Snaga i učinkovitost lijeka

MOĆ LIJEKA

Kao što možete vidjeti iz grafikona, prisutni smo sigmoid (logaritamska ljestvica) i za lijek A, i za lijek B, i za lijek C. Sada idemo promatrati kolika je koncentracija lijeka koja nam daje 50% 50% učinka odgovara određenoj koncentraciji lijeka zvanom EC50.

Što možemo vidjeti iz ovog grafikona? Iz ovog grafikona može se zaključiti da lijek A, lijek B i lijek C imaju isti učinak, ali različitu jakost.

Zašto je lijek A jači? Lijek A je snažniji jer postiže 50% učinka pri nižoj koncentraciji od lijeka B i lijeka C.

Lijek s najnižim EC50 je najmoćniji, pa što se više pomičete ulijevo, snaga se povećava. Normalno, kada uspoređujemo različite molekule koje imaju isti učinak, odlučujemo se za molekulu koja ima veći učinak pri nižoj koncentraciji. Korištenje lijeka s učinkom niske koncentracije znači smanjenje mogućih nuspojava.

UČINKOVITOST

Pod izrazom djelotvornost podrazumijevamo moć koju molekula ima u postizanju maksimalnog učinka. Također na ovom grafikonu imamo tri sigmoida koji predstavljaju tri lijeka s istim farmakološkim učinkom, ali s različitim karakteristikama. Lijek A je snažniji od lijekova B i C jer ima niži EC50. Lijekovi A i B imaju istu učinkovitost jer oba dosežu 100%; s druge strane, lijek C je najmanje učinkovit i najmanje snažan od lijekova A i B.

Učinkovitost lijeka odgovara konformacijskoj modifikaciji receptora, dakle indukciji biološkog odgovora u stanici. Ova se učinkovitost može nazvati i INTRINZIČNA AKTIVNOST, jer samo molekula koja ima sposobnost modificiranja receptora ima određenu učinkovitost. Učinkovitost je označena s α i izravno je proporcionalna povezanosti stvorenoj između receptora lijeka.U matematičkom smislu možemo reći da agonist ima α = 1 budući da je njegov farmakološki učinak izravno proporcionalan vezi lijek -receptor. Antagonist ima α = 0 i znači da je njegov učinak ništavan jer se može vezati za receptor, ali ne uzrokuje konformacijske modifikacije receptora, pa mu nedostaje unutarnja aktivnost. Umjesto toga, djelomični agonist definiran je kao molekula koja ima a između 0 i 1 jer molekula ne uspijeva modificirati receptor dovoljno da postigne maksimalnu učinkovitost.