BLOPRESS ® je lijek na bazi kandesartan cileksetila.
TERAPIJSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti receptora za angiotenzin II
Indikacije BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
BLOPRESS® se koristi u pacijenata s esencijalnom hipertenzijom, zatajenjem srca i oslabljenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke. U ovim posljednjim stanjima može se koristiti u slučaju netolerancije na ACE inhibitore ili, kada se tolerira, u sinergiji s njima, radi poboljšanja njihovih terapijskih svojstava.
Mehanizam djelovanja BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS ® primijenjen oralno apsorbira se samo u malom dijelu, jamčeći vrijednosti bioraspoloživosti koje rijetko prelaze 14%, određujući početak terapijske aktivnosti 2 sata kasnije i dostižući maksimalni vrh u plazmi nakon 3 i pol sata od njegove pretpostavke. Da bi BLOPRESS ® pokazao svoje terapijsko djelovanje, njegov aktivni sastojak, kandesartan cileksetil, mora se pretvoriti u aktivni metabolit kandesartan ("hidrolizom koja se brzo javlja u gastrointestinalnom traktu). Nakon što se apsorbira i veže u velikom dijelu proteina plazme , kandesartan tako može doprijeti do različitih ciljnih organa i provesti svoje terapijsko djelovanje.Biološka aktivnost ove molekule izražena je u antagonističkom djelovanju protiv angiotenzina II na receptore AT1. Zapravo, vezivanje receptora angiotenzina II -AT1 određuje niz učinaka - poput vazokonstrikcije, stimulacije aldosterona, indukcije rasta stanica i regulacije homeostaze hidro -fiziološke otopine - koji, između ostalog, pridonose održavanju krvnog tlaka. vežući receptor AT1 na prilično stabilan način, sprječava njegovu aktivaciju angiotenzinom II, značajno smanjujući vaskularnu kontrakciju i osiguravajući značajno smanjenje krvnog tlaka bez potencijalno opasnih refleksnih mehanizama za zdravlje pacijenta.
Na kraju učinka, nakon poluživota od oko 9 sati, aktivni se sastojak u velikoj mjeri uklanja urinarnim putem, au manjoj mjeri i bilijarnim putem.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. CANDESARTAN U LIJEČENJU HIPERTENZIJE
Arch Mal Coeur Vaiss. Kolovoza 2007.; 100: 679-82.
[Učinkovitost cileksetila kandesartan u hipertenzivnih pacijenata sa ili bez dijabetesa]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
U ovom istraživanju provedenom na više od 700 pacijenata koji pate od hipertenzije (razine krvnog tlaka iznad 140/90 mmHg), a u nekim slučajevima i od dijabetesa, primjena 8 mg kandesartan cileksetila tijekom 4/6 tjedana jamčila je smanjenje razine krvnog tlaka od oko 20 mmHg, vraćajući ove pacijente u normalni raspon krvnog tlaka
2. CANDESARTAN I LIJEČENJE HIPERTENZIJE U BOLESNIKA U OPASNOSTI SRCA.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 10. kolovoza 2010. [Epub ispred tiska]
Blokada sustava Renin-Angiotenzin sigurno smanjuje krvni tlak u bolesnika s manjim ishemijskim moždanim udarom tijekom akutne faze.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Liječenje kandesartanom tijekom akutne faze ishemije, iako ne određuje trenutno "hipotenzivno djelovanje", jamči kratkoročno (točnije u samo 14 dana terapije), pad krvnog tlaka od oko 25 mmHg, smanjujući rizik u budućnosti akutnog ishemijskog moždanog udara.
3. CANDESARTAN, NAJUČINKOVITI SARTAN
Curr Med Res Opin. 2007. srpnja; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - pregled učinaka na kardiovaskularne komplikacije kod hipertenzije i kroničnog zatajenja srca.
Meredith PA.
Pažljivo ponovno čitanje međunarodne znanstvene dokumentacije pokazalo je kako je kandesartan među antagonistima receptora angiotenzina II, jednim od onih s većim afinitetom i većim terapijskim učinkom. Među različite prednosti proizašle iz primjene ovog lijeka, moguće je uključiti posebnu antihipertenzivnu učinkovitost u kombinaciji s diureticima ili drugim antihipertenzivnim lijekovima, usprkos nizu nuspojava skromne kliničke vrijednosti.
Način uporabe i doziranje
BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tablete: doze predviđene za liječenje hipertenzije obično uključuju doze između 8 i 16 mg dnevno (1/2 tablete dnevno). U slučajevima kada bi pacijent trebao biti neodrživ na ovu dozu, ona bi mogla doseći najviše 32 mg / dan, ili odabrati alternativnu antihipertenzivnu terapiju.
U liječenju zatajenja srca, međutim, preporučuju se doze od 4 mg kandesartan cineksidila.
Terapeutska učinkovitost općenito se opaža pri produljenoj primjeni tijekom najmanje 4 tjedna.
Potrebno je prilagoditi dozu kod određenih kategorija pacijenata u riziku, za što liječnik mora pažljivo procijeniti fiziopatološka stanja i odabrati dozu koja može smanjiti moguće nuspojave, uz očuvanje terapijske funkcionalnosti.
Upozorenja BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Terapija lijekom BLOPRESS ®, osobito u bolesnika sa zatajenjem srca, mogla bi dovesti do značajnog smanjenja bubrežne funkcije; stoga bi bilo preporučljivo stalno pratiti razinu kalija i kreatinina u plazmi.
Važno je uzeti u obzir da bi istodobna primjena lijekova sposobnih ometati sustav renin-angiotenzin ili različitih antihipertenziva mogla dovesti do teških hipotenzivnih epizoda.Posebna pozornost mora se posvetiti u slučaju istodobne primjene diuretika koji štede kalij, zbog rizika od hiperkalijemije i posljedične promjene normalnog srčanog ritma.
Moždani udar i srčani udar mogu biti učestaliji u bolesnika s ishemijskom bolesti srca ili ishemijskom kardiovaskularnom bolešću, zbog teškog hipotenzivnog učinka lijeka.
Prisutnost laktoze mogla bi uzrokovati niz nuspojava kod pacijenata koji ne podnose galaktozu, laktozu ili pate od nedostatka laktaze i malapsorpcije glukoze i / ili galaktoze.
Unatoč nepostojanju izravne povezanosti između primjene BLOPRESS ® -a, smanjenja percepcijskog i reaktivnog potencijala pacijenta, sve hipotenzivne epizode ili nuspojave različitih vrsta mogle bi ugroziti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Strogo se ne preporučuje uporaba lijeka BLOPRESS ® tijekom trudnoće jer bi kandesartan mogao uzrokovati promjenu u perfuziji krvi fetusa, ozbiljno ugrožavajući njegov rast i razvoj. S druge strane, pretklinička istraživanja provedena na životinjama pokazala su uzročnu vezu između uzimanja BLOPRESS ® fetalnih i neonatalnih malformacija.
Tijekom dojenja, čak i ako još nije utvrđeno u majčinom mlijeku, aktivni princip BLOPRESS ® mogao bi se izlučiti u majčino mlijeko; stoga se ne preporučuje uzimanje čak ni u tom razdoblju.
Interakcije
Čini se da je broj studija koje procjenjuju istodobnu primjenu lijeka BLOPRESS ® s drugim lijekovima ograničen; međutim moguće je opisati neke kombinacije koje mijenjaju normalnu funkciju kandesartana. Točnije, istodobni unos drugih lijekova s antihipertenzivnim djelovanjem ili sposobnih utjecati na sustav renin-angiontenzin mogao bi odrediti povećanje hipotenzivnog učinka s posljedičnim rizikom za zdravlje pacijenta.
Diuretici koji štede kalij ili diuretici koji štede kalij mogu povećati rizik od hiperkalemije. S druge strane, nesteroidni protuupalni lijekovi mogli bi umanjiti antihipertenzivno djelovanje lijeka BLOPRESS ®
Kontraindikacije BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Ne preporučujemo uporabu lijeka BLOPRESS ® tijekom trudnoće i dojenja, u slučaju kolestaze, teške insuficijencije jetre ili preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
Neželjeni učinci - nuspojave
Neželjeni učinci lijeka BLOPRESS ® su u većini slučajeva blage kliničke težine i prolazni, s zahvaćanjem središnjeg živčanog sustava (glavobolja i omaglica), kardiovaskularnog (hipotenzija), mokraćnog sustava (oštećena bubrežna funkcija) i krvi (promjena razine transaminaza u plazmi) , kreatinin, kalij i urea).
Međutim, samo u nekoliko slučajeva bilo je potrebno prekinuti terapiju.
U slučaju preosjetljivosti na jednu od komponenti lijeka BLOPRESS ®, uočene su uglavnom dermatološke reakcije (erupcije, žurba) i groznice.
Bilješka
BLOPRESS ® se može prodavati samo na liječnički recept
Podaci o BLOPRESS ® Candesartan cilexetil objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
.jpg)
