Aktivni sastojci: Ropinirol (Ropinirol hidroklorid)
Requip 0,25 mg filmom obložene tablete
Requip 0,5 mg filmom obložene tablete
Pripremite 1 mg filmom obložene tablete
Requip 2 mg filmom obložene tablete
Requip 5 mg filmom obložene tablete
U pakiranjima su dostupni letci s potrebnim paketima: - Requip 0,25 mg filmom obložene tablete, Requip 0,5 mg filmom obložene tablete, Requip 1 mg filmom obložene tablete, Requip 2 mg filmom obložene tablete, Requip 5 mg filmom obložene tablete
- REQUIP 2 mg tablete s produljenim oslobađanjem, REQUIP 4 mg tablete s produljenim oslobađanjem, REQUIP 8 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Indikacije Zašto se koristi Requip? Čemu služi?
Djelatna tvar u lijeku Requip je ropinirol, koji pripada skupini lijekova koji se nazivaju agonisti dopamina. Agonisti dopamina djeluju na mozak na sličan način kao i prirodna tvar koja se naziva dopamin.
Requip se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti. Osobe s Parkinsonovom bolešću imaju niske razine dopamina u dijelovima mozga. Ropinirol ima učinke slične onima prirodnog dopamina, pa pomaže u smanjenju simptoma Parkinsonove bolesti.
Kontraindikacije Kada se Requip ne smije koristiti
Nemojte uzimati Requip
- ako ste alergični (preosjetljivi) na djelatnu tvar, ropinirol ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljcima 4. i 6.).
- ako imate tešku bubrežnu bolest
- ako imate bolest jetre
Recite svom liječniku ako mislite da se bilo što od navedenog odnosi na vas.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Requip
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Requip:
- ako ste trudni ili mislite da jeste
- ako dojite
- ako ste mlađi od 18 godina
- ako imate tešku srčanu bolest
- ako imate ozbiljan problem s mentalnim zdravljem
- ako ste doživjeli neobične podražaje i / ili ponašanje (poput pretjeranog kockanja ili pretjeranog seksualnog ponašanja).
- ako ne podnosite neke šećere (poput laktoze)
Recite svom liječniku ako vi ili član vaše obitelji / njegovatelj primijetite da razvijate poriv ili želju da se ponašate na način koji je neobičan za vas i ne možete odoljeti porivu, želji ili iskušenju da učinite određene aktivnosti koje bi mogle biti štetne za vas ili druge Ti se poremećaji nazivaju poremećajima kontrole impulsa i mogu uključivati ponašanja poput ovisnosti o kockanju, prekomjerne prehrane ili trošenja, nenormalno visokog spolnog nagona ili povećanog razmišljanja ili seksualnih osjeta. Vaš liječnik će možda morati prilagoditi ili prekinuti liječenje.
Recite svom liječniku ako mislite da se bilo što od navedenog odnosi na vas. Vaš liječnik može odlučiti da Requip nije prikladan za vas ili da su potrebne dodatne provjere dok ga uzimate.
Tijekom liječenja Requipom
Recite svom liječniku ako vi ili članovi vaše obitelji primijetite da razvijate bilo kakvo neuobičajeno ponašanje (poput neuobičajene želje za kockanjem ili povećanje seksualnog nagona i / ili ponašanja) dok uzimate Requip. Vaš će liječnik možda smatrati da je potrebno promijeniti svoju dozu ili prestati uzimati.
Upravljanje vozilima i strojevima
Requip može uzrokovati pospanost. Može uzrokovati snažnu pospanost, a ponekad uzrokuje i iznenadni san bez simptoma upozorenja. Ako patite od ovih simptoma: ne upravljajte vozilima, ne rukujte strojevima i nemojte se dovoditi u situacije u kojima vas može izazvati pospanost ili iznenadni san (ili drugi ljudi)) u opasnosti od ozbiljnih ozljeda ili smrti Nemojte sudjelovati u takvim aktivnostima sve dok više ne patite od njih.
Razgovarajte sa svojim liječnikom ako vam to stvara probleme. Pušačke navike i Requip Obavijestite svog liječnika ako počnete pušiti ili ako prestanete pušiti dok uzimate Requip. Vaš će liječnik možda smatrati potrebnim promijeniti dozu.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Requipa
Drugi lijekovi i Requip
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove, uključujući biljne proizvode ili lijekove bez recepta. Ne zaboravite obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika ako počnete uzimati novi lijek dok uzimate Requip.
Neki lijekovi mogu utjecati na djelovanje Requipa ili povećati vjerojatnost nuspojava. Requip može utjecati i na djelovanje nekih drugih lijekova.
Ovi lijekovi uključuju:
- fluvoksamin, antidepresiv
- lijekove za liječenje drugih mentalnih problema, na primjer sulpirid
- nadomjesna hormonska terapija (HRT)
- metoklopramid, koji se koristi za liječenje mučnine i žgaravice
- antibiotici ciprofloksacin ili enoksacin
- bilo koji drugi lijek za liječenje Parkinsonove bolesti
Obavijestite svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koji od ovih lijekova.
Trebat će vam daljnji testovi krvi ako uzimate ove lijekove s lijekom Requip:
- antagonisti vitamina K (koji se koriste za smanjenje zgrušavanja krvi), poput varfarina (Coumadin).
Opremite se hranom i pićem
Ako uzimate Requip s hranom, može smanjiti vjerojatnost mučnine ili povraćanja. Ako je moguće, stoga je bolje uzimati Requip s hranom.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Requip se ne preporučuje ako ste trudni osim ako vaš liječnik smatra da korist od uzimanja Requipa nadilazi rizik za nerođeno dijete. Requip se ne preporučuje ako dojite jer može utjecati na proizvodnju mlijeka. Odmah obavijestite svog liječnika ako ste trudni , mislite da ste trudni ili planirate trudnoću. Vaš liječnik će vas savjetovati ako dojite ili namjeravate dojiti. Vaš liječnik vam može savjetovati da prestanete. pretpostavka Requipa.
Tablete Requip sadrže malu količinu šećera zvanog laktoza. Ako vam je liječnik dijagnosticirao netoleranciju na neke šećere, obratite se svom liječniku prije nego uzmete Requip.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Requip: Doziranje
Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Za liječenje simptoma Parkinsonove bolesti može se propisati samo Requip. Također vam se može propisati zajedno s drugim lijekom koji se naziva L-dopa (koji se naziva i levodopa). Nemojte davati Requip djeci. Requip se obično ne propisuje osobama mlađim od 18 godina.
Koliko Requipa trebate uzeti?
Možda će trebati neko vrijeme da pronađete optimalnu dozu Requipa za vas. Uobičajena početna doza je 0,25 mg ropinirola tri puta dnevno tijekom prvog tjedna. Nakon toga, liječnik će sljedeća tri tjedna povećavati dozu svaki tjedan. Nakon toga, liječnik će postupno povećavati dozu dok se ne postigne optimalna doza za vas. Uobičajena doza je 1 do 3 mg tri puta dnevno (tj. Ukupna dnevna doza od 3 do 9 mg). Ako se simptomi vaše Parkinsonove bolesti ne poboljšaju dovoljno, vaš liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu. Neki pacijenti uzimaju do 8 mg Requipa tri puta dnevno (ukupno 24 mg dnevno). Ako uzimate i druge lijekove za liječenje Parkinsonove bolesti, liječnik vam može savjetovati da postupno smanjujete dozu drugih lijekova.Ako uzimate L-dopu, možda ćete imati neke nekontrolirane pokrete (diskinezija) kada počnete uzimati Requip. Ako se to dogodi, obavijestite svog liječnika jer će vaš liječnik možda morati prilagoditi dozu lijekova koje uzimate.
Nemojte uzimati više Requipa nego što vam je preporučio liječnik. Može proći nekoliko tjedana dok Requip ne počne djelovati.
Uzimanje doze Requipa
Uzimajte Requip tri puta dnevno.
Requip tabletu treba progutati cijelu, s čašom vode. Poželjno je uzimati Requip s hranom, na ovaj način je manja vjerojatnost pojave mučnine.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Requip
Ako ste uzeli više Requipa nego što ste trebali
Odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku. Ako je moguće, pokažite im paket opreme. Oni koji uzimaju više od potrebnog Requipa mogu osjetiti: mučninu, povraćanje, omaglicu, pospanost, mentalni ili fizički umor, nesvjesticu, halucinacije.
Ako ste zaboravili uzeti Requip
Nemojte uzimati dodatne tablete ili dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Sljedeću dozu uzmite u uobičajeno vrijeme.
Ako ste zaboravili uzeti Requip dan ili više, pitajte svog liječnika za savjet kako ponovno započeti liječenje.
Nemojte prestati uzimati Requip bez savjeta liječnika
Uzimajte Requip onoliko dugo koliko vam je liječnik preporučio. Nemojte prestati ako vam to ne kaže liječnik. Ako naglo prestanete uzimati Requip, simptomi vaše Parkinsonove bolesti mogu se brzo pogoršati.
Ako trebate prestati uzimati Requip, liječnik će postupno smanjivati vašu dozu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Requipa
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih. Nuspojave lijeka Requip vjerojatnije će se pojaviti pri započinjanju liječenja ili pri povećanju doze. Nuspojave su obično blage i mogu nestati nakon što ste kratko uzeli lijek. Ako ste zabrinuti zbog nuspojava, obratite se svog liječnika.
Vrlo česte nuspojave
Oni se mogu javiti u više od 1 na 10 osoba koje uzimaju Requip:
- nesvjestica
- pospanost
- mučnina
Česte nuspojave
Mogu se javiti u do 1 na 10 osoba koje uzimaju Requip:
- halucinacije ("vidjeti" stvari koje zapravo ne postoje)
- Povukao se
- vrtoglavica
- trbuh boli
- bolovi u trbuhu
- oticanje nogu, stopala ili ruku
Manje česte nuspojave
Mogu se javiti u do 1 na 100 osoba koje uzimaju Requip:
- omaglica ili nesvjestica, osobito pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja (uzrokovano padom krvnog tlaka)
- izrazita pospanost tijekom dana
- iznenada zaspati bez prethodnog osjećaja pospanosti (epizode iznenadnog sna)
- mentalni problemi, poput duboke zbunjenosti, delirija (iracionalne ideje) i paranoje (sumnjiv iracionalan stav)
Vrlo rijetke nuspojave
Vrlo mali broj ljudi koji su uzimali Requip (do 1 na 10.000) imao je promjene u funkciji jetre, što je uočeno u krvnim pretragama.
Neki pacijenti mogu imati sljedeće nuspojave (učestalost nije poznata)
- alergijske reakcije, poput natečene, crvene i svrbežne kože (koprivnjača), oticanja lica, usana, usta, jezika ili grla, što može uzrokovati poteškoće pri gutanju i disanju, osip ili jak svrbež (vidjeti dio 2)
- agresija.
Možda ćete osjetiti sljedeće nuspojave:
nemogućnost oduprijeti se porivu, želji ili iskušenju da poduzmete radnje koje bi mogle biti štetne za vas ili druge, što može uključivati:
- snažan impuls pretjeranog kockanja unatoč ozbiljnim osobnim ili obiteljskim posljedicama
- promijenjeni ili povećani seksualni interes i ponašanje koje zabrinjava vas ili druge, na primjer povećana seksualna želja
- nekontrolirane prekomjerne kupnje ili potrošnje
- prejedanje (konzumiranje velike količine hrane u kratkom vremenskom razdoblju) ili kompulzivno jelo (unos više hrane nego što je potrebno za utaživanje gladi)
Recite svom liječniku ako osjetite bilo koje od ovih ponašanja; raspravljat će se o tome kako upravljati ili smanjiti simptome.
Ako uzimate Requip zajedno s L-dopom
Oni koji uzimaju Requip zajedno s L-dopom mogu s vremenom imati druge nuspojave:
- nekontrolirani pokreti (diskinezija) vrlo su česta nuspojava. Ako uzimate L-dopu, možda ćete imati neke nekontrolirane pokrete (diskinezija) kada počnete uzimati Requip. Ako se to dogodi, obavijestite svog liječnika jer će vaš liječnik možda morati prilagoditi dozu lijekova koje uzimate.
- osjećaj zbunjenosti vrlo je česta nuspojava
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na naljepnici / blisteru i kutiji.
Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Kakav zahtjev
Aktivni sastojak lijeka Requip je ropinirol. Jedna filmom obložena tableta sadrži 0,25; 0,5; 1; 2 ili 5 mg ropinirola (u obliku hidroklorida).
Ostali sastojci su:
- jezgra tablete: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat
- premazni film:
0,25 mg tablete: hipromeloza, makrogol 400, titanijev dioksid (E 171), polisorbat 80 (E 433).
0,5 mg tablete: hipromeloza, makrogol 400, titanov dioksid (E 171), žuti željezov oksid (E 172), crveni željezov oksid (E 172), indigo karminsko jezero (E 132).
Tablete od 1 mg: hipromeloza, makrogol 400, titanijev dioksid (E 171), žuti željezov oksid (E 172), jezero indigo karmina (E 132).
2 mg tablete: hipromeloza, makrogol 400, titanijev dioksid (E 171), žuti željezov oksid (E 172), crveni željezov oksid (E 172).
Tablete od 5 mg: hipromeloza, makrogol 400, titanijev dioksid (E 171), jezero indigo karmina (E 132), polisorbat 80 (E 433).
Opis izgleda Requip -a i sadržaj pakiranja
Requip se isporučuje u obliku pentagonalnih, filmom obloženih tableta, s utisnutom oznakom "SB" na jednoj strani
Requip 0,25 mg: bijele tablete s "4890" na drugoj strani.
Requip 0,5 mg: žute tablete s utisnutom oznakom "4891" na drugoj strani.
Requip 1 mg: zelene tablete s "4892" na drugoj strani.
Requip 2 mg: ružičaste tablete s "4893" na drugoj strani.
Requip 5 mg: plave tablete s "4894" na drugoj strani.
0,25 tablete isporučuju se u blisterima od 21, 126 ili 210 tableta.
Tablete od 0,5 mg isporučuju se u blisterima od 21 tablete.
Tablete od 1 mg, 2 mg i 5 mg isporučuju se u blisterima od 21 ili 84 tablete.
Sve jačine isporučuju se u bočicama koje sadrže 84 tablete.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
PRIPREMITE TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Requip 0,25 mg filmom obložene tablete:
Svaka filmom obložena tableta sadrži 0,25 mg ropinirola u obliku ropinirol hidroklorida.
Pomoćne tvari: 45,3 mg laktoze
Requip 0,5 mg filmom obložene tablete:
Svaka filmom obložena tableta sadrži 0,5 mg ropinirola u obliku ropinirol hidroklorida.
Pomoćne tvari: 45,0 mg laktoze
Requip 1 mg filmom obložene tablete:
Svaka filmom obložena tableta sadrži 1 mg ropinirola u obliku ropinirol hidroklorida.
Pomoćne tvari: 44,9 mg laktoze
Requip 2 mg filmom obložene tablete:
Svaka filmom obložena tableta sadrži 2 mg ropinirola u obliku ropinirol hidroklorida.
Pomoćne tvari: 44,6 mg laktoze
Requip 5 mg filmom obložene tablete:
Svaka filmom obložena tableta sadrži 5 mg ropinirola u obliku ropinirol hidroklorida.
Pomoćne tvari: 43,7 mg laktoze
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložena tableta.
Requip 0,25 mg filmom obložene tablete:
bijela, peterokutnog oblika, s jedne strane utisnuta s "SB" i "4890" s druge strane.
Requip 0,5 mg filmom obložene tablete:
žuta, peterokutnog oblika, s jedne strane utisnuta "SB" i "4891" s druge strane.
Requip 1 mg filmom obložene tablete:
zelena, peterokutnog oblika, s jedne strane utisnuta "SB" i "4892" s druge strane.
Requip 2 mg filmom obložene tablete:
ružičasta, peterokutnog oblika, utisnuta s jedne strane sa "SB" i "4893" s druge strane.
Requip 5 mg filmom obložene tablete:
plava, peterokutnog oblika, utisnuta s jedne strane sa "SB" i "4894" s druge strane.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje Parkinsonove bolesti u sljedećim kliničkim situacijama:
• samostalno kao početno liječenje, s ciljem odgađanja početka terapije levodopom
• zajedno s liječenjem levodopom, tijekom bolesti, kada učinak terapije levodopom nestane ili postane nestabilan, uzrokujući time fluktuacije u "terapijskom učinku" ("pogoršanje doze" ili "fluktuacije kraja doze" na -isključeno ").
04.2 Doziranje i način primjene
Oralna upotreba.
Odrasli
Preporučuje se individualna titracija doze u ovisnosti o učinkovitosti i podnošljivosti.
Requip treba uzimati tri puta dnevno, po mogućnosti zajedno s obrocima kako bi se poboljšala gastrointestinalna podnošljivost.
Početak liječenja
Početna doza ropinirola trebala bi biti 0,25 mg tri puta dnevno tijekom 1 tjedna. Nakon toga se doza ropinirola može povećati za 0,25 mg za svaku od tri dnevne primjene, prema sljedećem rasporedu:
Nastavak liječenja
Na kraju početne titracije, daljnje povećanje doze može biti između 0,5 mg i 1 mg ropinirola za svaku od tri dnevne primjene (od 1,5 do 3 mg / dan), tjedno.
Terapeutski odgovor može se primijetiti u dozi od 3 do 9 mg / dan ropinirola. Ako se ne postigne dovoljna kontrola simptoma ili se ne održi nakon prethodno opisane početne titracije, doza ropinirola može se postupno povećavati do 24 mg / dan.
Doze ropinirola iznad 24 mg / dan nisu ispitivane.
Ako se liječenje prekine na jedan ili više dana, treba razmisliti o ponovnom početku liječenja titracijom doze (vidjeti gore).
Ako se ropinirol daje u kombinaciji s levodopom, doza levodope može se postupno smanjivati na temelju simptomatskog odgovora.U kliničkim ispitivanjima doza levodope postupno se smanjivala na približno 20% u bolesnika liječenih Requipom kao dodatnom terapijom. U bolesnika s uznapredovalom Parkinsonovom bolešću bolest koja prima ropinirol u kombinaciji s levodopom, tijekom početne titracije ropinirola može se pojaviti diskinezija .. U kliničkim ispitivanjima pokazalo se da smanjenje doze levodope može poboljšati diskineziju (vidjeti dio 4.8).
Prilikom prelaska s liječenja drugim agonistom dopamina na ropinirol, prekid prethodnog liječenja treba izvršiti prema rasporedu za taj proizvod, prije nego se pređe na primjenu ropinirola.
Kao i kod drugih agonista dopamina, liječenje ropinirolom treba postupno prekidati, smanjujući broj dnevnih primjena tijekom tjedan dana.
Djeca i adolescenti
Ne preporučuje se primjena Requipa u djece mlađe od 18 godina zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti.
Stariji pacijenti
U bolesnika starijih od 65 godina, klirens ropinirola se smanjuje za oko 15%.Iako nije potrebna prilagodba doze, dozu ropinirola treba individualno titrirati, uz pažljivo praćenje podnošljivosti, sve dok se ne postigne optimalni klinički odgovor.
Bolesnici s oštećenjem bubrega
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina između 30 i 50 ml / min) nisu uočene promjene klirens ropinirola; to ukazuje da u ovoj populaciji pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.
Studija o primjeni ropinirola u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne bolesti (bolesnici na hemodijalizi) pokazala je da je u ovih bolesnika potrebna sljedeća prilagodba režima doziranja: početna doza Requip filmom obloženih tableta trebala bi biti 0,25 3 mg tri puta dnevno. Daljnja povećanja doze trebala bi se temeljiti na podnošljivosti i djelotvornosti. U bolesnika koji se redovito hemodijaliziraju, najveća preporučena doza Requip filmom obloženih tableta je 18 mg dnevno. Nakon hemodijalize nisu potrebne dodatne doze (vidjeti dio 5.2).
Primjena ropinirola u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinin manji od 30 ml / min) bez redovne hemodijalize nije proučavan.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina
Oštećenje jetre.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Ropinirol je povezan s pospanošću i epizodama iznenadnih napada sna, osobito u bolesnika s Parkinsonovom bolešću. Iznenadni napadi spavanja tijekom dnevnih aktivnosti prijavljeni su rijetko, u nekim slučajevima nesvjesno ili bez znakova upozorenja. Bolesnike je potrebno upozoriti na to i savjetovati ih da budu oprezni tijekom vožnje ili rada sa strojevima tijekom uzimanja ropinirola. Pacijenti koji su doživjeli pospanost i / ili epizode iznenadnog početka sna trebali bi se suzdržati od upravljanja vozilima ili rada sa strojevima. Tijekom liječenja ropinirolom.
Treba razmotriti smanjenje doze ili prekid terapije.
Pacijente s teškim psihijatrijskim ili psihotičnim poremećajima ili s anamnezom takvih poremećaja treba liječiti agonistima dopamina samo ako potencijalna korist nadmašuje rizik.
Poremećaji kontrole impulsa
Bolesnike treba redovito pratiti radi razvoja poremećaja kontrole impulsa. Pacijenti i njegovatelji trebaju biti svjesni da se u liječenih pacijenata mogu javiti simptomi ponašanja poremećaja kontrole impulsa, uključujući patološko kockanje, povećani libido, hiperseksualnost, kompulzivno kupovanje ili kupovinu, prejedanje i kompulzivno jelo. razmotriti ako se takvi simptomi razviju.
Zbog rizika od hipotenzije, u bolesnika s teškim kardiovaskularnim bolestima (osobito koronarnom insuficijencijom) preporučuje se praćenje krvnog tlaka, osobito na početku liječenja.
Ovaj lijek također sadrži laktozu.
Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze ili galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Ne postoje farmakokinetičke interakcije između ropinirola i levodope ili domperidona koje bi zahtijevale prilagodbu doze ovih lijekova.
Neuroleptici i drugi centralno aktivni antagonisti dopamina, poput sulpirida ili metoklopramida, mogu smanjiti učinkovitost ropinirola pa se stoga treba izbjegavati istodobna primjena ovih lijekova.
Povećane koncentracije ropinirola u plazmi primijećene su u bolesnika liječenih visokim dozama estrogena. U pacijenata koji su već na hormonskoj nadomjesnoj terapiji (HRT), liječenje ropinirolom može se započeti prema uobičajenim režimima. Međutim, ovisno o kliničkom odgovoru, može biti potrebno prilagođavanje doze ropinirola ako se tijekom liječenja ropinirolom započne ili prekine hormonska nadomjesna terapija.
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću citokroma P450, izoenzima CYP1A2. Farmakokinetička studija (s ropinirolom u dozi od 2 mg, tri puta dnevno u pacijenata s parkinsonijom) pokazala je da ciprofloksacin povećava Cmax i AUC ropinirola za 60% odnosno 84%, s potencijalnim rizikom od nuspojava. Stoga su u bolesnika koji se već liječi ropinirolom, možda će biti potrebno prilagođavanje doze ropinirola ako se uvode ili prestanu uzimati lijekovi poznati kao inhibitori CYP1A2, npr. ciprofloksacin, enoksacin ili fluvoksamin.
Studija farmakokinetičke interakcije na parkinsonijskim bolesnicima između ropinirola (u dozi od 2 mg, tri puta dnevno) i teofilina, supstrata CYP1A2, nije pokazala učinak na farmakokinetiku ropinirola i teofilina.
Poznato je da pušenje izaziva metabolizam CYP1A2, pa ako pacijenti prestanu ili počnu pušiti tijekom uzimanja ropinirola, može biti potrebna prilagodba doze.
Prijavljeni su slučajevi promjena INR -a u bolesnika liječenih kombinacijom antagonista vitamina K i ropinirola. Treba osigurati pojačanu kliničku i biološku budnost (INR).
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema dovoljno podataka o uporabi ropinirola u trudnica.
Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3.) Budući da je potencijalni rizik za ljude nepoznat, preporučuje se da se ropinirol ne koristi tijekom trudnoće, osim ako potencijalna korist za pacijenta nadilazi potencijalni rizik za fetus.
Vrijeme za hranjenje
Ropinirol se ne smije koristiti u dojilja jer može spriječiti laktaciju.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pacijente na ropinirolu koji imaju pospanost i / ili epizode iznenadnih napada spavanja treba savjetovati da se suzdrže od vožnje ili bavljenja aktivnostima u kojima nedostatak pažnje može dovesti njih ili druge u opasnost od ozbiljnih ozljeda ili smrti (npr. Rukovanje strojevima) do rekurentne epizode i pospanost su nestali (vidjeti dio 4.4).
04.8 Nuspojave
Nuspojave su dolje navedene prema sustavu, organu, klasi i učestalosti. Precizirano je jesu li nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima kao monoterapija ili kao dodatna terapija levodopi.
Učestalosti su definirane na sljedeći način: vrlo česte (> 1/10), uobičajene (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Unutar svake skupine učestalosti, neželjeni učinci prikazani su prema padajućoj ozbiljnosti.
Poremećaji imunološkog sustava
Nepoznate reakcije preosjetljivosti (uključujući urtikariju, angioedem, osip, pruritus).
Psihijatrijski poremećaji
Često: halucinacije.
Manje često: psihotične reakcije (osim halucinacija) uključujući ozbiljnu zbunjenost, delirij i paranoju.
Nepoznato: agresija *
* agresija je povezana s psihotičnim reakcijama, kao i kompulzivnim simptomima.
Poremećaji kontrole impulsa (nepoznati)
Patološko kockanje, povećani libido, hiperseksualnost, kompulzivna kupovina ili kupovina, prejedanje i kompulzivna prehrana mogu se pojaviti u pacijenata liječenih agonistima dopamina uključujući Requip (vidjeti dio 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi").
Upotreba u studijama dodatne terapije:
Često: zbunjenost.
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: somnolencija
Često: omaglica (uključujući vrtoglavicu)
Manje često: epizode iznenadnih napada sna, pretjerana dnevna pospanost.
Ropinirol je povezan sa somnolencijom, rjeđe s pretjeranom dnevnom pospanošću i epizodama iznenadnih napadaja sna.
Primjena u studijama monoterapije:
Vrlo često: sinkopa.
Upotreba u studijama dodatne terapije:
Vrlo često: diskinezija. U bolesnika s uznapredovalom Parkinsonovom bolešću, tijekom početne titracije ropinirola može se pojaviti diskinezija. U kliničkim studijama pokazalo se da smanjenje doze levodope može ublažiti diskineziju (vidjeti dio 4.2).
Vaskularne patologije
Manje često: posturalna hipotenzija, hipotenzija.
Posturalna hipotenzija ili hipotenzija rijetko su ozbiljne.
Gastrointestinalni poremećaji
Vrlo često: mučnina.
Često: žgaravica.
Primjena u studijama monoterapije:
Često: povraćanje, bol u trbuhu.
Hepatobiliarni poremećaji
Nepoznato: reakcije jetre, uglavnom povećani jetreni enzimi.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Primjena u studijama monoterapije:
Često: edemi u donjim udovima.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Predoziranje
Simptomi predoziranja ropinirolom povezani su s njegovim dopaminergičkim djelovanjem. Ti se simptomi mogu ublažiti odgovarajućim liječenjem antagonistima dopamina, poput neuroleptika ili metoklopramida.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: dopaminergične tvari, agonisti dopamina
ATC oznaka: N04BC04.
Ropinirol je neergolinski agonist dopaminskih D2 / D3 receptora, koji stimulira dopaminske receptore u strijatumu.
Ropinirol kompenzira nedostatak dopamina koji karakterizira Parkinsonovu bolest stimulirajući dopaminergičke receptore strijatuma.
Ropinirol inhibira lučenje prolaktina u hipotalamusu i hipofizi.
Proučavanje učinka ropinirola na repolarizaciju srca
Detaljna studija QT provedena na zdravim muškim i ženskim dobrovoljcima koji su primali doze od 0,5 - 1 - 2 i 4 mg filmom obloženih tableta (s trenutnim oslobađanjem) jednom dnevno pokazala je povećanje maksimalnog trajanja QT intervala u dozi od 1 mg , jednako 3,46 milisekundi (procjena poena) u usporedbi s placebom. Gornja granica jednostranog intervala pouzdanosti od 95% za najveći srednji učinak bila je niža pri 7,5 milisekundi. Učinak ropinirola pri većim dozama nije sustavno ocijenjen.
Klinički podaci dostupni iz temeljite studije QT -a ne ukazuju na rizik od produljenja QT -a pri dozama ropinirola do 4 mg dnevno. Rizik od produljenja QT intervala ne može se isključiti jer nije provedena temeljita studija QT doza do 24 mg.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Bioraspoloživost ropinirola je približno 50% (36 - 57%). Ropinirol filmom obložene tablete (s trenutnim oslobađanjem) brzo se apsorbiraju oralno, pri čemu se najveće koncentracije ropinirola pojavljuju u medijani od 1,5 sata nakon primjene. Obrok s visokim udjelom masti smanjuje stopu apsorpcije ropinirola, što pokazuje kašnjenje u medijani T od 2,6 sati i prosječno smanjenje od 25% u C.
Distribucija
Vezanje ropinirola za proteine plazme je nisko (10-40%).
Zbog visoke lipofilnosti, ropinirol karakterizira veliki volumen distribucije (približno 7 l / kg).
Biotransformacija
Ropinirol se primarno metabolizira enzimom citokrom P450 CYP1A2, a njegovi se metaboliti pretežno izlučuju putem urina. Glavni metabolit je najmanje 100 puta manje moćan od ropinirola u životinjskim modelima dopaminergičke aktivnosti.
Uklanjanje
Ropinirol se uklanja iz sistemske cirkulacije sa prosječnim poluvremenom eliminacije od približno 6 sati. Povećanje sistemske izloženosti ropinirolu (Cmax i AUC) približno je proporcionalno rasponu terapijskih doza. klirens ropinirol je primijećen nakon jednokratne i ponovljene oralne primjene. Uočena je velika međuindividualna varijabilnost farmakokinetičkih parametara.
Oštećenje bubrega
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega nisu primijećene promjene u farmakokinetici ropinirola.
U bolesnika s završnim stadijem bubrežne bolesti koji su na redovitoj hemodijalizi, klirens nakon oralne primjene ropinirola se smanjuje za oko 30%. Također tamo klirens metaboliti SKF-104557 i SKF-89124 smanjuju se za približno 80% odnosno 60%, nakon oralne primjene.Zbog toga je u ovih bolesnika s Parkinsonovom bolešću maksimalna preporučena doza ograničena na 18 mg dnevno (vidjeti dio 4.2).
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Reproduktivna toksičnost
Primjena ropinirola u trudnih štakora, u dozama otrovnim za majke, rezultirala je smanjenjem tjelesne težine fetusa u dozi od 60 mg / kg / dan (približno dvostruko više od AUC -a pri najvećoj dozi za ljude), povećanjem mortaliteta fetusa pri 90 mg / kg / dan (približno 3 puta veća od AUC -a pri najvećoj dozi za ljude) i digitalne malformacije pri 150 mg / kg / dan (približno 5 puta veća od AUC -a pri najvećoj ljudskoj dozi). Kod štakora u dozi od 120 mg / kg / dan (približno 4 puta veća od AUC -a pri najvećoj dozi za ljude) nisu primijećene teratogene pojave, a kod kunića nisu otkriveni znakovi učinaka na razvoj.
Toksikologija
Toksikološki profil uglavnom je određen farmakološkom aktivnošću ropinirola: promjenama u ponašanju, hipoprolaktinemijom, smanjenjem krvnog tlaka i otkucaja srca, ptozom i prekomjernom salivacijom. Samo je kod albino štakora primijećena degeneracija retine tijekom ispitivanja pri najvećoj dozi (50 mg / kg / dan), moguće povezanoj s povećanjem izloženosti svjetlosti.
Genotoksičnost
U uobičajenim studijama nisu uočeni genotoksični fenomeni in vitro I in vivo.
Karcinogeneza
Tijekom dvogodišnjih studija karcinogenosti provedenih na miševima i štakorima u dozama do 50 mg / kg / dan, nisu primijećene nikakve manifestacije karcinogenosti kod miševa. U štakora, jedine lezije povezane s liječenjem ropinirolom sastojale su se od hiperplazije Leydigovih stanica i adenoma testisa, pripisujući se hipoprolaktinemičkom učinku izazvanom ropinirolom. Ove lezije smatraju se pojavom specifičnom za vrstu i ne predstavljaju rizik, iako zabrinutost klinička uporaba ropinirola.
Farmakološka sigurnost (Sigurnosna farmakologija)
Obrazovanje in vitro pokazao da ropinirol inhibira struje posredovane hERG-om. IC50 je 5 puta veći od maksimalne očekivane koncentracije u plazmi u pacijenata liječenih najvišim preporučenim dozama (24 mg dnevno), vidjeti dio 5.1.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra tableta:
laktoza monohidrat
mikrokristalna celuloza
natrijeva kroskarmeloza
magnezijev stearat.
Premazivanje:
Requip 0,25 mg filmom obložene tablete:
hipromeloza
makrogol 400
titanov dioksid (E171)
polisorbat 80 (E433)
Requip 0,5 mg filmom obložene tablete:
hipromeloza
makrogol 400
titanov dioksid (E171)
žuti željezov oksid (E172)
crveni željezov oksid (E172)
indigo karmin lak (E132)
Requip 1 mg filmom obložene tablete:
hipromeloza
makrogol 400
titanov dioksid (E171)
žuti željezov oksid (E172)
indigo karmin lak (E132)
Requip 2 mg filmom obložene tablete:
hipromeloza
makrogol 400
titanov dioksid (E171)
žuti željezov oksid (E172)
crveni željezov oksid (E172)
Requip 5 mg filmom obložene tablete:
hipromeloza
makrogol 400
titanov dioksid (E171)
indigo karmin lak (E132)
polisorbat 80 (E433)
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno
06.3 Razdoblje valjanosti
2 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / PCTFE / aluminij ili mjehurići od PVC / PCTFE / PVC / aluminija
Requip 0,25 mg filmom obložene tablete:
pakiranja od 21, 126, 210 filmom obloženih tableta
Requip 0,5 mg filmom obložene tablete:
pakiranja od 21 filmom obložene tablete
Requip 1 mg filmom obložene tablete:
pakiranja od 21, 84 filmom obložene tablete
Requip 2 mg filmom obložene tablete:
pakiranja od 21, 84 filmom obložene tablete
Requip 5 mg filmom obložene tablete:
pakiranja od 21, 84 filmom obložene tablete
Boca od HDPE -a od 60 ml s brtvom od aluminijske folije i poklopcem od polipropilena
Pakiranje od 84 filmom obložene tablete
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa za odlaganje.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly -le -Roi - Francuska
Pravni i prodajni predstavnik:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
"0,25 mg filmom obložene tablete" 21 tableta u PVC / PCTFE / AL blisteru - A.I.C. n. 032261063
"0,25 mg filmom obložene tablete" 126 tableta u PVC / PCTFE / AL blisteru - A.I.C. n. 032261087
"0,25 mg filmom obložene tablete" 210 tableta u PVC / PCTFE / AL blisteru - A.I.C. n. 032261099
"0,25 mg filmom obložene tablete" 84 tablete u HDPE bočici - A.I.C. n. 032261075
"0,5 mg filmom obložene tablete" 21 tableta u PVC / PCTFE / AL blisteru - A.I.C. n. 032261101
"0,5 mg filmom obložene tablete" 84 tablete u HDPE bočici - A.I.C. n. 032261113
"1 mg filmom obložene tablete" 21 tableta u PVC / PCTFE / AL blisteru - A.I.C. n.032261125
"1 mg filmom obložene tablete" 84 tablete u HDPE bočici - A.I.C. n.032261137
"2 mg filmom obložene tablete" 21 tableta u PVC / PCTFE / AL blisteru - A.I.C. n. 032261149
"2 mg filmom obložene tablete" 84 tablete u HDPE bočici - A.I.C. n. 032261152
"5 mg filmom obložene tablete" 21 tableta u PVC / PCTFE / AL blisteru - A.I.C. n. 032261164
"5 mg filmom obložene tablete" 84 tablete u HDPE bočici - A.I.C. n. 032261176
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
17.12.1996 / ožujak 2009
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
22. travnja 2014
