MOLIM ZABILJEŽITE: LJEKOVITI PROIZVOD VIŠE NIJE Ovlašten
TREDAPTIVE ® je lijek na bazi nikotinske kiseline i laropipranta.
TERAPEUTSKA SKUPINA: Hipolipidemija - Sintetički analog nikotinske kiseline
Indikacije TREDAPTIVE ® Nikotinska kiselina i laropiprant
TREDAPTIVE ® koristi se u liječenju mješovite dislipidemije, koju karakteriziraju visoke razine triglicerida i LDL kolesterola, te u liječenju heterozigotne obiteljske hiperkolesterolemije.
TREDAPTIVE ® treba primijeniti sinergistički sa statinima ili kao monoterapiju pacijentima koji ne reagiraju na liječenje inhibitorima HMG-CoA reduktaze.
Kao i svakom tretmanu za snižavanje lipida, uzimanju TREDAPTIVE ® mora prethoditi i popratiti ga dijetom za smanjenje lipida i stalnim tjelesnim vježbama.
Mehanizam djelovanja TREDAPTIVE ® Nikotinska kiselina i laropiprant
Oralno uzeto, TREDAPTIVE ® se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, s najvećom koncentracijom aktivnih sastojaka u plazmi nakon otprilike 4 sata. Bioraspoloživost, i za nikotinsku kiselinu i za laropiprant, iznosi oko 70% uzete doze. Oba aktivna principa prolaze metabolizam pri prvom prolasku: u malim dozama nikotinska kiselina stvara nikotinamid, dok jednom zasićena ovaj put dovodi do nastanka nikotinske kiseline (konjugacijom s glicinom); laropiprant je umjesto toga konjugiran s acil glukuronidom, uz djelomično smanjenje njegove biološke funkcionalnosti.
Učinci lijeka na snižavanje lipida posljedica su isključivo djelovanja nikotinske kiseline. Kad jednom dosegne masno tkivo vezano za glicin, ovaj aktivni princip može zapravo stupiti u interakciju s receptorima bez roditelja i - kroz stanične događaje koji još nisu razjašnjeni - inhibirati lipolizu i oslobađanje masnih kiselina u krvotok.
Smanjeni priljev nekonjugiranih masnih kiselina u jetru uzrokuje značajno smanjenje jetrene sinteze triglicerida i lipoproteina (VLDL i LDL), pomažući u ponovnoj ravnoteži lipidemijskog profila.
Svi ti događaji - popraćeni povećanjem kolesterolemije HDL -a i postupnom zamjenom malih i gustih (jako aterogenih) čestica LDL kolesterola većim lipoproteinima - jamče smanjenje kardiovaskularnog rizika.
Visoke koncentracije nikotinske kiseline potrebne za jamčenje učinka snižavanja lipida sustavno su popraćene neugodnim nuspojavama, podržanim povećanom proizvodnjom prostaglandina D2, a karakterizirane su valunzima. Laropiprant djeluje na ovoj razini, blokirajući receptor DP1 za prostaglandin D2 i sprječavajući vazodilatacijsko djelovanje kože da izazove ispiranje.
Nakon prestanka terapijskog učinka, nikotinska kiselina se uglavnom eliminira urinom, dok se laropiprant uklanja uglavnom fecesom.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
ZNAČENJE UDRUGE NIKOTINSKE KISELINE / LAROPIPRANTA
Stručno mišljenje Pharmacother. Srpnja 2010.; 11: 1715-26.
Laropiprant plus niacin za dislipidemiju i prevenciju kardiovaskularnih bolesti.
Olsson AG.
Nikotinska kiselina jedan je od najučinkovitijih lijekova u smanjenju kardiovaskularnog rizika povezanog s hiperlipidemijom. Ovu karakteristiku prije svega daje mogućnost značajnog povećanja razine HDL kolesterola. Unatoč tome, nikotinska kiselina prepoznaje granice uglavnom zbog visoke potrebne doze, što vrlo često izaziva nuspojave poput klasičnih valunga .. Povezanost s laropiprantom omogućuje značajno smanjenje nuspojava nikotinske kiseline, čuvajući njezinu terapijsku učinkovitost.
2.UČINKOVITOST TREDAPTIVA
Int J Clin Pract. 2008. prosinca; 62: 1959-70.
Učinkovitost i podnošljivost niacina / laropipranta s produljenim oslobađanjem u modificiranih lipida u bolesnika s primarnom hiperkolesterolemijom ili mješovitom dislipidemijom.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Učinkovitost kombinacije nikotinske kiseline s produljenim oslobađanjem i laropipranta procijenjena je kod gotovo 1500 pacijenata koji su bili na terapiji. Rezultati dobiveni nakon 20 tjedana liječenja s 2 grama nikotinske kiseline i 40 mg laropipranta bili su prilično pozitivni. Da. bilježi se prosječno smanjenje LDL kolesterola za 18%, triglicerida za 26% i ukupnog kolesterola za 8%, dok se HDL kolesterol povećao za 20%.
3. KOMBINACIJA NIKOTINSKE KISELINE / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN
Stručnjaci istražuju droge. 2010. ožujka; 19: 437-49.
Nova paradigma za upravljanje dislipidemijom kombiniranom terapijom: laropiprant + niacin + simvastatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Povezanost simvastatina s kombinacijom nikotinske kiseline / laropipranta mogla bi dovršiti terapijsku učinkovitost liječenja snižavanja lipida, jamčeći sinergističko i komplementarno djelovanje. Zapravo, dok nikotinska kiselina može jamčiti značajno povećanje kolesterolemije HDL-a, simvastatin bi mogao smanjiti taj LDL . Stoga bi ova terapijska kombinacija jamčila značajno smanjenje kardiovaskularnog rizika. Jedno od najvažnijih ograničenja takve terapije leži u potencijalnom povećanom riziku od razvoja bolesti jetre i rabdomiolize.
Način uporabe i doziranje
TREDAPTIVE ® Tablete s modificiranim oslobađanjem koje sadrže 1000 mg nikotinske kiseline i 20 mg laropipranta: u prva četiri tjedna liječenja doza bi trebala biti jedna tableta dnevno, a zatim se povećati na 2 tablete dnevno uzete u jednoj dozi.
Unos TREDAPTIVE ® -a poželjan je navečer, za vrijeme večere ili prije spavanja, kako bi se očuvala farmakokinetička svojstva proizvoda.
Prije i za vrijeme farmakološke intervencije s TREDAPTIVE ® preporučljivo je slijediti zdrav način života i plan hrane s niskim udjelom masti.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UZIMANJA TREDAPTIVE ® Nikotinske kiseline i laropipranta - TREBATE OPIS I KONTROLU LIJEČNIKA.
Upozorenja TREDAPTIVE ® Nikotinska kiselina i laropiprant
Prije i tijekom uzimanja TREDAPTIVE ® preporučljivo je provesti nefarmakološke intervencije (hipolipidna dijeta i tjelesna aktivnost) usmjerene na smanjenje sadržaja lipida u krvi. Ako je primjena lijeka neophodna, liječnik bi trebao ispitati funkciju jetre i mišića pacijenta, procjenjujući treba li poduzeti terapiju u slučaju oštećenja funkcije jetre i mišića ili predispozicije za pojavu takvih patologija. Ove mjere opreza nužne su kako bi se izbjegle nuspojave koje utječu na jetru i skeletne mišiće, dokumentirane u literaturi i osobito česte u slučaju istodobne primjene inhibitora HMG-CoA reduktaze.
S obzirom na izlučivanje nikotinske kiseline mokraćom i njezin utjecaj na neke poznate hematokliničke parametre, prije i tijekom liječenja bilo bi preporučljivo pratiti funkcionalnu sposobnost bubrega, koncentraciju glukoze u krvi natašte, mokraćnu kiselinu i fosfat te broj trombocita.
Prisutnost laktoze među pomoćnim tvarima lijeka TREDAPTIVE ® mogla bi biti odgovorna za gastrointestinalne nuspojave na lijekove, česte u bolesnika s malapsorpcijom glukoze / galaktoze ili nedostatkom enzima laktaze.
Iako nisu opisane smetnje pacijentovim normalnim percepcijskim sposobnostima, prisutnost vrtoglavice - česta, osobito na početku liječenja lijekom TREDAPTIVE ®, mogla bi ugroziti normalnu sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Ne preporučuje se unos TREDAPTIVE ® tijekom trudnoće i dojenja, s obzirom na nedostatak studija korisnih za razumijevanje sigurnosnog profila lijeka na zdravlje fetusa, novorođenčeta i trudnice.
Interakcije
Prisutnost dva različita aktivna sastojka značajno povećava moguće interakcije koje lijek TREDAPTIVE ® može ostvariti s drugim biološki aktivnim molekulama.
Zapravo, u visokim dozama, nikotinska kiselina može stupiti u interakciju sa:
- Antihipertenzivni lijekovi različitih vrsta, povećavajući njihovu hipotenzivnu učinkovitost;
- Statini, povećavajući učinak snižavanja lipida;
- Sredstva za oduzimanje žučne kiseline, gubeći dio svog aktivnog udjela.
Interakcije uočene za laropiprant nisu bile farmakokinetičke niti klinički značajne.
Kontraindikacije TREDAPTIVE ® Nikotinska kiselina i laropiprant
TREDAPTIVE ® je kontraindiciran u slučaju smanjene funkcije jetre ili bubrega, u slučaju aktivnog peptičkog ulkusa, arterijskog krvarenja i preosjetljivosti na jedan od njegovih spojeva.
Neželjeni učinci - nuspojave
Nuspojave koje su prijavili pacijenti koji su primali terapiju TREDAPTIVE ® općenito su bile prolazne i blage.
Naleti vrućine, omaglica, glavobolja, proljev, mučnina, povraćanje, eritem, pruritus, kožni osip i promjene krvnih parametara transaminaza, glikemije i mokraćne kiseline bili su najprikazaniji nuspojave.
Reakcije preosjetljivosti i klinički značajnije nuspojave nađene su samo u nekoliko slučajeva, općenito u kategorijama pacijenata definiranih rizikom.
Bilješka
TREDAPTIVE ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o TREDAPTIVE ® nikotinskoj kiselini i laropiprantu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
