Aktivni sastojci: Finasterid
Finasterid Actavis 5 mg filmom obložene tablete
Zašto se koristi finasterid - generički lijek? Čemu služi?
Finasterid Actavis sadrži djelatnu tvar finasterid koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju inhibitori 5α-reduktaze. Djeluju tako što smanjuju veličinu prostate u muškaraca
Finasterid Actavis koristi se za liječenje i kontrolu benignog (nekancerogenog) povećanja prostate.
Kontraindikacije Kada se Finasterid - generički lijek ne smije koristiti
Nemojte uzimati Finasteride Actavis
- ako ste alergični na finasterid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6)
- ako ste žena ili dijete (pogledajte također "Trudnoća, dojenje i plodnost" u ovom odjeljku)
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Finasterid - generički lijek
- ako imate oštećenu funkciju jetre;
- ako imate poteškoća u potpunom pražnjenju mjehura ili ozbiljno smanjenje mokraćnog protoka, liječnik bi vas trebao pažljivo pregledati prije početka liječenja Finasteridom Actavisom kako bi isključio druge opstrukcije mokraćnog sustava;
- Ako primijetite bilo kakve promjene u tkivu dojke kao što su kvržice, bol, povećanje tkiva dojke ili iscjedak iz bradavica, to mogu biti znakovi ozbiljnog stanja poput raka dojke. Odmah obavijestite svog liječnika ako primijetite bilo koju od ovih promjena.
Ako postoji sumnja da je vaš spolni partner trudna, morate je izbjegavati izlaganju spermi koja može sadržavati malu količinu lijeka (pogledajte također "Trudnoća, dojenje i plodnost" u ovom odjeljku).
Ako trebate napraviti krvne pretrage pod nazivom "PSA", prije uzimanja testa svakako obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru jer finasterid može promijeniti rezultate testa.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Finasterida - generičkog lijeka
Tablete Finasterid Actavis obično se mogu uzimati s drugim lijekovima. Pitajte svog liječnika za savjet prije nego što počnete uzimati druge lijekove u isto vrijeme.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Finasterid Actavis s hranom i pićem
Finasterid Actavis se može uzimati sa ili bez hrane.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Finasterid Actavis namijenjen je samo muškarcima. Ako je vaš seksualni partner ili sumnja da je trudna, morate je izbjegavati izlaganju njegovoj spermi koja može sadržavati malu količinu lijeka.
Žene koje su trudne ili planiraju trudnoću ne smiju doći u dodir sa polomljenim ili zdrobljenim tabletama lijeka Finasteride Actavis.
Ako se finasterid apsorbira kroz kožu ili ga oralno uzima trudnica muškog fetusa, dijete se može roditi s malformacijom spolnih organa. Tablete su obložene filmom kako bi se spriječio kontakt s finasteridom, sve dok se tablete ne slome ili zdrobe.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nema dokaza koji ukazuju na to da Finasteride Actavis mijenja sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Finasterid Actavis sadrži laktozu.
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Finasterid - generički lijek: Doziranje
Uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Preporučena doza je 1 tableta dnevno.
Tabletu treba progutati cijelu i ne smije se lomiti ili drobiti. Može se uzimati sa ili bez hrane.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Finasterid - Generički lijek
Ako ste uzeli više lijeka Finasteride Actavis nego što ste trebali
Odmah se za savjet obratite liječniku, najbližoj hitnoj pomoći ili centru za kontrolu otrova.
Ako ste zaboravili uzeti Finasterid Actavis
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu. Sljedeći uzmite kao što je planirano za vaš tretman.
Ako prestanete uzimati Finasterid Actavis
Iako se poboljšanje često primjećuje nakon kratkog vremena, liječenje će možda trebati nastaviti najmanje 6 mjeseci. Nemojte mijenjati dozu niti prekidati liječenje bez prethodnog savjetovanja sa svojim liječnikom.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Finasterida - generičkog lijeka
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Ako razvijete bilo koji od sljedećih simptoma (angioedem), odmah prestanite uzimati Finasteride Actavis i obratite se svom liječniku: oticanje lica, jezika ili grla, poteškoće pri gutanju, osip i poteškoće s disanjem.
Česte (javljaju se kod 1 do 10 pacijenata na 100 pacijenata): nemogućnost postizanja erekcije, smanjena seksualna želja, smanjeni volumen ejakulacije
Manje često (javljaju se kod 1 do 10 od 1000 pacijenata): osjetljivost dojki, osip, povećanje grudi, poteškoće u ejakulaciji
Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka): Depresija, bol u testisima, nemogućnost postizanja erekcije koja se nastavlja i nakon prestanka liječenja Finasteridom Actavis, smanjena seksualna želja koja se nastavlja i nakon prestanka liječenja, muška neplodnost i / ili loša spermatozoidi kvaliteta, svrbež, osip, nepravilan, snažan ili ubrzan rad srca, povećana razina jetrenih enzima.
Odmah obavijestite svog liječnika o svim promjenama u tkivu dojke kao što su kvržice, bol, povećanje tkiva dojke ili iscjedak iz bradavica koje mogu biti znakovi ozbiljnog stanja poput raka dojke.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru i kutiji iza "EXP": Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Finasterid Actavis sadrži
- Djelatna tvar (sastojak koji lijek djeluje) je finasterid. Jedna filmom obložena tableta sadrži 5 mg finasterida.
- Ostali sastojci sadržani u jezgri tablete su: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob (kukuruz), laurinski makrogolgliceridi, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat. Obloga tablete sadrži hipromelozu, makrogol, titanov dioksid (E171), indigo karmin aluminijsko jezero (E132).
Kako Finasteride Actavis izgleda i sadržaj pakiranja
Finasterid Actavis je plava, okrugla, bikonveksna tableta s oznakom "F5". Promjer je 7 mm.
Blister sadrži 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 ili 300 tableta.
Plastična boca sadrži 10, 30, 50, 100 ili 300 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
FINASTERIDE ACTAVIS 5 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka filmom obložena tableta sadrži 5 mg finasterida.
Pomoćna tvar: Jedna filmom obložena tableta sadrži 90,96 mg laktoze monohidrata.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložene tablete.
Plava, okrugla i bikonveksna tableta s oznakom "F5". Promjer je 7 mm.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Finasterid Actavis je indiciran za liječenje i kontrolu benigne hiperplazije prostate (BPH) u bolesnika s povećanom prostatom za:
- izazvati regresiju povećane prostate, poboljšati protok mokraće i poboljšati simptome povezane s BPH
- smanjiti učestalost akutne retencije urina i potrebu za kirurškim zahvatom, uključujući transuretralnu resekciju prostate (TURP) i prostatektomiju.
Finasterid Actavis 5 mg tablete smiju se primjenjivati samo u pacijenata s povećanom prostatom (volumen prostate veći od približno 40 ml).
04.2 Doziranje i način primjene
Samo za oralnu primjenu.
Preporučena doza je jedna tableta od 5 mg dnevno sa ili bez hrane. Tabletu treba progutati cijelu i ne smije se dijeliti niti drobiti (vidjeti dio 6.6). Čak i ako je poboljšanje vidljivo u kratkom vremenu, može biti potrebno liječenje od najmanje 6 mjeseci kako bi se objektivno utvrdilo je li odgovor na liječenje zadovoljavajući.
Doziranje kod jetrene insuficijencije
Nema dostupnih podataka o bolesnicima s oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.4).
Doziranje kod bubrežne insuficijencije
Nisu potrebne prilagodbe doze u bolesnika s različitim stupnjevima bubrežne insuficijencije (s klirensom kreatinina smanjenim na 9 ml / min) budući da u farmakokinetičkim studijama bubrežna insuficijencija nije pokazala učinak na eliminaciju finasterida. Finasterid nije ispitivan u bolesnika na hemodijalizi.
Doziranje u starijih osoba
Iako su farmakokinetičke studije pokazale da je stopa eliminacije finasterida blago smanjena u bolesnika starijih od 70 godina, nije potrebno prilagođavanje doze.
04.3 Kontraindikacije
Finasterid Actavis nije indiciran za uporabu u žena ili djece.
Finasterid je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
- Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
- Trudnoća: Primjena u trudnica ili potencijalno trudnih žena (vidi "Trudnoća i dojenje; Izloženost finasteridu - rizik za muški fetus" u odjeljku 4.6).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Općenito:
• Kako bi se izbjegle opstruktivne komplikacije, važno je da se pacijenti s velikim zaostalim volumenom urina i / ili ozbiljno smanjenim protokom urina pažljivo prate. Mogućnost operacije treba razmotriti kao opciju.
• Za pacijente liječene finasteridom treba razmotriti konzultacije s urologom.
• Finasterid Actavis sadrži laktozu monohidrat. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp-laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Učinci na prostatu specifični antigen (PSA) i dijagnoza raka prostate
Još nije dokazana klinička korist kod pacijenata s rakom prostate liječenih finasteridom od 5 mg. Bolesnici s povišenim BPH i povišenim prostatom specifičnim antigenom (PSA) praćeni su u kontroliranim kliničkim ispitivanjima s periodičnim doziranjem PSA i biopsijama prostate. U ovim studijama BPH, finasterid od 5 mg nije promijenio stopu otkrivanja raka prostate, a ukupna učestalost raka prostate nije se značajno razlikovala u bolesnika liječenih finasteridom od 5 mg ili placebom.
Prije početka liječenja finasteridom 5 mg, a povremeno i tijekom liječenja kako bi se isključio karcinom prostate, pacijentima treba provesti digitalni rektalni pregled i, ako je potrebno, određivanje prostate specifičnog antigena (PSA) u serumu. Općenito, kada se utvrde razine PSA, početna razina PSA> 10 ng / mL (Hybritech) uključuje "daljnju procjenu i razmatranje biopsije; za razine PSA između 4 i 10 ng / mL, preporučljivo je" daljnje ocjenjivanje. Postoji značajno preklapanje razine PSA između muškaraca s i bez raka prostate. Slijedom toga, u muškaraca s benignom hiperplazijom prostate (BPH), vrijednosti PSA unutar normalnog referentnog raspona ne isključuju rak prostate bez obzira na liječenje finasteridom od 5 mg. Osnovna vrijednost PSA
Finasterid 5 mg uzrokuje smanjenje koncentracije PSA u serumu za približno 50% u bolesnika s BPH, čak i u prisutnosti raka prostate. Ovo smanjenje razine PSA u serumu u pacijenata s BPH -om liječenih finasteridom od 5 mg treba uzeti u obzir pri procjeni podataka o PSA i ne isključuje popratni rak prostate. Ovo smanjenje je predvidljivo u cijelom rasponu vrijednosti PSA, iako može varirati kod pojedinih pacijenata.
"Analiza PSA podataka iz dvostruko slijepe, placebom kontrolirane dugotrajne studije o sigurnosti i djelotvornosti (PLESS) na 3000 pacijenata tijekom 4 godine s finasteridom potvrdila je da je u tipičnih bolesnika liječenih finasteridom 5 mg šest mjeseci ili više, PSA vrijednosti treba udvostručiti za usporedbu s normalnim rasponima u neliječenih muškaraca.Ova prilagodba osigurava osjetljivost i specifičnost PSA testa i održava njegovu sposobnost otkrivanja raka prostate.
Treba pažljivo razmotriti svako dugotrajno povećanje razine PSA u bolesnika liječenih finasteridom u dozi od 5 mg, uključujući mogućnost nepoštivanja terapije od 5 mg finasterida.
Postotak slobodnog PSA (omjer slobodnog PSA i ukupnog) se značajno ne smanjuje za 5 mg finasterida i ostaje konstantan čak i pod utjecajem finasterida 5 mg. Kada se postotak slobodnog PSA koristi kao pomoć pri otkrivanju raka prostate, nije potrebna prilagodba njegove vrijednosti.
Interakcije lijeka / laboratorijskog testa
Učinci na razinu PSA
Koncentracija PSA u serumu korelira s dobi pacijenta i volumenom prostate, a volumen prostate u korelaciji s dobi pacijenta. Prilikom procjene laboratorijskih vrijednosti PSA, treba uzeti u obzir da se razine PSA općenito smanjuju u bolesnika liječenih s 5 mg finasterida. Brzo smanjenje PSA opaženo je kod većine pacijenata u prvim mjesecima terapije; nakon tog razdoblja razine PSA se stabiliziraju na novoj početnoj vrijednosti. Početna vrijednost nakon liječenja približno je polovica vrijednosti prije liječenja. Stoga bi se u tipičnom slučaju pacijenata koji su liječeni 5 mg finasterida šest mjeseci ili više, vrijednosti PSA trebale udvostručiti u usporedbi s normalnim rasponima neliječenih muškaraca. Za "kliničko tumačenje pogledajte" Učinci na "prostata specifični antigen (PSA) i dijagnozu raka prostate u ovom odjeljku"). Nisu uočene druge razlike u bolesnika liječenih placebom ili finasteridom u standardnim laboratorijskim testovima.
Rak dojke kod ljudi
Rak dojke zabilježen je kod muškaraca liječenih finasteridom od 5 mg tijekom kliničkih ispitivanja i nakon stavljanja lijeka u promet. Liječnici bi trebali obavijestiti pacijente o potrebi hitnog prijavljivanja svih promjena u tkivu dojke, kao što su kvržice, bol, ginekomastija ili iscjedak iz dojke.
Dječja uporaba
Finasterid nije indiciran za primjenu u djece.
Sigurnost i djelotvornost kod djece nisu utvrđene.
Hepatična insuficijencija
Učinak oštećenja jetre na farmakokinetiku finasterida nije proučavan. Savjetuje se oprez u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre jer se finasterid opsežno metabolizira u jetri, a u takvih se bolesnika može povećati razina finasterida (vidjeti dio 4.2).
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu pronađene značajne interakcije s drugim lijekovima. Finasterid se metabolizira prvenstveno putem sustava citokroma P450 3A4, ali izgleda da nema značajne učinke na njega. Iako se procjenjuje da je rizik od finasterida koji utječe na farmakokinetiku drugih lijekova nizak, inhibitori i induktori citokroma P450 3A4 vjerojatno će utjecati na koncentraciju finasterida u plazmi. Međutim, na temelju utvrđenih sigurnosnih granica, malo je vjerojatno da će svako povećanje zbog istodobne primjene ovih inhibitora imati klinički značaj.
Sljedeći lijekovi su ispitivani na ljudima i nisu utvrđene klinički značajne interakcije: propranol, digoksin, glibenklamid, varfarin, teofilin i fenazon.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Primjena finasterida kontraindicirana je u žena u trudnoći ili potencijalnoj trudnoći (vidjeti dio 4.3).
Zbog sposobnosti inhibitora 5α-reduktaze tipa II da inhibiraju pretvorbu testosterona u dihidrotestosteron, ti lijekovi, uključujući finasterid, mogu uzrokovati abnormalnosti vanjskih spolnih organa muškog fetusa kada se daju trudnici (vidjeti dijelove 5.3 i 6.6).
Izloženost finasteridu - rizik za muški fetus
Trudnice i žene u reproduktivnoj dobi ne smiju rukovati slomljenim ili zdrobljenim tabletama finasterida, jer se finasterid može apsorbirati kroz kožu što rezultira potencijalnim rizikom za muški fetus (vidi "Trudnoća" u ovom odjeljku).
Tablete finasterida su obložene i to sprječava kontakt s aktivnim sastojkom tijekom normalne uporabe, sve dok se tablete ne slome ili zdrobe.
Male količine finasterida nađene su u spermi ispitanika koji su primali finasterid u dozi od 5 mg / dan. Nije poznato može li muški fetus biti ugrožen ako je majka izložena spermiji pacijenta koji se liječi finasteridom. Kada se sumnja da je spolni partner pacijent ili se sumnja da je trudna, preporučuje se pacijentu da smanji izloženost partnera njegovoj spermi.
Vrijeme za hranjenje
Primjena tableta Finasteride Actavis od 5 mg nije indicirana kod žena. Nije poznato izlučuje li se finasterid u majčino mlijeko.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nema podataka koji ukazuju na to da finasterid utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Najčešće nuspojave su impotencija i smanjeni libido, koje se javljaju na početku liječenja i nestaju pri nastavku terapije u većine pacijenata. Nuspojave zabilježene tijekom kliničkih ispitivanja i / ili primjene nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u donjoj tablici.
Učestalost nuspojava definirana je kako slijedi:
Vrlo često (≥ 1/10)
Česte (≥ 1/100 do
Manje često (≥1 / 1.000 do
Rijetko (≥1 / 10.000 do
Vrlo rijetko (
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Učestalost nuspojava primljenih tijekom primjene nakon stavljanja lijeka u promet ne može se utvrditi jer su izvedene iz spontanih izvješća.
Osim toga, u kliničkim ispitivanjima i nakon stavljanja lijeka u promet prijavljene su sljedeće nuspojave: Rak dojke kod ljudi (vidjeti dio 4.4)
Medicinska terapija simptoma prostate (MTOPS)
Studija terapije simptoma prostate (MTOPS) uspoređivala je finasterid 5 mg / dan (n = 768), doksazosin 4 ili 8 mg / dan (n = 756), terapijsku kombinaciju finasterida 5 mg / dan i doksasozin 4 ili 8 mg / dan (n = 786) i placebo (n = 737).U ovoj studiji profil sigurnosti i podnošljivosti "terapijske kombinacije" općenito je bio kompatibilan s profilima pojedinih komponenti. Učestalost poremećaja ejakulacije u pacijenata koji su primali terapijsku kombinaciju bila je usporediva s onom zbroja incidencije ove nuspojava za dvije monoterapije.
Dijagnostički testovi
Prilikom procjene laboratorijskih rezultata PSA, treba uzeti u obzir da se razina PSA općenito smanjuje u bolesnika liječenih finasteridom (vidjeti dio 4.4. Interakcije lijekova / laboratorijskih testova).
Ostali dugoročni podaci
U sedmogodišnjem placebom kontroliranom ispitivanju u koje je bilo uključeno 18.882 zdravih muškaraca, od kojih je 9.060 imalo na raspolaganju podatke o biopsiji igle prostate za analizu, dijagnosticirano je 803 (18,4%) karcinoma prostate, muškarci koji su uzimali 5 mg finasterida i 1147 (24,4%) muškaraca koji su uzimali placebo. U skupini koja je primala finasterid od 5 mg, 280 (6,4%) muškaraca imalo je rak prostate s Gleason-ovim rezultatom 7-10 dijagnosticiranim biopsijom igle naspram 237 (5,1%) u skupini koja je primala placebo. Dodatne analize ukazuju na povećanje prevalencije visokog stupnja raka prostate primijećenog kod muškaraca koji su uzimali 5 mg finasterida može se objasniti pristranošću u otkrivanju zbog učinka finasterida na volumen prostate. Od ukupnog broja slučajeva raka prostate dijagnosticiranih u ovoj studiji, otprilike 98% klasificirano je kao intrakapsularno pri postavljanju dijagnoze (klinički stadij T1 ili T2). Značaj c linic Gleason-ovog rezultata 7-10 nije poznat.
04.9 Predoziranje
Pacijenti su uzimali pojedinačne doze finasterida do 400 mg i višestruke doze do 80 mg dnevno tijekom tri mjeseca, a da nisu doživjeli nuspojave. Ne može se preporučiti poseban tretman u vezi s predoziranjem finasteridom.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: inhibitori testosteron 5α-reduktaze, ATC oznaka: G04CB01
Finasterid je sintetski 4-azasteroid, specifičan kompetitivni inhibitor unutarstaničnog enzima 5α-reduktaze, tip II. Enzim pretvara testosteron u snažniji androgeni dihidrotestosteron (DHT). Prostata, a posljedično i hiperplastično tkivo prostate ovise o pretvorbi testosterona u DHT za njihovo normalno funkcioniranje i rast. Finasterid nema afiniteta za androgene receptore.
Kliničke studije pokazuju brzo smanjenje razine DHT -a u serumu za 70%, što dovodi do smanjenja volumena prostate. Nakon 3 mjeseca dolazi do smanjenja volumena žlijezde za oko 20%, a smanjenje se nastavlja i doseže oko 27% nakon 3 godine. Izrazito smanjenje događa se u periuretralnom području koje neposredno okružuje mokraćnu cijev.Urodinamička mjerenja također su potvrdila značajno smanjenje tlaka detruzora kao posljedicu smanjene opstrukcije.
Nakon nekoliko tjedana postignuta su značajna poboljšanja maksimalnog indeksa protoka urina i simptoma u usporedbi s početkom liječenja. Razlike u odnosu na placebo dokumentirane su nakon 4 i 7 mjeseci.
Svi parametri učinkovitosti održavali su se tijekom trogodišnjeg razdoblja praćenja.
Učinci četverogodišnjeg liječenja finasteridom na učestalost akutne retencije urina, potrebu za operacijom, ocjenu simptoma i volumen prostate:
U kliničkim ispitivanjima u bolesnika s umjerenim do teškim simptomima BPH, s povećanom prostatom na digitalnom rektalnom pregledu i s malim zaostalim volumenom mokraće, finasterid je smanjio učestalost akutne retencije urina sa 7/100 na 3/100 u četiri godine i potrebu za operacija (TURP ili prostatektomija) od 10/100 do 5/100. Ta su smanjenja povezana s poboljšanjem klasifikacije simptoma QUASI-AUA za 2 točke (raspon 0-34), stalnom regresijom volumena prostate od približno 20%i stalnim povećanjem indeksa protoka urina.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Bioraspoloživost finasterida je približno 80%. Vršne koncentracije u plazmi postižu se približno 2 sata nakon uzimanja, a apsorpcija je potpuna nakon 6-8 sati.
Distribucija
Vezanje na proteine plazme je približno 93%.
Klirens i volumen distribucije su približno 165 ml / min (70-279 ml / min) odnosno 76 L (44-96 L). Nakon ponovljene primjene primjećuje se nakupljanje malih količina finasterida. Nakon dnevne doze od 5 mg, najniža ravnotežna koncentracija finasterida izračunata je na 8-10 ng / ml i ostaje stabilna tijekom vremena.
Biotransformacija:
Finasterid se metabolizira u jetri. Finasterid ne utječe značajno na enzimski sustav citokroma P 450. Identificirana su dva metabolita s niskim inhibitornim učinkom na 5α-reduktazu.
Eliminacija:
Prosječni poluživot u plazmi je 6 sati (4-12 sati) (u muškaraca> 70 godina: 8 sati, raspon 6-15 sati).
Nakon primjene radioaktivno obilježenog finasterida, otprilike 39% (32 - 46%) doze izlučilo se urinom u obliku metabolita, a gotovo se nepromijenjeni finasterid izlučio u urinu u vrlo malim količinama. Približno 57% (51 - 64%) ukupne doze izlučilo se stolicom.
U bolesnika s oštećenjem bubrega (klirens kreatinina veći od 9 ml / min) nije primijećena promjena u eliminaciji finasterida (vidjeti dio 4.2).
Finasterid prelazi krvno -moždanu barijeru. Male količine finasterida otkrivene su u sjemenu liječenih pacijenata. U 2 studije na zdravim ispitanicima (n = 69), kojima je finasterid davan 5 mg / dan tijekom 6-24 tjedana, koncentracije finasterida u sjemenu bile su u rasponu od neotkrivenih (osjetljive koncentracije finasterida u sjemenu 16 ispitanika primijenjene su finasteridom u dozi od 5 mg / dan u rasponu od neotkrivenog (
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci, temeljeni na konvencionalnim studijama toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala, ne otkrivaju poseban rizik za ljude.
Reproduktivne toksikološke studije na muškim štakorima pokazale su smanjenu masu prostate i sjemenih mjehurića, smanjenu sekreciju iz pomoćnih spolnih žlijezda i smanjen indeks plodnosti (uzrokovan primarnim farmakološkim učinkom finasterida). Klinička važnost finasterida. Ovi rezultati nisu jasni.
Kao i kod ostalih inhibitora 5α-reduktaze, primijećena je feminacija muških fetusa štakora primjenom finasterida u razdoblju gestacije. Kod trudnih rezus majmuna, intravenozna primjena doza finasterida do 800 ng / dan tijekom cijelog razdoblja embrionalnog i fetalnog razvoja nije uzrokovala abnormalnosti u muških fetusa. Ova doza je približno 60-120 puta veća od procijenjene količine u spermi čovjeka koja je uzela 5 mg finasterida i kojoj bi žena mogla biti izložena spermom.Potvrđujući važnost rezus modela za razvoj ljudskog fetusa, oralna primjena finasterida 2 mg / kg / dan (sistemska izloženost (AUC) majmuna bila je nešto veća (3 x) od one kod ljudi koji su uzimali 5 mg finasterida, ili približno 1-2 milijuna puta više od procijenjene količine finasterida u spermi) u trudnih majmuna rezultiralo je abnormalnostima vanjskih spolnih organa muških fetusa. Nisu uočene druge abnormalnosti u muških fetusa, a u ženskih fetusa nisu uočene abnormalnosti povezane s finasteridom. bilo koje doze.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra tableta:
Laktoza monohidrat
Mikrokristalna celuloza
Predželatinizirani škrob (kukuruz)
Laurinski makrogolgliceridi
Natrijev škrobni glikolat (tip A)
Magnezijev stearat
Premazivanje:
Hipromeloza
Makrogol
Titanov dioksid (E171)
Indigo karmin aluminijsko jezero (E132)
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Aluminijski / PVC ili aluminijski / aluminijski blisteri: 15 tableta.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Trudnice ili žene reproduktivne dobi ne smiju rukovati slomljenim ili zdrobljenim tabletama finasterida zbog mogućnosti apsorpcije finasterida i posljedičnog potencijalnog rizika za muški fetus (vidjeti dio 4.6).
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur (Island)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
AIC n. 037774231 / M "5 mg filmom obložene tablete", 15 tableta u PVC / Al blisteru
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Određivanje n. 573/2007 od 25.07.2007
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Srpnja 2012
