Aktivni sastojci: Aciklovir
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg
ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija
Zašto se koristi aciklovir - generički lijek? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Antivirusna kemoterapija.
TERAPIJSKE INDICIJE
ACICLOVIR DOROM je naznačen:
- za liječenje infekcija kože i sluznica herpes simplex virusom (HSV), uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis (isključujući neonatalni HSV i teške infekcije HSV -om u imunološki oslabljene djece);
- za suzbijanje recidiva Herpes simplexa, u bolesnika s normalnom imunološkom funkcijom;
- za profilaksu herpes simplex infekcija u bolesnika s oslabljenom imunološkom funkcijom;
- za liječenje vodenih kozica i herpes zostera
Kontraindikacije Kada se aciklovir - generički lijek ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar, na valaciklovir ili bilo koju pomoćnu tvar
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati aciklovir - generički lijek
Stanje hidratacije:
osigurati održavanje odgovarajuće hidratacije u pacijenata koji uzimaju visoke doze oralnog ili intravenskog aciklovira.
Rizik od oštećenja bubrega povećava se upotrebom drugih nefrotoksičnih lijekova.
Primjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili starijih pacijenata:
aciklovir se eliminira bubrežnim klirensom, stoga je potrebno smanjiti dozu u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (vidjeti dio "Doza, način i vrijeme primjene"). Stariji bolesnici vjerojatno će imati oštećenu bubrežnu funkciju, pa se u ovoj skupini bolesnika mora razmotriti potreba za smanjenjem doze.I stariji bolesnici i bolesnici s bubrežnom insuficijencijom imaju povećan rizik od razvoja neuroloških nuspojava te ih je potrebno pažljivo pratiti. U prijavljenim izvješćima ove su reakcije općenito bile reverzibilne po prestanku liječenja (vidjeti dio "Nuspojave"). Dugotrajni ili ponovljeni tečajevi liječenja aciklovirom kod osoba s teškim imunodeficijencijom mogu rezultirati odabirom rezistentnih virusnih sojeva sa smanjenom osjetljivošću koji možda neće reagirati na nastavak liječenja aciklovirom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak aciklovira - generičkog lijeka
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Aciklovir se izlučuje uglavnom nepromijenjen u urinu aktivnom sekrecijom bubrežnih tubula. Bilo koji istodobno primijenjeni lijek koji se natječe s ovim mehanizmom može povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. Probenecid i cimetidin ovim mehanizmom povećavaju AUC aciklovira i smanjuju bubrežni klirens aciklovira. Slično je pokazano povećanje AUC aciklovira u plazmi i neaktivnog metabolita mofetilmikofenolata, imunosupresiva koji se koristi u pacijenata s transplantacijom. primjenjivati istodobno, međutim nije potrebno prilagođavanje doze zbog širokog terapijskog indeksa aciklovira.
Eksperimentalna studija na pet muških ispitanika pokazala je da istodobna terapija aciklovirom povećava AUC primijenjenog teofilina za približno 50%.Preporučuje se mjerenje koncentracije teofilina u plazmi tijekom istodobne terapije s aciklovirom.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet
Trudnoća
Upotrebu aciklovira treba razmotriti samo ako potencijalne koristi nadilaze mogućnost nepoznatih rizika.
Registar o upotrebi aciklovira u trudnoći dao je podatke o ishodima trudnoće kod žena koje su bile izložene različitim formulacijama aciklovira nakon stavljanja u promet. Ova opažanja nisu pokazala povećanje broja kongenitalnih anomalija u ispitanika izloženih acikloviru u odnosu na opću populaciju., i uočene kongenitalne anomalije nisu otkrile karakteristike jedinstvenosti ili podudarnosti koje sugeriraju mogući zajednički uzrok njihovog nastanka.
Sustavna primjena aciklovira u međunarodno prihvaćenim standardnim testovima nije izazvala embriotoksične ili teratogene učinke kod kunića, štakora ili miševa.
U eksperimentalnom testu koji nije uključen u standardne testove provedene na štakorima, uočene su abnormalnosti ploda, ali tek nakon potkožnih doza toliko visokih da izazivaju toksične učinke na majku. Klinička važnost ovih podataka je neizvjesna.
Budući da su klinički podaci o primjeni u trudnoći ograničeni, u tom se razdoblju lijek smije primjenjivati samo u slučajevima krajnje nužde pod izravnim medicinskim nadzorom.
Vrijeme za hranjenje
Nakon oralne primjene 200 mg aciklovira pet puta dnevno, aciklovir je otkriven u majčinom mlijeku u koncentracijama 0,6-4,1 puta većim od odgovarajućih razina u plazmi. Ove razine potencijalno izlažu dojenčad dozama aciklovira do 0,3 mg / kg / dan. Stoga se savjetuje oprez pri primjeni aciklovira dojilja.
Plodnost
Nema podataka o plodnosti žena. Nije pokazano da aciklovir utječe na broj spermija, morfologiju i pokretljivost kod ljudi.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Kliničko stanje pacijenta i profil nuspojava aciklovira trebaju se uzeti u obzir prilikom razmatranja sposobnosti pacijenata za vožnju ili rad sa strojevima. Nisu provedena ispitivanja kojima bi se procijenio učinak aciklovira na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Nadalje, iz farmakologije djelatne tvari nije moguće predvidjeti negativan učinak na ove aktivnosti.
ACICLOVIR DOROM tablete sadrže laktozu: ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
ACICLOVIR DOROM oralna suspenzija sadrži sorbitol: ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka. Može imati blagi laksativni učinak. Kalorična vrijednost sorbitola je 2,6 kcal / g.
ACICLOVIR DOROM oralna suspenzija sadrži metil parahidroksibenzoat i propil parahidroksibenzoat: mogu izazvati čak i odgođene alergijske reakcije.
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Aciklovir - Generički lijek: Doziranje
Odrasli
Liječenje herpes simplex infekcija: 200 mg (ekvivalentno 2,5 ml oralne suspenzije) 5 puta dnevno u intervalima od približno 4 sata, izostavljajući noćnu dozu. Liječenje treba nastaviti 5 dana, no produljenje može biti potrebno u slučajevima teških primarnih infekcija. U bolesnika s teškim oštećenjem imunološke funkcije (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom apsorpcijom iz crijeva, doza se može udvostručiti na 400 mg tablete ili 5 ml oralne suspenzije ili, alternativno, može biti preporučljivo intravenozno Procijenjena je primjena aciklovira. Terapiju treba započeti što je prije moguće nakon "početka" infekcije, a u slučaju ponavljajućih infekcija to bi se po mogućnosti trebalo dogoditi pri prvim simptomima ili kada se pojave prve lezije.
Supresivna terapija relapsa Herpes simplex infekcija u bolesnika s normalnom imunološkom funkcijom: 200 mg (ekvivalent 2,5 ml oralne suspenzije) 4 puta dnevno u intervalima od 6 sati. Mnogi se pacijenti mogu uspješno liječiti davanjem tableta od 400 mg ili 5 ml oralne suspenzije dva puta dnevno u intervalima od 12 sati. Doze od 200 mg 3 puta dnevno u 8-satnim intervalima ili 2 puta dnevno u 12-satnim intervalima također mogu biti učinkovite. U nekih se bolesnika može dogoditi recidiv infekcije s ukupnom dnevnom dozom od 800 mg ACICLOVIR DOROM -a. Terapiju treba povremeno prekidati u intervalima od 6 ili 12 mjeseci, kako bi se uočile sve promjene u prirodnoj povijesti bolesti.
Profilaksa herpes simplex infekcija u bolesnika s oslabljenom imunološkom funkcijom: 200 mg (ekvivalent 2,5 ml oralne suspenzije) 4 puta dnevno u intervalima od 6 sati. U bolesnika s teško oštećenom imunološkom funkcijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom apsorpcijom iz crijeva doza se može udvostručiti na 400 mg u tabletama ili 5 ml oralne suspenzije ili se, alternativno, može procijeniti. intravenske primjene aciklovira. Trajanje profilakse treba uzeti u obzir u odnosu na razdoblje rizika.
Liječenje herpes zostera i vodenih kozica:
Raspored zapošljavanja tijekom dana
800 mg u tabletama ili 10 ml oralne suspenzije 5 puta dnevno u intervalima od približno 4 sata, izostavljajući noćnu dozu. Liječenje treba nastaviti 7 dana. U bolesnika s teško oštećenom imunološkom funkcijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom crijevnom apsorpcijom, može se razmotriti intravenozna primjena aciklovira. "Infekcija, zapravo liječenje postiže bolje rezultate ako se započne s pojavom prvih lezija.
Doziranje u djece
Za liječenje herpes simplex infekcija i za njihovu profilaksu kod osoba s oslabljenom imunološkom funkcijom, doze u djece starije od 2 godine slične su onima u odraslih. Manje od 2 godine doza se smanjuje za pola. Ozbiljne HSV infekcije kod imunokompromitiranih, za koje ACICLOVIR DOROM nije indiciran iznimka su (vidjeti dio "Terapeutske indikacije").
Za liječenje vodenih kozica, u djece starije od 6 godina doza je 800 mg u tabletama ili 10 ml oralne suspenzije 4 puta dnevno; u dobi između 2 i 6 godina doza je 400 mg u tabletama ili 5 ml oralne suspenzije 4 puta dnevno; u mlađih od 2 godine preporučena doza je 200 mg (2,5 ml oralne suspenzije) 4 puta dnevno. Primjena 20 mg / kg tjelesne težine (ne više od 800 mg) 4 puta dnevno omogućuje preciznije prilagođavanje doze. Liječenje treba nastaviti 5 dana.
Nisu dostupni specifični podaci o suzbijanju infekcija herpes simpleksa ili liječenju herpes zostera u djece s normalnom imunološkom funkcijom. Za liječenje herpes zostera u djece s oslabljenom imunološkom funkcijom potrebno je razmotriti primjenu aciklovira putem. Intravenozno.
Doziranje u starijih pacijenata
U bolesnika koji uzimaju visoke doze ACICLOVIR DOROM -a potrebno je održavati odgovarajuću hidrataciju. U starijih osoba treba uzeti u obzir mogućnost bubrežnog oštećenja i prema tome prilagoditi dozu (vidjeti "Doziranje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom" u nastavku).
Doziranje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom
Savjetuje se oprez pri primjeni aciklovira bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom. Mora se održavati odgovarajuća hidratacija.
U liječenju i profilaksi herpes simplex infekcija, u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, preporučena oralna doza ne smije uzrokovati nakupljanje aciklovira iznad razina za koje se pokazalo da se podnose nakon intravenske primjene lijeka. U liječenju Herpes simplex infekcija u pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min), preporučuje se prilagoditi dozu aciklovira na 200 mg primijenjenu dva puta dnevno u intervalima od približno 12 sati.
U liječenju varičele i herpes zostera preporučuje se promjena doze na 800 mg aciklovira u tabletama ili 10 ml suspenzije, primijenjene dva puta dnevno u intervalima od približno 12 sati, u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens manji od 10 ml / min) i 800 mg aciklovira u tabletama ili 10 ml suspenzije 3 puta dnevno, primijenjeno u intervalima od približno 8 sati, u bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina između 10 i 25 ml / min).
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Aciclovir - generički lijek
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze ACICLOVIR DOROM -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Simptomi i znakovi
Aciklovir se samo djelomično apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Neki su pacijenti progutali predoziranje do 20 g aciklovira u jednoj primjeni, a da nisu imali toksične učinke. Ponovljena slučajna predoziranja oralnim aciklovirom tijekom nekoliko dana povezana su s gastrointestinalnim učincima (poput mučnine i povraćanja) i neurološkim učincima (glavobolja i zbunjenost država).
Predoziranje intravenskim aciklovirom rezultiralo je povećanjem razine kreatinina u serumu, dušika uree u krvi što je rezultiralo zatajenjem bubrega. Opisani su neurološki učinci uključujući zbunjenost, halucinacije, uznemirenost, konvulzije i komu povezane s predoziranjem.
Liječenje
Bolesnike treba pomno nadzirati zbog znakova toksičnosti. Hemodijaliza značajno povećava eliminaciju aciklovira iz krvi, pa se stoga može smatrati terapijskom opcijom u slučaju simptomatskog predoziranja.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi lijeka ACICLOVIR DOROM, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave aciklovira - generičkog lijeka
Kao i svi lijekovi, ACICLOVIR DOROM može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Procijenjene su kategorije učestalosti povezane s temeljnim nuspojavama. Za većinu događaja nisu bili dostupni odgovarajući podaci za procjenu incidencije. Osim toga, nuspojave se mogu razlikovati ovisno o njihovoj učestalosti, ovisno o indikaciji.
Sljedeća konvencija korištena je za klasifikaciju nuspojava prema učestalosti: vrlo česte (≥1 / 10), česte (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Vrlo rijetko: anemija, leukopenija, trombocitopenija
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: anafilaksija
Psihijatrijski poremećaji i poremećaji živčanog sustava *
Često: glavobolja, vrtoglavica
Vrlo rijetko: agitacija, konfuzija, tremor, ataksija, dizartrija, halucinacije, psihotični simptomi, konvulzije, somnolencija, encefalopatija, koma.
* Gore navedeni događaji općenito su reverzibilni i obično se prijavljuju u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili drugim predisponirajućim čimbenicima (vidjeti dio "Mjere opreza pri uporabi").
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Rijetko: dispneja
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: Povratni porast bilirubina i srodnih jetrenih enzima
Vrlo rijetko: hepatitis, žutica
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: pruritus, osip (uključujući fotoosjetljivost)
Manje često: košnica, brz i raširen gubitak kose
Brz i raširen gubitak kose povezan je s "širokim spektrom patoloških i medicinskih procesa; odnos događaja s terapijom aciklovirom je neizvjestan".
Rijetko: angioedem
Poremećaji bubrega i mokraće
Rijetko: povećanje BUN -a u serumu i kreatinina
Vrlo rijetko: akutno zatajenje bubrega, bol u bubrezima Bol u bubrezima može biti povezan s zatajenjem bubrega.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: umor, groznica
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
ACICLOVIR DOROM 8% oralna suspenzija: Čuvati na temperaturi ispod 25 ° C.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE.
SASTAV
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg
Svaka tableta od 400 mg sadrži: aktivni sastojak: aciklovir 400 mg; pomoćne tvari: laktoza; kukuruzni škrob; krospovidon; magnezijev stearat.
ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg
Svaka tableta od 800 mg sadrži: aktivni sastojak: 800 mg aciklovira; pomoćne tvari: laktoza; kukuruzni škrob; krospovidon; magnezijev stearat.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija
100 ml oralne suspenzije sadrži: aktivni sastojak: aciklovir g 8; pomoćne tvari: tekući sorbitol koji se ne može kristalizirati; glicerol; disperzibilna celuloza; metil para-hidroksibenzoat; propil parahidroksibenzoat; okus naranče; pročišćena voda.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Tablete za oralnu primjenu: 35 tableta 800 mg; 25 tableta 400 mg
Oralna suspenzija: Bočica od 100 ml
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ACICLOVIR DOROM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg
Jedna tableta sadrži: 400 mg aciklovira.
ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg
Jedna tableta sadrži: aciklovir 800 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija
100 ml oralne suspenzije sadrži: aciklovir 8 g.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: sorbitol, metil para-hidroksibenzoat i propil para-hidroksibenzoat.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete.
Oralna suspenzija.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
ACICLOVIR DOROM je naznačen:
- za liječenje infekcija kože i sluznice herpes simplex virusom (HSV), uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis (isključujući neonatalni HSV i teške infekcije HSV -om u imunološki oslabljene djece);
- za suzbijanje recidiva Herpes simplexa u imunokompetentnih pacijenata;
- za profilaksu herpes simplex infekcija u imunokompromitiranih pacijenata;
- za liječenje vodenih kozica i herpes zostera.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli
Liječenje herpes simplex infekcija: 200 mg (ekvivalentno 2,5 ml oralne suspenzije) 5 puta dnevno u intervalima od približno 4 sata, izostavljajući noćnu dozu. Liječenje treba nastaviti 5 dana, no produljenje može biti potrebno u slučajevima teških primarnih infekcija. U pacijenata s teškim imunodeficijencijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom apsorpcijom iz crijeva, doza se može udvostručiti na 400 mg u tabletama ili 5 ml oralne suspenzije ili, alternativno, preporučljivo je intravenozno primijeniti aciklovir. Terapiju treba započeti što je prije moguće od prvih znakova infekcije, a u slučaju ponavljajućih infekcija to bi se trebalo dogoditi tijekom prodromalne faze ili kada se pojave prve lezije.
Supresivna terapija relapsa Herpes simplex infekcija u imunokompetentnih pacijenata: 200 mg (ekvivalent 2,5 ml oralne suspenzije) 4 puta dnevno u intervalima od 6 sati. Mnogi se pacijenti mogu uspješno liječiti davanjem tableta od 400 mg ili 5 ml oralne suspenzije dva puta dnevno u intervalima od 12 sati. Doze od 200 mg 3 puta dnevno u 8-satnim intervalima ili 2 puta dnevno u 12-satnim intervalima također mogu biti učinkovite. U nekih se bolesnika može dogoditi recidiv infekcije s ukupnom dnevnom dozom od 800 mg ACICLOVIR DOROM -a. Terapiju treba povremeno prekidati u intervalima od 6 ili 12 mjeseci, kako bi se uočile sve promjene u prirodnoj povijesti bolesti.
Profilaksa herpes simplex infekcija u imunokompromitiranih pacijenata: 200 mg (ekvivalent 2,5 ml oralne suspenzije) 4 puta dnevno u intervalima od 6 sati. U bolesnika s teškim imunodeficijencijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom crijevnom apsorpcijom doza se može udvostručiti na 400 mg u tabletama ili 5 ml oralne suspenzije ili, alternativno, preporučljivo je intravenozno primijeniti aciklovir. Trajanje profilakse mora se uzeti u obzir u odnosu na razdoblje rizika.
Liječenje herpes zostera i vodenih kozica: 800 mg u tabletama ili 10 ml oralne suspenzije 5 puta dnevno u intervalima od približno 4 sata, izostavljajući noćnu dozu. Liječenje treba nastaviti 7 dana. U pacijenata s teškim imunodeficijencijom (npr. Nakon transplantacije koštane srži) ili u bolesnika s oslabljenom crijevnom apsorpcijom, može se razmotriti intravenska primjena aciklovira.Terapija se mora započeti odmah nakon početka infekcije, zapravo liječenje postiže bolje rezultate ako se ustanovi kada se pojave prve lezije.
Pedijatrijska populacija
Za liječenje herpes simplex infekcija i za njihovu profilaksu u imunološki oslabljene djece, doza je slična dozi kod odraslih u djece starije od 2 godine. Manje od 2 godine doza se smanjuje za pola. Ozbiljne HSV infekcije kod imunokompromitiranih, za koje ACICLOVIR DOROM nije indiciran, iznimka su (vidjeti dio 4.1).
Za liječenje vodenih kozica, u djece starije od 6 godina doza je 800 mg u tabletama ili 10 ml oralne suspenzije 4 puta dnevno; u dobi između 2 i 6 godina doza je 400 mg u tabletama ili 5 ml oralne suspenzije 4 puta dnevno; u mlađih od 2 godine preporučena doza je 200 mg (2,5 ml oralne suspenzije) 4 puta dnevno. Primjena 20 mg / kg tjelesne težine (ne više od 800 mg) 4 puta dnevno omogućuje preciznije prilagođavanje doze. Liječenje treba nastaviti 5 dana.
Nisu dostupni specifični podaci o suzbijanju infekcija herpes simplexom ili liječenju herpes zostera u imunokompetentne djece. Za liječenje herpes zostera u djece s oslabljenim imunološkim sustavom treba razmotriti intravensku primjenu aciklovira.
Doziranje u starijih pacijenata
U bolesnika koji uzimaju visoke doze oralnog aciklovira potrebno je održavati odgovarajuću hidrataciju. U starijih osoba treba uzeti u obzir mogućnost bubrežnog oštećenja i prema tome prilagoditi dozu (vidjeti "Doziranje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom" u nastavku).
Doziranje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom
Savjetuje se oprez pri primjeni aciklovira bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom. Mora se održavati odgovarajuća hidratacija.
U liječenju i profilaksi herpes simplex infekcija, u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom, preporučena oralna doza ne smije uzrokovati nakupljanje aciklovira iznad razina koje se smatraju prihvatljivim za intravenoznu primjenu lijeka. U liječenju Herpes simplex infekcija u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 10 ml / min), preporučuje se prilagoditi dozu na 200 mg primijenjenu dva puta dnevno u intervalima od približno 12 sati.
U liječenju varičele i herpes zostera preporučuje se promjena doze na 800 mg u tabletama ili 10 ml suspenzije primijenjene dva puta dnevno u intervalima od približno 12 sati u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) i 800 mg u tabletama ili 10 ml suspenzije 3 puta dnevno, primijenjene u intervalima od približno 8 sati, u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina između 10 i 25 ml / min).
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar, na valaciklovir ili na bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U bolesnika kojima se daje intravenski aciklovir ili velike doze oralnog aciklovira, potrebno je održavati odgovarajuću hidrataciju.
Rizik od oštećenja bubrega povećava se upotrebom drugih nefrotoksičnih lijekova.
Primjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili u starijih bolesnika :
aciklovir se eliminira bubrežnim klirensom, stoga je potrebno smanjiti dozu u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (vidjeti dio 4.2). Stariji bolesnici vjerojatno će imati oštećenu bubrežnu funkciju, pa se u ovoj skupini bolesnika mora razmotriti potreba za smanjenjem doze. I stariji bolesnici i bolesnici s bubrežnom insuficijencijom imaju povećan rizik od razvoja neuroloških nuspojava te ih je potrebno pažljivo pratiti. U prijavljenim izvješćima ove su reakcije općenito bile reverzibilne po prestanku liječenja (vidjeti dio 4.8).
Dugotrajni ili ponovljeni tečajevi liječenja aciklovirom kod osoba s teškim imunodeficijencijom mogu rezultirati odabirom rezistentnih virusnih sojeva sa smanjenom osjetljivošću koji možda neće reagirati na nastavak liječenja aciklovirom (vidjeti dio 5.1).
ACICLOVIR DOROM tablete sadrže laktozu: pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
ACICLOVIR DOROM oralna suspenzija sadrži sorbitol: bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne smiju uzimati ovaj lijek. Može imati blagi laksativni učinak. Kalorična vrijednost sorbitola je 2,6 kcal / g.
ACICLOVIR DOROM oralna suspenzija sadrži metil para-hidroksibenzoat i propil para-hidroksibenzoat. Može izazvati alergijske reakcije (čak i odgođene).
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Aciklovir se izlučuje uglavnom nepromijenjen u urinu aktivnom sekrecijom bubrežnih tubula. Bilo koji istodobno primijenjeni lijek koji se natječe s ovim mehanizmom može povećati koncentraciju aciklovira u plazmi. Probenecid i ecimetidin ovim mehanizmom povećavaju AUC aciklovira i smanjuju bubrežni klirens aciklovira. Slično, povećanje AUC aciklovira u plazmi i neaktivnog metabolita mofetilmikofenolata, imunosupresiva koji se koristi u pacijenata s transplantacijom, pokazano je kada su lijekovi Međutim, nije potrebno prilagođavanje doze zbog širokog terapijskog indeksa aciklovira.
Eksperimentalna studija na pet muških ispitanika pokazala je da istodobna terapija aciklovirom povećava AUC primijenjenog teofilina za približno 50%.Preporučuje se mjerenje koncentracije teofilina u plazmi tijekom istodobne terapije s aciklovirom.
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Vidjeti odjeljak 5.2 i odjeljak 5.3 kliničkih studija.
Nema podataka o plodnosti žena. Nije pokazano da aciklovir utječe na broj spermija, morfologiju i pokretljivost kod ljudi.
Trudnoća
Upotrebu aciklovira treba razmotriti samo ako potencijalne koristi nadilaze mogućnost nepoznatih rizika.
Registar o upotrebi aciklovira u trudnoći dao je podatke o ishodima trudnoće kod žena koje su bile izložene različitim formulacijama aciklovira nakon stavljanja u promet. Ova opažanja nisu pokazala povećanje broja kongenitalnih anomalija u ispitanika izloženih acikloviru u odnosu na opću populaciju., i uočene kongenitalne anomalije nisu otkrile karakteristike jedinstvenosti ili podudarnosti koje sugeriraju mogući zajednički uzrok njihovog nastanka.
Sustavna primjena aciklovira u međunarodno prihvaćenim standardnim testovima nije izazvala embriotoksične ili teratogene učinke kod kunića, štakora ili miševa.
U eksperimentalnom testu koji nije uključen u standardne testove provedene na štakorima, uočene su abnormalnosti ploda, ali tek nakon potkožnih doza toliko visokih da izazivaju toksične učinke na majku. Klinička važnost ovih podataka je neizvjesna.
Budući da su klinički podaci o primjeni u trudnoći ograničeni, u tom se razdoblju lijek smije primjenjivati samo u slučajevima krajnje nužde pod izravnim medicinskim nadzorom.
Vrijeme za hranjenje
Nakon oralne primjene 200 mg aciklovira pet puta dnevno, aciklovir je otkriven u majčinom mlijeku u koncentracijama 0,6-4,1 puta većim od odgovarajućih razina u plazmi. Ove razine potencijalno izlažu dojenčad dozama aciklovira do 0,3 mg / kg / dan. Stoga se savjetuje oprez pri primjeni aciklovira dojilja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Kliničko stanje pacijenta i profil nuspojava aciklovira trebaju se uzeti u obzir prilikom razmatranja sposobnosti pacijenata za vožnju ili rad sa strojevima.
Nisu provedena ispitivanja kojima bi se procijenio učinak aciklovira na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Nadalje, štetni učinci na te aktivnosti ne mogu se predvidjeti iz farmakologije djelatne tvari.
04.8 Nuspojave
Procijenjene su kategorije učestalosti povezane s temeljnim nuspojavama. Za većinu događaja nisu bili dostupni odgovarajući podaci za procjenu incidencije. Osim toga, nuspojave se mogu razlikovati ovisno o njihovoj učestalosti, ovisno o indikaciji.
Sljedeća konvencija korištena je za klasifikaciju nuspojava prema učestalosti: vrlo česte (≥1 / 10), česte (≥1 / 100,
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Vrlo rijetko: anemija, leukopenija, trombocitopenija.
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: anafilaksija.
Psihijatrijski poremećaji i poremećaji živčanog sustava *
Često: glavobolja, vrtoglavica
Vrlo rijetko: agitacija, konfuzija, tremor, ataksija, dizartrija, halucinacije, psihotični simptomi, konvulzije, somnolencija, encefalopatija, koma.
* Gore navedeni događaji općenito su reverzibilni i obično se prijavljuju u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili drugim predisponirajućim čimbenicima (vidjeti dio 4.4).
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Rijetko: dispneja.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu.
Hepatobiliarni poremećaji
Rijetko: Povratni porast bilirubina i srodnih jetrenih enzima
Vrlo rijetko: hepatitis, žutica.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: pruritus, osip (uključujući fotoosjetljivost)
Manje često: košnica, brz i raširen gubitak kose
Brz i raširen gubitak kose povezan je s "širokim spektrom patoloških i medicinskih procesa; odnos događaja s terapijom aciklovirom je neizvjestan".
Rijetko: angioedem
Poremećaji bubrega i mokraće
Rijetko: povećanje BUN -a u serumu i kreatinina
Vrlo rijetko: akutno zatajenje bubrega, bol u bubrezima
Bubrežni bol može biti povezan s zatajenjem bubrega.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: umor, groznica.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Simptomi i znakovi
Aciklovir se samo djelomično apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Neki su pacijenti progutali predoziranje do 20 g aciklovira u jednoj primjeni, a da nisu imali toksične učinke. Ponovljena slučajna predoziranja oralnim aciklovirom tijekom nekoliko dana povezana su s gastrointestinalnim učincima (poput mučnine i povraćanja) i neurološkim učincima (glavobolja i zbunjenost država).
Predoziranje intravenskim aciklovirom rezultiralo je povećanjem razine kreatinina u serumu, dušika uree u krvi što je rezultiralo zatajenjem bubrega. Opisani su neurološki učinci uključujući zbunjenost, halucinacije, uznemirenost, konvulzije i komu povezane s predoziranjem.
Liječenje
Bolesnike treba pomno nadzirati zbog znakova toksičnosti. Hemodijaliza značajno povećava eliminaciju aciklovira iz krvi, pa se stoga može smatrati terapijskom opcijom u slučaju simptomatskog predoziranja.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Antivirusni lijekovi izravnog djelovanja za sustavnu primjenu - nukleozidi i nukleotidi isključujući inhibitore reverzne transkriptaze.
ATC oznaka: J05AB01.
Mehanizam djelovanja
Aciklovir je sintetski analog purinskog nukleozida s inhibitornom aktivnošću, in vitro i in vivo, protiv humanih herpes virusa, uključujući Herpes simplex virus (HSV) tipa 1 i 2, Varicella zoster virus (VZV), Epstein Barr virus (EBV) i citomegalovirus (CMV). U staničnim kulturama aciklovir je pokazao najveću antivirusnu aktivnost protiv HSV-1, nakon čega slijede (po reduciranju potencije) HSV-2, VZV, EBV i CMV. Inhibirajuća aktivnost aciklovira protiv HSV -1, HSV-2, VZV, EBV i CMV su visoko selektivni. Enzim timidin kinaze (TK) normalnih, nezaraženih stanica ne koristi učinkovito aciklovir kao supstrat; stoga se toksičnost za stanice domaćina sisavaca, naprotiv, pretvara u virusnu timidin kinazu koju kodiraju HSV, VZV i EBV aciklovir u aciklovir monofosfat, analog nukleozida, koji se staničnim enzimima dalje pretvara u difosfat i trifosfat. Aciklovir trifosfat ometa virusnu DNA-polimerazu i inhibira replikaciju virusne DNA; njezino uključivanje u virusnu DNA uzrokuje prekid procesa produženja lanca DNA.
Farmakodinamički učinci
Dugotrajni ili ponovljeni tečajevi aciklovira kod pacijenata s teškim imunodeficijencijom mogu biti povezani s odabirom virusnih sojeva sa smanjenom osjetljivošću, koji možda neće reagirati na produljeno liječenje aciklovirom.
Većina izoliranih virusnih sojeva, sa smanjenom osjetljivošću, pokazala je relativan nedostatak virusne timidin kinaze; međutim uočeni su i sojevi s promijenjenom virusnom timidin kinazom ili DNA polimerazom. Čak i izložba, in vitro, na aciklovir, izoliranih sojeva HSV -a, može biti povezano s pojavom manje osjetljivih sojeva. Odnos između osjetljivosti, utvrđen in vitro, izoliranih sojeva HSV -a i klinički odgovor na terapiju aciklovirom nije jasan.
Sve pacijente treba upozoriti da pokušaju izbjeći svaki mogući prijenos virusa, osobito ako su prisutne aktivne lezije.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Aciklovir se samo djelomično apsorbira iz crijeva.
Vrhunske koncentracije u ravnotežnom stanju u plazmi (Cssmax) nakon doza od 200 mg svaka 4 sata su približno 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml), a najniža koncentracija (Cssmin.) Je 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml). Nakon doza od 400 mg i 800 mg svaka 4 sata, Cssmax je respektivno 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) i 8 mcMol (1,8 mcg / ml) i Cssmin. iznosi 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) i 4 mcMol (0,9 mcg / ml) kod odraslih.
U odraslih, srednji Cssmax nakon jednosatne infuzije od 2,5 mg / kg, 5 mg / kg i 10 mg / kg iznosi 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) i 92 mcMol (20,7 Odgovarajuće najniže razine Cssmin nakon 7 sati su 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / mL) i 10,2 mcMol (2,3 mcg / mL).
U djece starije od jedne godine primijećene su slične srednje razine Cssmax i Cssmin kada je primijenjena doza od 5 mg / kg umjesto doze od 250 mg / m2 i doza od 500 mg / m2 od 10 mg / kg. U dojenčadi do 3 mjeseca starosti "liječenje dozom od 10 mg / kg primijenjeno kao jednosatna infuzija u 8-satnim intervalima, Cssmax je bio 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml). A Cssmin je bio 10,1 mcMol ( 2,3 mcg / ml). Odvojena skupina dojenčadi liječena sa 15 mg / kg svakih 8 sati pokazala je približno proporcionalno povećanje doze, s Cmax 83,5 mikromolara (18,8 mcg / ml) i Cmin 14,1 mikromolara (3,2 mcg / ml).
Distribucija
Razine lijekova u cerebrospinalnoj tekućini su približno 50% razine u plazmi. Vezanje na proteine plazme relativno je slabo (9 do 33%) i ne očekuju se interakcije lijekova zbog pomicanja mjesta vezanja.
Uklanjanje
U odraslih aciklovira koji se primjenjuje intravenozno, terminalni poluživot lijeka je približno 2,9 sati. Većina se lijeka izlučuje u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Bubrežni klirens aciklovira znatno je veći od onog kreatinina, što ukazuje da je uz glomerularnu filtraciju , tubularna sekrecija doprinosi bubrežnoj eliminaciji lijeka.Jedini važan metabolit je 9-karboksimetoksimetilgvanin koji odgovara približno 10-15% primijenjene doze izlučene u urinu. Kada se aciklovir primjenjuje jedan sat nakon primjene 1 g probenecida, terminalno poluvrijeme i površina ispod krivulje koncentracije u plazmi u odnosu na vrijeme produžuju se za 18% odnosno 40%.
U dojenčadi do 3 mjeseca starosti liječenom dozom od 10 mg / kg primijenjenom kao jednosatna infuzija u 8-satnim intervalima, terminalni poluživot u plazmi je 3,8 sati.
Posebne populacije
U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega utvrđeno je da je poluvrijeme eliminacije 19,5 sati, a tijekom hemodijalize prosječno vrijeme poluživota aciklovira bilo je 5,7 sati. Tijekom dijalize razina aciklovira u plazmi smanjuje se za približno 60%. U starijih osoba ukupni klirens opada s povećanjem dobi zajedno sa smanjenjem klirensa kreatinina, iako se neznatno mijenja terminalni poluživot u plazmi. Studije su pokazale da nema očiglednih promjena u farmakokinetici aciklovira ili zidovudina kada se oboje primjenjuju istodobno u pacijenata zaraženih HIV-om.
Kliničke studije
Nema podataka o učincima oralnih formulacija ili otopine za infuziju aciklovira na plodnost žena. U studiji na 20 pacijenata muškog spola s normalnim brojem spermija pokazalo se da oralna primjena aciklovira u dozama do 1 g dnevno tijekom šest mjeseci nema klinički značajan učinak na broj, pokretljivost ili morfologiju spermatozoida.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Mutageneza
Rezultati velikog broja testova mutagenosti in vitro i in vivo ukazuju da aciklovir ne predstavlja genetski rizik za ljude.
Karcinogeneza
U dugotrajnim studijama na štakorima i miševima aciklovir nije bio kancerogen.
Plodnost
U štakora i pasa zabilježeni su uglavnom reverzibilni toksični učinci na spermatogenezu samo u dozama znatno većim od terapijskih. Dvogeneracijske studije na miševima nisu otkrile učinke oralno primijenjenog aciklovira na plodnost.
Teratogeneza
Sustavna primjena aciklovira korištenjem međunarodno prihvaćenih standardnih testova nije izazvala embriotoksične ili teratogene učinke na zečevima, miševima ili štakorima. U eksperimentalnom testu koji nije uključen u standardne testove, proveden na štakorima, uočene su fetalne abnormalnosti, ali tek nakon potkožnih doza aciklovira toliko visokih da mogu proizvesti toksične učinke na majku. Klinička važnost ovih nalaza je neizvjesna.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg:
laktoza; kukuruzni škrob; krospovidon; magnezijev stearat.
ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg:
laktoza; kukuruzni škrob; krospovidon; magnezijev stearat.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija:
tekući sorbitol koji se ne može kristalizirati; glicerol; disperzibilna celuloza; metil parahidroksibenzoat; propil parahidroksibenzoat; okus naranče; pročišćena voda.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg - ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg:
3 godine.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija:
2 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg - ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg:
Ne postoje posebne mjere opreza pri skladištenju.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija:
Čuvati na temperaturi ispod 25 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg: 25 tableta u AL / PVDC / PVC blister pakiranjima.
ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg: 35 tableta u AL / PVDC / PVC blisterima.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija: staklena boca od 100 ml s mjernom čašicom.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Neiskorišteni lijek i otpad nastao iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima
Prije upotrebe protresite oralnu suspenziju.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
ACICLOVIR DOROM 400 mg tablete, 25 tableta A.I.C. n 028467037
ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg, 35 tableta A.I.C. n 028467064
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija, fl. 100 ml A.I.C. n 028467049
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
ACICLOVIR DOROM tablete od 400 mg
Datum prve autorizacije: ožujak 1993
Datum posljednje obnove: travanj 2008
ACICLOVIR DOROM tablete od 800 mg
Datum prve autorizacije: ožujak 1993
Datum posljednje obnove: travanj 2008
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml oralna suspenzija
Datum prve autorizacije: ožujak 1993
Datum posljednje obnove: travanj 2008
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Srpnja 2014
