Farmakološki antagonizam

3) ANTAGONIZAM FUNKCIONALNOG TIPA

Funkcionalni antagonizam više nema veze s receptorima, već se tiče vrste funkcije koja se razmatra. Da bi definicija bila razumljivija, uzmimo kao primjer dvije klase lijekova koji djeluju na razini dišnog sustava.Jedna vrsta lijeka uzrokovat će opuštanje bronhijalnih mišića jer djeluje kao agonist na ß receptore noradrenergičkog sustava, dok se druga klasa lijekova (koja oponaša djelovanje acetilkolina) veže na muskarinske receptore koji potiču kontrakciju glatkog mišića bronha. To su dvije različite klase lijekova, koji djeluju na dva različita živčana sustava (jedan je parasimpatički, drugi na ortosimpatički), na različite receptore i koji obavljaju različite funkcije. To je funkcionalni antagonizam. jer se u prvom slučaju postiže opuštanje mišićnog tkiva, dok se u drugom slučaju postiže suženje muskulature. Prije smo govorili o antagonizmu na istom receptoru, sada govorimo o antagonizmu na različitim receptorima, s različitim tvarima, ali djelujući na isto tkivo.

AGONISTI RECEPTORA ß = OPUŠTANJE BRONHIJALNOG GLAZKOG MIŠIĆANJA
MIŠIĆNI AGONIST = BRONHIJALNO GLAZNO MIŠIĆENJE

Isto se može reći i za kardiovaskularni sustav, jer uvijek postoje dva živčana sustava, jedan nasuprot drugom.Stimulacija receptora ortosimpatičkog sustava povećava srčanu aktivnost, dok se stimulacijom receptora parasimpatičkog sustava smanjuje srčana aktivnost. Dakle, uvijek postoji funkcionalni antagonizam.

4) FRAMACOKINETSKI ILI IZREDNI ANTAGONIZAM

Govorimo o farmakokinetičkom ili neizravnom antagonizmu kada tvar ometa farmakokinetiku lijeka (apsorpcija, metabolizam i eliminacija). Na primjer, da bi se Aspirin ® bolje apsorbirao, potrebno je okruženje s kiselim pH, pa ako uzmete natrijev bikarbonat - budući da okolina više nije kisela - optimalni uvjeti za apsorpciju "Aspirina®". U ovom slučaju radi se o "farmakokinetičkoj interakciji u odnosu na apsorpciju, budući da bikarbonat antagonizira acetilsalicilnu kiselinu, čineći je potonjom manje apsorbirajućom i manje učinkovitom. Međutim, može postojati i antagonizam povezan s metabolizmom, zahvaljujući aktivnosti određenih enzimskih induktora koji mijenjaju metabolizam drugih lijekova, ubrzavajući reakcije biotransformacije. Konačno, može doći do antagonizma koji se odnosi na eliminaciju lijeka, u slučaju probencida, koji antagonizira eliminaciju penicilina vezanjem na transportere koji normalno uzrokuju lučenje penicilina unutar bubrežnih tubula. stoga je važno pojam antagonizma ne povezivati s konceptom smanjenja učinka lijeka, jer to nije uvijek slučaj.