miopatija opažena je primjenom visokih doza kortikosteroida, osobito u bolesnika s neuromuskularnim poremećajima prijenosa (miastenija gravis) ili u bolesnika koji su istodobno primali antikolinergičke lijekove, poput neuromuskularnih blokatora (pankuronij). Ova je miopatija generalizirana. I mogu zahvatiti očne i respiratorne mišiće uzrokujući tetraparezu. Može doći do povišenja kreatin kinaze. Kliničko poboljšanje ili ozdravljenje nakon prekida kortikosteroida može potrajati tjednima ili godinama.
Osteoporoza je česta, ali ne uvijek prepoznata, nuspojava povezana s produljenom uporabom visokih doza glukokortikoida.
Poremećaji bubrega i mokraće
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Laboratorijski testovi
Srednje ili visoke doze hidrokortizona i kortizona mogu uzrokovati povišeni krvni tlak, zadržavanje vode i soli te povećano izlučivanje kalija. Takvi su učinci manje vjerojatni uz uporabu sintetskih derivata, osim ako se koriste u visokim dozama. Možda će biti potrebna dijeta s malo soli i dodatak kalija. Svi kortikosteroidi povećavaju izlučivanje kalcija.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije
Metilprednizolon natrij sukcinat ne smije se rutinski koristiti za liječenje ozljeda glave, što pokazuju rezultati multicentrične studije. Rezultati studije otkrili su povećan mortalitet u 2 tjedna ili 6 mjeseci nakon ozljede u pacijenata koji su dobivali metilprednizolon natrij sukcinat u usporedbi s placebom. Uzročna povezanost s liječenjem metilprednizolon natrijevim sukcinatom nije utvrđena..
Ostali štetni događaji
Savjetuje se oprez pri produljenom liječenju kortikosteroidima u starijih osoba zbog mogućeg povećanog rizika od osteoporoze, kao i povećanog rizika od zadržavanja tekućine što rezultira mogućom hipertenzijom. U bolesnika s hipotireozom ili s cirozom jetre, odgovor na kortikosteroide može se povećati. Budući da komplikacije liječenja glukokortikoidima ovise o dozi i trajanju, u svakom pojedinačnom slučaju mora se donijeti odluka o omjeru koristi i rizika za dozu i trajanje liječenja te o uporabi dnevne ili povremene terapije.
Za kontrolu stanja liječenja treba upotrijebiti najmanju moguću dozu kortikosteroida, a kad je moguće, smanjenje doze treba postupno.
Primjena u djece
Posebnu pozornost treba posvetiti tjelesnom razvoju dojenčadi i djece na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima. Do zaostajanja u rastu može doći kod djece koja primaju produženu dnevnu terapiju ili terapiju glukokortikoidima naizmjenično jedan dan, a uporabu takvog režima treba ograničiti na najhitnije indikacije. Naizmjenična terapija glukokortikoidima općenito to izbjegava ili minimizira. terapije posebno su izložene riziku od povećanja intrakranijalnog tlaka.
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati pankreatitis u djece.
U trudnica i u vrlo ranom djetinjstvu proizvod se mora primjenjivati u slučajevima stvarne potrebe pod izravnim nadzorom liječnika.
Važne informacije o nekim sastojcima
SOLU-MEDROL sadrži 9 mg / ml benzil alkohola. Ovaj lijek se ne smije davati nedonoščadi ili novorođenčadi. Može izazvati toksične i anafilaktičke reakcije u djece do 3 godine.
U nedonoščadi je zabilježena "povezanost" benzil alkohola sa smrtonosnim "Gasping sindromom". Zbog prisutnosti benzil alkohola, proizvod se ne smije davati nedonoščadi ili novorođenčadi. Zbog opasnosti od smrtonosnih toksičnih reakcija koje su posljedica izloženosti benzil alkoholu u količinama većim od 90 mg / kg / dan, ovaj lijek se ne smije davati djeci do 3 godine.
SOLU-MEDROL 40 mg i SOLU-MEDROL 125 mg sadrže manje od 1 mmol (23 mg) natrija po bočici, tj. U biti su "bez natrija".
SOLU-MEDROL 500 mg sadrži 2,43 mmol po ampuli natrija. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
SOLU-MEDROL 1000 mg sadrži 4,85 mmol po ampuli natrija. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
SOLU-MEDROL 2000 mg sadrži 9,70 mmol po ampuli natrija. To treba uzeti u obzir kod osoba sa smanjenom funkcijom bubrega ili na dijeti s niskim udjelom natrija.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Metilprednizolon supstrat je enzima citokroma P450 (CYP) i primarno se metabolizira pomoću enzima CYP3A4. Enzim CYP3A4 je dominantan enzim u izobilnijoj potfamiliji CYP u jetri odraslih ljudi. To katalizira 6β-hidroksilaciju steroida, ključni korak u metabolizmu faze I za sintetske i endogene kortikosteroide. Mnoge druge tvari su supstrati CYP3A4 , pokazalo se da neki (kao i drugi lijekovi) mijenjaju metabolizam glukokortikoida indukcijom (povećanom regulacijom) ili inhibicijom enzima CYP3A4.
Inhibitori CYP3A4
Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 općenito smanjuju jetreni klirens i povećavaju koncentraciju supstrata lijekova CYP3A4 u plazmi, uključujući metilprednizolon.U prisutnosti inhibitora CYP3A4 možda će trebati titrirati dozu metilprednizolona kako bi se izbjegla toksičnost steroida.
Induktori CYP3A4
Lijekovi koji induciraju aktivnost CYP3A4 općenito povećavaju jetreni klirens, što rezultira smanjenjem koncentracije supstratnih lijekova CYP3A4 u plazmi.Istodobna primjena može zahtijevati povećanje doze metilprednizolona kako bi se postigli očekivani učinci.
CYP3A4 podloge
U prisutnosti drugog supstrata CYP3A4, jetreni klirens metilprednizolona može se inhibirati ili inducirati, što rezultira potrebom za prilagodbom doze. Moguće je da će se nuspojave povezane s uporabom pojedinačne tvari vjerojatnije pojaviti ako se lijekovi primjenjuju istodobno.
Učinci posredovanja koji nisu ovisni o CYP3A4: Ostale interakcije ili učinci koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom opisani su u donjoj tablici 1.
Tablica 1 daje popis i opis najčešćih ili klinički važnih interakcija i učinaka koji se mogu pojaviti s metilprednizolonom.
Tablica 1. Učinci i interakcije lijekova i tvari s metilprednizolonom
Istodobni unos troleandomicina, eritromicina ili ketokonazola može pojačati učinke lijeka.
Učinak metilprednizolona također se može pojačati primjenom metotreksata.
Nadalje, metilprednizolon može potaknuti miasteničku krizu u prisutnosti lijekova protiv koholinesteraze (neostigmin, piridostigmin).
Glukomineralokortikoidno djelovanje metilprednizolona, a osobito učinak zadržavanja natrija i gubitka kalija, može smanjiti učinkovitost već postojeće antihipertenzivne terapije ili pojačati toksičnost diuretika ili digoksina. Također je smanjen odgovor na hipoglikemijske lijekove (ili inzulin) u dijabetičari.
Smanjenjem imunološkog odgovora, metilprednizolon može povećati neželjene učinke živih cjepiva, što dovodi do razvoja bolesti zbog širenja virusa.
Odgovor antitijela na ubijena cjepiva, s druge strane, može se smanjiti.
Konačno, metilprednizolon smanjuje neuromuskularnu učinkovitost pankuronija, može odrediti potrebu za prilagodbom doze kod ispitanika koji se liječe psihotropnim lijekovima (anksiolitici i antipsihotici), povećava odgovor na simpatomimetičke lijekove (poput salbutamola) i može promijeniti razinu teofilina u krvi.
Nespojivost
Kako bi se izbjegli problemi kompatibilnosti i stabilnosti, preporučuje se da se metilprednizolon natrij sukcinat primjenjuje odvojeno od drugih tvari koje se primjenjuju intravenozno. Lijekovi koji su fizički nekompatibilni u otopini s metilprednizolon natrijevim sukcinatom uključuju natrij alopurinol, doksapram hidroklorid, tigeciklin, diltiazem hidroklorid, ali osim toga također uključuju kalcijev glukonat, vekuronijev bromid, rokuronijev bromid, cisatrakurijev besilat, glikopirolat.
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Nema dokaza da kortikosteroidi smanjuju plodnost.
Trudnoća
Studije na laboratorijskim životinjama pokazale su da kortikosteroidi, koji se daju majkama u visokim dozama, mogu izazvati fetalne malformacije, no čini se da kortikosteroidi ne uzrokuju urođene mane kada se daju trudnicama.Međutim, budući da ispitivanja na ljudima ne mogu isključiti mogućnost štete, metilprednizolon natrij sukcinat treba koristiti tijekom trudnoće samo ako je to nužno potrebno. Neki kortikosteroidi lako prolaze kroz placentu. Retrospektivna studija otkrila je povećanu učestalost niske porođajne težine kod djece rođene od majki koje su primale kortikosteroide. Iako se čini da je neonatalna nadbubrežna insuficijencija rijetka u dojenčadi koja su bila izložena kortikosteroidima u maternici, potrebno je pažljivo promatrati one izložene visokim dozama kortikosteroida i ocijeniti znakove adrenalne insuficijencije. Nisu poznati učinci kortikosteroida na porođaj. I na kataraktu pri porodu. primijećene su u dojenčadi rođene od majki liječenih dugotrajnim kortikosteroidima tijekom trudnoće.
Vrijeme za hranjenje
Kortikosteroidi se izlučuju u majčino mlijeko. Kortikosteroidi u majčinom mlijeku mogu usporiti rast i ometati proizvodnju endogenih glukokortikoida u dojenčadi.
Budući da za uporabu glukokortikoida nisu dostupne odgovarajuće studije reproduktivnosti kod ljudi, ovaj lijek se smije davati dojiljama samo ako je korist od terapije veća od potencijalnog rizika za bebu.
Korištenje ovog lijeka u trudnoći, dojenju ili ženama u reproduktivnoj dobi zahtijeva da se prednosti lijeka odmjere u odnosu na potencijalne rizike za majku, embrij ili fetus.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Učinak kortikosteroida na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nije sustavno ocijenjen. Neželjeni učinci, poput omaglice, vrtoglavice, smetnji vida i umora, euforije ili poremećaja raspoloženja mogući su nakon liječenja kortikosteroidima. Ako se pojave takvi neželjeni učinci, bolesnici ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.
04.8 Nuspojave
Tijekom terapije kortikosteroidima, osobito ako je intenzivna i dugotrajna, mogu se pojaviti neke od sljedećih nuspojava:
Infekcije i najezde
Infekcije, oportunističke infekcije.
Poremećaji imunološkog sustava
Preosjetljivost na lijek (uključujući anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije sa ili bez kolapsa krvi, srčani zastoj i bronhospazam), urtikarija.
Endokrine patologije
Kushingoidni aspekt, hipopituitarizam, sindrom ustezanja steroida.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Poremećena tolerancija glukoze, hipokalemijska alkaloza, dislipidemija, povećana potreba za inzulinom (ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima u dijabetičara), zadržavanje natrija, zadržavanje vode, negativna bilanca dušika (zbog katabolizma proteina), urea u krvi, povećan apetit u krvi (što se može prevesti u težinu) dobitak), lipomatoza.
Promjene hidroelektrolitičke ravnoteže, osobito zadržavanje natrija i gubitak kalija, koje u rijetkim slučajevima i kod predisponiranih pacijenata mogu dovesti do hipertenzije i kongestivnog zatajenja srca.
Psihijatrijski poremećaji
Afektivni poremećaji (uključujući afektivnu nestabilnost, depresivno raspoloženje, euforiju, psihološku ovisnost, suicidalne misli), psihotični poremećaji (uključujući maniju, delirij, halucinacije, shizofreniju [pogoršanje]), zbunjenost, mentalni poremećaji, anksioznost, promjene osobnosti, promjene raspoloženja, abnormalno ponašanje, nesanica, razdražljivost.
Poremećaji živčanog sustava
Neurološke promjene kao što su povišeni intrakranijalni tlak (s edemom papile [benigna intrakranijalna hipertenzija]), konvulzije, amnezija, kognitivni poremećaji, vrtoglavica, glavobolja.
Poremećaji oka
Subkapsularna stražnja katarakta i povišeni očni tlak, glaukom, egzoftalmos.
Poremećaji uha i labirinta
Vrtoglavica.
Patologije srčane
Kongestivno zatajenje srca (kod osjetljivih pacijenata), srčane aritmije.
Vaskularne patologije
Hipotenzija ili arterijska hipertenzija.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Štucanje.
Gastrointestinalni poremećaji
Komplikacije koje utječu na gastrointestinalni trakt, a koje mogu doći do krvarenja u želucu, perforacije crijeva, peptičkog ulkusa (s mogućom perforacijom i krvarenja peptičkog ulkusa), pankreatitisa, peritonitisa, ulceroznog ezofagitisa, ezofagitisa, bolova u trbuhu, trbušne distenzije, proljeva, dispepsije, mučnine i povraćanja .
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Promjene na koži, poput kašnjenja u procesima ozdravljenja, stanjivanja i lomljivosti kože, hiperpigmentacije ili hipopigmentacije; atrofija kože i kožnih dodataka, sterilni apscesi. Angioedem, periferni edem, ekhimoza, petehije, kožne strije, hipopigmentacija kože, hirzutizam, osip, eritem, pruritus, urtikarija, akne, hiperhidroza.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Mišićno -koštane promjene kao što su osteoporoza, miopatija, mišićna slabost, krhkost kostiju, osteonekroza glave i bedrene kosti, patološki prijelom, zaostajanje u rastu (u djece), atrofija mišića, neuropatske artropatije, artralgija, mijalgija.
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Menstrualne nepravilnosti.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Poteškoće u liječenju, reakcije na mjestu ubrizgavanja, umor, malaksalost.
Dijagnostički testovi
Povećana alanin aminotransaminaza, aspartat aminotransaminaza, povišena alkalna fosfataza u krvi, povišen očni tlak, smanjena tolerancija na ugljikohidrate, smanjena koncentracija kalija u krvi, povišen kalcij u urinu, suzbijanje reakcija kožnih testova.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije
Kompresijski prijelom kralješka. Puknuće tetive (posebno Ahilove tetive).
04.9 Predoziranje
Ne postoje sindromi predoziranja kortikosteroidima. U slučaju akutnog predoziranja mogu se javiti srčane aritmije i / ili kardiovaskularni kolaps. Rijetki su slučajevi akutne toksičnosti i / ili smrti od predoziranja kortikosteroidima. Ne postoji protuotrov za predoziranje kortikosteroidima, liječenje je podržavajuće i simptomatsko.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: sustavni kortikosteroidi, glukokortikoidi
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, natrijeva sol jantarnog estera metilprednizolona, sintetski je steroid sa snažnim protuupalnim djelovanjem superiornijim od prednizolona i nižom sklonošću zadržavanju natrija i vode.
Metilprednizolon natrij sukcinat ima isti metabolizam i protuupalno djelovanje kao i metilprednizolon. Parenteralno primijenjene u ekvimolarnim količinama, dvije molekule pokazuju ekvivalentnu biološku aktivnost. Relativna jakost natrijevog sukcinata metilprednizolona i natrijevog sukcinata hidrokortizona je pokazana smanjenjem broja eozinofila nakon intravenske primjene, četiri do jedan.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Farmakokinetika metilprednizolona linearna je i neovisna o načinu primjene.
Koncentracije metilprednizolona u plazmi mjerene su HPLC.Nakon 40 mg intramuskularne doze metilprednizolon natrijevog sukcinata za četrnaest zdravih odraslih dobrovoljaca muškog pola, koncentracija u plazmi nakon 1 sata bila je 425 ng / mL, a nakon 12 sati pala je na 31,9 ng / mL. Srednja vršna koncentracija bila je 454 ng / mL. 18 sati nakon primjene nisu otkriveni tragovi metilprednizolona. Intramuskularna doza metilprednizolon natrijevog sukcinata bila je ekvivalentna istoj dozi primijenjenoj intravenozno s obzirom na područje ispod krivulje vremenske koncentracije koja ukazuje na ukupnu količinu apsorbiranog metilprednizolona. Rezultati jedne studije pokazali su da se metilprednizolon natrij ester sukcinat brzo i opsežno pretvara na aktivni dio metilprednizolona nakon bilo kojeg načina primjene. Stupanj apsorpcije slobodnog metilprednizolona primijenjenog intramuskularno i intravenozno bio je ekvivalentan i značajno viši od stupnja apsorpcije nakon primjene oralne otopine i oralnih tableta metilprednizolona. Stupanj apsorpcije metilprednizolona nakon intramuskularnog i intravenoznog liječenja bio je jednak. Čak i da je nakon intravenozne primjene veća količina hemisukcinatnog estera dosegla cirkulaciju, čini se da se ester nakon intramuskularne injekcije pretvara u tkivo s naknadnom apsorpcijom u obliku slobodnog metilprednizolona.
Metilprednizolon je široko rasprostranjen u tkivima, prelazi krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Vezanje metilprednizolona za proteine plazme kod ljudi iznosi približno 77%.
U ljudi se metilprednizolon u jetri metabolizira u neaktivne metabolite, od kojih su glavni 20α-hidroksimetilprednizolon i 20β-hidroksimetilprednizolon. Metabolizam u jetri odvija se uglavnom putem CYP3A4 (za popis interakcija s lijekovima na temelju metabolizma posredovanog CYP3A4, vidjeti dio 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija). Ukupno poluvrijeme eliminacije metilprednizolona je u rasponu od 1,8 do 5,2 sata. Prividni volumen distribucije je približno 1,4 ml / kg, a ukupni klirens približno 5 do 6 ml / min / kg. Metilprednizolon, poput mnogih supstrata CYP3A4, također može biti supstrat za kazetu koja veže ATP (ABC), transportni protein p-glikoproteina, koji utječe na raspodjelu tkiva i interakcije s drugim lijekovima. Nisu potrebne prilagodbe. Doziranje u slučaju bubrežne insuficijencije Metilprednizolon hemodijaliziran je.
Nakon što je i.v. u zdravih dobrovoljaca od 30 mg / kg SOLU-MEDROL-a u vremenu od 20 minuta, postoji srednja vršna koncentracija od 19,9 mcg / ml.
Metilprednizolon se metabolizira i inaktivira u jetri te se izlučuje prvenstveno putem bubrega i žuči.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Na temelju konvencionalnih farmakoloških studija sigurnosti za primjenu ponovljenih toksičnih doza kod miševa, štakora, kunića i pasa nisu utvrđeni neočekivani rizici intravenozno, intraperitonealno, potkožno, intramuskularno i oralno.
Metilprednizolon je snažan steroid s farmakološkim djelovanjem u skladu s glukokortikoidima, uključujući učinke na metabolizam ugljikohidrata, elektrolite, ravnotežu vode, morfološke elemente krvi, metabolizam limfoidnog tkiva i proteina, što dovodi do smanjenja tjelesne težine ili nedostatka povećanja tjelesne težine, limfopenije, atrofija slezene, timusa, limfnih čvorova, korteksa nadbubrežne žlijezde i testisa, kao i promjene u lipidima jetre i povećanje stanica otočića gušterače. 30-dnevni test reverzibilnosti kod štakora liječenih metilprednizolonom pokazao je da se funkcija organa vratila u normalu u roku od približno 1 mjeseca Nakon 52 tjedna liječenja metilprednizolon suleptanatom kod štakora, mnogi su se parametri vratili u normalu nakon razdoblja od 9 tjedana Toksičnost uočena u studijama ponovljenih doza i to se očekuje uz nastavak izlaganja egzogenim adrenokortikalnim steroidima. Karcinogeni potencijal: Nisu provedena dugotrajna ispitivanja na životinjama kako bi se procijenio karcinogeni potencijal, jer je lijek indiciran za kratkotrajno liječenje i nema indikativnih znakova karcinogene aktivnosti. Nema dokaza da su kortikosteroidi kancerogeni. Mutageni potencijal:
Nema dokaza o mogućnosti genetske ili kromosomske mutacije pri testiranju oštećenja DNA pomoću testa alkalnog eluiranja na stanicama kineskog hrčka V-79. Metilprednizolon nije izazvao kromosomska oštećenja u nedostatku aktivacijskog sustava jetre. Teratogeni potencijal: U studijama na životinjama za procjenu embriotoksičnih učinaka metilprednizolona nije primijećen teratogeni učinak na miševima ili štakorima koji su se intraperitonealno liječili dnevnim dozama od 125 mg / kg / dan odnosno 100 mg / kg / dan. U štakora je utvrđeno da je metilprednizolon teratogen kada se daje subkutano u dozi od 20 mg / kg / dan. Metilprednizolon aceponat bio je teratogen kada se davao potkožno štakorima u dozi od 1,0 mg / kg / dan.
Podaci o akutnoj toksičnosti koji se odnose na pokusnu životinju su sljedeći:
SOLU-MEDROL, u dozama od 15-150 mg / kg / dan tijekom 50 dana, ne uzrokuje značajne promjene u normalnom tijeku tjelesne težine i anatomsko-funkcionalnim parametrima glavnih organa u odraslog štakora.
Studije provedene na zečevima pokazale su dobru lokalnu podnošljivost na razini sluznice konjunktive, tkiva kože i vena. Kod štakora je uočena zadovoljavajuća mišićna podnošljivost.
Teratogene studije pokazale su promjene koje se obično opažaju kod kortikosteroida (rascjep nepca, encefalokela i hidrocefalus) kod kunića.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
SOLU-MEDROL 40 mg: laktoza monohidrat; natrij bisfosfat; natrij fosfat; benzil alkohol; vode za injekcije.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: natrijev bisfosfat; natrij fosfat; benzil alkohol; vode za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Budući da kompatibilnost i stabilnost metilprednizolon natrijevog sukcinata u otopini za intravenoznu primjenu s drugim lijekovima ovise o različitim čimbenicima (konačni pH otopine, koncentracija, temperatura itd.), Preporuča se, gdje je to moguće, primijeniti SOLU-MEDROL zasebno.
06.3 Razdoblje valjanosti
S netaknutom ambalažom
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 boca s dvije komore: 2 godine.
SOLU -MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 bočica s dvostrukom komorom: 2 godine.
SOLU -MEDROL 500 mg / 8 ml - prah + boca s otapalom: 5 godina.
SOLU -MEDROL 1000 mg / 16 ml - prah + boca s otapalom: 5 godina.
SOLU -MEDROL 2000 mg / 32 ml - prah + boca s otapalom: 5 godina.
Nakon rekonstitucije otopine: 48 sati.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Za uvjete skladištenja rekonstituiranog lijeka vidjeti dio 6.3 "Rok trajanja".
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Neutralne staklene boce s gumenim čepom.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 bočica s dvostrukom komorom.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 bočica s dvostrukom komorom.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: prah + boca s otapalom.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: prah + boca s otapalom.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: prah + boca s otapalom.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
A) Boca s dvostrukom komorom: čvrsto pritisnite čep da biste otapalo unijeli u donji odjeljak boce koji sadrži liofilizat. Bocu protresite dok se potpuno ne otopi. Uklonite plastični poklopac koji štiti središnji dio gumenog čepa i na odgovarajući način sterilizirajte. Umetnite iglu izravno kroz središte poklopca sve dok vrh nije jedva vidljiv. Okrenite bočicu naopako i usisajte sadržaj.
B) Boca s posebnim sterilnim otapalom: uklonite zaštitni poklopac boce i nastavite na uobičajen način.
Za intramuskularne i intravenozne injekcije nije potrebno dodatno razrjeđivanje: za infuzije sa SOLU-MEDROL-om upotrijebite volumen od 100 do 1000 ml (nikada manje od 100 ml) 5% -tne otopine glukoze ili fiziološke ili otopine glukoze 5% u fiziološku otopinu (ako pacijent nije na dijeti s niskim udjelom natrija) i razrijediti SOLU-MEDROL u ovoj otopini.
Upozorenja: Nakon otopine, SOLU-MEDROL se mora upotrijebiti u roku od 48 sati.
Neiskorišteni lijek i otpad nastao iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
PFIZER ITALIA S.r.l. - putem Isonsa, 71 - 04100 Latina
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
SOLU -MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
AIC: 31. prosinca 1984. godine
Obnova: 31. svibnja 2005
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Rezolucija AIFA -e od 20. rujna 2012
.jpg)
