Aktivni sastojci: Oksazepam
Serpax tablete od 15 mg
Serpax tablete od 30 mg
Zašto se koristi Serpax? Čemu služi?
Farmakoterapijska skupina
Anksiolitici, derivati benzodiazepina
Terapijske indikacije
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti. Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući i podvrgnut teškoj nelagodi.
Kontraindikacije Kada se Serpax ne smije koristiti
Serpax je kontraindiciran u bolesnika sa:
- Preosjetljivost na djelatnu tvar, benzodiazepine ili bilo koju pomoćnu tvar.
- Sindrom apneje u snu.
- Teška respiratorna insuficijencija.
- Myasthenia gravis.
- Teška insuficijencija jetre.
- Poznata ili sumnja na trudnoću
- Dojenje (vidi trudnoću i dojenje).
- Pedijatrijska dob.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Serpax
Određene skupine pacijenata
Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene"). Isto tako, preporučuje se niža doza za bolesnike s kroničnim respiratornim zatajenjem zbog rizika od respiratorne depresije.
Zbog učinka opuštanja mišića u starijih osoba postoji opasnost od pada i posljedično prijeloma.
Bolesnici s teškim oštećenjem jetre mogu imati smanjenu sposobnost metaboliziranja oksazepama putem glukuronidacije.
Bolesnike s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega potrebno je često kontrolirati, a dozu pažljivo prilagoditi individualnom odgovoru bolesnika. U ovih pacijenata mogu biti dovoljne niže doze.
Benzodiazepini su kontraindicirani u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre i / ili encefalopatijom jer, kao i svi benzodiazepini, mogu izazvati jetrenu encefalopatiju.
Oprez je potreban u liječenju pacijenata s glaukomom uskog kuta.
Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). U tih se bolesnika treba izbjegavati velike količine Serpaxa.
Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Dječja uporaba
Benzodiazepini se ne smiju davati djeci bez pažljive procjene stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Serpaxa
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Treba izbjegavati istodobni unos s alkoholom. Sedativni učinak može se pojačati ako se lijek uzima zajedno s alkoholom. To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. (vidjeti dio 4.7).
Povezanost s depresorima središnjeg živčanog sustava (CNS): središnji depresivni učinak može se pojačati u slučajevima istodobne primjene s alkoholom, barbituratima, antipsihoticima (neurolepticima), hipnoticima / sedativima, anksioliticima, antidepresivima, narkoticnim analgeticima, antiepilepticima, antikonvulzivima, sedativnim anesteticima i antihistaminici U slučaju opojnih analgetika može doći do povećanja euforije, što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Primjena teofilina i aminofilina može smanjiti sedativne učinke benzodiazepina, uključujući Serpax.
Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina, što se u manjoj mjeri odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.
Interakcije u laboratorijskim analizama
Upotreba Serpaxa nije zabilježila niti identificirala smetnje u laboratorijskim testovima, no prijavljeno je da oksazepam narušava proizvodnju kortizola. Test suzbijanja deksametazona može biti oslabljen ako je Serpax primijenjen prije ispitivanja.
Upozorenja Važno je znati da:
Korištenje benzodiazepina, uključujući Serpax, može dovesti do respiratorne depresije opasne po život.
Ozbiljne anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije zabilježene su pri uporabi benzodiazepina. Slučajevi angioedema koji zahvaćaju jezik, glottis ili grkljan zabilježeni su u pacijenata nakon uzimanja prve ili sljedećih doza benzodiazepina. Neki pacijenti koji su uzimali benzodiazepine imali su dodatne simptome, kao što je dispneja, zatvaranje grla ili mučnina i povraćanje. Neki pacijenti su trebali liječenje u hitnoj pomoći. Ako angioedem zahvaća jezik, glottis ili grkljan, može doći do opstrukcije dišnih putova koja može biti smrtonosna.
Pacijenti koji razviju angioedem nakon liječenja benzodiazepinima ne smiju se ponovno liječiti lijekom.
Serpax se mora koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenim respiratornim funkcijama (npr. Kronična plućna opstrukcija, sindrom apneje u snu).
Pacijente treba upozoriti da kako se njihova tolerancija na alkohol ili druge lijekove za snižavanje središnjeg živčanog sustava smanjuje sa Serpaxom, moraju ili potpuno izbjegavati te tvari ili smanjiti njihove doze.
Potrebu za nastavkom terapije Serpaxom treba povremeno procjenjivati.
Liječenje benzodiazepinima treba postupno prekidati.
Serpax je indiciran samo ako se poremećaj ne može riješiti terapijom bez lijekova, a ozbiljan je, onemogućava i uzrokuje duboku slabost. Anksioznost i napetost povezani s kontingentnim pojavama svakodnevnog života obično ne zahtijevaju liječenje anksiolitikom.
Anksioznost može biti simptom nekoliko drugih poremećaja. Treba razmotriti mogućnost da anksioznost može biti povezana s latentnim fizičkim ili psihijatrijskim poremećajem za koji postoji specifičniji tretman.
Već postojeća depresija može se razviti ili pogoršati tijekom liječenja benzodiazepinima, uključujući Serpax (vidi "Nuspojave"). Korištenje benzodiazepina može razotkriti suicidalne sklonosti u depresivnih pacijenata i ne smiju se primjenjivati bez odgovarajuće terapije antidepresivima.
Neki pacijenti na benzodiazepinima razvili su krvnu diskraziju, a neki su imali povišene vrijednosti jetrenih enzima. Kad je klinički potrebno produljeno liječenje, preporučuju se povremene hematološke i funkcije jetre.
Iako se hipotenzija javljala rijetko, benzodiazepine treba davati s oprezom pacijentima kod kojih pad krvnog tlaka može dovesti do kardio- ili cerebro-vaskularnih komplikacija. To je osobito važno u starijih bolesnika.
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina, uključujući Serpax, može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Kada se koristi u preporučenim dozama u kratkotrajnom liječenju anksioznosti, potencijal za Serpax da izazove ovisnost je nizak. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; veća je u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola, droga ili droga ili s izraženim poremećajima osobnosti. Stoga se treba izbjegavati upotreba u bolesnika ovisnih o drogama ili alkoholičara. Općenito, benzodiazepine se smije propisati samo na kratko (2-4 tjedna). Ne preporučuje se dugotrajna kontinuirana uporaba. Simptomi ustezanja (npr. Povratna nesanica) mogu se pojaviti nakon prekida preporučene doze nakon tjedan dana terapije. Treba izbjegavati nagli prekid liječenja i nakon produženog razdoblja terapije slijediti program postupnog smanjenja doze.
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u mišićima, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti, razdražljivosti, povratnih pojava, omaglice, disforije.
U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, tinitus, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt / promjene percepcije, nehotični pokreti, povraćanje, mučnina, proljev, gubitak apetita, halucinacije / delirij, tremor, grčevi u trbuhu, mijalgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiperrefleksija, kratkotrajni gubitak pamćenja, hipertermija, napadaji ili konvulzije. Napadi / napadaji mogu biti češći u bolesnika s već postojećim poremećajima napadaja ili koji koriste druge lijekove koji snižavaju prag napadaja, poput antidepresiva.
Ostali simptomi su: depresija, nesanica, znojenje.
Povratna nesanica i anksioznost: pri prestanku liječenja može se pojaviti prolazni sindrom u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinom ponavljaju u pogoršanom obliku. Ovaj sindrom mogu biti popraćene drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili poremećaje spavanja
Simptomi ustezanja, osobito oni teži, češći su u onih pacijenata koji su primali visoke doze tijekom dužeg vremenskog razdoblja; međutim, mogu se pojaviti i nakon prestanka uzimanja benzodiazepina koji se uzimaju kontinuirano u terapijskim dozama, osobito ako se suspenzija dogodi naglo.
Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma veći nakon naglog prekida liječenja, predlaže se postupno smanjenje doze. Postoje dokazi o razvoju tolerancije na sedativne učinke benzodiazepina.
Serpax može imati potencijal zloupotrebe, osobito u bolesnika koji su u prošlosti imali zlouporabu droga i / ili alkohola
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti dozu, način i vrijeme primjene), ovisno o indikaciji, ali ne smije prelaziti osam do dvanaest tjedana, uključujući i postupno razdoblje odvikavanja. Ne smije doći do produljenja terapije nakon ovih razdoblja bez ponovne procjene kliničke situacije. Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu.
Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju ili oštećenje pamćenja. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa se stoga radi smanjenja rizika mora osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san od 7-8 sati (vidjeti nuspojave).
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Paradoksalne reakcije poput nemira, uznemirenosti, razdražljivosti, agresije, razočaranja, ljutnje, noćnih mora, halucinacija, psihoza, promjena ponašanja, anksioznih stanja, neprijateljstva, uzbuđenja, poremećaja sna / nesanice, povremeno su zabilježene uz upotrebu benzodiazepina. sedacija, umor, pospanost, ataksija, zbunjenost, depresija, razotkrivanje depresije, vrtoglavica, promjena libida, impotencija, smanjeni orgazam. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti. Takve reakcije su češće u djece i starijih osoba.
Plodnost, trudnoća i dojenje
Trudnoća
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Benzodiazepini se ne smiju koristiti tijekom trudnoće, osobito u prvom i trećem tromjesečju.
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, treba se obratiti svom liječniku, i ako namjerava zatrudnjeti, i ako sumnja da je trudna, u vezi s prekidom lijeka.
Uzimanje benzodiazepina tijekom trudnoće može uzrokovati oštećenje fetusa. U nekoliko je studija predloženo povećanje rizika od kongenitalnih malformacija povezanih s uporabom anksiolitika, poput klordiazepoksida, diazepama i meprobamata, u prvom tromjesečju trudnoće.
U ljudi, razine u krvi dobivene iz pupčane vrpce ukazuju na to da benzodiazepini i njihovi glukuronidi prolaze kroz posteljicu. Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga proizvod primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda u visokim dozama, učinci na novorođenče može doći. Simptomi kao što su hipoaktivnost, hipotonija, hipotermija, respiratorna depresija, apneja, prehrambeni problemi i metabolički odgovori promijenjeni smanjenom otpornošću na hladnoću zabilježeni su u dojenčadi čije su majke koristile benzodiazepine tijekom kasne trudnoće ili poroda.
Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu biti izložena određenom riziku za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju.
Vrijeme za hranjenje
Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama osim ako očekivana korist za ženu ne nadmašuje potencijalni rizik za novorođenče.
Sedacija i nemogućnost uzimanja majčinog mlijeka dogodili su se tijekom dojenja kod dojenčadi čije su majke uzimale benzodiazepine. Dojenčad rođena od takvih majki treba promatrati zbog farmakoloških učinaka (uključujući sedaciju i razdražljivost
Plodnost
Učinci oksazepama na plodnost ljudi nisu poznati.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidjeti interakcije). Kao i kod svih pacijenata koji primaju lijekove koji djeluju na središnji živčani sustav, pacijente treba upozoriti da ne upravljaju opasnim strojevima i da ne voze sve dok ne budu sigurni da nisu pospani ili lagani na čelu sa Serpaxom.
Važne informacije o nekim sastojcima
Lijek sadrži laktozu pa se u slučaju utvrđene netolerancije na šećere obratite svom liječniku prije uzimanja lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Serpax: Doziranje
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.
Ne smije se prekoračiti najveća doza.
Doziranje i trajanje liječenja moraju se individualno prilagoditi. Najnižu učinkovitu dozu treba propisati u najkraćem mogućem roku.
Liječenje treba postupno prekidati.
Za blagu do umjerenu anksioznost uobičajena doza je 15 mg, 3 ili 4 puta dnevno.
Za teške anksiozne sindrome ili tjeskobu povezanu s depresijom, uobičajena doza je 15-30 mg, 3 ili 4 puta dnevno.
Stariji ili oslabljeni bolesnici ili bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega ili s kroničnim zatajenjem disanja općenito zahtijevaju niže ili rjeđe doze. Ove bolesnike treba često pratiti, a dozu treba pažljivo prilagoditi individualnom odgovoru.Bolesnici s teškim oštećenjem jetre mogu imati oslabljenu sposobnost metaboliziranja oksazepama putem glukuronidacije.
Za starije ili oslabljene pacijente, početna doza je 15 mg, 1 ili 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može oprezno povećati na 15 mg, 3 ili 4 puta dnevno.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Serpaxa
Kao i kod drugih benzodiazepina, ne očekuje se da će predoziranje biti opasno po život ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.
Simptomi:
Predoziranje benzodiazepinima obično rezultira različitim stupnjevima depresije središnjeg živčanog sustava u rasponu od zamućenja do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, zbunjenost, dizartriju i letargiju. U teškim slučajevima (poput onih koji se mogu pojaviti nakon masovnog samoubojstva) simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, hipnozu, paradoksalne reakcije, depresiju CNS -a, kardiovaskularnu depresiju, depresiju disanja, stupanj kome od 1 ° -3 i smrt.
Liječenje:
Nakon predoziranja benzodiazepinima za oralnu primjenu, potrebno je izazvati povraćanje (u roku od jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili je potrebno ispiranje želuca, odmah nakon uzimanja, sa zaštitom dišnog sustava ako je pacijent lišen znanja ili kod pacijenata koji imaju simptome , nakon čega slijede, prema potrebi, opće prakse oživljavanja, praćenje vitalnih znakova i pomno promatranje pacijenta. Tamo gdje postoji opasnost od udisanja, ne preporučuje se izazivanje povraćanja
Ako se ne vidi poboljšanje pri pražnjenju želuca, treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija. Posebnu pozornost treba posvetiti respiratornoj i kardiovaskularnoj funkciji u hitnoj terapiji.
Hipotenzija, iako malo vjerojatna, može se kontrolirati norepinefrinom. Serpax se slabo dijalizira.
Antagonist benzodiazepina flumazenil može se koristiti u hospitaliziranih pacijenata kao dodatak odgovarajućem liječenju predoziranja benzodiazepinom, a ne kao zamjena. Prije uporabe morate se posavjetovati s podacima o proizvodu. Liječnici trebaju biti svjesni rizika od napadaja povezanih s liječenjem flumazenilom, osobito u onih koji su dulje vrijeme koristili benzodiazepine i u slučaju predoziranja cikličkim antidepresivima.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze SERPAX -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate bilo kakvih pitanja o uporabi lijeka SERPAX, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Serpaxa
Kao i svi lijekovi, SERPAX može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Unutar organske klase sustava MedDRA nuspojave su navedene po učestalosti (broj pacijenata za koje se očekuje da će osjetiti nuspojave) koristeći sljedeće kategorije:
Vrlo često (≥1 / 10)
Često (≥1 / 100 do <1/10)
Manje često (≥1 / 1.000 do <1/100)
Rijetko (≥1 / 10.000 do <1 / 1.000)
Vrlo rijetko (<1/10 000)
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Zbog učinka opuštanja mišića u starijih osoba postoji opasnost od pada i posljedično prijeloma.
Učinci benzodiazepina na središnji živčani sustav ovise o dozi, a visoke doze dovode do teže depresije središnjeg živčanog sustava.
Amnezija
Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidi "Posebna upozorenja").
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.
Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti; prekid terapije može rezultirati oporavkom ili fenomenom odvikavanja (vidjeti Posebna upozorenja). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju
Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece
Sastav
Serpax tablete od 15 mg
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: oksazepam 15,00 mg.
Pomoćne tvari: laktoza, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, preželatinizirani škrob.
Serpax tablete od 30 mg
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: oksazepam 30,00 mg.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, polacrilin kalij, magnezijev stearat.Tablete.
Serpax 15 mg tablete - 20 tableta
Serpax 30 mg tablete - 20 tableta
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
SERPAX TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Serpax tablete od 15 mg
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: oksazepam 15,00 mg.
Serpax tablete od 30 mg
Svaka tableta sadrži:
Aktivni sastojak: oksazepam 30,00 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Djeljive tablete
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući i podvrgnut teškoj nelagodi.
04.2 Doziranje i način primjene
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.
Ne smije se prekoračiti najveća doza.
Doziranje i trajanje liječenja moraju se individualno prilagoditi.
Najnižu učinkovitu dozu treba propisati u najkraćem mogućem roku.
Liječenje treba postupno prekidati.
Za blagu do umjerenu anksioznost uobičajena doza je 15 mg, 3 ili 4 puta dnevno.
Za teške anksiozne sindrome ili tjeskobu povezanu s depresijom, uobičajena doza je 15-30 mg 3 ili 4 puta dnevno.
Stariji ili oslabljeni bolesnici ili bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega ili s kroničnim zatajenjem disanja općenito zahtijevaju niže ili rjeđe doze. Ove bolesnike treba često pratiti, a dozu treba pažljivo prilagoditi individualnom odgovoru.Bolesnici s teškim oštećenjem jetre mogu imati oslabljenu sposobnost metaboliziranja oksazepama putem glukuronidacije (vidjeti dio 5.2).
Za starije ili oslabljene pacijente, početna doza je 15 mg, 1 ili 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može oprezno povećati na 15 mg, 3 ili 4 puta dnevno.
04.3 Kontraindikacije
Serpax je kontraindiciran u bolesnika sa:
Preosjetljivost na djelatnu tvar, benzodiazepine ili bilo koju pomoćnu tvar.
Sindrom apneje u snu.
Teška respiratorna insuficijencija.
Myasthenia gravis.
Teška insuficijencija jetre.
Poznata ili sumnja na trudnoću - Dojenje (vidjeti dio 4.6).
Pedijatrijska dob.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Korištenje benzodiazepina, uključujući Serpax, može dovesti do respiratorne depresije opasne po život.
Ozbiljne anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije zabilježene su pri uporabi benzodiazepina. Slučajevi angioedema koji zahvaćaju jezik, glottis ili grkljan zabilježeni su u pacijenata nakon uzimanja prve ili sljedećih doza benzodiazepina. Neki pacijenti koji su uzimali benzodiazepine imali su dodatne simptome, kao što je dispneja, zatvaranje grla ili mučnina i povraćanje. Neki pacijenti su trebali liječenje u hitnoj pomoći. Ako angioedem zahvaća jezik, glottis ili grkljan, može doći do opstrukcije dišnih putova koja može biti smrtonosna.
Pacijenti koji razviju angioedem nakon liječenja benzodiazepinima ne smiju se ponovno liječiti lijekom.
Serpax se mora koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenim respiratornim funkcijama (npr. Kronična plućna opstrukcija, sindrom apneje u snu).
Pacijente treba upozoriti da kako se njihova tolerancija na alkohol ili druge lijekove koji potiskuju središnji živčani sustav (CNS) smanjuje uz Serpax, moraju ili potpuno izbjegavati te tvari ili smanjiti njihove doze.
Potrebu za nastavkom terapije Serpaxom treba povremeno procjenjivati.
Liječenje benzodiazepinima treba postupno prekidati.
Serpax je indiciran samo ako se poremećaj ne može riješiti nefarmakološkom terapijom, a ozbiljan je, onemogućava i uzrokuje duboku slabost. Anksioznost i napetost povezani s kontingentnim pojavama svakodnevnog života obično ne zahtijevaju liječenje anksiolitikom.
Anksioznost može biti simptom nekoliko drugih poremećaja. Treba razmotriti mogućnost da anksioznost može biti povezana s latentnim fizičkim ili psihijatrijskim poremećajem za koji postoji specifičniji tretman.
Već postojeća depresija može se pojaviti ili pogoršati tijekom liječenja benzodiazepinima, uključujući Serpax (vidjeti dio 4.8). Korištenje benzodiazepina može razotkriti suicidalne sklonosti u depresivnih pacijenata i ne smiju se primjenjivati bez odgovarajuće terapije antidepresivima.
Neki pacijenti na benzodiazepinima razvili su krvnu diskraziju, a neki su imali povišene vrijednosti jetrenih enzima. Kad je klinički potrebno produljeno liječenje, preporučuju se povremene hematološke i funkcije jetre.
Iako se hipotenzija javljala rijetko, benzodiazepine treba davati s oprezom pacijentima kod kojih pad krvnog tlaka može dovesti do kardio- ili cerebro-vaskularnih komplikacija. To je osobito važno u starijih bolesnika.
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina, uključujući Serpax, može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Kada se koristi u preporučenim dozama u kratkotrajnom liječenju anksioznosti, potencijal za Serpax da izazove ovisnost je nizak. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; veća je u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola, droga ili droga ili s izraženim poremećajima osobnosti. Stoga se treba izbjegavati upotreba u bolesnika ovisnih o drogama ili alkoholičara. Općenito, benzodiazepine se smije propisati samo na kratko (2-4 tjedna). Ne preporučuje se dugotrajna kontinuirana uporaba.
Simptomi ustezanja (npr. Povratna nesanica) mogu se pojaviti nakon prekida preporučene doze nakon samo tjedan dana terapije. Treba izbjegavati nagli prekid liječenja i nakon produženog razdoblja terapije slijediti program postupnog smanjenja doze.
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u mišićima, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti, razdražljivosti, povratnih pojava, omaglice, disforije.
U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, tinitus, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt / promjene percepcije, nehotični pokreti, povraćanje, mučnina, proljev, gubitak apetita, halucinacije / delirij, tremor, grčevi u trbuhu, mijalgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiperrefleksija, kratkotrajni gubitak pamćenja, hipertermija, napadaji ili konvulzije. Napadi / napadaji mogu biti češći u bolesnika s već postojećim poremećajima napadaja ili koji koriste druge lijekove koji snižavaju prag napadaja, poput antidepresiva.
Ostali simptomi su: depresija, nesanica, znojenje.
Povratna nesanica i anksioznost: prolazni sindrom u kojem se simptomi koji dovode do liječenja benzodiazepinom ponavljaju u pogoršanom obliku mogu se pojaviti nakon prekida liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje u snu.
Simptomi ustezanja, osobito oni teži, češći su u onih pacijenata koji su primali visoke doze tijekom dužeg vremenskog razdoblja; međutim, mogu se pojaviti i nakon prestanka uzimanja benzodiazepina koji se uzimaju kontinuirano u terapijskim dozama, osobito ako se suspenzija dogodi naglo.
Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma veći nakon naglog prekida liječenja, predlaže se postupno smanjenje doze.
Postoje dokazi o razvoju tolerancije na sedativne učinke benzodiazepina.
Serpax može imati potencijal zloupotrebe, osobito u bolesnika koji su u prošlosti imali zlouporabu droga i / ili alkohola.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti dio 4.2.), Ovisno o indikaciji, ali ne smije prelaziti osam do dvanaest tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije ne smije doći bez ponovne procjene klinička situacija. Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu. Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju ili oštećenje pamćenja.
To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka i stoga se radi smanjenja rizika mora osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san od 7-8 sati (vidjeti dio 4.8).
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Paradoksalne reakcije poput nemira, uznemirenosti, razdražljivosti, agresije, razočaranja, ljutnje, noćnih mora, halucinacija, psihoza, promjena ponašanja, anksioznih stanja, neprijateljstva, uzbuđenja, poremećaja sna / nesanice, povremeno su zabilježene uz upotrebu benzodiazepina. sedacija, umor, pospanost, ataksija, zbunjenost, depresija, razotkrivanje depresije, vrtoglavica, promjena libida, impotencija, smanjeni orgazam. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti. Takve reakcije su češće u djece i starijih osoba.
Određene skupine pacijenata
Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti dio 4.2). Isto tako, preporučuje se niža doza za bolesnike s kroničnim respiratornim zatajenjem zbog rizika od respiratorne depresije.
Zbog učinka opuštanja mišića u starijih osoba postoji opasnost od pada i posljedično prijeloma.
Bolesnici s teškim oštećenjem jetre mogu imati smanjenu sposobnost metaboliziranja oksazepama putem glukuronidacije (vidjeti dio 5.2).
Bolesnike s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega potrebno je često kontrolirati, a dozu pažljivo prilagoditi individualnom odgovoru bolesnika. U ovih pacijenata mogu biti dovoljne niže doze.
Benzodiazepini su kontraindicirani u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre i / ili encefalopatijom jer, kao i svi benzodiazepini, mogu izazvati jetrenu encefalopatiju.
Oprez je potreban u liječenju pacijenata s glaukomom uskog kuta.
Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). U tih se bolesnika treba izbjegavati velike količine Serpaxa.
Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Dječja uporaba
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljive procjene stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Važne informacije o nekim pomoćnim tvarima.
Lijek sadrži laktozu i stoga nije prikladan za osobe sa nedostatkom laktaze, galaktozemijom ili sindromom malapsorpcije glukoze / galaktoze.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Treba izbjegavati istodobni unos s alkoholom. Sedativni učinak može se pojačati ako se lijek uzima zajedno s alkoholom. To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima (vidjeti dio 4.7).
Povezanost s depresorima središnjeg živčanog sustava: središnji depresivni učinak može se pojačati u slučajevima istodobne primjene s alkoholom, barbituratima, antipsihoticima (neurolepticima), hipnoticima / sedativima, anksioliticima, antidepresivima, narkoticnim analgeticima, antiepilepticima, antikonvulzivima, anesteticima i sedativnim antihistaminicima. narkotičkih analgetika može doći do povećanja euforije što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Primjena teofilina i aminofilina može smanjiti sedativne učinke benzodiazepina, uključujući Serpax.
Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina, što se u manjoj mjeri odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.
Interakcije u laboratorijskim analizama
Upotreba Serpaxa nije zabilježila niti identificirala smetnje u laboratorijskim testovima, no prijavljeno je da oksazepam narušava proizvodnju kortizola. Test suzbijanja deksametazona može biti oslabljen ako je Serpax primijenjen prije ispitivanja.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Benzodiazepini se ne smiju koristiti tijekom trudnoće, osobito u prvom i trećem tromjesečju.
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, treba se obratiti svom liječniku, i ako namjerava zatrudnjeti, i ako sumnja da je trudna, u vezi s prekidom lijeka.
Uzimanje benzodiazepina tijekom trudnoće može uzrokovati oštećenje fetusa. U nekoliko je studija predloženo povećanje rizika od kongenitalnih malformacija povezanih s uporabom anksiolitika, poput klordiazepoksida, diazepama i meprobamata, u prvom tromjesečju trudnoće.
U ljudi, razine u krvi dobivene iz pupčane vrpce ukazuju na to da benzodiazepini i njihovi glukuronidi prolaze kroz posteljicu. Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga proizvod primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda u visokim dozama, učinci na novorođenče može doći. Simptomi kao što su hipoaktivnost, hipotonija, hipotermija, respiratorna depresija, apneja, prehrambeni problemi i metabolički odgovori promijenjeni smanjenom otpornošću na hladnoću zabilježeni su u dojenčadi čije su majke koristile benzodiazepine tijekom kasne trudnoće ili poroda.
Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu imati određeni rizik za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju.
Vrijeme za hranjenje
Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama osim ako očekivana korist za ženu ne nadmašuje potencijalni rizik za novorođenče.
Sedacija i nemogućnost uzimanja majčinog mlijeka dogodili su se tijekom dojenja kod dojenčadi čije su majke uzimale benzodiazepine. Dojenčad rođena od takvih majki treba promatrati zbog farmakoloških učinaka (uključujući sedaciju i razdražljivost).
Plodnost
Učinci oksazepama na plodnost ljudi nisu poznati.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidjeti dio 4.5). Kao i kod svih pacijenata koji primaju lijekove koji djeluju na središnji živčani sustav, pacijente treba upozoriti da ne upravljaju opasnim strojevima i da ne voze sve dok ne budu sigurni da nisu pospani ili lagani na čelu sa Serpaxom.
04.8 Nuspojave
Kao dio MedDRA klasifikacije organa, reakcije
nuspojave su navedene po učestalosti (očekuje se da će biti broj pacijenata
prisutne nuspojave) koristeći sljedeće kategorije:
Vrlo često (≥1 / 10)
Često (≥1 / 100,
Manje često (≥1 / 1.000 do
Rijetko (≥1 / 10.000,
Vrlo rijetko (
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Tablica: Učestalost neželjenih učinaka
Zbog učinka opuštanja mišića u starijih osoba postoji opasnost od pada i posljedično prijeloma.
Učinci benzodiazepina na središnji živčani sustav ovise o dozi. Visoke doze rezultiraju ozbiljnijom depresijom CNS -a.
Amnezija
Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidjeti dio 4.4).
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.
Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti; prekid terapije može rezultirati oporavkom ili fenomenom odvikavanja (vidjeti dio 4.4). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
04.9 Predoziranje
Kao i kod drugih benzodiazepina, ne očekuje se da će predoziranje biti opasno po život ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost da su se istodobno uzimale i druge tvari. Nakon predoziranja benzodiazepinima za oralnu primjenu, potrebno je izazvati povraćanje (unutar jednog sata) ako je pacijent pri svijesti. o započeto ispiranje želuca, odmah nakon uzimanja, sa zaštitom dišnog sustava ako je pacijent u nesvijesti ili u pacijenata sa simptomima, a prema potrebi slijedi opća praksa oživljavanja, praćenje vitalnih znakova i pomno promatranje pacijenta. Ako postoji rizik aspiracije, ne preporučuje se izazivanje povraćanja. Ako se ne vidi poboljšanje pri pražnjenju želuca, treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija. Posebnu pozornost treba posvetiti respiratornoj i kardiovaskularnoj funkciji u hitnoj terapiji. Predoziranje benzodiazepinima obično rezultira različitim stupnjevima depresije središnjeg živčanog sustava u rasponu od zamućenja do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, zbunjenost, dizartriju i letargiju.
U teškim slučajevima (poput onih koji se mogu pojaviti nakon masovnog samoubojstva) simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, hipnozu, paradoksalne reakcije, depresiju CNS -a, kardiovaskularnu depresiju, depresiju disanja, stupanj kome od 1 ° -3 i smrt.
Hipotenzija, iako malo vjerojatna, može se kontrolirati noradrenalinom.
Serpax se slabo dijalizira.
Antagonist benzodiazepina flumazenil može se koristiti u hospitaliziranih pacijenata kao dodatak odgovarajućem liječenju predoziranja benzodiazepinom, a ne kao zamjena. Prije uporabe morate se posavjetovati s podacima o proizvodu. Liječnici trebaju biti svjesni rizika od napadaja povezanih s liječenjem flumazenilom, osobito u onih koji su dulje vrijeme koristili benzodiazepine i u slučaju predoziranja cikličkim antidepresivima.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: anksiolitici, derivati benzodiazepina
ATC oznaka: N05BA04
Oksazepam (Serpax) je 1,4 benzodiazepin koji ima sljedeći kemijski naziv 7-kloro-1,3-dihidro-3 hidroksi-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on.
Oksazepam je bijelo-krem do svijetložuti prah, praktički bez mirisa, gotovo netopiv u vodi i slabo topiv u alkoholu i kloroformu. Molekulska težina je 286,7, a točka taljenja je između 205 ° -206 ° C.
Njegova strukturna formula je sljedeća:
Kao i svi benzodiazepini, Serpax posjeduje anksiolitička i sedativna svojstva.
Točan mehanizam djelovanja benzodiazepina još nije razjašnjen; međutim, čini se da benzodiazepini djeluju putem različitih mehanizama. Benzodiazepini vjerojatno svoj učinak ostvaruju vezanjem za specifične receptore na različitim mjestima unutar središnjeg živčanog sustava ili pojačavanjem učinaka benzodiazepina. učinci sinaptičke ili presinaptičke inhibicije posredovane (-aminomaslačnom kiselinom ili izravno utječu na mehanizme koji stvaraju akcijski potencijal).
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Oralno primijenjen Serpax se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Maksimalne koncentracije u plazmi postižu se približno 2-3 sata nakon oralne primjene. Poluvrijeme eliminacije Serpaxa u ljudskoj plazmi obično se kreće od 4 do 15 sati. U klinički značajnim koncentracijama Serpax je 95-98% vezan za proteine plazme. Serpax se konjugira u jetri na položaju 3-hidroksi i pretvara se u neaktivan glukuronid U roku od 48 sati nakon oralne primjene, više od 70% doze prisutno je u urinu u obliku glukuronida, koji čini najmanje 95% produkata izlučivanja mokraće. Serpax nije značajno hidroksiliran i ne posjeduje aktivne metabolite. Serpax nije supstrat za N-dealkilirajuće enzime citokromnog P-450 sustava. Terapija s više doza ne dovodi do pretjeranog nakupljanja lijeka u zdravih ispitanika.
Na dob kinetike oksazepama nema klinički značajnog utjecaja. Neka su istraživanja na starijim pacijentima izvijestila o statistički značajnom povećanju poluvremena eliminacije oksazepama u usporedbi s mlađim bolesnicima, no ukupni klirens nije značajno promijenjen.
Kinetika glukuronidacije i eliminacije oksazepama ostaje relativno nepromijenjena u prisutnosti blage do umjerene kompenzirane bolesti jetre (akutni virusni hepatitis, ciroza).Studija na bolesnicima s teškom dekompenziranom cirozom i encefalopatijom pokazala je značajno smanjenje klirensa oksazepama. Srednje poluvrijeme eliminacije (16,7 sati) značajno je produljeno u odnosu na kontrolnu vrijednost (5,8 sati). Prosječni prividni klirens (0,55 ml / min. / Kg), postotak nevezanog lijeka (15,4%) i klirens nevezanog oksazepama (4,1 ml / min. / Kg) značajno su izmijenjeni u usporedbi s kontrolnim vrijednostima ( 1,19 ml / min. / Kg, 4,6% odnosno 25,4 ml / min. / Kg) Ovi rezultati ukazuju na smanjenu sposobnost glukuronidacije i eliminacije oksazepama u bolesnika s dekompenziranom bolešću jetre i teškom jetrenom insuficijencijom.
Studije na bolesnicima s različitim stupnjevima bubrežne bolesti, uključujući kronično zatajenje bubrega i zatajenje bubrega, nisu pokazale klinički značajan učinak na ukupni klirens oksazepama i srednju ravnotežnu razinu u plazmi u usporedbi sa zdravim ispitanicima. Eliminacija neaktivnog glukuronida značajno je smanjena.U studiji bolesnika s teškim oštećenjem bubrega na trajnoj hemodijalizi, otkriven je smanjeni klirens nevezanog lijeka, iako je ukupni klirens oksazepama bio sličan onom kod ispitanika. Zdravih kontrola. Količina oksazepama oporavljena dijalizom bila je zanemariva.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksičnost
Serpax je pokazao vrlo nisku akutnu toksičnost s LD50 jednakim (za oralnu primjenu): štakor 6500 mg / kg; miš 4500 mg / kg. Brojni subakutni i kronični testovi toksičnosti provedeni su na različitim životinjskim vrstama za koje se pokazalo da Serpax ima vrlo nisku toksičnost.
Teratogeneza
Brojni testovi provedeni na različitim životinjskim vrstama isključili bi teratogene učinke oksazepama.
Karcinogeneza, mutageneza
U dvogodišnjoj studiji karcinogenosti, oksazepam je davan štakorima s prehranom. Muški štakori koji su primali 30 puta najveću ljudsku dozu pokazali su statistički porast benignih tumora folikularnih stanica štitnjače, adenoma intersticijskih stanica testisa i adenoma prostate u usporedbi s kontrolnim skupinama. U prethodno objavljenoj studiji izviješteno je da su miševi liječeni 9 mjeseci dozama oksazepama od 35 do 100 puta veće od ljudske dnevne doze razvili povećanje jetrenih adenoma povezano s dozom. U nezavisnoj mikroskopskoj analizi uzoraka iz ove studije, nekoliko ovih tumora klasificirano je kao karcinom jetre. Druga studija je izvijestila o povećanju doze povezanih jetrenih adenoma ili karcinoma kod miševa liječenih do dvije godine s dozama oksazepama jednakim ili većim od prosječne potrošnje od približno 135 puta najveće dnevne doze za ljude. Ista studija pokazala je "povećanu incidenciju folikularnih adenoma stanica štitnjače u ženki štakora B6C3F1 liječenih dvije godine dozama oksazepama jednakim ili većim od prosječne potrošnje od približno 175 puta veće dnevne doze za ljude. Do danas nema dokaza da je uporaba oksazepama povezana je s nastankom tumora.
Izvještaji o in vitro mutagenosti s oksazepamom nisu došli do konačnih rezultata; u jednoj studiji je utvrđeno da je oksazepam mutagena u Amesovom testu na Salmonella typhimurium, dok je u kasnijoj studiji provedenoj sa i bez metaboličke aktivacije utvrđeno da oksazepam nije mutagen ni u jednom od različitih sojeva Salmonella typhimurium, nije li inducirao izmjena alela ili kromosomskih aberacija u kulturama stanica jajnika kineskog hrčka. Drugi eksperiment sa testom na salmonelu / mikrosom pokazao je da oksazepam nije mutagen u prisutnosti i odsutnosti enzimske aktivacije jetre štakora.
Studije plodnosti
Ženke štakora na dijeti koja je sadržavala 0,05% ili 0,75% oksazepama pokazale su značajno smanjenje učestalosti vaginalnog estrusa. Učinci oksazepama na plodnost ljudi nisu poznati.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Serpax tablete od 15 mg
Svaka tableta sadrži:
Pomoćne tvari: laktoza; magnezijev stearat; kukuruzni škrob; preželatinizirani škrob.
Serpax tablete od 30 mg
Svaka tableta sadrži:
Pomoćne tvari: laktoza; mikrokristalna celuloza; polacrilin kalij; magnezijev stearat.
06.2 Nekompatibilnost
Do danas nije poznata nekompatibilnost.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Žulj (od PVC -a i aluminija)
Serpax 15 mg tablete - 20 tableta
Serpax 30 mg tablete - 20 tableta
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Pogledajte podatke u odjeljku 4.2.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta, 18. - 2013.9 -Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
SERPAX tablete od 15 mg AIC n. 020835031
SERPAX 30 mg tablete AIC n. 020835043
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 1967
Obnova autorizacije: lipanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Ožujka 2012