EMLA - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Emla - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje Sastav i farmaceutski oblik

Aktivni sastojci: Lidokain, Prilokain

Emla 2,5% + 2,5% vrhnja

Zašto se Emla koristi? Čemu služi?

FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA

Lokalni anestetici škrobovi zajedno.

TERAPIJSKE INDICIJE

EMLA krema je indicirana za lokalnu anesteziju:

netaknute kože zajedno sa:
- umetanje igle, poput intravenoznih katetera ili vađenja krvi,
- površinske kirurške intervencije;
sluznice genitalija, na primjer prije površinske operacije ili infiltracijske anestezije.

Kontraindikacije Kada se Emla ne smije koristiti

Preosjetljivost na djelatne tvari ili bilo koju pomoćnu tvar. Urođena ili idiopatska methemoglobinemija.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Emlu

Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (npr. Favizam) ili s urođenom ili idiopatskom methemoglobinemijom osjetljiviji su na lijekove koji izazivaju methemoglobinemiju.

Budući da podaci o apsorpciji nisu dovoljni, EMLA se ne smije primjenjivati na otvorene rane.

Zbog potencijalno povećane apsorpcije na svježe obrijanoj koži, važno je pridržavati se preporučene doze, područja i vremena primjene (vidjeti dio Doza, način i vrijeme primjene).

Klinička ispitivanja uboda pete kod dojenčadi nisu pokazala učinkovitost EMLA -e.

Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima s atopijskim dermatitisom na koje se primjenjuje EMLA. Kraće vrijeme primjene, otprilike 15 - 30 minuta, trebalo bi biti dovoljno za ovu vrstu pacijenata. U bolesnika s atopijskim dermatitisom, vrijeme primjene duže od 30 minuta može uzrokovati povećanje učestalosti lokalnih vaskularnih reakcija, osobito crvenilo područja primjene, a u nekim slučajevima i petehije i purpuru (vidjeti dio Neželjeni učinci).

Prije kiretiranja mekušaca u djece s atopijskim dermatitisom preporučuje se vrijeme primjene od 30 minuta. EMLA se ne smije primjenjivati na genitalnu sluznicu djece jer podaci o apsorpciji nisu dovoljni.

Ako se EMLA primjenjuje blizu očiju, potrebno je biti posebno oprezan jer može izazvati iritaciju rožnice.

Gubitak zaštitnog refleksa oka može dovesti do iritacije rožnice i potencijalnih ogrebotina. U slučaju dodira s očima, odmah isperite vodom ili otopinom natrijevog klorida i zaštitite dio dok se ne vrate normalni uvjeti.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Emle

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.

Prilokain, u visokim dozama, može uzrokovati povećanje razine methemoglobina u krvi, osobito ako se daje u kombinaciji s lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju (npr. Sulfonamidi). Ako se primjenjuju visoke doze EMLA -e, potrebno je procijeniti rizik od dodatne sustavne toksičnosti u pacijenata koji se već liječe drugim lokalnim anesteticima ili lijekovima koji su strukturno povezani s lokalnim anesteticima, budući da su toksični učinci aditivni.

Nisu provedena posebna ispitivanja interakcija s lidokainom / prilokainom i antiaritmičkim lijekovima klase III (npr. Amiodaronom). U tim se slučajevima savjetuje oprez (vidjeti dio "Posebna upozorenja") Lijekovi koji smanjuju klirens lidokaina (npr. Cimetidin ili beta blokatori) mogu uzrokovati potencijalno toksične koncentracije u plazmi ako se lidokain primjenjuje u visokim dozama tijekom dužeg razdoblja. Stoga interakcije ove vrste nemaju kliničku važnost nakon kratkotrajnog liječenja lidokainom (npr. EMLA krema) u preporučenim dozama.

Upozorenja Važno je znati da:

EMLA se ne smije primjenjivati u bolesnika s oštećenjem bubnjića. Ispitivanja na laboratorijskim životinjama pokazala su da EMLA krema ima ototoksični učinak pri ukapavanju u srednje uho, no životinje s netaknutom bubnjičnom opnom nisu pokazale nikakve abnormalnosti nakon tretmana kremom EMLA u vanjskom slušnom kanalu.

Prolazno i klinički beznačajno povećanje razine methemoglobina općenito se opaža do 12 sati nakon primjene EMLA -e u dojenčadi mlađe od tri mjeseca.

Bolesnike liječene antiaritmičkim lijekovima klase III (npr. Amiodaronom) treba pomno pratiti, uključujući i EKG, jer srčani učinci mogu biti dodatni.

Dok ne budu dostupni daljnji klinički podaci, nemojte koristiti EMLA u sljedećim slučajevima:

a) prije "intrakutane injekcije živog cjepiva tipa BCG, jer se" interakcija između aktivnih tvari EMLA-e i cjepiva ne može isključiti;

b) u novorođenčadi i dojenčadi do 12 mjeseci starosti na liječenju lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju;

c) u nedonoščadi s gestacijskom dobi manjom od 37 tjedana.

EMLA 2,5% + 2,5% krema sadrži polioksietilen hidrogenirano ricinusovo ulje koje može izazvati lokalne kožne reakcije.

Trudnoća i dojenje

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, razvoj embrija i fetusa, porod ili postnatalni razvoj.

Trudnoća

I kod životinja i kod ljudi lidokain i prilokain prelaze placentnu barijeru i mogu ih apsorbirati fetalna tkiva. Razumno je pretpostaviti da su se lidokain i prilokain koristili u mnogim trudnicama i ženama u reproduktivnoj dobi. Do sada nisu zabilježene nikakve promjene povezane s reproduktivnim procesom, kao što je, na primjer, povećana učestalost malformacija ili drugih štetnih učinaka, izravnih ili neizravnih, za fetus. Međutim, trudnice trebaju biti oprezne.

Vrijeme za hranjenje

Lidokain i, najvjerojatnije, prilokain izlučuju se u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da, u navedenim terapijskim dozama, općenito nema rizika za dijete.

UČINCI NA SPOSOBNOST VOZILA I NA UPOTREBU STROJEVA

EMLA ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Doziranje i način uporabe Kako koristiti Emla: Doziranje

Površina / dob Intervencije Primjena Netaknuta koža Debeli sloj kreme na koži prekriven okluzivnim zavojem. Odrasli Oko 1,5 g / 10 cm2. Manji zahvati, npr. Venepunkcija i površinska kirurgija na lokaliziranim lezijama. 2 g (otprilike ½ epruvete od 5 g) od najmanje 1 sata do najviše 5 sati prije operacije1. Dermatološke intervencije na velikim površinama u bolnici, na primjer: uklanjanje kožnih transplantata. Približno 1,5-2 g / 10 cm2 od minimalno 2 sata do najviše 5 sati prije operacije1. Koža se treba obrijati na velikim dijelovima tijela (u izvanbolničkim uvjetima). Maksimalna preporučena doza: 60 g.Maksimalno preporučeno tretirano područje: 600 cm2 za najmanje jedan sat, a najviše 5 sati. Djeca Manje intervencije, npr .: venepunkcija i manji kirurški zahvati (npr. Obrezivanje). Oko 1 g / 10 cm2. Vrijeme primjene: oko 1 sat2. Dojenčad od 1 do 3 mjeseca 3 Do 1 g / 10 cm2. Bebe od 3 do 11 mjeseci 3 Do 2 g / 20 cm2 4. Djeca od 1 do 5 godina Do 10 g / 100 cm2. Djeca od 6 do 11 godina Do 20 g / 200 cm2. Sluznica genitalija u odraslih Površinski kirurški tretman na lokaliziranim lezijama (npr. Uklanjanje oštrih bradavica) i prije ubrizgavanja lokalnog anestetika. Oko 5-10 g EMLA-e tijekom 5-10 minuta1. Nije potrebno pokriti okluzivnim zavojem. Intervencija mora početi odmah nakon toga.

Nakon duljeg vremena primjene, anestetički učinak se smanjuje.
Vrijeme prijave duže od jednog sata nije dokumentirano.
Dok ne budu dostupni dodatni klinički podaci, EMLA se ne smije primjenjivati na novorođenčad i dojenčad u dobi od 0 do 12 mjeseci koja su na liječenju lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju.
Nije primijećeno klinički značajno povećanje razine methemoglobina nakon vremena primjene do 4 sata na 16 cm2.

1 gram EMLA kreme primijenjene kroz aluminijsku cijev od 30 g odgovara sloju kreme duljine oko 3,5 cm.

Ljudi koji često nanose ili uklanjaju kremu trebali bi izbjegavati kontakt s njom kako bi spriječili razvoj preosjetljivosti.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Emle

U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja EMLA -om, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

Prijavljeni su rijetki slučajevi klinički značajne methemoglobinemije.

Visoke doze prilokaina mogu uzrokovati povećanje razine methemoglobina, osobito ako se daju u kombinaciji s lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju (poput sulfonamida). Ozbiljniji slučajevi methemoglobinemije mogu se liječiti metilen plavom koja se polako ubrizgava intravenozno.

Ako se jave drugi simptomi sustavne toksičnosti, oni bi trebali biti slični onima izazvanim lokalnim anesteticima koji se primjenjuju na druge načine primjene. Toksičnost lokalnih anestetika očituje se simptomima uzbude živčanog sustava, a u teškim slučajevima i depresijom središnjeg živčanog i kardiovaskularnog sustava.

Teške neurološke simptome (napadaje, depresiju CNS -a) treba simptomatski liječiti "respiratornom pomoći i davanjem antikonvulzivnih lijekova; Cirkulacijski znakovi liječe se u skladu s preporukama oživljavanja".

Budući da je brzina apsorpcije na netaknutoj koži spora, pacijenta koji pokazuje znakove toksičnosti potrebno je promatrati nekoliko sati nakon hitnog liječenja.

Ako imate pitanja u vezi s primjenom lijeka EMLA, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Emle

Kao i svi lijekovi, EMLA može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.

Učestalosti su definirane na sljedeći način: vrlo česte (≥ 1/10), česte (≥ 1/100,

Uobičajeno (> 1/100) Koža Prolazne lokalne reakcije u području primjene, poput bljedila, eritema (crvenila) i edema 1,2) Početni i općenito blagi osjećaj peckanja, svrbeža ili vrućine na mjestu primjene2) Manje često (1/1000 do 1/100) Koža Početno lagano pečenje, svrbež ili toplina na mjestu primjene 1) Lokalna parestezija na mjestu primjene, npr. trnci 2) Rijetko (≥ 1/10 000, Općenito Methemoglobinemija 1) Rijetki slučajevi blagih lokalnih lezija u području primjene, opisanih kao purpurične ili petehijalne, osobito nakon "duže primjene tijekom vremena u djece s atopijskim dermatitisom ili zaraznim mekušcem 1) Nadraživanje rožnice nakon slučajnog izlaganja oka 1) U rijetkim slučajevima l "primjena lokalnog anestetika povezana je s alergijskim reakcijama (u teškim slučajevima, anafilaktički šok) 1,2)
1) Netaknuta koža
2) Sluznica genitalija

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem Talijanske agencije za lijekove, web stranice: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.

Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.

NEMOJTE KORISTITI OVAJ LJEKOVITI PROIZVOD NAKON DATUMA ISTEKKA ROKOVANJA KOJI JE NAVEDEN NA PAKIRANJU I NA CIJEVI NAKON EXP. DATUM ISTECANJA ODNOSI SE NA POSLJEDNJI DAN MJESECA.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Čuvati na sobnoj temperaturi. Izbjegavajte smrzavanje.

Zaštitna membrana cijevi uklanja se čepom.

DRŽITE OVAJ LJEKOVITI PROIZVOD IZVAN POGLEDA I DOSTUPA DJECE.

Sastav i farmaceutski oblik

SASTAV

Jedan gram kreme sadrži:

Aktivni principi:

lidokain 25 mg; prilokain 25 mg.

Pomoćne tvari: polioksietilen hidrogenirano ricinusovo ulje, polimer akrilne kiseline, natrijev hidroksid, pročišćena voda.

FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ

Krema.

EMLA krema je emulzija "ulje u vodi" u kojoj se uljna faza sastoji od eutektičke smjese slobodnih baza lidokaina i prilokaina u omjeru 1: 1.

Kutija sadrži 1 tubu od 5 g kreme + 2 okluzivna flastera.

Kutija sadrži 5 tuba s 5 g kreme + 10 okluzivnih flastera.

Kutija s 1 tubom od 30 g kreme - nekomercijalno pakiranje.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Više informacija o Emli možete pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici. dojenje 04.6 Trudnoća i dojenje 04 .7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima 04.8 Neželjeni učinci 04.9 Predoziranje 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA 05.1 Farmakodinamička svojstva 05.2 Farmakokinetička svojstva 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 vakcine 06.2 neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet 08.0 Broj odobrenja za stavljanje u promet NA TRŽIŠTU 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJE ODOBRENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI INTERNOG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIOParmaceutike, detaljnije o tome, detaljnije o tome

01.0 NAZIV LIJEKA

EMLA 2,5% + 2,5% KREMA

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Aktivni principi:

1 g EMLA kreme sadrži 25 mg lidokaina i 25 mg prilokaina.

Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Krema.

EMLA krema je emulzija "ulje u vodi" u kojoj se uljna faza sastoji od eutektičke smjese slobodnih baza lidokaina i prilokaina u omjeru 1: 1.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

EMLA krema je indicirana za lokalnu anesteziju kod:

netaknuta koža zajedno s

- umetanje igle, poput intravenoznih katetera ili uzorkovanja krvi,

- površinske kirurške intervencije;

1. genitalna sluznica, na primjer prije površinske operacije ili infiltracijske anestezije;

04.2 Doziranje i način primjene

Površina / dob Intervencije Primjena Netaknuta koža Debeli sloj kreme na koži prekriven okluzivnim zavojem. Odrasli Oko 1,5 g / 10 cm2. Manji zahvati, npr. Venepunkcija i površinska kirurgija na lokaliziranim lezijama. 2 g (otprilike ½ epruvete od 5 g) od najmanje 1 sata do najviše 5 sati prije operacije1. Dermatološke intervencije na velikim površinama u bolnici, na primjer: uklanjanje kožnih transplantata. Približno 1,5-2 g / 10 cm2 od minimalno 2 sata do najviše 5 sati prije operacije1. Koža se treba obrijati na velikim dijelovima tijela (u izvanbolničkim uvjetima). Maksimalna preporučena doza: 60 g. Maksimalno preporučeno tretirano područje: 600 cm2 za najmanje jedan sat, a najviše 5 sati. Djeca Manje intervencije, npr .: venepunkcija i manji kirurški zahvati (npr. Obrezivanje). Oko 1 g / 10 cm2. Vrijeme primjene: oko 1 sat2. Dojenčad od 1 do 3 mjeseca 3 Do 1 g / 10 cm2. Bebe od 3 do 11 mjeseci 3 Do 2 g / 20 cm2 4. Djeca od 1 do 5 godina Do 10 g / 100 cm2. Djeca od 6 do 11 godina Do 20 g / 200 cm2. Sluznica genitalija u odraslih Površinski kirurški tretman na lokaliziranim lezijama (npr. Uklanjanje oštrih bradavica) i prije ubrizgavanja lokalnog anestetika. Oko 5-10 g EMLA-e tijekom 5-10 minuta1. Nije potrebno pokriti okluzivnim zavojem. Intervencija mora početi odmah nakon toga.

1 Nakon duljeg vremena primjene, anestetički učinak se smanjuje.

2 Vrijeme prijave duže od jednog sata nije dokumentirano.

3 Dok ne budu dostupni dodatni klinički podaci, EMLA se ne smije primjenjivati na dojenčad u dobi od 0 do 12 mjeseci koja su na liječenju lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju.

4 Nakon vremena nanošenja do 4 sata na 16 cm2, nije primijećeno klinički značajno povećanje razine methemoglobina.

1 gram EMLA kreme primijenjene kroz aluminijsku cijev od 30 g odgovara sloju kreme duljine oko 3,5 cm.

Ljudi koji često nanose ili uklanjaju kremu trebali bi izbjegavati kontakt s njom kako bi spriječili razvoj preosjetljivosti.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatne tvari ili bilo koju pomoćnu tvar.

Urođena ili idiopatska methemoglobinemija.

Proizvod je kontraindiciran kod djece mlađe od 1 mjeseca.

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze ili s urođenom ili idiopatskom methemoglobinemijom osjetljiviji su na lijekove koji izazivaju methemoglobinemiju.

Budući da su podaci o apsorpciji nedovoljni, EMLA se ne smije primjenjivati na otvorene rane.

Klinička ispitivanja uboda pete kod dojenčadi nisu pokazala učinkovitost EMLA -e.

Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima koji boluju od atopijskog dermatitisa na koje se primjenjuje EMLA; za ovu vrstu pacijenata trebalo bi biti dovoljno kraće vrijeme primjene, oko 15-30 minuta (vidjeti dio 5.1 "Farmakodinamička svojstva"). U bolesnika s atopijskim dermatitisom, vrijeme primjene duže od 30 minuta može uzrokovati povećanu incidenciju lokalnih vaskularnih reakcija , osobito crvenilo područja primjene, a u nekim slučajevima i petehije i purpura (vidjeti dio 4.8. Nuspojave) Prije kiretacije mekušaca u djece s atopijskim dermatitisom preporučuje se vrijeme primjene od 30 minuta.

EMLA se ne smije primjenjivati na genitalnu sluznicu djece jer su podaci o apsorpciji nedostatni; međutim, u novorođenčadi koja je bila pod obrezivanjem doza od 1 g EMLA -e na prepuciju dobro se podnosila.

Ako se EMLA primjenjuje blizu očiju, potrebno je biti posebno oprezan jer može izazvati iritaciju rožnice.

Prolazno i klinički beznačajno povećanje razine methemoglobina općenito se opaža do 12 sati nakon primjene EMLA -e u dojenčadi mlađe od tri mjeseca.

Bolesnike liječene antiaritmičkim lijekovima klase III (npr. Amiodaronom) treba pomno pratiti, uključujući i EKG, jer srčani učinci mogu biti dodatni.

Lidokain i prilokain imaju baktericidna i antivirusna svojstva kada se koriste u koncentracijama iznad 0,5-2%. Iz tog razloga, iako klinička studija sugerira da primjena EMLA -e prije primjene BCG cjepiva ne mijenja imunološki odgovor, treba promatrati učinke intrakutane primjene živih cjepiva.

Dok ne postanu dostupni daljnji klinički podaci, preporučuje se ne koristiti EMLA u sljedećim slučajevima:

a) prije "intrakutane injekcije živog cjepiva tipa BCG, jer se" interakcija između aktivnih tvari EMLA -e i cjepiva ne može isključiti;

b) u dojenčadi u dobi od 0 do 12 mjeseci koja se liječi lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju;

c) u nedonoščadi s gestacijskom dobi manjom od 37 tjedana.

EMLA 2,5% + 2,5% krema sadrži polioksietilen hidrogenirano ricinusovo ulje koje može izazvati kožne reakcije.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Prilokain, u visokim dozama, može uzrokovati povećanje vrijednosti methemoglobina, osobito ako se primjenjuje u kombinaciji s lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju (npr. Sulfonamidi). Ako se primjenjuju visoke doze EMLA -e, potrebno je procijeniti rizik od dodatne sustavne toksičnosti u pacijenata koji se već liječe drugim lokalnim anesteticima ili lijekovima koji su strukturno povezani s lokalnim anesteticima, budući da su toksični učinci aditivni.

Nisu provedena posebna ispitivanja interakcija s lidokainom / prilokainom i antiaritmičkim lijekovima klase III (npr. Amiodaronom). U tim se slučajevima preporučuje oprez (vidjeti dio 4.4 "Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi").

Lijekovi koji smanjuju klirens lidokaina (npr.cimetidin ili beta blokatori) mogu uzrokovati potencijalno toksične koncentracije u plazmi ako se lidokain primjenjuje u ponavljanim visokim dozama tijekom dužeg razdoblja. Stoga interakcije ove vrste nemaju kliničku važnost nakon kratkotrajnih tretmana lidokainom (npr. EMLA krema) u preporučenim dozama.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Lidokain i, najvjerojatnije, prilokain izlučuju se u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da, u navedenim terapijskim dozama, općenito nema rizika za dijete.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

U preporučenim dozama nisu poznati učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

04.8 Nuspojave

UČestalost nuspojava

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Uobičajene reakcije (> 1%)

Koža: prolazne lokalne reakcije u području primjene kao što su bljedilo, eritem (crvenilo) i edem.

Manje česte reakcije (> 0,1% e

Koža: kožni osjećaji (početno lagano peckanje ili svrbež u području primjene).

Rijetke reakcije (

Općenito: methemoglobinemija (vidjeti dio 4.5 "Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija" i dio 4.9 "Predoziranje"). U djece s atopijskim dermatitisom ili s kontagioznim mekušcem rijetki su slučajevi blagih lokalnih lezija u području primjene, opisanih kao ljubičaste ili petehijalne, osobito nakon dugotrajne primjene tijekom vremena.

Iritacija rožnice nakon slučajnog izlaganja očima.

U rijetkim slučajevima primjena lokalnog anestetika povezana je s alergijskim reakcijama (u teškim slučajevima anafilaktički šok).

Bolesti reproduktivnog sustava i dojke

Uobičajene reakcije (> 1%)

Mjesto prijave: prolazne lokalne reakcije poput edema i blijedila eritema (crvenila).

Lokalni osjećaji (početni, obično umjereni osjećaj pečenja, svrbež ili toplina na mjestu primjene).

Manje česte reakcije (> 0,1% e

Mjesto aplikacije: lokalna parestezija, tip trnci.

Rijetke reakcije (

Općenito: u rijetkim slučajevima primjena lokalnog anestetika bila je povezana s alergijskim reakcijama (u teškim slučajevima, anafilaktički šok).

04.9 Predoziranje

Prijavljeni su rijetki slučajevi klinički značajne methemoglobinemije.

Ako se jave drugi simptomi sustavne toksičnosti, oni bi trebali biti slični onima izazvanim lokalnim anesteticima koji se primjenjuju na druge načine. Toksičnost lokalnih anestetika očituje se simptomima uzbude živčanog sustava ili, u težim slučajevima, depresijom središnjeg živčanog i kardiovaskularnog sustava.

Teške neurološke simptome (konvulzije, depresija CNS -a) treba simptomatski liječiti "respiratornom pomoći i davanjem antikonvulzivnih lijekova".

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Kombinirani amidi lokalnih anestetika

ATC: N01BB20

Dermalna anestezija EMLA kreme događa se zahvaljujući prolasku lidokaina i prilokaina iz kreme u epidermalne i dermalne slojeve kože te zahvaljujući nakupljanju lidokaina i prilokaina u područjima blizu receptora za dermalnu bol i živčanih završetaka. Lidokain i prilokain su lokalni anestetici amidnog tipa i oba ova aktivna sastojka stabiliziraju neuronske membrane inhibicijom prolaska iona potrebnih za pokretanje i prijenos impulsa, čime se stvara lokalna anestezija.

Kvaliteta anestezije ovisi o vremenu primjene i dozi.

EMLA krema se nanosi na netaknutu kožu prekrivenu okluzivnim zavojem. Vrijeme primjene, za postizanje učinkovite anestezije, je 1-2 sata, ovisno o vrsti intervencije.

U kliničkim ispitivanjima s primjenom EMLA-e na netaknutu kožu nisu uočene razlike u podnošljivosti ili djelotvornosti (uključujući vrijeme do početka aktivnosti) između gerijatrijskih pacijenata (65-96 godina) i mlađih pacijenata.

Nakon nanošenja EMLA kreme 1-2 sata, anestezija traje otprilike 2 sata nakon uklanjanja okluzivnog zavoja.

Intenzitet kožne anestezije raste s vremenom nanošenja. U 90% pacijenata anestezija je dovoljna za uvođenje biopsijske igle (promjera 4 mm) na dubinu od 2 mm nakon 60 minuta i 3 mm nakon 120 minuta liječenja EMLA -om.

EMLA je učinkovita i ima isto vrijeme početka, bez obzira na svijetlu ili tamnu pigmentaciju kože (tipovi kože od I do IV).

Apsorpcija sluznice genitalija je brža, a vrijeme početka aktivnosti kraće od onog dobivenog nanošenjem proizvoda na kožu.

Nakon 5-10 minuta od primjene EMLA-e na sluznicu ženskih spolnih organa, prosječno trajanje učinkovite analgezije prema podražaju argonskog lasera koji proizvodi akutnu i nesnosnu bol bilo je oko 15-20 minuta (s intervalom individualne varijabilnosti između 5 i 45 minuta).

EMLA izaziva dvofazni vaskularni odgovor jer početnu fazu vazokonstrikcije prati vazodilatacija u području primjene (vidjeti dio 4.8 "Nuspojave").

Slična, ali kraća vaskularna reakcija popraćena eritemom nakon 30-60 minuta opažena je u bolesnika s atopijskim dermatitisom, što ukazuje na bržu apsorpciju kroz kožu (vidjeti dio 4.4 "Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi").

05.2 Farmakokinetička svojstva

Sustavna apsorpcija lidokaina i prilokaina sadržanih u EMLA ovisi o dozi, području i vremenu primjene; dodatni čimbenici su: debljina kože (koja varira ovisno o dijelovima tijela), druga stanja poput kožnih bolesti i brijanja.

Netaknuta koža: nakon nanošenja 60 g kreme na 400 cm2 površine bedara kod odraslih osoba tijekom 3 sata apsorbira se oko 5% lidokaina i prilokaina. Vrh maksimalne koncentracije u plazmi (prosječno 0,12 i 0,07 mcg / ml) postiže se otprilike 2-6 sati nakon nanošenja.

Nakon nanošenja na lice od 10 g / 100 cm2 tijekom 2 sata, sistemska apsorpcija je oko 10% s vrhovima maksimalne koncentracije u plazmi (u prosjeku 0,16 i 0,06 mcg / ml) nakon otprilike 1, 5-3 sata.

Djeca: U dojenčadi mlađe od tri mjeseca na koja je primijenjen 1 g / 10 cm2 EMLA kreme tijekom jednog sata, najveće plazma koncentracije lidokaina i prilokaina bile su 0,135 mcg / ml i 0,107 mcg / ml.U djece u dobi od 3 do 12 mjeseci na koja su primijenjena 2 g / 16 cm2 EMLA kreme tijekom četiri sata, najveće plazma koncentracije lidokaina i prilokaina bile su 0,155 mcg / ml odnosno 0,131 mcg / ml. U djece u dobi od 2 do 3 godine na koja je primijenjeno 10 g / 100 cm2 EMLA kreme tijekom dva sata, najveće plazma koncentracije lidokaina i prilokaina bile su 0,315 mcg / ml odnosno 0,215 mcg / ml. U djece u dobi od 6 do 8 godina na koja je primijenjeno 10-16 g / 100-160 cm2 EMLA kreme tijekom dva sata, najveće plazma koncentracije lidokaina i prilokaina bile su 0,299 mcg / ml odnosno 0,110 mcg / ml.

Sluznica genitalija: nakon nanošenja 10 g EMLA kreme tijekom 10 minuta na sluznicu rodnice, najveće plazma koncentracije lidokaina i prilokaina dosegnute su (u prosjeku 0,18 mcg / ml i 0,15 mcg / ml) nakon 20-45 minuta.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

U studijama toksičnosti provedenim na životinjama liječenim visokim dozama lidokaina ili prilokaina odvojeno ili u kombinaciji uočeni su učinci na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav. Kada se koristila kombinacija lidokaina i prilokaina, primijećeni su samo aditivni učinci. Nema naznaka mogućeg sinergizma ili pojave neočekivanih toksičnih učinaka.

Oba spoja imaju nisku oralnu toksičnost, pružajući dobru granicu tolerancije u slučaju slučajnog gutanja proizvoda. U reprodukcijskim toksikološkim studijama, primjenom samih spojeva ili u kombinaciji, nisu uočeni štetni učinci povezani s lijekovima.

Nisu uočeni mutageni učinci in vitro ili in vivo u testovima mutagenosti.

S obzirom na indikacije i trajanje liječenja proizvoda, studije kancerogenosti nisu provedene samo na spojevima ili u kombinaciji.

Metabolit lidokaina, 2,6-ksilidina i metabolit prilokaina, ili-toluidin, pokazali su mutageno djelovanje. U toksikološkim pretkliničkim ispitivanjima kronične izloženosti pokazalo se da ti metaboliti imaju karcinogeni potencijal.

Procjena rizika usporedbom izračunate maksimalne izloženosti ljudi i povremene uporabe lidokaina i prilokaina s izloženošću u pretkliničkim studijama pokazala je veliku granicu sigurnosti za kliničku uporabu.

Studije lokalne tolerancije provedene pomoću 1: 1 (w / w) mješavine lidokaina i prilokaina u emulziji, kremi ili gelu pokazale su da se te formulacije dobro podnose od netaknute i oštećene kože i sluznica.

Očigledna iritacijska reakcija primijećena je nakon jedne očne primjene 50 mg / g lidokaina i prilokainske emulzije 1: 1 (w / w) u ispitivane životinje. Usvojena koncentracija lokalnih anestetika bila je slična formulaciji EMLA kreme. Na ovu okularnu reakciju možda je utjecala visoka pH vrijednost formulacije emulzije (oko pH 9), ali je vjerojatno djelomično i rezultat unutarnjeg iritantnog potencijala lokalnih anestetika.