Aktivni sastojci: Rupatadin
Pafinur tablete od 10 mg
Pafinur umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:- Pafinur tablete od 10 mg
- Pafinur 1 mg / ml Oralna otopina
Indikacije Zašto se koristi Pafinur? Čemu služi?
Rupatadin je antihistaminik.
Pafinur ublažava simptome alergijskog rinitisa kao što su kihanje, curenje iz nosa, svrbež očiju i nosa.
Pafinur se također koristi za ublažavanje simptoma povezanih s kroničnom idiopatskom urtikarijom (alergijski osip na koži), poput svrbeža i žuljeva (lokalizirano crvenilo i oteklina kože).
Kontraindikacije Kada se Pafinur ne smije koristiti
Nemojte koristiti Pafinur
- Ako ste alergični (preosjetljivi) na rupatadin ili neki drugi sastojak lijeka Pafinur.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Pafinur
U slučaju zatajenja bubrega ili jetre, obratite se svom liječniku. Primjena tableta Pafinur 10 mg trenutno se ne preporučuje u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre.
Ako imate niske razine kalija u krvi i / ili imate određeni abnormalni ritam otkucaja srca (poznato produljenje QTc intervala na EKG -u) koji se može pojaviti u nekim oblicima srčanih bolesti, pitajte svog liječnika za savjet.
Ovaj lijek nije indiciran za djecu mlađu od 12 godina.
Ako ste stariji od 65 godina, posavjetujte se sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Pafinur
Uzimanje lijeka Pafinur s drugim lijekovima
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali druge lijekove, uključujući i one za koje nije potreban recept.
Nemojte uzimati lijekove koji sadrže ketokonazol ili eritromicin ako koristite Pafinur.
Ako uzimate lijekove protiv depresije središnjeg živčanog sustava ili statine, pitajte liječnika za savjet prije nego uzmete Pafinur.
Uzimanje lijeka Pafinur uz hranu i piće
Pafinur se ne smije davati sa sokom od grejpa, jer ovo piće može povećati razinu Pafinura u tijelu. Pafinur, u preporučenoj dozi (10 mg), ne povećava pospanost uzrokovanu alkoholom.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Nemojte koristiti Pafinur ako ste trudni ili dojite, osim ako Vam liječnik nije jasno rekao.
Prije upotrebe bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Upravljanje vozilima i strojevima
U preporučenim dozama ne očekuje se da Pafinur utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, pri započinjanju liječenja lijekom Pafinur trebate biti oprezni i pratiti utjecaj liječenja na vas prije vožnje ili rada sa strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima
Ovaj lijek sadrži laktozu.
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, pitajte ga za savjet prije upotrebe ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Pafinur: Doziranje
Uvijek uzimajte Pafinur točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako niste sigurni, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Pafinur je indiciran za adolescente (starije od 12 godina) i odrasle osobe. Uobičajena doza je jedna tableta (10 mg rupatadina) jednom dnevno na pun ili prazan želudac. Tabletu progutajte s dovoljnom količinom tekućine (npr. Vode).
Trajanje liječenja lijekom Pafinur naznačit će liječnik.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Pafinura
Ako ste uzeli više Pafinura nego što ste trebali
Odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku ako ste slučajno uzeli previše lijeka.
Ako ste zaboravili uzeti Pafinur
Uzmite dozu što je prije moguće i nastavite s uobičajenom dozom. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili pojedinačne doze koje ste zaboravili uzeti.
Nuspojave Koje su nuspojave Pafinura
Kao i svi drugi lijekovi, Pafinur može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba) su pospanost, glavobolja, omaglica, suha usta, osjećaj slabosti i umora. Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba) su povećani apetit, razdražljivost, poremećaj pažnje, krvarenje iz nosa, suh nos, grlobolja, kašalj, suho grlo, rinitis, mučnina, bol u trbuhu, proljev, probavne smetnje, povraćanje, zatvor , osip, bolovi u leđima, bolovi u zglobovima, bolovi u mišićima, žeđ, opći osjećaj nelagode, vrućica, abnormalni testovi funkcije jetre i debljanje.
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba) su lupanje srca i povećani broj otkucaja srca.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
Nemojte koristiti Pafinur nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisterima i kutiji. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Spremite spremnik u vanjsko pakiranje radi zaštite od svjetlosti.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što Pafinur sadrži
- Aktivni sastojak lijeka Pafinur je rupatadin. Svaka tableta sadrži 10 mg rupatadina (u obliku fumarata).
- Pomoćni sastojci su: preželatinizirani kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, crveni željezov oksid (E-172), žuti željezov oksid (E-172), laktoza monohidrat i magnezijev stearat.
Kako Pafinur izgleda i sadržaj pakiranja
Pafinur dolazi u obliku okruglih, svijetlih tableta boje lososa, pakiranih u blistere koji sadrže 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 i 100 tableta. Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
PAFINUR
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tableta sadrži:
10 mg rupatadina (u obliku fumarata).
Pomoćne tvari: laktoza.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tableta.
Okrugle, svijetle tablete boje lososa.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Simptomatsko liječenje alergijskog rinitisa i kronične idiopatske urtikarije u odraslih i adolescenata (starijih od 12 godina).
04.2 Doziranje i način primjene
Odrasli i adolescenti (stariji od 12 godina)
Preporučena doza je 10 mg (jedna tableta) jednom dnevno, sa ili bez hrane.
Umirovljenici
Rupatadin se mora koristiti s oprezom u starijih osoba (vidjeti dio 4.4).
Djeca
Zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti ne preporučuje se uporaba rupatadina u tabletama od 10 mg u djece mlađe od 12 godina.
Bolesnici s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom
Nema kliničkog iskustva u bolesnika s oštećenom bubrežnom ili jetrenom funkcijom, trenutno se ne preporučuje davanje ovih pacijenata 10 mg rupatadina.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na rupatadin ili bilo koju pomoćnu tvar.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Ne preporučuje se primjena rupatadina sa sokom od grejpa (vidjeti dio 4.5).
Srčana sigurnost rupatadina procijenjena je temeljitom studijom QT / QTc.
Rupatadin u do deset puta većoj terapijskoj dozi nije imao učinka na EKG -u i stoga nije izazvao zabrinutost za srčanu sigurnost.
Međutim, rupatadin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s priznatim produljenjem QT intervala, u bolesnika s nekorigiranom hipokalijemijom, u bolesnika s proaritmijskim stanjima u tijeku, kao što je klinički značajna bradikardija, akutna ishemija miokarda.
Rupatadin 10 mg tablete treba koristiti s oprezom u starijih osoba (bolesnici stariji od 65 godina). Iako tijekom kliničkih ispitivanja nisu uočene sveukupne razlike u učinkovitosti ili sigurnosti lijekova, povećana osjetljivost nekih starijih ispitanika ne može se isključiti zbog malog broja ispitanih starijih pacijenata (vidjeti dio 5.2).
Za uporabu u djece mlađe od 12 godina i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, vidjeti dio 4.2.
Zbog prisutnosti laktoze monohidrata u tabletama od 10 mg rupatadina, pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze / galaktoze ne smiju koristiti ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Interakcije s ketokonazolom ili eritromicinom: istodobna primjena 20 mg rupatadina i ketokonazola ili eritromicina povećava sistemsku izloženost rupatadinu za 10 i 2-3 puta. Ove promjene nisu bile povezane s učinkom na QT interval niti s povećanjem nuspojava u usporedbi s kada su se lijekovi davali odvojeno.
Međutim, ne preporučuje se uporaba rupatadina u kombinaciji s ovim lijekovima i s drugim inhibitorima izoenzima CYP3A4.
Interakcija sa sokom od grejpa: Istodobna primjena soka od grejpa povećala je sistemsku izloženost rupatadinu 3,5 puta, pa se ne preporučuje istodobna primjena rupatadina sa sokom grejpa.
Interakcija s alkoholom: nakon uzimanja alkohola, doza od 10 mg rupatadina izazvala je marginalne učinke u nekim psihomotornim testovima, iako se ti učinci nisu značajno razlikovali od onih uzrokovanih samo alkoholom. Doza od 20 mg povećava promjene uzrokovane "unosom alkohola".
Interakcije sa tvarima koje potiskuju središnji živčani sustav: što se tiče drugih antihistaminika, interakcije sa tvarima koje imaju depresivno djelovanje na središnji živčani sustav ne mogu se isključiti.
Interakcija sa statinima: Asimptomatski porast CPK -a nije uobičajeno zabilježen u kliničkim ispitivanjima s rupatadinom. Rizik od interakcija sa statinima, od kojih se neki također metaboliziraju citokromom P450 (CYP3A4), nije poznat. Iz tog razloga, rupatadin se mora koristiti oprezno kada se daje istodobno sa statinima.
04.6 Trudnoća i dojenje
Podaci o ograničenom broju izloženih trudnoća ukazuju na nepovoljne učinke rupatadina na trudnoću ili na zdravlje fetusa / novorođenčeta. Za sada nema drugih relevantnih epidemioloških podataka. Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3).
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka trudnicama.
Rupatadin se izlučuje u mlijeko životinja. Nije poznato izlučuje li se rupatadin u majčino mlijeko. Zbog nedostatka podataka kod muškaraca, potreban je oprez pri propisivanju lijeka dojiljama.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nije pokazano da 10 mg rupatadina umanjuje sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ipak, potreban je oprez prije upravljanja vozilima ili rada sa strojevima dok se ne utvrdi subjektivna reakcija pacijenta na rupatadin.
04.8 Nuspojave
Rupatadin 10 mg primijenjen je na više od 2025 pacijenata u kliničkim ispitivanjima, od kojih je 120 primalo rupatadin najmanje 1 godinu.
Najčešće nuspojave u kontroliranim kliničkim ispitivanjima bile su somnolencija (9,5%), glavobolja (6,9%) i umor (3,2%).
Većina nuspojava uočenih u kliničkim ispitivanjima bile su blage do umjerene jačine i općenito nisu zahtijevale prekid terapije.
Frekvencije su sažete prema sljedećoj shemi
04.9 Predoziranje
Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja. U kliničkoj studiji sigurnosti rupatadin u dnevnoj dozi od 100 mg u trajanju od 6 dana dobro se podnosio. Najčešća nuspojava bila je somnolencija. Ako se "dogodi slučajno unošenje vrlo visokih doza, potrebno je uvesti simptomatsko liječenje povezano s potrebnim mjerama potpore".
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: drugi antihistaminici za sustavnu primjenu, ATC oznaka: R06A X28.
Rupatadin je druga generacija antihistaminskih, dugotrajnih antagonista histamina sa selektivnim djelovanjem na periferne antagoniste H1 receptora. Neki od metabolita (desloratadin i njegovi hidroksilirani metaboliti) zadržavaju antihistaminsko djelovanje i mogu djelomično pridonijeti ukupnoj učinkovitosti lijeka.
Studije in vitro provedene s rupatadinom u visokim koncentracijama pokazale su inhibiciju degranulacije mastocita uzrokovanu imunološkim i neimunološkim podražajima te inhibiciju oslobađanja citokina, posebno TNFa u ljudskim mastocitima i monocitima. Kliničku važnost ovih opažanja tek treba potvrditi.
Kliničke studije na dobrovoljcima (n = 375) i bolesnicima (n = 2650) s alergijskim rinitisom i kroničnom idiopatskom urtikarijom nisu pokazale značajan učinak na elektrokardiogram kada se primjenjivao rupatadin u dozama između 2 i 100 mg.
U placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju u bolesnika s kroničnom idiopatskom urtikarijom, rupatadin je bio učinkovit u smanjenju prosječne ocjene svrbeža od početne vrijednosti tijekom razdoblja liječenja od 4 tjedna (promjene u odnosu na početnu vrijednost: rupatadin 57, 5%, placebo 44,9%) i u smanjenju srednji broj pšenice (54,3% prema 39,7%).
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija i bioraspoloživost
Rupatadin se brzo apsorbira nakon oralne primjene, s tmax od približno 0,75 sati nakon doziranja. Prosječni Cmax bio je 2,6 ng / ml nakon primjene pojedinačne oralne doze od 10 mg i 4,6. Ng / ml nakon jedne oralne doze od 20 mg Farmakokinetika rupatadina bila je linearna u rasponu doza od 10 do 40 mg. Nakon doze od 10 mg jednom dnevno tijekom 7 dana, srednja C bila je 3,8 ng / mL. Koncentracija u plazmi smanjila se bi-eksponencijalno sa prosječnim poluvremenom eliminacije od 5,9 sati .. Stopa vezanja rupatadina za proteine plazme bila je 98,5-99%.
Budući da se rupatadin nikada nije intravenozno primjenjivao na ljudima, nema podataka o njegovoj apsolutnoj bioraspoloživosti.
Učinci unosa hrane
Unos hrane povećao je sistemsku izloženost (AUC) rupatadinu za približno 23%. Izloženost jednom od njegovih aktivnih metabolita i glavnom neaktivnom metabolitu bila je praktički ista (približno 5% odnosno 3% smanjenje). Vrijeme potrebno za postizanje maksimalne plazma koncentracije (tmax) rupatadina odgođeno je 1 sat. Maksimalna plazma unos hrane nije utjecao na koncentraciju (Cmax). Ove razlike nemaju klinički značaj.
Metabolizam i eliminacija
U studiji izlučivanja na ljudima (40 mg 14C-rupatadina), 34,6% primijenjene radioaktivnosti pronađeno je u urinu, a 60,9% u izmetu povučeno u roku od 7 dana. nepromijenjene aktivne tvari koja se nalazi u urinu i izmetu bila je zanemariva. To znači da se rupatadin gotovo potpuno metabolizira. Obrazovanje in vitro na metabolizam u mikrosomima ljudske jetre ukazuju da se rupatadin primarno metabolizira citokromom P450 (CYP 3A4).
Određene skupine pacijenata
U studiji na zdravim dobrovoljcima koja je uspoređivala rezultate kod mladih odraslih osoba i starijih pacijenata, vrijednosti AUC i Cmax za rupatadin bile su veće u starijih osoba nego u mladih odraslih osoba. Vjerojatno je to posljedica smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru u Starije osobe. Takve razlike nisu uočene u ispitivanim metabolitima. Prosječno poluvrijeme eliminacije rupatadina u starijih i mladih dobrovoljaca bilo je 8,7 sati, odnosno 5,9 sati. Budući da ti rezultati za rupatadin i njegove metabolite nisu bili klinički značajni, zaključeno je da nije potrebna prilagodba za uporabu doze od 10 mg u starijih osoba.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Nekliničke studije nisu otkrile poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih farmakoloških studija, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala.
Doza veća od 100 puta klinički preporučene doze (10 mg) rupatadina nije produljila QTc ili QRS interval niti uzrokovala aritmiju kod različitih životinjskih vrsta, poput štakora, zamoraca i pasa. Rupatadin je jedan od njegovih glavnih. Aktivni metaboliti kod ljudi, 3-hidroksidesloratadin nije utjecao na mogućnost srčanog djelovanja u izoliranim psećim Purkinje vlaknima u koncentracijama barem 2000 puta većim od C postignutog nakon primjene doze od 10 mg kod ljudi. U studiji koja je procjenjivala učinak na klonirani humani HERG kanal, rupatadin je inhibirao kanal u koncentraciji 1685 puta većoj od Cmax dobivene nakon primjene 10 mg rupatadina. Desloratadin, metabolit s najvećom aktivnošću, nije imao učinka pri koncentraciji od 10 mikromola . Studije distribucije tkiva s radioaktivno obilježenim rupatadinom na štakorima pokazale su da se rupatadin ne nakuplja u srčanom tkivu.
Studije plodnosti na štakorima pokazale su značajno smanjenje plodnosti mužjaka i ženki u dozi od 120 mg / kg / dan, što je rezultiralo Cmax rupatadina 268 puta većim od onog postignutog nakon primjene terapijske doze kod ljudi (10 mg / dan) . Fetalna toksičnost (zastoj u razvoju, nepotpuno okoštavanje, manje promjene na skeletu) otkrivena je u štakora samo pri majčinim toksičnim dozama (25 i 120 mg / kg / dan).
Kod kunića nije pokazana razvojna toksičnost za doze do 100 mg / kg.
Razine doze kod kojih nisu uočeni štetni učinci na razvoj (NOAEL) identificirane su pri 5 mg / kg / dan kod štakora i 100 mg / kg / dan kod kunića, proizvodeći 45 odnosno 116 puta veću Cmax od one izmjerene kod muškaraca u terapijskim dozama (10 mg / dan).
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
• Predželatinizirani kukuruzni škrob.
• Mikrokristalna celuloza.
• Crveni željezov oksid (E-172).
• Žuti željezov oksid (E-172).
• Laktoza monohidrat.
• Magnezijev stearat.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Spremite posudu u vanjsko pakiranje kako biste je zaštitili od svjetlosti.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / PVDC / aluminijski mjehurići.
Pakiranja od 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 i 100 tableta. Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni proizvod i otpad dobiveni iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim zakonskim zahtjevima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Španjolska)
Prodavač na prodaju
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
PAFINUR 10 mg tablete 15 tableta - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tablete 20 tableta - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tablete 3 tablete - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tablete 7 tableta - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tablete 10 tableta - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tablete 30 tableta - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tablete 50 tableta - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tablete 100 tableta - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije / Datum obnove ovlaštenja
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Svibnja 2008
